Search Result

Results for "

AR Inhibitor

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	5 alpha Reductase (5) 5-HT Receptor (12) Acetolactate Synthase (ALS) (1) ADC Payload (1) Adenosine Receptor (22) Adrenergic Receptor (30) Akt (1) Aldose Reductase (18) Androgen Receptor (86) Antibiotic (4) Apoptosis (35) Aryl Hydrocarbon Receptor (3) Aurora Kinase (1) Autophagy (2) AUTOTACs (1) Bacterial (7) Bcl-2 Family (1) c-Myc (4) Calcium Channel (2) CaMK (1) Carbonic Anhydrase (2) Caspase (1) CDK (2) Chloride Channel (1) Complement System (7) COX (1) CXCR (1) Cytochrome P450 (4) DNA Methyltransferase (1) DNA/RNA Synthesis (3) Dopamine Receptor (3) Drug Intermediate (2) Drug Metabolite (2) Drug-Linker Conjugates for ADC (1) EGFR (2) Endogenous Metabolite (7) Epigenetic Reader Domain (5) Epoxide Hydrolase (2) ERK (3) Estrogen Receptor/ERR (8) Formyl Peptide Receptor (FPR) (1) Free Fatty Acid Receptor (1) Fungal (7) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 (1) Glucocorticoid Receptor (2) GLUT (1) GSK-3 (3) HDAC (2) Histamine Receptor (1) Histone Acetyltransferase (3) Histone Methyltransferase (1) HIV (1) Influenza Virus (1) Insulin Receptor (1) Interleukin Related (1) Isotope-Labeled Compounds (9) LDLR (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) MAP3K (2) MAPKAPK2 (MK2) (1) MDM-2/p53 (2) MHC (2) MicroRNA (4) Mitochondrial Metabolism (2) Mitophagy (1) MMP (1) MNK (1) Molecular Glues (2) Monoamine Oxidase (1) Monoamine Transporter (1) Monocarboxylate Transporter (4) mTOR (1) nAChR (2) NF-κB (4) NO Synthase (4) P2Y Receptor (2) p38 MAPK (5) Parasite (3) PARP (2) PDK-1 (1) Phosphodiesterase (PDE) (4) Photosystem II (1) PKC (3) Polo-like Kinase (PLK) (1) PPAR (4) Progesterone Receptor (2) Prostaglandin Receptor (1) PROTACs (16) Ras (1) Reactive Oxygen Species (ROS) (4) Reference Standards (16) Renin (4) ROCK (9) ROS Kinase (2) Ser/Thr Protease (1) Src (1) STAT (2) TGF-β Receptor (1) Thrombin (3) TNF Receptor (1) Topoisomerase (3) Transketolase (2) Trk Receptor (1) Wnt (1) Xanthine Oxidase (1) β-catenin (1)
By Research Areas:	Cancer (139) Cardiovascular Disease (30) Endocrinology (25) Infection (16) Inflammation/Immunology (36) Metabolic Disease (32) Neurological Disease (43)
Click Chemistry:	PROTAC合成 (1)
Oligonucleotides:	miRNA antagomirs (2) 微小RNA (4) miRNA inhibitors (2)

251

抑制剂 & 激动剂

化合物筛选库

生化试剂

多肽产品

抗体抑制剂

天然产物

同位素标记物

点击化学

寡核苷酸

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-10547

OSU-03012 5 篇文献验证 AR-12; PDK1 Inhibitor AR-12	PDK-1 Autophagy	Cancer
OSU-03012 (AR-12; PDK1 inhibitor AR-12) 是一种 PDK-1 抑制剂，IC₅₀ 为 5 μM。OSU-03012 可以透过血脑屏障。

HY-147907

*Adenosine receptor inhibitor* 1**	Adenosine Receptor	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
Adenosine receptor inhibitor 1 是一种有效的选择性腺苷受体 (adenosine receptor (AR)) 抑制剂，A₁AR、A_2AAR、A_2BAR、A₃AR 的 K_i 值分别为 >1000, 68.5, >1000, >1000 nM。Adenosine receptor inhibitor 1 显示出镇痛活性、抗炎作用和外周镇痛作用。Adenosine receptor inhibitor 1具有研究癌症或神经退行性疾病的潜力。

HY-147908

*Adenosine receptor inhibitor* 2**	Xanthine Oxidase Adenosine Receptor	Inflammation/Immunology
Adenosine receptor inhibitor 2 (compound 14b) 是一种有效的 AR (腺苷受体)抑制剂。Adenosine receptor inhibitor 2 对 A₁/A_2A ARs 具有双重亲和性，对 A₁- 的亲和性高于对A_2AAR 的亲和性。Adenosine receptor inhibitor 2 对 A₁AR 和A_2AAR 的 K_i 值分别为 52.2 和 167 nM。

HY-161741

VinclozolinM2-2204	AUTOTACs Androgen Receptor	Cancer
VinclozolinM2-2204 是一种 androgen receptor AUTOTAC 降解剂，在 LNCaP 前列腺癌细胞中的 DC₅₀ 为 200 nM。VinclozolinM2-2204 诱导 AR⁺LC3⁺ 自噬膜的形成。VinclozolinM2-2204 可用于癌症研究。(Pink: AR inhibitor (HY-168296); Black: linker (HY-128833); Blue: CRBN Ligand (HY-168293))

HY-10512

AR-A014418 15 篇以上引用文献 AR 0133418; GSK 3β Inhibitor VIII; AR 014418	GSK-3	Metabolic Disease Cancer
AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂 (IC₅₀=104 nM; K_i=38 nM)。

HY-RI01657

hsa-miR-548ar-5p inhibitor	MicroRNA	Cancer
hsa-miR-548ar-5p inhibitor 是一种全链经过甲氧基修饰的成熟miRNA的互补单链。miRNA inhibitor通过特异性结合成熟miRNA，阻止miRNA与其靶基因的互补配对，从而抑制miRNA的功能，可用于miRNA 功能缺失性（loss-of-function）研究。

hsa-miR-548ar-5p inhibitor hsa-miR-548ar-5p inhibitor

HY-RI01656

hsa-miR-548ar-3p inhibitor	MicroRNA	Cancer
hsa-miR-548ar-3p inhibitor 是一种全链经过甲氧基修饰的成熟miRNA的互补单链。miRNA inhibitor通过特异性结合成熟miRNA，阻止miRNA与其靶基因的互补配对，从而抑制miRNA的功能，可用于miRNA 功能缺失性（loss-of-function）研究。

hsa-miR-548ar-3p inhibitor hsa-miR-548ar-3p inhibitor

HY-10512R

AR-A014418 (Standard) AR 0133418 (StandARd); GSK 3β Inhibitor VIII (StandARd); AR 014418 (StandARd)	Reference Standards GSK-3	Metabolic Disease Cancer
AR-A014418 (Standard)是 AR-A014418 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂 (IC₅₀=104 nM; K_i=38 nM)。

HY-120208

MK204	Aldose Reductase	Metabolic Disease
MK204 是一种醛糖还原酶 (AR) 抑制剂,可用于糖尿病的研究。

HY-RI01657A

hsa-miR-548ar-5p antagomir	MicroRNA	Cancer
hsa-miR-548ar-5p antagomir 是一种经过特殊化学修饰的成熟miRNA的互补单链，全链进行甲氧基修饰，在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰，并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA antagomir通过特异性结合成熟miRNA，阻止miRNA与其靶基因的互补配对，从而抑制miRNA的功能。相比于miRNA inhibitor，miRNA antagomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果，更易通过细胞膜、组织间隙而富集于靶细胞。

hsa-miR-548ar-5p antagomir hsa-miR-548ar-5p antagomir

HY-RI01656A

hsa-miR-548ar-3p antagomir	MicroRNA	Cancer
hsa-miR-548ar-3p antagomir 是一种经过特殊化学修饰的成熟miRNA的互补单链，全链进行甲氧基修饰，在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰，并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA antagomir通过特异性结合成熟miRNA，阻止miRNA与其靶基因的互补配对，从而抑制miRNA的功能。相比于miRNA inhibitor，miRNA antagomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果，更易通过细胞膜、组织间隙而富集于靶细胞。

hsa-miR-548ar-3p antagomir hsa-miR-548ar-3p antagomir

HY-10512S

AR-A014418-d3 AR 0133418-d₃; GSK 3β Inhibitor VIII-d₃; AR 014418-d₃	Isotope-Labeled Compounds GSK-3	Metabolic Disease Cancer
AR-A014418-d₃ 是一种 AR-A014418 的氘代物。AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂 (IC₅₀=104 nM; K_i=38 nM)。

HY-164373

SC428	Androgen Receptor Apoptosis	Cancer
SC428 是雄性激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR N-端结构域。SC428 有效地降低了 AR- V7、 ARv567es 以及全长 AR (AR- FL) 及其 LBD 突变体的转激活。SC428 显著抑制雄激素刺激的 AR -FL核易位、染色质结合和 AR 调节的基因转录。SC428 在体外抑制肿瘤细胞的增殖。SC428 在移植 22Rv1 的小鼠体内通过诱导凋亡抑制肿瘤细胞生长。

HY-105122

Zanoterone WIN 49596	Androgen Receptor	Endocrinology Cancer
Zanoterone 是口服有效的雄激素受体 (AR) 的拮抗剂 (K_i=2.2 μM)。Zanoterone 阻止雄激素如睾酮和二氢睾酮 (DHT) 的结合，抑制雄激素信号通路，从而减少雄激素依赖的前列腺增生和前列腺癌的生长。

HY-158113

CBPD-409	Histone Acetyltransferase PROTACs	Cancer
CBPD-409 是一种口服有效的 CBP/p300 降解剂，DC₅₀ 为 0.2–0.4 nM。CBPD-409 在 AR+ 前列腺癌细胞系 VCaP、LNCaP 和 22Rv1 中表现出抗增殖作用，IC₅₀ 为 1.2–2.0 nM。CBPD-409 具有抗肿瘤活性 (Red: CBP inhibitor GNE049 (HY-108435); Blue: CRBN/cullin 4A Thalidomide (HY-14658); Black: Linker)。

HY-134851

*HIV-1 inhibitor-6* 1 篇文献验证	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-6 (compound 9) 是一种基于二杂芳基酰胺的化合物，是一种有效的 HIV-1 pre-mRNA 选择性剪接抑制剂。HIV-1 inhibitor-6 可以阻断 HIV 复制。HIV-1 inhibitor-6 对野生型 HIV-1IIIB (亚型 B，X4-tropic) 和 HIV-1 97USSN54 (亚型 A，R5-tropic) 具有活性，EC₅₀ 值分别为 0.6 μM 和 0.9 μM。HIV-1 inhibitor-6 抑制对靶向 HIV 逆转录酶、蛋白酶、整合酶和辅助受体 CCR5 的活性分子耐药的 HIV 菌株，EC₅₀ 范围为 0.9 至 1.5 μM。

HY-19346

AR-13324 analog mesylate	ROCK	Others
AR-13324 analog mesylate 是 AR-13324 的类似物。AR-13324 是一种 ROCK 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 抑制剂。

HY-125639

(rac)-AR-13503 (rac)-AR-13324 M1 metabolite	PKC ROCK	Cardiovascular Disease
(rac)-AR-13503 ((rac)-AR-13324 M1 metabolite) 是 AR-13503 (HY-12798C) 的异构体。AR-13503 是 ROCK/PKC 抑制剂，抑制血管生成，增强视网膜色素上皮 (RPE) 的通透性。AR-13503 还能抑制氧致视网膜病变 (OIR) 小鼠模型中异常新生血管 (NV) 的形成。

HY-12798C

AR-13503 AR-13324 M1 metabolite	PKC ROCK	Cardiovascular Disease Neurological Disease
AR-13503 (AR-13324 M1 metabolite) 是 AR-13324 甲磺酸盐的水解代谢物。AR-13324 是 ROCK 激酶和 PKC 抑制剂，具有抗血管生成和改善视网膜健康的作用，有望用于视网膜疾病研究。

HY-12798E

(R)-AR-13503 (R)-AR-13324 M1 metabolite	PKC ROCK Drug Metabolite	Cardiovascular Disease
(R)-AR-13503 ((R)-AR-13324 M1 metabolite) 是 AR-13503 (HY-12798C) 的 (R)-对映体。AR-13503 是 AR-13324 甲磺酸盐的水解代谢物。AR-13324 是 ROCK 激酶和 PKC 抑制剂，具有抗血管生成和改善视网膜健康的作用，有望用于视网膜疾病研究。

HY-111151R

AR-9281 (Standard)	Epoxide Hydrolase	Infection Cardiovascular Disease Metabolic Disease
AR-9281 (Standard）是 AR-9281 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AR9281（APAU）是一种有效的，选择性可溶性环氧水解酶（S-EH）抑制剂，具有口服活性。AR-9281 可抑制人 SEH（HsEH）和鼠 SEH（MsEH），IC₅₀ 值分别为 13.8 nM 和 1.7 nM。AR9281 可用于炎症，高血压和 2 型糖尿病的研究。

HY-403733C

JJ-450	Androgen Receptor	Cancer
JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR) 的非竞争性拮抗剂，可抑制野生型 AR 和突变型 AR^F876L 的转录活性。JJ-450 在 PC3 细胞中抑制 AR 转录活性的 IC₅₀ 约为 1-10 μM，对 AR 的结合具有选择性，不与雄激素竞争结合 AR 的配体结合域 (LBD)。JJ-450 通过抑制 AR 的核转运、促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解，发挥抑制 AR 及其剪切变体 (如 AR^F876L) 转录活性的作用。JJ-450 可用于 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。

HY-101555

M 16209	Aldose Reductase	Metabolic Disease
M 16209 是一种具有口服活性的的醛糖还原酶 (aldose reductase，AR) 抑制剂。M 16209 能抑制多种来源的部分纯化醛糖还原酶，对大鼠晶状体 AR、牛晶状体 AR、牛肾脏 AR、犬晶状体 AR 和人胎盘 AR 的 IC₅₀ 值分别为 0.12、0.24、4.5、1.2 和 9.3 μM。M 16209 可用于代谢疾病的研究，如糖尿病。

HY-163510

AR/AR-V7-IN-1	Androgen Receptor	Cancer
AR/AR-V7-IN-1 (Compound 20i) 是一种 AR/ARV7 抑制剂 (IC₅₀ = 172.85 nM)。AR/AR-V7-IN-1 有效抑制 LNCaP 和 22RV1 细胞系中的细胞生长，IC₅₀ 值分别为 4.87 和 2.07 μM。AR/AR-V7-IN-1 在 22RV1 异种移植研究中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。AR/AR-V7-IN-1 可用于前列腺癌的研究。

HY-106769B

(3aR,9aR)-Fluparoxan (3AR,9AR)-GR50360	Adrenergic Receptor	Neurological Disease
(3aR,9aR)-Fluparoxan ((3aR,9aR)-GR50360)是一种高度选择性和有效的α2B肾上腺素受体拮抗剂，具有预防、改善或抑制神经发育障碍和神经退行性疾病的活性。(3aR,9aR)-Fluparoxan作为α2B受体的拮抗剂，能够促进神经功能的恢复。(3aR,9aR)-Fluparoxan的作用机制使其在神经科学研究中具有重要应用潜力。

HY-403733A

(–)-JJ-450	Androgen Receptor	Cancer
(-)-JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR) 的非竞争性拮抗剂。(-)-JJ-450 比 (+)-JJ-450 (HY-403733B) 更有效地抑制雄激素诱导的 AR 活性，而 (+)-JJ-450 对 AR 的抑制机制与 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 不同，可能靶向 AR 的配体结合域 (LBD)。(-)-JJ-450 通过抑制 AR 核转运、促进未结合 AR 的核内降解，发挥抑制野生型 AR 及突变型 AR^F876L转录活性的作用。(-)-JJ-450 可用于 Enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。

HY-142923

AR antagonist 2	Androgen Receptor	Cancer
AR antagonist 2 (compound 58) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.95 μM。AR antagonist 2 具有用于癌症研究的潜力。

HY-158180

A3AR agonist 4	Adenosine Receptor	Inflammation/Immunology
A3AR agonist 4 是一种 A3 腺苷受体 (A3AR) 激动剂 (对 hA3AR 的 K_i 为 1.24 nM)。A3AR agonist 4 抑制 cAMP 产生，EC₅₀ 为 0.17 nM。A3AR agonist 4 可用于炎症和疼痛相关的研究。

HY-164552

ZNU-IMB-Z15	Apoptosis Androgen Receptor	Cancer
ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合，并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR、AR 突变体和 AR 剪接变体 (ARVs) 的转录活性，下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平，从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR-阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)，具有体内和体外抗癌活性。

HY-13265

AR-42 3 篇文献验证 HDAC-42; OSU-HDAC42	HDAC Autophagy Apoptosis	Cancer
AR-42 (HDAC-42; OSU-HDAC42) 是一种口服生物有效的泛 HDAC 抑制剂 (IC₅₀=16 nM)。AR-42 诱导生长抑制、细胞周期阻滞、凋亡和 caspases-3/7 活化。AR-42 促进 H3、H4 和 α-微管蛋白的高乙酰化，并上调 p21。AR-42 对多种人肿瘤细胞具有细胞毒性。

HY-145709

Ar-V7-IN-1	Androgen Receptor	Cancer
Ar-V7-IN-1 是一种有效的 Ar-V7 抑制剂。Ar-V7-IN-1 抑制雄激素受体 (AR) 的转录活性和前列腺特异性抗原 (PSA) 的分泌，其 eGFP IC₅₀ 为 1232 nM，PSA IC₅₀ 为 1391 μM。Ar-V7-IN-1具有研究各种适应症的潜力，特别是前列腺癌等癌症。

HY-111151

AR-9281 APAU	Epoxide Hydrolase	Infection Cardiovascular Disease Metabolic Disease
AR9281（APAU）是一种有效的，选择性可溶性环氧水解酶（S-EH）抑制剂，具有口服活性。AR-9281 可抑制人 SEH（HsEH）和鼠 SEH（MsEH），IC₅₀ 值分别为 13.8 nM 和 1.7 nM。AR9281 可用于炎症，高血压和 2 型糖尿病的研究。

HY-N1943

Ailanthone 1 篇文献验证 Δ13-DehydrochapARrinone	Androgen Receptor	Inflammation/Immunology Cancer
Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) 是有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂，抑制完整雄激素受体，和持续活跃剪切变体的 IC₅₀ 值分别为 69 nM 和309 nM。

HY-18776

A2AR-agonist-1 1 篇文献验证	Adenosine Receptor	Neurological Disease
A2AR-agonist-1是一种有效的 A2AR 激动剂和 ENT1 抑制剂, Ki值分别为 4.39和 3.47。

HY-117669

VPC-14228	Androgen Receptor	Cancer
VPC-14228 是一种选择性靶向雄激素受体 DNA 结合域 (AR-DBD) 的抑制剂。VPC-14228 抑制 AR 与 DNA 的相互作用，从而阻断 AR 介导的转录激活。VPC-14228 不依赖核定位抑制，而是通过干扰 AR 与染色质的结合，抑制全长 AR 及剪接变体 AR-V7 的活性，且对 ER、PR 等其他核受体选择性较高。VPC-14228 可用于前列腺癌的研究。

HY-155543

Anticancer agent 135	Androgen Receptor	Cancer
Anticancer agent 135 (compound 26h) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。Anticancer agent 135 可以有效阻断AR核转位并抑制AR/AR-V7异二聚化，从而抑制下游基因转录。Anticancer agent 135 在前列腺癌异种移植模型中显示出强大的功效。

HY-148771

MTX-23 PROTAC AR-V7 degrader-2	PROTACs Androgen Receptor Apoptosis	Cancer
MTX-23 是一种基于 AR 的PROTAC。MTX-23 通过降解 AR-V7 和 AR-FL 抑制 CaP 细胞增殖。MTX-23 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-114602

AR-C117977	Monocarboxylate Transporter	Inflammation/Immunology
AR-C117977 是一种有效的单羧酸转运蛋白 (monocarboxylate transporter (MCT1)) 抑制剂。AR-C117977 可延长皮肤和心脏移植物的存活时间。AR-C117977 可部分抑制主动脉移植中移植动脉硬化的发展，但无法抑制移植后的同种抗体产生。AR-C117977 在体内表现出有效的免疫抑制特性，可有效预防小鼠急性而非慢性的移植排斥。

HY-173409

AR antagonist 11	Androgen Receptor Ser/Thr Protease	Inflammation/Immunology
AR antagonist 11 (Compound c2) 是一种选择性 AR 拮抗剂，IC₅₀ 为 0.019 μM。AR antagonist 11 对 AR^F877L/T878A 突变体也有效 (IC₅₀: 1.03 μM)。AR antagonist 11 可抑制 LNCaP 细胞增殖并降低 PSA 蛋白表达 (IC₅₀：0.54 μM)。AR antagonist 11 可用于前列腺癌 (PCa) 的研究。

HY-120018

VPC-13566	Androgen Receptor	Cancer
VPC-13566 是一种 BF3 特异性小分子，是一种雄激素受体 (AR) 抑制剂。 VPC-13566 可有效抑制体外 AR 转录活性以及 AR 依赖性 PCa 细胞系的生长。 VPC-13566 可用作化学探针，帮助识别未知的 AR 伴侣。VPC-13566 可用于癌症研究。

HY-162585

5-HT1AR agonist 1	5-HT Receptor	Neurological Disease
5-HT1AR agonist 1 (Compound A3) 呈现出相对平衡的多靶点活性特征，包括 5-HT1AR 激动剂 (EC₅₀ = 34 nM)、SERT 再摄取抑制剂 (IC₅₀ = 12 nM)、 NET 再摄取抑制剂 (IC₅₀ = 78 nM) 和 DAT 再摄取抑制剂 (IC₅₀ = 135 nM)。5-HT1AR agonist 1 表现出显著的抗抑郁效果以及优异的生物利用度和低清除率，有望用于抗抑郁药物领域的研究sup>[1]。

HY-116522

AR420626 3 篇文献验证	Free Fatty Acid Receptor Histone Methyltransferase HDAC mTOR CaMK p38 MAPK Epigenetic Reader Domain GLUT nAChR TNF Receptor	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
AR420626 是游离脂肪酸受体3 (FFAR3) 的选择性激动剂 (IC₅₀=117 nM)。AR420626 具有抗炎，抗癌和抗糖尿病活性。AR420626 通过抑制 nAChR 介导的神经通路，来改善神经源性腹泻疾病。AR420626 抑制 HepG2 异种移植物的生长，并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制肝癌细胞增殖。AR420626 还能够抑制过敏性哮喘和湿疹并具有激活 GPR41 增加 Ca²⁺ 信号介导的葡萄糖摄取和改善糖尿病的能力。

HY-175285

5-HT2AR-IN-1	5-HT Receptor	Neurological Disease
5-HT_2AR-IN-1 (Compound Ie) 是一种口服有效的 5-羟色胺 2A 受体 (5-HT_2AR) 抑制剂，具有抗抑郁作用。5-HT_2AR-IN-1 可降低 5-HT_2AR 的表达和 SERT 蛋白水平。5-HT_2AR-IN-1 有望用于中枢神经系统 (CNS) 的研究，如抑郁症和成瘾相关的疾病。

HY-178148

AR antagonist 17	Androgen Receptor	Endocrinology Cancer
AR antagonist 17 是一种具有选择性、口服活性、不易透过血脑屏障的雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC₅₀ = 0.010 μM) ，可有效阻断 AR 二聚化和核转位，并在多种去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中表现出强效作用。AR antagonist 17 对多种耐药性 AR 突变体表现出优异的疗效。AR antagonist 17 在 LNCaP 异种移植模型中抑制肿瘤生长，且无明显毒性。AR antagonist 17 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。

HY-W728110

5-MeO-pyr-T 5-Methoxy pyrrolidinyltryptamine	5-HT Receptor	Neurological Disease
5-MeO-pyr-T (5-Methoxy pyrrolidinyltryptamine) 是一种 5-HT1AR 激动剂，对 5-HT1AR 和 5-HT2AR 的 Ki 分别为 0.577 和 373 μM。5-MeO-pyr-T 可抑制 5-HT 的吸收并引发 5-HT 的释放。5-MeO-pyr-T 可诱导运动减退。

HY-15314

Ranirestat 1 篇文献验证 AS-3201	Aldose Reductase	Neurological Disease Metabolic Disease
雷尼司他 Ranirestat (AS-3201) 是一种有效的，口服活性的醛糖还原酶 (AR) 抑制剂，对大鼠晶状体 AR 和重组人 AR 的 IC₅₀ 分别为 11 nM 和 15 nM，对于重组人 AR 的 K_i 为 0.38 nM。Ranirestat 可用于糖尿病感觉运动性多发性神经病的研究，并且对糖尿病视网膜具有神经保护作用。

HY-12122

AR-C102222	NO Synthase	Neurological Disease
AR-C102222 是一种螺环氟哌啶喹唑啉选择性 iNOS 抑制剂。 AR-C102222可用于神经病理性疼痛的研究。

HY-116501

VPC-14449	Androgen Receptor	Cancer
VPC-14449 是一种有效和选择性的雄激素受体 DNA 结合结构域 (AR-DBD) 抑制剂，对全长人 AR 的 IC₅₀ 值为 0.34 μM。VPC-14449 可降低全长 AR 以及 AR 变体与染色质相互作用的能力。VPC-14449 可用于前列腺癌的研究。

HY-110126

AR-C118925XX 2 篇文献验证	P2Y Receptor	Inflammation/Immunology Cancer
AR-C118925XX 是一种选择性 P2Y2 受体拮抗剂。AR-C118925XX 抑制 ATP 诱导的 IL-6 产生和 p38 磷酸化。AR-C118925XX 可抑制博莱霉素 (HY-108345) 诱导的小鼠真皮纤维化。AR-C118925XX 还抑制体内 ATP 诱导的肿瘤生长。

HY-403733B

(+)-JJ-450	Androgen Receptor Prostaglandin Receptor	Cancer
(+)-JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR) 的非竞争性拮抗剂，能在雄激素缺失条件下抑制 AR 核定位及转录活性。(+)-JJ-450 在 LN95 细胞中抑制前列腺特异性抗原 (PSA) 表达的活性不如 (-)-JJ-450 (HY-403733A)，可能因为 (+)-JJ-450 靶向 AR 的配体结合域 (LBD)。(+)-JJ-450 通过促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解、减少 AR 与雄激素反应元件 (AREs) 的结合，发挥抑制 AR 及其剪切变体 (如 ARv7) 转录活性的作用。(+)-JJ-450 可用于 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L129

靶蛋白配体库

69 compounds

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。因此，PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用，在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。

MCE 精心收集了69种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P10542

Dodecapeptide AR71	Peptides	Cancer
Dodecapeptide AR71 是一种黑色素瘤抑制活性 (MIA) 的抑制剂。Dodecapeptide AR71 能够降低细胞迁移，减少转移形成，并增加免疫反应。Dodecapeptide AR71 可用于治疗恶性黑色素瘤的研究。

HY-P11007

β-catenin inhibitory peptoid	β-catenin Wnt Androgen Receptor	Cancer
β-catenin inhibitory peptoid (compound 13) 可抑制 β-catenin 与 TCF 的相互作用，IC₅₀ 为 5.44 µM。β-catenin inhibitory peptoid 可抑制前列腺癌细胞系中的 Wnt信号传导 (IC₅₀ 为 0.105 µM) 和雄激素受体 (AR) 信号传导 (IC₅₀ 为 1.02 µM)。β-catenin inhibitory peptoid 可显著抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖。

HY-P5509

C5aR1 antagonist peptide	Peptides	Others
C5aR1 antagonist peptide 是一种有生物活性的肽。(该线性肽源自趋化因子补体片段 5 过敏毒素 (C5a) 的 C 末端。该肽可抑制 C5a 结合并在人和大鼠 C5a 受体上发挥作用。 C5a 对于触发细胞免疫反应至关重要，其过度表达与关节炎、阿尔茨海默病、囊性纤维化、系统性红斑狼疮和其他免疫炎性疾病有关。)

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P990186

Anti-Mouse MHC Class II (I-Ak, I-Ar, I-Af, I-As,I-Ag7) Antibody (10-3.6.2)	MHC	Others
Anti-Mouse MHC Class II (I-Ak, I-Ar, I-Af, I-As,I-Ag7) 是一种源自小鼠的 IgG2c κ 型抗体抑制剂，靶向小鼠 MHC Class II。Anti-Mouse MHC Class II (I-Ak, I-Ar, I-Af, I-As,I-Ag7) 与小鼠 MHC II 类分子单倍型 I-Ak、I-Ar、I-Af、I-As 和 I-Ag7 发生反应。Anti-Mouse MHC Class II (I-Ak, I-Ar, I-Af, I-As,I-Ag7) 不与 I-Ab、I-Ad、I-Ap 或 I-Aq 单倍型发生反应。Anti-Mouse MHC Class II (I-Ak, I-Ar, I-Af, I-As,I-Ag7) 可阻断 MHC II 类分子并抑制抗原增殖反应。Anti-Mouse MHC Class II (I-Ak, I-Ar, I-Af, I-As,I-Ag7) 可用于免疫学研究。

HY-P990188

Anti-Mouse MHC class II (I-A) Antibody (Y-3P)	MHC	Inflammation/Immunology
Anti-Mouse MHC class II (I-A) Antibody (Y-3P) 是一种源自小鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂，靶向小鼠 MHC II 类。抗Anti-Mouse MHC class II (I-A) Antibody (Y-3P) 与小鼠 MHC II 类单倍型 I-Ab、I-Af、I-Ap、I-Aq、I-Ar、I-As、I-Au、I-Av 发生反应，并与 I-Ak 发生微弱反应。Anti-Mouse MHC class II (I-A) Antibody (Y-3P) 阻断 MHC II 类并抑制调节性 T 细胞的扩增。Anti-Mouse MHC class II (I-A) Antibody (Y-3P) 可用于免疫学研究。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N1943

Ailanthone 1 篇文献验证 Δ13-DehydrochapARrinone	Simaroubaceae Ailanthus altissima (Mill.) Swingle Classification of Application Fields Terpenoids Source classification Diterpenoids Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields	Androgen Receptor
Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) 是有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂，抑制完整雄激素受体，和持续活跃剪切变体的 IC₅₀ 值分别为 69 nM 和309 nM。

HY-N0138

Theobromine 1 篇文献验证 3,7-Dimethylxanthine	Alkaloids Neurological Disease Classification of Application Fields Cocoa beans Other Alkaloids Sterculiaceae Source classification Plants Endogenous metabolite Disease Research Fields	Adenosine Receptor Endogenous Metabolite
可可碱 Theobromine 是在可可豆中发现的甲基黄嘌呤，可以抑制腺苷受体 A1 (AR1) 信号传导。

HY-114936

Piericidin A 4 篇文献验证 AR-054	Infection Microorganisms Neurological Disease Classification of Application Fields Antibiotics Source classification Anti-parasitic Antibacterial Disease Research Anticancer Disease Research Fields Other Antibiotics	Bacterial ADC Payload Antibiotic Mitochondrial Metabolism
粉蝶霉素A Piericidin A (AR-054) 是一种天然线粒体 NADH-泛醌氧化还原酶 (复合物 I; complex I) 抑制剂。Piericidin A 是一种有效的神经毒素，通过其对 NADH-泛醌还原酶 (NADH-ubiquinone reductase) 的作用破坏电子传输系统，从而抑制线粒体呼吸。Piericidin A 还是一种潜在的群体感应抑制剂，可抑制胡萝卜欧文氏菌亚种 atroseptica (Eca) 的毒力基因的表达。Piericidin A 是一种 ADC 细胞毒素，具有抗菌，抗癌，杀虫活性。

HY-N5124

Meloside A 4 篇文献验证 Isovitexin 2''-O-glucoside; Isovitexin 2''-O-β-D-glucoside	Infection Flavonoids Classification of Application Fields Flavones Ziziphus jujuba Mill. var. spinosa (Bunge) Hu ex H.F.Chow. Source classification Phenols Polyphenols Plants Rhamnaceae Disease Research Fields	Androgen Receptor Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Interleukin Related TGF-β Receptor
Meloside A (Isovitexin 2''-O-glucoside) 是一种被发现在大麦中的苯丙素类化合物，具有抗氧化活性。Meloside A 能够抑制细胞凋亡 (apoptosis) 和活性氧 ( ROS) 的产生。Meloside A 可以抑制雄激素受体 (AR) 的核转位以及 AR 蛋白的表达。Meloside A 能降低 IL-6、TGF-β1 和 DKK-1 的水平，可用于炎症和内分泌学相关研究，如脱发。

HY-B0573

Propranolol hydrochloride 最多引用文献 37 篇文献验证	Alkaloids Neurological Disease Classification of Application Fields Other Alkaloids Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields Endocrinology	Adrenergic Receptor Bacterial
盐酸普萘洛尔 Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

HY-B0573B

Propranolol 最多引用文献 37 篇文献验证	Cardiovascular Disease Alkaloids Neurological Disease Classification of Application Fields Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields	Adrenergic Receptor Bacterial
普萘洛尔 Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol 抑制[³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM。Propranolol 用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

HY-B0573R

Propranolol hydrochloride (Standard)	Alkaloids Other Alkaloids Source classification Endogenous metabolite	Reference Standards Adrenergic Receptor Bacterial
盐酸普萘洛尔(Standard) Propranolol (hydrochloride) (Standard)是 Propranolol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

HY-N0138R

Theobromine (Standard) 3,7-Dimethylxanthine (StandARd)	Alkaloids Microorganisms Cocoa beans Other Alkaloids Sterculiaceae Source classification Plants Endogenous metabolite	Reference Standards Adenosine Receptor Endogenous Metabolite
可可碱 (Standard) Theobromine (Standard) 是 Theobromine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Theobromine 是在可可豆中发现的甲基黄嘌呤，可以抑制腺苷受体 A1 (AR1) 信号传导。

HY-B0573BR

Propranolol (Standard)	Alkaloids Other Alkaloids Source classification Endogenous metabolite	Adrenergic Receptor Bacterial
普萘洛尔 (标准品) Propranolol (Standard) 是 Propranolol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol 抑制[³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM

HY-N15686

Torulene Torulin	Natural Products Microorganisms Source classification	Apoptosis Androgen Receptor Bcl-2 Family MMP
Torulene (Torulin) 是一种具有口服活性和抗癌活性的类胡萝卜素。Torulene 可通过线粒体途径和下调表达雄激素受体 (androgen receptor) 的表达抑制细胞增值，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Torulene 可用于前列腺癌的研究。

HY-112052

Aminomalonic acid 1 篇文献验证	Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields Cancer	Endogenous Metabolite
氨基丙二酸 Aminomalonic acid 是一种氨基内源性代谢产物，在体外能作为来源 Leukemia 5178Y/AR 和小鼠胰腺的 L- 天冬酰胺合成酶的高效抑制剂 (Leukemia 5178Y/AR: K_i = 0.0023 M, 小鼠胰腺: K_i= 0.0015 M)。Aminomalonic acid 具有作为区分黑素瘤转移的不同阶段生物标志物的潜力。

HY-122917

Danshenol A	Terpenoids Labiatae Samanea saman (Jacq.) Merr. Diterpenoids Plants	Aldose Reductase Reactive Oxygen Species (ROS)
丹参醇A Danshenol A 是一种松香类二萜类化合物，是一种醛糖还原酶 (AR) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.1 μM。Danshenol A 可以通过直接清除 ROS 来保护内皮细胞免受氧化应激。Danshenol A 具有抗炎和抗肿瘤特性，可用于动脉粥样硬化研究。

HY-N2037

Higenamine 5 篇以上引用文献 Norcoclaurine; Demethyl-Coclaurine	Alkaloids Classification of Application Fields Ranunculaceae Source classification Phenols Polyphenols Aconitum carmichaeli Debx. Plants Isoquinoline Alkaloids Disease Research Fields Endocrinology	MAP3K MDM-2/p53 Adrenergic Receptor ROS Kinase Apoptosis
去甲乌药碱 Higenamine (Norcoclaurine) 是一种 β2-AR 激动剂，具有抗氧化能力，是中药乌头的关键成分，可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂，具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC₅₀=1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。

HY-N2037R

Higenamine (Standard) Norcoclaurine (StandARd); Demethyl-Coclaurine (StandARd)	Alkaloids Ranunculaceae Source classification Phenols Polyphenols Aconitum carmichaeli Debx. Plants Isoquinoline Alkaloids	MAP3K MDM-2/p53 Adrenergic Receptor ROS Kinase Apoptosis
去甲乌药碱 (Standard) Higenamine (Standard) 是 Higenamine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。

HY-N4089

Quercetin 3-gentiobioside	Flavonols Flavonoids other families Classification of Application Fields Source classification Phenols Polyphenols Metabolic Disease Plants Disease Research Fields	Aldose Reductase Cytochrome P450
Quercetin 3-gentiobioside 是一种黄酮类化合物和芳香化酶抑制剂，K_i 为 46.77 nM。Quercetin 3-gentiobioside 也是醛糖还原酶 (AR) 和晚期糖基化 (AGE) 终产物形成的抑制剂，IC₅₀ 分别为 10.60 和 109.46 μM。Quercetin 3-gentiobioside 可用于乳腺癌、糖尿病及其并发症的研究。

HY-N0790

Lupeol 5 篇文献验证 Clerodol; Monogynol B; FagARasterol	Triterpenes other families Classification of Application Fields Terpenoids Source classification Plants Disease Research Fields Cancer	Androgen Receptor Apoptosis
羽扇豆醇 Lupeol (Clerodol; Monogynol B; Fagarasterol) 是一个活跃的五环三萜，具有抗氧化剂, 抗肿瘤和抗炎活性。Lupeol 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂，可用于癌症研究，特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。

HY-N3716

Dehydroglyasperin D	Leguminosae Source classification Phenols Polyphenols Plants Glycyrrhiza uralensis Fisch.	Aldose Reductase COX
DeHydroglyasperin D 抑制大鼠和人醛糖还原酶 (Aldose Reductase (AR)) (IC₅₀ 分别为 62.4 μM 和 176.2μM)。DeHydroglyasperin D 具有抗肥胖、抗氧化作用。DeHydroglyasperin D 通过抑制 COX-2 表达和 MLK3 信号通路发挥抗炎活性。DeHydroglyasperin D 还可以抑制黑色素的合成。DeHydroglyasperin D 是一种异戊二烯化黄酮类化合物，可从 Glycyrrhiza uralensi 中分离出来。

HY-N6883

6-Methoxytricin	Flavonoids other families Classification of Application Fields Flavones Source classification Phenols Polyphenols Metabolic Disease Plants Disease Research Fields	Aldose Reductase
6-甲氧基哌啶 6-Methoxytricin (Compound 6) 6-甲氧基哌啶是从艾蒿 Artemisia iwayomogi 分离的类黄酮。6-Methoxytricin (Compound 6) 是醛糖还原酶 (AR) 和晚期糖基化终产物 (AGE) 的抑制剂，IC₅₀ 值分别为 30.29 μM 和 134.88 μM。6-Methoxytricin (Compound 6) 具有抗糖尿病并发症的潜力。

HY-N2908

Atraric acid Methyl atrARate	Microorganisms Classification of Application Fields Phenols Essence, Fragrance Cosmetic Research Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields Cancer	Androgen Receptor NO Synthase p38 MAPK NF-κB
Atraric acid (Methyl atrarate) 是一种特异的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，具有抗炎和抗癌作用。Atraric acid 抑制 LNCaP 和 C4-2 细胞中内源性前列腺特异性抗原基因的表达。Atraric acid 还能抑制 NO 和细胞因子的合成，抑制 MAPK-NFκB 信号通路。Atraric acid 可用于前列腺疾病和炎症性疾病的研究。

HY-139104

Thailanstatin D	Alkaloids Microorganisms Classification of Application Fields Source classification Disease Research Fields Cancer	DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Thailanstatin D 是 Thailanstatin A 的类似物，通过干扰 U2AF65 和 SAP155 之间的相互作用，阻止它们与位于分支点和 3' 剪接位点之间的多嘧啶束结合，能够抑制 AR-V7 基因剪接。Thailanstatin D 对人 CRPC 异种移植瘤具有明显的抑瘤作用，可导致细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-N0236

Corylin 5 篇以上引用文献	Infection Monophenols Flavonoids Classification of Application Fields Leguminosae Source classification Phenols Psoralea corylifolia L. Plants Disease Research Fields Isoflavones	Antibiotic STAT
补骨脂异黄酮 Corylin 是一种具有口服活性的黄酮类抗炎和成骨剂，可抑制 IL-6 诱导的 STAT3 启动子活性和 STAT3 磷酸化。Corylin 还具有抗癌、抗动脉粥样硬化以及改善高脂血症和胰岛素抵抗的活性，通过 SIRT1 或 β3-AR 依赖性途径诱导脂肪细胞褐变和脂肪分解。

HY-N0790R

Lupeol (Standard) Clerodol (StandARd); Monogynol B (StandARd); FagARasterol (StandARd)	Triterpenes other families Terpenoids Source classification Plants	Reference Standards Androgen Receptor Apoptosis
羽扇豆醇 (Standard) Lupeol (Standard) 是 Lupeol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lupeol (Clerodol; Monogynol B; Fagarasterol) 是一个活跃的五环三萜，具有抗氧化剂, 抗肿瘤和抗炎活性。Lupeol 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂，可用于癌症研究，特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。

HY-112052R

Aminomalonic acid (Standard)	Microorganisms Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Endogenous metabolite	Reference Standards Endogenous Metabolite
氨基丙二酸 (Standard) Aminomalonic acid (Standard) 是 Aminomalonic acid (HY-112052) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aminomalonic acid 是一种氨基内源性代谢产物，在体外能作为来源 Leukemia 5178Y/AR 和小鼠胰腺的 L- 天冬酰胺合成酶的高效抑制剂 (Leukemia 5178Y/AR: K_i = 0.0023 M, 小鼠胰腺: K_i= 0.0015 M)。Aminomalonic acid 具有作为区分黑素瘤转移的不同阶段生物标志物的潜力。

HY-N7043

Isosilybin A 2 篇文献验证	Flavanonols Flavonoids Glycine soya Classification of Application Fields Source classification Phenols Polyphenols Cyamopsis tetragonoloba (L.) Taub. Plants Compositae Disease Research Fields Cancer	Apoptosis PPAR NF-κB p38 MAPK ERK Androgen Receptor
异水飞蓟宾A Isosilybin A 是一种可从水飞蓟素中分离得到的 PPARγ 激动剂。Isosilybin A 通过靶向 Akt-NF-κB-AR 轴，激活细胞凋亡 (apoptosis) 的外源性和内源性通路。Isosilybin A 通过抑制 Erk 和 p38 信号通路以及 M1 型巨噬细胞极化，缓解玫瑰痤疮模型的炎症反应，其作用靶点与 RELA 和 VEGFA 相关。Isosilybin A 具有抗前列腺癌 (PCA) 活性^[1][2][3]。

HY-N4089R

Quercetin 3-gentiobioside (Standard)	Flavonols Flavonoids other families Source classification Phenols Polyphenols Plants	Reference Standards Aldose Reductase Cytochrome P450
Quercetin 3-gentiobioside (Standard) 是 Quercetin 3-gentiobioside (HY-N4089) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Quercetin 3-gentiobioside 是一种黄酮类化合物和芳香化酶抑制剂，K_i 为 46.77 nM。Quercetin 3-gentiobioside 也是醛糖还原酶 (AR) 和晚期糖基化 (AGE) 终产物形成的抑制剂，IC₅₀ 分别为 10.60 和 109.46 μM。Quercetin 3-gentiobioside 可用于乳腺癌、糖尿病及其并发症的研究。

HY-N2908R

Atraric acid (Standard) Methyl atrARate (StandARd)	Microorganisms Phenols Plants	Reference Standards Androgen Receptor NO Synthase p38 MAPK NF-κB
Atraric acid (Standard)是 Atraric acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Atraric acid (Methyl atrarate) 是一种特异的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，具有抗炎和抗癌作用。Atraric acid 抑制 LNCaP 和 C4-2 细胞中内源性前列腺特异性抗原基因的表达。Atraric acid 还能抑制 NO 和细胞因子的合成，抑制 MAPK-NFκB 信号通路。At

HY-N0236R

Corylin (Standard)	Monophenols Flavonoids Leguminosae Source classification Phenols Psoralea corylifolia L. Plants Isoflavones	Reference Standards Antibiotic STAT
补骨脂异黄酮 (Standard) Corylin (Standard) 是 Corylin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Corylin 是一种具有口服活性的黄酮类抗炎和成骨剂，可抑制 IL-6 诱导的 STAT3 启动子活性和 STAT3 磷酸化。Corylin 还具有抗癌、抗动脉粥样硬化以及改善高脂血症和胰岛素抵抗的活性，通过 SIRT1 或 β3-AR 依赖性途径诱导脂肪细胞褐变和脂肪分解。

HY-N7043R

Isosilybin A (Standard)	Flavanonols Flavonoids Glycine soya Source classification Phenols Polyphenols Cyamopsis tetragonoloba (L.) Taub. Plants Compositae	Reference Standards Apoptosis PPAR NF-κB p38 MAPK ERK Androgen Receptor
异水飞蓟宾A (Standard) Isosilybin A (Standard) 是 Isosilybin A (HY-N7043) 的分析标准品。Isosilybin A 是一种可从水飞蓟素中分离得到的 PPARγ 激动剂。Isosilybin A 通过靶向 Akt-NF-κB-AR 轴，激活细胞凋亡 (apoptosis) 的外源性和内源性通路。Isosilybin A 通过抑制 Erk 和 p38 信号通路以及 M1 型巨噬细胞极化，缓解玫瑰痤疮模型的炎症反应，其作用靶点与 RELA 和 VEGFA 相关。Isosilybin A 具有抗前列腺癌 (PCA) 活性^[1][2][3]。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-N0138S

Theobromine-d6
Theobromine-d₆ 是 Theobromine 的氘代物。Theobromine 是在可可豆中发现的甲基黄嘌呤，可以抑制腺苷受体 A1 (AR1) 信号传导。

HY-N0138S1

Theobromine-d3 1 篇文献验证
Theobromine-d₃ 是 Theobromine 的氘代物。Theobromine 是在可可豆中发现的甲基黄嘌呤，可以抑制腺苷受体 A1 (AR1) 信号传导。

HY-B0573BS

Propranolol-d7

Propranolol-d₇ 是 Propranolol 的氘代物。Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol 抑制[³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM。Propranolol 用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

HY-B0573S

Propranolol-d7 hydrochloride

Propranolol-d₇ (hydrochloride) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

HY-B0573S1

Propranolol-d7 (ring-d7)

Propranolol-d₇ (ring-d₇) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

HY-10512S

AR-A014418-d3
AR-A014418-d₃ 是一种 AR-A014418 的氘代物。AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂 (IC₅₀=104 nM; K_i=38 nM)。

HY-101479S

Iclaprim-d6
Iclaprim-d₆ 是 Iclaprim 的氘代物。Iclaprim 是一种新的, 有选择性的细菌二氢叶酸抑制剂, 可以抑制金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的生长, 其 MIC₉₀ 值为 0.06 μg/mL。

HY-B0846S

Dimethomorph-d8
Dimethomorph-d₈ 是 Dimethomorph 的氘代物。 Dimethomorph 是一种杀菌剂，属于甾醇生物合成抑制剂类杀菌剂。Dimethomorph 能抑制真菌细胞壁的形成。Dimethomorph 还能抑制 MDA-kb2 细胞中的雄激素受体 (AR) 活性，IC₂₀ 为 0.263 μM。

HY-13613S

Dutasteride-13C6
Dutasteride-¹³C₆ 是 ¹³C 标记的 Dutasteride。 Dutasteride (GG745)是5α 还原酶同工酶 (5α-reductase isozymes) 抑制剂，还可能因其结构域DHT相似对雄激素受体 (AR) 产生脱靶效应。

HY-W742404

Bopindolol-d9

Bopindolol-d₉ ((±)-Bopindolol-d₉) 是 Bopindolol (HY-B1562) 的氘代物。Bopindolol ((±)-Bopindolol) 是一种口服活性的 β-肾上腺素受体 (ARs) 拮抗剂，具有部分激动剂活性。Bopindolol 对 β1-和 β2-ARs 无选择性，对 β3-AR 亚型亲和力低。Bopindolol 具有内在拟交感神经和膜稳定作用，抑制肾素 (renin) 分泌，并与 5-HT 受体相互作用。Bopindolol 是 Pindolol (HY-B0982) 的前体活性分子，可用于原发性和肾血管性高血压的研究。

HY-13613S2

Dutasteride-13C,15N,d
Dutasteride-¹³C,¹⁵N,d 是 ¹⁵N 和氘代标记的 Dutasteride (HY-13613)。Dutasteride (GG745)是5α 还原酶同工酶 (5α-reductase isozymes) 抑制剂，还可能因其结构域DHT相似对雄激素受体 (AR) 产生脱靶效应。

HY-B1866S

Linuron-d6
Linuron-d₆ 是 Linuron (HY-B1866) 氘代物。Linuron 是一种苯基脲除草剂，广泛用于控制各种农作物和果园中草和杂草的生长。Linuron 是一种光系统 II 抑制剂。Linuron 也是一种竞争性雄激素受体 (AR) 拮抗剂，K_i 为 100 μM，在动物体内表现出生殖毒性，可作为内分泌干扰物。

HY-W744741

Lupeol-d3
Lupeol-d₃ 是 Lupeol (HY-N0790) 的氘代物。Lupeol?是一个活跃的五环三萜，具有抗氧化剂, 抗肿瘤和抗炎活性。Lupeol?是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂，可用于癌症研究，特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。

HY-W716464

Prochloraz-d7
Prochloraz-d₇ (BTS 40542-d₇) 是 Prochloraz (HY-B0845) 的氘代物。Prochloraz 是一种咪唑类抗真菌剂。Prochloraz 是雌激素受体 (ER) 和雄激素受体 (AR) 拮抗剂以及芳香酶 (aromatase) 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 25 μM、4 μM 和 0.3 μM。Prochloraz 也能够激活芳烃受体 (AhR)，EC₅₀ 为 1 μM。

HY-166478S

O-Desmethyl carvedilol-d5

O-Desmethyl carvedilol-d₅ (Desmethylcarvedilol-d₅) 是氘代标记的 O-Desmethylcarvedilol. O-Desmethylcarvedilol (Desmethylcarvedilol) 是非选择性 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂 Carvedilol (HY-B0006) 的活性代谢物。O-Desmethylcarvedilol 可抑制表达瑞安诺丁受体 2 (RyR2) R4496C (RyR2^R4496C) 突变的 HEK293 细胞中储存超载诱导的钙释放 (IC₅₀ = 7.62 μM)。 O-Desmethylcarvedilol 可减缓清醒兔子的心率增加并防止 Isoproterenol（HY-B0468）引起的舒张压下降（ED₅₀s = 32 和 5 μg/kg）。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-114402

ARD-69		PROTAC合成
ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL、靶向雄激素受体的 PROTAC 降解剂，可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达，一端结合 AR 配体结合域，另一端结合 VHL，促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体，触发蛋白酶体降解，从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA、TMPRSS2) 表达。ARD-69 可用于研究治疗去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。 ARD-69 由靶蛋白配体 (pink part) AR antagonist 14 (HY-172624)， PROTAC linker (black part) tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074)，VHL 型 E3 泛素酶配体 (blue part) VH 101, acid (HY-47070) 组成；其中，VHL 配体与 linker 可构成偶联物 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625)。

Cat. No.	Product Name		Classification