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Product Name
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Chemical Structure
HY-161684
JAK
Cancer
JAK 2-IN-10（化合物 5）是一种有效的 JAK 2 v617f抑制剂 ，其 IC50 值为 ≤10 nM。
HY-146066A
nAChR JAK STAT NO Synthase
Others
(R)-α7 nAchR-JAK 2-STAT3 agonist 1 是 α7 nAchR-JAK 2-STAT3 agonist 1 (HY-146066) 的 R 型对映异构体。α7 nAchR-JAK 2-STAT3 agonist 1 是一种有效的 α7 nAchR-JAK 2-STAT3 通路激动剂，对一氧化氮 (NO) 的 IC50 为 0.32 μM。α7 nAchR-JAK 2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中有效抑制 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达。α7 nAchR-JAK 2-STAT3 agonist 1 能抑制 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK 2-STAT3 agonist 1 可用于败血症的研究。
HY-115452
JAK Apoptosis
Cancer
G5-7 是具有口服活性的 JAK 2抑制剂 ，可通过结合到 JAK 2，选择性的抑制 JAK 2
HY-P10840
JAK MHC
Inflammation/Immunology
Tkip 是一种 JAK 2抑制剂 。Tkip 能够结合 JAK 2JAK 2IFNGR-1 的磷酸化。Tkip 可抑制 IFN-γ 的抗病毒活性和 MHC I 类分子的表达。Tkip 可用于 IFN-γ 信号通路相关的研究。
HY-113573
HY-10652
HY-149718
JAK HDAC
Cancer
Antitumor agent-123 (Copmound 4d) 有效抑制多种具有抗癌作用的激酶靶标，包括 JAK 2JAK 3HDAC1 和 HDAC6 ，对 JAK 2 和 JAK 3 的 IC50 值分别为 34.6 和 2.6 μM。Antitumor agent-123 在实体瘤模型中表现出中等活性。
HY-146066
nAChR JAK STAT NO Synthase Interleukin Related
Inflammation/Immunology
α7 nAchR-JAK 2-STAT3 agonist 1 是一种有效的 α7 nAchR-JAK 2-STAT3 通路激动剂，对一氧化氮 (NO ) 的 IC50 为 0.32 μM。α7 nAchR-JAK 2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中有效抑制 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达。α7 nAchR-JAK 2-STAT3 agonist 1 能抑制 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK 2-STAT3 agonist 1 可用于败血症的研究。
HY-112391
JAK STAT
Cancer
SD-1029 是一种 JAK 2/STAT3抑制剂 。SD-1029 抑制 STAT3 核易位。SD-1029 抑制 JAK 2 磷酸化，从而抑制 STAT3 激活。
HY-118084
HY-131194
HY-N13294
TMJ-105
Apoptosis JAK STAT p38 MAPK JNK ERK
Cancer
Cernuumolide J (TMJ-105) 是一种 JAK 2/STAT3抑制剂 。Cernuumolide J 通过下调 JAK 2Erk 的磷酸化，及激活 JNK 和 p38 MAPK 的磷酸化，来诱导 HEL 白血病细胞 G2/M 期阻滞及细胞凋亡 (Apoptosis )。Cernuumolide J 以时间和浓度依赖的方式抑制 HEL 白血病细胞生长，IC50 值为 1.79 μM。Cernuumolide J 可用于抗癌领域研究。
HY-147330
PROTACs JAK
Cancer
SJ1008030 (compound 8) 是一种 JAK 2 PROTACJAK 2IC50 值为 5.4 nM。SJ1008030 可用于白血病的研究。
HY-N1356
HY-147330A
PROTACs JAK
Cancer
SJ1008030 (compound 8) TFA 是一种 JAK 2 PROTACJAK 2IC50 值为 5.4 nM。SJ1008030 TFA 可用于白血病的研究。
HY-147330B
PROTACs JAK
Cancer
SJ1008030 (compound 8) formic 是一种 JAK 2 PROTACJAK 2IC50 值为 5.4 nM。SJ1008030 formic 可用于白血病的研究。
HY-13961
JAK
Cancer
GLPG0634 analog (Compoun 176) 是一种 JAK 抑制剂 ，对 JAK 1/JAK 2/JAK 3 的 IC50 值为 <100 nM。
HY-12469
VX-509; VRT-831509
JAK
Inflammation/Immunology
Decernotinib 是一种有效的，可口服的 JAK 3抑制剂 ，对 JAK 3JAK 1，JAK 2 和 TYK2 的 Ki 值分别为 2.5，11，13 和 11 nM。
HY-14722C
JAK
Cancer
NVP-BSK805 trihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK 2抑制剂 ，对 JAK 2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK 1 JH1，JAK 3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-18960
JAK
Cancer
CHZ868是类型II的JAK 2抑制剂 ，抑制EPOR JAK 2 WT Ba/F3 cell细胞的IC50 值为0.17 μM。
HY-163653
JAK
Cancer
Zemprocitinib (Compound 1) 是一种 Janus 激酶 (JAK 抑制剂 ，对 JAK 1、JAK 2 和 TYK2 的IC50 值分别为 5.95、141.3 和 119 nM。
HY-10963
CYT387 mesylate
JAK Autophagy
Cancer
Momelotinib mesylate (CYT387 mesylate) 是一种 ATP 竞争性的 JAK 1/JAK 2抑制剂 ，IC50 值分别为 11 nM/18 nM，对其选择性约是 JAK 3 的 10 倍。
HY-14722A
JAK
Cancer
NVP-BSK805 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK 2抑制剂 ，对 JAK 2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK 1 JH1，JAK 3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-14722
JAK
Cancer
NVP-BSK805 是一种 ATP 竞争性的 JAK 2抑制剂 ，对 JAK 2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK 1 JH1，JAK 3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-15315A
LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate
JAK
Inflammation/Immunology
磷酸巴瑞克替尼
JAK 1JAK 2抑制剂 ，IC50 值分别为 5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-W064657
JAK
Others
莫托替尼二盐酸盐
JAK 1/JAK 2抑制剂 ，同时可拮抗 ACVR1 ，从而下调 Hepcidin 表达，增加用于红细胞生成的铁的可用性。Momelotinib (dihydrochloride) 可减少骨髓纤维化引起的输血负担以及脾脏体积增加，在骨髓纤维化领域研究方面具有潜在应用价值。
HY-151256
JAK
Cancer
JAK -2/3-IN-2 (Compound 3h) 是一种 JAK 2JAK 3抑制剂 ，IC50 分别为 23.85 nM 和 18.9 nM。
HY-108342
HY-10961
HY-100895
JAK
Cancer
SAR-20347 是 TYK2 ，JAK 1JAK 2JAK 3抑制剂 ，其 IC50 值分别为 0.6, 23, 26 和 41 nM。
HY-19568B
ASP015K hydrochloride; JNJ-54781532 hydrochloride
JAK
Inflammation/Immunology
盐酸佩非西替尼
JAK 抑制剂 ，对 JAK 1、JAK 2、JAK 3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
HY-19568
HY-19568A
ASP015K hydrobromide; JNJ-54781532 hydrobromide
JAK
Inflammation/Immunology
Peficitinib (ASP015K) hydrobromide 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂 ，对 JAK 1、JAK 2、JAK 3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
HY-152080
JAK
Inflammation/Immunology
TUL01101 是一种有效，选择性和具有口服活性的 JAK 1抑制剂 ，对 JAK 1，JAK 2，JAK 3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 3，37，1517 和 36 nM。TUL01101 可用于类风湿性关节炎的研究。
HY-143444
JAK
Inflammation/Immunology
JAK -IN-20 是一种有效的，广泛的，具有口服活性的 JAK 抑制剂 ，对 JAK 1，JAK 2，JAK 3 的 IC50 值分别为 7 nM、5 nM、14 nM。JAK -IN-20 在体内表现出优异的药代动力学和抗炎功效。
HY-10962
CYT387 sulfate salt
JAK Autophagy Apoptosis
Cancer
Momelotinib sulfate (CYT387 sulfate salt) 是一种 ATP竞争性的 JAK 1/JAK 2抑制剂 ，IC50 分别为 11 nM/18 nM，作用于JAK 3时，IC50 为 155 nM。
HY-16755
GSK-2586184; GLPG-0778
JAK
Inflammation/Immunology
索西替尼
JAK 1抑制剂 ，IC50 值为 9.8 nM，对其选择性是对 JAK 2，JAK 3 和 TYK2 的 11，55 和 23 倍；Solcitinib 可用于银屑病的研究。
HY-14435
JAK
Cancer
吡啶酮6
pan-JAK 抑制剂 ，有效抑制 JAK 激酶家族，作用于 JAK 2TYK2 ，JAK 3JAK 1IC50 分别为 1 nM，1 nM，5 nM 和 15 nM。
HY-N1405
Elatericin B; JSI-124; NSC-521777
STAT JAK
Cancer
葫芦素 I
JAK 2/STAT3抑制剂 ，并具有有效的抗肿瘤活性。
HY-154994
JAK
Inflammation/Immunology
JAK -IN-30 (化合物 31) 是一种具有水溶性的 JAK 抑制剂 ，其对 JAK 2JAK 1JAK 3TYK2 的 IC50 值分别为 2, 15, 18 以及 2 nM。JAK -IN-30 具有研究干眼症 (DED) 的潜力。
HY-15315AR
JAK
Inflammation/Immunology
磷酸巴瑞克替尼 (Standard)
JAK 1JAK 2抑制剂 ，IC50 值分别为 5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-10961R
JAK Autophagy Apoptosis
Cancer
Momelotinib (Standard） 是 Momelotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK 1/JAK 2抑制剂 ，IC50 值分别为 11 nM/18 nM，是对 JAK 3 选择性的 10 倍左右。
HY-161621
JAK
Inflammation/Immunology
JAK -IN-37 (Compound WU4) 是一种 JAK 抑制剂 ，对 JAK 1、JAK 2、JAK 3 和 JAK 4 的 IC50 值分别为 0.52、2.26、84 和 1.09 nM。JAK -IN-37 可用于同种异体造血细胞移植 (allo-HCT) 的研究。
HY-19568R
HY-18300S
GLPG0634-d4
JAK
Cancer
Filgotinib-d4 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂 ，能够有效抑制 JAK 1，JAK 2，JAK 3 和 TYK2 的活性，IC50 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。
HY-13524A
HY-18300R
GLPG0634 (Standard)
Reference Standards JAK
Cancer
Filgotinib (Standard)是 Filgotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK 1抑制剂 ，能够有效抑制 JAK 1，JAK 2，JAK 3 和 TYK2 的活性，IC50 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。
HY-102046
JAK
Inflammation/Immunology
FM-381 是有效，共价，可逆的 JAK 3抑制剂 ，靶向 Cys909 位点。FM-381 对 JAK 3 的 IC50 值为127 pM，选择性分别比 JAK 1，JAK 2 和 TYK2 高 410，2700 和 3600 倍。
HY-170723
HY-149284
JAK HDAC
Cancer
JAK /HDAC-IN-3 (13a) 是JAK HDAC 的双抑制剂 ，其对JAK 2、HDAC 和HDAC1 的IC50 值分别为25.36 nM、0.2 μM 和0.43 μM。
HY-100849
JAK
Inflammation/Immunology
JAK 3i 是一种高选择性的JAK 3抑制剂 (IC50 : 0.43 nM)。JAK 3i 与 JAK 3 中的半胱氨酸形成共价键，但不与 JAK 1、JAK 2 或 TYK2 中密切相关的激酶结构域形成共价键。JAK 3i 在体内抑制 IL-2 驱动的 t 细胞增殖，具有自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-103018
ASN-002
JAK Syk
Inflammation/Immunology Cancer
Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂 ，其抑制 SYK 、JAK 1JAK 2JAK 3TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
HY-103018A
ASN-002 hydrochloride
JAK Syk
Inflammation/Immunology Cancer
Gusacitinib (ASN-002) hydrochloride 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂 ，其抑制 SYK 、JAK 1JAK 2JAK 3TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib hydrochloride 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib hydrochloride 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
HY-120469
HY-10962R
JAK Autophagy Apoptosis
Cancer
Momelotinib (sulfate) (Standard） 是 Momelotinib (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Momelotinib sulfate (CYT387 sulfate salt) 是一种 ATP竞争性的 JAK 1/JAK 2抑制剂 ，IC50 分别为 11 nM/18 nM，作用于JAK 3时，IC50 为 155 nM。
HY-14435R
JAK
Cancer
吡啶酮6 (Standard)
pan-JAK 抑制剂 ，有效抑制 JAK 激酶家族，作用于 JAK 2TYK2 ，JAK 3JAK 1IC50 分别为 1 nM，1 nM，5 nM 和 15 nM。
HY-148060
JAK
Cancer
JAK -IN-21 (Example 4) 是一种选择性的、有效的 JAK 抑制剂 ，对 JAK 1、JAK 2、J2V617F 和 TYK2 的 IC50 分别为 1.73、2.04、109 和 62.9 nM。
HY-116505
JAK
Cancer
JAK 1-IN-4 是一种有效、选择性的 JAK 1抑制剂 ，对 JAK 1，JAK 2 和 JAK 3 的 IC50 值分别为 85 nM，12.8 μM 和 >30 μM。在 NCI-H 1975 细胞中，JAK 1-IN-4 抑制 STAT3 的磷酸化，IC50 值为 227 nM。
HY-168269
JAK
Cancer
Tyk2-IN-20 (Example 289) 是一种有效的 Tyk2 抑制剂 ，其 IC50 值 <5 nM。Tyk2-IN-20 还抑制 JAK 1JAK 2JAK 3IC50 值 <100 nM。Tyk2-IN-20 可用于研究炎症疾病。
HY-N1405R
Elatericin B (Standard); JSI-124 (Standard); NSC-521777 (Standard)
STAT JAK Reference Standards
Cancer
葫芦素 I (标准品);
JAK 2/STAT3抑制剂 ，并具有有效的抗肿瘤活性。
HY-15166A
(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride
CDK JAK FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种有效的 CDK2 ，JAK 2FLT3 抑制剂 ，用于癌症研究。
HY-15166B
(E/Z)-TG02 citrate; (E/Z)-SB1317 citrate
CDK JAK FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) citrate 是一种有效的 CDK2 ，JAK 2FLT3 抑制剂 ，用于癌症研究。
HY-N0635
HY-18300A
GLPG0634 maleate
JAK HIV
Inflammation/Immunology
Filgotinib maleate (GLPG0634 maleate) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK 1抑制剂 ，具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib maleate 能够有效抑制 JAK 1JAK 2JAK 3TYK2 的活性，IC50 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。Filgotinib maleate 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib maleate 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。
HY-18300
GLPG0634
JAK HIV
Cancer
Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK 1抑制剂 ，具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib 能够有效抑制 JAK 1JAK 2JAK 3TYK2 的活性，IC50 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。Filgotinib 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。
HY-107595
JAK STAT Apoptosis
Cancer
SD-1008 是一种有效的 JAK 抑制剂 。SD-1008 抑制 STAT3、JAK 2 和 Src 的酪氨酸磷酸化。SD-1008 还可以降低 STAT3 依赖的荧光素酶活性。SD-1008 通过阻断 JAK -STAT3 信号通路来增强紫杉醇诱导的卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-156706
JAK
Cancer
JAK -IN-31 (实施例 75) 是一种 JAK 抑制剂 ，其对 JAK 1JAK 2JAK 3Tyk2 的 IC50 范围分别为 ≤0.01µM、≤0.01µM、0.01-0.1 µM、≤0.01µM。JAK -IN-31 可用于癌症的研究。
HY-108264
NIBR3049
JAK PKC GSK-3
Cancer
TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK 3抑制剂 ，其 IC50 为 8 nM，它的选择性是 JAK 1，JAK 2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCα ，PKCθ 和 GSK3β ，IC50 值分别为 13、68 和 3 nM。
HY-10961S8
HY-149296
JAK
Inflammation/Immunology
JAK 1-IN-12 是一种选择性的 JAK 1抑制剂 ，对 JAK 1 的 IC50 值为 0.0246 μM，对 JAK 2，JAK 3 和 TYK2 的 IC50 s 值分别为 0.423 μM，0.410 μM 和 1.12 μM。JAK 1-IN-12 促进小鼠毛发生长。JAK 1-IN-12 可用于免疫炎症研究。
HY-170393
JAK STAT
Cancer
iBFAR2 是 BFAR 的抑制剂 ，恢复了对抗实体肿瘤的 CD8+ 肿瘤残留记忆细胞亚群。iBFAR2 促进了 JAK 2-STAT1 的结合并增强了 STAT1 的磷酸化。
HY-153440
JAK
Cancer
JAK -IN-25 (compound 19) 是一种有效的 JAK 抑制剂 ，对 TYK2、JAK 1、JAK 2、JAK 3 的 IC50 分别为 6 nM、21 nM、8 nM、1051 nM。JAK -IN-25 抑制人全血 IL-12 (HEB IL-12)，IC50 为 28 nM。JAK -IN-25 具有用于癌症研究的潜力。
HY-15163
TG02; SB1317
JAK CDK FLT3
Cancer
Zotiraciclib (TG02) 是一种 CDK2 、JAK 2FLT3 抑制剂 ，具有口服活性， IC50 值分别为 13、73 和 56 nM。 Zotiraciclib 可用于晚期白血病和多发性骨髓瘤的研究。
HY-164455
STAT JAK Aurora Kinase Mitosis
Inflammation/Immunology
AJI-214 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A ) 和 JAK 2抑制剂 。AJI-214 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A ) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性，并抑制 JAK 2STAT3 的磷酸化，进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-214 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
HY-101024
JAK STAT
Inflammation/Immunology
PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂 ，对 JAK 1、JAK 2、JAK 3 和 TYK2 的抑制作用 IC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。PF-06263276 抑制 pSTAT3 和 TYK2 通路。PF-06263276 对耳部皮肤炎症有保护作用。
HY-149647
HY-123187
JAK
Cardiovascular Disease
AS2553627 是一种 JAK 抑制剂 ，对 JAK 1JAK 2JAK 3TYK2 的 IC50 值分别为 0.46、0.30、0.14 和 2.0 nM。AS2553627 可以抑制 IL-2 刺激的人和大鼠 T 细胞的增殖，IC50 值分别为 2.4 和 4.3 nM。AS2553627 可以在大鼠心脏移植模型中减少心脏异体血管病变和纤维化并有效延长存活率。AS2553627 可以用于预防心脏移植中急性和慢性排斥反应。
HY-158692
JAK
Cancer
Tyk2-IN-18 (compound 86) 是一种有效的酪氨酸激酶 2 (Tyk2 ) 抑制剂 。Tyk2-IN-18 抑制 JAK 2-JH2，其 IC50 为＜10 nM。
HY-131014
JAK
Inflammation/Immunology
FM-479 为 FM-381 (HY-102046) 阴性对照 (negative control )，对 JAK 3 或其他激酶无活性。FM-381 是一个有效的共价可逆抑制剂 JAK 3JAK 3, FM-381 具有IC50 为 127 pM 的选择性，分别比 JAK 1、JAK 2 和 TYK2 有 410 倍、2700 倍和 3600 倍选择性。
HY-N2963
HY-100544
STAT JAK Apoptosis
Cancer
FLLL32，一种姜黄素的合成类似物，是 JAK 2/STAT3抑制剂 ，具有抗肿瘤癌活性。FLLL32 作用于乳腺癌细胞，可抑制 IFNα 和 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。
HY-145029
HY-121471
HY-102084
HY-164454
Aurora Kinase STAT JAK Mitosis
Inflammation/Immunology
AJI-100 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A ) 和 JAK 2抑制剂 ，IC50 值分别为 12.7 nM 和 18.5 nM。AJI-100 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A ) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性，并抑制 JAK 2STAT3 的磷酸化，进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-100 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
HY-15166
(E/Z)-TG02; (E/Z)-SB1317
CDK JAK FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种强效的 CDK2 ，JAK 2FLT3 的抑制剂 ，IC50 值分别为 13，73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib 有效的抑制癌细胞的增殖，可用于癌症的研究。
HY-100754C
PF-06651600 tosylate
JAK Interleukin Related STAT
Inflammation/Immunology
Ritlecitinib (PF-06651600) tosylate 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK 3抑制剂 (IC50 =33 nM)，对 JAK 1、JAK 2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib tosylate 通过快速使 JAK 3 激酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2 、IL-15 ) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib tosylate 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能，并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
HY-N0635R
HY-162031
JAK
Metabolic Disease
MMT3-72-M2 是 MMT3-72 代谢物。 MMT3-72-M2 是一种选择性 JAK 1 抑制剂 。 MMT3-72-M2 抑制 JAK 1、JAK 2、TYK2 和 JAK 3，IC50 值分别为 10.8 nM、26.3 nM、91.6 nM、328.7 nM[ 1] 。
HY-18301
JAK
Cancer
JAK -IN-35 (化合物 TG46) 是一种 JAK 2抑制剂 ，可用于癌症的研究。
HY-155807
STAT JAK Apoptosis
Cancer
DPP 是一种铂 (IV) 络合物，带有紫檀芪衍生的轴向配体。DPP 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK 2-STAT3 通路，具有抗增殖活性，并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DPP 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递，并表现出体内安全性。
HY-147975
HY-124727
JAK Apoptosis
Cancer
ZT55 是一种口服有效并具有高选择性的 JAK 2抑制剂 ，其 IC50 值为 0.031 μM。ZT55 能抑制表达 JAK 2V617F
HY-100754A
PF-06651600 (malonate)
JAK Interleukin Related STAT
Inflammation/Immunology
Ritlecitinib (PF-06651600) malonate 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK 3抑制剂 (IC50 =33 nM)，对 JAK 1、JAK 2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib malonate 快速使 JAK 3 激酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2 、IL-15 ) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib malonate 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能，并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
HY-100754
PF-06651600
JAK Interleukin Related STAT
Inflammation/Immunology
Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK 3抑制剂 (IC50 =33 nM)，对 JAK 1、JAK 2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib 通过一种 JAK 3 激酶，快速使酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2 、IL-15 ) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能，并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
HY-156535
JAK
Inflammation/Immunology
JAK kinase-IN-1 (Example 1) 是一种 JAK 抑制剂 。JAK kinase-IN-1 抑制 TYK2, JAK 1, JAK 2 和 JAK 3 的 IC50 分别为 4.2 nM, 32 nM, 27 nM, 3473 nM。
HY-121471R
HY-15270
JAK
Cancer
BMS-911543 是一种选择性的 JAK 2抑制剂 ，IC50 值为 1.1 nM，对 JAK 1，JAK 3 和 TYK2 的选择性相对较弱，IC50 值分别为 75，360 和 66 nM。
HY-139807
JAK
Inflammation/Immunology
JAK -IN-14 是一种有效和选择性的 JAK 1抑制剂 ，IC50 值小于5μM。JAK -IN-14 对 JAK 1 的选择性是 JAK 2 和 JAK 3 的 >8倍 (专利WO201611970A1，化合物16).
HY-N0918
HY-109053A
HY-161139
JAK
Inflammation/Immunology
JAK 1-IN-14 (化合物12a) 是有效的和选择性的 JAK 1抑制剂 。JAK 1-IN-14 抑制JAK 1JAK 250 值为 12.6 nM 和 135 nM。JAK 1-IN-14 抑制肝纤维化水平，可用于肝纤维化和炎症性疾病的研究。
HY-16379
SB1518
JAK FLT3
Cancer
Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK 2JAK 2V617F 抑制剂 ，IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ，IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
HY-16997
INCB039110
JAK
Cancer
Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的，选择性的 JAK 1抑制剂 ，对 人 JAK 1IC50 值为 2 nM。Itacitinib 对 JAK 1JAK 2 的 20 多倍，是 JAK 3 和 TYK2 的 100 多倍。
HY-111750
HY-15312
HY-109053
HY-12000
HY-50856S
CTP-543; Ruxolitinib d8 ; Deuterated Ruxolitinib
JAK
Inflammation/Immunology
鲁索利替尼 d8
JAK 1JAK 2抑制剂 。Deuruxolitinib 显示出显著的毛发再生效果。Deuruxolitinib 可用于斑秃的研究。
HY-N0918R
HY-170927
JAK STAT Apoptosis
Cancer
JAK -IN-40 (Compound 46) 是 JAK 抑制剂 ，可抑制 JAK 1JAK 2JAK 3IC50 分别为 0.022、0.759 和 1.601 μM。JAK -IN-40 抑制 STAT3 的磷酸化。JAK -IN-40 抑制癌细胞 Ba/F3 和 JAK 1-TEL Ba/F3 的增殖，GI50 分别为 0.614 μM 和 0.193 μM。JAK -IN-40 将 H1975 和 H2087 细胞周期阻滞在 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。 JAK -IN-40 与 Osimertinib (HY-15772) 联合使用具有协同抗肿瘤作用。
HY-112724
SHR0302
JAK Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂 ，尤其是 JAK 1抑制剂 。Ivarmacitinib 对 JAK 1JAK 2JAK 3Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK 1-STAT3apoptosis )。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
HY-10193
JAK
Cancer
AZD-1480 是一种 ATP 竞争型的 JAK 1JAK 2抑制剂 ，IC50 分别为 1.3 nM 和 0.4 nM。
HY-16379R
SB1518 (Standard)
Reference Standards JAK FLT3
Cancer
Pacritinib (Standard) 是 Pacritinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK 2JAK 2V617F 抑制剂 ，IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ，IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
HY-151258
JAK
Cancer
TK4g 是一种 Janus kinase (JAK 抑制剂 ，对 JAK 2 和 JAK 3 的 IC50 值分别为 12.61 nM 和 15.80 nM。TK4g 可用于淋巴相关疾病和白血病癌症的研究。
HY-151259
JAK
Cancer
TK4b 是一种 Janus kinase (JAK 抑制剂 ，对 JAK 2 和 JAK 3 的 IC50 值分别为 19.40 nM 和 18.42 nM。TK4b 可用于淋巴相关疾病和白血病癌症研究。
HY-15315
HY-138222
WHI-P131 hydrochloride; jak 3 inhibitor I hydrochloride
JAK
Cancer
JANEX-1 (WHI-P131) hydrochloride 是一种有效的特异性 JAK 3抑制剂 ，Ki 为 2.3 μM，IC50 为 78 μM，JANEX-1 hydrochloride 不抑制 JAK 1JAK 2
HY-15508
WHI-P131; jak 3 inhibitor I
JAK
Cancer
JANEX-1 (WHI-P131) 是一种有效的特异性 JAK 3抑制剂 ，Ki 为 2.3 μM，IC50 为 78 μM，JANEX-1 不抑制 JAK 1 和 JAK 2。
HY-126242S
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂 ，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂 的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK 1/JAK 2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
HY-123289
HY-N15564
HY-16379A
SB1518 hydrochloride
JAK
Cancer
Pacritinib hydrochloride 是一种有效的野生型 JAK 2JAK 2V617F 抑制剂 ，IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib hydrochloride 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ，IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。Pacritinib hydrochloride 可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。
HY-107361
AZD4205
JAK
Cancer
Golidocitinib (AZD4205) 是一种选择性的 JAK 1抑制剂 ，IC50 值为 73 nM，对 JAK 2 的抑制作用较弱 (IC50 >14.7 μM)，对 JAK 3 的抑制作用很小 (IC50 >30 μM)。
HY-112724A
SHR0302 sulfate
JAK Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Ivarmacitinib (SHR0302) sulfate 是一种有效的的 JAK 抑制剂 ，尤其是 JAK 1抑制剂 ，具有口服活性。Ivarmacitinib 对 JAK 1JAK 2JAK 3Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK 1-STAT3apoptosis )。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
HY-112708
PF-06700841
JAK
Inflammation/Immunology
Brepocitinib (PF-06700841) 是一种有效的 JAK 1TYK2 双重抑制剂 ， IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK 2JAK 3
HY-19569
ABT-494
JAK
Inflammation/Immunology
乌帕替尼
JAK 1抑制剂 (IC50 =43 nM)。Upadacitinib 对 JAK 1 的选择性约为 JAK 2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-120214
Syk RET
Inflammation/Immunology
TAS05567 是一种有效的，高选择性，ATP 竞争性和口服活性 Syk 抑制剂 ，IC50 为 0.37 nM。在 192 种激酶中，TAS05567 仅显示出对 Syk 和其他 4 种激酶 (FLT3，JAK 2，KDR 和 RET 的 IC50 分别为 10 nM，4.8 nM，600 nM 和 29 nM) 的抑制作用。TAS05567 可用于体液免疫介导的炎症，例如自身免疫性疾病和过敏性疾病。
HY-10193A
JAK
Cancer
(1R)-AZD-1480 是 AZD-1480，一种 ATP 竞争型的 JAK 1JAK 2抑制剂 的 (1R) 手性异构体。
HY-169290
JAK HDAC
Inflammation/Immunology
JAK /HDAC-IN-4 (compound 11 i) 是一种 KJAK /HDAC 抑制剂 ，对 JAK 2HDAC6 的 IC50 值分别为 0.49 nM 和 12 nM。JAK /HDAC-IN-4 抑制细胞增殖和一氧化氮的产生。JAK /HDAC-IN-4 在 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的小鼠模型中以低毒性改善牛皮癣样皮肤病变。
HY-112708A
PF-06700841 P-Tosylate
JAK
Inflammation/Immunology
Brepocitinib (PF-06700841) P-Tosylate 是一种有效的 JAK 1TYK2 双重抑制剂 ， IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib P-Tosylate 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK 2JAK 3
HY-155808
STAT JAK Apoptosis COX
Cancer
STAT3-IN-18 (compound SPP) 是一种铂 (IV) 络合物，带有紫檀芪衍生的轴向配体。STAT3-IN-18 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK 2-STAT3 通路，具有抗增殖活性，并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-18 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递，并表现出体内安全性。
HY-N0678
Anhydroicaritin
JAK Autophagy Apoptosis
Cancer
脱水淫羊藿素
IC50 为 8 μM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 μM，对 CML-BC 的 IC50 值为 18 μM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK 2/STAT3/AKT
HY-155951
JAK
Cancer
JAK 3-IN-14 (compound 1) 是一种有效的 JAK 3抑制剂 ，对于 JAK 3JAK 2IC50 分别为 38 nM 和 600 nM。JAK 3-IN-14 可抑制 IL-4 和 IL-3 诱导的 TF-1 细胞增殖，IC50 值分别为 600 和 500 nM。
HY-107594
JAK
Cancer
Benzene hexabromide 是一种溴代烃，是一种有效的 JAK 2抑制剂 。
HY-171242
JAK STAT
Others
LNK01004 是一种 JAK 抑制剂 ，对 JAK 1IC50 : 10 nM)、JAK 2IC50 : ＜0.51 nM) 和 TYK2 (IC50 : 1.0 nM) 有较强的抑制作用。LNK01004 能够同时抑制多个细胞因子诱导的 p-STAT 信号通路。LNK01004 可用于特应性皮炎等疾病的研究。
HY-15315R
HY-16379B
SB1518 citrate
JAK FLT3
Cancer
Pacritinib (SB1518) citrate 是一种有效的野生型 JAK 2JAK 2V617F 抑制剂 ，IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib citrate 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ，IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。Pacritinib citrate 可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。
HY-15315S
LY3009104-d5 ; INCB028050-d5
JAK
Inflammation/Immunology
巴瑞克替尼 d5
5 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性，可口服的 JAK 1JAK 2抑制剂 ，IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-15315S1
LY3009104-d3 ; INCB028050-d3
JAK
Inflammation/Immunology
巴瑞克替尼 d3
3 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性，可口服的 JAK 1JAK 2抑制剂 ，IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-19631B
NS-018 hydrochloride
JAK
Cancer
Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种高度有效的，可口服的 JAK 2抑制剂 ，IC50 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK 1 的 46 倍 (IC50 , 33 nM)，JAK 3 的 54 倍 (IC50 , 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50 , 22 nM)。
HY-19631A
NS-018
JAK
Cancer
Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的，可口服的 JAK 2抑制剂 ，IC50 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK 1 的 46 倍 (IC50 , 33 nM)，JAK 3 的 54 倍 (IC50 , 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50 , 22 nM)。
HY-19631
NS-018 maleate
JAK
Cancer
Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种高度有效的，可口服的 JAK 2抑制剂 ，IC50 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK 1 的 46 倍 (IC50 , 33 nM)，JAK 3 的 54 倍 (IC50 , 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50 , 22 nM)。
HY-19569R
HY-10411
HY-N0678R
Anhydroicaritin (Standard)
JAK Reference Standards Autophagy Apoptosis
Cancer
脱水淫羊藿素 (Standard)
IC50 为 8 μM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 μM，对 CML-BC 的 IC50 值为 18 μM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK 2/STAT3/AKT
HY-19569A
ABT-494 tartrate tetrahydrate
JAK
Inflammation/Immunology
乌帕替尼四水酒石酸盐
JAK 1抑制剂 (IC50 =43 nM)。Upadacitinib tartrate tetrahydrate 对 JAK 1 的选择性约为 JAK 2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib tartrate tetrahydrate 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-162248
HY-18293
HY-19631AR
JAK
Cancer
Ilginatinib (Standard) 是 Ilginatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的，可口服的 JAK 2抑制剂 ，IC50 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK 1 的 46 倍 (IC50 , 33 nM)，JAK 3 的 54 倍 (IC50 , 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (<
HY-N2515
NF-κB PI3K JAK Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
人参皂苷
Jak 2/Stat3NF-κB 的激活。
Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用，抗血小板聚集活性，抗炎作用，抗胰岛素抵抗，肾保护作用，抗菌作用，认知功能增强，脂质积聚减少和预防骨质疏松症。
Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS ) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
HY-16020
JAK
Cancer
AC-430 hydrobromide 是一种有效的 JAK 2抑制剂 。AC-430 hydrobromide 可用于骨髓增殖性疾病和癌症的研究。
HY-15343
JAK
Cancer
CEP-33779是一个新颖的，选择性，有口服活性的JAK 2抑制剂 ，IC50 值为1.8±0.6 nM。
HY-N2515R
HY-162862
JAK
Others
JAK -IN-38 (Compound 1) 是一种 JAK 抑制剂 ，IC50 分别为 0.03 μM (Tyk2)，0.06 μM (JAK 3), 0.12 μM (JAK 2), 0.44 μM (JAK 1)。JAK -IN-38 是一种胶原蛋白 VII (C7 ) 诱导剂。JAK -IN-38 可以上调供体来源的角质形成细胞中的 COL7A1 mRNA 表达，并和 Gentamicin (HY-A0276A) 协同作用上调总 C7 水平。
HY-129679
JAK
Cancer
NMS-P953 (compound 28) 是一种具有口服活性的 JAK 2抑制剂 (IC50 =0.008 μM)，具有抗肿瘤活性。
HY-156001
Deubiquitinase
Cancer
DUB-IN-7 (化合物 43) 是一种去泛素化酶 Deubiquitinating enzymes (DUBs ) 抑制剂 。DUB-IN-7 可用于 JAK 2
HY-W062703S
HY-107429
PF-04965842
JAK
Inflammation/Immunology
Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK 1抑制剂 ，对 JAK 1 和 JAK 2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50 ，1.253 μM) 和刺激后 STAT1，STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
HY-10410
HY-107459
(E/Z)-Tyrphostin AG490; (E/Z)-Tyrphostin B42
EGFR STAT JAK
Cancer
(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 (HY-12000) 是一种酪氨酸激酶抑制剂 ，可抑制 EGFR ，Stat-3 和 JAK 2/3
HY-167846
JAK
Cancer
YLIU-4-105-1 是一种 II 型 JAK 2 抑制剂 。YLIU-4-105-1 具有体内药效活性，通过抑制 pSTAT5、减轻脾脏重量以及以剂量依赖性方式降低血液网织红细胞计数来证明。
HY-113787
Ack1 JAK
Cancer
(R)-9b 是一种 ACK1 酪氨酸激酶的有效抑制剂 (IC50 =56 nM)，具有抗癌活性。(R)-9b 对 ACK1 表现出选择性，但对 JAK 家族激酶 JAK 2Tyk2 有抑制作用。(R)-9b 可用于激素调节癌症 (如前列腺癌和乳腺癌) 的研究。
HY-172596
JAK
Inflammation/Immunology
TYK2 activator-1 (16b) 是一种 TYK2 活化剂，EC50 值为1.78 μM。TYK2 activator-1 抑制 JAK 2JAK 3IC50 值分别为 6.8 μM 和 6.3 μM。
HY-107429R
PF-04965842 (Standard)
Reference Standards JAK
Inflammation/Immunology
Abrocitinib (Standard)是 Abrocitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK 1抑制剂 ，对 JAK 1 和 JAK 2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50 ，1.253 μM) 和刺激后 STAT1，STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
HY-174280
Itk JAK
Inflammation/Immunology
ITK kinase-IN-1 (compound I) 是靶向 ITK 激酶的抑制剂 (IC50 =8 nM，Jurkat 细胞)，可用于研究炎症性疾病。ITK kinase-IN-1 对 hPBMC 细胞中 JAK 3IC50 为 23 nM (基于 IL-2 /pSTAT5 水平)，且对 JAK 2 无抑制效果。
HY-143885
JAK
Inflammation/Immunology
JAK 1/TYK2-IN-3 是一种有效的，选择性和口服活性的双重 TYK2/JAK 1 抑制剂 ，IC50 值分别为 6 和 37 nM。JAK 1/TYK2-IN-3 选择性的作用于 JAK 2IC50 =140 nM) 和 JAK 3IC50 =362 nM)。JAK 1/TYK2-IN-3 通过调节 TYK2/JAK 1 相关基因的表达以及 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成来发挥抗炎作用。
HY-N7452
HY-10057
Aurora Kinase
Cancer
AT9283 hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂 ，具有抗肿瘤活性。AT9283 hydrochloride已被发现能有效抑制Aurora A和Aurora B激酶，从而影响细胞增殖与生存。AT9283 hydrochloride还能够抑制其他一些激酶，包括JAK 2和Abl (T315I)。
HY-15343R
JAK
Cancer
CEP-33779 (Standard) 是 CEP-33779 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CEP-33779是一个新颖的，选择性，有口服活性的JAK 2抑制剂 ，IC50 值为1.8±0.6 nM。
HY-155785
HY-18200A
E5555 hydrochloride; ER-172594-00 hydrochloride
Protease Activated Receptor (PAR) JAK Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
Atopaxar hydrochloride (E5555 hydrochloride) 是 Atopaxar (HY-18200) 的盐酸盐形式。Atopaxar hydrochloride 口服活性有效的、可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1 ) 选择性拮抗剂。Atopaxar hydrochloride 是 Janus 激酶 1 (JAK 1JAK 2抑制剂 ，在细胞 A549 中抑制 JAK -STATEC50 为 5.90 μM。Atopaxar hydrochloride 可抑制 A549 细胞活力 (IC50 =7.02 μM)，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Atopaxar hydrochloride 具有抗血小板和抗肿瘤作用。Atopaxar hydrochloride 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
HY-50514
HY-121874
JAK
Cancer
EP009 是一种 JAK 3抑制剂 ，可选择性抑制 IL-2 介导的 JAK 3JAK 2 磷酸化（BaF/3 细胞，高达 50 μM）。EP009 可显著降低 Kit225 细胞活力（72 h, LD50=5.0 μM），而对 BaF/3 细胞没有影响。
HY-15504A
CDK GSK-3 MEK JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂 ，抑制 cyclin T1-CDK9 ，cyclin B1-CDK1 ，cyclin E-CDK2 ，cyclin D1-CDK4 ，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak 2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
HY-15504
CDK GSK-3 MEK JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂 ，抑制 cyclin T1-CDK9 ，cyclin B1-CDK1 ，cyclin E-CDK2 ，cyclin D1-CDK4 ，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak 2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
HY-155178
EGFR
Cancer
Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂 ，对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC50 JAK 2、ROS1、FLT3、FLT4、PDGFRα，IC50 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖 的 IC50 值低于 40 nM，在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC50 值 < 10 nM)。
HY-109179A
HY-109179
HY-10058
HY-13264
HY-18009
HY-119009
JAK STAT NF-κB Bcl-2 Family
Cancer
TM-233 是 JAK /STATNF-κB 信号通路的抑制剂 ，具有显著的抗肿瘤活性。TM-233 通过抑制 JAK 2STAT3 的磷酸化，来降低抗凋亡蛋白 Mcl-1 的表达，并通过直接结合 Mcl-1 基因启动子来调控其转录。此外，TM-233 通过抑制 NF-κB 的 DNA 结合活性，来阻止其从细胞质向细胞核的转位，从而减少 NF-κB 的核内表达。TM-233 在克服 Bortezomib (HY-10227) 耐药性方面展现出潜力，可应用于多发性骨髓瘤领域研究。
HY-50867
CEP-701; KT-5555
JAK FLT3 Trk Receptor Apoptosis STAT
Cancer
来他替尼
抑制剂 ，能竞争性地抑制 ATP 与 TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化，其对 FLT3 、TrkA 、JAK 2IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞，可显著抑制肿瘤的生长。
HY-P10114
PpYLKTK-mts; STAT3 PI
STAT
Cancer
STAT3-IN-24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂 。STAT3-IN-24，, cell-permeable 抑制 STAT3 向 Jak 2 的募集和 Y705 的磷酸化，从而防止 STAT3 的二聚化和核转位。
HY-50514R
HY-172957
JAK
Cancer
JNN-5 是一种有效的 JAK 2抑制剂 ，IC50 为 0.41 nM。JNN-5 在 TNBC 细胞系（MDA-MB-468、MDA-MB-213、HCC70、MDA-MB-157）中表现出较强的抗增殖活性。
HY-109082
SKI-O-703
Syk
Inflammation/Immunology
Cevidoplenib (SKI-O-703) 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂 ，具有潜在的抗炎和免疫调节作用。Cevidoplenib 也是 SKI-O-592 的甲磺酸形式。Cevidoplenib 和 SKI-O-592 抑制 BCR 介导的 B 细胞存活、增殖和分化。而 SKI-O-592 也强效抑制了多种激酶活性，IC50 分别为 6.2 nM (Syk)，1.859 μM (Jak 2)，5.807 μM (Jak 3)，0.412 μM (RET)，0.687 μM (KOR)，1.783 μM (FLT3)，16.96 μM (FGFR1)，5.662 μM (FGFR3) 和 0.709 μM (Pyk2)。
HY-W727879
ABT-494-15 N,d2
Isotope-Labeled Compounds
Others
乌帕替尼-15 N,d2
15 N,d2 (ABT-494-15 N,d2 ) 是氘代标记的 Upadacitinib (HY-19569)。Upadacitinib-15 N,d2 (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK 1抑制剂 (IC50 =43 nM)。Upadacitinib-15 N,d2 对 JAK 1 的选择性约为 JAK 2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib-15 N,d2 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-13034
LY2784544
JAK FLT3 FGFR VEGFR
Cancer
Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK 2抑制剂 ，IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制FLT3，FLT4，FGFR2，TYK2 和 TRKB，IC50 分别为 4，25，32，44 和 95 nM。
HY-125051
JAK FLT3
Cancer
SG3-179 是一种对 BET 溴结构蛋白的强效抑制剂 。SG3-179 还是 JAK 2FLT3 的抑制剂 。SG3-179 会迅速降低 HOXB13 蛋白的表达。SG3-179 有望用于多发性骨髓瘤 (MM1.S) 的研究。
HY-110002
HY-151902
PROTACs JAK
Cancer
SJ988497 是一种 PROTAC JAK 2 降解剂。SJ988497 可有效地抑制 CRLF2 重排 (CRLF2r) 细胞的增殖并降解 CRBN 新底物 GSPT1。SJ988497 由 Ruxolitinib (HY-50856) 衍生物、连接子和 CRBN 配体 Pomalidomide 组成。 SJ988497 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
HY-132193
RET
Cancer
RET-IN-4 是一种有效、选择性和具有口服活性的 RET 抑制剂 ，对 RET (WT) ，RET (V804M) 和 RET (M918T) 的 IC50 分别为 1.29 nM，1.97 nM 和 0.99 nM。RET-IN-4 对 JAK 2 (IC50 为 4.4 nM) 和 FLT3 (IC50 为 30.8 nM) 表现出更好的激酶选择性。RET-IN-4 具有抗癌作用。
HY-149007
STAT Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂 ，可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1 ) 的磷酸化，且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK 2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡，有望用于 STAT3 抑制剂 和抗肿瘤试剂的发现。
HY-15183
HY-15182
HY-17541A
HY-P3026
HY-162885
Proteasome JAK STAT Interleukin Related
Cancer
YSY01A 是一种 Proteasome 抑制剂 ， 可以通过通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 来抑制癌细胞存活，对HEK293T、
A549
、MCF-7、
MGC-803
、PC-3M 细胞的 IC50 分别为 51.0
1、9.2
1、5.2
1、8.9
、35.4 nM。同时 YSY01A 可通过下调人 A549 肺癌细胞中的 gp130 和 JAK 2STAT3 信号传导。YSY01A 有望用于在抗癌领域研究。
HY-112809
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-19544
JAK
Cancer
JAK 3-IN-1 是一种有效，选择性和口服活性的 JAK 3抑制剂 ，IC50 为 4.8 nM。与 JAK 1 (IC50 为 896 nM) 和 JAK 2 (IC50 为 1050 nM) 相比，JAK 3-IN-1 对 JAK 3
HY-L109
663 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明，异常的PPI与多种疾病相关，包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体，PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此，靶向PPI是治疗疾病的一个新方向，是开发新药的重要策略。
然而，针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战，如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展，高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂 的鉴定，但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂 效果并不太明显。为了提高筛选效率，MCE精心挑选了 663 PPI抑制剂 ，主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂 库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
HY-L009
3,257 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶，这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中，至少可以编码 500 多种激酶，其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂 是一类重要的药物，可阻断某些与疾病相关的酶的活性，如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂 库包含 3,257 种激酶抑制剂 和调节因子，主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L081
154 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰，参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要，包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族，根据底物特异性及功能的不同，可以将磷酸酶分成两大超家族：蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶，属于两个主要基因家族：磷蛋白磷酸酶（PPP）和金属依赖蛋白磷酸酶（PPM），而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶，利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 154 种磷酸酶抑制剂 ，主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶，是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L158
5,344 compounds
据报道，大部分已知的激酶抑制剂 都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活，但是大多数激酶是多结构域蛋白，其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂 比非选择性抑制剂 具有更高的效能，对靶标的选择性至少高100倍。因此，确保用最具选择性的抑制剂 验证靶标，这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂 库包含 5,344 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂 库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L161
1,050 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质，具有调节固有免疫和适应性免疫应答，促进造血，刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”，会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关，包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂 是一类重要化合物，通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂 是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 1,050 种细胞因子抑制剂 ，主要靶向受体白介素（IL）、集落刺激因子（CSF）、干扰素（IFN）、肿瘤坏死因子（TNF）、生长因子（GF）、趋化因子等，是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L177
1,129 compounds
抗体抑制剂 是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物，可作为阳性对照用于药物效果评估等研究，同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂 具有体内活性，能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能，这些靶蛋白包括 CD20、HER2、EGFR、VEGFR、TNF-α 等。在药物筛选中，可以开展基于抗体抑制剂 的筛选，从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。
MCE 可以提供 1,129 种抗体抑制剂 ，可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。
HY-L147
728 compounds
根据蛋白酶活性位点关键氨基酸的类型和肽键断裂机制，将蛋白酶分为 6 类:半胱氨酸、丝氨酸、苏氨酸、谷氨酸、天冬氨酸蛋白酶和基质金属蛋白酶。蛋白酶抑制剂 是体内调节蛋白酶催化活性的蛋白质。它们在凝血、消化、肿瘤转移和免疫等多种生理过程中起重要作用。
为了成为有效的生物工具，蛋白酶抑制剂 不仅必须非常有效，而且必须高度选择性地与特定蛋白酶结合。作为潜在的药物，蛋白酶抑制剂 还必须具有适当的药代动力学和药效学特性。蛋白酶抑制剂 在生物技术和医学上有着广泛应用,是主要候选药物之一。MCE 提供了 728 蛋白酶抑制剂 。MCE 蛋白酶抑制剂 库对药物的发现和开发至关重要。
HY-L164
1,633 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子，将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子，通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能，参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 是一类重要的化合物，被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1,633种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 ，主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等，是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0018
Pepstatin A
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素
aspartic proteases ) 抑制剂 ，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0018R
HY-P0237
HY-P34013
HY-P10840
JAK MHC
Inflammation/Immunology
Tkip 是一种 JAK 2抑制剂 。Tkip 能够结合 JAK 2JAK 2IFNGR-1 的磷酸化。Tkip 可抑制 IFN-γ 的抗病毒活性和 MHC I 类分子的表达。Tkip 可用于 IFN-γ 信号通路相关的研究。
HY-P10114
PpYLKTK-mts; STAT3 PI
STAT
Cancer
STAT3-IN-24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂 。STAT3-IN-24，, cell-permeable 抑制 STAT3 向 Jak 2 的募集和 Y705 的磷酸化，从而防止 STAT3 的二聚化和核转位。
HY-K0021
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅰ (100× in DMSO) 由 2 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以有效的抑制碱性磷酸酶和丝氨酸/苏氨酸磷酸酶，用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0022
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅱ (100× in ddH2 O) 由 5 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以广谱的抑制酸性磷酸酶、碱性磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPs），用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0023
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅲ (100× in DMSO) 由 3 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以有效的抑制丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和碱性磷酸酶，用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0010
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail (EDTA-Free, 100× in DMSO) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K0011
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail，片剂 (EDTA-Free) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K1033
RNA 酶抑制剂 是在大肠杆菌表达系统中重组表达的 RNase 抑制剂 ，可特异性抑制 RNase A、B、C 三种酶的活性。
HY-K0012
MCE 蛋白酶抑制剂 ，细菌款是一种用于细菌蛋白提取的蛋白酶抑制剂 混合物。
HY-K0017
MCE 激酶抑制剂 是一种通用型蛋白激酶抑制剂 混合物。
HY-K0013
MCE 蛋白酶磷酸酶抑制剂 ，通用型是一种质谱兼容的通用型蛋白酶和磷酸酶抑制剂 混合物。本产品可以有效抑制常规的细胞或组织提取物中的各种蛋白酶和磷酸酶。
HY-K1043
MCE CEPT Cocktail 包含三种小分子化合物：Chroman 1、Emricasan 和 Trans-ISRIB，并搭配了 Polyamine Solution，可减少细胞应激，显著提高多功能干细胞存活率并促进其克隆生长。
HY-K0030
MCE 去乙酰化酶抑制剂 Cocktail （100×）用于维持组蛋白和其它非组蛋白乙酰化状态。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-169326S
JAK 2-IN-11 (Example 6) 是一种 JAK 2抑制剂 ，对 JH2 BIND WT/V617F IC50 ≤10 nM。JAK 2-IN-11 具有抗肿瘤活性。
HY-18300S
Filgotinib-d4 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂 ，能够有效抑制 JAK 1，JAK 2，JAK 3 和 TYK2 的活性，IC50 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。
HY-50856S
Deuruxolitinib，一种氘代 Ruxolitinib (HY-50856)，是一种具有口服活性的 JAK 1JAK 2抑制剂 。Deuruxolitinib 显示出显著的毛发再生效果。Deuruxolitinib 可用于斑秃的研究。
HY-126242S
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂 ，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂 的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK 1/JAK 2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
HY-15315S1
Baricitinib-d3 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性，可口服的 JAK 1JAK 2抑制剂 ，IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-W062703S
(Rac)-Ruxolitinib D9 ((Rac)-INCB18424 D9) 是氘代的 (Rac)-Ruxolitinib。(Rac)-Ruxolitinib 是 JAK 2 抑制剂 。
HY-10409S
Fedratinib-d9 (TG-101348-d9 ) 是氘代标记的 Fedratinib。Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK 2抑制剂 ，对于 JAK 2JAK 2V617FIC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK 2JAK 1 和 JAK 3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-161684
JAK 2-IN-10（化合物 5）是一种有效的 JAK 2 v617f抑制剂 ，其 IC50 值为 ≤10 nM。
HY-10961S8
Momelotinib-d4 (CYT387-d4 ) dihydrochloride hydrate 是氘代标记的 Momelotinib (HY-10961)。Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK 1/JAK 2 抑制剂 ，IC50 值分别为 11 nM/18 nM，是对 JAK 3 选择性的 10 倍左右。
HY-15315S
Baricitinib-d5 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性，可口服的 JAK 1JAK 2抑制剂 ，IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-W727879
Upadacitinib-15 N,d2 (ABT-494-15 N,d2 ) 是氘代标记的 Upadacitinib (HY-19569)。Upadacitinib-15 N,d2 (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK 1抑制剂 (IC50 =43 nM)。Upadacitinib-15 N,d2 对 JAK 1 的选择性约为 JAK 2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib-15 N,d2 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-172596
炔烃
TYK2 activator-1 (16b) 是一种 TYK2 活化剂，EC50 值为1.78 μM。TYK2 activator-1 抑制 JAK 2JAK 3IC50 值分别为 6.8 μM 和 6.3 μM。
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