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CD4+抑制剂 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P0018
Pepstatin A
HIV Protease
Autophagy
Infection
Inflammation/Immunology
抑肽素
Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的、具有口服活性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases ) 抑制剂 ,能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-N7053
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
Tubulysin M 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-16594
HY-N1243
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 B
Tubulysin B 是一种高度细胞毒性的肽,有效的微管去稳定剂 ,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系,包括具有多药抗性的细胞系,IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-P0018R
HY-N2348
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
Tubulysin D 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin D 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin D 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin D 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7049
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
Tubulysin F 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin F 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin F 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin F 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7050
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
Tubulysin G 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin G 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin G 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin G 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2347
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
Tubulysin C 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin C 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin C 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin C 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7052
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
Tubulysin I 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin I 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin I 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin I 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2346
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
Tubulysin E 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin E 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin E 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin E 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7051
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
Tubulysin H 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin H 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin H 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin H 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-150737
HY-P0237
HY-P34013
HY-U00319
HY-13524R
HY-13524
HY-115194
HY-126388
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-17541
Cathepsin
Others
半胱氨酸蛋白酶抑制剂
Cysteine Protease inhibitor 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease ) 抑制剂 。Cysteine Protease inhibitor 可用于细胞或组织的免疫印迹实验。
HY-13524A
HY-P990135
HY-P990861
HY-15183
HY-15182
HY-17541A
Cathepsin
Others
半胱氨酸蛋白酶抑制剂 (盐酸盐)
Cysteine Protease inhibitor hydrochloride 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease ) 抑制剂 。Cysteine Protease inhibitor hydrochloride 可用于细胞或组织的免疫印迹实验。
HY-P3026
HY-P10308
HIV
Infection
[(Cys(Bzl)84,Glu(OBzl)85)]CD4 (81-92) 是 HIV-1 的选择性抑制剂 。[(Cys(Bzl)84,Glu(OBzl)85)]CD4 (81-92) 主要通过阻断 HIV-1 与 CD4 分子之间的相互作用,从而抑制病毒感染和细胞融合。在 25 μM 的浓度下能够完全抑制融合形成。
HY-119202
(S)-BMS-806
HIV
Infection
(S)-BMS-378806 ((S)-BMS-806)是一种口服生物利用度高的HIV-1抑制剂 ,具有干扰gp120-CD4相互作用的活性。 (S)-BMS-378806针对HIV-1 gp120-CD4结合的抑制能力表现出微摩尔级别的抑制效果。 (S)-BMS-378806的设计和合成是基于对蛋白质-配体相互作用的全面研究,指导了新型对称N,N'-二取代氨基脲和硫脲的识别与设计。 通过在水相介质中使用微波辐射合成的(S)-BMS-378806,其在HIV-1 gp120-CD4捕获酶联免疫吸附测定中的抑制能力得到了有效验证。
HY-W795993
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
TJU103 是一种 CD4 抑制剂 。TJU103 通过破坏 CD4 在活化过程中的功能来抑制自身反应性 CD4+ T 细胞。TJU103 可减少实验性过敏性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型中脑和脊髓组织中单核细胞的浸润。TJU103 可下调针对蛋白脂质蛋白表位 139-151 (PLPe) 的 Th1 和 Th2 细胞因子水平,并且在 EAE 症状出现后以及再次接受抗原刺激后均表现出抑制作用。TJU103 可用于 EAE 和硬化症 (MS) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-76648
HIV
Infection
NBD-556,一种 CD4 模拟物,是一种有效的 HIV-1 进入抑制剂 ,可阻断 gp120-CD4 的相互作用。NBD-556 在低微摩尔水平下显示有效的细胞融合和病毒-细胞融合抑制活性。
HY-134809A
CADA hydrochloride
HIV
Infection
Cyclotriazadisulfonamide (CADA) hydrochloride 是一种特定的 CD4 靶向 HIV 入侵抑制剂 ,具有抑制 HIV-1 复制的活性。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride 能够特异性下调细胞表面 CD4 受体的表达,有效地抑制 HIV 传播。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride 能够抑制 HIV-1(NL4.3) 和 SIV(mac251),并且与纤维素醋酸酯(CAP)联合使用时有协同效果。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride 还可以作为微生物凝胶制剂,保持 CD4 下调和抗病毒活性,是广谱抗 HIV 剂。
HY-121820
HIV
Infection
DMJ-I-228 是一种 CD4 类似物。DMJ-I-228 可与 CD4 结合位点附近保守的 Phe 43 腔内的 HIV-1 gp120 结合,从而阻断 HIV-1 与 CD4 结合并抑制 HIV-1 感染。
HY-14134
BMS-806
HIV
Infection
BMS-378806 是一种有效的 HIV-1 抑制剂 ,干扰 CD4-gp120 相互作用。BMS-378806选择性抑制 HIV-1 gp120 结合到 CD4 受体,EC50 为 0.85-26.5 nM。
HY-P99266
HY-P99999
HIV
Infection
Anti-Mouse CD4 Antibody (YTS 191) 是抗小鼠 CD4 的 IgG2b 抗体抑制剂 ,宿主是 Rat。
HY-134809
CADA
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 是一个特异性的 CD4 靶向的 HIV 进入抑制剂 。Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 以信号肽依赖的途径抑制 CD4 进入 内质网腔进行共翻译转位。Cyclotriazadisulfonamide 也是一种 Sec61 转位子抑制剂 。
HY-W181026
Fluorescent Dye
Inflammation/Immunology
KLF10-IN-1 (#48-15) 是 KLF10 抑制剂 ,其对KLF10 报告基团的 IC50 值为 40 μM。KLF10-IN-1 可以抑制 KLF10-DNA 结合和转录活性,抑制 CD4+ CD25 T 细胞向 CD4+ CD25+T 调节细胞的转化,以及抑制 KLF10 靶基因的表达。KLF10-IN-1 可以用于 KLF10 介导效应和 T 调节细胞生物学的有用机制探针的研究。
HY-123902
Zizanin A
CCR
HIV
Infection
Ophiobolin C 抑制 CCR5 与包膜蛋白 gp120 和 CD4 的结合,gp120 和 CD4 负责介导 HIV-1 进入宿主细胞。Ophiobolin C 对慢性淋巴细胞白血病细胞也有毒性。
HY-P991246
Virus Protease
HIV
Infection
VRC01LS 是一种人源化单克隆抗体抑制剂 ,靶向 HIV-1 包膜糖蛋白 (Env ) CD4 结合位点。VRC01LS 阻断 HIV-1 与宿主细胞 CD4 受体的结合,从而抑制病毒入侵。VRC01LS 有望用于 HIV-1 感染的研究。
HY-P99680
SB-210396; IDEC CE9.1
Interleukin Related
Cancer
凯利昔单抗
Keliximab (SB-210396) 是一种嵌合的人/猕猴 IgG1 抗 CD4 单克隆抗体,对可溶性 CD4 的 Kd 值为 1.0 nM。Keliximab 阻断 T 细胞增殖并抑制 IL-2 的产生。Keliximab 可用于癌症研究。
HY-P3554
HIV
Infection
Carbomethoxycarbonyl-D-Pro-D-Phe-OBzl (化合物 (CPF(LL)) 是一种 HIV-1 抑制剂 。Carbomethoxycarbonyl-D-Pro-D-Phe-OBzl 能与gp120 相互作用以阻断 gp120 与 CD4 的结合,并保留 CD4 依赖的 T 细胞功能。
HY-P9998
UB421
HIV
Cancer
Semzuvolimab 是一种人的 IgG1κ 抗体,靶向 T 细胞表面抗原 T4/Leu-3,p55 (CD4)。人的 CD4 抗体可以中和 HIV 感染,有潜力抑制 HAART 稳定型 HIV 感染。
HY-12926
HIV
HDAC
DNA/RNA Synthesis
Infection
ST7612AA1 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂 ,通过去除组蛋白上的乙酰基来控制着染色质的凝聚和 DNA 的转录。ST7612AA1 也是一种有效的 HIV 再激活诱导剂,其再激活活性在不激活或增殖 CD4+ T 细胞的情况下发挥,可用于 HIV 再激活策略和消灭病毒库的研究。
HY-Y0788
HIV
Infection
2,3-二氢吲哚
Indoline 是 Indole (HY-W001132) 的衍生物。Indoline 可作为 CD4 模拟化合物 (CD4mcs) 的基本结构,从而提前触发 HIV-1 包膜糖蛋白 (Env) 的构象变化,导致病毒失活。Indoline 与 gp120 结合。Indoline CD4mcs 可以抑制 HIV-1AD8 ,其 IC50 在微摩尔范围内。
HY-161255
NO Synthase
Inflammation/Immunology
3,4-DAA 是一种具有口服活性的邻氨基苯甲酸衍生物,具有有效的抗炎活性。3, 4-DAA 可以通过抑制 Th1 细胞反应、促进 Th2 细胞因子表达和诱导 CD4+ CD25+ T 细胞表达来减轻结肠炎的症状。3,4-DAA 抑制由 IFN-γ 和脂多糖诱导的 EOC20 细胞诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ) 的表达和一氧化氮 (NO ) 的释放。
HY-14135
HY-15440
BMS-626529
HIV
Infection
Temsavir (BMS-626529) 是一种 HIV-1 gp120 抑制剂 ,抑制其结合到 CD4+ T 细胞。
HY-P99495
HY-100039
HIV
Infection
YYA-021是一种小分子 CD4 模拟物, 抑制 HIV 进入细胞, 具有高效抗 HIV 活性和低细胞毒性。
HY-P991643
HY-N5179
HIV
Infection
Chloropeptin II 抑制 gp120 与 CD4 的结合,IC50 为 3.3 μM,具有选择性抗人类免疫缺陷病毒 (HIV ) 的活性。
HY-N5178
HIV
Infection
Chloropeptin I 抑制 gp120 与 CD4 的结合,IC50 为 2.0 μM,具有选择性抗人类免疫缺陷病毒 (HIV ) 的活性。
HY-15440R
HIV
Infection
Temsavir (Standard) 是 Temsavir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Temsavir (BMS-626529) 是一种 HIV-1 gp120 抑制剂 ,抑制其结合到 CD4+ T 细胞。
HY-148432
HY-15440A
BMS-663068
HIV
Infection
Fostemsavir (BMS-663068) 是 BMS-626529 的原药,能结合gp120,抑制 HIV-1 与细胞 CD4 受体的结合。
HY-119347
HY-P1065
HY-15440AR
BMS-663068 (Standard)
Reference Standards
HIV
Infection
Fostemsavir (Standard)是 Fostemsavir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fostemsavir (BMS-663068) 是 BMS-626529 的原药,能结合gp120,抑制 HIV-1 与细胞 CD4 受体的结合。
HY-P1065A
HY-P1064
HY-P1997
Desferrichrome; DFC; N-Desferriferrichrome
Biochemical Assay Reagents
Others
Ferrichrome 是一种异羟肟酸盐铁载体,由各种真菌(包括 U. sphaerogena)产生,可促进这些生物体对铁的螯合和吸收。它可以被细菌用作异源铁载体,包括铜绿假单胞菌和副溶血性弧菌。 Ferrichrome (0.8 μM) 抑制由刀豆球蛋白 A 诱导的小鼠脾脏单核细胞增殖,并减少刀豆球蛋白 A 刺激的表达 IL-2 受体的 CD4+ T 细胞的数量。它还以浓度依赖性方式抑制过氧化氢对 LDL 的血红素催化氧化。
HY-110216
HY-119347R
HY-105037
IPP-201101
Autophagy
Inflammation/Immunology
Forigerimod (IPP-201101) 是一种 CD4 T 细胞调节剂。Forigerimod 是 U1 小核核糖核蛋白 70 kDa 的 21 个氨基酸片段,在 Ser140 位点被磷酸化。Forigerimod 可以有效抑制自噬。Forigerimod 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P1064A
HY-148808
RXC007
ROCK
Cancer
Zelasudil (RXC007) 是具有口服活性、选择性强的小分子 Rho 相关螺旋-线圈含蛋白激酶 2 (ROCK2 ) 抑制剂 ,具有抗纤维化作用。Zelasudil 在转移性胰腺肿瘤中正向调控免疫作用,能增加 CD8+ 和 CD4+ T 细胞在肿瘤皮质中的浸润,减少肿瘤边缘的免疫抑制 FOXP3+ 调节性 T 细胞。Zelasudil 有望用于胰腺导管腺癌的研究。
HY-P9997
HY-155978
Tyrosinase
Inflammation/Immunology
RDN2150 (Compound 25) 是一种 ZAP-70 抑制剂 (IC50 : 14.6 nM)。RDN2150 与 ZAP-70 的 C346 残基共价结合。RDN2150 抑制 CD25 和 CD69 的表达,并抑制 CD4+ T 细胞活化。RDN2150 可用于银屑病研究。
HY-105037A
IPP-201101 TFA
Autophagy
Inflammation/Immunology
Forigerimod TFA (IPP-201101 TFA) 是一种 CD4 T 细胞调节剂。Forigerimod TFA 是 U1 小核核糖核蛋白 70 kDa 的 21 个氨基酸片段,在 Ser140 位点被磷酸化。Forigerimod TFA 可以有效抑制自噬。Forigerimod TFA 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-15440AS
HY-13644
15-Deoxyspergualin
Others
Others
Gusperimus是一种完全合成的racemate,它通过与细胞内热休克蛋白hsp70结合,干扰细胞内信号传导,从而具有全新的作用机制。这种作用机制可以增强免疫抑制抑制的效果。Gusperimus能够抑制T细胞分化为细胞毒性T细胞,减少CD4和CD8细胞上的IL-2受体表达,并且抑制IFN-γ诱导的B细胞成熟。此外,当与环孢素、他克莫司或吗替麦考酚酯一起使用时,Gusperimus可以增强免疫抑制效果,预防异基因移植物的排斥反应。
HY-139780
ROR
Inflammation/Immunology
JNJ-61803534 是一种有效的、具有口服活性 RORγt 反向激动剂,IC50 为 9.6 nM。JNJ-61803534 具有抗炎活性。JNJ-61803534 在 Th17 分化条件下抑制人 CD4+ T 细胞产生 IL-17A。
HY-15091
LF-150195
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Anisperimus (LF-150195)是一种免疫抑制剂 ,具有增强激活诱导T细胞死亡的活性。Anisperimus通过促进死亡诱导信号复合体(DISC)水平的caspase-8和caspase-10活化,来增强T细胞对抗CD95抗体和其他诱导因素的敏感性。Anisperimus还能促进Foxp3表达的调节性CD4 T细胞的发育,从而预防中枢神经系统自身免疫。
HY-145491
ERK
NF-κB
Inflammation/Immunology
Resolvin D5 是一种具有抗炎活性的促溶解介质 (SPM),源自 DHA 的氧化脂质。Resolvin D5 抑制 Th17 细胞分化并促进调节性 T 细胞分化,并抑制 CD4+ T 细胞增殖。Resolvin D5 减弱破骨细胞分化并干扰破骨细胞生成。Resolvin D5 还调节 ERK 的磷酸化和 NF-kappaB 的核转位。Resolvin D5 可用于类风湿性关节炎的研究
HY-155978A
Tyrosinase
Inflammation/Immunology
RDN2150 (Compound 25) TFA 是一种 ZAP-70 抑制剂 (IC50 : 14.6 nM)。RDN2150 TFA 与 ZAP-70 的 C346 残基共价结合。RDN2150 TFA 抑制 CD25 和 CD69 的表达,并抑制 CD4+ T 细胞活化。RDN2150 TFA 可用于银屑病研究。
HY-173000
Apoptosis
Ferroptosis
STAT
Cancer
STAT3-IN-40 (Compound 8b) 是一种抗癌剂。STAT3-IN-40 可通过抑制 STAT3 的表达和磷酸化,引发 CD4+ 和 CD8+ T淋巴细胞免疫反应,并诱导肿瘤细胞铁死亡 (ferroptosis ) 和凋亡 (apoptosis )。STAT3-IN-40 可用于癌症化学免疫治疗药物的研究。
HY-160267
HIV
Infection
Neurological Disease
Cancer
iPAF1C 是一种聚合酶相关因子 1 复合物 (PAF1C ) 的抑制剂 ,特异性靶向 CTR9 (PAF1C 的关键亚单位) 的 PAF1 结合槽。iPAF1C 通过干扰 PAF1-CTR9 相互作用破坏 PAF1C 组装。iPAF1C 选择性地损害 BRD4 介导的 PAF1 向低氧应答基因染色质的募集,并抑制 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 暂停释放。iPAF1C 以剂量依赖性方式增加 HIV-1 NL4.3 Nef-IRES-GFP 感染的原代人 CD4+ T 细胞数量。PAF1C 可用于感染和与异常低氧适应相关的疾病 (如癌症、神经系统疾病) 的研究。
HY-P990264
HY-P991455
TNF Receptor
Cancer
PTX-35 是一种靶向 TNFRSF25 的人类 IgG 单克隆抗体 (mAb)。PTX-35 在小鼠黑色素瘤模型中,可降低调节性 T 细胞的抑制活性并增强 CD4+ T 细胞效应反应。PTX-35 可用于胰岛细胞移植排斥和实体瘤的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-126037
ROR
Inflammation/Immunology
(±)-ML 209 (compound 4n) 是一种二苯基丙酰胺,一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂,IC50 为 1.1 μM。(±)-ML 209 在 HEK293t 细胞中抑制 RORγt 转录活性,IC50 为 300 nM。(±)-ML 209 抑制细胞中 RORγt 的转录活性,但不抑制 RORα。(±)-ML 209 选择性抑制鼠 Th17 细胞分化,而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。
HY-P99159
Interleukin Related
Cancer
艾沃利单抗
Ivuxolimab 是一种靶向 OX40 (CD134 ) 的全人源 IgG2 激动剂,选择性结合激活的 CD4+ 和 CD8+ T 细胞表面的 OX40 受体,不诱导抗体依赖的细胞毒性作用。Ivuxolimab 可促进 T 细胞增殖、生存和细胞因子 (如 IFN-γ 、IL-2 ) 分泌,抑制调节性 T 细胞功能,增强抗肿瘤免疫反应。Ivuxolimab 可用于黑色素瘤、肝细胞癌、头颈部鳞状细胞癌等研究。
HY-170948
Adenosine Receptor
Cancer
A2AR modulator-1 (Compound 45) 是一种选择性负变构腺苷 A2a 受体 (A2a R ) 调节剂,IC50 值为 9 nM。A2AR modulator-1 降低内源性腺苷对受体的亲和力,抑制 cAMP 信号通路的激活。A2AR modulator-1 能有效地恢复 CD4+ T 细胞中的 pCREB 磷酸化,逆转肿瘤微环境中的免疫抑制,并在三阴性乳腺癌模型中显示出抑制肿瘤生长和转移的潜力。
HY-N10295
Aryl Hydrocarbon Receptor
Inflammation/Immunology
Flavipin 是一种芳香烃受体 (Ahr) 激动剂,可诱导小鼠 CD4+ T细胞和 CD11b+ 巨噬细胞表达 Ahr 下游基因。Flavipin 抑制 Arid5a 在 Il23a 3'UTR 上的稳定功能,这是一种新发现的靶 mRNA。Flavipin 具有清除 DPPH 自由基的能力,IC50 值为 7.2 μM,对 α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用,IC50 值为 33.8 μM。
HY-157793
HY-176273
ROR
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 35 (Compound 22) 是一种 RORγt 反向激动剂,其 IC50 为 1.51 μM。RORγt inverse agonist 35 显著抑制人类 CD4+ T 细胞中 Th17 分化和促炎特性。RORγt inverse agonist 35 可用于研究 Th17 驱动的自身免疫性疾病,例如银屑病、多发性硬化症和炎症性肠病 (IBD)。
HY-173052
CXCR
Inflammation/Immunology
SLW131 (Compound 10) 是 CCR7 的拮抗剂,对 CCR7 具有良好的亲和力,Ki 为 9.85 nM。SLW131 抑制 CCL19 诱导的 Go 蛋白活化,IC50 为 29.4 μM;抑制 β-arrestin2 募集,IC50 为 6.0 μM。SLW131 抑制 CCL19 诱导的原代 BMDC 细胞形态变化,以及 CCR7 介导的小鼠 CD4+ T 细胞迁移。
HY-P10826
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8 is 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,促进 CD8+ 和 CD4+ T 细胞活化,增加 IFN-γ 分泌。PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-116282W
DSS (MW 6500-10000); DXS (MW 6500-10000)
HIV
Inflammation/Immunology
硫酸葡聚糖钠盐 (MW 6500-10000)
Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 6500-10000) 是一种脱水葡萄糖聚合物,分子量约为 6500-10000。不同分子量的 Dextran sulfate sodium salt 表现出不同的生物活性。Dextran sulfate sodium salt (MW 6500-10000) 对 HIV-1 和 HIV-2 具有抗病毒活性。Dextran sulfate sodium salt (MW 6500-10000) 可阻断病毒体与 CD4⁺ T 淋巴细胞的结合并抑制合胞体的形成。Dextran sulfate sodium salt (MW 6500-10000) 还因其细胞保护 作用而预防实验性尿石症。此外,由于其生物相容性和高电荷特性,Dextran sulfate sodium salt (MW 6500-10000) 是用于制备药物递送体系 的合适选择。
HY-144746
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-26 (Compound II-14) 是一种有效的 PD-1 /PD-L1 抑制剂 ,具有 IC< sub>50 的 0.0380 μM。PD-1/PD-L1-IN-26 通过促进 CD4+ T 细胞浸润到肿瘤组织中来激活免疫微环境。PD-1/PD-L1-IN-26 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-P990068
SRF617
NTPDase
Inflammation/Immunology
Cancer
Perenostobart (SRF617) 是一种人源 IgG4 抗体,具有抑制 CD39 ATPase 活性的作用。Perenostobart 抑制 CD39 介导的细胞外 ATP 水解为 AMP,其 IC50 值为 1.9 nM (HEK293 OE 细胞)、0.7 nM (MOLP-8 细胞) 和 1.2 nM (红细胞裂解全血)。Perenostobart 增强 CD4+ T 细胞增殖,促进树突状细胞成熟,并在 ATP 存在下增强巨噬细胞的炎症体激活。Perenostobart 在 MOLP-8 和 H520 异种移植模型中显示出显著的单药抗肿瘤疗效。Perenostobart 可用于癌症研究。
HY-159123
MAP4K
Cancer
KHK-6 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶造血祖细胞激酶 1 (hematopoietic progenitor kinase 1 , HPK 1 ) 的抑制剂 ,IC50 为 20 nM。KHK-6 可增强 CD3/CD28 诱导的细胞因子产生,增强 CD4+ 和 CD8+ T 细胞上的 CD69、CD25 和 HLA-DR 标记,并增强 T 细胞介导的 SKOV3 和 A549 细胞杀伤活性。
HY-176280
HY-P991424
Interleukin Related
STAT
Inflammation/Immunology
GSK2618960 是一种靶向 IL-7Ra/CD127 的人源单克隆抗体 (mAb)。GSK2618960 抑制 IL-7 诱导的 STAT5 磷酸化。GSK2618960 可增强 CD4 T 细胞增殖反应,并增加 PBMC 的 CD83、CD86 和 CD209 表达。GSK2618960 可用于多发性硬化症和干燥综合征的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-120427
NSC 658586
CCR
CXCR
HIV
HSV
Infection
Inflammation/Immunology
Cosalane (NSC 658586) 是一种 CCR7 (IC 50 = 2.43 μM) 和 CXCR2 拮抗剂 (IC 50 = 0.66 μM)。Cosalane 是一种 HIV 复制抑制剂 ,具有广泛的抗 HIV-1 分离株、HIV-2、Rauscher 鼠白血病病毒、HSV-1 、HSV-2 和人类巨细胞病毒活性。Cosalane 可抑制 gp120 与 CD4 的结合。Cosalane 可抑制人类和鼠类 CCR7 对 CCL19 和 CCL21 激动剂的反应。Cosalane 可用于 HIV、减轻异基因造血干细胞移植 (HSCT)中的急性移植物抗宿主病 (aGVHD)。
HY-15898
Interleukin Related
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Y-320 是一种口服有效的苯吡唑苯胺免疫调节剂。Y-320 抑制 IL-15 刺激的 CD4 T 细胞产生 IL-17, 其 IC50 值为 20-60 nM。Y-320 增强 G418 对 TP53、DMD和COL17A1 PTC 的读入,增加细胞蛋白质水平和蛋白质合成。Y-320 与低剂量 Paclitaxel (HY-B0015) 通过诱导 G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ) 显著致敏多药耐药性 (MDR) 肿瘤。Y-320 可用于类风湿关节炎 (RA) 和肿瘤的研究。
HY-177277
PI3K
Inflammation/Immunology
HM5023507 是一种具有口服活性的选择性 PI3Kδ/γ 抑制剂 ,其对 PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 4 和 5 μM,抑制效果优于对 PI3Kβ 和 PI3Kα。HM5023507 可减弱人类嗜碱性粒细胞中的 PI3Kδ/γ 信号传导。HM5023507 还会减弱人类 B 细胞和 T 细胞的活化和功能以及共培养过程中的细胞因子和 IgG 产生,以及 CD4 T 细胞的 Th17 分化。HM5023507 可抑制大鼠模型中半成熟胶原诱导的关节炎炎症。HM5023507 可用于类风湿性关节炎等炎症性疾病的研究。
HY-171860
PROTACs
HIV
Cancer
FC-14369是一种靶向 HIV-1 Nef 蛋白 (HIV-1 Nef protein ) 的 PROTAC 降解剂,DC50 值为 160 nM。FC-14369 通过其双功能结构与 Nef 和 Cereblon E3 泛素连接酶结合,诱导 Nef 泛素化和蛋白酶体降解,恢复细胞表面 CD4 和 MHC-I 的表达,并抑制 HIV-1 复制。FC-14369 可用于 HIV 感染和艾滋病的研究。 (粉色:Nef ligand-2 (HY-171862);黑色:Ethylenediamine (HY-Y0275);蓝色:Thalidomide (HY-14658))
HY-171859
PROTACs
HIV
Cancer
FC-14367 是一种靶向 HIV-1 Nef 蛋白 (HIV-1 Nef protein ) 的 PROTAC 降解剂。FC-14367 通过结合 Nef 与 Cereblon E3 泛素连接酶形成 ternary complex,诱导 Nef 泛素化并经蛋白酶体降解,恢复细胞表面 CD4 和 MHC-I 表达,抑制 HIV-1 复制。FC-14367 可用于 HIV 感染及 AIDS 的研究。(黑色:Glycolic acid (HY-W015967);蓝色:2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)phthalimidine (HY-138793))
HY-P990304
TNF Receptor
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse 4-1BBL/CD137L Antibody (TKS-1) 是一种源自大鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂 ,靶向小鼠 4-1BBL/CD137L 。Anti-Mouse 4-1BBL/CD137L Antibody (TKS-1) 可阻断 4-1BB 配体 (4-1BBL) 并抑制 CD4+ 和 CD8+ T 细胞。Anti-Mouse 4-1BBL/CD137L Antibody (TKS-1) 可用于癌症、感染、炎症和免疫学的研究,如 MC38 肿瘤、淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 (LCMV) 感染和疱疹性基质性角膜炎 (HSK)。
HY-173077
PD-1/PD-L1
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
PD-L1/LpxC-IN-1 (Conpound 12b) 是 PD-L1 和 LpxC 的抑制剂 ,IC50 分别为 5.2 μM 和 0.081 μM。PD-L1/LpxC-IN-1 抑制细菌脂多糖的生物合成,导致细菌细胞裂解和死亡。PD-L1/LpxC-IN-1 抑制革兰氏阴性菌,对 K. pneumoniae ATCC 13883、E. coli ATCC 8739、S. typhimurium ATCC 14028 和 P. aeruginosa ATCC 9027 的 MIC 为 0.25-0.5 μg/mL。 PD-L1/LpxC-IN-1 下调炎症因子 IL-2 和 IFN-γ 的表达,上调 CD4+ 和 CD8+ 细胞的表达,从而激活免疫系统,抑制过度的炎症反应。PD-L1/LpxC-IN-1 在 K. pneumoniae ATCC 13883 感染的小鼠模型中表现出抗菌活性。
HY-P990175
Orexin Receptor (OX Receptor)
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 是一种抗小鼠 OX40L/CD134L IgG2b 单克隆抗体。Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 通过抑制 OX40/OX40L 信号通路来降低免疫反应。Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 可以抑制浆细胞分化和抗体分泌。Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 可以通过抑制 CD4+ T 细胞来延长细胞移植的存活时间。Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 可用于研究炎症和癌症,如移植物抗宿主病 (GVHD)、过敏反应、狼疮性肾炎和肝细胞癌 (HCC)。
HY-B1473S2
HY-16106S
BMN-673-13 C,d4 ; LT-673-13 C,d4
Isotope-Labeled Compounds
Others
Talazoparib-13 C,d4 是 13 C 和氘代标记的 Talazoparib (HY-16106)。Talazoparib 是口服有效的 PARP 1/2 抑制剂 ,抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-B0094S3
HY-L109
686 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明,异常的PPI与多种疾病相关,包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体,PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此,靶向PPI是治疗疾病的一个新方向,是开发新药的重要策略。
然而,针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战,如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展,高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂 的鉴定,但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂 效果并不太明显。为了提高筛选效率,MCE精心挑选了 686 PPI抑制剂 ,主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂 库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
HY-L230
0 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶,这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中,至少可以编码 500 多种激酶,其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。作为新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂 可阻断某些与疾病相关的酶的活性,如癌症和炎症性疾病。FDA 上市激酶抑制剂 已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度,适用于药物新适应症的研究。
MCE FDA 激酶抑制剂 库包含 0 种批准上市的激酶抑制剂 ,是激酶靶向药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L009M
270 compounds
激酶是一类将磷酸基团添加到底物分子上的酶,这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节,在人体中约有 50% 的细胞功能受激酶调控。在药物开发领域,激酶是新药开发中的一大类靶点,激酶抑制剂 也是一类重要的药物,可阻断某些与疾病相关的酶的活性,如癌症和炎症性疾病。小分子激酶抑制剂 是增长最快的一类药物之一,已被美国食品和药物管理局 (FDA) 批准用于癌症和非癌症适应症。截至 2023 年 9 月,市场上有超过 70 种 FDA 批准的小分子激酶抑制剂 。
MCE 激酶抑制剂 库 Mini 包含 270 种激酶抑制剂 ,主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Akt 等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶。每个靶点保留 1-3 个高特异性的代表性化合物,可用于激酶药物靶点的筛选。
HY-L009
3,409 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶,这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中,至少可以编码 500 多种激酶,其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂 是一类重要的药物,可阻断某些与疾病相关的酶的活性,如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂 库包含 3,409 种激酶抑制剂 和调节因子,主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L081
160 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰,参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要,包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族,根据底物特异性及功能的不同,可以将磷酸酶分成两大超家族:蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶,属于两个主要基因家族:磷蛋白磷酸酶(PPP)和金属依赖蛋白磷酸酶(PPM),而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶,利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 160 种磷酸酶抑制剂 ,主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶,是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L158
5,587 compounds
据报道,大部分已知的激酶抑制剂 都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活,但是大多数激酶是多结构域蛋白,其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂 比非选择性抑制剂 具有更高的效能,对靶标的选择性至少高100倍。因此,确保用最具选择性的抑制剂 验证靶标,这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂 库包含 5,587 种化合物,涵盖多个靶点及亚型,如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂 库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L161
1,149 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质,具有调节固有免疫和适应性免疫应答,促进造血,刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”,会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关,包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂 是一类重要化合物,通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂 是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 1,149 种细胞因子抑制剂 ,主要靶向受体白介素(IL)、集落刺激因子(CSF)、干扰素(IFN)、肿瘤坏死因子(TNF)、生长因子(GF)、趋化因子等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L177
1,299 compounds
抗体抑制剂 是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物,可作为阳性对照用于药物效果评估等研究,同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂 具有体内活性,能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能,这些靶蛋白包括 CD20、HER2、EGFR、VEGFR、TNF-α 等。在药物筛选中,可以开展基于抗体抑制剂 的筛选,从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。
MCE 可以提供 1,299 种抗体抑制剂 ,可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。
HY-L147
776 compounds
根据蛋白酶活性位点关键氨基酸的类型和肽键断裂机制,将蛋白酶分为 6 类:半胱氨酸、丝氨酸、苏氨酸、谷氨酸、天冬氨酸蛋白酶和基质金属蛋白酶。蛋白酶抑制剂 是体内调节蛋白酶催化活性的蛋白质。它们在凝血、消化、肿瘤转移和免疫等多种生理过程中起重要作用。
为了成为有效的生物工具,蛋白酶抑制剂 不仅必须非常有效,而且必须高度选择性地与特定蛋白酶结合。作为潜在的药物,蛋白酶抑制剂 还必须具有适当的药代动力学和药效学特性。蛋白酶抑制剂 在生物技术和医学上有着广泛应用,是主要候选药物之一。MCE 提供了 776 蛋白酶抑制剂 。MCE 蛋白酶抑制剂 库对药物的发现和开发至关重要。
HY-L164
1,859 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子,将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子,通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能,参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 是一类重要的化合物,被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1,859种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 ,主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-126388
HY-Y0788
Biochemical Assay Reagents
2,3-二氢吲哚
Indoline 是 Indole (HY-W001132) 的衍生物。Indoline 可作为 CD4 模拟化合物 (CD4mcs) 的基本结构,从而提前触发 HIV-1 包膜糖蛋白 (Env) 的构象变化,导致病毒失活。Indoline 与 gp120 结合。Indoline CD4mcs 可以抑制 HIV-1AD8 ,其 IC50 在微摩尔范围内。
HY-116282W
DSS (MW 6500-10000); DXS (MW 6500-10000)
Cell Assay Reagents
硫酸葡聚糖钠盐 (MW 6500-10000)
Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 6500-10000) 是一种脱水葡萄糖聚合物,分子量约为 6500-10000。不同分子量的 Dextran sulfate sodium salt 表现出不同的生物活性。Dextran sulfate sodium salt (MW 6500-10000) 对 HIV-1 和 HIV-2 具有抗病毒活性。Dextran sulfate sodium salt (MW 6500-10000) 可阻断病毒体与 CD4⁺ T 淋巴细胞的结合并抑制合胞体的形成。Dextran sulfate sodium salt (MW 6500-10000) 还因其细胞保护 作用而预防实验性尿石症。此外,由于其生物相容性和高电荷特性,Dextran sulfate sodium salt (MW 6500-10000) 是用于制备药物递送体系 的合适选择。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0018
Pepstatin A
HIV Protease
Autophagy
Infection
Inflammation/Immunology
抑肽素
Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的、具有口服活性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases ) 抑制剂 ,能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P1065
HY-P1064
HY-P0018R
HY-P0237
HY-P34013
HY-P10308
HIV
Infection
[(Cys(Bzl)84,Glu(OBzl)85)]CD4 (81-92) 是 HIV-1 的选择性抑制剂 。[(Cys(Bzl)84,Glu(OBzl)85)]CD4 (81-92) 主要通过阻断 HIV-1 与 CD4 分子之间的相互作用,从而抑制病毒感染和细胞融合。在 25 μM 的浓度下能够完全抑制融合形成。
HY-P3554
HIV
Infection
Carbomethoxycarbonyl-D-Pro-D-Phe-OBzl (化合物 (CPF(LL)) 是一种 HIV-1 抑制剂 。Carbomethoxycarbonyl-D-Pro-D-Phe-OBzl 能与gp120 相互作用以阻断 gp120 与 CD4 的结合,并保留 CD4 依赖的 T 细胞功能。
HY-P1065A
HY-P1997
Desferrichrome; DFC; N-Desferriferrichrome
Biochemical Assay Reagents
Others
Ferrichrome 是一种异羟肟酸盐铁载体,由各种真菌(包括 U. sphaerogena)产生,可促进这些生物体对铁的螯合和吸收。它可以被细菌用作异源铁载体,包括铜绿假单胞菌和副溶血性弧菌。 Ferrichrome (0.8 μM) 抑制由刀豆球蛋白 A 诱导的小鼠脾脏单核细胞增殖,并减少刀豆球蛋白 A 刺激的表达 IL-2 受体的 CD4+ T 细胞的数量。它还以浓度依赖性方式抑制过氧化氢对 LDL 的血红素催化氧化。
HY-105037
IPP-201101
Autophagy
Inflammation/Immunology
Forigerimod (IPP-201101) 是一种 CD4 T 细胞调节剂。Forigerimod 是 U1 小核核糖核蛋白 70 kDa 的 21 个氨基酸片段,在 Ser140 位点被磷酸化。Forigerimod 可以有效抑制自噬。Forigerimod 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P1064A
HY-105037A
IPP-201101 TFA
Autophagy
Inflammation/Immunology
Forigerimod TFA (IPP-201101 TFA) 是一种 CD4 T 细胞调节剂。Forigerimod TFA 是 U1 小核核糖核蛋白 70 kDa 的 21 个氨基酸片段,在 Ser140 位点被磷酸化。Forigerimod TFA 可以有效抑制自噬。Forigerimod TFA 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-P10826
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8 is 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,促进 CD8+ 和 CD4+ T 细胞活化,增加 IFN-γ 分泌。PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-K0021
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅰ (100× in DMSO) 由 2 种磷酸酶抑制剂 混合制成,可以有效的抑制碱性磷酸酶和丝氨酸/苏氨酸磷酸酶,用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0022
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅱ (100× in ddH2 O) 由 5 种磷酸酶抑制剂 混合制成,可以广谱的抑制酸性磷酸酶、碱性磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs),用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0023
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅲ (100× in DMSO) 由 3 种磷酸酶抑制剂 混合制成,可以有效的抑制丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和碱性磷酸酶,用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0010
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail (EDTA-Free, 100× in DMSO) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K0011
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail,片剂 (EDTA-Free) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K1033
RNA 酶抑制剂 是在大肠杆菌表达系统中重组表达的 RNase 抑制剂 ,可特异性抑制 RNase A、B、C 三种酶的活性。
HY-K0012
MCE 蛋白酶抑制剂 ,细菌款是一种用于细菌蛋白提取的蛋白酶抑制剂 混合物。
HY-K0017
MCE 激酶抑制剂 是一种通用型蛋白激酶抑制剂 混合物。
HY-K0013
MCE 蛋白酶磷酸酶抑制剂 ,通用型是一种质谱兼容的通用型蛋白酶和磷酸酶抑制剂 混合物。本产品可以有效抑制常规的细胞或组织提取物中的各种蛋白酶和磷酸酶。
HY-K1043
MCE CEPT Cocktail 包含三种小分子化合物:Chroman 1、Emricasan 和 Trans-ISRIB,并搭配了 Polyamine Solution,可减少细胞应激,显著提高多功能干细胞存活率并促进其克隆生长。
HY-K0030
MCE 去乙酰化酶抑制剂 Cocktail (100×)用于维持组蛋白和其它非组蛋白乙酰化状态。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P990135
HY-P990861
HY-P99266
HY-P99999
HIV
Infection
Anti-Mouse CD4 Antibody (YTS 191) 是抗小鼠 CD4 的 IgG2b 抗体抑制剂 ,宿主是 Rat。
HY-P99680
SB-210396; IDEC CE9.1
Interleukin Related
Cancer
凯利昔单抗
Keliximab (SB-210396) 是一种嵌合的人/猕猴 IgG1 抗 CD4 单克隆抗体,对可溶性 CD4 的 Kd 值为 1.0 nM。Keliximab 阻断 T 细胞增殖并抑制 IL-2 的产生。Keliximab 可用于癌症研究。
HY-P9998
UB421
HIV
Cancer
Semzuvolimab 是一种人的 IgG1κ 抗体,靶向 T 细胞表面抗原 T4/Leu-3,p55 (CD4)。人的 CD4 抗体可以中和 HIV 感染,有潜力抑制 HAART 稳定型 HIV 感染。
HY-P99327
HY-P991246
Virus Protease
HIV
Infection
VRC01LS 是一种人源化单克隆抗体抑制剂 ,靶向 HIV-1 包膜糖蛋白 (Env ) CD4 结合位点。VRC01LS 阻断 HIV-1 与宿主细胞 CD4 受体的结合,从而抑制病毒入侵。VRC01LS 有望用于 HIV-1 感染的研究。
HY-P99495
HY-P991643
HY-P9997
HY-P990264
HY-P991455
TNF Receptor
Cancer
PTX-35 是一种靶向 TNFRSF25 的人类 IgG 单克隆抗体 (mAb)。PTX-35 在小鼠黑色素瘤模型中,可降低调节性 T 细胞的抑制活性并增强 CD4+ T 细胞效应反应。PTX-35 可用于胰岛细胞移植排斥和实体瘤的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P99159
Interleukin Related
Cancer
艾沃利单抗
Ivuxolimab 是一种靶向 OX40 (CD134 ) 的全人源 IgG2 激动剂,选择性结合激活的 CD4+ 和 CD8+ T 细胞表面的 OX40 受体,不诱导抗体依赖的细胞毒性作用。Ivuxolimab 可促进 T 细胞增殖、生存和细胞因子 (如 IFN-γ 、IL-2 ) 分泌,抑制调节性 T 细胞功能,增强抗肿瘤免疫反应。Ivuxolimab 可用于黑色素瘤、肝细胞癌、头颈部鳞状细胞癌等研究。
HY-P990068
SRF617
NTPDase
Inflammation/Immunology
Cancer
Perenostobart (SRF617) 是一种人源 IgG4 抗体,具有抑制 CD39 ATPase 活性的作用。Perenostobart 抑制 CD39 介导的细胞外 ATP 水解为 AMP,其 IC50 值为 1.9 nM (HEK293 OE 细胞)、0.7 nM (MOLP-8 细胞) 和 1.2 nM (红细胞裂解全血)。Perenostobart 增强 CD4+ T 细胞增殖,促进树突状细胞成熟,并在 ATP 存在下增强巨噬细胞的炎症体激活。Perenostobart 在 MOLP-8 和 H520 异种移植模型中显示出显著的单药抗肿瘤疗效。Perenostobart 可用于癌症研究。
HY-P991424
Interleukin Related
STAT
Inflammation/Immunology
GSK2618960 是一种靶向 IL-7Ra/CD127 的人源单克隆抗体 (mAb)。GSK2618960 抑制 IL-7 诱导的 STAT5 磷酸化。GSK2618960 可增强 CD4 T 细胞增殖反应,并增加 PBMC 的 CD83、CD86 和 CD209 表达。GSK2618960 可用于多发性硬化症和干燥综合征的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P990304
TNF Receptor
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse 4-1BBL/CD137L Antibody (TKS-1) 是一种源自大鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂 ,靶向小鼠 4-1BBL/CD137L 。Anti-Mouse 4-1BBL/CD137L Antibody (TKS-1) 可阻断 4-1BB 配体 (4-1BBL) 并抑制 CD4+ 和 CD8+ T 细胞。Anti-Mouse 4-1BBL/CD137L Antibody (TKS-1) 可用于癌症、感染、炎症和免疫学的研究,如 MC38 肿瘤、淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 (LCMV) 感染和疱疹性基质性角膜炎 (HSK)。
HY-P990175
Orexin Receptor (OX Receptor)
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 是一种抗小鼠 OX40L/CD134L IgG2b 单克隆抗体。Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 通过抑制 OX40/OX40L 信号通路来降低免疫反应。Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 可以抑制浆细胞分化和抗体分泌。Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 可以通过抑制 CD4+ T 细胞来延长细胞移植的存活时间。Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 可用于研究炎症和癌症,如移植物抗宿主病 (GVHD)、过敏反应、狼疮性肾炎和肝细胞癌 (HCC)。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-16106S
Talazoparib-13 C,d4 是 13 C 和氘代标记的 Talazoparib (HY-16106)。Talazoparib 是口服有效的 PARP 1/2 抑制剂 ,抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-15440AS
Fostemsavir-d8 (BMS-663068-d8 ) 是氘代标记的 Fostemsavir. Fostemsavir (BMS-663068) 是 BMS-626529 的原药,能结合gp120,抑制 HIV-1 与细胞 CD4 受体的结合。
HY-B1473S2
Serotonin-13 C,D4 (5-Hydroxytryptamine-13C,D4 ) 是 13 C- 和氘代标记的 Serotonin (HY-B1473A)。Serotonin 是中枢神经系统 (CNS) 中的单胺类神经递质,也是内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂 ,Ki 值为 44 μM。
HY-B0094S3
Artemisinin-13 C,d4 是 13 C 和氘代标记的 Artemisinin (HY-B0094)。Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯,从黄花蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾 活性分子。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖,迁移,侵袭,肿瘤发生和转移,同时 Artemisinin 有神经保护作用。
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