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D3 receptors. " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-A0007
HY-10805S
HY-15394
HY-W739948
HY-10888S
HY-B0154S
HY-15394A
HY-12987
HY-B0352S
Org3770 d3 ; 6-Azamianserin d3
5-HT Receptor
Neurological Disease
米氮平 D3
Mirtazapine-d3 是 Mirtazapine 的氘代物。Mirtazapine 是 5-HT receptor 受体抑制剂。 Mirtazapine 是一种有效的具有口服活性去甲肾上腺素能和特异性 5-羟色胺抗抑郁试剂 (NaSSA),可阻断 5-HT2 和 5-HT3 受体。
HY-B1272AS1
HY-13955S2
HY-75502
HY-W654210
Glycopyrronium-d3 bromide
Isotope-Labeled Compounds
mAChR
Cancer
格隆溴铵-d3
Glycopyrrolate-d3 (bromide) 是氘代标记的 Glycopyrrolate。Glycopyrrolate (Glycopyrronium bromide),一种季铵衍生物,是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂。Glycopyrrolate 具有支气管保护作用,并对血压产生有益作用,可用于支气管疾病的研究。
HY-B0383AS2
HY-A0007R
HY-12532S
HY-100807S
HY-B0310S
HY-172339
4-Acetoxy DALT hydrochloride
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Dopamine Receptor
Histamine Receptor
mAChR
Sigma Receptor
Neurological Disease
4-AcO-DALT hydrochloride 是一种具有精神活性作用的色胺化合物。4-AcO-DALT hydrochloride 可抑制 5-HT 受体、α 受体、多巴胺受体 (dopamine receptors )、组胺受体 1 (H1 )、毒蕈碱 M2 受体 (muscarinic M2 receptor ) 和 Sigma 2 受体。4-AcO-DALT hydrochloride 对 5-HT1B、5-HT1D、5-HT1E、5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT6、5-HT7A、H1、Sigma 2、α2A、α2B、α2C、D2、D3 受体的 Ki 值分别为 582 nM、2689 nM、2099 nM、2116 nM、958 nM、137 nM、824 nM、479 nM、406 nM、874 nM、4190 nM、482 nM、214 nM、803 nM、4522 nM 和 1907 nM。
HY-15394S
HY-B0225AS
HY-10121S2
HY-117743S
HY-13676S
HY-W769200
HY-12987R
HY-75502R
HY-13676S1
HY-B0410A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索盐酸盐水合物
Pramipexole dihydrochloride hydrate 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride hydrate 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-A0077A
HY-A0077
HY-B1283S
HY-12987S
HY-12987S2
HY-17355R
HY-17355
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸普拉克索
Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-12987S1
HY-B0241S
HY-B0410
Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索
Pramipexole 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
HY-W744741
HY-B0520AS1
Dopamine Receptor
Histamine Receptor
mAChR
Cancer
甲磺酸苯扎托品-d3
Benztropine-d3 (mesylate) 是 Benztropine (mesylate) 的氘代物。 Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake ) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor ) 的变构拮抗剂,并且具有抗癌作用。
HY-B0640S
HY-A0077S2
HY-135096
Serotonin Transporter
5-HT Receptor
Histamine Receptor
mAChR
Adrenergic Receptor
Sodium Channel
Trk Receptor
Neurological Disease
Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT ) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET ) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT ) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor )、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor )。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
HY-17355S
HY-17355S1
HY-A0077R
HY-B0410AR
Reference Standards
Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索盐酸盐水合物 (Standard)
Pramipexole (dihydrochloride hydrate) (Standard) 是 Pramipexole (dihydrochloride hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pramipexole dihydrochloride hydrate 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride hydrate 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-17355S2
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸普拉克索-d7 -1
Pramipexole-d7 -1 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。 Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-B0410R
HY-W704363
HY-B0410S1
Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索-d5
Pramipexole-d5 是 Pramipexole 的氘代物。 Pramipexole 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
HY-B0520AS
HY-B0532AS
HY-116941
Dopamine Receptor
Neurological Disease
A-381393 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,对人 dopamine D4.4 ,D4.2 和 D4.7 受体的 Ki 值分别为 1.5,1.9 和 1.6 nM,选择性是对 D1 ,D2 ,D3 ,D5 多巴胺受体的 2700 多倍。A-381393 对 5-HT2A 的选择性适中,Ki 值为 370 nM。
HY-B0002BS1
HY-32329S
HY-13716S
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Opioid Receptor
Cancer
Noscapine-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Noscapine。Noscapine ((S,R)-Noscapine) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors ) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis ) 以及活性。Noscapine 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。
HY-B0002BS2
HY-B0380S2
HY-13757AS1
ICI 47699-d3 ; (Z)-Tamoxifen-d3 ; trans-Tamoxifen-d3
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Autophagy
HSP
Cancer
他莫西芬-d3
Tamoxifen-d3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-W700834
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
哈尔满碱-d3
Harman-d3 是氘代标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50 =7 μM),对 mACh 、Opioid Receptor 、MAO-A/B 、α2-肾上腺素受体 的 IC50 分别为 24 μM,2.8 μM,0.5 μM,5 μM 和 18 μM。Harmane 还抑制螺哌啶醇 和血清素 ,IC50 分别为 163 μM 和 101 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
HY-B1234S
HY-W713284
HY-115953
HY-154825
HY-110000
HY-110010
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Nafadotride 是一种多巴胺 D3 受体拮抗剂。Nafadotrode 主要通过拮抗多巴胺 D3 受体来调节多巴胺信号传递。多巴胺 D3 受体在调节情绪、动机、奖励以及某些运动功能方面起着重要作用。通过阻断这些受体,Nafadotrode 可能影响与这些功能相关的神经传递过程。Nafadotrode 可用于探究多巴胺 D3 受体在各种行为和神经精神疾病中的研究。
HY-U00185
HY-103414
HY-15494S
AXL1717-d3 ; Picropodophyllotoxin-d3 ; PPP-d3
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
IGF-1R
Cancer
苦鬼臼毒素-d3
Picropodophyllin-d3 (AXL1717-d3 ; Picropodophyllotoxin-d3 ; PPP-d3 ) 是 Picropodophyllin (HY-15494) 的氘代物。Picropodophyllin (AXL1717) 是选择性的胰岛素样生长因子-1受体 (IGF-1R) 抑制剂,IC50 为1 nM。
HY-14545A
(Rac)-Aramisulpride hydrochloride; (Rac)-Esamisulpride hydrochloride; (Rac)-DAN 2163 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
氨磺必利盐酸盐
Amisulpride hydrochloride 是一种多巴胺 D2 /D3 受体拮抗剂,对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。
HY-15772S3
asandeutertinibum; Osimertinib-d3 ; AZD-9291-d3
EGFR
Cancer
Asandeutertinib (Osimertinib-d3 ; AZD-9291-d3 ) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤效果。
HY-109743
HY-108976
HY-B0623S1
HY-12705S
HY-106660
HY-114085
HY-123473
HY-15851S2
HY-103414R
HY-12701
HY-B1752A
HY-14545S
HY-12142S
HY-109150
HY-13292
1β,25-Dihydroxyvitamin-D3 ; 1-Epicalcitriol
VD/VDR
Cancer
表骨化三醇
Impurity B of Calcitriol是Calcitriol的杂质,Calcitriol是维生素D3 的活性代谢物,能激活维生素D受体。
HY-14545R
HY-U00400
HY-14545S1
HY-109150A
IRL790 hemitartrate
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Mesdopetam (IRL790) hemitartrate 是一种多巴胺 D3 受体拮抗剂 (Ki =90 nM; IC50 =9.8 μM),具有稳定精神运动的特性。Mesdopetam hemitartrate 用于研究帕金森病的运动和精神并发症。
HY-103414S
HY-103408
HY-12705A
HY-12705
HY-107218
HY-116020
HY-19654
HY-70050CS
HY-B0623AS2
SKF 101468-d3 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸罗匹尼罗-d3
Ropinirole-d3 (hydrochloride) 是 Ropinirole hydrochloride 的氘代物。 Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-W705539
HY-70050AS
HY-117059
HY-W354971
HY-101382
HY-109162
HY-105182S1
HY-B0412S2
HY-19654C
HY-19489S
HY-10331S
HY-100539
Dopamine Receptor
Others
PD 128907 是一种D3 受体配体,具有激活多巴胺受体、抑制细胞放电和抑制多巴胺释放的活性。PD 128907的活性(+)对映体对大鼠D3 多巴胺受体具有高亲和力和选择性。PD 128907分别以33nM和38nM的EC50 值抑制腹侧被盖区和黑质致密部的细胞放电。PD 128907还以66nM的EC50 抑制尾状壳核中的多巴胺释放。但选择性D2受体拮抗剂L-741,626对PD 128907激活的受体具有高亲和力,表明PD 128907的作用更可能在D2自身受体而非D3 多巴胺受体亚型上。
HY-10847A
SB-277011A dihydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SB-277011 dihydrochloride (SB-277011A dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,口服有效的,可透过血脑屏障的 dopamine D3 受体拮抗剂,对 D3 ,D2 ,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
HY-W704807
HY-17410S2
HY-103429
HY-A0118S
HY-109171S
HY-10847
HY-W767936
HY-17512S1
HY-129890
HY-17034BS
HY-A0007S
HY-B0648S
HY-75041
HY-B0452S1
HY-102089
HY-17030S
HY-101348
HY-14545
(Rac)-Aramisulpride; (Rac)-Esamisulpride; DAN 2163
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
氨磺必利
Amisulpride ((Rac)-Aramisulpride) 是 R-Amisulpride (HY-109167) 和 S-Amisulpride (HY-126068) 的外消旋 (50:50) 混合物。Amisulpride 是一种多巴胺 D2 /D3 受体拮抗剂,对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。Amisulpride 是一种 5-HT7 受体拮抗剂,Ki 值为 44 nM。Amisulpride 可用于精神疾病研究。
HY-12705AR
HY-122494AR
HY-B0188AS
HY-B0192AS
HY-16567S
Org 5222-13 C,d3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
阿塞那平盐酸盐-13 C,d3
Asenapine-13 C,d3 (hydrochloride) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Asenapine (hydrochloride)。Asenapine hydrochloride,一种抗精神病活性分子,同时是 5-HT (1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 Dopamine (D2 ,D3 ,D4 ) 受体的拮抗剂,对 5-HT 受体的 Ki 值分别为 0.03-4.0 nM,多巴胺受体的 Ki 值分别为 1.3,0.42,1.1 nM。
HY-14539S3
HY-19733S
HY-41700S
HY-B0716S1
HY-12848S
Smo
Cancer
SAG-d3 是 SAG 的氘代物。SAG 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50 =3 nM; Kd =59 nM)。
HY-76814
HY-10847B
SB-277011A hydrochloride
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D3 受体(D3 R ) 拮抗剂,其 Ki 值在啮齿动物和人D3 R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性,,对 D3 ,D2 ,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
HY-12697
Dopamine Receptor
Neurological Disease
NGB 2904 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂,Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 对 D3 的选择性高于 D2,5-HT2,α1,D4,D1 和 D5 受体 (Ki =217,223,642,>5000,>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。
HY-12697A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
NGB 2904 hydrochloride 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂,Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 hydrochloride 对 D3 的选择性高于 D2,5-HT2,α1,D4,D1 和 D5 受体 (Ki =217,223,642,>5000,>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 hydrochloride 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。
HY-13683S1
HY-19489S1
HY-124867
HY-B0596S
HY-10002A
1α,25-Dihydroxy-3-epi-vitamin-D3
VD/VDR
Others
(1S)-骨化三醇
(1S)-Calcitriol (1α,25-Dihydroxy-3-epi-vitamin-D3 ) 是 1α,25-dihydroxyvitamin D3 (1α,25(OH)2D3 ) 的天然代谢产物。(1S)-Calcitriol 表现出有效的维生素 D 受体 (VDR) 介导的作用,例如抑制角质形成细胞生长或抑制甲状旁腺激素分泌。
HY-N0138S1
HY-B0369AS
HY-B0188S
HY-77274
HY-B1832S
HY-70002S
Enzalutamide-d3 ; MDV3100-d3
Androgen Receptor
Autophagy
Cancer
恩杂鲁胺 d3
Deutenzalutamide (Enzalutamide-d3 ) 是一种在研的氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
HY-15329
HY-P1083
Dynamin
Neurological Disease
Dynamin inhibitory peptide 竞争性地阻止了动力蛋白 (dynamin ) 与两性纤维蛋白的结合,从而防止了内吞作用。Dynamin inhibitory peptide 阻断多巴胺 D3 对 GABAA 受体的作用。
HY-101102
HY-13683S
HY-B1019
HY-167901
HY-16060S1
HY-B0374S2
HY-10002S1
HY-113346S
HY-14369S
HY-18204S1
HY-111006
HY-P1083A
Dynamin
Neurological Disease
Dynamin inhibitory peptide TFA 竞争性地阻止了动力蛋白 (dynamin ) 与两性纤维蛋白的结合,从而防止了内吞作用。Dynamin inhibitory peptide TFA 阻断多巴胺 D3 对 GABAA 受体的作用。
HY-B0827S
HY-13293
HY-B1059S
HY-B0251S1
HY-B0377S
HY-116820
HY-19654B
(1S,5R)-GSK598809
Dopamine Receptor
Others
(-)-GSK598809 ((1S,5R)-GSK598809) 是 GSK598809 的异构体。GSK598809 是多巴胺 D3 受体 (DRD3 ) 的选择性拮抗剂。
HY-168537
HY-13694S
HY-B0447BS
HY-103406A
HY-103406
HY-W777120
HY-100808S
HY-15414S3
HY-B0157S1
HY-109167
(R)-Amisulpride; (R)-Esamisulpride; (R)-DAN 2163
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Aramisulpride (R-(+)-Amisulpride) 是 Amisulpride (HY-14545) 的 R 型异构体。Aramisulpride 是一种 5-HT7 受体拮抗剂,Ki 值为 22 nM。Aramisulpride 是一种 D2 /D3 受体拮抗剂,对于 D2 R 的 Ki 值为 140 nM,对于 D3 R 的 Ki 值为 13.9 nM。Aramisulpride 可用于精神疾病研究。
HY-14958A
HY-14958
HY-124583
HY-132348S
HY-16060S2
HY-W015309S
HY-Y0966S10
HY-17410S
HY-13604S
HY-12715S
HY-167648
HY-A0125AS
HY-107333S
HY-W705168
HY-116181
HY-B1111S1
HY-B1397S
HY-14763A
HY-14763
HY-13715S
HY-B0623A
SKF 101468 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸罗匹尼罗
Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-B0623
SKF 101468
Dopamine Receptor
Neurological Disease
罗匹尼罗
Ropinirole (SKF 101468) 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-W329175
SKF-104557
Dopamine Receptor
Neurological Disease
N-Despropyl Ropinirole (SKF-104557) 是多巴胺 D2 受体 激动剂 Ropinirole (HY-B0623) 的活性代谢物。N-Desryl Ropinirole 是人 D2 和 D3 受体 的完全激动剂。N-Desryl Ropinirole 是 hD4 受体 的部分激动剂。
HY-17360S
HY-134992S
HY-B0002S
HY-15296
HY-14763S
HY-126068
(S)-Amisulpride; (S)-Aramisulpride; (S)-DAN 2163
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
(S)-氨磺必利
Esamisulpride ((S)-Amisulpride) 是 Amisulpride (HY-14545) 的 S 型异构体。Esamisulpride 是一种有效的多巴胺 D2 /D3 受体拮抗剂,对于 D2 R 的 Ki 值为 4.43 nM,对于 D3 R 的 Ki 值为 0.72 nM。Esamisulpride 是 5-HT7 受体的拮抗剂,Ki 值为 900 nM。Esamisulpride 可用于精神分裂症和抑郁症的研究。
HY-W654256
HY-B0591S
HY-17410S1
HY-15296A
HY-100656
HY-B1037S
HY-A0077S1
HY-B0801S2
HY-15284S1
HY-B0141S
HY-B1019R
HY-101348R
HY-107854S
HY-N0096
HY-B0115S
HY-146135
HY-B0623AS1
SKF 101468-d7 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸罗匹尼罗-d7
Ropinirole-d7 (hydrochloride) 是 Ropinirole hydrochloride 的氘代物。 Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-N0471S
Daturine-d3
mAChR
Neurological Disease
L-莨菪碱 d3
L-Hyoscyamine-d3 是 L-Hyoscyamine 的氘代物。L-Hyscyamine (Daturine) 是一种天然的植物托烷生物碱,是有效的,竞争性的毒蕈碱受体 (MR ) 拮抗剂。L-Hyscyamine 是 Atropine (HY-B1205) 的左旋异构体。
HY-16569S1
HY-B0321S
Ro 1-7683-d3
mAChR
Neurological Disease
托吡卡胺-d3
Tropicamide-d3 是 Tropicamide 的氘代物。 Tropicamide (Ro 1-7683) 是一种选择性的 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂。Tropicamide 作为滴眼剂使用时,会产生短效散瞳(瞳孔扩张)和睫状肌麻痹。
HY-B0471S1
HY-103407A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Cancer
PD 168568 dihydrochloride 是一种口服有效的多巴胺受体 D4 (DRD4 ) 拮抗剂。PD 168568 dihydrochloride 含有异吲哚啉酮,对 D4 受体相对于 D2 和 D3 具有选择性,其 Ki 值分别为 8.8、1842 和 2682 nM。PD 168568 dihydrochloride 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 研究。
HY-14763S1
HY-103407
HY-100658
HY-136390
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ML417 是一种选择性的,可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3 R) 激动剂,EC50 为 38 nM。ML417 促进 D3 R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化,对其他 GPCR 介导的信号传导影响最小。ML417 对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护作用。
HY-17492S1
HY-N10508
HY-B0316S1
HY-B0311AS
(S)-(-)-Carbidopa-d3 monohydrate
Aryl Hydrocarbon Receptor
Neurological Disease
Cancer
Carbidopa-d3 (monohydrate) 是 Carbidopa monohydrate 的氘代物。Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) monohydrate 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase ) 抑制剂,可用于帕金森病的研究。Carbidopa monohydrate 是一种选择性芳香烃受体 (AhR ) 调节剂。Carbidopa monohydrate 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
HY-133111S
HY-A0039S
HY-14608S8
HY-14289S
HY-B0801S4
HY-B0623AS3
SKF 101468-d14 hydrochloride
Dopamine Receptor
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
盐酸罗匹尼罗-d14
Ropinirole-d14 hydrochloride 是氘代标记的 Ropinirole hydrochloride (HY-B0623A)。Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-B0623AR
SKF 101468 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸罗匹尼罗(Standard)
Ropinirole (hydrochloride) (Standard)是 Ropinirole (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-B0623AS
SKF 101468-d4 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸罗匹尼罗 d4 (盐酸盐)
Ropinirole-d4 (SKF 101468-d4 ) hydrochloride 是 Ropinirole hydrochloride 的氘代物。Ropinirole hydrochloride 是一种有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-15296S1
HY-14153AS
HY-14325A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
HY-14325
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
HY-14325B
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 hydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
HY-10053S
HY-W716410
HY-A0070AS3
HY-W010950S
HY-17382S
HY-B0311S1
HY-B0725S
HY-111242
HY-14763R
HY-15296R
HY-15296S
HY-101037S1
HY-B0197S
HY-B0197AS
GR-85548A d3
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
盐酸那拉曲坦 d3
Naratriptan-d3 (GR-85548A-d3 ) hydrochloride 是 Naratriptan hydrochloride (HY-B0197A) 的氘代物。Naratriptan (GR-85548A) hydrochloride 是一种选择性 5-HT1B/1D 受体激动剂。Naratriptan hydrochloride 具有外周活性和较好的口服生物利用度,通过激活 5-HT1B/1D 受体诱导颅动脉血管收缩 (对狗基底动脉的 EC50 =0.11 μM)。Naratriptan hydrochloride 还抑制三叉神经介导的硬脑膜神经源性血浆外渗,减轻无菌性炎症。Naratriptan hydrochloride 主要用于急性偏头痛的研究,靶向颅血管和神经炎症机制。
HY-B1794S
HY-14782A
SLV313 hydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Adoprazine (SLV313) 是 5-HT 1A 受体的完全激动剂,其对 h5-HT1A 受体的 pEC50 为 9。Adoprazine (SLV313) 是 D2 和 D3 受体的完全拮抗剂,对 hD2 受体中的 pA2 值是 9.3,对 hD3 受体中的 pA2 值是 8.9。Adoprazine 具有抗精神病的活性。
HY-B0471S
HY-B0316S
HY-B0251S
HY-B1752
LY 171555; (-)-LY 141865
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Quinpirole (LY 171555)是一种多巴胺D2/D3 受体激动剂,具有减少下丘脑去甲肾上腺素浓度的活性。Quinpirole的效果并不由选择性D1激动剂 SKF 38393 或缺乏D2激动活性的Quinpirole右旋异构体产生。通过激活D2受体,Quinpirole导致了多巴胺代谢物的减少、下丘脑去甲肾上腺素浓度的降低以及可能通过增强去甲肾上腺素释放促进MHPG硫酸盐的增加。
HY-B0352BS
HY-B1213S
HY-10002B
(1R,5Z)-1,25-Dihydroxyvitamin D3
VD/VDR
Cancer
(1R,5Z)-Calcitriol ((1R,5Z)-1,25-Dihydroxyvitamin D3 ) 是 Calcitriol (HY-10002) 的异构体。Calcitriol 是活性最大的 vitamin D 代谢物,也是 vitamin D 受体 (VDR ) 的激动剂。
HY-103005S
HY-10053S1
HY-B0781S1
HY-15394R
HY-111372S
BAY 94-8862-d3
Mineralocorticoid Receptor
Others
Finerenone-d3 是氘标记的 Finerenone (HY-111372)。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-14782
HY-100665
HY-B0352AS
(S)-Org3770 d3 ; (S)-6-Azamianserin d3
5-HT Receptor
Neurological Disease
米氮平 D3-d3
(S)-Mirtazapine-d3 是 (S)-Mirtazapine 氘代物。(S)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
HY-119277
HY-N0368S
HY-12398A
HY-W720879
HY-B2227BS1
HY-108411S
HY-B0010AS
HY-W754114
HY-W716520
HY-19225A
HY-153830S
C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)-d3
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
LacCer (d18:1/16:0)-d3 (C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)-d3 ) 是氘标记的 LacCer (d18:1/16:0) (HY-153830)。LacCer (d18:1/16:0) 是一种内源性生物活性鞘糖脂,可与 Lyn 激酶和抑制性 G 蛋白偶联受体 (GPCRs ) 的 αi 亚单位形成膜微区。LacCer (d18:1/16:0) 水平会在在胰岛素抵抗性的牛血浆中升高。在小鼠的尼曼匹克 C1 型病 (一种神经退行性胆固醇-鞘糖脂溶酶体储存病) 模型中,LacCer (d18:1/16:0) 的表达也被上调。LacCer (d18:1/16:0) 可用于代谢疾病与神经退行性疾病领域的研究。
HY-177122
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Raxlaprazine etomoxil 是一种多巴胺 D2 和 D3 受体调节剂,可用于精神疾病研究。Raxlaprazine etomoxil 对人重组 D2L 受体的 Ki 为 1.95 nM。Raxlaprazine etomoxil 对毛喉素 (HY-15371) 刺激的 cAMP 积累的 EC50 为 3.72 nM。
HY-14327
Dopamine Receptor
Neurological Disease
FAUC 213 是一种具有口服活性且高度选择性的多巴胺 D4 受体完全拮抗剂,对 hD4.4 的Ki 为 2.2 nM。FAUC 213 对 D2 和 D3 受体的活性较低,对于 hD2 、hD3 的 Ki 值分别为 3.4 μM、5.3 μM。FAUC 213 可以透过血脑屏障。FAUC 213 表现出非典型的抗精神病活性。
HY-13636S
HY-14325R
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 (Standard) 是 L-745870 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-745870 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较
HY-14325BR
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 (hydrochloride) (Standard) 是 L-745870 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-745870 hydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3
HY-77278
VD/VDR
Aryl Hydrocarbon Receptor
LXR
PPAR
Others
25-Hydroxytachysterol3 是 Vitamin D3 (HY-15398) 的代谢产物。25-Hydroxytachysterol3 抑制表皮角质形成细胞和真皮成纤维细胞的增殖,刺激角质形成细胞分化和抗氧化相关基因的表达。25-Hydroxytachysterol3 可以激活维生素 D 受体 (VDR )、芳烃受体 (AhR ) 、肝 X 受体 α/β (LXR α/β ) 和过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ ),刺激 CYP24A1 的表达。
HY-103409
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ABT-724 trihydrochloride 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 trihydrochloride 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1 ,D2 ,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 trihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍,并具有较少的副作用。
HY-100665R
HY-12398
VD/VDR
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
TEI-9647 是一种 Vitamin D3 Lactone 类似物,是一种有效的,特异性的维生素 D 受体 (VDR ) 拮抗剂。 TEI-9647 抑制 VDR/VDRE 介导的 1α,25(OH)2 D3 的基因组作用。TEI-9647 可以抑制 1α,25(OH)2 D3 诱导的骨吸收和 HL-60 细胞分化。TEI-9647 有潜力用于抑制 Paget 病中过度的骨吸收和破骨细胞形成。
HY-14649S5
Vitamin A acid-d3 ; all-trans-Retinoic acid-d3 ; ATRA-d3
Isotope-Labeled Compounds
RAR/RXR
PPAR
Endogenous Metabolite
Autophagy
Cancer
Retinoic acid-d3 是 Retinoic acid (HY-14649) 的氘代物。 Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂,对 RARα/β/γ 的 IC50 为 14 nM。 Retinoic acid 与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为 17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
HY-14649S6
HY-10331S1
BAY 73-4506-13 C,d3
VEGFR
Autophagy
PDGFR
Raf
RET
Cancer
瑞戈非尼-13 C,d3
Regorafenib-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Regorafenib。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3 ,PDGFRβ ,Kit ,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。
HY-32344
TX 522
VD/VDR
Apoptosis
Cancer
伊奈骨化醇
Inecalcitol (TX 522),一种独特的维生素 D3 类似物,是一种具有口服活性维生素 D 受体 (VDR ) 激动剂, Kd 为 0.53 nM。Inecalcitol 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并具有有效的抗癌活性。
HY-B1658S
(R)-Frovatriptan-d3 hydrochloride; SB 209509-d3 hydrochloride; VML 251-d3 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Frovatriptan-d3 (hydrochloride) 是 Frovatriptan 的氘代物。 Frovatriptan 是一种有效的 5-HT1B//D 受体激动剂,在曲坦类中具有最高的 5-HT1B 效力。Frovatriptan 显然具有脑选择性。在有先兆的偏头痛发作的头痛阶段服用 Frovatriptan 时,在某些终点也有效,甚至更胜一筹。
HY-130344
HY-14546
HY-14546A
HY-14330
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ABT-724 是一种化学探针,是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1 ,D2 ,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 可用于研究勃起功能障碍。
HY-151547S
HY-A0168S
HY-124356AS
Isotope-Labeled Compounds
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Alcaftadine carboxylic acid-d3 (sodium) 是氘代标记的 Alcaftadine carboxylic acid。Alcaftadine carboxylic acid是一种广谱抗组胺化合物,具有对组胺H1和H2受体的高亲和力及对H4受体的低亲和力。Alcaftadine carboxylic acid也展示了调节免疫细胞招募和稳定肥大细胞的作用。Alcaftadine carboxylic acid在防止与过敏性结膜炎相关的眼部瘙痒方面比安慰剂更有效,并且至少与0.01%的奥洛他定同样有效。
HY-100820
HY-100820A
EMD 128130 hydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Sarizotan hydrochloride 是具有口服活性的 5-HT1A 受体 和多巴胺受体 的激动剂,其 IC50 值分别为 6.5 nM (rat 5-HT1A )、 0.1 nM (human 5-HT1A )、15.1 nM (rat D2 )、17 nM (human D2 )、6.8 nM (human D3 ) 和 2.4 nM (human D4.2 )。
HY-100820B
EMD 128130 dihydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Sarizotan dihydrochloride (EMD 128130) 是具有口服活性的 5-HT1A 受体 和多巴胺受体 的激动剂,其 IC50 值分别为 6.5 nM (rat 5-HT1A )、 0.1 nM (human 5-HT1A )、15.1 nM (rat D2 )、17 nM (human D2 )、6.8 nM (human D3 ) 和 2.4 nM (human D4.2 )。
HY-107867S2
Isotope-Labeled Compounds
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
Clopidogrel-13 C,d3 sulfate 是 13 C 和氘代标记的 (±)-Clopidogrel (bisulfate) (HY-107867)。(±)-Clopidogrel bisulfate 是一种血小板 P2Y12 受体抑制剂和二磷酸腺苷 (ADP ) 受体拮抗剂。(±)-Clopidogrel bisulfate 可抑制 ADP 与血小板细胞膜上受体的结合,并阻断 ADP 介导的糖蛋白 GPIIb/IIIa 复合物的激活。(±)-Clopidogrel bisulfate 可减轻血管炎症和血管紧张素 II 诱发的腹主动脉瘤进展。(±)-Clopidogrel bisulfate 具有抗炎作用。
HY-111241
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SV 293是一种选择性拮抗剂,具有中性拮抗活性。SV 293能够与人类D2受体以100倍更高的亲和力结合,而对人类D3 和D4多巴胺受体亚型的结合亲和力较低。SV 293在forskolin依赖的腺苷酸酰化酶抑制实验和电生理实验中被发现能够阻止全激动剂quinpirole的作用。SV 293可被用作有用的药理工具,以研究多巴胺D2样受体亚型在与神经、神经精神及运动障碍相关的多巴胺通路中的作用。
HY-103412
Dopamine Receptor
Sigma Receptor
Neurological Disease
SKF83959 hydrobromide 是一种有效的选择性多巴胺 D1 -like 受体部分激动剂。 SKF83959 hydrobromide Ki 对大鼠 D1 ,D5 ,D2 和 D3 的值分别为 1.18, 7.56, 920 和 399 nM。SKF83959 hydrobromide 是一种有效的 sigma (σ)-1 受体变构调节剂。SKF83959 hydrobromide 属于 benzazepine 家族,对认知功能障碍有改善作用。SKF83959 hydrobromide 可用于研究阿尔茨海默病和抑郁症。
HY-B1126S
iGluR
Neurological Disease
盐酸奥芬那君-d3
Orphenadrine-d3 (hydrochloride) 是 Orphenadrine hydrochloride 的氘代物。 Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-106827S1
HY-175504
Dopamine Receptor
PERK
Neurological Disease
MLS6357 是一种 D3 多巴胺受体 (D3 R) 选择性正变构调节剂-拮抗剂 (PAM-antagonist)。MLS6357 在 D3 R 介导和基于 BRET 的 β-Arrestin 募集试验中表现出拮抗活性,IC50 值分别为 13 和 14 μM,对其他 DAR亚型 (D1R、D2R、D4R 和 D5R) 几乎无活性 (IC50 > 100 μM)。MLS6357 在 D3 R 介导的 Go-BRET 试验中也表现出拮抗活性,IC50 为 17 μM。MLS6357 可用于研究包括物质使用障碍在内的神经精神疾病。
HY-W010410S
HY-A0009S
HY-32343
HY-W116433
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SK609是一种选择性多巴胺D3 受体激动剂,具有改善大脑皮层内多巴胺和去甲肾上腺素水平的活性。SK609成功用于抑制帕金森病模型中的运动障碍,并减轻了左旋多巴引起的肌肉抽搐。SK609通过显著减少错失和错误警报,提高了在持续注意力任务中的表现。SK609可能为抑制帕金森病患者的运动与认知障碍提供了一种抑制选择。
HY-Z10200S
HY-17038S2
HY-B1371A
HY-14546R
HY-118504S
Isotope-Labeled Compounds
nAChR
Neurological Disease
氟啶虫胺腈-d3
Sulfoxaflor-d3 是 Sulfoxaflor (HY-118504) 的氘代物。Sulfoxaflor 是一种口服有效的、昆虫烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的完全激动剂,靶向 α-银环蛇毒素不敏感的 nAChR1 和 nAChR2 亚型。Sulfoxaflor 对 nACh 的结合,不受 d-Tubocurarine (HY-125901) 抑制,但可被 Mecamylamine (HY-B1395A) 部分抑制。Sulfoxaflor 通过激活 nAChR 引发内向电流,导致昆虫神经毒性。Sulfoxaflor 可用于农业害虫防治及农药毒理学、昆虫神经受体药理学等领域的研究。
HY-B0374AS
HY-N7045
Androgen Receptor
Apoptosis
CDK
Caspase
PSMA
Cancer
异水飞蓟宾B
Isosilybin B 是一种黄酮木脂素。Isosilybin B 可从 Silybum marianum 中分离得到。Isosilybin B 可以调节细胞周期相关蛋白 (例如减少 cyclins (D3 , D1, A, E)、Cdk4 、Cdk2 、Cdc25A ),并激活 Caspases (Caspase-9 和Caspase-3 )。Isosilybin B 可以促进凋亡 (Apoptosis ),减少雄激素受体 (AR ) 和 PSA 。Isosilybin B 对前列腺癌具有抗癌活性。
HY-B0965AS
HY-W010892S
Hyoscine-d3 hydrobromide
Isotope-Labeled Compounds
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
东莨菪碱氢溴酸盐 d3
Scopolamine-d3 hydrobromide 是 Scopolamine hydrobromide (HY-B2065) 的氘代物。Scopolamine (Hyoscine) hydrochloride 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrochloride 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrochloride 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrochloride 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-100820R
HY-N0361S
HY-B0965S
HY-B0075S1
HY-167922S
HY-152003S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Ganglioside GM2-d3 ammonium 是氘代标记的 Ganglioside GM2 (HY-148385)。Ganglioside GM2 是一种人肿瘤抗原,主要存在于人类肿瘤细胞及胎儿脑组织中。Ganglioside GM2 属于唾液酸化糖鞘脂,参与细胞信号转导、黏附、运动等过程。Ganglioside GM2 异常表达和积累与肿瘤、神经退行性病变相关。Ganglioside GM2 通过与整合素 β1 受体直接结合,激活 FAK/Src/Erk-MAPK 信号通路并诱导肌动蛋白细胞骨架重塑,从而促进肿瘤细胞迁移和侵袭。
HY-135794S
11-KDHT-d3 ; 5α-Dihydro-11-keto testosterone-d3
Isotope-Labeled Compounds
Androgen Receptor
Endocrinology
11-酮二氢睾酮 d3
11-Ketodihydrotestosterone-d3 是 11-Ketodihydrotestosterone 的氘代物。11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇,是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素,也是一种有效的雄激素受体 (AR ) 激动剂,对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM,EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节,蛋白质表达和细胞生长。
HY-W777959
HY-14541S
HY-109112
HY-N7045R
HY-100057
6-Hydroxybuspirone; 6'-Hydroxybuspirone; BMS 528215
5-HT Receptor
Drug Metabolite
Dopamine Receptor
Neurological Disease
BMY 28674 (6-Hydroxybuspirone) 是抗焦虑剂 Buspirone (HY-B1115A) 的活性代谢物,通过 CYP3A4.4 代谢 Buspirone 形成。BMY 28674 与大鼠海马和背缝中的血清素 (5-HT) 受体亚型 5-HT1A 结合(EC50 s 分别为 4 和 1 μM),是多巴胺 D2、D3 和 D4 受体拮抗剂 (IC50 s 分别为 3.1、4.9 和 0.85 μM)。BMY 28674 还以浓度依赖性方式抑制 S2 近端小管细胞中表达人类转运蛋白的有机阳离子转运蛋白 1 (OCT1)、OCT2 和 OCT3。
HY-123489S
THDOC-d3
GABA Receptor
Neurological Disease
3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one-d3 是一种氘代标记的 3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC),是一种内源性神经甾体,是 GABAA 受体的正向调节剂。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC) 增强神经元对低浓度 α4β1δ GABAA 受体的反应。
HY-109112R
HY-B0809S1
HY-10564S
HY-A0139
NSC 108165; Navan; Navane
Sigma Receptor
mAChR
Histamine Receptor
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Others
Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合,而不 是 D1、D3 和 D4 受体(Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM)。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体(Kis=15-5,754 nM)以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体(Kis=3.16-30 μM)结合。在体内,硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制,以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量,这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为,表明其具有抗抑郁样行为。
HY-13757S
ICI 46474-d3 hydrochloride; (Z)-Tamoxifen-d3 hydrochloride; trans-Tamoxifen-d3 hydrochloride
Apoptosis
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
HSP
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
他莫昔芬盐酸盐-d3
Tamoxifen-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-B1658BS
(R)-Frovatriptan-d3 succinate; SB 209509-d3 succinate; VML 251-d3 succinate
Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐-d3
Frovatriptan-d3 (succinate) 是 Frovatriptan (succinate) 氘代物。Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A ,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
HY-W748758
NSC 108165-d8 ; Navan-d8 ; Navane-d8
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
Histamine Receptor
mAChR
Adrenergic Receptor
Sigma Receptor
Others
(Z)-Thiothixene-d8 (NSC 108165-d8 ; Navan-d8 ; Navane-d8 ) 是 Thiothixene (HY-A0139) 的氘代物。Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合,而不 是 D1、D3 和 D4 受体(Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM)。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体(Kis=15-5,754 nM)以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体(Kis=3.16-30 μM)结合。在体内,硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制,以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量,这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为,表明其具有抗抑郁样行为。
HY-W653763
HY-162812
Apoptosis
Cholinesterase (ChE)
Tau Protein
Ferroptosis
Histamine Receptor
Neurological Disease
H3R antagonist 4 (compound 11l) 是胆碱酯酶 和组胺 H3 受体 (H3R ) 的双重抑制剂,对应的 IC50 分别为 7.04 μM (ee AChE ),9.73 μM (hAChE )(可逆),1.09 nM (H3R )。H3R antagonist 4 对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 聚集有良好的抑制作用 (95.48% 和 88.63%),和对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 原纤维具有良好的降解作用 (80.16%和89.30%)。H3R antagonist 4 有螯合 Cu2+ (铜离子)、Zn2+ (锌离子)、Al3+ (铝离子) 和 Fe2+ (二价铁离子) 等生物金属的能力。H3R antagonist 4 显著降低了 Aβ1-42 诱导的 tau 蛋白过度磷酸化,抑制 RSL-3 诱导的 PC12 细胞凋亡 和铁死亡 。H3R antagonist 4 在 hCMEC/D3 和 hPepT1-MDCK 细胞中有最佳的血脑屏障通透性和肠道吸收特性。H3R antagonist 4 可改善利用东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的阿尔兹海默症小鼠模型的学习和记忆障碍。
HY-12397
VD/VDR
Endocrinology
ZK159222 是 1α,25-(OH)2D3 的类似物,是有效的 1α,25-(OH)2D3 受体 (VDR) 拮抗剂。ZK159222 拮抗作用的机制是由配体诱导的维生素 D 受体与辅助激活剂的相互作用缺乏所介导的。ZK159222 具有部分激动性。
HY-149337
HY-P4010
Vasopressin Receptor
Others
Desamino(D-3-(3′-pyridyl)-Ala2,Arg8)-Vasopressin 是一种合成的抗利尿激素 (AVP) 的类似物,是抗利尿受体的弱激动剂。然而,Desamino(D-3-(3′-pyridyl)-Ala2,Arg8)-Vasopressin 也是垂体促皮质激素受体的有效激动剂。
HY-12407
HY-155707
Dopamine Receptor
Inflammation/Immunology
MOR agonist-3 (Compound 84) 是一种 D3 R/MOR 拮抗剂或部分激动剂 (Ki 分别为 55.2 nM 和 382 nM)。MOR agonist-3 通过 MOR (HY-149337) 部分激动剂产生镇痛作用的潜力,并通过 D3 R 拮抗剂减少阿片类药物滥用。MOR agonist-3 能够用于炎症治疗和神经性疼痛研究。
HY-169020
Phytohormone
Others
SL agonist 1 是一种 Strigolactone (SL) 激动剂。SL agonist 1 可以被 SL 受体 OmKAI2d3 和 OmKAI2d4 识别从而促进拟南芥种子的发芽。
HY-175532
mAChR
Neurological Disease
M4 mAChR Modulator-2 是一种具有口服活性的、选择性的、能透过血脑屏障的 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M4 mAChR ) 正变构调节剂 (PAM) (EC50 = 513 nM)。M4 mAChR Modulator-2 表现出高的靶点选择性,对非靶标受体 (D1R/D2R/D3 R、5-HT 亚型、κ/δ/μ 阿片受体、H1、M1/M2) 几乎无亲和力和低抑制率,同时特异性结合 M4 mAChR,Ki 值为 377 nM,抑制率为 62.8%。M4 mAChR Modulator-2 可逆转 Dizocilpine (MK-801) (HY-15084B) 诱导的小鼠过度运动。M4 mAChR Modulator-2 可用于精神分裂症研究。
HY-L165
245 compounds
多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中,对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3 、D4) 介导,这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生,从而导致蛋白激酶 A (PKA) 的产生,从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联,抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。
MCE 收录了 245 种多巴胺受体相关化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-15394S1
(Rac)-Rotigotine-d3 hydrochloride 是一种氘代标记的 (Rac)-Rotigotine hydrochloride (HY-15394)。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
HY-14648S5
Dexamethasone-d3 -1 (Hexadecadrol-d3 -1; Prednisolone F-d3 -1) 是一种氘代标记的 Dexamethasone (HY-14648)。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
HY-W653958
Oxybenzone-d3 (Benzophenone 3-d3 ) 是氘代标记的 Oxybenzone (HY-A0067)。Oxybenzone (Benzophenone 3) 是晒黑和皮肤保护剂中常用的紫外线过滤剂。Oxybenzone用作破坏内分泌的化学物质 (EDCs),并可以穿过胎盘和血脑屏障。Oxybenzone 损害自噬 (autophagy),改变表观遗传状态并破坏凋亡神经元细胞中的类维生素 X 受体 (retinoid X receptor) 信号传导。
HY-W745872
Rivanicline-d3 (RJR-2403-d3 ) 是 Rivanicline 的氘代物。Rivanicline (RJR-2403) 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。
HY-14959S
Ulipristal-d3 (CDB-3236-d3 ) 是氘代标记的 Ulipristal。Ulipristal (CDB 3236) 是一种选择性的性孕酮受体 (progesterone receptor ) 调节剂。Ulipristal 与孕激素受体结合,从而抑制 PR 介导的基因表达,并干扰生殖系统中孕激素的活性。
HY-10121S4
Asenapine-d3 ,13 C (Org 5222-d3 ,13 C) 是氘代标记和 13 C 标记的 Asenapine. Asenapine (Org 5222) 属于非典型抗精神药物,是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors ,pKi : 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors ,pKi : 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors ,pKi : 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors ,pKi : 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
HY-16508S1
Ulipristal acetate-d3 (CDB-2914-d3 ) 是氘代标记的 Ulipristal acetate。Ulipristal acetate (CDB-2914) 是一种口服活性的选择性孕酮受体 (progesterone receptor ) 调节剂 (SPRM)。Ulipristal acetate 选择性地刺激平滑肌瘤细胞的自噬反应。Ulipristal acetate 具有用于良性妇科疾病的潜力,如子宫肌瘤。
HY-166363S
Beraprost-d3 (TRK-100-d3 ) 是氘代标记的 (Rac)-Beraprost. (Rac)-Beraprost ((Rac)-ML 1229) 是一种具有口服活性的前列环素类似物,通过与前列环素膜受体 (Prostaglandin Receptor ) 结合来抑制 Ca2+ 从细胞内储存位点释放,从而导致平滑肌细胞松弛和血管舒张。Beraprost 具有促血管扩张,抗血小板和细胞保护作用,有望用于心血管疾病领域研究,如血栓闭塞性脉管炎和闭塞性动脉硬化。
HY-W745430
Cyproheptadine hydrochloride-d3 (Cyproheptadine HCl-d3 ) 是 Cyproheptadine hydrochloride (HY-B0366A) 的氘代物。Cyproheptadine hydrochloride 是一种有效的口服活性 5-HT2A 受体 (5-HT2A receptor ) 拮抗剂,具有抗抑郁和抗血清素作用。Cyproheptadine hydrochloride 具有抗血小板活性。Cyproheptadine hydrochloride 可以用于血栓栓塞性疾病的研究。
HY-B0726S
Pilocarpine-d3 (hydrochloride) 是 Pilocarpine (Hydrochloride) 氘代物。Pilocarpine Hydrochloride 是一种有效的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor ) 激动剂。
HY-32067AS
Aceclidine-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Aceclidine (HY-32067)。Aceclidine 是 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic acetylcholine receptor) 的调节剂。
HY-B1193S
Terfenadine-d3 ((±)-Terfenadine-d3 ) 是 Terfenadine 的氘代物。Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂, IC50 为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂,通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡,同时激活 Caspase-4,-2,-9 。
HY-W713365
Eltrombopag-d3 (SB-497115-d3 ) 是氘代标记的 Eltrombopag. Eltrombopag (SB-497115) 是一种具有口服活性的 thrombopoietin-receptor 非肽激动剂。Eltrombopag 可促血小板的活性,用于研究血小板计数低的慢性免疫性血小板减少症。Eltrombopag 可用于心血管的研究。Eltrombopag 对多药耐药的金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 也有很强的抑制作用。Eltrombopag 还可诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0469S
Medroxyprogesterone acetate-d3 是 Medroxyprogesterone acetate 的氘代物。Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇,与孕酮 (progesterone ),雄激素 (androgen ) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors ) 都有作用。
HY-70037S
Cinacalcet-d3 是 Cinacalcet 的氘代物。Cinacalcet (AMG 073) 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于心血管疾病研究。
HY-B0524AS
Betahistine-d3 (dihydrochloride) 是 Betahistine dihydrochloride 的氘代物。Betahistine dihydrochloride 是一种口服有效的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 激动剂和 H3 受体 (H1 receptor ) 的拮抗剂。Betahistine dihydrochloride 用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。
HY-70037AS
Cinacalcet-d3 (hydrochloride) 是 Cinacalcet hydrochloride 的氘代物。Cinacalcet hydrochloride (AMG 073 hydrochloride) 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于心血管疾病研究。
HY-13693S
Mometasone furoate-d3 是一种氘标记的 Mometasone furoate。Mometasone furoate (Sch32088) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂,具有抗炎和抗过敏活性。
HY-172836S
GLP-1 receptor agonist 17-d3 (Compound 701) 是 GLP-1R agonist 17 (HY-148212) 的氘代物。GLP-1R agonist 17 是一种 GLP-1 receptor 激动剂,可用于心血管代谢疾病的研究。
HY-W007355S
Skatole-d3 是 Skatole 的氘代物。Skatole 是肠道菌群产生的物质,通过激活芳基烃受体 (aryl hydrocarbon receptors ) 和 p38 调节肠上皮细胞功能。
HY-B0561S1
Spironolactone-d3 是 Spironolactone 的氘代物。Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor ) 拮抗剂,IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂,IC50
HY-B0561S2
Spironolactone-d3 -1 是 Spironolactone 氘代物。Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor ) 拮抗剂,IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂,IC50 为 77 nM。Spironolactone 促进足细胞自噬 (autophagy )。
HY-B0524AS1
Betahistine-13 C,d3 (dihydrochloride) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Betahistine (dihydrochloride)。Betahistine dihydrochloride 是一种口服有效的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 激动剂和 H3 受体 (H1 receptor ) 的拮抗剂。Betahistine dihydrochloride 用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。
HY-B0740S3
Cyclobenzaprine-d3 -1 hydrochloride (MK130-d3 -1 hydrochloride) 是氚代标记的 Cyclobenzaprine hydrochloride (HY-B0740)。Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统,可使骨骼肌松弛,缓解肌肉痉挛并减少疼痛。此外 Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗原虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。
HY-13955S
Telmisartan-d3 是 Telmisartan 的氘代物。Telmisartan 是一种有效的血管紧张素II 1型受体 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗剂,能够抑制其活性,IC50 值为 9.2 nM。
HY-10805S
Almorexant-13 C,d3 是一种 13 C 和氘代标记的 Almorexant。Almorexant (ACT 078573) 是一种有效的食欲素受体 orexin 1 receptor (OX1 )/orexin 2 receptor (OX2 ) 拮抗剂,Ki 分别为 1.3 和 0.17 nM。
HY-W739948
Naltrexone-d3 是氘代标记的 Naltrexone (HY-76711)。Naltrexone 是 Opioid receptor 的拮抗剂。Naltrexone 在体内抑制细胞增殖。Naltrexone 通过干扰细胞信号和改变免疫系统来抑制肿瘤生长。
HY-10888S
Istradefylline-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Istradefylline。Istradefylline 是一种有效的,选择性的,可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗剂,在帕金森疾病模型试验中,Ki 值为 2.2 nM。
HY-B0154S
Fluticasone propionate-d3 是 Fluticasone propionate 的氘代物。Fluticasone propionate 是一种有效的局部抗炎激素,一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂,绝对亲和力 KD 为 0.5 nM。Fluticasone propionate 在其他甾体受体上几乎没有活性。具有抗病毒活性。
HY-B0352S
Mirtazapine-d3 是 Mirtazapine 的氘代物。Mirtazapine 是 5-HT receptor 受体抑制剂。 Mirtazapine 是一种有效的具有口服活性去甲肾上腺素能和特异性 5-羟色胺抗抑郁试剂 (NaSSA),可阻断 5-HT2 和 5-HT3 受体。
HY-B1272AS1
Desipramine-d3 是氘代标记的Desipramine。Desipramine 是一种三环类的精神类化合物,具有抗抑郁活性。Desipramine 可抑制中枢神经系统的去甲肾上腺素再摄取受体 (norepinephrine reuptake receptor),减少睡眠引起的腮舌肌活性丧失,可用于研究改善咽塌陷。
HY-13955S2
Telmisartan-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Telmisartan。Telmisartan 是一种有效的血管紧张素II 1型受体 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗剂,能够抑制其活性,IC50 值为 9.2 nM。
HY-W654210
Glycopyrrolate-d3 (bromide) 是氘代标记的 Glycopyrrolate。Glycopyrrolate (Glycopyrronium bromide),一种季铵衍生物,是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂。Glycopyrrolate 具有支气管保护作用,并对血压产生有益作用,可用于支气管疾病的研究。
HY-B0383AS2
Almotriptan-d3 benzoate 是氘代标记的 Almotriptan (HY-B0383A)。Almotriptan 是 5-HT 1B/1D Receptor 的选择性激动剂。Almotriptan 可用于研究偏头痛。
HY-12532S
Astemizole-d3 是 Astemizole 的氘代物。Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺剂,是常用的抗过敏剂,是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 的拮抗剂,IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有 hERG K+ 通道的阻断活性,IC50 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。
HY-100807S
Quinolinic acid-d3 是 Quinolinic acid 的氘代物。Quinolinic acid 是一种内源性的 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDA receptor ) 激动剂,通过犬尿氨酸途径从 L-色氨酸合成,因此具有调节 N-甲基-D-天冬氨酸神经元损伤和功能障碍的潜力。
HY-B0310S
Nizatidine-d3 是 Nizatidine 的氘代物。Nizatidine 是一种口服有效的组胺 H2 受体 (histamine H2 receptor ) 拮抗剂,可用于胃溃疡的研究。在动物实验中,Nizatidine 的作用是减少胃酸的含量,并防止溃疡愈合后的复发。
HY-15394S
(Rac)-Rotigotine-d7 (hydrochloride) 是 (Rac)-Rotigotine (hydrochloride) 氘代物。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
HY-B0225AS
Methyldopa-d3 (hydrochloride) 是 Methyldopa (hydrochloride) 氘代物。Methyldopa hydrochloride (L-(-)-α-Methyldopa hydrochloride) 是一种 α-肾上腺素能激动剂(对 α2-adrenergic receptors 有选择性)。Methyldopa hydrochloride 是一种前体,在中枢神经系统中被代谢 (α-Methylepinephrine)。
HY-10121S2
Asenapine-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Asenapine (HY-10121)。Asenapine (Org 5222) 属于非典型抗精神药物,是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors ,pKi : 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors ,pKi : 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors ,pKi : 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors ,pKi : 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
HY-117743S
Eprosartan-d3 是 Eprosartan 的氘代物。Eprosartan (SKF-108566J free base) 是一种选择性,竞争性,非肽和具有口服活性的血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 拮抗剂,可用作降压剂。Eprosartan 结合血管紧张素 II 受体,在大鼠和人类肾上腺皮质膜中的 IC50 值分别为 9.2 nM 和 3.9 nM。
HY-13676S
Megestrol acetate-d3 是 Megestrol acetate 的氘代物。Megestrol acetate 是具有口服活性的、合成孕激素。Megestrol acetate 可作为食欲刺激素,用于消瘦综合征如恶病质的研究。Megestrol acetate 可下调细胞核和细胞质雄激素受体 (androgen receptors ) 的活性。Megestrol acetate 可用于 HIV 的研究并下调自噬分解代谢途径。
HY-W769200
Asenapine-13 C,d3 Maleate 是 13 C 和氘代标记的 Asenapine Maleate (HY-11100)。
Asenapine (Org 5222) Maleate 属于非典型抗精神药物,是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors ,pKi : 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors ,pKi : 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors ,pKi : 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors ,pKi : 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine Maleate 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
HY-13676S1
Megestrol acetate-d3 -1 是 Megestrol acetate 氘代物。Megestrol acetate 是具有口服活性的、合成孕激素。Megestrol acetate 可作为食欲刺激素,用于消瘦综合征如恶病质的研究。Megestrol acetate 可下调细胞核和细胞质雄激素受体 (androgen receptors ) 的活性。Megestrol acetate 可用于 HIV 的研究并下调自噬分解代谢途径。
HY-B1283S
Mephenesin-d3 是氘代标记的 Mephenesin。Mephenesin 是一种 NMDA receptor 拮抗剂。Mephenesin 也是一种具有抗焦虑、肌肉麻痹和抗惊厥作用的中枢肌肉松弛剂。Mephenesin 直接作用于骨骼肌纤维,产生骨骼肌松弛。Mephenesin 有望用于痉挛性疾病或者疼痛性肌肉痉挛的研究。
HY-12987S
Pimozide-d4 是 Pimozide 的氘代物。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对dopamine D2 ,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM;Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
HY-12987S2
Pimozide-d4 -1 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对 dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM;Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
HY-12987S1
Pimozide-d5 N-Oxide 是 Pimozide 的氘代物。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对 dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM;Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
HY-B0241S
Ipratropium-d3 (bromide) 是 Ipratropium bromide 的氘代物。Ipratropium bromide (Sch 1000) 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor ) 的拮抗剂,对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC50 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide 可用于 COPD 和 哮喘等研究。
HY-W744741
Lupeol-d3 是 Lupeol (HY-N0790) 的氘代物。Lupeol?是一个活跃的五环三萜,具有抗氧化剂, 抗肿瘤和抗炎活性。Lupeol?是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂,可用于癌症研究,特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。
HY-B0520AS1
Benztropine-d3 (mesylate) 是 Benztropine (mesylate) 的氘代物。 Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake ) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor ) 的变构拮抗剂,并且具有抗癌作用。
HY-B0640S
Epinastine-13 C,d3 (hydrobromide) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Epinastine。Epinastine (WAL801) 是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。Epinastine 是一种有效的,选择性的,口服活性的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 拮抗剂。Epinastine 还抑制 IL-8 释放并具有抗过敏作用。
HY-A0077S2
Perphenazine-d6 (fumarate)是氘代标记的Perphenazine。Perphenazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor ) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor ) 拮抗剂, Ki 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3 )、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor ) 结合。Perphenazine 抑制癌细胞增殖,并诱导细胞凋亡。Perphenazine 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。
HY-17355S
Pramipexole-d7 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-17355S1
Pramipexole-d5 (dihydrochloride) 是 Pramipexole (dihydrochloride) 氘代物。Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究 。
HY-17355S2
Pramipexole-d7 -1 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。 Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-W704363
Pimozide-d5 (R6238-d5 ) 是 Pimozide (HY-12987) 的氘代物。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对 dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM;Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
HY-B0410S1
Pramipexole-d5 是 Pramipexole 的氘代物。 Pramipexole 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
HY-B0520AS
Benztropine-13 C,d3 (mesylate) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Benztropine (mesylate)。Benztropine mesylate (Benzatropine mesylate) 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine re-uptake ) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor ) 的变构拮抗剂,并且还具有抗癌症干细胞的作用。
HY-B0532AS
Trifluoperazine-d3 (dihydrochloride) 是 Trifluoperazine (dihydrochloride) 氘代物。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors ) 起作用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂,具有抗癌活性。Trifluoperazine dihydrochloride是一种钙调蛋白 (calmodulin ) 抑制剂,还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein ),可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine dihydrochloride 是流感病毒 (influenza virus ) 形态发生的可逆抑制剂。
HY-B0002BS1
Ondansetron-d3 是 Ondansetron (HY-B0002B ) 的氘代物。Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。
HY-32329S
Setiptiline-d3 是 Setiptiline 的氘代物。Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor ) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA),是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂,以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
HY-13716S
Noscapine-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Noscapine。Noscapine ((S,R)-Noscapine) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors ) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis ) 以及活性。Noscapine 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。
HY-B0002BS2
Ondansetron-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Ondansetron (HY-B0002B )。Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经元的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。
HY-B0380S2
Trimebutine-d3 hydrochloride 是 Trimebutine hydrochloride 的氘代物。Trimebutine hydrochloride 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor ) 激动剂,具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine hydrochloride 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels ) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels ),而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine hydrochloride 还靶向 Toll 样受体,抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活,以及 ERK1/2 、JNK 和 NF-κB 的激活,从而发挥抗炎作用。Trimebutine hydrochloride 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Trimebutine hydrochloride 还抑制平滑肌过度收缩,可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
HY-13757AS1
Tamoxifen-d3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-W700834
Harman-d3 是氘代标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50 =7 μM),对 mACh 、Opioid Receptor 、MAO-A/B 、α2-肾上腺素受体 的 IC50 分别为 24 μM,2.8 μM,0.5 μM,5 μM 和 18 μM。Harmane 还抑制螺哌啶醇 和血清素 ,IC50 分别为 163 μM 和 101 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
HY-B1234S
Octinoxate-13C,d3 是氚代标记的 Octinoxate (HY-B1234)。Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor ) 激动剂,可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octinoxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octinoxate 抑制 CYP1A1 和 CYP1B1 ,并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) (HY-B0633A) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogenic ) 和抗雄激素 (anti-androgenic ) 作用。
HY-W713284
2-Ethylhexyl (E)-3-(4-(methoxy-d3 )phenyl)acrylate 是 Octinoxate (HY-B1234) 的氘代物。Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor ) 激动剂,可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octinoxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octinoxate 抑制 CYP1A1 和 CYP1B1 ,并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) (HY-B0633A) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogenic ) 和抗雄激素 (anti-androgenic ) 作用。
HY-15494S
Picropodophyllin-d3 (AXL1717-d3 ; Picropodophyllotoxin-d3 ; PPP-d3 ) 是 Picropodophyllin (HY-15494) 的氘代物。Picropodophyllin (AXL1717) 是选择性的胰岛素样生长因子-1受体 (IGF-1R) 抑制剂,IC50 为1 nM。
HY-15772S3
Asandeutertinib (Osimertinib-d3 ; AZD-9291-d3 ) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤效果。
HY-B0623S1
Ropinirole-d3 (SKF 101468-d3 ) 是氘代标记的 Ropinirole. Ropinirole (SKF 101468) 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-12705S
Bromocriptine-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Bromocriptine。Bromocriptine 是一种有效的多巴胺 D2/D3 受体激动剂,结合多巴胺 D2 受体,pKi 为 8.05±0.2。
HY-15851S2
Revefenacin-d3 (TD-4208-d3 ) 是氘代标记的 Revefenacin. Revefenacin (TD-4208;GSK1160724) 是有效的 mAChR 拮抗剂,在M3受体上具有高亲和力,Ki 值为0.18 nM。
HY-14545S
Amisulpride-d5 是 Amisulpride 的氘代物。Amisulpride 是一种多巴胺 D2 /D3 受体拮抗剂,对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。
HY-12142S
rac-Vofopitant-d3 (rac-GR 205171-d3 ) 是氘代标记的 Vofopitant (HY-12142)。Vofopitant 是有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂,对人类、大鼠和雪貂的 NK1 受体的 pKi 分别为 10.6、9.5 和 9.8。
HY-14545S1
Amisulpride-d5 N-Oxide 是 Amisulpride 的氘代物。Amisulpride 是一种多巴胺 D2 /D3 受体拮抗剂,对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。
HY-103414S
Raclopride-d5 (hydrochloride) 是 Raclopride 的氘代物。Raclopride 是一种多巴胺 D2 /D3 受体拮抗剂,结合到 D2 和 D3 受体,Ki 分别为 1.8 nM 和 3.5 nM,但对 D1 和 D4 受体的亲和力非常低,Ki 分别为 18000 nM 和 2400 nM。
HY-70050CS
Alosetron-d3 (hydrochloride) 是 Alosetron 的氘代物。
HY-B0623AS2
Ropinirole-d3 (hydrochloride) 是 Ropinirole hydrochloride 的氘代物。 Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-W705539
DL-Phenylephrine-d3 hydrochloride ((±)-Phenylephrine-d3 hydrochloride) 是 DL-Phenylephrine hydrochloride (HY-W014726) 的氘代物。DL-Phenylephrine ((±)-Phenylephrine) hydrochloride 是 α1-肾上腺素受体的选择性激动剂,具有强效的血管收缩活性。
HY-70050AS
Alosetron-d3 是 Alosetron 的一种氘代化合物。Alosetron 是一种血清素 5HT3 受体 拮抗剂。
HY-105182S1
Xanomeline-d3 (LY-246708-d3 ) 是氘代标记的 Xanomeline. Xanomeline 作为一种有效的选择性毒蕈碱 1 型和 4 型 (M1/M4 ) 受体激动剂可增加神经元兴奋性。Xanomeline 可用于精神分裂症等神经障碍的研究。
HY-B0412S2
Estriol-d3 是 Estriol 的氘代物。Estriol是G蛋白偶联雌激素受体拮抗剂,可作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞。
HY-19489S
(±)-Levomepromazine-d6 是 Methotrimeprazine 的氘代物。
HY-10331S
Regorafenib-d3 是 Regorafenib 的氘代化合物。Regorafenib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。
HY-W704807
3-Methoxytyramine-d3 hydrochloride (3-O-methyl Dopamine-d3 hydrochloride) 是 3-Methoxytyramine hydrochloride (HY-103638) 的氘代物。3-Methoxytyramine hydrochloride 是多巴胺的无活性代谢物,可以活化痕量胺相关受体1 (TAAR1 )。
HY-17410S2
Iloperidone-13 C,d3 (HP 873-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的 Iloperidone. Iloperidone (HP 873) 是一种 D2 /5-HT2 受体拮抗剂,可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。
HY-A0118S
Naloxegol-13 C,d3 (NKTR-118-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的 Naloxegol. Naloxegol (NKTR-118; AZ-13337019) 是一种 μ- 阿片受体拮抗剂。Naloxegol 能抑制阿片结合胃肠道 μ- 阿片受体,能有效减轻阿片类药物引起的便秘。
HY-109171S
Elinzanetant-d3 (NT-814-d3 ) 是氘代标记的 Elinzanetant. Elizanetant (NT-814) 是一种具有口服活性的、选择性 NK-1,3 受体拮抗剂。Elizanetant 能够降低雌二醇和黄体酮水平,用于女性更年期相关的血管运动症状、睡眠障碍等研究。
HY-W767936
Moxonidine-13 C,d3 (BDF5895-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的 Moxonidine (HY-B0374)。Moxonidine(BDF5895)是咪唑啉1型受体(I1-R)选择性激动剂,为降压剂。
HY-17512S1
Losartan-d3 Carboxylic Acid 是 Losartan 的氘代物。Losartan 是血管紧张素 II 受体的拮抗剂,与血管紧张素 II 竞争性结合AT1 受体,IC50 为 20 nM。
HY-17034BS
Medetomidine-d3 (hydrochloride) 是 Medetomidine hydrochloride 的氘代物。Medetomidine hydrochloride 是 α2 肾上腺素受体激动剂,对 α2 和 α1 肾上腺素受体的 Ki 分别为 1.08 nM 和 1750 nM。
HY-A0007S
Rotigotine-d7 (hydrochloride) 是 Rotigotine 的氘代物。
HY-B0648S
Medroxyprogesterone-d3 是 Medroxyprogesterone 的氘代物。Medroxyprogesterone是合成的人孕酮变体,是孕酮受体激动剂。
HY-B0452S1
Ritodrine-d3 (hydrochloride) 是 Ritodrine (hydrochloride) 的氘代物。Ritodrine hydrochloride (DU21220 hydrochloride) 是β-2肾上腺素受体激动剂。
HY-17030S
Acamprosate-d3 (calcium) 是 Acamprosate calcium 的氘代物。Acamprosate calcium (Campral EC) 是GABA受体激动剂和谷氨酸能系统调节剂。
HY-B0188AS
Mianserin-d3 (hydrochloride) 是 Mianserin hydrochloride 的氘代物。Mianserin hydrochloride (Org GB 94) 是 H1 受体反向激动剂,有抗抑郁活性。
HY-B0192AS
Alfuzosin-d3 hydrochloride 是 Alfuzosin hydrochloride 的氘代物。Alfuzosin盐酸盐是α1肾上腺素受体拮抗剂,可作用于良性前列腺增生(BPH)。
HY-16567S
Asenapine-13 C,d3 (hydrochloride) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Asenapine (hydrochloride)。Asenapine hydrochloride,一种抗精神病活性分子,同时是 5-HT (1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 Dopamine (D2 ,D3 ,D4 ) 受体的拮抗剂,对 5-HT 受体的 Ki 值分别为 0.03-4.0 nM,多巴胺受体的 Ki 值分别为 1.3,0.42,1.1 nM。
HY-14539S3
Clozapine-d3 (HF 1854-d3 ) 是氘代标记的 Clozapine。Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力,是多巴胺受体的有效拮抗剂,Ki 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体,Ki 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50 =11 nM)。
HY-19733S
Lumateperone-13 C,d3 (ITI-007-13 C,d3 ) tosylate 是 13 C 和氘代标记的 Lumateperone (tosylate)。Lumateperone (ITI-007) tosylate 是一种 5-HT2A 受体拮抗剂 (Ki = 0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受体调节剂。Lumateperone tosylate 具有抗癌活性, 可用于精神分裂症等相关精神病的研究。
HY-41700S
D-Alanine-d3 是 D-Alanine 的氘代物。D-Alanine (((R)-Alanine)) 是 GlyR 和PMBA 的弱激动剂,其对 GlyR 的 EC 50 值为 9 mM。
HY-B0716S1
Urapidil-d3 是 Urapidil 的氘代物。Urapidil 是 α1 肾上腺素受体的拮抗剂和 5-HT1A 受体的激动剂。
HY-12848S
SAG-d3 是 SAG 的氘代物。SAG 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50 =3 nM; Kd =59 nM)。
HY-76814
Calcitriol-d6 是 Calcitriol 的氘代物。Calcitriol 是维生素 D3 的活性代谢物,也是维生素 D 受体 (VDR ) 的激动剂。
HY-13683S1
Mifepristone-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Mifepristone。Mifepristone (RU486) 是黄体酮受体 (PR ) 和糖皮质激素受体 (GR ) 拮抗剂,体外实验中的 IC50 值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM 。
HY-19489S1
(Rac)-Levomepromazine-d3 (hydrochloride) 是 Methotrimeprazine 氘代消旋体。Methotrimeprazine 在多个神经递质受体部位具有拮抗作用,包括多巴胺能、胆碱能、血清素和组胺受体。
HY-B0596S
Taltirelin-13 C,d3 (TA-0910-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的Taltirelin (HY-B0596)。Taltirelin (TA0910) 是一种促甲状腺激素释放激素受体 (TRH-R) 超激动剂,IC50 值为 910 nM,刺激细胞溶质Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。
HY-N0138S1
Theobromine-d3 是 Theobromine 的氘代物。Theobromine 是在可可豆中发现的甲基黄嘌呤,可以抑制腺苷受体 A1 (AR1 ) 信号传导。
HY-B0369AS
Orphenadrine-d3 (citrate) 是 Orphenadrine citrate 的氘代物。Orphenadrine柠檬酸盐是NMDA受体拮抗剂,Ki为6.0μM,还是HERG钾离子通道阻断剂。
HY-B0188S
Mianserin-d3 是 Mianserin (HY-B0188) 的氘代物。Mianserin 是一种组胺 1 受体反向激动剂,也是四环类抗抑郁药的精神活性剂。
HY-B1832S
Prednisone acetate-d3 是 Prednisone acetate 的氘代物。Prednisone acetate (Prednisone 21-acetate) 是泼尼松的醋酸盐形式,Prednisone acetate 是一种具有抗炎和免疫调节特性的糖皮质激素受体激动剂。
HY-70002S
Deutenzalutamide (Enzalutamide-d3 ) 是一种在研的氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
HY-15329
Maxacalcitol-d6 6是Maxacalcitol (22-Oxacalcitriol)的氘化形式,是非血钙维生素D3 类似物和VDR样受体VDR配体。
HY-13683S
Mifepristone-d3 是 Mifepristone 的氘代物。Mifepristone (RU486) 是黄体酮受体 (PR ) 和糖皮质激素受体 (GR ) 拮抗剂,体外实验中的 IC50 值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM。
HY-16060S1
Apalutamide-d3 是 Apalutamide 的氘代物。 Apalutamide (ARN-509) 是有效,竞争性的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂,IC50 为 16 nM。
HY-B0374S2
Moxonidine-d3 (BDF5895-d3 ) 是氘代标记的 Moxonidine (HY-B0374). Moxonidine (BDF5895) 是口服活性的咪唑啉 1 型受体 (I1 -R) 激动剂。Moxonidine 激活咪唑啉 I1 受体和 α2 肾上腺素能受体,影响氧化低密度脂蛋白摄取。Moxonidine 减少动脉粥样硬化病变及降低血压。Moxonidine 可用于高血压、心力衰竭、动脉粥样硬化的研究。
HY-10002S1
Calcitriol-d3 是 Calcitriol 的氘代物。 Calcitriol 是活性最大的 vitamin D 代谢物,也是 vitamin D 受体 (VDR ) 的激动剂。
HY-113346S
Tetrahydrodeoxycorticosterone-d3 是 Tetrahydrodeoxycorticosterone 氘代物。Tetrahydrodeoxycorticosterone 是一种神经类固醇,是一种有效的 GABAA 受体正变构调节剂 (PAM)。Tetrahydrodeoxycorticosterone 具有有效的神经抑制特性。
HY-14369S
Elagolix-13 C,d3 (sodium) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Elagolix sodium。Elagolix sodium 是一种人的 GnRH 受体 (GnRHR ) 拮抗剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 0.25 和 3.7 nM。
HY-18204S1
Valsartan-d3 是 Valsartan 的氘代物。 Valsarta (CGP 48933) 是血管紧张素 II (angiotensin II ) 受体拮抗剂,有潜力用于高血压和心力衰竭的研究。
HY-B0827S
Dinotefuran-d3 是 Dinotefuran 的氘代物。 Dinotefuran是一种新型烟碱类杀虫剂, 作用机理是通过抑制烟碱乙酰胆碱受体而破坏昆虫的神经系统。
HY-B1059S
Levosulpiride-d3 是 Levosulpiride 的氘代物。Levosulpiride (RV-12309) 是Sulpiride的(S)对映体, 是多巴胺D2受体拮抗剂。
HY-B0251S1
Eplerenone-13 C,d3 (Epoxymexrenone-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的 Eplerenone. Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性和高度特异性醛固酮阻滞剂 (SAB),具有口服活性。Eplerenone 也是一种选择性矿糖皮质激素受体拮抗剂 (MRA),其 IC50 值为 0.081 μM。Eplerenone 可用于高血压、动脉粥样硬化、慢性收缩期心力衰竭 (HF) 和心血管 (CV) 的研究。
HY-B0377S
Famotidine-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Famotidine。Famotidine (MK-208) 是组胺H2受体拮抗剂,可抑制胃液分泌。
HY-13694S
Methionine-d3 是 Methionine 氘代物。Methionine (MRX-1024; D-Methionine) 是一种有效的化学保护剂,它还可以通过激活 GABAA 受体来抑制神经元活性。
HY-B0447BS
L-Epinephrine-d3 是 L-Epinephrine 氘代物。L-Epinephrine是由肾上腺髓质分泌的激素。它是α-adrenergic 和β-adrenergic 受体激动剂。
HY-W777120
Cisapride-13 C,d3 (R 51619-13 C,d3 ) 是 13 C 和氘代标记的 Cisapride (HY-14149)。Cisapride (R 51619) 是一种具有口服活性的的 5-HT4 受体激动剂,EC50 值为 140 nM。Cisapride 是 hERG 阻断剂,IC50 值为 9.4 nM。Cisapride 是一种胃促动力剂,可刺激胃肠运动活动。
HY-100808S
D-Serine-d3 ((R)-Serine-d3 ) 是一种氘代标记的 D-Serine (HY-100808)。D-Serine ((R)-Serine) 是一种具有独特的神经递质特性的神经胶质-突触相互作用中涉及的内源性氨基酸,是 NMDA 谷氨酸受体的有效共激动剂。D-Serine 在主要的 NMDAR 依赖性过程中具有主要的调节作用,包括 NMDAR 介导的神经传递,神经毒性,突触可塑性和细胞迁移。
HY-15414S3
Vortioxetine-d3 (Lu AA 21004-d3 ) 是氘代标记的 Vortioxetine (HY-15414)。Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A ,5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki : 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的抑制剂 (Ki : 1.6 nM),还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki : 15 nM,33 nM)。
HY-B0157S1
Ketotifen-d3 (HC 20-511-d3 ) 是氘代标记的 Ketotifen. Ketotifen (HC 20-511) 是一种具有口服活性的第二代非竞争性组胺 1 (H1) 受体 阻滞剂和肥大细胞稳定剂。Ketotifen 可在体外阻断 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶 (6-PGD)。Ketotifen 还对 SARS-CoV-2 和流感病毒 (Influenza virus ) 具有抗病毒活性。Ketotifen 可用于自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和预防哮喘发作的研究。
HY-132348S
Granisetron-d3 是 Granisetron 的氘代物。Granisetron (BRL 43694) 是5-HT3受体拮抗剂。
HY-16060S2
Apalutamide-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Apalutamide。Apalutamide (ARN-509) 是有效,竞争性的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂,IC50 为 16 nM 。
HY-W015309S
Decanoic acid-d3 是 Decanoic acid 的氘代物。Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分,是一种可透过血脑屏障的 AMPA 受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。
HY-Y0966S10
Glycine-d3 是 Glycine 氘代物。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-17410S
Iloperidone-d3 是 Iloperidone 的氘代物。Iloperidone (HP 873) 是一种 D2 /5-HT2 受体拮抗剂,可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。
HY-13604S
Cyproterone acetate-d3 是 Cyproterone acetate 氘代物。Cyproterone acetate 是一种抗雄激素 (IC50 =7.1 nM) 和孕激素合成的类固醇。Cyproterone acetate 与 progesteron 和糖皮质激素受体有亲和力。
HY-12715S
Yohimbine-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Yohimbine。Yohimbine是一种有效的和相对非选择性的α2 - 肾上腺素能受体拮抗剂, IC50值为0.6μM。
HY-A0125AS
Alizapride-13 C,d3 (hydrochloride) 是 Alizapride (hydrochloride) 氘代物。Alizapride hydrochloride 是一种多巴胺受体拮抗剂,具有促运动和止吐作用,可用于研究恶心和呕吐,包括术后恶心和呕吐。
HY-107333S
Cinoxate-d3 是氘代标记的 Cinoxate。Cinoxate 是一种致肥性过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ ) 激动剂,Ki 值为 18.0 μM。Cinoxate 可用于肥胖的研究。
HY-W705168
Yangonin-d3 是 Yangonin (HY-N0919) 的氘代物。Yangonin 对人重组大麻素 CB1 受体具有高的亲和力,IC50 和 Ki 分别为 1.79 μM 和 0.72 μM。
HY-B1111S1
Amitraz-d3 是 Amitraz 的氘代物。Amitraz是一种非系统性杀螨剂和杀虫剂, 具有α-肾上腺素能激动剂活性, 与中枢神经系统的章鱼胺受体相互作用, 且抑制单胺氧化酶和前列腺素合成。
HY-B1397S
Cyclizine-d3 是氘代标记的 Cyclizine。Cyclizine,一种哌嗪衍生物,是一种有效的选择性组胺 H1 受体拮抗剂。Cyclizine 可用于恶心、呕吐和头晕的研究。
HY-13715S
(Rac)-Norepinephrine-d3 (formate) 是 Norepinephrine 氘代物。Norepinephrine (Levarterenol; L-Noradrenaline) 是一种有效的肾上腺素能受体 (AR ) 激动剂。Norepinephrine 可以激活 α1 、α2 、β1 受体。
HY-17360S
Tiotropium-d3 (bromide) 是 Tiotropium (Bromide) 的氘代物。Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。
HY-134992S
(Rac)-Vazegepant-13 C,d3 是 C13 和氘代标记的 (Rac)-Vazegepant。Vazegepant (Zavegepant) 是鼻内 CGRP 受体拮抗剂,有潜力用于偏头痛急性研究。
HY-B0002S
Ondansetron-d3 (hydrochloride) 是 Ondansetron hydrochloride 的氘代物。Ondansetron hydrochloride (GR 38032 hydrochloride; SN 307 hydrochloride) 是5-HT3受体拮抗剂,可作为化疗后止吐剂。
HY-14763S
Cariprazine-d6 是 Cariprazine 氘代物。Cariprazine 是一种抗精神病药,结合多巴胺 D3 , D2 和 5-HT1A 的 Ki 分别为 0.085 nM,0.49 nM 和 2.6 nM。
HY-W654256
Matrine-d3 (Matridin-d3 ) 是氘代标记的 Matrine (HY-N0164)。Matrine (Matridin-15-one) 是一种在槐属植物中发现的生物碱,可作为 kappa 阿片受体和 u-受体激动剂。Matrine 具有多种药理作用,包括抗癌、抗氧化应激、抗炎和抗凋亡作用,可用于人类非小细胞肺癌、肝癌、甲状腺乳头状癌和急性肾损伤 (AKI) 等疾病的研究。
HY-B0591S
Memantine-d3 (hydrochloride) 是 Memantine 氘代物。Memantine 是一种口服活性、非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 拮抗剂。美金刚可用于中重度阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-17410S1
Iloperidone-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Iloperidone (HY-17410)。Iloperidone (HP 873) 是一种 D2 /5-HT2 受体拮抗剂,可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。
HY-B1037S
Salbutamol-d3 (Albuterol-d3 ) 是 Salbutamol (HY-B1037) 的氘代物。Salbutamol (Albuterol) 是一种具有口服活性的短效的 β2 肾上腺素受体激动剂。Salbutamol 通过 β2-AR/ERK/EMT 通路促进胃癌细胞的肿瘤发生。Salbutamol 可松弛支气管平滑肌,能够用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病引发的支气管痉挛。
HY-A0077S1
Perphenazine-d4 是 Perphenazine 的氘代物。Perphenazine 是一个经典的抗精神病活性分子,能够抑制 5-HT2A 受体,α1A 肾上腺素能受体,多巴胺D2/D3 、D2L 受体, 以及 组胺H1 受体,对应的 Ki 值分别为5.6,10,0.765/0.13,3.4 和8 nM。
HY-B0801S2
Fexofenadine-d3 是 Fexofenadine 的氘代物。 Fexofenadine (MDL-16455) 是一种具有口服活性和非镇静性的 H1 受体拮抗剂。Fexofenadine 可用于过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的研究。
HY-15284S1
Prasugrel-d3 是 Prasugrel 的氘代物。Prasugrel,一种噻吩吡啶和前体,抑制血小板功能。Prasugrel 是一种具有口服活性的,有效的 P2Y12 受体拮抗剂,抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
HY-B0141S
Estradiol-d3 是 Estradiol 的氘代物。Estradiol 是一种类固醇性激素,对维持女性的生育能力和第二性征至关重要。Estradiol 通过雌激素受体 β (ERβ) 途径上调 IL-6 表达。
HY-107854S
N-Acetyl-5-hydroxytryptamine-d3 是 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine 的氘代物。N-Acetyl-5-hydroxytryptamine 是褪黑激素前体,可有效地激活 TrkB 受体。
HY-B0115S
Pizotyline-d3 是氘代标记的 Pizotifen (HY-B0115)。Pizotifen (Pizotyline) 是 5-HT2 受体的有效拮抗剂,并对 5-HT1C 有高亲和力。
HY-B0623AS1
Ropinirole-d7 (hydrochloride) 是 Ropinirole hydrochloride 的氘代物。 Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-N0471S
L-Hyoscyamine-d3 是 L-Hyoscyamine 的氘代物。L-Hyscyamine (Daturine) 是一种天然的植物托烷生物碱,是有效的,竞争性的毒蕈碱受体 (MR ) 拮抗剂。L-Hyscyamine 是 Atropine (HY-B1205) 的左旋异构体。
HY-16569S1
Colchicine-d3 是 Colchicine 的氘代物。Colchicine 是微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂和微管 (microtubule ) 干扰剂。 Colchicine 抑制微管聚合的 IC50 为 3 nM。Colchicine 还是 α3 甘氨酸受体 (GlyRs ) 的竞争性拮抗剂。
HY-B0321S
Tropicamide-d3 是 Tropicamide 的氘代物。 Tropicamide (Ro 1-7683) 是一种选择性的 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂。Tropicamide 作为滴眼剂使用时,会产生短效散瞳(瞳孔扩张)和睫状肌麻痹。
HY-B0471S1
Phenylephrine-2,4,6-d3 (hydrochloride) 是 Phenylephrine hydrochloride 的氘代物。(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride是一种选择性的α1 -肾上腺素能 受体激动剂,对α1D ,α1B 和α1A 受体的pKi s 分为5.86,4.87和4.70。
HY-14763S1
Cariprazine-d8 是 Cariprazine 氘代物。Cariprazine是一种新型抗精神病候选活性分子,结合D3 , D2 和 5-HT1A 的 Ki 为0.085 nM,0.49 nM,2.6 nM。
HY-17492S1
Zafirlukast-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Zafirlukast。Zafirlukast 是一种有效的具有口服活性的白三烯 D4 (LTD4 ) 受体拮抗剂。Zafirlukast 具有平喘、抗炎和抗菌作用。
HY-B0316S1
Avobenzone-d3 是氘代标记的 Avobenzone。Avobenzone 是一种二苯甲酰甲烷化合物,是紫外线波段皮肤光防护防晒霜中应用最广泛的滤光剂之一。Avobenzone 是一种内分泌干扰物,直接与雌激素受体 β 结合,起到雌激素 (estrogen ) 激动剂的作用。
HY-B0311AS
Carbidopa-d3 (monohydrate) 是 Carbidopa monohydrate 的氘代物。Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) monohydrate 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase ) 抑制剂,可用于帕金森病的研究。Carbidopa monohydrate 是一种选择性芳香烃受体 (AhR ) 调节剂。Carbidopa monohydrate 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
HY-133111S
3-Hydroxy agomelatine-d3 是 3-Hydroxy agomelatine 的氘代物。3-Hydroxy agomelatine 是 5-HT2C 受体拮抗剂,IC50 为 3.2 μM,Ki 为 1.8 μM。
HY-A0039S
Eletriptan-d3 是 Eletriptan hydrobromide 的氘代物。Eletriptan hydrobromide 是一种选择性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,Ki 分别为 0.92 nM 和 3.14 nM。
HY-14608S8
L-Glutamic acid-d3 是 L-Glutamic acid 的氘代物。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14289S
Cimetidine-d3 是 Cimetidine 的氘代物。Cimetidine (SKF-92334) 是一种口服有效的,可逆的组胺 H2 受体拮抗剂,Ki 为 0.6 μM。Cimetidine 也是一种反向激动剂。Cimetidine 具有抗癌和抗炎活性。
HY-B0801S4
Fexofenadine-d3 -1 fumarate 是氘代标记的 Fexofenadine (HY-B0801)。Fexofenadine (MDL-16455) 是一种具有口服活性和非镇静性的 H1 受体拮抗剂。Fexofenadine 可用于过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的研究。
HY-B0623AS3
Ropinirole-d14 hydrochloride 是氘代标记的 Ropinirole hydrochloride (HY-B0623A)。Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-B0623AS
Ropinirole-d4 (SKF 101468-d4 ) hydrochloride 是 Ropinirole hydrochloride 的氘代物。Ropinirole hydrochloride 是一种有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-15296S1
Cabergoline-d6 是 Cabergoline 氘代物。Cabergoline 是一种麦角衍生的多巴胺 D2 亚类受体激动剂,高亲和力作用于 D2 ,D3 和 5-HT2B 受体,Ki 分别为 0.7,1.5 和 1.2。
HY-14153AS
Tegaserod-13 C,d3 (maleate) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Tegaserod (maleate)。Tegaserod maleate 是选择性的、5-HT4 受体的部分激动剂和 5-HT2B 受体的拮抗剂。Tegaserod maleate 在胃肠道中表现出促进的作用。
HY-10053S
Maropitant-d3 是 Maropitant 的氘代物。Maropitant 是一种选择性的具有口服活性的神经激肽 (NK1 ) 受体拮抗剂。Maropitant 通过阻止催吐中心与化学感受器触发区 (CRTZ) 中 P 物质的结合而起作用。Maropitant 在预防呕吐方面非常有效。
HY-W716410
(-)-α-Pinene-d3 是 (-)-α-Pinene (HY-N0549) 的氘代物。 (-)-α-Pinene 是一种单萜类化合物,通过在 BZD 结合位点作为部分调节剂与 GABAA-苯二氮卓 (BZD) 受体直接结合,显示出增强睡眠的特性。
HY-A0070AS3
Liothyronine-d3 是氘代标记的 Liothyronine (HY-A0070A)。Liothyronine 是一种有效的甲状腺激素。Liothyronine 是有效的 TRα 和 TRβ 激动剂,对 hTRα 和 hTRβ 的 Ki 值均为 2.33 nM。
HY-W010950S
Flecainide-d3 是 Flecainide 的氘代物。Flecainide 是一种口服有效的抗心律失常剂。Flecainide 可阻断钠通道,抑制心脏雷诺丁受体 (RyR2) 介导的钙离子释放。Flecainide 可用于儿茶酚胺能多形性室性心动过速 (CPVT) 等疾病的研究。
HY-17382S
Metoclopramide-d3 是 Metoclopramide 氘代物。Metoclopramide 是一种有效的 5-HT3 和多巴胺 D2 受体拮抗剂,IC50 值分别为 308 nM 和 483 nM。Metoclopramide 可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。
HY-B0311S1
Carbidopa-d3 -1 是氘代标记的 Carbidopa (HY-B0311). Carbidopa 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase ) 抑制剂,可用于帕金森病的研究。Carbidopa 是一种选择性芳香烃受体 (AhR) 调节剂。Carbidopa 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
HY-B0725S
Doxepin-d3 (hydrochloride) 是 Doxepin Hydrochloride 的氘代物。Doxepin hydrochloride 是一种口服活性的三环抗抑郁药。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂,并显着抑制 CYP450 2C19 和 CYP450 1A2 。
HY-15296S
Cabergoline-d5 是 Cabergoline 的氘代物。Cabergoline 是一种麦角衍生的多巴胺 D2 亚类受体激动剂,高亲和力作用于 D2 ,D3 和 5-HT2B 受体,Ki 分别为 0.7,1.5 和 1.2。
HY-101037S1
Sarcosine-d3 是 Sarcosine 的氘代物。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸,是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
HY-B0197S
Naratriptan-d3 (GR-85548A-d3 ) 是 Naratriptan (HY-B0197) 的氘代物。Naratriptan (GR-85548A) 是一种选择性 5-HT1B/1D 受体激动剂。Naratriptan 具有外周活性和较好的口服生物利用度,通过激活 5-HT1B/1D 受体诱导颅动脉血管收缩 (对狗基底动脉的 EC50 =0.11 μM)。Naratriptan 还抑制三叉神经介导的硬脑膜神经源性血浆外渗,减轻无菌性炎症。Naratriptan 主要用于急性偏头痛的研究,靶向颅血管和神经炎症机制。
HY-B0197AS
Naratriptan-d3 (GR-85548A-d3 ) hydrochloride 是 Naratriptan hydrochloride (HY-B0197A) 的氘代物。Naratriptan (GR-85548A) hydrochloride 是一种选择性 5-HT1B/1D 受体激动剂。Naratriptan hydrochloride 具有外周活性和较好的口服生物利用度,通过激活 5-HT1B/1D 受体诱导颅动脉血管收缩 (对狗基底动脉的 EC50 =0.11 μM)。Naratriptan hydrochloride 还抑制三叉神经介导的硬脑膜神经源性血浆外渗,减轻无菌性炎症。Naratriptan hydrochloride 主要用于急性偏头痛的研究,靶向颅血管和神经炎症机制。
HY-B1794S
Thiethylperazine-d3 是氘标记的 Thiethylperazinee (HY-B1794)。Thiethylperazine 是一种吩噻嗪衍生物,是一种口服有效的多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂。Thiethylperazine 也是一种选择性的 ABCC1 激活剂,可减少小鼠中的淀粉样 β (Aβ) 负荷。Thiethylperazine 具有止吐,抗精神病和抗菌作用。
HY-B0471S
Phenylephrine-d3 (hydrochloride) 是 Phenylephrine hydrochloride 的氘代物。(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride是一种选择性的α1 -肾上腺素能 受体激动剂,对α1D ,α1B 和α1A 受体的pKi s 分为5.86,4.87和4.70。
HY-B0316S
Avobenzone-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Avobenzone。Avobenzone 是一种二苯甲酰甲烷化合物,是紫外线波段皮肤光防护防晒霜中应用最广泛的滤光剂之一。Avobenzone 是一种内分泌干扰物,直接与雌激素受体 β 结合,起到雌激素 (estrogen ) 激动剂的作用。
HY-B0251S
Eplerenone-d3 是 Eplerenone 的氘代物。Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性,竞争性和具有口服活性的醛固酮 (aldosterone ) 拮抗剂,IC50 为 138 nM。Eplerenone 对孕酮,雄激素,雌激素和糖皮质激素受体的亲和力低。Eplerenone 可用于高血压和心肌梗死后的心力衰竭的研究。
HY-B0352BS
(R)-Mirtazapine-d3 是 (R)-Mirtazapine 氘代物。(R)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 R(−)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有抗伤害感受的作用。(R)-Mirtazapine 是 5-HT3 受体拮抗剂,在体内主要经 CYP3A4 代谢。
HY-B1213S
Trimipramine-d3 (maleate) 是 Trimipramine maleate 的氘代物。Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C ,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。
HY-103005S
Ramelteon metabolite M-II-d3 是 Ramelteon metabolite M-II 的氘代物。Ramelteon metabolite M-II 是雷美替胺 (Ramelteon) 的主要代谢物,其对人褪黑素受体 1 和 2 的 IC50 值分别为 208 pM 和 1470 pM。雷美替胺是褪黑素受体 (melatonin) 的选择性激动剂。
HY-10053S1
Maropitant-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Maropitant。Maropitant 是一种选择性的具有口服活性的神经激肽 (NK1 ) 受体拮抗剂。Maropitant 通过阻止催吐中心与化学感受器触发区 (CRTZ) 中 P 物质的结合而起作用。Maropitant 在预防呕吐方面非常有效。
HY-B0781S1
Promethazine-d3 (hydrochloride) 是氘代标记的 Promethazine (hydrochloride)。Promethazine hydrochloride 是一种具有口服活性的吩噻嗪衍生物,具有抗组胺 (H1)、镇静、止吐、抗胆碱能和抗晕动病特性。Promethazine hydrochloride 是 H1 受体强效拮抗剂和 mAChR 拮抗剂,对 5-HT2A 和 5-HT2C 受体也有一定的亲和性。
HY-111372S
Finerenone-d3 是氘标记的 Finerenone (HY-111372)。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-B0352AS
(S)-Mirtazapine-d3 是 (S)-Mirtazapine 氘代物。(S)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
HY-N0368S
Linalool-d3 是 Linalool 的氘代物。 Linalool 是一种天然单萜类化合物,存在芫荽等植物中,为竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,具有抗肿瘤、抗心脏毒性的作用。Linalool 是一种 PPARα 配体,能降低血浆甲状腺球蛋白 (TG) 水平,改变肝转录组结构和血浆代谢物。
HY-W720879
Fesoterodine-d3 是 Fesoterodine (HY-70053) 的氘代物。Fesoterodine 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR ) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
HY-B2227BS1
Lactic acid-d3 (DL-Lactic acid-d3 ) sodium (60% in water) 是 Lactic acid sodium (60% in water) (HY-B2227B) 的氘代物。Lactic acid (DL-Lactic acid) sodium (60% w/w in water) 是一种羟基羧酸受体 1 (HCAR1 ) 激活剂和诱导赖氨酸残基乳酰化的表观遗传调节剂。Lactic acid sodium (60% w/w in water) 是糖酵解终产物,弥补了糖酵解和氧化磷酸化之间的差距。Lactic acid sodium (60% w/w in water) 是一种肿瘤代谢物,在抗肿瘤免疫中具有乳酸的免疫保护作用。Lactic acid sodium (60% w/w in water) 还具有抗菌活性,可用作食品保鲜剂。
HY-108411S
Emedastine-13 C,d3 (fumarate) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Emedastine。Emedastine 是一种具有口服活性,选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM。Emedastine 是一种苯并咪唑衍生物,具有强大的抗过敏特性,可用于过敏性鼻炎,过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。
HY-B0010AS
Formoterol-d3 是 Arformoterol 氘代物。Arformoterol ((R,R)-Formoterol) 是 Formoterol 的 (R,R)-对映异构体,是一种长效 β2-肾上腺素能受体 (β2-AR ) 激动剂,Kd 为 2.9 nM。Arformoterol 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-W754114
Nalmefene Sulfate-d3 是 Nalmefene (HY-107744) 的氘代物。Nalmefene 是一种能透过血脑屏障的阿片受体调节剂,是 MOR 和 DOR 拮抗剂,也是 KOR 部分激动剂。Nalmefene 具有抗炎、神经保护的活性。Nalmefene 可用于减少酒精依赖性疾病的研究。
HY-W716520
Cariprazine-d8 -1 (RGH-188-d8 -1) 是 Cariprazine (HY-14763) 的氘代物。Cariprazine是一种新型抗精神病候选活性分子,结合D3 , D2 和 5-HT1A 的 Ki 为0.085 nM,0.49 nM,2.6 nM。
HY-153830S
LacCer (d18:1/16:0)-d3 (C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)-d3 ) 是氘标记的 LacCer (d18:1/16:0) (HY-153830)。LacCer (d18:1/16:0) 是一种内源性生物活性鞘糖脂,可与 Lyn 激酶和抑制性 G 蛋白偶联受体 (GPCRs ) 的 αi 亚单位形成膜微区。LacCer (d18:1/16:0) 水平会在在胰岛素抵抗性的牛血浆中升高。在小鼠的尼曼匹克 C1 型病 (一种神经退行性胆固醇-鞘糖脂溶酶体储存病) 模型中,LacCer (d18:1/16:0) 的表达也被上调。LacCer (d18:1/16:0) 可用于代谢疾病与神经退行性疾病领域的研究。
HY-13636S
Fulvestrant-d3 是 Fulvestrant 的氘代物。Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素,也是一种有效的雌激素受体 (ER ) 拮抗剂,IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。
HY-14649S5
Retinoic acid-d3 是 Retinoic acid (HY-14649) 的氘代物。 Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂,对 RARα/β/γ 的 IC50 为 14 nM。 Retinoic acid 与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为 17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
HY-14649S6
Retinoic acid-d3 -1 是 Retinoic acid (HY-14649) 的氘代物。 Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂,对 RARα/β/γ 的 IC50 为 14 nM。 Retinoic acid 与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为 17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
HY-10331S1
Regorafenib-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Regorafenib。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3 ,PDGFRβ ,Kit ,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。
HY-B1658S
Frovatriptan-d3 (hydrochloride) 是 Frovatriptan 的氘代物。 Frovatriptan 是一种有效的 5-HT1B//D 受体激动剂,在曲坦类中具有最高的 5-HT1B 效力。Frovatriptan 显然具有脑选择性。在有先兆的偏头痛发作的头痛阶段服用 Frovatriptan 时,在某些终点也有效,甚至更胜一筹。
HY-151547S
MRS4719-d3 是氘标记的 MRS4719 (HY-151547)。MRS4719 是一种有效的 P2X4受体 拮抗剂,对人 P2X4 受体的 IC50 为 0.503 μM。MRS4719 可减少脑梗死体积,减少脑萎缩,在缺血性脑中风模型中具有神经保护和神经康复作用。MRS4719 还能减少 ATP 诱导的人单核细胞源性巨噬细胞 [Ca2+ ]i 内流。MRS4719 可用于研究缺血性脑中风。
HY-A0168S
Regadenoson-d3 是 Regadenoson 的氘代物。Regadenoson (CVT-3146) 是一种有效的选择性 A2A 腺苷受体激动剂,对大鼠和猪腺苷 A2A 受体的 Ki 分别为 290 和 1120 nM。Regadenoson 对 A2A 受体的选择性高于人 A1 和 A2B 受体,其选择性是 A1 受体的 13 倍。Regadenoson 是一种血管扩张剂,它改变了血管扩张剂心肌灌注显像的前景。Re
HY-124356AS
Alcaftadine carboxylic acid-d3 (sodium) 是氘代标记的 Alcaftadine carboxylic acid。Alcaftadine carboxylic acid是一种广谱抗组胺化合物,具有对组胺H1和H2受体的高亲和力及对H4受体的低亲和力。Alcaftadine carboxylic acid也展示了调节免疫细胞招募和稳定肥大细胞的作用。Alcaftadine carboxylic acid在防止与过敏性结膜炎相关的眼部瘙痒方面比安慰剂更有效,并且至少与0.01%的奥洛他定同样有效。
HY-107867S2
Clopidogrel-13 C,d3 sulfate 是 13 C 和氘代标记的 (±)-Clopidogrel (bisulfate) (HY-107867)。(±)-Clopidogrel bisulfate 是一种血小板 P2Y12 受体抑制剂和二磷酸腺苷 (ADP ) 受体拮抗剂。(±)-Clopidogrel bisulfate 可抑制 ADP 与血小板细胞膜上受体的结合,并阻断 ADP 介导的糖蛋白 GPIIb/IIIa 复合物的激活。(±)-Clopidogrel bisulfate 可减轻血管炎症和血管紧张素 II 诱发的腹主动脉瘤进展。(±)-Clopidogrel bisulfate 具有抗炎作用。
HY-B1126S
Orphenadrine-d3 (hydrochloride) 是 Orphenadrine hydrochloride 的氘代物。 Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-106827S1
Trimegestone-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Trimegestone (HY-106827)。Trimegestone (RU 27987) 是一种具有口服活性的去甲孕酮孕激素。Trimegestone 与孕酮受体 (PR) 结合,IC50 值为 3.3 nM (大鼠 PR)。Trimegestone 还增加碱性磷酸酶活性 (EC50 =0.1 nM),但不增加荧光素酶活性。Trimegestone 还表现出弱的抗雄激素活性 (弱雄激素受体亲和力)。Trimegestone 可用于避孕药或更年期综合征的研究。
HY-W010410S
Oct-1-en-3-ol-d3 是氘代标记的 Linalool (HY-N0368)。Linalool (芳樟醇) 是一种天然单萜类化合物,是一种竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。Linalool 具有口服活性,可以穿过血脑屏障。Linalool 具有抗癌、抗菌、抗炎、神经保护、抗焦虑、抗抑郁、抗应激、心脏保护、肝保护、肾保护和肺保护活性。
HY-A0009S
Galanthamine-d3 (hydrobromide) 是 Galanthamine (hydrobromide) 氘代物。Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂, 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3 β4 、α4 β2 、α6 β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究 。
HY-Z10200S
Scopolamine-d3 Hydrobromide Hydrate 是 Scopolamine Hydrobromide Hydrate 的氘代物。Scopolamine (Hyoscine) 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-17038S2
Agomelatine-d3 是 Agomelatine 的氘代物。Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
HY-118504S
Sulfoxaflor-d3 是 Sulfoxaflor (HY-118504) 的氘代物。Sulfoxaflor 是一种口服有效的、昆虫烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的完全激动剂,靶向 α-银环蛇毒素不敏感的 nAChR1 和 nAChR2 亚型。Sulfoxaflor 对 nACh 的结合,不受 d-Tubocurarine (HY-125901) 抑制,但可被 Mecamylamine (HY-B1395A) 部分抑制。Sulfoxaflor 通过激活 nAChR 引发内向电流,导致昆虫神经毒性。Sulfoxaflor 可用于农业害虫防治及农药毒理学、昆虫神经受体药理学等领域的研究。
HY-B0374AS
Moxonidine-13 C,d3 hydrochloride 是 13 C 和氘代标记的 Moxonidine hydrochloride (HY-B0374A)。Moxonidine (BDF5895) 是口服活性的咪唑啉 1 型受体 (I1 -R) 激动剂。Moxonidine 激活咪唑啉 I1 受体和 α2 肾上腺素能受体,影响氧化低密度脂蛋白摄取。Moxonidine 减少动脉粥样硬化病变及降低血压。Moxonidine 可用于高血压、心力衰竭、动脉粥样硬化的研究。
HY-B0965AS
Thioridazine-d3 (hydrochloride) 是 Thioridazine 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂,具有有效的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂,具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用,对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
HY-W010892S
Scopolamine-d3 hydrobromide 是 Scopolamine hydrobromide (HY-B2065) 的氘代物。Scopolamine (Hyoscine) hydrochloride 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrochloride 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrochloride 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrochloride 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-N0361S
Dihydrocapsaicin-d3 是氘代标记的 Dihydrocapsaicin (HY-N0361)。DiHydrocapsaicin 是一种辣椒素,是一种有效的选择性 TRPV1 (瞬时受体电位香草酸通道 1)激动剂。二氢辣椒素可降低 AIF 、Bax 和 Caspase-3 表达,并增加 Bcl-2 、Bcl -xL 和 p-Akt 级别。二氢辣椒素通过 PI3K/Akt 调节增强大鼠缺血性中风后低温诱导的神经保护。
HY-B0965S
Thioridazine-d3 2-Sulfone 是 Thioridazine hydrochloride 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂,具有有效的的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂,具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用,对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
HY-B0075S1
Melatonin-d3 是 Melatonin 的氘代物。Melatonin 是一种由松果体制成的激素,可激活褪黑激素受体 。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。
HY-167922S
Heptadecanoyl L-carnitine-d3 HCl 是 (R,R,S)-GAT107 (HY-167922) 的氘代物。(R,R,S)-GAT107是一种α7烟碱受体的全激动正调节剂,具有显著的生物活性。它的活性完全存在于其(+)-异构体1b中,而(-)-异构体1a在共同应用时并不影响其活性。研究表明,(R,R,S)-GAT107是目前已知的最有效的α7烟碱受体的ago-PAM,具有进一步在体内评估的潜力。
HY-152003S
Ganglioside GM2-d3 ammonium 是氘代标记的 Ganglioside GM2 (HY-148385)。Ganglioside GM2 是一种人肿瘤抗原,主要存在于人类肿瘤细胞及胎儿脑组织中。Ganglioside GM2 属于唾液酸化糖鞘脂,参与细胞信号转导、黏附、运动等过程。Ganglioside GM2 异常表达和积累与肿瘤、神经退行性病变相关。Ganglioside GM2 通过与整合素 β1 受体直接结合,激活 FAK/Src/Erk-MAPK 信号通路并诱导肌动蛋白细胞骨架重塑,从而促进肿瘤细胞迁移和侵袭。
HY-135794S
11-Ketodihydrotestosterone-d3 是 11-Ketodihydrotestosterone 的氘代物。11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇,是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素,也是一种有效的雄激素受体 (AR ) 激动剂,对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM,EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节,蛋白质表达和细胞生长。
HY-W777959
Azasetron Hydrochloride-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Azasetron (HY-B0019) 。Azasetron ((Rac)-SENS-401 free base)是一种抗呕吐药,具有5-HT3受体拮抗活性。Azasetron常作为术后恶心呕吐或化疗引起的恶心呕吐的预防措施。Azasetron不会损害中性粒细胞的趋化性或吞噬作用,并且不会清除由无细胞系统生成的O(-)(2)或H(2)O(2)。
HY-14541S
Olanzapine-d3 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂,高亲和力结合 5-羟色胺 H1,5HT2A/2C,5HT3,5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),多巴胺 D1-4 (Ki =11-31 nM),毒蕈碱 M1-5 (Ki =1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki =19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
HY-123489S
3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one-d3 是一种氘代标记的 3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC),是一种内源性神经甾体,是 GABAA 受体的正向调节剂。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC) 增强神经元对低浓度 α4β1δ GABAA 受体的反应。
HY-B0809S1
Theophylline-d3 是氘代标记的 Theophylline (HY-B0809)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-10564S
Sarpogrelate-d3 (hydrochloride) 是 Sarpogrelate hydrochloride 的氘代物。Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2 R 拮抗剂,对 5-HT2A ,5-HT2B ,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7
HY-13757S
Tamoxifen-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-B1658BS
Frovatriptan-d3 (succinate) 是 Frovatriptan (succinate) 氘代物。Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A ,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
HY-W748758
(Z)-Thiothixene-d8 (NSC 108165-d8 ; Navan-d8 ; Navane-d8 ) 是 Thiothixene (HY-A0139) 的氘代物。Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合,而不 是 D1、D3 和 D4 受体(Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM)。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体(Kis=15-5,754 nM)以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体(Kis=3.16-30 μM)结合。在体内,硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制,以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量,这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为,表明其具有抗抑郁样行为。
HY-W653763
Chlorpromazine Hydrochloride-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Chlorpromazine hydrochloride (HY-B0407A)。Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂,能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A ,已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性,包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO )、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine hydrochloride 还能阻断 hNav 1.7 通道 (IC50 =25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50 =21.6 μM) ,其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine hydrochloride 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
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