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Dual target inhibitor

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121

抑制剂 & 激动剂

1

多肽产品

1

抗体抑制剂

3

天然产物

2

同位素标记物

2

点击化学

1

寡核苷酸

没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-122909
    GSK2593074A
    1 篇文献验证

    GSK'074

    RIP kinase Inflammation/Immunology
    GSK2593074A (GSK’074) 是一种程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂, 抑制 RIP1RIP3
    GSK2593074A
  • HY-126320

    EGFR c-Met/HGFR Cancer
    EGFR-IN-8 是 EGFRc-Met 双重抑制剂,化合物 48。EGFR-IN-8 有望成为进一步开发靶向 EGFR TKI 抗性 NSCLC 活性分子的靶点。
    EGFR-IN-8
  • HY-159591

    Ras Akt ERK Cancer
    YK-8S 是一种双靶向 K-Ras (G12D/G12C) 共价抑制剂。YK-8S 对野生型 K-Ras 及其他突变体 (G12R、G13D、Q61R/K) 无显著结合。YK-8S 对H358 (G12C)、AGS (G12D) 细胞具有抗增殖活性。YK-8S 抑制 BaF3/G12D及 G12C 细胞中 p-AKT/p-ERK 磷酸化。YK-8S 可用于胰腺癌、结直肠癌等 G12D 高发肿瘤。
    YK-8S
  • HY-178348

    PARP c-Met/HGFR DNA/RNA Synthesis Cancer
    PARP1/c-Met-IN-2 是一种高效具有口服活性的 PARP1 (IC50 = 21.8 nM) 和 c-Met (IC50 = 30.2 nM) 双重抑制剂。PARP1/c-Met-IN-2 可提高 γH2AX 的表达水平,导致 DNA 损伤。PARP1/c-Met-IN-2 在Olaparib (HY-10162) 耐药的 HCT116 细胞 (HCT116OR) 异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。PARP1/c-Met-IN-2 可用于结肠癌研究。
    PARP1/c-Met-IN-2
  • HY-129666

    Influenza Virus Neurological Disease
    NSC-65847 是一种突破性的双重抑制剂,针对病毒神经氨酸酶和肺炎链球菌神经氨酸酶。
    NSC-65847
  • HY-157965

    VEGFR FAK Cancer
    ZINC09875266 是一种靶向 VEGFR2FAK 的双重抑制剂,可以用于癌症的研究。
    ZINC09875266
  • HY-P11225

    MAP-04-02

    Bacterial Infection
    DRAMP18563 (MAP-04-02) 是一种线性抗菌肽,可作为穿透载体将无法自行穿透革兰氏阴性菌外膜的双环肽抑制剂递送到其作用靶点。DRAMP18563 可用于研究双环肽抑制剂的递送策略。
    DRAMP18563
  • HY-162952

    Bcr-Abl Cancer
    cSRC/BCR-ABL1-IN-1 (compund 16a) 是一种双靶点 cSRC/BCR-ABL1 激酶抑制剂。
    cSRC/BCR-ABL1-IN-1
  • HY-178455

    Influenza Virus Infection
    Influenza virus-IN-10 是一种双靶点抗流感病毒药物,可同时靶向 PAC (KD = 8.9 μM) 和 NP (KD = 52.5 μM)。Influenza virus-IN-10 对甲型流感病毒 (H1N1, A/WSN/33) 的 EC50 值为 1.64 μM,并对其他流感病毒株,包括乙型流感病毒和多种甲型流感病毒亚型,具有广谱活性。
    Influenza virus-IN-10
  • HY-10725

    Factor Xa Cardiovascular Disease
    Tanogitran 是一种双重抑制剂,靶向 Factor Xa 和凝血酶 (thrombin),Ki 值分别为 26 和 2.7 nM。Tanogitran 具有抗凝血作用,可用于血栓疾病研究。
    Tanogitran
  • HY-161145

    EGFR Apoptosis Microtubule/Tubulin Cancer
    EGFR/microtubule-IN-1 (Compound 10c) 是靶向 EGFR 和微管蛋白的双抑制剂,抑制 EGFR 的 IC50 为 10.66 nM。EGFR/microtubule-IN-1 可降低 EGFR、AKT 和 ERK 的磷酸化水平,阻碍微管蛋白聚合,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    EGFR/microtubule-IN-1
  • HY-145428

    Notch γ-secretase Cancer
    BT-GSI 是一种 γ-分泌酶抑制剂 (GSI) 和骨靶向 Notch 抑制剂。BT-GSI 具有双重抗骨髓瘤和抗吸收特性,可用于多发性骨髓瘤及相关骨病的研究。BT-GSI 抑制肿瘤生长和溶骨性疾病进展。
    BT-GSI
  • HY-P99166

    PD-1/PD-L1 CTLA-4 Inflammation/Immunology Cancer
    Vudalimab 是一种有效的 PD-1CTLA-4 双重抑制剂,是一种完全人源化的双特异性单克隆抗体。Vudalimab 靶向免疫检查点受体 PD-1 和 CTLA-4,促进肿瘤选择性 T 细胞激活。
    Vudalimab
  • HY-162143

    SphK Akt mTOR Cancer
    SKI-349 是一种鞘氨醇激酶 1/2 (SPHK1/2) 和微管聚合 (MDA) 的双重靶向抑制剂。SKI-349 具有抗癌活性。SKI-349 能抑制肝细胞活力、侵袭和 AKT/mTOR 信号通路。
    SKI-349
  • HY-106056

    D 16726

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Zindoxifene 是一种部分抗雌激素。Zindoxifene 主要是通过与雌激素受体结合,从而抑制依赖雌激素的肿瘤细胞生长。Zindoxifene 能够表现出雌激素激动剂和拮抗剂的双重特性,可用于研究针对依赖雌激素的肿瘤,如前列腺癌和乳腺癌。
    Zindoxifene
  • HY-174211

    JNK Cancer
    JNK-IN-23 (Compound K12) 是一种 JNK 抑制剂。JNK-IN-23 可抑制 MDA-MB-231 的增殖 (GIC50: 30 nM)。JNK-IN-23 可阻断体内 TNBC 转移性生长。JNK-IN-23 可通过双重靶向谷氨酰胺酶-1 (GLS) 和丙酮酸脱氢酶复合物 (PDHC) 来抑制肺转移瘤的生长。
    JNK-IN-23
  • HY-162519

    LZ90

    NAMPT PD-1/PD-L1 Apoptosis Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    LZFPN-90 (LZ90) 是一种 NAMPT/PD-L1 双重靶向化合物。LZFPN-90 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用和 NAMPT 活性。LZFPN-90 以 NAMPT 依赖性方式抑制细胞生长并阻断细胞周期,随后诱导细胞凋亡。LZFPN-90 发挥靶点依赖性抗肿瘤活性,影响代谢过程和免疫系统。
    LZFPN-90
  • HY-146160

    PARP HDAC Cancer
    PARP-1/HDAC-IN-1 是一种 PARP-1/HDAC6 双重靶向抑制剂,IC50 值分别为 68.90 nM 和 510 nM。PARP-1/HDAC-IN-1 显示出显着的抗癌、抗迁移和抗血管生成活性。
    PARP-1/HDAC-IN-1
  • HY-168475

    Apoptosis WDR5 HDAC Cancer
    DD0-2363 (Compound 32d) 是一个 WDR5-MLL1/HDAC 双靶点抑制剂。DD0-2363 可抑制急性髓系白血病细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DD0-2363 具有抗肿瘤活性,可用于急性髓细胞白血病的研究。
    DD0-2363
  • HY-162349

    HDAC PARP Cancer
    PARP7/HDACs-IN-1 (compound 9l) 是靶向 PARP7/HDAC 的双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。PARP7/HDACs-IN-1 抑制 PARPs 和 HDACs 不同亚型的 IC50s 分别为 83.3 nM (PARP1),3.1 nM (PARP7),35 nM (HDAC1),30.3 nM (HDAC2),35.4 nM (HDAC3),6.4 nM (HDAC6)。
    PARP7/HDACs-IN-1
  • HY-175262

    Bacterial Cytochrome P450 Infection
    Mtb-IN-12 (Compound 5m) 是一种双靶点抑制剂,能靶向结核分枝杆菌的 CYP125 (KD: 40 nM; KI: 0.1 μM) 和 CYP142 (KD: 160 nM; KI: 0.05 μM) 酶。Mtb-IN-12 对药物敏感株及耐多药结核菌株均有良好抑制活性,且对巨噬细胞毒性较低。Mtb-IN-12 可用于抗结核药物的研究。
    Mtb-IN-12
  • HY-128171
    Diflapolin
    1 篇文献验证

    FLAP Epoxide Hydrolase Inflammation/Immunology
    Diflapolin 是一种高活性的双 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP)/可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂,具有显著的抗炎作用和较高的靶向选择性。Diflapolin 抑制 IC50 分别为 30 和 170 nM 的完整人单核细胞和中性粒细胞中 5-LOX 产物的形成,并抑制分离的 sEH 的活性(IC50=20 nM)。
    Diflapolin
  • HY-137561A

    PLN-74809 hydrochloride

    Integrin Inflammation/Immunology
    Bexotegrast hydrochloride (PLN-74809 hydrochloride)是一种小分子双重选择性抑制剂,具有靶向αVβ1和αVβ6的活性。Bexotegrast hydrochloride用于特发性肺纤维化(IPF)和原发性硬化性胆管炎(PSC)。Bexotegrast hydrochloride通过阻断这些整合素的功能,抑制TGF-β1的激活,从而防止肺部和胆管内纤维组织的生长。
    Bexotegrast hydrochloride
  • HY-150755

    Topoisomerase COX Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    Topo I/COX-2-IN-2 (Compound W10) 是一种有效的 Topo ICOX-2 的双靶点抑制剂,IC50 值分别为 0.90 μM 和 2.31 μM。Topo I/COX-2-IN-2 通过线粒体途径诱导癌细胞凋亡(apoptosis)。
    Topo I/COX-2-IN-2
  • HY-163537

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE/BuChE-IN-5 (compound 5a) 是一种双靶点抑制剂。AChE/BuChE-IN-5 对乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=46.9 nM) 和丁基胆碱酯酶 (BuChE) (IC50=3.5 nM) 具有良好的纳摩尔抑制活性。AChE/BuChE-IN-5 可用于阿尔茨海默病的研究。
    AChE/BuChE-IN-5
  • HY-176877

    Glucocorticoid Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Glucocorticoid receptor/IL-6-IN-2 (Compound 36) 是一种具有选择性的糖皮质激素受体 (GR) 和 IL-6 信号通路双重抑制剂 (IC50 值分别是 40 nM 和 19 nM)。Glucocorticoid receptor/IL-6-IN-2 有望用于炎症性疾病的研究,如类风湿性关节炎和哮喘。
    Glucocorticoid receptor/IL-6-IN-2
  • HY-162601

    Histone Methyltransferase HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    D-01 是一种双靶向的 HIF-1αEZH2 抑制剂 (IC50 分别为 4.86 μM 和 0.99 μM)。D-01 抑制 H3K27me3 蛋白的表达。D-01 抑制 A549 细胞的迁移、克隆和侵袭,也抑制 HUVEC 的管腔形成。D-01 可用于肺癌的研究。
    D-01
  • HY-164455

    STAT JAK Aurora Kinase Mitosis Inflammation/Immunology
    AJI-214 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 和 JAK2 的双靶点抑制剂。AJI-214 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性,并抑制 JAK2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化,进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-214 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
    AJI-214
  • HY-157480

    EGFR Aurora Kinase Cancer
    EGFR/AURKB-IN-1 (compound 7) 是 EGFR/AURKB 双靶点抑制剂,抑制 L858R EGFR 和 AURKB 磷酸化 的 IC50 分别为 0.07 μM 和 1.1 μM。EGFR/AURKB-IN-1 占据 EGFR 的疏水区 I 或 αC-螺旋外袋以及 AURKB 的后袋,抑制肿瘤细胞的生长、分裂和转移,可用于癌症研究。
    EGFR/AURKB-IN-1
  • HY-120107

    Parasite Inflammation/Immunology
    OAT-177 是一种强效的双重抑制剂,靶向酸性哺乳动物壳聚糖酶 (AMCase) 和壳聚糖三磷酸酶 (CHIT1),对人类 AMCase 的 IC50 值为 14.2 nM,对人类 CHIT1 的 IC50 值为 232 nM。OAT-177 有望用于慢性炎症和纤维化相关肺部疾病,如哮喘和特发性肺纤维化的研究。
    OAT-177
  • HY-177134

    VEGFR c-Met/HGFR Cancer
    Taligantinib (Compound Example 70) 是一种具有口服活性且选择性的双重抑制剂,靶向血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR-2) 和肝细胞生长因子受体 (c-Met)。Taligantinib 可抑制肿瘤血管生成和细胞增殖。Taligantinib 有望用于非小细胞肺癌和肝细胞癌等实体瘤的研究。
    Taligantinib
  • HY-163439

    Amylases Glycosidase Metabolic Disease
    α-Amylase/α-Glucosidase-IN-12 (compound 10k) 是靶向 α-葡萄糖苷酶和 α-淀粉酶的双抑制剂,IC50 分别为 34.52 nM 和 24.62 nM。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-12 是基于三唑并[4,3-b][1,2,4]三嗪设计的抑制剂,有潜力用于糖尿病的研究。
    α-Amylase/α-Glucosidase-IN-12
  • HY-112440

    Methuosis inducer 1

    Others Cancer
    HZX-02-059 是一种有效的 methuosis 诱导剂和双靶点 PIKfyve/tubulin 抑制剂,具有抗癌活性。Methuosis 主要通过干扰细胞内吞作用(Endocytosis)和胞吐作用(Exocytosis)的平衡,形成大量囊泡,引发细胞死亡。HZX-02-059 还诱导细胞空泡化,促进凋亡,并下调 p53 通路,抑制 PI3K/AKT 磷酸化,抑制 c-MycNF-κB 转录。
    HZX-02-059
  • HY-168968S

    EGFR Histone Demethylase Cancer
    ZJY-54 是一种口服有效的 EGFR/LSD1 双靶点抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 0.6 μM。ZJY-54 可抑制非小细胞肺癌细胞的增殖,诱导 H3K4me2H3K9me2 积累,并抑制 EGFR 信号的磷酸化。ZJY-54 具有抗肿瘤的活性。
    ZJY-54
  • HY-12680
    PRN694
    2 篇文献验证

    Itk Inflammation/Immunology
    PRN694 是一种不可逆的,高效选择性的,有效共价结合的白介素 2 诱导细胞激酶 ITK、 静息淋巴细胞激酶 RLK 双重抑制剂,抑制 ITK、RLK 的IC50 分别为 0.3 nM 和 1.4 nM。PRN694 延长靶向停留时间,使效应细胞在体内外持久衰减。
    PRN694
  • HY-144315

    Snail/HDAC-IN-1

    HDAC Cancer
    CYD19 是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。CYD19 对 HDAC1 有较强的抑制活性,IC50 为0.405 μM,对 Snail 有较强的抑制作用,Kd 为 0.18 μM。CYD19 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化,并降低 Snail 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    CYD19
  • HY-164454

    Aurora Kinase STAT JAK Mitosis Inflammation/Immunology
    AJI-100 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 和 JAK2 的双靶点抑制剂,IC50 值分别为 12.7 nM 和 18.5 nM。AJI-100 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性,并抑制 JAK2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化,进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-100 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
    AJI-100
  • HY-176287

    Dopamine Receptor GSK-3 PKA P-glycoprotein Neurological Disease
    ARN25657 是 D3R/GSK-3β 双重调节剂。ARN25657 显示部分 D3R 激动剂活性 (EC50 = 15.2 nM,Ki = 1.5nM) 以及强 GSK-3β 抑制剂活性 (IC50= 19.3 nM)。ARN25657 对 FYN、PKA 和 CDK5/p35 表现出优异的 GSK-3β 选择性。ARN25657 抑制 P-gp 介导的乙酰氧甲基钙黄绿素外排,改善体外 ADME 特性,同时保持平衡的双靶标分布。ARN25657 可用于研究双相情感障碍和相关神经精神疾病。
    ARN25657
  • HY-160557

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    PLK1/BRD4-IN-2 (compound 15) 是一种 BI-2536 (HY-50698) 类似物和双重抑制剂,同时靶向 Polo 样激酶 1 (PLK1) 和 BRD4 溴结构域 (BRD4-BD1 IC50=28 nM,PLK1 IC50=40 nM)。
    PLK1/BRD4-IN-2
  • HY-171027

    Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    PTP1B/TC-PTP IN-1 是 PTP1BTC-PTP 的双重抑制剂。PTP1B/TC-PTP IN-1 可作为 PROTAC 的靶蛋白配体合成 DU-14 (PTP1B/TC-PTP PROTAC) (HY-164864)。
    PTP1B/TC-PTP IN-1
  • HY-149283

    JAK HDAC Apoptosis Cancer
    JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性,并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
    JAK/HDAC-IN-2
  • HY-163006

    EGFR c-Met/HGFR Cancer
    EGFR/c-Met-IN-1 (compound TS-41) 是 EGFR/c-Met 双靶点抑制剂,抑制 EGFRL858R 和 c-Met 的 IC50 分别为 68.1 nM 和 0.26 nM。EGFR/c-Met-IN-1 诱导 A549-P 细胞凋亡和细胞周期停滞,下调 EGFR、c-Met 和下游 AKT 的磷酸化。EGFR/c-Met-IN-1 可抑制体内外的肿瘤生长。
    EGFR/c-Met-IN-1
  • HY-169509

    PARP Necroptosis Topoisomerase RIP kinase Mixed Lineage Kinase Cancer
    Topoisomerase I/II inhibitor 8 (Compound Ru7) 是一种 Topoisomerase I/II 的双催化抑制剂,能诱导 DNA 损伤和 PARP-1 激活,进而通过 RIPK1RIPK3MLKL 的激活,最终引发坏死性凋亡 (necroptosis)。Topoisomerase I/II inhibitor 8 具有显著的抗癌活性,可有效靶向癌细胞的细胞核,通过坏死性凋亡诱导细胞死亡,在癌症中规避耐药性方面具有巨大的临床潜力。
    Topoisomerase I/II inhibitor 8
  • HY-113289

    Akt Androgen Receptor Bacterial Drug Metabolite HSV Infection Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    油菜甾醇 Brassicasterol 是 Ergosterol 的一种代谢物,具有心血管保护作用。Brassicasterol 通过双重靶向 AKT 和雄激素受体信号通路在前列腺癌中发挥抗癌作用。Brassicasterol 对 HSV-1 (IC50=1.2 μM) 和结核分枝杆菌具有抑制作用。Brassicasterol 还可以抑制固醇 δ 24 -还原酶 (δ 24-reductase),减缓动脉粥样硬化的进展。Brassicasterol 还是阿兹海默症的脑脊液生物标志物。
    Brassicasterol
  • HY-161083

    PARP Histone Methyltransferase Cancer
    PARP/EZH2-IN-2 (compound 12e) 是一种双靶点 PARP1EZH2 抑制剂,IC50 值分别为 6.89 和 27.34 nM。PARP/EZH2-IN-2 显示出抗癌活性,对正常细胞没有毒性。PARP/EZH2-IN-2 通过抑制 EZH2 去增加对 PARP1 的敏感性来间接实现合成致死,并通过调节过度自噬诱导细胞死亡。
    PARP/EZH2-IN-2
  • HY-169212

    PI3K Annexin A ERK VEGFR STAT Raf FAK Akt Ras Cancer
    I194496 是一种有效的 cystathionine γ-lyase (CSE) 抑制剂,IC50 值为 0.79 mM。I194496 可以通过双靶向 PI3K/Akt 和 Ras/Raf/ERK 通路抑制人 TNBC 细胞的生长,并通过下调 Anxa2/STAT3 和 VEGF/FAK/Paxillin 信号通路抑制人 TNBC 细胞的转移。
    I194496
  • HY-120826

    Monoamine Oxidase Adenosine Receptor Neurological Disease
    A2AAR/hMAO-B-IN-1 (compoudn 17) 是非黄嘌呤结构的双靶点抑制剂,靶向 A2A 腺苷受体 (A2AAR) (IC50: 34.9 nM) 和 MAO-B (Ki: 39.5 nM, human)。A2AAR/hMAO-B-IN-1 抑制 A2AAR 诱导的 cAMP 积累,并表现出竞争性、可逆的 MAO-B 抑制作用。A2AAR/hMAO-B-IN-1 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
    A2AAR/hMAO-B-IN-1
  • HY-173081

    SARS-CoV Infection
    4"-(2-(p-Chlorophenyl)acetoxyl)spiramycin (Compound 2d) 是一种通过靶向移码元件 (FSE) 的广谱抗冠状病毒剂。4"-(2-(p-Chlorophenyl)acetoxyl)spiramycin 抑制 HCoV-OC43 和 HCoV-229E,EC50 值分别为 0.85 μM 和 1.45 μM。4"-(2-(p-Chlorophenyl)acetoxyl)spiramycin 具有双靶向作用机制,可同时作用于病毒 FSE RNA 和宿主 DIS3L2。
    4
  • HY-149734

    Bacterial Infection
    MA220607 是一种低溶血毒性的抗菌剂,具有双靶向作用机制 (MOA)。MA220607 促进 FtsZ 蛋白聚合,还增加细菌膜的通透性,抑制生物膜形成。MA220607 的耐药率低,抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的 MICs 分别为表 0.062-2 μg/mL 和 0.5-4 μg/mL)。
    MA220607
  • HY-162312

    Deubiquitinase Apoptosis Cancer
    LLK203 是一种有效的 USP2/USP8 双靶点抑制剂,IC50 分别为 0.89 μM 和 0.52 μM。LLK203 导致 ERα 降解并诱导乳腺癌 MCF-7 细胞凋亡。LLK203 对 4T1 肿瘤小鼠模型具有抗肿瘤活性。
    LLK203

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