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HEK293T

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抑制剂 & 激动剂

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荧光染料

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多肽产品

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MCE 试剂盒

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-122716
    PTGR2-IN-1

    		PPAR Others
    PTGR2-IN-1 是一种有效的 PTGR2 抑制剂，IC50 为 ~0.7 μM。PTGR2-IN-1 增加了转染 PTGR2 的 HEK293T 细胞 15-keto-PGE2 依赖的 PPARγ 转录活性。
    PTGR2-IN-1
  • HY-15888
    PTC-209
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    		 Autophagy Cancer
    PTC-209 是一种特定的 BMI-1 抑制剂，在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
    PTC-209
  • HY-108317
    ABL127

    		Others Cancer
    ABL127 是一个有选择且共价的蛋白质甲基酯酶 1 (PME-1) 抑制剂，在 HEK293T 和 MDA-MB-231 细胞中的 IC50 值分别为 6.4 和 4.2 nM。
    ABL127
  • HY-153132
    mGluR3 modulator-1

    		mGluR Metabolic Disease
    mGluR3 modulator-1 (compound 3) 是mGluR3 的调节剂，在HEK293T-mGluR-Gqi5 钙动力assay 中测得的EC50 值为1-10 μM。
    mGluR3 modulator-1
  • HY-15888A
    PTC-209 hydrobromide
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    		 Autophagy Cancer
    PTC-209 hydrobromide 是一种特定的 BMI-1 抑制剂，在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 hydrobromide 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 hydrobromide 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
    PTC-209 hydrobromide
  • HY-116895
    JJH260

    		Androgen Receptor MAGL Metabolic Disease
    JJH260 是一种 AIG1 抑制剂，可以抑制 HEK293T 细胞中的 AIG1 的氟膦酸酯反应性和羟基脂肪酸脂肪酸酯 (FAHFA) 水解活性，IC50 值分别为 0.50 和 0.57 μM。
    JJH260
  • HY-151465
    HIF-1α-IN-4

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    HIF-1α-IN-4 是一种 HIF-1α 抑制剂，IC50 值为 24 nM (HEK293T 细胞中)。 HIF-1α-IN-4 在缺氧条件下可下调 VEGF 和 PDK1 的 mRNA 表达。HIF-1α-IN-4 可用于癌症研究。
    HIF-1α-IN-4
  • HY-P5820
    ω-Conotoxin Bu8

    		Calcium Channel Neurological Disease
    ω-Conotoxin Bu8 是一种 ω-芋螺毒素，由 25 个氨基酸残基和 3 个二硫桥组成。ω-Conotoxin Bu8 选择性有效抑制 HEK293T 细胞中表达的大鼠 CaV2.2 介导的去极化激活 Ba2+ 电流 (IC50= 89 nM)。
    ω-Conotoxin Bu8
  • HY-151466
    HIF-1α-IN-5

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Monoamine Oxidase Cancer
    HIF-1α-IN-5 是一种 HIF-1α 抑制剂，IC50 值为 24 nM (HEK293T 细胞中)。HIF-1α-IN-5 也可抑制 MAO-A 的活性。 HIF-1α-IN-5 在缺氧条件下可下调 VEGF 和 PDK1 的 mRNA 表达。HIF-1α-IN-5 可用于癌症研究。
    HIF-1α-IN-5
  • HY-150089
    SRI-37240

    		CFTR Inflammation/Immunology
    SRI-37240是一种有效的提前终止密码子 (PTCs) 抑制剂。SRI-37240 抑制 CFTR 的无义突变。在 HEK293T 细胞中，SRI-37240 改变 PTCs 的细胞翻译终止。当与 G418 使用联合时，SRI-37240 还能恢复原发性支气管上皮细胞的 CFTR 功能。
    SRI-37240
  • HY-P5157
    BmP02

    		Potassium Channel Neurological Disease
    BmP02 是一种选择性 Kv1.3 通道阻断剂和高选择性 Kv4.2 调节剂，可从中国蝎 (Buthus martensi Karsch) 毒液中分离出来。BmP02 还可延迟 HEK293T 细胞中 Kv4.2 的失活，EC50 值为约 850 nM。BmP02 抑制心室肌细胞中的瞬时外向钾电流 (Ito)。
    BmP02
  • HY-126037
    (±)-ML 209
    1 篇文献验证

    		 ROR Inflammation/Immunology
    (±)-ML 209 (compound 4n) 是一种二苯基丙酰胺，一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂，IC50 为 1.1 μM。(±)-ML 209 在 HEK293t 细胞中抑制 RORγt 转录活性，IC50 为 300 nM。(±)-ML 209 抑制细胞中 RORγt 的转录活性，但不抑制 RORα。(±)-ML 209 选择性抑制鼠 Th17 细胞分化，而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。
    (±)-ML 209
  • HY-P1432A
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA

    		GHSR
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA is a high affinity and potent ghrelin receptor inverse agonist (Ki values are 4.9 and 31 nM in COS7 and HEK293T cells, respectively). K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 blocks ghrelin receptor-mediated Gq- and G13-dependent signaling pathways.
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA
  • HY-160050
    CD63-1 aptamer sodium

    		Others Cancer
    CD63-1 aptamer sodium 是靶向 CD63 蛋白的高亲和力和特异性 DNA 适配体 (Kd: 38.71 nM)。CD63-1 aptamer sodium 能有效结合 CD63 阳性细胞，包括乳腺癌 MDA-MB-231 细胞和 CD63 过表达的 HEK293T 细胞，通过流式细胞术评估具有中等结合亲和力 (Kd~100 nM)。
    CD63-1 aptamer sodium
  • HY-160051
    CD63-2 aptamer sodium

    		Others Cancer
    CD63-2 aptamer sodium 是靶向 CD63 蛋白的高亲和力和特异性 DNA 适配体 (Kd: 78.43 nM)。CD63-1 aptamer sodium 能有效结合 CD63 阳性细胞，包括乳腺癌 MDA-MB-231 细胞和 CD63 过表达的 HEK293T 细胞，通过流式细胞术评估具有中等结合亲和力 (Kd~100 nM)。
    CD63-2 aptamer sodium
  • HY-132866
    YS-370

    		P-glycoprotein Cancer
    YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。
    YS-370
  • HY-158058
    WYJ-2

    		Toll-like Receptor (TLR) Pyroptosis Inflammation/Immunology Cancer
    WYJ-2 是 Toll 样受体 2/1 (TLR2/1) 的选择性激动剂，在人 TLR2 和 TLR1 瞬时共转染的 HEK 293T 细胞中的 EC50 为 18.57 nM。WYJ-2 可诱导细胞焦亡 (pyroptosis)，并对非小细胞肺癌 (NSCLC) 表现出抗癌活性。
    WYJ-2
  • HY-147010
    STING agonist-12

    		STING Inflammation/Immunology
    STING agonist-12 (Compound 53) 是一种口服有效的人 STING 激活剂，EC50 为 185 nM。
    STING agonist-12
  • HY-153728
    WM-586

    		Histone Methyltransferase Cancer
    WM-586 是一种共价 WDR5 抑制剂，可破坏 WDR5 与 MYC 的结合。WM-586 特异性降低细胞 WDR5 和 MYC 的相互作用，IC50 为 101 nM。
    WM-586
  • HY-139603
    MYF-01-37

    		YAP Cancer
    MYF-01-37 是一种共价 TEAD 抑制剂，靶向 Cys380。MYF-01-37 可逆地抑制 YAP/TEAD 相互作用。
    MYF-01-37
  • HY-142678
    EGFR-IN-21

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-21 是一种有效的 EGFR 抑制剂，IC50 为 0.38 nM。EGFR-IN-21 具有抗肿瘤活性。
    EGFR-IN-21
  • HY-148254
    8RK64

    		Deubiquitinase Cancer
    8RK64 是一种共价的 UCHL1 抑制剂。8RK64 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    8RK64
  • HY-P5873
    Jingzhaotoxin-X

    JZTX-X

    		 Potassium Channel Neurological Disease
    Jingzhaotoxin-X (JZTX-X) 是一种选择性 Kv4.2 和 Kv4.3 钾通道抑制剂。Jingzhaotoxin-X 引起持久的机械性痛觉过敏。
    Jingzhaotoxin-X
  • HY-162094
    Antitubercular agent-44

    		Bacterial Infection
    Antitubercular agent-44 (compound 21b) 具有抗结核作用（H37Rv MIC = 0.06 μM）。Antitubercular agent-44 具有口服活性。
    Antitubercular agent-44
  • HY-160501
    DS17

    		Molecular Glues CDK Cancer
    DS17 是一种分子胶 (molecular glue)，可以作为 cyclin K 的有效降解剂，EC50 为 13 nM。DS17 在癌症研究中发挥着重要作用。
    DS17
  • HY-130714
    TD-165

    		PROTACs Cancer
    TD-165 是基于 PROTAC 技术的 CRBN 降解剂。 TD-165 包括一个 CRBN 配体结合基团，一个 linker 和一个 VHL 结合基团。
    TD-165
  • HY-161168
    Cyclin K degrader 1

    		CDK Cancer
    Cyclin K degrader 1（化合物 40）是一种基于 AT7519（HY-50940）的 Cyclin K 降解剂，DC[50]为 21 nM。
    Cyclin K degrader 1
  • HY-162240
    SJH1-51B

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    SJH1-51B 是 BRD4 的有效 PROTAC 降解剂。SJH1-51B具有抗肿瘤作用。
    SJH1-51B
  • HY-111547
    M1001

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    M1001 是一种较弱的低氧诱导因子-2α (HIF-2α) 激动剂。M1001 可以与 HIF-2α PAS-B 结构域结合，其 Kd 值为 667 nM。M1001 可用于慢性肾脏病的研究。
    M1001
  • HY-153188
    JNJ-1013

    		Apoptosis IRAK Cancer
    JNJ-1013 是一种有效的选择性 IRAK1 降解剂，对 IRAK1、IRAK4、VHL FP 的 IC50 值分别为 72、443、1071 nM。JNJ-1013 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并增加 cleavaged PARP 的表达。JNJ-1013 降低 IRAK1、p-IKBα、pSTAT3(Tyr705) 的表达。
    JNJ-1013
  • HY-148243
    IGUANA-1 free base

    STL5-T-0057

    		 Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Cancer
    IGUANA-1 free base (STL5-T-0057) 是 ALDH1 B1 的选择性抑制剂，IC50 值为 30 nM。IGUANA-1 free base 抑制 SW480 细胞生长在附着或球形条件下，IC50 值分别为 2.46 和 0.39 μM。IGUANA-1 free base 可用于癌症的研究。
    IGUANA-1 free base
  • HY-151533
    PBRM1-BD2-IN-6

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    PBRM1-BD2-IN-6 是一种有效的 PBRM1 溴区结构域抑制剂，IC50 值为 0.22 µM。PBRM1-BD2-IN-6 显示出抗增殖活性。PBRM1-BD2-IN-6 具有研究 PBRM1 依赖性癌症的潜力。
    PBRM1-BD2-IN-6
  • HY-152265
    PARL-IN-1

    		PINK1/Parkin Mitophagy Neurological Disease
    PARL-IN-1 是一种有效的 PARL 抑制剂，IC50 值为 28 nM。PARL-IN-1 抑制 PARL 并导致 PINK1/Parkin 通路的强烈激活。PARL-IN-1 促进 PINK1/Parkin 依赖性线粒体自噬。
    PARL-IN-1
  • HY-119102
    BPU-11

    		HCN Channel Inflammation/Immunology
    BPU-11 是一种 hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated (HCN) C-linker pocket (CLP) HCN4 CLP 配体。BPU-11 可用于先天性免疫疾病的研究。
    BPU-11
  • HY-122657
    AI-10-104

    		Others Cancer
    AI-10-104 是一种 runt 相关转录因子 (RUNX) 抑制剂，可增强骨髓瘤细胞的细胞毒性。
    AI-10-104
  • HY-162322
    VU0542270

    		Potassium Channel Cardiovascular Disease
    VU0542270 是一种选择性血管 Kir6.1/SUR2B KATP 通道抑制剂，IC50 值为 100 nM。VU0542270 可用于心血管疾病的研究。
    VU0542270
  • HY-12483
    SR1664

    		PPAR Metabolic Disease
    SR1664是一种 PPARγ 拮抗剂。SR1664能结合 PPARγ，并有效抑制 Cdk5 介导的 PPARγ 磷酸化 (IC50=80 nM; Ki= 28.67 nM)。
    SR1664
  • HY-139212
    IXA6

    		IRE1 Others
    IXA6 是一种新型的 IRE1/XBP1s 激动剂，可诱导 IRE1 核糖核酸酶活性。
    IXA6
  • HY-152266
    Ubiquitination-IN-2

    		E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Ubiquitination-IN-2 是一种有效的 E1-E2 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。Ubiquitination-IN-2 对于泛素 E1 (UBA1) 的 Kd 值为 0.72 μM。Ubiquitination-IN-2 抑制泛素从 E1 到 E2 的转移。Ubiquitination-IN-2 可用于癌症研究。
    Ubiquitination-IN-2
  • HY-157083
    mCMY020

    		YAP Cancer
    mCMY020 是一种 TEAD 共价抑制剂。mCMY020 能有效减少 YAP (Yes-associated protein) 驱动的转录，并选择性地减缓 Hippo 缺陷癌细胞的增殖。mCMY020 可用于癌症的研究。
    mCMY020
  • HY-111432
    CCG-232601

    		Ras Others
    CCG-232601 (compound 8f) 是一种有效的具有口服活性的 Rho/MRTF/SRF 转录通路抑制剂。CCG-232601 抑制博来霉素诱导的小鼠皮肤纤维化的发展。CCG-232601 具有研究系统性硬皮病抗纤维化的潜力。
    CCG-232601
  • HY-12372
    Sanggenon G

    		IAP Caspase Cancer
    Sanggenon G 是一种具有细胞渗透性的有效的 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP) 抑制剂。Sanggenon G 特异性结合 XIAP 的 BIR3 结构域，结合亲和力为 34.26 μM。Sanggenon G 增强 caspase 激活。
    Sanggenon G
  • HY-W338764
    AHR agonist 3

    		Apoptosis Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer
    AHR agonist 3 是一种芳香烃受体 (AhR) 激动剂，可通过激活肿瘤抑制转录程序诱导细胞周期停滞或细胞凋亡 (apoptosis)。AHR agonist 3 通过 AhR 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 干细胞生长，同时对正常人原代细胞毒性极小，可用于癌症研究。
    AHR agonist 3
  • HY-110315
    Ischemin sodium

    		Apoptosis MDM-2/p53 Epigenetic Reader Domain Cardiovascular Disease
    Ischemin sodium 是一种 CBP 溴结构域抑制剂，能抑制 p53 与 CBP 的相互作用和细胞中的转录活性。Ischemin sodium salt 能抑制 p53 诱导的 p21 激活，其 IC50 值为 5 µM。Ischemin sodium salt 还能防止缺血心肌细胞凋亡 (apoptosis)。Ischemin sodium salt 可用于心血管疾病 (如心肌缺血) 的研究。
    Ischemin sodium
  • HY-134955
    VT103
    2 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    VT103 是 VT101 的类似物，是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录，阻断 TEAD auto-palmitoylation，阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。
    VT103
  • HY-151481
    FXR antagonist 1

    		FXR Metabolic Disease
    FXR antagonist 1 (化合物 F6) 是一种口服有效的、选择性的肠道 FXR 拮抗剂 (IC50=2.1 μM)。FXR antagonist 1 通过拮抗肠道 FXR 和反馈激活肝脏 FXR 来选择性地抑制肠道 FXR 信号，改善 NASH (非酒精性脂肪性肝炎) 模型中的肝脏脂肪变性、炎症和纤维化。FXR antagonist 1 可用于 NASH 的研究。
    FXR antagonist 1
  • HY-149053
    OY-101

    		P-glycoprotein Cancer
    OY-101 是一种口服有效且特异性的 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂。 OY-101可使耐药肿瘤增敏，有效逆转肿瘤多药耐药。与 Tetrandrine (HY-13764) 相比，OY-101 在水溶性、细胞毒性和逆转活性方面有所改善。
    OY-101
  • HY-163195
    Tubulin inhibitor 40

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 40（compound 45）是一种 Tubulin 抑制剂，IC50 值是1.2 μM。Tubulin inhibitor 40 对癌细胞具有选择性的细胞毒性。Tubulin inhibitor 40 具有抗肿瘤活性。
    Tubulin inhibitor 40
  • HY-108449
    Acoltremon

    WS-12; AR-15512; AVX-012

    		 TRP Channel Cancer
    Acoltremon (WS-12; AR-15512) 是一种强效和选择性的 TRPM8 激动剂，是薄荷醇的衍生物，作为一种冷却剂。WS-12 显示出镇痛作用，可用于慢性神经性疼痛的研究。
    Acoltremon
  • HY-112582
    N1-Methylpseudouridine

    1-Methylpseudouridine; N1-methyl-pseudouridine

    		 Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis Inflammation/Immunology
    N1-methyl-pseudouridine (1-Methylpseudouridine) 是一种甲基假尿苷，翻译性能优于 5 mC 和 5 mC/N1-methyl-pseudouridine。通过增加核糖体密度，mRNA 中的 N1-methyl-pseudouridine 以 eIF2α 依赖性和独立机制增强翻译。
    N1-Methylpseudouridine

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