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JAK1
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JAK1 " in MCE Product Catalog:
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Chemical Structure
HY-RS07015
JAK1 Human Pre-designed siRNA Set A
JAK1 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS07016
Jak1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Jak1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS07017
Jak1 Rat Pre-designed siRNA Set A
Jak1 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-161015
HY-149296
JAK
Inflammation/Immunology
JAK1 -IN-12 是一种选择性的 JAK1 JAK1 的 IC50 值为 0.0246 μM，对 JAK2，JAK3 和 TYK2 的 IC50 s 值分别为 0.423 μM，0.410 μM 和 1.12 μM。JAK1 -IN-12 促进小鼠毛发生长。JAK1 -IN-12 可用于免疫炎症研究。
HY-161139
JAK
Inflammation/Immunology
JAK1 -IN-14 (化合物12a) 是有效的和选择性的 JAK1 JAK1 -IN-14 抑制JAK1 JAK2 ，其 IC50 值为 12.6 nM 和 135 nM。JAK1 -IN-14 抑制肝纤维化水平，可用于肝纤维化和炎症性疾病的研究。
HY-153568
JAK
Cancer
JAK1 -IN-11 (compound 11) 是一种有效的 JAK 抑制剂，IC50 为 0.02 nM (JAK1 ) 和 0.44 nM (JAK2)。JAK1 -IN-11 对 JAK1 的选择性高于 JAK2。
HY-116505
JAK
Cancer
JAK1 -IN-4 是一种有效、选择性的 JAK1 JAK1 ，JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 85 nM，12.8 μM 和 >30 μM。在 NCI-H 1975 细胞中，JAK1 -IN-4 抑制 STAT3 的磷酸化，IC50 值为 227 nM。
HY-144440
JAK
Cancer
JAK1 -IN-9 (compound 23a) 是一种有效的选择性 JAK1 IC50 为 72 nM。JAK1 -IN-9 对其他 JAK亚型 具有 12 倍或更多的选择性。
HY-153566
JAK
Cancer
JAK1 -IN-10 (compound 9) 是一种氰基取代环肼衍生物，和一种选择性的、有效的 JAK1
HY-143885
JAK
Inflammation/Immunology
JAK1 /TYK2-IN-3 是一种有效的，选择性和口服活性的双重 TYK2/JAK1 抑制剂，IC50 值分别为 6 和 37 nM。JAK1 /TYK2-IN-3 选择性的作用于 JAK2 (IC50 =140 nM) 和 JAK3 (IC50 =362 nM)。JAK1 /TYK2-IN-3 通过调节 TYK2/JAK1 相关基因的表达以及 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成来发挥抗炎作用。
HY-139423
HY-145336
JAK
Cancer
JAK1 /TYK2-IN-1 是一种 TYK2 和 JAK1 IC50 = 29 和 41 nM）。
HY-162248
HY-161019
HY-126294
HY-152080
JAK
Inflammation/Immunology
TUL01101 是一种有效，选择性和具有口服活性的 JAK1 JAK1 ，JAK2，JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 3，37，1517 和 36 nM。TUL01101 可用于类风湿性关节炎的研究。
HY-112724
SHR0302
JAK Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂，尤其是 JAK1 JAK1 JAK2 的 10 倍以上，是 JAK3 的 77 倍，是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1 -STAT3apoptosis )。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
HY-112724A
SHR0302 sulfate
JAK Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Ivarmacitinib (SHR0302) sulfate 是一种有效的的 JAK 抑制剂，尤其是 JAK1 JAK1 JAK2 的 10 倍以上，是 JAK3 的 77 倍，是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1 -STAT3apoptosis )。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
HY-139837
HY-19569
ABT-494
JAK
Inflammation/Immunology
乌帕替尼
JAK1 IC50 =43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-16997
INCB039110
JAK
Cancer
Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的，选择性的 JAK1 JAK1 IC50 值为 2 nM。Itacitinib 对 JAK1
HY-18300
GLPG0634
JAK
Cancer
Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 JAK1 ，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC50 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。
HY-162030
HY-13827
HY-18300A
GLPG0634 maleate
JAK
Inflammation/Immunology
Filgotinib (maleate) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 JAK1 ，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC50 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。Filgotinib (maleate) 可用于类风湿性关节炎（RA）和克罗恩病的研究。
HY-139807
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-14 是一种有效和选择性的 JAK1 IC50 值小于5μM。JAK-IN-14 对 JAK1 的选择性是 JAK2 和 JAK3 的 >8倍 (专利WO201611970A1，化合物16).
HY-W727879
ABT-494-15 N,d2
Isotope-Labeled Compounds
Others
乌帕替尼-15 N,d2
15 N,d2 (ABT-494-15 N,d2 ) 是氘代标记的 Upadacitinib (HY-19569)。Upadacitinib-15 N,d2 (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1 IC50 =43 nM)。Upadacitinib-15 N,d2 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib-15 N,d2 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-108342
HY-151385
HY-18300S
GLPG0634-d4
JAK
Cancer
Filgotinib-d4 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂，能够有效抑制 JAK1 ，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC50 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。
HY-139649
HY-120469
HY-145588
INCB54707
JAK
Inflammation/Immunology
Povorcitinib (INCB54707) 是一种有效的选择性 JAK1
HY-151385A
HY-112442
HY-145588A
INCB54707 phosphate
JAK
Inflammation/Immunology
Povorcitinib (INCB54707) phosphate 是一种有效的选择性 JAK1
HY-19569A
ABT-494 tartrate tetrahydrate
JAK
Inflammation/Immunology
乌帕替尼四水酒石酸盐
JAK1 IC50 =43 nM)。Upadacitinib tartrate tetrahydrate 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib tartrate tetrahydrate 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-15315A
LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate
JAK
Inflammation/Immunology
磷酸巴瑞克替尼
JAK1 JAK2 抑制剂，IC50 值分别为 5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-107429
PF-04965842
JAK
Inflammation/Immunology
Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50 ，1.253 μM) 和刺激后 STAT1，STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
HY-19569R
ABT-494 (Standard)
JAK
Others
乌帕替尼标准品
JAK1 IC50 =43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-19631A
NS-018
JAK
Cancer
Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50 , 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC50 , 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50 , 22 nM)。
HY-19631B
NS-018 hydrochloride
JAK
Cancer
Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50 , 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC50 , 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50 , 22 nM)。
HY-19631
NS-018 maleate
JAK
Cancer
Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50 , 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC50 , 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50 , 22 nM)。
HY-13577
HY-162031
JAK
Metabolic Disease
MMT3-72-M2 是 MMT3-72 代谢物。 MMT3-72-M2 是一种选择性 JAK1 抑制剂。 MMT3-72-M2 抑制 JAK1 、JAK2、TYK2 和 JAK3，IC50 值分别为 10.8 nM、26.3 nM、91.6 nM、328.7 nM[ 1] 。
HY-50859
INCB018424 sulfate
JAK Autophagy
Cancer
鲁索利替尼硫酸盐
JAK1 /2IC50 值为 3.3 nM/2.8 nM，选择性是对 JAK3 的 130 倍。
HY-10963
CYT387 Mesylate
JAK Autophagy
Cancer
Momelotinib Mesylate (CYT387 Mesylate) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1 /JAK2IC50 值分别为 11 nM/18 nM，对其选择性约是 JAK3 的 10 倍。
HY-16997A
JAK
Cancer
Itacitinib adipate 是一个选择性 JAK1
HY-14722C
JAK
Cancer
NVP-BSK805 trihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-10961
HY-13961
JAK
Cancer
GLPG0634 analog (Compoun 176) 是一种 JAK 广谱性抑制剂，对 JAK1 /JAK2/JAK3 的 IC50 值为 <100 nM。
HY-50856S
CTP-543; Ruxolitinib d8 ; Deuterated Ruxolitinib
JAK
Inflammation/Immunology
鲁索利替尼 d8
JAK1 /JAK2
HY-14722A
JAK
Cancer
NVP-BSK805 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-14722
JAK
Cancer
NVP-BSK805 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-100895
JAK
Cancer
SAR-20347 是 TYK2 ，JAK1 JAK2 和 JAK3 的抑制剂，其 IC50 值分别为 0.6, 23, 26 和 41 nM。
HY-50856
INCB18424
JAK Autophagy Mitophagy Apoptosis
Cancer
芦可替尼
JAK1 /2IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy )，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy ) 杀死肿瘤细胞。
HY-12469
VX-509; VRT-831509
JAK
Inflammation/Immunology
Decernotinib 是一种有效的，可口服的 JAK3 抑制剂，对 JAK3 ，JAK1 ，JAK2 和 TYK2 的 Ki 值分别为 2.5，11，13 和 11 nM。
HY-10962
CYT387 sulfate salt
JAK Autophagy Apoptosis
Cancer
Momelotinib sulfate (CYT387 sulfate salt) 是一种 ATP竞争性的 JAK1 /JAK2IC50 分别为 11 nM/18 nM，作用于JAK3时，IC50 为 155 nM。
HY-13577A
PF-03394197 maleate
JAK
Inflammation/Immunology
奥拉替尼马来酸盐
JAK 抑制剂。Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) 抑制 JAK1 IC50 为 10 nM。
HY-10193
JAK
Cancer
AZD-1480 是一种 ATP 竞争型的 JAK1 JAK2 抑制剂，IC50 分别为 1.3 nM 和 0.4 nM。
HY-15270
JAK
Cancer
BMS-911543 是一种选择性的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM，对 JAK1 ，JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱，IC50 值分别为 75，360 和 66 nM。
HY-15315
HY-111750
HY-15312
HY-19568
HY-19568B
ASP015K hydrochloride; JNJ-54781532 hydrochloride
JAK
Inflammation/Immunology
盐酸佩非西替尼
JAK 抑制剂，对 JAK1 、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
HY-153440
JAK
Cancer
JAK-IN-25 (compound 19) 是一种有效的 JAK 抑制剂，对 TYK2、JAK1 、JAK2、JAK3 的 IC50 分别为 6 nM、21 nM、8 nM、1051 nM。JAK-IN-25 抑制人全血 IL-12 (HEB IL-12)，IC50 为 28 nM。JAK-IN-25 具有用于癌症研究的潜力。
HY-19568A
ASP015K hydrobromide; JNJ-54781532 hydrobromide
JAK
Inflammation/Immunology
Peficitinib (ASP015K) hydrobromide 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂，对 JAK1 、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
HY-161259
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-36 (Compound 12e) 是一种有效的、选择性的 Janus Kinase 1 (JAK1 IC50 值为 2.2 nM。JAK-IN-36 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-109053
JTE-052
JAK
Inflammation/Immunology
Delgocitinib (JTE-052) 是一种特异性的 JAK 抑制剂，对 JAK1 , JAK2, JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8，2.6，13 和 58 nM。
HY-W394903
HY-50858
HY-15315S
LY3009104-d5 ; INCB028050-d5
JAK
Inflammation/Immunology
巴瑞克替尼 d5
5 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性，可口服的 JAK1 JAK2 抑制剂，IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-15315S1
LY3009104-d3 ; INCB028050-d3
JAK
Inflammation/Immunology
巴瑞克替尼 d3
3 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性，可口服的 JAK1 JAK2 抑制剂，IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-101024
JAK
Inflammation/Immunology
PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂，对 JAK1 、JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制作用 IC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。
HY-143444
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-20 是一种有效的，广泛的，具有口服活性的 JAK 抑制剂，对 JAK1 ，JAK2，JAK3 的 IC50 值分别为 7 nM、5 nM、14 nM。JAK-IN-20 在体内表现出优异的药代动力学和抗炎功效。
HY-148060
JAK
Cancer
JAK-IN-21 (Example 4) 是一种选择性的、有效的 JAK 抑制剂，对 JAK1 、JAK2、J2V617F 和 TYK2 的 IC50 分别为 1.73、2.04、109 和 62.9 nM。
HY-144032
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-9 (Compound 26) 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂，对 TYK2-JH2 和 JAK1 -JH2 的 IC50 分别为 0.076 和 1.8 nM。Tyk2-IN-9 可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
HY-147975
HY-154994
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-30 (化合物 31) 是一种具有水溶性的 JAK 抑制剂，其对 JAK2 、JAK1 JAK3 以及 TYK2 的 IC50 值分别为 2, 15, 18 以及 2 nM。JAK-IN-30 具有研究干眼症 (DED) 的潜力。
HY-102046
JAK
Inflammation/Immunology
FM-381 是有效，共价，可逆的 JAK3 抑制剂，靶向 Cys909 位点。FM-381 对 JAK3 的 IC50 值为127 pM，选择性分别比 JAK1 ，JAK2 和 TYK2 高 410，2700 和 3600 倍。
HY-144087
JAK
Inflammation/Immunology
TYK2-IN-11 (Compound 5B) 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂，对 TYK2-JH2 和 JAK1 -JH2 的 IC50 分别为 0.016 和 0.31 nM。TYK2-IN-11可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
HY-14435
JAK
Cancer
吡啶酮6
pan-JAK 抑制剂，有效抑制 JAK 激酶家族，作用于 JAK2 ，TYK2 ，JAK3 和 JAK1 IC50 分别为 1 nM，1 nM，5 nM 和 15 nM。
HY-107361
AZD4205
JAK
Cancer
Golidocitinib (AZD4205) 是一种选择性的 JAK1 IC50 值为 73 nM，对 JAK2 的抑制作用较弱 (IC50 >14.7 μM)，对 JAK3 的抑制作用很小 (IC50 >30 μM)。
HY-156535
JAK
Inflammation/Immunology
JAK kinase-IN-1 (Example 1) 是一种 JAK 抑制剂。JAK kinase-IN-1 抑制 TYK2, JAK1 , JAK2 和 JAK3 的 IC50 分别为 4.2 nM, 32 nM, 27 nM, 3473 nM。
HY-15999
PRT062070; PRT2070
JAK Syk
Cancer
Cerdulatinib (PRT062070) 是一种有效的选择性 Tyk2 抑制剂，IC50 为 0.5 nM。Cerdulatinib (PRT062070) 是 JAK 和 SYK 的双抑制剂，抑制JAK1 ，2，3 和SYK的 IC50 分别为12，6，8 和 32。
HY-144031S
HY-16755
GSK-2586184; GLPG-0778
JAK
Inflammation/Immunology
索西替尼
JAK1 IC50 值为 9.8 nM，对其选择性是对 JAK2，JAK3 和 TYK2 的 11，55 和 23 倍；Solcitinib 可用于银屑病的研究。
HY-112708
PF-06700841
JAK
Inflammation/Immunology
Brepocitinib (PF-06700841) 是一种有效的 JAK1 TYK2 双重抑制剂， IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2 和 JAK3 。
HY-112708A
PF-06700841 P-Tosylate
JAK
Inflammation/Immunology
Brepocitinib (PF-06700841) P-Tosylate 是一种有效的 JAK1 TYK2 双重抑制剂， IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib P-Tosylate 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2 和 JAK3 。
HY-108264
NIBR3049
JAK PKC GSK-3
Cancer
TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂，其 IC50 为 8 nM，它的选择性是 JAK1 ，JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCα ，PKCθ 和 GSK3β ，IC50 值分别为 13、68 和 3 nM。
HY-156706
JAK
Cancer
JAK-IN-31 (实施例 75) 是一种 JAK 抑制剂，其对 JAK1 JAK2 、JAK3 以及 Tyk2 的 IC50 范围分别为 ≤0.01µM、≤0.01µM、0.01-0.1 µM、≤0.01µM。JAK-IN-31 可用于癌症的研究。
HY-137756
JAK
Cancer
JAK2-IN-6 是一种多取代的氨基噻唑衍生物，是一种有效的选择性 JAK2 抑制剂，IC50 为 22.86 μg/mL。JAK2-IN-6 对 JAK1 和 JAK3 没有活性，对癌细胞具有抗增殖作用。
HY-157121
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-34 可有效对抗 JAKs，IC50 值为 0.40、0.83、2.10、1.95 nM 分别靶标 JAK1 、JAK2、JAK3、TYK2。 JAK-IN-34 可减少关节肿胀，且安全性良好。
HY-19544
JAK
Cancer
JAK3-IN-1 是一种有效，选择性和口服活性的 JAK3 抑制剂，IC50 为 4.8 nM。与 JAK1 (IC50 为 896 nM) 和 JAK 2 (IC50 为 1050 nM) 相比，JAK3-IN-1 对 JAK3 的选择性高 180 倍以上。
HY-15508
WHI-P131; JAK 3 inhibitor I
JAK
Cancer
JANEX-1 (WHI-P131) 是一种有效的特异性 JAK3 抑制剂，Ki 为 2.3 μM，IC50 为 78 μM，JANEX-1 不抑制 JAK1 和 JAK2。
HY-100849
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3i 是一种高选择性的JAK3 抑制剂 (IC50 : 0.43 nM)。JAK3i 与 JAK3 中的半胱氨酸形成共价键，但不与 JAK1 、JAK2 或 TYK2 中密切相关的激酶结构域形成共价键。JAK3i 在体内抑制 IL-2 驱动的 t 细胞增殖，具有自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-15999A
PRT062070 hydrochloride; PRT2070 hydrochloride
Syk JAK
Cancer
Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性，具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 SYK 和 Tyk2 、JAK1 2 、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。
HY-130247
JAK FLT3 Apoptosis
Cancer
JAK2/FLT3-IN-1 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 具有抗癌活性。
HY-130247A
JAK FLT3 Apoptosis
Cancer
JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 具有抗癌活性。
HY-131014
JAK
Inflammation/Immunology
FM-479 为 FM-381 (HY-102046) 阴性对照 (negative control )，对 JAK3 或其他激酶无活性。FM-381 是一个有效的共价可逆抑制剂JAK3 靶向独特的 Cys909。对于 JAK3, FM-381 具有IC50 为 127 pM 的选择性，分别比 JAK1 、JAK2 和 TYK2 有 410 倍、2700 倍和 3600 倍选择性。
HY-10409
TG-101348; SAR 302503
JAK Apoptosis
Cancer
Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-10409A
TG-101348 hydrochloride hydrate; SAR 302503 hydrochloride hydrate
JAK Apoptosis
Cancer
Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-103018
ASN-002
JAK Syk
Inflammation/Immunology Cancer
Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂，其抑制 SYK 、JAK1 JAK2 、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
HY-103018A
ASN-002 hydrochloride
JAK Syk
Inflammation/Immunology Cancer
Gusacitinib (ASN-002) hydrochloride 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂，其抑制 SYK 、JAK1 JAK2 、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib hydrochloride 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib hydrochloride 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
HY-125019
JAK STAT
Inflammation/Immunology
iJak-381 是一种 JAK1 /2IL-13 的信号传导，还抑制 IL-4 和 IL-6 信号通路。iJak-381 还降低 p-STAT6 的水平，抑制炎症细胞流入小鼠肺部。iJak-381 可抑制气道高反应性反应 (AHR)。
HY-153702
JAK
Cancer
JAK-IN-27 (compound 1) 是一种口服有效的 JAK 家族激酶抑制剂，IC50 分别为 3.0 nM (TYK2)、7.7 nM (JAK1 )、629.6 nM (JAK3)。JAK-IN-27 抑制 Jurkat 细胞中 IFN-α2B 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =23.7 nM)。
HY-149283
JAK HDAC Apoptosis
Cancer
JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1 /2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性，并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
HY-126242S
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK1 /JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
HY-13775
JAK Apoptosis
Cancer
XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2，JAK1 ，JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶（包括 JAK 家族的其他成员）的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
HY-145015A
HM43239 hydrate
FLT3 Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1 /2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-145015
HM43239
FLT3 Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1 /2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-131906
JAK FLT3 Apoptosis
Cancer
JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1 , JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。抗肿瘤活性。
HY-40354A
HY-40354AS
HY-18009
HY-151262
JAK STING NF-κB STAT
Inflammation/Immunology
JAK-IN-23 是 JAK/STAT 和 NF-κB 的双重抑制剂，具有口服活性。JAK-IN-23 对J AK1/2/3 具有抑制作用，IC50 值分别为 8.9 nM、15 nM 和 46.2 nM。JAK-IN-23 对干扰素刺激基因 (ISG) 和 NF-κB 通路具有较强的抑制活性，IC50 值分别为 3.3 nM 和 150.7 nM。JAK-IN-23 具有很强的抗炎作用，可以减少各种促炎因子的释放。JAK-IN-23 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-156621
HY-119935
HY-111745
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一种强效的、具有选择性和口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2 ) 抑制剂，作用于 JH2 结构域。Tyk2-IN-5 对 Tyk2 JH2 的 Ki 值为 0.086 nM，对 IFNα 的 IC50 值为 25 nM。Tyk2-IN-5 能高效地抑制药效学大鼠模型中 IFNγ 的产生，对大鼠关节炎模型具有完全的疗效。
HY-W063968
CDM-3008; RO4948191
IFNAR JAK STAT HCV HBV
Infection
RO8191 (CDM-3008) 是一种咪唑啉并吡啶化合物，是具有口服活性的，有效的干扰素 (IFN ) 受体激动剂。RO8191 直接与 IFNα/β 受体 2 (IFNAR2) 结合，激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和 JAK/STAT 磷酸化。RO8191 对 HCV 和 EMCV 均显示抗病毒活性，对 HCV 复制子的 IC50 为 200 nM。RO8191 通过具有干扰素样活性发挥 cccDNA 调节剂 (CDM) 作用，并具有抗 HBV 活性。
HY-15128
HY-12736
HY-12736A
Syk PERK
Inflammation/Immunology Cancer
GSK143 dihydrochloride 是一种具有口服活性，高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK ) 抑制剂，pIC50 为 7.5。GSK143 dihydrochloride 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50 =7.1)。GSK143 dihydrochloride 可以减轻炎症，并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。
HY-L008
423 compounds
JAK/STAT 信号通路是细胞因子受体信号转导的核心，细胞因子受体是由 30 多种跨膜蛋白组成的超家族，可以识别特定的细胞因子，在血液形成和免疫应答中起关键作用。典型的 JAK/STAT 信号通路始于细胞因子及其相应的跨膜受体的结合。活化的 JAKs 随后磷酸化 STAT 单体，导致其二聚化、核易位和 DNA 结合。在哺乳动物中，有 4 种 JAK (JAK1 , JAK2, JAK3, TYK2) 和 7 种 STATs (STAT1, STAT2, STAT3, STAT4, STAT5a, STAT5b, STAT6)。由于 JAK/STAT 通路在细胞凋亡、炎症等过程中起着重要作用，因此该信号通路的功能失调可能导致多种疾病的发生。如，JAK/STAT信号的改变可能导致癌症和免疫系统疾病，如严重综合型免疫缺乏症 (SCID)。
MCE 提供 423 种 JAK/STAT 信号通路相关产品，可以用于 JAK/STAT 信号通路研究及相关疾病研究。
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HY-W727879
Upadacitinib-15 N,d2 (ABT-494-15 N,d2 ) 是氘代标记的 Upadacitinib (HY-19569)。Upadacitinib-15 N,d2 (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1 IC50 =43 nM)。Upadacitinib-15 N,d2 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib-15 N,d2 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-50856S
Deuruxolitinib，是一种氘代的 Ruxolitinib，可调节 JAK1 /JAK2
HY-18300S
Filgotinib-d4 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂，能够有效抑制 JAK1 ，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC50 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。
HY-15315S
Baricitinib-d5 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性，可口服的 JAK1 JAK2 抑制剂，IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-15315S1
Baricitinib-d3 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性，可口服的 JAK1 JAK2 抑制剂，IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-144031S
Tyk2-IN-8 是一种选择性 Tyk-2 抑制剂，对 TYK2-JH2 的 IC50 为 5.7 nM。Tyk2-IN-8 抑制 JAK1 -JH1，IC50 为 3.0 nM。Tyk2-IN-8 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-126242S
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK1 /JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
HY-40354AS
Tofacitinib-d3 (citrate) 是 Tofacitinib (citrate) 氘代物。Tofacitinib citrate是 JAK3/2/1 抑制剂，IC50 分别为1，20 和 112 nM。Tofacitinib citrate 具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。
Cat. No.
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Application
Reactivity
HY-P80726
JAK 1; JAK 1A; JAK 1B; Tyrosine-protein kinase JAK 1; Janus kinase 1; JAK -1
WB, ICC/IF, IP
Human, Rat
JAK1 Antibody (YA722) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 133 kDa, targeting to JAK1 (8B8). It can be used for WB,ICC/IF,IP assays with tag free, in the background of Human, Rat.
HY-P80196
WB, IHC-P, FC
Human, Mouse, Rat
JAK1 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 133 kDa, targeting to JAK1. It can be used for WB,IHC-P,FC assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80728
AI849689; c Jun N terminal kinase 1; C-JUN kinase 1; c-Jun N-terminal kinase 1; EC 2.7.11.24; JAK 1A; JAK 1A; JNK 1; JNK 46; JNK; JNK-46; JNK1A2; JNK21B1/2; MAP kinase 8; MAPK 8; MAPK8; Mitogen activated protein kinase 8; Mitogen-activated protein kinase 8
WB, IP
Human, Mouse, Rat, Hamster
JNK Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 48 kDa, targeting to JNK. It can be used for WB,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat, Hamster.
HY-P80729
AI849689; c Jun N terminal kinase 1; C-JUN kinase 1; c-Jun N-terminal kinase 1; EC 2.7.11.24; JAK 1A; JAK 1A; JNK 1; JNK 46; JNK; JNK-46; JNK1A2; JNK21B1/2; MAP kinase 8; MAPK 8; MAPK8; Mitogen activated protein kinase 8; Mitogen-activated protein kinase 8
WB, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
JNK1 (1A4) Antibody is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 48 kDa, targeting to JNK1 (1A4). It can be used for WB,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80831
AI849689; c Jun N terminal kinase 1; C-JUN kinase 1; c-Jun N-terminal kinase 1; EC 2.7.11.24; JAK 1A; JAK 1A; JNK 1; JNK 46; JNK; JNK-46; JNK1A2; JNK21B1/2; MAP kinase 8; MAPK 8; MAPK8; Mitogen activated protein kinase 8; Mitogen-activated protein kinase 8
WB, IP
Human, Rat
Phospho-JNK1 (Thr183/Tyr185) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 48 kDa, targeting to Phospho-JNK1 (Thr183/Tyr185). It can be used for WB,IP assays with tag free, in the background of Human, Rat.
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