2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  3. FLT3 Apoptosis
  4. Tuspetinib

Tuspetinib  (Synonyms: HM43239)

目录号: HY-145015 纯度: 99.77%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Tuspetinib Chemical Structure

Tuspetinib Chemical Structure

CAS No. : 2294874-49-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥600
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1900
In-stock
25 mg ￥3610
In-stock
50 mg ￥5415
In-stock
100 mg ￥7600
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Tuspetinib:

Tuspetinib 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Tuspetinib (HM43239) is an orally active and selective FLT3 inhibitor with IC50s of 1.1 nM, 1.8 nM and 1.0 nM for FLT3 WT, FLT3 internal tandem duplication (ITD) and FLT3 D835Y kinases, respectively. Tuspetinib inhibits the kinase activity of FLT3 as a reversible type I inhibitor and modulates p-STAT5, p-ERK, SYK, JAK1/2, and TAK1. Tuspetinib inhibits the proliferation and induces the apoptosis of leukemic cells[1][2][3].

IC50 & Target[1]

FLT3 WT

1.1 nM (IC50)

FLT3 ITD

1.8 nM (IC50)

FLT3 D835Y

1.0 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Tuspetinib 有效抑制具有 FLT3 ITD 突变的急性髓性白血病细胞系的生长，如 MV4-11 (IC50: 1.3 nM)、MOLM-13 (IC50: 5.1 nM) 和 MOLM-14 (IC50: 2.9 nM)。Tuspetinib 还抑制 KG1a 细胞 (CD34+/CD38-细胞) 增殖[1]。
Tuspetinib 诱导表达白血病干细胞 (LSC) 标记物的 KG1a 细胞发生半胱天冬酶 3/7 依赖性凋亡 (CD34+/CD38-细胞)[1]。
Tuspetinib 可有效抑制 KG1a 细胞中 SYK、STAT3 和 STAT5 的磷酸化[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Tuspetinib 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Tuspetinib 在异种移植 MV4-11 和 MOLM-13 细胞系的小鼠模型中显示出与剂量成比例的出色抗肿瘤活性，且没有任何显著毒性[1]。
Tuspetinib 可延长 FLT3 ITD/TKD 双突变异种移植小鼠的生存期[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

501.07

Formula

C29H33ClN6
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (249.47 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9957 mL 9.9786 mL 19.9573 mL
5 mM 0.3991 mL 1.9957 mL 3.9915 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.15 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Tuspetinib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9957 mL 9.9786 mL 19.9573 mL 49.8932 mL
5 mM 0.3991 mL 1.9957 mL 3.9915 mL 9.9786 mL
10 mM 0.1996 mL 0.9979 mL 1.9957 mL 4.9893 mL
15 mM 0.1330 mL 0.6652 mL 1.3305 mL 3.3262 mL
20 mM 0.0998 mL 0.4989 mL 0.9979 mL 2.4947 mL
25 mM 0.0798 mL 0.3991 mL 0.7983 mL 1.9957 mL
30 mM 0.0665 mL 0.3326 mL 0.6652 mL 1.6631 mL
40 mM 0.0499 mL 0.2495 mL 0.4989 mL 1.2473 mL
50 mM 0.0399 mL 0.1996 mL 0.3991 mL 0.9979 mL
60 mM 0.0333 mL 0.1663 mL 0.3326 mL 0.8316 mL
80 mM 0.0249 mL 0.1247 mL 0.2495 mL 0.6237 mL
100 mM 0.0200 mL 0.0998 mL 0.1996 mL 0.4989 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Tuspetinib2294874-49-8HM43239HM 43239HM-43239FLT3ApoptosisCluster of differentiation antigen 135CD135Fms like tyrosine kinase 3acute myeloid leukemiaMV-4-11 cellMOLM-13 cellKG-1a cellInhibitorinhibitorinhibit

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Tuspetinib
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