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Isoforms Recommended: TrkA
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TrkA

" in MCE Product Catalog:

107

抑制剂 & 激动剂

3

多肽产品

4

抗体抑制剂

1

天然产物

12

重组蛋白

3

同位素标记物

6

抗体

2

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-151948

    Trk Receptor Neurological Disease
    TrkA-IN-3 是一种有效和亚选择性的 TrkA 变构抑制剂,IC50 值为 22.4 nM。TrkA-IN-3 对 TrkA 的选择性超过 TrkB 和 TrkC 8000 倍。TrkA-IN-3 可用于研究疼痛。
    TrkA-IN-3
  • HY-151949

    Trk Receptor Neurological Disease
    TrkA-IN-4 是一种有效和具有口服活性的 TrkA 变构抑制剂,是 TrkA-IN-3 (HY-151948) 的前体 (IC50=22.4 nM)。TrkA-IN-4 显示出有效的抗伤害作用。
    TrkA-IN-4
  • HY-129634

    Trk Receptor Neurological Disease
    TrkA-IN-1 是一种有效的选择性肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 抑制剂,在基于细胞的测定中,IC50 为 99 nM。TrkA-IN-1 可用于缓解疼痛的研究。
    TrkA-IN-1
  • HY-RS09628

    MTC; TRK; TRK1; TrkA; Trk-A; p140-TrkA

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    NTRK1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 NTRK1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    NTRK1 Human Pre-designed siRNA Set A
    NTRK1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS09629

    Tkr; trk; TrkA

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Ntrk1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Ntrk1 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Ntrk1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Ntrk1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-157168

    Trk Receptor Neurological Disease
    TrkA-IN-6 (compound R48) 是原肌球蛋白激酶 A 型受体激酶 (TrkA) 的腙类、选择性抑制剂。TrkA-IN-6 对 U87 GBM 细胞表现出比 Temozolomide (HY-17364) 更高的细胞毒性作用,IC50 为 68.99 μM。
    TrkA-IN-6
  • HY-172802

    Trk Receptor Cancer
    TrkA-IN-10 (PI-15R) 是一种 TrkA 抑制剂,其对 TrkATrkBTrkCIC50 值分别为 17 nM、8 nM 和 5 nM。TrkA-IN-10 可用于癌症研究。
    TrkA-IN-10
  • HY-169546

    Trk Receptor Cancer
    TrkA-IN-7 (Compound 4) 是肌动蛋白受体激酶A (TrkA) 抑制剂,其 Kd 值为 40 μM。
    TrkA-IN-7
  • HY-169514

    Trk Receptor Cancer
    TrkA-IN-8 (Compound 2) 是一种 TrkA 抑制剂,Kd 值为 3.3 µM。RTKs-IN-1 对肺癌细胞系表现出浓度依赖性的细胞增殖抑制作用。RTKs-IN-1 有望用于非小细胞肺癌的研究。
    TrkA-IN-8
  • HY-161775

    RET Trk Receptor Cancer
    RET/TRKA-IN-1 (Compound 13) 是 RET (IC50=0.375 µM) 和 TRKA 的双重抑制剂。RET/TRKA-IN-1 抑制 LC-2 和 KM12 的细胞活力,GI50 分别为 0.72 和 0.25 μM。RET/TRKA-IN-1 在 G1 期阻滞细胞周期。
    RET/TRKA-IN-1
  • HY-146749

    FLT3 Trk Receptor Apoptosis Cancer
    FLT3/TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3/TrKA 双激酶抑制剂,FLT3、FLT3-ITD、FLT3-TKD 和 TrKA 酶的IC50 值分别为 43.8 nM、97.2 nM、92.5 nM 和 23.6 nM。FLT3/TrKA-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期,细胞凋亡 (apoptosis) 和具有抗增殖活性。FLT3/TrKA-IN-1 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
    FLT3/TrKA-IN-1
  • HY-141864

    Itk Inflammation/Immunology
    ITK/TRKA-IN-1 是一种ITK/TRKA双重抑制剂,ITK的IC50值为1.0 nM,TRKA的抑制率为 96%。
    ITK/TRKA-IN-1
  • HY-150258

    Trk Receptor Others
    TRK-IN-22 (compound 11) 是TRK 的抑制剂。TRK-IN-22 (compound 11) 是经典的I 型抑制剂,可覆盖TRKA的ATP结合口袋。
    TRK-IN-22
  • HY-171450

    Trk Receptor Cancer
    VMD-928 是一种具有口服活性,变构,不可逆转的和选择性的原肌球蛋白受体激酶 A (TrkA) 抑制剂。VMD-928 阻断由神经生长因子 (NGF) 与 TrkA 结合引发的下游信号通路,从而抑制细胞增殖、侵袭,促进癌细胞死亡。VMD-928 有望用于多种癌症的研究,包括前列腺癌、胸腺癌、间皮瘤、头颈部鳞状细胞癌、肺癌、卵巢癌、肝细胞癌。
    VMD-928
  • HY-12327

    Trk Receptor Neurological Disease Cancer
    Trk-IN-1 (example 9) 是一种有效的原肌球蛋白相关激酶 (Trk) 抑制剂,对 TrkA 和 TrkB 的效力分别为 3.7 和 94 nM。
    Trk-IN-1
  • HY-137465

    PROTACs Trk Receptor Cancer
    CG428 是一种有效的、选择性的原肌球蛋白受体激酶 (TRK) PROTAC 降解剂,具有抗肿瘤活性。CG428 降低 KM12 结直肠癌细胞中原肌球蛋白 3 (TPM3)-TRKA 融合蛋白的水平 (DC50 = 0.36 nM),并抑制下游 PLCγ1 磷酸化 (IC50 = 0.33 nM)。CG428 对 TRKA 的结合亲和力高于 TRKB 和 TRKC(Kd 分别为 1 nM、28 nM 和 4.2 nM)。此外,CG428 能有效抑制 KM12 细胞生长 (IC50 = 2.9 nM)。(Pink: TRK inhibitor (HY-118271); Black: linker (HY-W067489); Blue: CRBN Ligand (HY-41547))
    CG428
  • HY-132229

    Trk Receptor Cancer
    LPM4870108 是一种有效且具有口服活性的泛 Trk (WT/MT) 抑制剂,对 TrkCTrkATrkAG595RTrkAG667CIC50 分别为 0.2 nM、2.4 nM、3.5 nM 和 2.3 nM。LPM4870108 显示了对 Trk 的选择性超过 ALK (IC50=182 nM)。LPM4870108 具有抗肿瘤活性。
    LPM4870108
  • HY-149965

    Trk Receptor Apoptosis Cancer
    TRK-IN-23 (compound 24b) 是一种有效的口服活性 TRK 抑制剂,对 TRKATRKCTRKAG595RTRKAF589LTRKAG667CIC50 值分别为 0.5 nM、9 nM、14 nM、4.4 nM 和 4.8 nM。TRK-IN-23 诱导 Ba/F3-TRKAG595R 和 Ba/F3-TRKAG667C 细胞凋亡 (apoptosis)。
    TRK-IN-23
  • HY-144424

    Trk Receptor Cancer
    Trk-IN-11 (Compound 14h) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 1.4, 1.8 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R,分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK),原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-11具有研究癌症疾病的潜力。
    Trk-IN-11
  • HY-131244

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK-IN-9 (compound 40) 是一种有效的 ALK 抑制剂。ALK-IN-9 可以抑制细胞增殖,对 Ba/F3-EML4-ALK,KM 12 (TPM3-TRKA),KG-1 细胞 (OP2-FGFR1) 的 IC50 分别为 <0.2 nM,<0.2 nM,0.2 nM。
    ALK-IN-9
  • HY-144423

    Trk Receptor Cancer
    Trk-IN-10 (Compound 14j) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 0.86, 6.92 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R,分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK),原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-10 (IC50 = 350 nM; 针对 ALK) 对 Trk 的抑制选择性更高,可能对降低毒性具有重要意义[1 ]
    Trk-IN-10
  • HY-108466
    Ro 08-2750
    3 篇文献验证

    Apoptosis Neurological Disease Cancer
    Ro 08-2750 是一种非肽、可逆的 NGF 抑制剂,能直接结合 NGF,IC50 值为 ~ 1 μM。Ro 08-2750 能抑制 NGF 结合 p75NTR 的优于 TRKA。Ro 08-2750 是选择性的 MSI RNA 结合抑制剂,其作用的 IC50 值为 2.7 μM。
    Ro 08-2750
  • HY-P99297

    ZTS-00508841

    Trk Receptor Inflammation/Immunology
    贝汀维单抗 Bedinvetmab (ZTS-00508841) 是一种针对神经生长因子 (NGF) 的犬单克隆抗体 (mAb)。Bedinvetmab 抑制 NGF 与原肌球蛋白受体激酶 A (trkA) 和 p75 神经营养蛋白受体 (p75NTR) 受体的相互作用。Bedinvetmab 可用于犬骨关节炎疼痛的研究。
    Bedinvetmab
  • HY-164517

    Trk Receptor Cancer
    ONO-7579 是一种具有口服活性的 TRKA 抑制剂,可通过抑制 TRKA 磷酸化来抑制肿瘤生长,在结直肠癌细胞 KM12 中的 EC50 为 17.6 ng/g (即每克肿瘤组织中含有 17.6 ng 的 ONO-7579 时,肿瘤中磷酸化 TRKA 的活性被抑制 50%)。ONO-7579 可用于癌症领域研究。
    ONO-7579
  • HY-157542

    Others Others
    CG428-NEG 是 TRK 降解剂阴性对照。CG428 (HY-137465) 抑制细胞生长并减少 TPM3-TRKA 水平。
    CG428-NEG
  • HY-124637

    Trk Receptor Neurological Disease
    ALE-0540 是一种非肽小分子,是一种神经生长因子受体拮抗剂。 ALE-0540 抑制 NGF 与酪氨酸激酶 (Trk) A 或 p75 和 TrkA 的结合,IC50 值分别为 5.88 μM、3.72 μM。 ALE-0540 可用于检查导致开发疼痛治疗药物的机制。
    ALE-0540
  • HY-161819

    Trk Receptor Cancer
    TRK-IN-29 (Compound B31) 是第二代 TRK 抑制剂 (对 TRKAG595RTRKAF589LTRKAG667CTRKA 和 TRKC 的 IC50 分别为 9 nM、0.6 nM、18 nM、5 nM、6 nM)。TRK-IN-29 抑制 TRKA 的磷酸化。TRK-IN-29 对 NTRK 融合阳性细胞具有良好的抗增殖活性。TRK-IN-29 具有出色的血浆稳定性和适中的药代动力学特性。
    TRK-IN-29
  • HY-164514

    Trk Receptor Cancer
    NMS-P626 是一种 TRKATRKBTRKC 的抑制剂,IC50 分别为 8 nM,7 nM 和 3 nM。NMS-P626 通过抑制 KM12 细胞中的 TPM3-TRKA 磷酸化和下游信号传导来抑制 KM12 细胞生长,对 KM12 细胞的 IC50 为 19 nM。NMS-P626 可用于研究结直肠癌。
    NMS-P626
  • HY-20878
    Tyrphostin AG 879
    2 篇文献验证

    AG 879

    Trk Receptor EGFR Apoptosis Cancer
    Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKB 和 TrKC 的酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 1 μM,对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
    Tyrphostin AG 879
  • HY-114357A

    TAM Receptor c-Met/HGFR Trk Receptor Cancer
    DS-1205b free base 是一种有效和选择性的 AXL 激酶抑制剂,IC50 值为 1.3 nM。DS-1205b free base 还可以抑制 MERMETTRKAIC50 值分别为 63、104 和 407 nM。 DS-1205b free base 可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。
    DS-1205b free base
  • HY-146115

    Trk Receptor Cancer
    TRK-IN-19 (Compound I-10 ) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (TRKA IC50 = 1.1 nM, TRKA G595R IC50 = 5.3 nM)。TRK-IN-19 具有研究癌症疾病的潜力。
    TRK-IN-19
  • HY-P3709

    p62 E1/E2/E3 Enzyme Neurological Disease
    TRAF6 peptide 是一种特异性的 TRAF6-p62 相互作用抑制剂。TRAF6 peptide 能消除 NGF 依赖性 TrkA 泛素化。TRAF6 peptide 在诸如阿尔茨海默症 (AD)、帕金森、ALS、头部外伤、癫痫和中风等神经系统性疾病中具有较好的研究潜力。
    TRAF6 peptide
  • HY-P3709A

    p62 E1/E2/E3 Enzyme Neurological Disease
    TRAF6 peptide TFA 是一种特异性的 TRAF6-p62 相互作用抑制剂。TRAF6 peptide TFA 能消除 NGF 依赖性 TrkA 泛素化。TRAF6 peptide TFA 在诸如阿尔茨海默症 (AD)、帕金森、ALS、头部外伤、癫痫和中风等神经系统性疾病中具有较好的研究潜力。
    TRAF6 peptide TFA
  • HY-17622
    Tavilermide
    2 篇文献验证

    MIM-D3

    Trk Receptor Inflammation/Immunology
    Tavilermide 是一种选择性的 TrkA 部分激动剂。
    Tavilermide
  • HY-144069

    Trk Receptor Apoptosis Cancer
    Pan-Trk-IN-3 (Compound 11g) 是一种有效的广谱 Trk 及其耐药突变体抑制剂。对 TrkATrkBTrkCTrkAG595RTrkAG667CTrkAG667STrkAF589LTrkCG623RIC50 分别为 2、3、2、21、26、5、7 和 6 nM。Pan-Trk-IN-3 表现出极好的抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Pan-Trk-IN-3
  • HY-50867
    Lestaurtinib
    2 篇文献验证

    CEP-701; KT-5555

    JAK FLT3 Trk Receptor Apoptosis STAT Cancer
    来他替尼 Lestaurtinib 是一种口服有效的选择性受体酪氨酸激酶抑制剂,能竞争性地抑制 ATP 与 TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化,其对 FLT3TrkAJAK2IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞,可显著抑制肿瘤的生长。
    Lestaurtinib
  • HY-16961
    Sitravatinib
    5 篇文献验证

    MGCD516; MG-516

    VEGFR c-Kit FLT3 Discoidin Domain Receptor Trk Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl,MER,VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1,KIT,FLT3,DDR2,DDR1,TRKA,和 TRKB,IC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6 nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5 nM,和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
    Sitravatinib
  • HY-164483

    Akt Trk Receptor Cancer
    HS-345 是一种 TrkA/Akt 抑制剂,具有显著的抗胰腺癌效果。HS-345 通过抑制 TrkA/Akt 信号通路来抑制胰腺癌细胞的生长和增殖,同时诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。HS-345 还通过减少 HIF-1αVEGF 的表达,抑制血管形成。HS-345 有望用于胰腺癌研究。
    HS-345
  • HY-121833

    Trk Receptor Akt ERK Neurological Disease Cancer
    藤黄酰胺 Gambogic amide 是一种有效的选择性 TrkA 激动剂,还诱导其酪氨酸磷酸化和下游信号传导激活,包括 Akt 和 MAPK。Gambogic amide 能够特异性地与 TrkA 受体的细胞质近膜结构域相互作用并触发其二聚化,使致激活。 Gambogic amide 具有神经保护活性可防止谷氨酸诱导的神经元细胞死亡。Gambogic amide 在中风短暂性大脑中动脉闭塞模型中具有改善效力,可用于研究神经退行性疾病和中风。
    Gambogic amide
  • HY-144690

    Trk Receptor Cancer
    D5261 是一个有效的、类型III变构的 tropomyosin-related kinase A (TrkA) 抑制剂。
    D5261
  • HY-16961A

    MGCD516 malate; MG-516 malate

    VEGFR c-Kit FLT3 Discoidin Domain Receptor Trk Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Sitravatinib malate (MGCD516 malate) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl,MER,VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1,KIT,FLT3,DDR2,DDR1,TRKA,和 TRKB,IC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6 nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5 nM,和 9 nM。Sitravatinib malate 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
    Sitravatinib malate
  • HY-126287

    Trk Receptor Apoptosis Cancer
    JND4135 是一种 II 型 TRK 抑制剂,对 TRKA, TRKB, TRKCIC50 值分别为 2.79, 3.19 和 3.01 nM。JND4135 可以克服 BaF3 稳定模型中的 TRK xDFG 和其他突变体抗性,抑制 TRKs WT 和 xDFG 突变及其下游信号分子的磷酸化。JND4135 可以诱导 BaF3–CD74-TRKA-G667C 细胞的 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。JND4135 在 BaF3-CD74-TRKA-G667C 小鼠异种移植模型中具有肿瘤生长抑制活性。
    JND4135
  • HY-146755

    Trk Receptor Cancer
    TIY-7 是一种选择性和具有口服活性的 原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。TIY-7 对 TRKA, TRKAG595R, TRKAG667C, TRKAF589L, TRKCG623R, TRKCG696A 酶均显示出抑制活性其 IC50 值分别为 2.9, 1.1, 0.7, 0.8, 0.8, 0.2 nM。TIY-7 在小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤效力。
    TIY-7
  • HY-156470

    Trk Receptor Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Kit EGFR Pim Casein Kinase Checkpoint Kinase (Chk) CDK Apoptosis Cancer
    Multi-kinase-IN-6 (compound 10e) 是一种多激酶抑制剂,对 TrkAALK2c-KITEGFRPIM1CK2αCHK1CDK2 显示出良好的酶抑制活性。Multi-kinase-IN-6 显示出针对 MCF7、HCT116 和 EKVX 的抗增殖活性,IC50 值分别为 3.36 μM、1.40 μM 和 3.49 μM。Multi-kinase-IN-6 在 MCF7 和 HCT116 细胞中显示细胞周期阻滞在 G1/S 期和 G1 期,具有良好的凋亡 (apoptosis) 效果。
    Multi-kinase-IN-6
  • HY-112423

    Trk Receptor Tie Cardiovascular Disease Cancer
    CE-245677 是一种有效的,可逆的 Tie2TrkA/B 抑制剂,在细胞体系下,IC50 值分别为 4.7 和 1 nM。
    CE-245677
  • HY-153745

    Trk Receptor Cancer
    Protein kinase inhibitor 5 是一种有效的 TRK-A 抑制剂,IC50 值为 1.8 nM。Protein kinase inhibitor 5 抑制细胞活力。
    Protein kinase inhibitor 5
  • HY-15590
    AZ-23
    3 篇文献验证

    AZ23; AZ 23

    Trk Receptor Cancer
    AZ-23是ATP-竞争型,有口服活性的Trk激酶 A/B/C抑制剂,IC50值分别为2 nM (TrkA),8 nM (TrkB),24 nM (FGFR1),52 nM (Flt3),55 nM (Ret),84 nM (MuSk),99 nM (Lck)。
    AZ-23
  • HY-101977
    Selitrectinib
    4 篇文献验证

    LOXO-195

    Trk Receptor Cancer
    Selitrectinib (LOXO-195) 是一种二代原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 抑制剂,其对 TRKATRKCIC50 值分别为 0.6 nM 和 <2.5 nM。
    Selitrectinib
  • HY-143561

    Trk Receptor Cancer
    Trk-IN-8 是一种有效的 TRKA 抑制剂,对 TRKAa、TRKA(G595R) 和 TRKC(G623R) 的 IC50 分别为 0.42、0.89 和 1.5 nM (WO2021115401A1, compound 3)。
    Trk-IN-8
  • HY-12866B

    (R)-LOXO-101; (R)-ARRY-470

    Trk Receptor Infection Inflammation/Immunology Cancer
    (R)-Larotrectinib 是一种有效的 TRK 抑制剂,对 TrkAIC50 为 28.5 nM。(R)-Larotrectinib 可用于癌症、炎症以及某些感染性疾病的研究。
    (R)-Larotrectinib

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