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binding properties " in MCE Product Catalog:
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HY-L041
419 compounds
大环化合物是指含有 12 元或更大环的分子，在小分子药物开发中越来越受到重视。主要原因包括：大环类化合物提供了新的化学空间，挑战新的蛋白质靶标，另外，一些大环类药物也显示出较好的药代动力学性能。大环类化合物对于比较具有挑战性的靶点的药物开发具有一定优势，特别是在调节大分子之间相互作用如蛋白蛋白相互作用方面。此外，大环化合物的大小和复杂性使其能够保证更大的空间分布的结合相互作用，从而增加结合亲和力和选择性。
MCE 提供 419 个大环类化合物，可以用于高通量筛选和高内涵筛选。MCE 大环类化合物库是新药开发的有利工具，尤其对于“难成药”靶点及蛋白互作的新药研发。
HY-L922
25000 compounds
一个具备良好的ADMET（吸收、分布、代谢、排泄和毒性）特性的多样化合物库在药物发现中至关重要。通过在药物发现早期对ADMET性质进行评估，能够有效筛选掉那些具有不良ADMET特性的分子，从而降低后期研发失败的风险和研发成本，加速先导化合物优化。
基于ADMET 相关AI算法预测，该库化合物预计具有良好的口服生物利用度（F>30%），合理的血浆蛋白结合率（PPB<98%）,并且在代谢方面旨在最小化对CYP3A4的抑制作用（CYP3A4是细胞色素P450家族中最为重要的药物代谢酶），预计对CYP3A4有抑制作用的概率低于50%，以及比较低的毒性。通过整理140个有潜在毒性的子结构，并利用子结构匹配剔除可能有潜在毒性的片段的化合物，进一步确保了化合物库的安全性。库中化合物结构多样，可以广泛用于高通量筛选（HTS）和高内涵筛选（HCS）。
HY-L0115V
10,091 compounds
ASINEX has elaborated a library of diverse macrocycles using an effective tool box of synthetic methods. The resulting scaffolds are novel, tremendously diverse, medchem-relevant, macrocyclic frameworks.
Macrocyles tend to be larger than traditional screening molecules which make them perfect discovery tools for targets with shallow or extended binding sites. At the same time, their unique character based on restricted flexibility and ability to form intra-molecular hydrogen bonds allows for design approaches effectively optimizing properties such asaqueous solubility and membrane permeability. Many of these macrocycles have been tested for aqueous and DMSO solubility with cut-offs applied at 10 mM in DMSO and 50 µM in PBS (pH 7.4) followed by PAMPA permeability assay.
HY-L924
1600 compounds
在药物设计中，硼酸/硼酸酯是一种比较新颖且有潜力的化学结构。硼酸以sp²杂化状态存在，其分子有一个空的p轨道，可以作为Lewis酸接受杂原子（O,N或S）的孤对电子，这一独特的Lewis酸特性，使其能够与靶蛋白上的特定氨基酸残基（如赖氨酸、丝氨酸、苏氨酸、组氨酸等）形成可逆的共价键。目前FDA已批准的5个硼酸或硼酸酯药物，与靶蛋白的作用大都涉及共价结合机制。此外，硼酸还可以作为羧酸、磷酸和酚基的电子等排体，用于改善药代动力学特征和提高药效。
迄今为止，已有5个含硼药物被FDA批准上市。硼酸/硼酸酯的特性让它在药物设计中拥有极大的潜力，已应用到癌症治疗（如多发性骨髓瘤）、抗感染（如真菌感染、结核病）、抗炎症（如特应性皮炎）、抗细菌（如碳青霉烯类耐药细菌感染）和活性氧(Reactive Oxygen Species, ROS) 响应型前药等领域。MCE硼酸/硼酸酯片段化合物库含有1600多个化合物，是用于开发含硼类药物的有用工具。
HY-L918
320 compounds
靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法，旨在通过标记降解或招募天然降解机制，靶向那些因缺乏酶功能、缺乏药物结合位点而被认为不可药物的蛋白质。
分子胶是一种小分子降解剂，主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用，形成三元复合物，进而导致蛋白质泛素化，最终被蛋白酶体降解。与PROTACs相比，分子胶通常具有更低的分子量，更高的细胞通透性和成药性。此外，分子胶的设计相对简单，不需要复杂的连接子和配体优化。因此，分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。
目前已报道出多种类型的分子胶，通过对共晶结构进行分析发现，CRBN相关的分子胶更通用，因此我们选择了相关的活性分子作为探针分子用于人工智能（AI）筛选，再通过分子对接，验证筛选出的分子保持关键的药效团，最终获得320个分子胶类似物，这些化合物是研究分子胶的有力工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W127703
Fluorescent Dyes/Probes
Octadecyl Rhodamine B chloride 是一种两亲性荧光探针，兼具膜结合能力与荧光特性，在水相中易形成聚集体导致自猝灭。Octadecyl Rhodamine B chloride 可用于细胞膜染色，进而用于膜生物学的研究。Octadecyl Rhodamine B chloride 单体在 Triton X-100 中最大吸收/发射波长为 565 nm/585 nm; 聚集体在水中吸收峰蓝移至 524 nm 和 574 nm，荧光显著猝灭。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0838
HY-NP198
Native Proteins
人源泌乳素
HY-P2995
Native Proteins
血红蛋白
HO-1 诱导剂。Hemoglobin 由血红素组成，血红素可与氧气结合。Hemoglobin 还运输其他气体，如二氧化碳、一氧化氮、硫化氢和硫化物。Hemoglobin 吸收组织中不需要的氧气，而作为抗氧化剂。
HY-118667
Native Proteins
去氢麦角甾醇
HY-P2995D
Native Proteins
人血红蛋白
HY-P2995B
Native Proteins
小鼠血红蛋白
HY-P2995C
Native Proteins
兔血红蛋白
HY-P2995E
Native Proteins
鸽血红蛋白
HY-P2995A
Cell Assay Reagents
猪血红蛋白
HY-W127801
EDTA trisodium hydrate
Biochemical Assay Reagents
Ethylenediaminetetraacetic acid (trisodium hydrate) 是一类含有羧酸官能团的有机化合物。它通常用作各种工业和医疗应用中的螯合剂，特别是在食品和制药行业。Ethylenediaminetetraacetic acid (trisodium hydrate) 具有很强的金属离子结合特性，可用于螯合可能影响产品质量或稳定性的痕量金属。此外，它还可用作采血管中的抗凝剂以及某些化妆品和个人护理产品中的稳定剂。
HY-W127789
EDTA diammonium
Biochemical Assay Reagents
Ethylenediaminetetraacetic acid diammonium 是一类同时含有铵和羧酸官能团的有机化合物。它通常用作各种工业和医疗应用中的螯合剂，特别是在食品和制药行业。Ethylenediaminetetraacetic acid diammonium 具有很强的金属离子结合特性，可用于螯合可能影响产品质量或稳定性的痕量金属。此外，它还可用作采血管中的抗凝剂以及化妆品和个人护理产品中的澄清剂。
HY-104086
CB7; Carrier CB7
Drug Delivery
葫芦[7]脲
HY-116282W
DSS (MW 6500-10000); DXS (MW 6500-10000)
Cell Assay Reagents
硫酸葡聚糖钠盐 (MW 6500-10000)
HIV-1 和 HIV-2 具有抗病毒活性。Dextran sulfate sodium salt (MW 6500-10000) 可阻断病毒体与 CD4⁺ T 淋巴细胞的结合并抑制合胞体的形成。Dextran sulfate sodium salt (MW 6500-10000) 还因其细胞保护 作用而预防实验性尿石症。此外，由于其生物相容性和高电荷特性，Dextran sulfate sodium salt (MW 6500-10000) 是用于制备药物递送体系 的合适选择。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0122
c(CRGDKGPDC)
Integrin
Cancer
iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽，先与 αv-integrins 结合，随后酶解产生 CRGDK/R 与 神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用，从而促进活性分子的组织渗透，具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。
HY-P5098
Integrin
Cancer
E(c(RGDfK)) 是一种 αvβ3 整联蛋白特异性结合部分，具有肿瘤靶向性。E(c(RGDfK)) 在人卵巢癌 OVCAR-3 异种移植肿瘤中的摄取增加，可用于癌症的研究。
HY-P0185
HY-P0185A
HY-P1932
HY-164725
HY-P2516
Tau Protein
Neurological Disease
Tau Peptide (275-305) (Repeat 2 domain) 是阿尔茨海默病 Tau 蛋白 R2 片段，对应于微管结合结构域的第二个重复单元，被认为是整个 Tau 蛋白生化特性的关键。Tau Peptide (275-305) 与 IIB 族金属离子 (Zn²⁺, Cd²⁺, Hg²⁺) 特异性配位，可诱导其构象转变并显著促进其病理性聚集。Tau Peptide (275-305) 可用于研究重金属在神经退行性疾病中的作用。
HY-P10781
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) PSMA
Cancer
PSMA-D5 对 PSMA 有结合亲和力，Ki 为 0.21 nM，在进行放射性标记后可用于 PSMA 示踪。PSMA-D5 ([68 Ga] 标记) 含有 DOTA 螯合剂，允许 177 Lu 和 225 Ac 等治疗性放射性核素方便地标记。PSMA-D5 ([68 Ga] 标记) 显示出卓越的药代动力学特性，在 22Rv1 肿瘤中表现出显著的肿瘤摄取率。PSMA-D5 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-P5284
Peptides
Others
RALA peptide 是一种靶向细胞膜的阳离子两亲性递送剂，通过与阴离子药物发生静电相互作用形成纳米颗粒。RALA peptide 具有 pH 响应性结合特性，可在酸性环境中增强 α-螺旋构象而破坏内体膜，促进药物释放到细胞质，发挥高效细胞内递送活性。RALA peptide 可用于癌症研究 (增强双膦酸盐抗前列腺癌、乳腺癌细胞活性) 及骨组织工程 (促进成骨细胞胶原沉积和细胞外基质矿化)。
HY-123492
HY-P10388
CD47 TGF-β Receptor
Cancer
TAX2 peptide 是一种基于分子对接和模拟设计的新型十二肽，源自细胞表面受体 CD47 的序列。TAX2 peptide 作为 TSP-1 (血栓素-1) 与 CD47 相互作用的选择性拮抗剂。TAX2 peptide 能够促进 TSP-1 与 CD36 的结合，这导致 VEGFR2 (血管内皮生长因子受体2) 的激活受到破坏，进而阻断了下游的 NO (一氧化氮) 信号传导，显示出了抗血管生成的特性。TAX2 peptide 可用于肿瘤微环境中的血管生成和肿瘤细胞的相互作用的研究。
HY-P5471
[Leu27]-Melan-A, MART-1 (26-35)
Peptides
Others
Melan-A/MART-1 analog ([Leu27]-Melan-A, MART-1 (26-35)) 是一种有生物活性的肽。(这种 Melan-A (26-35) 类似物（第 27 位由 Leu 取代 Ala）显示出比天然 Melan-A (26-35) 更好的 HLA-A*0201 结合特性以及更好的免疫原性和抗原性。 焦谷氨酰 (pGlu)当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列 N 末端时，肽可能会自发形成。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的，并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此，焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集，并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-13756S
Tacrolimus-13 C,d2 是一种 13 C 和氘代标记的 Tacrolimus。Tacrolimus (FK506)，大环内酯类，与 FK506 结合蛋白 (FKBP ) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase )，从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。具有强免疫抑制特性。
HY-W654013
Minocycline-d7 是氘代标记的 Minocycline。Minocycline 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1α ) 抑制剂。Minocycline 具有抗癌(anti-cancer )，抗炎(anti-inflammatory ) 和谷氨酸 (glutamate ) 拮抗作用。Minocycline 降低谷氨酸神经传递，显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合，抑制细菌蛋白的合成，从而产生抑菌 (bacteriostatic ) 作用。
HY-17412S1
Minocycline-d6 sulfate 是氘代标记的 Minocycline (HY-17412A)。Minocycline 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1α ) 抑制剂。Minocycline 具有抗癌(anti-cancer )，抗炎(anti-inflammatory ) 和谷氨酸 (glutamate ) 拮抗作用。Minocycline 降低谷氨酸神经传递，显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合，抑制细菌蛋白的合成，从而产生抑菌 (bacteriostatic ) 作用。
HY-B2169S2
Melperone-d4 hydrochloride 是 Melperone hydrochloride (HY-103109) 的氘代物。Melperone hydrochloride 是一种具有非典型抗精神病特性的丁酰苯类化合物。Melperone hydrochloride 是一种多受体拮抗剂，对 5-HT2A 、多巴胺 D2 (dopamine D2 )、α1-肾上腺素能 (α1-adrenergic )、和 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptors ) 的 Kd 分别为 102 nM、180 nM、180 nM 和 150 nM。Melperone hydrochloride 与组胺 H1、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D 和毒蕈碱受体的结合力较弱，Kd 值分别为 580 nM、2100 nM、2200 nM、3400 nM 和 >10000 nM。Melperone hydrochloride 也是 CYP2D6 抑制剂。Melperone hydrochloride 可用于研究精神分裂症和老年躁动症。
HY-D0838S
Dodecyltrimethylammonium-d25 (bromide) 是 Dodecyltrimethylammonium (bromide) 的氘代物。 Dodecyltrimethylammonium bromide (DTAB) 是一种表面活性剂。Dodecyltrimethylammonium bromide 可以与 DNA 相互作用并改变 DNA 在结合时的力学性质和相互作用的特异性结合参数。
HY-D0838S1
Dodecyltrimethylammonium-d34 (bromide) 是 Dodecyltrimethylammonium (bromide) 的氘代物。 Dodecyltrimethylammonium bromide (DTAB) 是一种表面活性剂。Dodecyltrimethylammonium bromide 可以与 DNA 相互作用并改变 DNA 在结合时的力学性质和相互作用的特异性结合参数。
HY-W716410
(-)-α-Pinene-d3 是 (-)-α-Pinene (HY-N0549) 的氘代物。 (-)-α-Pinene 是一种单萜类化合物，通过在 BZD 结合位点作为部分调节剂与 GABAA-苯二氮卓 (BZD) 受体直接结合，显示出增强睡眠的特性。
HY-13756S2
Tacrolimus-d3 (FK506-d3 ) 是氘代标记的 Tacrolimus. Tacrolimus (FK506)，大环内酯类，与 FK506 结合蛋白 (FKBP ) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase )，从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。具有强免疫抑制特性。
HY-17412S
Minocycline-d6 hydrochloride 是氘代标记的 Minocycline hydrochloride (HY-17412)。Minocycline hydrochloride 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline hydrochloride 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1α ) 抑制剂。Minocycline hydrochloride 具有抗癌(anti-cancer )，抗炎(anti-inflammatory ) 和谷氨酸 (glutamate ) 拮抗作用。Minocycline hydrochloride 降低谷氨酸神经传递，显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline hydrochloride 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合，抑制细菌蛋白的合成，从而产生抑菌 (bacteriostatic ) 作用。
HY-17412AS
Minocycline-d6 是 Minocycline (HY-17412A) 氘代物。Minocycline 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1α ) 抑制剂。Minocycline 具有抗癌(anti-cancer )，抗炎(anti-inflammatory ) 和谷氨酸 (glutamate ) 拮抗作用。Minocycline 降低谷氨酸神经传递，显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合，抑制细菌蛋白的合成，从而产生抑菌 (bacteriostatic ) 作用。
HY-W013724S
Inosine-5'-diphosphate-15 N4 dilithium (IDP-15 N4 dilithium) 是 15 N 标记的 Inosine-5'-diphosphate dilithium。Inosine-5'-diphosphate (IDP) 是一种 NM23-H2 的诱饵底物。Inosine-5'-diphosphate 在 NM23-H2 的 GDP 结合位点上具有优异的键合能力 (KD ：5.0 μM)。Inosine-5'-diphosphate 通过破坏 NM23-H2-Pu27-GQ 相互作用，抑制 c-MYC 转录，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞周期停滞，且不影响 NM23-H2 介导的激酶特性。Inosine-5'-diphosphate 具有抗缺氧、抗高血压和抗心律失常活性，还保护动物免受 γ 辐射的有害影响。Inosine-5'-diphosphate 可用于伯基特淋巴瘤等癌症和心血管疾病研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-145962A
炔烃
MRTX-EX185 formic 是一种有效的 KRAS (G12D) 抑制剂，IC50 为 90 nM。MRTX-EX185 formic 可以结合 GDP 负载状态和活性 GNP 状态的 KRAS 和 KRAS (G12D) 。MRTX-EX185 formic 表现出广谱结合特性，对 KRAS WT 、KRAS (G12C) 、KRAS (Q61H) 、KRAS (G13D) 的 IC50 分别为 110、290、130 和 240 nM。MRTX-EX185 formic 还能与 GDP 负载的 HRAS 结合。MRTX-EX185 formic 可用于研究各种 RAS 驱动的肿瘤 (例如胰腺癌)。
HY-145962
炔烃
MRTX-EX185 是一种有效的 KRAS (G12D) 抑制剂，IC50 为 90 nM。MRTX-EX185 可以结合 GDP 负载状态和活性 GNP 状态的 KRAS 和 KRAS (G12D) 。MRTX-EX185 表现出广谱结合特性，对 KRAS WT 、KRAS (G12C) 、KRAS (Q61H) 、KRAS (G13D) 的 IC50 分别为 110、290、130 和 240 nM。MRTX-EX185 还能与 GDP 负载的 HRAS 结合。MRTX-EX185 可用于研究各种 RAS 驱动的肿瘤 (例如胰腺癌)。
HY-159921
炔烃
Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd -介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs)，通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍，但在 Pd 树脂存在下，其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明，其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-118667
胆固醇
Dehydroergosterol 是一种天然存在的荧光甾醇类似物（Ex/Em=325/375 nm），可模拟细胞膜中胆固醇的特性。Dehydroergosterol 很容易被胆固醇结合蛋白结合，用于活细胞实时成像。Dehydroergosterol 可实时探测/阐明活体中的甾醇环境和细胞内甾醇运输。
HY-154644
乳化剂 增溶剂
Soya Lecithin 是一种可作为药物递送载体的磷脂混合物，是一种药用辅料。Soya Lecithin 可通过自组装形成脂质双层结构，其结合特性为两亲性 (亲水头部和疏水尾部)，包裹疏水性药物。Soya Lecithin 形成稳定的纳米脂质体或微乳剂，提高难溶性药物 (如 Curcumin (HY-N0005)) 的溶解度和细胞摄取效率，发挥增强药物递送、调节细胞增殖等活性。
HY-W145516
增稠剂 助悬剂
Guar gum 是一种用于药物输送应用的多功能聚合物。Guar gum 具有增稠、乳化、粘合和胶凝特性，在冷水中溶解快，pH 值稳定性广，成膜能力强，生物降解性强，在众多行业得到应用。Guar gum 可以从 Cyamopsis tetragonolobus 种子的粉状胚乳中分离出来。Guar gum 可用作增稠剂、助悬剂等药用辅料。药用辅料或药用助剂，是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分，能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还影响合并用药的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程[3]。
HY-153849
核酸适配体
RNA Aptamer Mango Ⅲ (sodium) 是一种核酸适配体，对TO1-biotin(一种噻唑橙衍生物荧光团)具有极高的亲和力，可用于可视化活细胞中RNA的表达或定位。与最初的 RNA Aptamer Mango Ⅰ相比，RNA Aptamer Mango Ⅲ 具有显着改善的荧光特性，结合亲和力和盐依赖性。
HY-153848
核酸适配体
RNA Aptamer Mango Ⅳ (sodium) 是一种核酸适配体，对TO1-biotin(一种噻唑橙衍生物荧光团)具有极高的亲和力，可用于可视化活细胞中RNA的表达或定位。与最初的 RNA Aptamer Mango Ⅰ相比，RNA Aptamer Mango Ⅳ (sodium) 具有显着改善的荧光特性，结合亲和力和盐依赖性。
HY-153847
核酸适配体
RNA Aptamer Mango Ⅱ (sodium) 是一种核酸适配体，对TO1-biotin(一种噻唑橙衍生物荧光团)具有极高的亲和力，可用于可视化活细胞中RNA的表达或定位。与最初的 RNA Aptamer Mango Ⅰ相比，RNA Aptamer Mango Ⅱ 具有显着改善的荧光特性，结合亲和力和盐依赖性。
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