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parkinson’s diseases " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-112555
HY-150702
HY-U00341
HY-151209
HY-151390
Monoamine Oxidase
COMT
Neurological Disease
hMAO-B/MB-COMT-IN-2 是一种双重的 MAO-B/MB-COMT 抑制剂 (IC50 s: hMAO-B 为 2.5 μM,MB-COMT 为 3.84 μM)。hMAO-B/MB-COMT-IN-2 可保护细胞免受氧化损伤。hMAO-B/MB-COMT-IN-2 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
HY-151388
Monoamine Oxidase
COMT
Neurological Disease
hMAO-B/MB-COMT-IN-1 是一种双重的 MAO-B/MB-COMT 抑制剂 (IC50 s: hMAO-B 为 2.5 μM,MB-COMT 为 3.84 μM)。hMAO-B/MB-COMT-IN-1 可保护细胞免受氧化损伤。hMAO-B/MB-COMT-IN-1 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
HY-136459
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 2 是一种有效的口服 NR2B 亚型选择性 NMDA 拮抗剂,其 IC50 和 Ki 分别为 1.0 nM 和 0.88 nM。NMDA receptor antagonist 2 用于神经性疼痛与帕金森病的研究。
HY-P1268
HY-B1607R
HY-14561A
HY-105545
(+)-Benzetimide; (S)-(+)-Dexetimide; Dexbenzetimide
mAChR
Neurological Disease
Dexetimide ((+)-Benzetimide; (S)-(+)-Dexetimide; Dexbenzetimide) 是一种哌啶类抗胆碱能药,也是一种具有高亲和力的毒蕈碱受体拮抗剂。Dexetimide 可用于帕金森病的研究。
HY-157934
HY-N12657
Others
Neurological Disease
Retinestatin 是一种新型多元醇聚酮化合物,可以保护 SH-SY5Y 多巴胺能细胞免受 MPP+ (HY-W008719) 诱导的细胞毒性。Retinestatin 在帕金森病体外模型中显示出神经保护作用。
HY-P1268A
HY-124751
HY-144074
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN-4 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障和具有口服活性的富含亮氨酸的重复激酶 2 (LRRK2 ) 抑制剂,其 IC50 值为2.6 nM。LRRK2-IN-4 具有研究帕金森病的潜力。
HY-U00035R
HY-N0450R
HY-152671
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
hMAO-B-IN-4 (compound B10) 是一种选择性的、可逆的、可穿透血脑屏障 (BBB) 的人单胺氧化-B (hMAO-B ) 抑制剂,IC50 值和 Ki 值分别为 0.067 和 0.03 μM。hMAO-B-IN-4 抑制 hMAO-A 的 IC50 值为 33.82 μM。hMAO-B-IN-4 可用于阿尔兹海默症和帕金森氏病的研究。
HY-W114750
HY-119910
XIB4035
GDNF Receptor
Neurological Disease
(E)-Aminoquinol (XIB4035) 是一种 GFRα-1 激动剂。(E)-Aminoquinol 具有类似于 GDNF 的神经营养作用,并诱导 Neuro-2A 细胞中的 Ret 自磷酸化。(E)-Aminoquinol 可用于帕金森病的研究。
HY-134661
HY-175327
HY-W686216
HY-176213
JNK
Neurological Disease
JNK2/3-IN-1 (Compound 56d) 是一种不可逆的 c-Jun N 端激酶 2/3 (JNK2/3 ) 共价抑制剂,IC50 值分别为 830 nM 和 1909 nM。JNK2/3-IN-1 有望用于神经退行性疾病 (如帕金森病、阿尔茨海默病) 和纤维化疾病的研究。
HY-163655
Amyloid-β
Neurological Disease
Glutaminyl Cyclase Inhibitor 6 (compound BI-43) 是一种分泌型谷氨酰胺环化酶 (secretory glutaminyl cyclase (sQC) ) 和 高尔基体驻留型谷氨酰胺环化酶 (golgi-resident glutaminyl cyclase (gQC) ) 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.012 0.040 µM。Glutaminyl Cyclase Inhibitor 6 具有用于研究帕金森病的潜力。
HY-175352
HY-152112
HY-147953
HY-162303
HY-161665
iGluR
Neurological Disease
BDZ-P7 抑制 AMPA 受体 GluA2、GluA1/2、GluA2/3 和 GluA1 亚基,IC50 s 分别为 3.03 μM、3.14 μM、3.19 μM、3.2 μM。BDZ-P7 具有神经保护作用,并可恢复帕金森病小鼠模型的运动能力。
HY-125111
HY-124729
HY-107922
Isothazine
Cholinesterase (ChE)
iGluR
mAChR
Neurological Disease
盐酸普罗吩胺;盐酸爱普把嗪
Ethopropazine (Isothazine) hydrochloride 一种强效且选择性的丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 抑制剂和弱效的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂,也是一种非选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 和 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDA ) 拮抗剂。Ethopropazine hydrochloride 具有抗胆碱、抗组胺、抗肾上腺素作用。Ethopropazine hydrochloride 以剂量依赖方式缓解热痛过敏。Ethopropazine hydrochloride 可用于帕金森病的研究。
HY-69019
HY-14561AR
HY-N15255
Cysdopamine; 5-S-CyS-DA
α-synuclein
Neurological Disease
5-S-Cysteinyldopamine 是一种多巴胺的硫醚代谢物,可通过诱导广泛的氧化应激和蛋白质聚集来诱导神经性病变,表现为蛋白质羰基化和谷胱甘肽耗竭,并上调 α-突触核蛋白 (α-Syn ) 和 ERp57 蛋白的表达。5-S-Cysteinyldopamine 可用于神经退行性疾病,如帕金森病的研究。
HY-135902A
NSC 377363 hydrochloride
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
Synucleozid (NSC 377363) 是可编码 α-突触核蛋白的 SNCA mRNA 的有效抑制剂。Synucleozid 选择性靶向 α-synuclein mRNA 的 5'UTR的 IRE 位点,减少了加载到多核糖体中的 SNCA mRNA 的量,从而抑制了α-synuclein 蛋白的翻译。Synucleozid 有潜力用于帕金森病的相关研究。
HY-D2871
HY-P5082
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein 4554W 是一种α-Synuclein (aSyn) 聚集抑制剂,具有相关毒性。α-突触核蛋白 4554W 由 GIVNGVKA 序列组成,这些序列先前通过细胞内文库筛选鉴定。α-突触核蛋白 4554W 减少与帕金森病相关的 aSyn 突变体的原纤维形成。
HY-157700
HY-135902
NSC 377363
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
Synucleozid (NSC 377363) 是可编码 α-突触核蛋白的 SNCA mRNA 的有效抑制剂。Synucleozid 选择性靶向 α-synuclein mRNA 的 5'UTR 设计 IRE 位点,减少了加载到多核糖体中的 SNCA mRNA 的量,从而抑制了α-synuclein 蛋白的翻译。Synucleozid 有潜力用于帕金森病的相关研究。
HY-174834
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-B-IN-44 (Compound 4n) 是一种单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的选择性抑制剂,IC50 为 1.01 μM,对 MAO-A 抑制较弱 (IC50 =14.4 μM)。MAO-B-IN-44 减少多巴胺等神经递质降解。MAO-B-IN-44 有望用于帕金森病等与 MAO-B 异常相关的神经退行性疾病的研究。
HY-B1018A
HY-B0311A
HY-B0311
HY-175278
HY-146527
Bcr-Abl
Neurological Disease
Cancer
c-ABL-IN-2 是一种有效的 c-Abl 抑制剂。c-Abl 的激活与多种疾病有关,尤其是癌症。c-ABL-IN-2 具有研究神经退行性疾病(肌萎缩侧索硬化症 (ALS)和帕金森病 (PD) 和癌症的潜力) (摘自专利 WO2020260871A1,化合物 25) .
HY-145906
HY-103308
HY-142647
HY-14417B
mGluR
Neurological Disease
VU0155041 sodium 是一种有效,选择性的 mGluR4 混合变构激动剂/正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 mGluR4 的 EC50 值分别为 798 nM 和 693 nM。VU0155041 sodium 有潜力用于帕金森病的研究。
HY-14417
mGluR
Neurological Disease
VU0155041 是一种有效,选择性的 mGluR4 正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 mGluR4 的 EC50 值分别为 798 nM 和 693 nM。VU0155041 有用于帕金森病研究的潜力。
HY-110125
CID 1261822
GPR55
Neurological Disease
ML-193 (CID 1261822) 是一种有效和选择性的 GPR55 拮抗剂,IC50 值为 221 nM。ML-193 对 GPR55 的选择性是 GPR35,CB1 和 CB2 的 27 倍以上。ML-193 可以改善帕金森氏病 (PD) 大鼠的运动和感觉运动缺陷。
HY-143244
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Monoamine Oxidase B inhibitor 1 是一种有效、可逆,具有口服活性的和选择性的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 抑制剂,IC50 为 0.02 nM。Monoamine Oxidase B inhibitor 1 具有抗氧化和抗神经炎症活性。Monoamine Oxidase B inhibitor 1 可以穿过血脑屏障 (BBB),可用于帕金森病研究。
HY-143245
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Monoamine Oxidase B inhibitor 2 是一种有效、可逆,具有口服活性的和选择性的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 抑制剂,IC50 为 1.33 nM。Monoamine Oxidase B inhibitor 2 具有抗氧化和抗神经炎症活性。Monoamine Oxidase B inhibitor 2 可以穿过血脑屏障 (BBB),可用于帕金森病研究。
HY-156438
NT-0796
NOD-like Receptor (NLR)
Interleukin Related
Neurological Disease
Ruvonoflast (NT-0796) 是一种口服有效、选择性、可以透过中枢神经系统的 NLRP3 炎性体抑制剂。Ruvonoflast 抑制人 PBMC 细胞中的 IL-1β 释放,IC50 值为 0.32 nM。Ruvonoflast 是一种异丙酯,可在细胞内转化为 NDT-197959 (羧酸活性物质)。Ruvonoflast 能逆转高脂饮食引起的肥胖、全身炎症和星形胶质细胞增生,在饮食诱导的肥胖小鼠模型中表现良好。Ruvonoflast 有望用于神经退行性疾病,包括阿尔茨海默病、帕金森病、多发性硬化症和肌萎缩侧索硬化症的研究。
HY-175328
Ferroptosis
Neurological Disease
Cancer
LIBX-A403 (Compound 21) 是一种酰基辅酶 A 合成酶长链家族成员 4 (ACSL4 ) 的高选择性抑制剂 (IC50 =0.049 μM)。LIBX-A403 阻断 ACSL4 介导的促铁死亡磷脂重塑过程。LIBX-A403 有望用于癌症 (如三阴性乳腺癌) 及神经退行性疾病 (如帕金森病) 的研究。
HY-171705
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
KMS99220 是一种具有口服活性的Nrf2 抑制蛋白 Keap-1 激活剂。KMS99220 促进 Nrf2 核转位,上调抗氧化酶 (如血红素加氧酶-1 等) 和蛋白酶体亚基基因表达,减轻氧化应激与蛋白聚集损伤。KMS99220 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
HY-W029600
HY-148867
2-(Fluoromethoxy)-4'-(S-methylsulfonimidoyl)-1,1'-biphenyl
Dopamine Receptor
Neurological Disease
UCM-1306 是一种口服有效的人多巴胺 D1 受体变构调节剂 (PAM)。UCM-1306 增加人和小鼠 D1 受体中的内源性多巴胺 (DA) 最大效应。UCM-1306 不仅可以改善运动症状,还可以解决与长期帕金森病 (PD) 相关的关键共病认知障碍。
HY-B1018AS
HY-107922R
Isothazine (Standard)
Reference Standards
Cholinesterase (ChE)
iGluR
mAChR
Neurological Disease
盐酸普罗吩胺(Standard)
Ethopropazine (hydrochloride) (Standard)是 Ethopropazine (hydrochloride) (HY-107922) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethopropazine (Isothazine) hydrochloride 一种强效且选择性的丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 抑制剂和弱效的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂,也是一种非选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 和 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDA ) 拮抗剂。Ethopropazine hydrochloride 具有抗胆碱、抗组胺、抗肾上腺素作用。Ethopropazine hydrochloride 以剂量依赖方式缓解热痛过敏。Ethopropazine hydrochloride 可用于帕金森病的研究。
HY-113202
Endogenous Metabolite
PKC
GlyT
Neurological Disease
Metabolic Disease
Stearoylcarnitine 是一种脂肪酯脂质分子,是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite )。Stearoylcarnitine 可用作 PKC 抑制剂。Stearoylcarnitine 在 β 细胞中积聚,导致 2 型糖尿病小鼠的胰岛素合成停止和能量缺乏。Stearoylcarnitine 抑制大鼠和兔血浆中的卵磷脂胆固醇酰基转移酶 (LCAT)。Stearoylcarnitine 可作为帕金森病的代谢组学生物标志物。Stearoylcarnitine 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。
HY-P10409
HY-B0311AS
(S)-(-)-Carbidopa-d3 monohydrate
Aryl Hydrocarbon Receptor
Neurological Disease
Cancer
Carbidopa-d3 (monohydrate) 是 Carbidopa monohydrate 的氘代物。Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) monohydrate 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase ) 抑制剂,可用于帕金森病的研究。Carbidopa monohydrate 是一种选择性芳香烃受体 (AhR ) 调节剂。Carbidopa monohydrate 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
HY-143438
HY-112855
LRRK2
Neurological Disease
PF-06447475 是一种高效、选择性的,可通透血脑屏障的 LRRK2 激酶抑制剂,针对 WT LRRK 和 G2019S LRRK2 的IC50 值分别为 3 nM 和 11 nM。PF-06447475 可用于帕金森病 (PD) 研究。
HY-115849
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
Nrf2-Activator-12G (compd 12g) 是 Nrf2 的活化剂。Nrf2-Activator-12G 在 DAergic 神经元细胞中诱导 nrf2 依赖性抗氧化酶的 mRNA 和蛋白水平的表达。Nrf2-Activator-12G 可用于帕金森病的研究。
HY-B1081
HY-B0124A
HY-155659
HY-B0124
AD 810; CI 912
Carbonic Anhydrase
Apoptosis
Neurological Disease
唑尼沙胺
Zonisamide (AD 810) 是一种口服有效的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 可通过抗细胞凋亡和上调 MnSOD 水平来发挥神经保护作用。Zonisamide 还能增加 Hrd1 的表达,从而改善 AAC 大鼠的心脏功能。Zonisamide 可用于癫痫、帕金森和心脏肥大的研究。
HY-173334
HY-110157
HY-B1081A
HY-120475
ATH434
α-synuclein
Neurological Disease
PBT434 是一种有效的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的 α-突触核蛋白聚集 (α-synuclein aggregation ) 抑制剂。PBT434 可作为铁螯合剂和调节跨细胞铁运输。PBT434 抑制铁介导的氧化还原活性和铁介导的 α-突触核蛋白聚集。PBT434 可防止黑质致密部神经元 (SNpc) 丢失。PBT434 具有用于帕金森病 (PD) 研究的潜力。
HY-B0311R
HY-B0311AR
(S)-(-)-Carbidopa monohydrate (Standard)
Reference Standards
Aryl Hydrocarbon Receptor
Neurological Disease
Cancer
Carbidopa (monohydrate) (Standard)是 Carbidopa (monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) monohydrate 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase ) 抑制剂,可用于帕金森病的研究。Carbidopa monohydrate 是一种选择性芳香烃受体 (AhR ) 调节剂。Carbidopa monohydrate 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长
HY-N2998R
HY-148794
IkT-148009
c-Met/HGFR
Bcr-Abl
Neurological Disease
Cancer
Risvodetinib (IkT-148009) 是一种口服活性,选择性和脑渗透的蛋白酪氨酸激酶 (protein tyrosine kinase ) 抑制剂,对 c-Abl1 、c-Abl2/Arg 具有优异的靶点疗效,IC50 值分别为 33 nM,14 nM。在遗传性和散发性帕金森病 (PD) 小鼠模型中,Risvodetinib 抑制 c-Abl 的激活,并显著保护多巴胺神经元免于退化,这在帕金森疾病领域的研究中具有广阔的前景。
HY-152552
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 8 是一种有效的 α-Synuclein 抑制剂,IC50 值为 2.5 µM。α-Synuclein inhibitor 8 对 α-Synuclein 纤维的聚集和解聚具有高度抑制作用。α-Synuclein inhibitor 8 减少了神经元细胞中内含物的形成,能修复受损的神经元并改善帕金森病 (PD) 样症状。α-Synuclein inhibitor 8 具有高抗氧化性和低细胞毒性。
HY-113202S
HY-120475A
ATH434 mesylate
α-synuclein
Neurological Disease
PBT434 methanesulfonate 是一种有效的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的 α-突触核蛋白聚集 (α-synuclein aggregation ) 抑制剂。PBT434 methanesulfonate 可作为铁螯合剂和调节跨细胞铁运输。PBT434 methanesulfonate 抑制铁介导的氧化还原活性和铁介导的 α-突触核蛋白聚集。PBT434 methanesulfonate 可防止黑质致密部神经元 (SNpc) 丢失。PBT434 methanesulfonate 具有用于帕金森病 (PD) 研究的潜力。
HY-156167
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN-10 (compound 34) 是一种有效的、突变选择性的、脑渗透性 G2019S-LRRK2 激酶抑制剂,对 G2019S-LRRK2 pS935 和 G2019S-LRRK2 pS1292 的 IC50 分别为 11 nM 和 5.2 nM。LRRK2-IN-10 具有用于帕金森病研究的潜力。
HY-124110
nAChR
Neurological Disease
TC299423 是具有口服活性,通过血脑屏障,选择性且强效的 α6β2 和 α4β2 尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 的激动剂,具有抗焦虑和镇痛特性。TC299423 主要通过与焦虑相关的尼古丁作用于 α6β2 nAChRs 。TC299423 在对 α6L90’S 超敏感的状态下引发小鼠与奖励相关的行为,主要是通过 α6β2 nAChRs 介导。TC299423 促进多巴胺释放,且不会抑制大鼠的尼古丁自我给药。TC299423 有望用于成瘾和帕金森病的研究。
HY-B0124S2
HY-B0124R
HY-159152
α-synuclein
Neurological Disease
PQM-164 (Compound 3e) 具有抗氧化活性 (清除 DPPH 自由基的 IC50 为 0.93 μM)。PQM-164 对 6-OHDA (HY-B1081A) 诱导的活化小胶质细胞神经元损伤具有抗炎活性。PQM-164 可减少 α-突触核蛋白 的积累。PQM-164 促进 Nrf2 的核转位及其转录活性。PQM-164 可用于帕金森病的研究。
HY-14418
ML-128
mGluR
Neurological Disease
VU0361737 (ML-128) 是一种高效、选择性的,中枢神经系统 (CNS) 渗透性的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM ),对人类和大鼠 mGluR4 作用的 EC50 值分别为 240 nM 和 110 nM。VU0361737 具有神经保护作用,有潜力用于帕金森氏病的研究。
HY-11052A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Trap-101 hydrochloride 是一种有效的,选择性和竞争性的 NOP receptors 拮抗剂 ,对 NOP 受体的选择性高于对其他的阿片受体。Trap-101 刺激 GTPγ35 S 结合到 CHOhNOP ,NOP、μ-,κ- 和 δ 阿片受体的 pKi 值分别为 8.65, 6.60, 6.14 和 <5。Trap-101 减弱帕金森病大鼠运动缺陷,可用于神经系统疾病的研究。
HY-172952
LRRK2
RET
Neurological Disease
Cancer
LRRK2-IN-17 (Compound 6) 是一种具有口服活性的 LRRK2 抑制剂 (对于 WT 和 G2019S 的 IC50 分别为 3.5 和3.3 nM)。LRRK2-IN-17 可抑制 RET 激酶 (IC50 : 59 nM)。LRRK2-IN-17 可用于癌症和帕金森病 (PD) 的研究。
HY-149509
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 9 (Compound 20C) 是一种α-突触核蛋白 (α-Synuclein ) 抑制剂。α-Synuclein inhibitor 9 与成熟 α-突触核蛋白原纤维中的空腔结合并减少 β-折叠结构。α-Synuclein inhibitor 9 抑制 A53T α-Syn 聚集。α-Synuclein inhibitor 9 具有神经保护作用,改善大脑功能连接,缓解运动功能障碍。α-Synuclein inhibitor 9 可用于帕金森病 (PD) 研究。
HY-113202S1
Isotope-Labeled Compounds
GlyT
Endogenous Metabolite
PKC
Neurological Disease
Metabolic Disease
Stearoyl-L-carnitine-d9 chloride 是 Stearoyl-L-carnitine chloride 的氘代物。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种脂肪酯脂质分子,是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite )。Stearoyl-L-carnitine chloride 可用作 PKC 抑制剂。Stearoyl-L-carnitine chloride 在 β 细胞中积聚,导致 2 型糖尿病小鼠的胰岛素合成停止和能量缺乏。Stearoyl-L-carnitine chloride 抑制大鼠和兔血浆中的卵磷脂胆固醇酰基转移酶 (LCAT)。Stearoyl-L-carnitine chloride 可作为帕金森病的代谢组学生物标志物。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。
HY-W654336
HY-147319
Others
Neurological Disease
RTI-7470-44 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的人微量胺相关受体 1 (hTAAR1) 拮抗剂,IC50 为 8.4 nM。RTI-7470-44 具有中等的代谢稳定性和良好的初步脱靶谱。RTI-7470-44 可增加小鼠中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的自发放电率。RTI-7470-44 可用于精神分裂症、活性分子成瘾和帕金森病 (PD) 的研究。
HY-170887
Keap1-Nrf2
Monoamine Oxidase
Inflammation/Immunology
MAO-B-IN-39 (compound11) 是一种单胺氧化酶 B (monoamine oxidase B (MAO-B) ) 抑制剂。MAO-B-IN-39 抑制 MAO-B 的 IC50 为 3.61 μM。MAO-B-IN-39 表现出强效的 NRF2 诱导能力。MAO-B-IN-39 在与氧化应激相关的体外模型中表现出强效的抗炎和神经保护活性。MAO-B-IN-39 在小鼠中显示出较高的肝微粒体稳定性和良好的药代动力学特性。MAO-B-IN-39 可用于帕金森疾病研究。
HY-174427
LRRK2
Neurological Disease
RN341 是 LRRK2 特异性 II 型激酶抑制剂 (IC50 为 296 nM)。RN341 抑制 LRRK2 磷酸化,通过稳定开放构象避免 S935 去磷酸化。RN341 通过阻止微管结合挽救 LRRK2 介导的驱动蛋白运动阻滞。RN341 在细胞水平有效抑制 LRRK2 野生型及 G2019S 突变体。RN341 为帕金森病的研究提供了新方向。
HY-169831
α-synuclein
Neurological Disease
HUP-55 是一种脯氨酸内肽酶抑制剂 (IC50 = 5 nM)。HUP-55 能够减少 Neuro2a 细胞中 α-synuclein 的二聚化,并诱导 HEK293 细胞的自噬 (Autophagy ),并在 10 μM 浓度下减少 SH-SY5Y 细胞中由过氧化氢引起的活性氧 (ROS ) 产生的增加。在小鼠帕金森病模型中,HUP-55 (10 mg/kg) 能改善小鼠运动能力 (减少受损侧爪的使用频率),并降低由过度表达 α-synuclein 引起的大脑纹状体中有害寡聚体的水平。
HY-B0623A
SKF 101468 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸罗匹尼罗
Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-B0623
SKF 101468
Dopamine Receptor
Neurological Disease
罗匹尼罗
Ropinirole (SKF 101468) 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-17368
ENA 713 free base; SDZ-ENA 713 free base
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
卡巴拉汀
Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-13488
LRRK2
MNK
Neurological Disease
HG-10-102-01 是一种高效、选择性、可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂,其对于野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S] , IC50 值分别为 20.3 和 3.2 nM。HG-10-102-01也能抑制 MNK2 和 MLK1 ,其 IC50 值分别为 0.6 和 2.1 μM。HG-10-102-01 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
HY-144634
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
DDO-7263 是一种 1,2,4-Oxadiazole 衍生物,是一种有效的 Nrf2-ARE 激活剂。DDO-7263 通过与 Rpn6 结合上调 Nrf2,从而阻断 26S 蛋白酶体的组装和随后泛素化 Nrf2 的降解。DDO-7263 诱导 Nrf2 易位进入细胞核。DDO-7263 抑制 NLRP3 炎性体激活。DDO-7263 具有抗炎活性,并且有潜力用于神经退行性疾病(例如帕金森病 (PD)) 的研究。
HY-14202
Ro 19-6327 hydrochloride
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Lazabemide hydrochloride (Ro 19-6327 hydrochloride) 是单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的选择性的可逆抑制剂(IC50 =0.03 μM),但对 MAO-A (IC50 >100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用,抑制去甲肾上腺素、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。
HY-11017
ENA 713; SDZ-ENA 713
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
酒石酸卡巴拉汀
Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-75368
LRRK2
Neurological Disease
SRI-31255 是一种口服有效的 LRRK2 抑制剂,对人类野生型 (WT) 和突变型 G2019S 的IC50 值分别为 520 和 427 nM。SRI-31255 通过与 LRRK2 的 ATP 结合口袋结合,抑制激酶活性,发挥神经保护作用。SRI-31255 可作为先导化合物,用于开发治疗帕金森病的 LRRK2 靶向药物研究。
HY-14201
Ro 19-6327
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
拉扎贝胺
Lazabemide (Ro 19-6327) 是单胺氧化酶 B (MAO-B) 的选择性的可逆抑制剂 (IC50 =0.03 μM),但对 MAO-A (IC50 >100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用,抑制去甲肾上腺素、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。
HY-103430
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Adenylate Cyclase
Neurological Disease
SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor ) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂作用于血管 5-HT2 受体 (Ki = 11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2 ) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和尼古丁渴望的缓解。
HY-17368S1
(Rac)-ENA 713-d6 free base; (Rac)-SDZ-ENA 713-d6 free base
Isotope-Labeled Compounds
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
利凡斯的明-d6
(Rac)-Rivastigmine-d6 是 Rivastigmine 氘代消旋体。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-B0623AS2
SKF 101468-d3 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸罗匹尼罗-d3
Ropinirole-d3 (hydrochloride) 是 Ropinirole hydrochloride 的氘代物。 Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-B0623AS1
SKF 101468-d7 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸罗匹尼罗-d7
Ropinirole-d7 (hydrochloride) 是 Ropinirole hydrochloride 的氘代物。 Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-14280A
COMT
Neurological Disease
Cancer
恩他卡朋钠盐
Entacapone sodium salt 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone sodium salt 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM 和 160 nM。Entacapone sodium salt 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 μM)。Entacapone sodium salt 可用于帕金森病的研究。Entacapone sodium salt 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-14280
COMT
Neurological Disease
Cancer
恩他卡朋
Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 μM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-103430A
HY-17368R
ENA 713 free base(Standard); SDZ-ENA 713 free base(Standard)
Reference Standards
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
卡巴拉汀标准品
Rivastigmine (Standard)是 Rivastigmine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-17368S2
ENA 713-d3 hydrochloride; SDZ-ENA 713-d3 hydrochloride
Cholinesterase (ChE)
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
卡巴拉汀盐酸盐-d3
Rivastigmine-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Rivastigmine (HY-17368)。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-B0623AS3
SKF 101468-d14 hydrochloride
Dopamine Receptor
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
盐酸罗匹尼罗-d14
Ropinirole-d14 hydrochloride 是氘代标记的 Ropinirole hydrochloride (HY-B0623A)。Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-B0623AR
SKF 101468 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸罗匹尼罗(Standard)
Ropinirole (hydrochloride) (Standard)是 Ropinirole (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-B0623AS
SKF 101468-d4 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸罗匹尼罗 d4 (盐酸盐)
Ropinirole-d4 (SKF 101468-d4 ) hydrochloride 是 Ropinirole hydrochloride 的氘代物。Ropinirole hydrochloride 是一种有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-175001
Dopamine Receptor
Arrestin
Neurological Disease
D1/D5 Receptor agonist-1 是一种具有血脑屏障通透性并且具有口服活性的 D1/D5 受体 (D1/D5 receptor ) 激动剂。D1/D5 Receptor agonist-1 在 cAMP 途径和 β-arrestin 募集方面保持显著疗效,其 EC50 值分别为 3.7 nM (D1R cAMP)、91 nM (D1R β-arrestin)、129 nM (D1R 内化),对 D1R 结合亲和力的 Ki 值为 111 nM。D1/D5 Receptor agonist-1 在大鼠中抑制 L-DOPA (HY-N0304) 诱导的运动障碍中的 β-arrestin 信号传导。D1/D5 Receptor agonist-1 可用于帕金森病的研究。
HY-157839
PROTACs
α-synuclein
Tau Protein
Neurological Disease
PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 是一种能通过血脑屏障的 α-突触核蛋白 (α-Syn ) (CRBN) 和 tau (VHL) 的双 PROTAC 降解剂,DC50 分别为 1.57 μM 和 4.09 μM。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 与α-Syn 和 tau PFF 结合,KD 值 分别为 0.47 和 2.78 μM。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 表现出由泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 介导的降解作用。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 可用于帕金森病 (PD) 的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-151035); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-14658); 黑色: linker (HY-128803))。
HY-B0311D
(S)-(-)-Carbidopa hydrochloride
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
卡比多巴盐酸盐
Carbidopa hydrochloride ((S)-(-)-Carbidopa hydrochloride)是一种用于抑制帕金森病的药物,具有抑制外周代谢左旋多巴的活性。Carbidopa hydrochloride能够提高外周左旋多巴穿透血脑屏障的比例,从而增强其中枢神经系统的效果。Carbidopa hydrochloride还被发现是一种芳香烃受体(AhR)配体,具有抗癌活性,能够抑制胰腺癌细胞和肿瘤的生长。Carbidopa hydrochloride的选择性AhR调节特性为其在临床应用方面提供了潜在的前景。
HY-B0623S1
HY-11017R
ENA 713 (Standard); SDZ-ENA 713 (Standard)
Reference Standards
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
酒石酸卡巴拉汀 (标准品)
Rivastigmine (tartrate) (Standard) 是 Rivastigmine (tartrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-149483
nAChR
Neurological Disease
CVN417 是一种口服有效、含有 α6 亚基的 nAChR 拮抗剂,以脉冲依赖的方式调节阶段性多巴胺能神经传递。CVN417 对 nAChR 亚基介导的 Ca(2+) 流出具有抑制作用,IC50 s 分别为 0.086 μM (α6),2.56 μM (α3),0.657 μM (α4)。CVN417 在啮齿类动物模型中减弱静息震颤,显示出改善帕金森病等疾病运动功能障碍的潜力。
HY-W654335
Isotope-Labeled Compounds
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
酒石酸卡巴拉汀-d4
Rivastigmine-d4 (tartrate) 是氘代标记的 Rivastigmine (tartrate)。Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-148030
PROTACs
LRRK2
Neurological Disease
XL01126 是一种强效的 LRRK2 PROTAC (DC50 : 14 nM (G2019S LRRK2) 和 32 nM (WT LRRK2)),由 VHL 配体 VH 101, thiol (HY-47851,蓝色部分) 和 LRRK2 抑制剂 HG-10-102-01 (HY-13488,红色部分) 组成。XL01126 可透过血脑屏障,并作为降解探针,用于帕金森疾病的研究。XL01126 能在 LRRK2 的非催化和框架功能的研究中发挥作用。
HY-14280S
COMT
Neurological Disease
恩他卡朋 d10
Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-14280R
Reference Standards
COMT
Neurological Disease
Cancer
恩他卡朋 (标准品)
Entacapone (Standard) 是 Entacapone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-16468
HY-162760
COMT
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
COMT-IN-1 (compound C12) 是一种硝基酚类似物,一种具有口服活性的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂,对 COMT、MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 0.37 μM、95.58 μM 和 58.82 μM。COMT-IN-1 与多种金属离子有螯合作用。COMT-IN-1 具有良好的血脑屏障通透性,可提高小鼠的多巴胺水平并改善 MPTP (HY-15608) 诱发的帕金森病 (PD) 症状。
HY-15800
TNK1
LRRK2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
CZC-25146 hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂,对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM,也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 hydrochloride 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 hydrochloride 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 hydrochloride 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌,减少炎症细胞因子。CZC-25146 hydrochloride 可用于帕金森病和肝病的研究。
HY-15800A
TNK1
LRRK2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
CZC-25146 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂,对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM。也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌,减少炎症细胞因子。CZC-25146 可用于帕金森病和肝病的研究。
HY-B0927
(-)-β-Hydrastine; (1R,9S)-β-Hydrastine
Tyrosine Hydroxylase
Dopamine Receptor
OAT
Neurological Disease
北美黄连碱
Hydrastine ((-)-β-Hydrastine; (1R,9S)-β-Hydrastine) 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (TH) 竞争性抑制剂,抑制多巴胺的生物合成 (IC50 =20.7 μM,PC12 细胞)。Hydrastine 同时抑制有机阳离子转运体 OCT1 (IC50 =6.6 μM)。Hydrastine 可能通过线粒体功能障碍,而非氧化应激损伤,导致神经细胞毒性,并与 L-DOPA 联用可加剧细胞凋亡 (apoptosis )。Hydrastine 可用于研究帕金森病相关多巴胺能神经元损伤。
HY-B0927R
(-)-β-Hydrastine (Standard); (1R,9S)-β-Hydrastine (Standard)
Reference Standards
Tyrosine Hydroxylase
Dopamine Receptor
OAT
Others
北美黄连碱 (Standard)
Hydrastine (Standard) 是 Hydrastine (HY-B0927) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hydrastine ((-)-β-Hydrastine; (1R,9S)-β-Hydrastine) 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (TH) 竞争性抑制剂,抑制多巴胺的生物合成 (IC50 =20.7 μM,PC12 细胞)。Hydrastine 同时抑制有机阳离子转运体 OCT1 (IC50 =6.6 μM)。Hydrastine 可能通过线粒体功能障碍,而非氧化应激损伤,导致神经细胞毒性,并与 L-DOPA 联用可加剧细胞凋亡 (apoptosis )。Hydrastine 可用于研究帕金森病相关多巴胺能神经元损伤。
HY-L085
1,737 compounds
帕金森病 (PD) 是一种常见的老年神经退行性疾病,以多巴胺(DA)神经元缺失和黑质致密部(SNpc)中α-突触核蛋白聚集为特征。运动特征如震颤、强直、运动迟缓和姿势不稳是帕金森病的常见特征。目前为止,没有任何治疗方法可以阻止或至少减缓这种疾病的发展。帕金森病的病因和发病机制尚不清楚,但大量证据表明氧化应激(Oxidative Stress)、神经炎症(Neuroinflammation)、细胞凋亡(Apoptosis)、线粒体功能障碍(Mitochondrial Dysfunction)和蛋白酶体功能障碍(Proteasome Dysfunction)在PD发病机制中发挥着重要作用。
MCE 收录了 1,737 种具有抗帕金森病活性的化合物及靶向帕金森病主要靶点的化合物。MCE 抗帕金森病化合物库是研究帕金森病发病机制及开发抗帕金森病药物的有用工具。
HY-L028
1,018 compounds
血脑屏障是一种复杂的大脑微血管网络。它保护大脑免受外部血流环境的影响,并为大脑提供正常功能所需的营养。然而,血脑屏障也是中枢神经系统疾病或脑肿瘤治疗药物运送的主要障碍,因为由于物理屏障 (紧密连接) 的存在,血脑屏障在全身毛细血管中通透性最低。因此,开发能够透过血脑屏障的药物用于治疗脑部疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、帕金森病 (PD) 和癫痫等是至关重要的。
MCE 收录了 1,018 个具有明确报道可以透过血脑屏障的小分子化合物,是开发脑部疾病药物如脑瘤、精神障碍和神经退行性疾病等有效的工具。
HY-L086
2,960 compounds
神经退行性疾病是神经元结构或功能逐渐丧失甚至死亡而导致功能障碍的一类疾病,包括肌萎缩侧索硬化症、帕金森病、阿尔茨海默病、亨廷顿氏病以及脊髓性肌萎缩症等。目前,这类疾病病因尚不明确也无法治愈,严重威胁着人类健康与日常生活。由于对神经退行性疾病的疾病机理知之甚少,对靶标的发现及确认充满挑战,加之新药研发过程复杂且成功率低,因此,确认新的靶点,并开发能够缓解神经退行性疾病的新药是当务之急。
MCE 收录了 2,960 种具有抗神经退行性活性的化合物及靶向神经退行性疾病主要靶点的化合物。MCE 神经退行性疾病相关化合物库是研究神经退行性疾病发病机制及开发新型药物的有用工具。
HY-L070
1,497 compounds
神经退行性疾病是以神经元进行性功能障碍和死亡为特征的一种疾病,如阿尔茨海默病、帕金森病和多发性硬化症 (MS) 等。神经保护是在神经退行性疾病中保护神经元使其不受不同病理因素损伤的一种方法。常用的神经保护剂通常为一些靶向神经保护通路中关键靶点的阻断剂和激动剂,如钙离子通道或钠离子通道阻断剂,GABA 受体激动剂,NMDA 受体拮抗剂等。虽然目前神经保护剂不能逆转已有的损伤,但它们可以防止进一步的神经损伤,减缓中枢神经系统的退化,在神经退行性疾病的治疗中仍然发挥重要作用。
MCE 收录了 1,497 种具有潜在神经保护作用的化合物,这些化合物主要靶向神经保护通路中的主要靶点,如钙离子通道,钠离子通道,腺苷 A1 受体等。MCE 神经保护化合物库是开发神经保护药物,研究神经保护机制的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2871
Fluorescent Dyes/Probes
DAyne 是一种模拟多巴胺 (DA) 的探针。DAyne 与多巴胺氧化产物 (如多巴醌,DQ) 修饰的蛋白质共价结合形成加合物。DAyne 有望用于帕金森病 (PD) 的研究,尤其由多巴胺失调引起的神经毒性、蛋白质修饰以及相关途径 (例如内质网应激、细胞骨架不稳定)。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0311AS
Carbidopa-d3 (monohydrate) 是 Carbidopa monohydrate 的氘代物。Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) monohydrate 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase ) 抑制剂,可用于帕金森病的研究。Carbidopa monohydrate 是一种选择性芳香烃受体 (AhR ) 调节剂。Carbidopa monohydrate 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
HY-W654336
(S)-Rivastigmine-d4 是氘代标记的 Rivastigmine。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-17368S1
(Rac)-Rivastigmine-d6 是 Rivastigmine 氘代消旋体。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-B1018AS
Phenelzine-d5 sulfate 是 Phenelzine sulfate (HY-B1018A) 的氘代物。Phenelzine sulfate 是一种抗抑郁剂,是一种不可逆的、具有口服活性的单胺氧化酶 (MAO-A 和 MAO-B ) 抑制剂。Phenelzine sulfate 可抑制 GABA 转氨酶和伯胺氧化酶 (PrAO ),并螯合活性醛。Phenelzine sulfate 还能抑制 LSD1 (Ki 5.6 μM),并抑制氧化应激和脂肪生成。Phenelzine sulfate 可升高神经递质(血清素、去甲肾上腺素、多巴胺)的水平。Phenelzine sulfate 已被研究用于治疗神经系统、代谢和癌症疾病,例如抑郁症和焦虑症、中风、脊髓损伤、创伤性脑损伤、多发性硬化症、帕金森病、阿尔茨海默病、炎症性疼痛、肥胖症和前列腺癌。
HY-113202S
Stearoyl-L-carnitine-d3 是 Stearoylcarnitine 的氘代物。Stearoylcarnitine 是一种脂肪酯脂质分子,是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite )。Stearoylcarnitine 可用作 PKC 抑制剂。Stearoylcarnitine 在 β 细胞中积聚,导致 2 型糖尿病小鼠的胰岛素合成停止和能量缺乏。Stearoylcarnitine 抑制大鼠和兔血浆中的卵磷脂胆固醇酰基转移酶 (LCAT)。Stearoylcarnitine 可作为帕金森病的代谢组学生物标志物。Stearoylcarnitine 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。
HY-B0124S2
Zonisamide-13 C6 (AD 810-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Zonisamide. Zonisamide (AD 810) 是一种口服有效的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 可通过抗细胞凋亡和上调 MnSOD 水平来发挥神经保护作用。Zonisamide 还能增加 Hrd1 的表达,从而改善 AAC 大鼠的心脏功能。Zonisamide 可用于癫痫、帕金森和心脏肥大的研究。
HY-113202S1
Stearoyl-L-carnitine-d9 chloride 是 Stearoyl-L-carnitine chloride 的氘代物。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种脂肪酯脂质分子,是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite )。Stearoyl-L-carnitine chloride 可用作 PKC 抑制剂。Stearoyl-L-carnitine chloride 在 β 细胞中积聚,导致 2 型糖尿病小鼠的胰岛素合成停止和能量缺乏。Stearoyl-L-carnitine chloride 抑制大鼠和兔血浆中的卵磷脂胆固醇酰基转移酶 (LCAT)。Stearoyl-L-carnitine chloride 可作为帕金森病的代谢组学生物标志物。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。
HY-B0623AS2
Ropinirole-d3 (hydrochloride) 是 Ropinirole hydrochloride 的氘代物。 Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-B0623AS1
Ropinirole-d7 (hydrochloride) 是 Ropinirole hydrochloride 的氘代物。 Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-17368S2
Rivastigmine-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Rivastigmine (HY-17368)。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-B0623AS3
Ropinirole-d14 hydrochloride 是氘代标记的 Ropinirole hydrochloride (HY-B0623A)。Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-B0623AS
Ropinirole-d4 (SKF 101468-d4 ) hydrochloride 是 Ropinirole hydrochloride 的氘代物。Ropinirole hydrochloride 是一种有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-B0623S1
Ropinirole-d3 (SKF 101468-d3 ) 是氘代标记的 Ropinirole. Ropinirole (SKF 101468) 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-W654335
Rivastigmine-d4 (tartrate) 是氘代标记的 Rivastigmine (tartrate)。Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-14280S
Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-D2871
炔烃
DAyne 是一种模拟多巴胺 (DA) 的探针。DAyne 与多巴胺氧化产物 (如多巴醌,DQ) 修饰的蛋白质共价结合形成加合物。DAyne 有望用于帕金森病 (PD) 的研究,尤其由多巴胺失调引起的神经毒性、蛋白质修饰以及相关途径 (例如内质网应激、细胞骨架不稳定)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-157700
C16(Plasm) LPC; Lysophosphatidylcholine 16:0p/0:0
磷脂
Hexadecenyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PC (C16(Plasm) LPC) 是一种磷脂酰胆碱。Hexadecenyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PC 可延长 α-syn 聚集的滞后期,可用于帕金森病研究。
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