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plasmodium falciparum,antimalarial " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-158364
Parasite
Infection
NMT-IN-3 是 N-肉豆蔻酰基转移酶 (NMT ) 的抑制剂。NMT-IN-3 对 Plasmodium vivax NMT 的 IC50 为 38 mM。
HY-N8513
Parasite
Infection
Brevicompanine B,一种二酮哌嗪生物碱,是抗疟原虫剂。Brevicompanine B 对疟原虫 Plasmodium falciparum 3D7 的 IC50 值为 35 mg/mL。
HY-B0529A
HY-118580
Fungal
Parasite
Infection
RO-09-4609 具有抗微生物活性,通过抑制 N-肉豆蔻酰转移酶 (N-myristoyl transferase ) 抑制 Candida albicans ,Trypanosoma brucei 和 Plasmodium vivax 。
HY-10852A
OZ 277 maleate; RBx 11160 maleate
Parasite
Infection
Arterolane (OZ 277) (maleate) 是具有口服活性的抗疟剂。Arterolane (maleate) 对红细胞期的 P. falciparum 和 Plasmodium vivax 表现出强效活性。Arterolane (maleate) 有望用于对抗恶性疟疾的研究。
HY-163482
Parasite
Infection
ELQ-596 是一种喹诺酮衍生物,对多种原生动物寄生虫具有抗菌活性,包括红细胞内寄生虫 Plasmodium 和 Babesia 。ELQ-596 可减轻免疫缺陷小鼠的巴贝斯虫病。
HY-163484
Parasite
Infection
ELQ-650 是一种喹诺酮衍生物,对多种原生动物寄生虫具有抗菌活性,包括红细胞内寄生虫 Plasmodium 和 Babesia 。ELQ-650 可减轻免疫缺陷小鼠的巴贝斯虫病。
HY-122274
Parasite
Infection
MMV666693 是一种针对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 特异性的翻译抑制剂。MMV666693 对人类成纤维细胞中的细胞毒性较低 (IC50 >32 µM),可用于抗疟药物的开发。
HY-N3957
Parasite
Infection
1-(26-Hydroxyhexacosanoyl)-glycerol 是一种有效的抗疟剂。1-(26-Hydroxyhexacosanoyl)-glycerol 具有抗疟活性,对 Plasmodium falciparum 的 IC50 值为 9.48 µM。
HY-149938
Parasite
Infection
Antimalarial agent 25 是一种口服有效的、具有抗疟活性的 1,4-萘醌衍生物。Antimalarial agent 25 显示出对 P. falciparum 的细胞毒性。Antimalarial agent 25 在体内抑制 P. burghei 诱导的寄生虫血症。
HY-N11031
Parasite
Infection
Z-Antiepilepsirine 是一种酰胺生物碱,存在于 Piper capense L.f 中。Z-Antiepilepsirine 显示抗疟原虫活性,对 Plasmodium falciparum W2 菌株的 IC50 值为 27 µM。
HY-111746
Parasite
Infection
CWHM-1008 是一种有效、可口服的抗疟疾剂,对活性分子不耐受型 Plasmodium falciparum 3D7 和耐受型 Dd2 的 EC50 值分别为 46 和 21 nM。
HY-173064
HDAC
Parasite
Infection
Cancer
DS-103 是 HDAC 抑制剂,可抑制 HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 ,IC50 分别为 0.029、0.123、0.022、0.367 和 9.26 μM。DS-103 可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum 3D7,IC50 为 5.08 μM。 DS-103 在细胞 A2780 和 Cal27 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 1.48 μM 和 1.47 μM,可逆转 A2780 和 Cal27 中 Cisplatin (HY-17394) 的耐药性,IC50 分别为 4.62 μM 和 2.23 μM。DS-103 与 Cisplatin (HY-17394) 具有协同作用,增强 Cisplatin (HY-17394) 诱导的细胞凋亡。
HY-N12151
Parasite
Infection
Chaparrinone 是一种苦木素类化合物,可以从 Eurycoma Harmandiana 的根中分离出来。 Chaparrinone 对 Plasmodium falciparum 和 P-388 细胞具有抗疟和细胞毒活性 (IC50 分别为 0.037 和 0.34 μg/mL)。
HY-B0770
β-Arteether; (+)-Arteether; Arteether
CXCR
Parasite
Infection
Cancer
蒿乙醚
Artemotil (β-Arteether) 具有抗疟疾活性,可用于研究耐 Plasmodium falciparum 的恶性疟原虫疟疾,IC50 值为 1.61 nM。Artemotiltil 对大鼠,狗和猴子具有 CNS 神经毒性和厌食毒性。
HY-112435
PI4K
Parasite
Infection
UCT943 是新一代恶性疟原虫 Plasmodium falciparum PI4K 抑制剂。UCT943 抑制 P. vivax PI4K (Pv PI4K) 酶,IC50 为 23 nM。
HY-B0529AR
HY-B1036
Parasite
Infection
癸氧喹酯
Decoquinate 是一种口服有效、选择性的线粒体 bc1 复合物的抑制剂,靶向球虫 (Eimeria spp. ) 子孢子和第一代裂殖体、疟原虫 (Plasmodium spp. )。Decoquinate 通过竞争性结合线粒体细胞色素 b 系统抑制电子传递,阻断寄生虫能量代谢,从而抑制其发育和繁殖。Decoquinate 具有显著的抗球虫活性,可阻止肠道损伤并改善宿主生长性能,对疟原虫的肝脏和血液阶段亦有抑制作用。Decoquinate 主要应用于兽医领域防治反刍动物和家禽的球虫病研究。
HY-160633
Parasite
Infection
PfFAS-II inhibitor 1 (Compound 3) 是一种恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) II型脂肪酸生物合成途径 (PfFAS-II ) 抑制剂,PfFabI 酶的 IC50 为 0.63 μM。PfFAS-II inhibitor 1 具有抗疟活性。
HY-116847
Leukoefdin
Parasite
Infection
Leucodelphinidin (Leukoefdin) 是一种黄酮类化合物,在 Terminalia 植物中发现,对 Plasmodium falciparum (3D7 和 Dd2 株) 具有抗疟原虫活性。Leucodelphinidin 对 Vero 和 Raw 264.7 细胞表现出细胞毒性 (CC50 >250 μg/mL)。Leucodelphinidin 有望用于抗疟疾剂的研究。
HY-163727
Parasite
Infection
MMV1557817 是一种口服有效的抗疟疾剂。MMV1557817 是恶性疟原虫和间日疟原虫氨基肽酶 M1 和 M17 的选择性纳摩尔抑制剂,可抑制无性疟原虫的终末期血红蛋白消化。
HY-N5005
Atisinium chloride
Parasite
Infection
Guanfu base H (Atisinium chloride) 是从 Aconitum coreanum 中分离出的一种二萜生物碱,对 Plasmodium falciparum 具有很强的抗疟原虫活性,对恶性疟原虫 TM4/8.2 菌株 (野生型) 和 K1CB1 菌株 IC50 值分别为 4 μM 和 3.6 μM。
HY-N15748
(-)-Pelorol
Parasite
Infection
Pelorol ((-)-Pelorol) 是一种倍半萜类化合物,发现于热带海洋海绵 Dactylospongia elegans 中。Pelorol 对锥虫有较弱的抗性,IC50 值为 17.4 μg/mL,对 Plasmodium falciparum 克隆 K1 和 NF54 的抗疟活性 IC50 值分别为 786 ng/mL 和 1911 ng/mL。Pelorol 有望用于寄生虫病的研究,如锥虫病和疟疾。
HY-P10215
Parasite
Infection
Ac-{Cpg}-Thr-Ala-{Ala(CO)}-Asp-{Cpg}-NH2 (compound 40) 是一种有效的 Plasmodium 蛋白酶 1 (SUB1 ) 抑制剂。SUB1-IN-1 对间日疟原虫和恶性疟原虫 SUB1 (Pv- 和 PfSUB1) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 10 nM。
HY-136429
Optochin
Bacterial
Parasite
Infection
乙氢去甲奎宁
Ethylhydrocupreine (Optochin) 是一种具有抗菌作用的奎宁衍生物,具有抗肺炎链球菌 (S. pneumoniae ) 的活性。Ethylhydrocupreine 还具有抗 Plasmodium falciparum 的抗疟活性,IC50 为 25.75 nM。Ethylhydrocupreine 是一种 Gallus gallus 2 受体 (ggTas2r1 ,ggTas2r2 和 ggTas2r7 ) 激动剂。
HY-136429A
Optochin hydrochloride
Bacterial
Parasite
Infection
乙氢去甲奎宁盐酸盐
Ethylhydrocupreine hydrochloride (Optochin hydrochloride) 是一种具有抗菌作用的奎宁衍生物,具有抗肺炎链球菌 (S. pneumoniae ) 的活性。Ethylhydrocupreine hydrochloride 还具有抗 Plasmodium falciparum 的抗疟活性,IC50 为 25.75 nM。Ethylhydrocupreine hydrochloride 是一种 Gallus gallus 2 受体 (ggTas2r1 ,ggTas2r2 和 ggTas2r7 ) 激动剂。
HY-131708A
HDAC
Parasite
Infection
FNDR-20123 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂,对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 无性期 (IC50 =41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50 =190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 的 IC50 分别为 25,29,2,11,282 nM,并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
HY-N6009
Parasite
NF-κB
Infection
8-Deoxygartanin 是山竹果中的一种 prenylated xanthones。8-Deoxygartanin 是一种丁基胆碱酯酶 (BChE) 的选择性抑制剂。8-Deoxygartanin 具有抗疟原虫活性,对 Plasmodium falciparum W2 植株作用的 IC50 值为 11.8 μM。8-Deoxygartanin 能抑制 NF-κB (p65) 的活化,IC50 值为 11.3 μM。
HY-151575
GSK-3
Infection
PfGSK3/PfPK6-IN-2 是一种有效的 PfGSK3/PfPK6 (Plasmodium falciparum GSK3/PK6) 双重抑制剂 (IC50 分别为 172 nM 和 11 nM)。PfGSK3/PfPK6-IN-2 可用于疟疾的研究。
HY-131708
HDAC
Parasite
Infection
FNDR-20123 free base 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂,对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 free base 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 无性期 (IC50 =41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50 =190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 free base 抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 的 IC50 分别为 25,29,2,11,282 nM,并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
HY-W779377
HY-156105
HY-174393
HY-136429AR
Optochin hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Parasite
Infection
乙基氢化铜蛋白 (Standard)
Ethylhydrocupreine (hydrochloride) (Standard) 是 Ethylhydrocupreine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethylhydrocupreine hydrochloride (Optochin hydrochloride) 是一种具有抗菌作用的奎宁衍生物,具有抗肺炎链球菌 (S. pneumoniae ) 的活性。Ethylhydrocupreine hydrochloride 还具有抗 Plasmodium falciparum 的抗疟活性,IC50 为 25.75 nM。Ethylhydrocupreine hydrochloride 是一种 Gallus gallus 2 受体 (ggTas2r1 ,ggTas2r2 和 ggTas2r7 ) 激动剂。
HY-124078
Parasite
Infection
NIC 是一种宿主入侵抑制剂。NIC 可以通过与主要的入侵相关蛋白裂殖子表面蛋白 1 (MSP-1 ) 相互作用来抑制宿主入侵。NIC 可防止恶性疟原虫和间日疟原虫入侵宿主。
HY-175181
Others
Infection
SufS-IN-1,一种 (2R,3R)-3-乙氧羰基氮丙啶-2-羧酸 (EAC),是一种选择性 II 型半胱氨酸脱硫酶 (SufS ) 抑制剂。SufS-IN-1 通过与辅因子 PLP 共价结合形成稳定的 PLP-配体结合物,进而显著抑制 SufS 活性。SufS-IN-1 可用于病原微生物的研究,例如 Plasmodium falciparum 、Staphylococcus aureus 和 Mycobacterium tuberculosis 。
HY-174130
Parasite
PI4K
PKG
Infection
PI4Kβ/PKG-IN-1 (Compound 19) 是一种具有口服活性的双重抑制剂,靶向 Plasmodium 的磷脂酰肌醇 4-激酶β(PI4Kβ ) 和 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG )。PI4Kβ/PKG-IN-1 具有强大的抗疟疾活性。PI4Kβ/PKG-IN-1 有望用于疟疾的研究。
HY-170783
Parasite
Infection
DXR-IN-4 (Compound 12a) 是 1-脱氧-D-木酮糖 5-磷酸还原异构酶 (DXR ) 的抑制剂。DXR-IN-4 在恶性疟原虫 Plasmodium falciparum 、 大肠杆菌 Escherichia coli 和结核分枝杆菌 Mycobacterium tuberculosis 中抑制 DXR,Pf DXR, Ec DXR, and Mt DXR 的 IC50 分别为 18、4.9 和 89 nM。DXR-IN-4 表现出抗疟活性,可抑制恶性疟原虫菌株 3D7 和 Dd2,IC50 分别为 11 μM 和 12 μM。
HY-172131
Parasite
Infection
Emoquine-1 是一种口服有效的强效抗疟 剂。Emoquine-1 对多种药物耐药的疟原虫有效,包括青蒿素耐药的静止期疟原虫。Emoquine-1 对增殖性恶性疟原虫有效,IC50 值为 20-55 nM。Emoquine-1 有潜力用于对青蒿素联合疗法 (ACT) 有耐药性的疟原虫,具有消除持久性寄生虫的能力。
HY-157840
Parasite
Infection
Anti-infective agent 9 (compound 1) 是恶性疟原虫抑制剂 (IC50 =600 nM),可下调疟原虫中的丙酮酸水平和 TCA 循环。Anti-infective agent 9 具有良好的代谢稳定性和对人类肝细胞的低毒性。研究发现,Anti-infective agent 9 抑制恶性疟原虫的潜在靶点并不是 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸合酶 (DXPS)。
HY-176707
Parasite
Infection
GSK2181306A 是一种泛性的 FIKK 抑制剂,抑制寄生虫生长的 EC50 值为 0.16 μM。GSK2181306A 可用于疟原虫感染的研究。
HY-N9320
Parasite
Infection
13,21-Dihydroeurycomanone 是可从 Eurycoma longifolia 根部分离得到的天然产物,具有抗寄生虫活性,如恶性疟原虫和弓形虫。
HY-N8383
Parasite
Infection
Butyrolactone V 是丁内酯化合物。Butyrolactone V 对恶性疟原虫 K1 具有抗疟原虫活性,IC50 值为 7.9 µg/ml。
HY-19364
Ferrochloroquine; SSR97193
Parasite
Infection
二茂铁氯喹
Ferroquine (Ferrochloroquine),是 Chloroquine 的二茂铁基类似物,是一种抗疟疾剂。Ferroquine 通过诱导氧化应激和随后的膜破坏而对疟原虫表现出杀虫作用。
HY-135648
HY-123331
Parasite
Infection
S 82-5455 是一种氟沙克碱 (Floxacrine) 的衍生物,对小鼠和大鼠血液诱导的伯氏疟原虫药物敏感株表现出较高的活性。
HY-59132
HY-155130
Parasite
Infection
Antimalarial agent 31 (compound 7k) 是一种具有口服活性的恶性疟原虫天冬氨酸蛋白酶血浆蛋白酶 X (PMX ) 抑制剂。
HY-N8455
Assiguxanthone A
Parasite
Infection
Isocudraniaxanthone A 是从 Garcinia vieillardii 中分离得到的一种氧杂蒽酮。Isocudraniaxanthone A 对恶性疟原虫抗氯喹耐药菌株具有抗疟活性,IC50 为 2.3 μg/mL。
HY-N8338
Parasite
Infection
Pancixanthone A 是从 Garcinia vieillardii 中分离得到的一种氧杂蒽酮。Pancixanthone A 对恶性疟原虫抗氯喹耐药菌株具有抗疟活性,IC50 为 1.6 μg/mL。
HY-162238
Parasite
Infection
OSM-S-106 是一种前抑制剂,通过酶介导的 Asn-OSM-S-106 加合物的产生来抑制 PfAsnRS 。OSM-S-106 抑制蛋白质翻译并激活氨基酸饥饿反应。OSM-S-106 对疟原虫的血液和肝脏阶段具有选择性活性,对人微粒体的内在清除率低。
HY-B0148
Risedronate
Parasite
Apoptosis
Infection
Metabolic Disease
Cancer
利塞膦酸
Risedronic acid (Risedronate) 是一种双膦酸盐和有效的抗骨吸收剂。Risedronic acid 诱导凋亡 (Apoptosis )。Risedronic acid 可抑制 farnesyl pyrophosphate 基团向寄生虫 (parasite ) 蛋白的转移。Risedronic acid 可抑制破骨细胞介导的骨吸收并改变骨代谢。Risedronic acid 可抑制血液阶段恶性疟原虫 (IC50 为 20.3 μM)。
HY-161079
Parasite
Infection
TDI-8304 是一种大环肽,是一种有效的物种选择性非共价恶性疟原虫 (Pf20S ) 抑制剂。TDI-8304 对 Pf20S 的选择性高于人类蛋白酶体。
HY-121211
Parasite
Infection
Digitolutein 是一种可从巴林达的茎、皮和根中分离出来的天然产物。Digitolutein 有效抑制镰状疟原虫的生长,IC50 值为12.92 μg/mL。Digitolutein 可用于感染的研究。
HY-148315
GLUT
Infection
GLUT1-IN-2 (compound 17) 是 GLUT1 抑制剂,IC50 值为 12 μM。GLUT1-IN-2 对恶性疟原虫己糖转运蛋白 (PfHT) 具有抑制效应,IC50 值为 13 μM。GLUT1-IN-2 可用于感染的研究。
HY-135666
HY-175215
Parasite
Infection
PfPK6-IN-1 是一种强效且选择性的 PfPK6 抑制剂,其 IC50 值为 0.3 μM。PfPK6-IN-1 能抑制疟原虫色素形成,一种疟原虫特异性的特有的血红素解毒途径,对β-血红素 (βH) 的 IC50 值为 13 μM。PfPK6-IN-1 具有快速且广谱的抗疟疾特性,对敏感型和耐药型疟原虫菌株均有效。PfPK6-IN-1 可用于抗疟疾剂的研究。
HY-W078844
HY-159963
Parasite
Infection
PfCLK3-IN-1 (Compound 4) 在碱性条件下可以做为恶性疟原虫 CLK3 (Pf CLK3 ) 的共价抑制剂,pEC50 为 7.1。PfCLK3-IN-1 可减少寄生虫在性阶段的成熟配子体,并阻止传播。PfCLK3-IN-1 可抑制恶性疟原虫 Dd2-B2 克隆,IC50 为 239.5 nM。
HY-N5109
Parasite
Infection
碎叶紫堇碱
Cheilanthifoline 是一种从 Corydalis calliantha 中分离得到的生物碱。 Cheilanthifoline 对恶性疟原虫具有抗疟原虫活性,对野生型 (TM4) 和耐多药 (K1) 菌株的 IC50 值分别为 0.90 μg/mL 和 1.22 μg/ mL。
HY-123905
MicroRNA
Parasite
Infection
Cancer
LIN28 inhibitor LI71 是一种 LIN28 抑制剂,可有效抑制 LIN28:let-7 结合 (IC50 : 7 μM)。LIN28 inhibitor LI71 能消除 LIN28 介导 let-7 前体的寡尿苷化 (IC50 : 27 μM)。LIN28 inhibitor LI71 在 LIN28 驱动的癌症研究中具有潜在应用价值。LIN28 inhibitor LI71 抑制恶性疟原虫冷休克蛋白 (PfCoSP) 与 DNA 和 α/β 微管蛋白的相互作用,对恶性疟原虫具有抑制作用。
HY-174325
HY-120104
(±)-Nitidanin
Parasite
HCV
Infection
Nitidanin ((±)-Nitidanin) 是一种抗疟疾和抗病毒的化合物,可从 Xanthoxylum nitidun D.C. 的木材中分离得到。Nitidanin 对恶性疟原虫的 D6 和 W2 克隆体的 IC50 的值分别为 21.2 和 18.4 μM。Nitidanin 可用于疟疾和病毒感染的研究。
HY-106515
WR228258
Parasite
Infection
替布喹
Tebuquine (WR228258) 是一种 4-氨基喹啉,一种有效的抗疟剂。Tebuquine 对氯喹 (HY-17589A) 敏感的 HB3 菌株和氯喹抗性的恶性疟原虫 K1 菌株有效,IC50 分别为 0.9 nM 和 20.8 nM。
HY-N0352R
Reference Standards
Parasite
Infection
对叶百部碱 (Standard)
Tuberostemonine (Standard)是 Tuberostemonine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tuberostemonine 是一种从 Stemona tuberosa 和 Stemona sessifolia 中分离得到的甾体类生物碱。Tuberostemonine 是一种抗疟药,对恶性疟原虫 (Pf FNR) 中的铁氧还蛋白-NADP+ 还原酶 (FNRs ) 具有抑制活性。Tuberostemonine 具有一定程度的摄食抑制剂活性。
HY-N12452
Parasite
Infection
Myrrhterpenoid O (compound 18) 是一种倍半萜类化合物,对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 具有良好抑制作用 (IC50 =21 μM)。
HY-103397
HY-147850
Parasite
Infection
JMI-346 是一种有效的 PfFP-2 (恶性疟原虫 -2 蛋白酶)抑制剂。JMI-346 抑制恶性疟原虫的CQS 株 (3D7; IC50 =13 µM) 和 CQR 株 (RKL-9; IC50 =33 µM) 的生长。JMI-346 具有作为抗疟疾剂的潜力。
HY-N0352
Parasite
Infection
对叶百部碱
Tuberostemonine 是一种从 Stemona tuberosa 和 Stemona sessifolia 中分离得到的甾体类生物碱。Tuberostemonine 是一种抗疟药,对恶性疟原虫 (Pf FNR) 中的铁氧还蛋白-NADP+ 还原酶 (FNRs ) 具有抑制活性。Tuberostemonine 可以减少豚鼠因柠檬酸引起的咳嗽次数。Tuberostemonine 在急性肺部炎症小鼠模型中可减少支气管肺泡灌洗液 (BALF)、中性粒细胞和巨噬细胞浸润,并减少支气管周围和血管周围炎症细胞浸润。Tuberostemonine 具有一定程度的摄食抑制剂活性。
HY-134421
HY-103397R
HY-117015
Parasite
Infection
Purfalcamine 是一种具有口服活性,选择性的恶性疟原虫钙依赖性蛋白激酶 1 (PfCDPK1 ) 抑制剂,IC50 为 17 nM,EC50 为 230 nM。Purfalcamine 具有抗疟疾活性,可以引起疟原虫在裂殖体阶段的发育停滞。
HY-118224
Parasite
Infection
BPH-715 是一种二磷酸盐,能够抑制疟原虫肝期生长,在 HepG2 细胞中,抑制疟原虫外红细胞形成,IC50 值为 10 μM。
HY-122248
Parasite
Others
Phebestin 是一种具有抗疟活性的化合物,对疟原虫有抑制作用,在体内外实验中表现出良好的效果,还可结合疟原虫的相关酶。
HY-155354
Parasite
Infection
Antimalarial agent 33 (compound 5g) 对红细胞期和肝期疟原虫具有抗疟原虫 活性,对于 K1 恶性疟原虫株的 EC50 为 1.1 μM。Antimalarial agent 33 表现出增强的微粒体稳定性(T1/2 =29 min)。Antimalarial agent 33 对原代肝细胞没有显着的细胞毒性。
HY-B1401
Quinine ethyl carbonate
Parasite
Infection
Euquinine 是一种无味的盐,可作为奎宁的替代物。Euquinine 具有抗恶性疟原虫活性。Euquinine 可用于恶性疟原虫多重耐药及其生物利用度的研究。
HY-147849
Parasite
Infection
JMI-105 是一种有效的 PfFP-2 (恶性疟原虫 -2 蛋白酶)抑制剂。JMI-105 抑制恶性疟原虫的CQS 株 (3D7; IC50 =8.8 µM) 和 CQR 株 (RKL-9; IC50 =14.3 µM) 的生长。JMI-105 显著降低了伯氏疟原虫 ANKA 感染小鼠模型的寄生虫血症,延长了宿主存活时间。JMI-105 具有作为抗疟疾剂的潜力。
HY-122517
U-24729 A
Parasite
Others
Mirincamycin (hydrochloride) (U-24729 A) 是一种用于抑制疟疾的化合物,对疟原虫的早期肝脏阶段有预防作用,但在恒河猴模型中未能杀死休眠肝脏阶段的疟原虫。
HY-144296
Parasite
Infection
Purine phosphoribosyltransferase-IN-2 是一种恶性疟原虫 (Pf ),间日疟原虫 (Pv ) 以及布氏锥虫 (Tbr ) 6-氧嘌呤磷酸核糖基转移酶 (PRT ) 的有效抑制剂,其 Ki 值分别为 30、20 和 2 nM。
HY-121647
Parasite
Others
Nopol 是一种基于诺卜醇的喹啉衍生物,具有对恶性疟原虫无性血液阶段的抑制活性,不同结构的衍生物对不同疟原虫菌株的活性有差异,部分衍生物在特定菌株中具有亚微摩尔级的EC50 值。
HY-176223
Parasite
Infection
Antimalarial agent 51 (Compound 2) 是一种口服有效的抗疟疾化合物。Antimalarial agent 51 通过抑制疟原虫表面阴离子通道 (PSAC ) 阻断疟原虫的营养摄取。Antimalarial agent 51 在营养受限条件下显著抑制疟原虫生长。Antimalarial agent 51 与残留转运抑制剂 PRT-2 联用可增强杀灭疟原虫的效果。Antimalarial agent 51 可用于针对 PSAC 通道疟疾的研究。
HY-159637
HY-B0147
HY-145233
HY-12651S
HY-170840
Parasite
Infection
Antimalarial agent 47 (compound F14) 是一种抗疟原虫化合物,靶向恶性疟原虫 W2 菌株的 IC50 为 235 nM。
HY-N10096
Parasite
Infection
Epoxyazadiradione 是一种从印楝 (Azadirachta indica) 果实中提纯的柠檬苦素。Epoxyazadiradione 以可逆的方式非竞争性抑制人类 (huMIF) 和疟原虫 (恶性疟原虫 (PfMIF) 和约氏疟原虫 (PyMIF)) 的互变异构酶活性 (Ki ,2.11-5.23 μM)。Epoxyazadiradione 具有抗疟原虫和人类 MIF 诱导的促炎反应的潜力。
HY-N10928
HY-128204
Parasite
Infection
AN3661,一种有效的抗疟疾先导化合物,靶向恶性疟原虫的切割和多腺苷酸特异性因子同源物亚基 3 (PfCPSF3) 。AN3661 可抑制恶性疟原虫实验室适应的菌株(平均 IC50 =32 nM),Ugandan 野外分离株 (平均 IC50 =64 nM) 和小鼠 P. berghei 和 P. falciparum 的感染。
HY-15873
HY-N12538
Parasite
Infection
trans-Cinnamic anhydride 可以从 Cinnamomum zeylanicum 中分离得到的 Parasite 抑制剂,对恶性疟原虫表现出中等活性。
HY-N13885
HY-P5344
Fluorigenic PEXEL peptide
Parasite
Others
Dabcyl-LNKRLLHETQ-Edans (Fluorigenic PEXEL peptide) 是一种有生物活性的肽。(Plasmepsin V (PMV) 的 FRET 底物肽源自富含组氨酸蛋白 II (HRPII) 的保守疟原虫输出元件 (PEXEL) 基序。 PMV 是一种内质网天冬氨酸蛋白酶,可识别并切割人类疟原虫恶性疟原虫输出的蛋白质 PEXEL 基序内的 RXL 序列,使它们易位到宿主红细胞中。)
HY-118494
HY-118494R
Parasite
Infection
Ascaridole (Standard) 是 Ascaridole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ascaridole 是一种驱虫剂,也有一定的抗疟原虫活性。
HY-123314
HOE-991
Parasite
Infection
Floxacrine (HOE-991) 是一种二氢吖啶二酮的衍生物,具有抗疟疾活性。Floxacrine 可用于研究其在不同疟原虫中的活性。
HY-N13288
HY-13834
HY-N13881
HY-15873A
HY-A0163D
HY-106005
Parasite
PI4K
Infection
MMV390048 是疟原虫 PI4K 抑制剂 (Kd app =0.3 µM)。MMV390048 与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合,除人 PIP4K2C 外不与其他恶性疟原虫和激酶结合,从而减轻潜在的激酶介导的安全性问题。MMV390048 是一种抗疟剂。
HY-160675
Parasite
Infection
TCMDC-137332 是一种具有抗恶性疟原虫活性的化合物,其对恶性疟原虫的 IC50 值为 7 nM。TCMDC-137332 可以用于疟疾的研究。
HY-A0163C
(E)-Clopenthixol dihydrochloride
Antibiotic
Bacterial
Parasite
Infection
trans-Clopenthixol ((E)-Clopenthixol) dihydrochloride 是一种抗生素,无精神安定作用。trans-Clopenthixol dihydrochloride 可用于体外抑制铜绿假单胞菌和恶性疟原虫。
HY-N15095
HY-144298
HY-N14970
Parasite
Bacterial
Infection
Cancer
Hexacyclinol 具有中等抗革兰氏阳性菌活性,4-40 μg/mL 可抑制酵母多糖刺激的多形核中性粒细胞 (PMNL) 产生氧化剂。Hexacyclinol 抑制 L-930 和 K562 细胞生长,IC50 分别为 1.4 μg/mL 和 0.4 μg/mL,HeLa 细胞的 IC50 为 10 μg/mL。Hexacyclinol 还具有抗疟原虫作用,对恶性疟原虫的 IC50 为 2.4 μg/mL。
HY-148433
HY-135578
Parasite
Infection
Artelinic acid,青蒿素衍生物,可用于恶性疟原虫多药耐药的抗疟研究。Artelinic acid 可以通过各种途径给药,包括静脉、肌肉和口服途径。
HY-121770
HY-N1198
HY-116713
HY-150598
PI4K
PI3K
Infection
CHMFL-PI4K-127 (compound 15g) 是一种口服有效、高选择性的 PfPI4K (恶性疟原虫 PI4K 激酶)抑制剂,IC50 为 0.9 nM。CHMFL-PI4K-127 对 3D7 恶性疟原虫表现出较强的抑制活性,其 EC50 为 25.1 nM。CHMFL-PI4K-127 显示了抗疟疾作用。
HY-146143
Parasite
Infection
Falcipain-2/3-IN-2 (Compound 12) 是一种 falcipain-2 和 falcipain-3 的双重抑制剂。
HY-169790
HY-18748
HY-119057
Parasite
Infection
DSM74 (compound 21) 是一种具有口服活性和强抗疟活性的 PfDHODH (IC50 =0.28 μM) 和 PbDHODH (IC50 =0.38 μM) 抑制剂。DSM74 可以抑制动物体内疟原虫的生长。
HY-149782
HY-126130
HY-144294
Parasite
Infection
Purinephosphoribosyltransferase-IN-1 (Compound (S,R)-48) 是恶性疟原虫 (Pf) 、间日疟原虫 (Pv ) 和布氏锥虫 (Tbr ) 6-氧嘌呤磷酸核糖基转移酶 (PRT) 的有效抑制剂,Ki 值分别为 50、20 和 2 nM。
HY-E70306
HY-135652
Hexyl 3,4,5-trihydroxybenzoate
Bacterial
Parasite
Infection
Hexyl gallate (Hexyl 3,4,5-trihydroxybenzoate) 具有抗菌活性,通过抑制 RhlR 抑制鼠李糖脂和绿脓杆菌素的产生。Hexyl gallate,没食子酸的烷基酯衍生物,对恶性疟原虫具有很强的抗疟活性,IC50 为 0.11 mM。
HY-A0163CR
(E)-Clopenthixol dihydrochloride (Standard)
Antibiotic
Bacterial
Parasite
Reference Standards
Infection
trans-Clopenthixol (dihydrochloride) (Standard)是 trans-Clopenthixol (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。trans-Clopenthixol ((E)-Clopenthixol) diHClide 是一种抗生素,无精神安定作用。trans-Clopenthixol 可用于体外抑制铜绿假单胞菌和恶性疟原虫。
HY-B1036R
HY-N10109A
SARS-CoV
Parasite
Cathepsin
Infection
Gallinamide A TFA 是一种线性沉积肽,是组织蛋白酶 L (CatL ) 的有效抑制剂 (IC50 : 17.6 pM)。Gallinamide A TFA 通过抑制 CatL 来抑制 SARS-CoV-2 感染 (EC50 : 28 nM)。Gallinamide A TFA 还抑制恶性疟原虫 (IC50 : 50 nM)。
HY-108024A
KAF156 hydrochloride; GNF156 hydrochloride
Parasite
Infection
Ganaplacide (KAF156) hydrochloride 是一种首创的具有口服活性的咪唑哌嗪类抗疟剂 (antimalarial )。Ganaplacide hydrochloride 对多种疟原虫有活性,包括耐药寄生虫。Ganaplacide hydrochloride 对无性和有性血液阶段以及肝脏阶段都有杀虫作用。
HY-108024
KAF156; GNF156
Parasite
Infection
Ganaplacide (KAF156) 是一种首创的具有口服活性的咪唑哌嗪类抗疟剂 (antimalarial )。Ganaplacide 对多种疟原虫有活性,包括耐药寄生虫。Ganaplacide 对无性和有性血液阶段以及肝脏阶段都有杀虫作用。
HY-42034
HY-116552
Parasite
Infection
KAR425 是一种强效具有口服活性的抗疟剂。KAR425 对氯喹敏感 (CQS) D6、氯喹抗性 (CQR) Dd2 和 7G8 恶性疟原虫菌株具有抗疟活性,IC50 值分别为 62 nM、55 nM 和 60 nM。
HY-136767
HY-42034R
HY-148075
PI4K
Infection
PI4KIIIbeta-IN-11 是 PI4KIIIβ 抑制剂,平均 pIC50 为 9.1。PI4KIIIβ 在 RNA 病毒和恶性疟原虫引起的疾病研究中具有重要作用。
HY-119046
HSP
Parasite
Infection
SNX-0723 是一种 Hsp90 抑制剂,具有抗疟原虫活性。SNX-0723 对 Hs Hsp90 和 Pf Hsp90 具有高结合亲和力,Ki 分别为 4.4 和 47 nM。SNX-0723 抑制肝期伯氏疟原虫 ANKA 寄生虫,EC50 为 3.3 μM。
HY-145379
HY-148178
Parasite
Infection
MMV688533 是一种抗疟剂,具有快速的抗疟原虫活性,在人源化小鼠模型中具有有效的单剂量抗恶性疟原虫感染活性。MMV688533 能抑制无性血期寄生虫的活性,IC50 值为 1.3 nM。MMV688533 具有良好的药代动力学特性和安全性。
HY-N3075R
HY-N3075
HY-59132R
HY-N8285
Parasite
Infection
Sporogen AO-1 是最初从真菌米曲霉(Aspergillus oryzae ) 中分离出来的一种真菌代谢物。Sporogen AO-1 对恶性疟原虫具有显著的抗疟活性,其 IC50 值为 1.53 μM,也具有一定的细胞毒性作用。
HY-123905A
Drug Isomer
MicroRNA
Parasite
Infection
Cancer
LIN28 inhibitor LI71 enantiomer 是 LIN28 inhibitor LI71 (HY-123905) 的低活性对映异构体。LIN28 inhibitor LI71 是一种 LIN28 抑制剂,可有效抑制 LIN28:let-7 结合 (IC50 : 7 μM)。LIN28 inhibitor LI71 能消除 LIN28 介导 let-7 前体的寡尿苷化 (IC50 : 27 μM)。LIN28 inhibitor LI71 在 LIN28 驱动的癌症研究中具有潜在应用价值。LIN28 inhibitor LI71 抑制恶性疟原虫冷休克蛋白 (PfCoSP) 与 DNA 和 α/β 微管蛋白的相互作用,对恶性疟原虫具有抑制作用。
HY-129476
HY-172953
Parasite
Infection
Insecticidal agent 24 是一种具有口服活性的吡啶基螺吲哚啉先导化合物。Insecticidal agent 24 具有抗疟原虫活性 (Pf NF54 IC50 : 0.08 μM)。Insecticidal agent 24 可抑制 hERG 活性 (IC50 : 6.5 μM)。Insecticidal agent 24 在人源化免疫缺陷 NSG 小鼠恶性疟原虫感染模型中可减少寄生虫血症。
HY-B0119
Risedronate sodium
Parasite
Apoptosis
Infection
Metabolic Disease
Cancer
利塞膦酸钠
Risedronic acid (Risedronate) sodium 是一种双膦酸盐,是一种有效的抗骨吸收剂,可抑制破骨细胞介导的骨吸收并改变骨代谢。Risedronic acid sodium 可抑制成骨细胞分化并诱导 caspase 和异戊二烯类物质耗竭依赖性细胞凋亡 (apoptosis )。Risedronic acid sodium 可抑制恶性疟原虫的血液阶段 (IC50 为 20.3 μM)。Risedronic acid sodium 可抑制法呢基焦磷酸基团向寄生虫蛋白的转移。
HY-168429
HY-13832R
HY-N7897
HY-151568
Parasite
Infection
UCB7362 是一种口服有效的抗疟疾 (antimalarial ) plasmepsin X (PMX ) 抑制剂,其 IC50 为 7 nM。UCB7362 可抑制寄生虫 (parasite ) 生长。
HY-168962
HY-N7642
Hydroxysanguinarine; 8-Oxosanguinarine
Parasite
Infection
Oxysanguinarine (Hydroxysanguinarine;8-Oxosanguinarine) 是来自 Meconopsis simplicifolia 的小檗生物碱,具有抗疟 (antimalarial ) 活性。
HY-13832
Atavaquone
Parasite
Cytochrome P450
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
阿托伐醌
Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1 ) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent ) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
HY-153612
HY-173312
Parasite
Infection
Antimalarial agent 49 是一种口服抗疟化合物。Antimalarial agent 49 可抑制 Pf3D7 和 PfK1 菌株的生长 (IC50 分别为 0.84 μM 和 0.4 μM)。Antimalarial agent 49 具有抗疟活性,并抑制 P. berghei 肝阶段的发育。Antimalarial agent 49 可用于疟原虫感染的研究。
HY-B0439S1
Sulphadoxine d3
Parasite
Antibiotic
Infection
磺胺多辛-d3
Sulfadoxine-d3 是 Sulfadoxine (HY-B0439) 的氘代物。Sulfadoxine 是一种磺酰胺类化合物,通常与 Pyrimethamine (HY-18062) 联合用于耐多药恶性疟原虫和间日疟原虫的防治。但与 Pyrimethamine 不同,Sulfadoxine 对 HIV 的复制和 MT-2 细胞周期进展没有影响。Sulfadoxine 还能抑制呼吸道、泌尿道感染。
HY-B0148R
Risedronate (Standard)
Parasite
Reference Standards
Apoptosis
Infection
Metabolic Disease
Cancer
利塞膦酸 (Standard)
Risedronic acid (Standard) (Risedronate (Standard)) 是 Risedronic acid (HY-B0148) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Risedronic acid (Risedronate) 是一种双膦酸盐和有效的抗骨吸收剂。Risedronic acid 诱导凋亡 (Apoptosis )。Risedronic acid 可抑制 farnesyl pyrophosphate 基团向寄生虫 (parasite ) 蛋白的转移。Risedronic acid 可抑制破骨细胞介导的骨吸收并改变骨代谢。Risedronic acid 可抑制血液阶段恶性疟原虫 (IC50 为 20.3 μM)。
HY-159479
Parasite
Infection
PfSUB1-IN-1 (compound 4c) 是一种恶性疟原虫 枯草杆菌蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 1 (PfSUB1 ) 抑制剂 (IC50 : 15 nM)。PfSUB1 是一种抗疟靶标。PfSUB1-IN-1 抑制转基因恶性疟原虫 株 (该株表达的 PfSUB1 水平较野生型低) 生长的效果比野生型寄生虫株高 13 倍。
HY-168069
Parasite
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Infection
DHFR-IN-20 (Compound LA1) 是恶性疟原虫 二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,对 Pf DHFR-WT、Pf DHFR-QM、Hs DHFR 的 Ki 值分别为 0.16、0.30、6.6 nM。DHFR-IN-20 具有抗疟活性,对于携带野生型 (TM4/8.2) 和四重突变体 (V1/S) Pf DHFR 酶的恶性疟原虫的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.6 μM。
HY-111817
Parasite
Infection
ACT-451840 是一种具有口服活性,强效低毒化合物,对敏感和耐药的恶性疟原虫株具有活性。ACT-451840 对 parasite 的所有无性血液阶段,起效快速。ACT-451840 的作用方式与青蒿素衍生物类似,具有非常迅速消除 parasite 的作用。ACT-451840 可以用于研究疟疾 。
HY-149960
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-17(化合物 5u)是一种具有口服活性的抗寄生虫剂。Antiparasitic agent-17 抑制氯喹敏感 (Pf3D7 ) 和氯喹耐药 (PfK1 ) 菌株,IC50 分别为 0.96 μM 和 1.67 μM。
HY-P990219
Interleukin Related
Infection
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse IL-2 Antibody (JES6-1A12) 是一种抗小鼠 IL-2 IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse IL-2 Antibody (JES6-1A12) 可以抑制 Treg 扩增并增强 Th1 反应。Anti-Mouse IL-2 Antibody (JES6-1A12) 可以与 IL-2 形成复合物用于实验。Anti-Mouse IL-2 Antibody (JES6-1A12) 可用于研究疟疾等感染疾病。
HY-155845
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-21 (compound 4e) 是一种抗利什曼虫试剂,靶向利什曼原虫的蝶啶还原酶 1 (Lm-PTR1)。Antileishmanial agent-21 具有抗叶酸机制,叶酸和亚叶酸可逆转 Antileishmanial agent-21 的抗利什曼活性。Antileishmanial agent-21 抑制恶性疟原虫抗 Chloroquine (HY-17589A) 的菌株 (RKL9),IC50 为 0.0198-0.096 μM。
HY-B0148S
Risedronate-d4
Isotope-Labeled Compounds
Parasite
Apoptosis
Infection
Metabolic Disease
Cancer
利塞膦酸-d4
Risedronic acid-d4 (Risedronate-d4 ) 是 Risedronic acid (HY-B0148) 的氘代物。Risedronic acid (Risedronate) sodium 是一种双膦酸盐,是一种有效的抗骨吸收剂,可抑制破骨细胞介导的骨吸收并改变骨代谢。Risedronic acid sodium 可抑制成骨细胞分化并诱导 caspase 和异戊二烯类物质耗竭依赖性细胞凋亡 (apoptosis )。Risedronic acid sodium 可抑制恶性疟原虫的血液阶段 (IC50 为 20.3 μM)。Risedronic acid sodium 可抑制法呢基焦磷酸基团向寄生虫蛋白的转移。
HY-N0941
β-Mangostin
Bacterial
Parasite
Apoptosis
Infection
Cancer
Β-倒捻子素
beta-Mangostin (β-Mangostin) 是存在 Garcinia mangostana 中的一种氧杂蒽酮化合物,具有抗菌和抗疟疾活性。beta-Mangostin 对结核分枝杆菌作用的 MIC 值为 6.25 μg/mL。beta-Mangostin 具有体外抗疟活性,对恶性疟原虫作用的 IC50 值为 3.00 μg/mL。beta-Mangostin 对各种癌症 (如肝细胞癌、白血病) 具有强大的抗癌活性。
HY-113752
Parasite
Infection
MMV019313 是一种有效的 farnesyl/geranylgeranyl diphosphate synthase (FPPS/GGPPS) 的非双膦酸盐抑制剂,IC50 值为 0.82 µM。MMV019313 具有抗恶性疟原虫 (Parasite ) 活性。
HY-136448
Parasite
Infection
SJ000025081 是一种二氢吡啶,可作为一种抗疟剂 (antimalarial agent )。SJ000025081 在小鼠疟疾模型中明显抑制 P. yoelii 感染的寄生虫血症。
HY-129315
N-Deacetylketoconazole; R-39519
Bacterial
Fungal
Infection
脱酰基酮康唑
Deacylketoconazole (N-Deacetylketoconazole; R-39519) 是具有口服活性的 Ketoconazole (HY-B0105) 代谢物。Deacylketoconazole 具有抗真菌和抗病毒活性。Deacylketoconazole 对大鼠肝细胞具有细胞毒性。
HY-126417
Parasite
Infection
Methylenetanshinquinone 是一种具有抗疟原虫、抗锥虫和抗氧化活性的天然化合物。Methylenetanshinquinone 可用于寄生虫感染的研究。
HY-125728
Bacterial
Parasite
HCV
Infection
微球菌素 P1
Micrococcin P1 是一种大环肽抗生素,是一种有效的丙型肝炎病毒 (HCV ) 抑制剂,EC50 范围为 0.1-0.5 μM。Micrococcin P1 对革兰氏阳性细菌菌株具有体外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌 1974149 菌株,粪肠球菌 1674621 菌株和化脓性链球菌 1744264 菌株的 MIC 值分别为 2 μg/ mL,1 μg/ mL 和 1 μg/ mL。Micrococcin P1 还是疟疾寄生虫恶性疟原虫的有效抑制剂。
HY-161984
HDAC
Infection
Others
HDAC-IN-76 (compound 6i) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-76 对 Pf3D7 (chloroquine (HY-17589A) 药敏品系) 和 PfDd2 (chloroquine (HY-17589A) 耐药品系) 的 IC50 分别为 30 nM 和 98 nM, 对无性血期疟原虫具有高效抗疟活性,并表现出对寄生虫的选择性抑制,对人 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 7 nM 和 9 nM,同时抑制 PfHDAC1。
HY-N6742
Treponemycin
CDK
Parasite
Apoptosis
Antibiotic
Infection
Borrelidin (Treponemycin) 是细菌和真核 threonyl-tRNA 合成酶 的抑制剂,是 Streptomyces rochei 中分离的含氮大环内酯类抗生素。Borrelidin 是一种出芽酵母 Cdc28/Cln2 抑制剂,其作用的 IC50 值为 24 μM。Borrelidin 是一种强效的血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.8 nM,可诱导血管形成细胞凋亡。Borrelidin 具有较强的抗疟活性,对恶性疟原虫 K1 株和 FCR3 株作用的 IC50 值分别为 1.9 nM 和 1.8 nM。
HY-136453
HY-147766
HY-126323B
Parasite
Infection
TCMDC-135051 hydrochloride 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 hydrochloride 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 hydrochloride 具有抗寄生虫活性 (EC50 =320 nM)。
HY-N9438R
HY-N9438
HY-126323A
Parasite
Infection
TCMDC-135051 TFA 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 TFA 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 TFA 具有抗寄生虫活性 (EC50 =320 nM)。
HY-126323
Parasite
Infection
TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 具有抗寄生虫活性 (EC50 =320 nM)。
HY-N0941R
HY-147765
Parasite
Infection
Anti-Trypanosoma cruzi agent-3 (Compound 7c) 是一种抗原虫 (antiprotozoal ) 剂。
HY-149961
HY-B0147S
Pefloxacinium-d5
Antibiotic
Bacterial
Isotope-Labeled Compounds
Others
培氟沙星-d5
Pefloxacin-d5 是 Pefloxacin (HY-B0147) 氘代物。Pefloxacin 是一种广谱抗生素 ( antibiotic )。Pefloxacin 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyrase ) 来阻断 DNA 复制。Pefloxacin 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛,IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性,其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin 具有抗约氏疟原虫感染活性。Pefloxacin 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin 可用于感染研究。
HY-158379
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-22 (Compound 24) 是一种泛性抗寄生虫剂,可抑制前鞭毛体 T. Brucei ,L. infantum ,L. tropica (IC50 为 2.41,5.95,8.98 μM),无鞭毛体 L. infantum (IC50 为 8.18 μM) 以及 P. falciparum W2 菌株 (IC50 为 0.155 μM)。 Antiparasitic agent-22 对 THP1 表现出较低的细胞毒性,CC50 为 64.16 μM。
HY-137985
Stachybotrydial; F 1839M; Stachybotrydial
HSV
Virus Protease
Infection
Mer-NF5003F (Stachybotrydial; F 1839M) 是一种能够从葡萄穗霉中分离出来的倍半萜,可抑制禽类髓母细胞瘤病毒 (AMV ) 蛋白酶 (IC50 =7.8 μM)。Mer-NF5003F 可抑制唾液酸转移酶 6N (ST6N)、ST3O 和 ST3N(IC50 =0.61、6.7 和 10 μg/mL)以及岩藻糖基转移酶 (IC50 =11.3 μg/mL)。Mer-NF5003F 在体外可对抗单纯疱疹病毒 HSV-1 (IC50 =4.32 μg/mL)和多重耐药性恶性疟原虫 K1 株 (IC50 =0.85 μg/mL)。
HY-169194
Parasite
Infection
Antimalarial agent 44 (Compound 3) 是一种抗寄生虫 的抗疟剂。Antimalarial agent 44 在 MDCK-MDR1 细胞单层中具有良好的渗透性,在小鼠肝脏微粒体中的清除率很高。
HY-W795264
Parasite
Infection
FR900098 是一种抗疟剂,可抑制 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸 (DXP) 还原异构酶。FR900098 无显著急性毒性和遗传毒性,不具备使染色体断裂或非均质的能力。FR900098 对 NMRI 小鼠骨髓红细胞无影响。
HY-122817
Antibiotic
Parasite
Infection
FR900098 sodium 是一种抗疟剂,可抑制 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸 (DXP) 还原异构酶。FR900098 sodium 无显著急性毒性和遗传毒性,不具备使染色体断裂或非均质的能力。FR900098 sodium 对 NMRI 小鼠骨髓红细胞无影响。
HY-L082
568 compounds
寄生虫是生活在宿主身上或宿主体内的病原体,从宿主体内获取食物或以宿主为代价获取食物。人类的寄生虫包括原生动物、蠕虫和外寄生虫(生活在宿主外表面的有机体)等。寄生虫感染会导致很多疾病发生,最常见的寄生虫感染是通过摄入受污染的食物、水或通过节肢动物(如蚊虫等)叮咬传播给宿主,这些节肢动物可作为中间宿主和媒介。寄生虫病的危害仍是普遍存在的公共卫生问题,特别是在发展中国家。每年有上亿人感染致病寄生虫,特别是在世界热带和亚热带地区,估计造成 100 万人死亡。因此,迫切需要新型抗寄生药物的开发。
MCE 可以提供 568 种具有明确抗寄生虫作用的小分子化合物,可以用于新适应症的开发及新型抗寄生虫靶点的鉴定。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-134421
Enzyme Substrates
2-巴豆酰辅酶A 锂盐
2-Butenoyl coenzyme A (lithium),一种活性化合物,可用作如恶性疟原虫烯酰基- ACP 还原酶和其他烯酰基 -CoA 还原酶的底物。2-Butenoyl coenzyme A lithium 可作为底物类似物用于对 β-羟酰基-酰基载体蛋白 (ACP) 脱水酶 (FabZ) 进行动力学研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10215
Parasite
Infection
Ac-{Cpg}-Thr-Ala-{Ala(CO)}-Asp-{Cpg}-NH2 (compound 40) 是一种有效的 Plasmodium 蛋白酶 1 (SUB1 ) 抑制剂。SUB1-IN-1 对间日疟原虫和恶性疟原虫 SUB1 (Pv- 和 PfSUB1) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 10 nM。
HY-P5344
Fluorigenic PEXEL peptide
Parasite
Others
Dabcyl-LNKRLLHETQ-Edans (Fluorigenic PEXEL peptide) 是一种有生物活性的肽。(Plasmepsin V (PMV) 的 FRET 底物肽源自富含组氨酸蛋白 II (HRPII) 的保守疟原虫输出元件 (PEXEL) 基序。 PMV 是一种内质网天冬氨酸蛋白酶,可识别并切割人类疟原虫恶性疟原虫输出的蛋白质 PEXEL 基序内的 RXL 序列,使它们易位到宿主红细胞中。)
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HY-B0439S1
Sulfadoxine-d3 是 Sulfadoxine (HY-B0439) 的氘代物。Sulfadoxine 是一种磺酰胺类化合物,通常与 Pyrimethamine (HY-18062) 联合用于耐多药恶性疟原虫和间日疟原虫的防治。但与 Pyrimethamine 不同,Sulfadoxine 对 HIV 的复制和 MT-2 细胞周期进展没有影响。Sulfadoxine 还能抑制呼吸道、泌尿道感染。
HY-B0147S
Pefloxacin-d5 是 Pefloxacin (HY-B0147) 氘代物。Pefloxacin 是一种广谱抗生素 ( antibiotic )。Pefloxacin 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyrase ) 来阻断 DNA 复制。Pefloxacin 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛,IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性,其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin 具有抗约氏疟原虫感染活性。Pefloxacin 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin 可用于感染研究。
HY-12651S
Primaquine-d3 (diphosphate) 是 Primaquine diphosphate 的氘代物。Primaquine Diphosphate (Primaquine phosphate) 是一种 8-氨基喹啉,对不同阶段的寄生虫疟疾具有广泛的活性。Primaquine Diphosphate 仍然是唯一能破坏间日疟原虫和卵形疟原虫肝脏晚期和潜在组织形态的活性分子。
HY-B0148S
Risedronic acid-d4 (Risedronate-d4 ) 是 Risedronic acid (HY-B0148) 的氘代物。Risedronic acid (Risedronate) sodium 是一种双膦酸盐,是一种有效的抗骨吸收剂,可抑制破骨细胞介导的骨吸收并改变骨代谢。Risedronic acid sodium 可抑制成骨细胞分化并诱导 caspase 和异戊二烯类物质耗竭依赖性细胞凋亡 (apoptosis )。Risedronic acid sodium 可抑制恶性疟原虫的血液阶段 (IC50 为 20.3 μM)。Risedronic acid sodium 可抑制法呢基焦磷酸基团向寄生虫蛋白的转移。
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