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Research Area
Chemical Structure
HY-177345
Sigma Receptor Apoptosis Caspase
Cancer
SV119 是一种选择性 σ-2 受体 (σ₂ receptor ) 配体 (Ki ≈ 5-10 nM)。SV119 通过激活 caspase-3 并促进线粒体去极化，诱导多种人类癌细胞系凋亡 (apoptosis )。SV119 可以增强 Paclitaxel (HY-B0015) 等化疗药物的作用，增强对肿瘤细胞的细胞毒性。SV119 在小鼠异种移植模型中单独使用或联合使用均可显著抑制肿瘤生长。SV119 可用于乳腺癌、前列腺癌和胰腺癌等癌症的研究。
HY-172533
STING
Cancer
3’,5’-DiOA-dC 是一种疏水性核苷酸脂质，也是 STING 激动剂 c-di-GMP (CDG ) 的配体。3’,5’-DiOA-dC 可以与 CDG 组装，并通过分子识别驱动的各种超分子力形成稳定的环状二核苷酸纳米颗粒。3’,5’-DiOA-dC 与 CDG 结合可减小肿瘤重量和体积，增加肿瘤微环境中的 CD8 T 细胞、中性粒细胞以及 NK 细胞数量。3’,5’-DiOA-dC 还能增加小鼠黑色素瘤模型中的 TNF-α 和 IFN-γ 水平。
HY-P990106
VEGFR Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 是一种大鼠来源抗小鼠 VEGFR2 单克隆抗体。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 通过阻断 VEGF 和 VEGFR2 的结合来抑制肿瘤血管生成。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 促进免疫细胞浸润并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 可用于多种癌症的研究如黑色素瘤，肺癌和乳腺癌。
HY-P99413
ASP1650
HCV
Cancer
IMAB027 (ASP1650) 是一种特异性抗 CLDN6 单克隆抗体，而 CLDN6 (Claudin 6 ) 是一种紧密连接膜蛋白，在各种人类癌症类型中异常表达，尤其是在卵巢癌中。IMAB 027 具有抗肿瘤活性，并诱导 CLDN6+ 卵巢癌和睾丸癌细胞凋亡。
HY-124083
HY-132173
Bcl-2 Family
Cancer
GL0388 是一种 Bax 激活剂，可导致 Bax 插入线粒体膜。GL0388 对多种癌细胞具有抗增殖活性，IC50 值为 0.299-1.57 μM。GL0388 激活 Bax 并诱导 Bax 介导的细胞凋亡。GL0388 在体内抑制乳腺癌异种移植肿瘤的生长。
HY-101597
Apoptosis
Cancer
NVX-207 是一种 Betulinic acid 衍生的抗癌化合物，对不同的人和犬细胞株具有抗肿瘤活性(平均 IC50 =3.5 μM)。NVX-207 诱导的细胞凋亡 (apoptosis ) 与 caspases -9，-3，-7 和 PARP 的裂解与内在凋亡途径的激活有关。
HY-132846
TAS0953/HM06
RET Apoptosis
Cancer
Vepafestinib (TAS0953/HM06) 是一种新一代可透过血脑屏障的、选择性、具有口服活性的 RET 抑制剂，其 IC50 值为 0.33 nM。Vepafestinib 通过抑制 RET 的磷酸化及其下游信号通路，从而阻断肿瘤细胞的生长和信号转导，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Vepafestinib 可用于研究各种 RET 驱动的癌症，例如非小细胞肺癌、甲状腺癌和其他疾病领域。
HY-113505
Δ12-PGJ2
Endogenous Metabolite Apoptosis
Cancer
Delta-12-Prostaglandin J2 (Δ12-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素 (PG)，对多种肿瘤细胞的生长具有抗增殖作用。Delta-12-Prostaglandin J2 是前列腺素 D2 的天然脱水产物，能够通过 caspase 激活诱导 HeLa 细胞的凋亡 (apoptosis )。
HY-W250111
HY-W674002
1-(2-Phosphaethynyl)adamantane
Apoptosis
1-金刚烷基膦杂乙炔
HY-N6951R
HY-P991571
GC-1118A
EGFR PERK Akt
Cancer
GC1118 (GC-1118A) 是一种全人源的抗 EGFR 单克隆抗体，对 EGFR 的 KD 值为 0.16 nM。GC1118 对高亲和力和低亲和力 EGFR 配体诱导的信号传导均显示出强效抑制作用。GC1118 在 KRAS 野生型和 KRAS 突变型细胞中均表现出强大的抗增殖活性。GC1118 能够穿过血脑屏障 (BBB) 和血瘤屏障 (BTB) 到达肿瘤部位，并且在多种小鼠异种移植瘤模型中显示出卓越的抗肿瘤效果。GC1118 可以用于癌症的研究，如结直肠癌。
HY-N0701
HY-13208
AT-406 hydrochloride; Debio 1143 hydrochloride; SM-406 hydrochloride
IAP Apoptosis
Cancer
Xevinapant (AT-406) hydrochloride 是一种有效的、口服生物可利用的 Smac 模拟物，也是细胞凋亡蛋白 (IAPs) 抑制剂的拮抗剂。Xevinapant hydrochloride 与 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白结合，Ki 分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。Xevinapant hydrochloride 在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白，诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解，并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。Xevinapant hydrochloride 在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。
HY-151286
STAT
Cancer
Antitumor agent-73 是 Diosgenin (HY-N0177) 的衍生物，能够抑制 STAT3 信号通路，外源激活 Pdia3/ERp57 。Antitumor agent-73 对多种癌细胞具有强抗肿瘤活性，且是 Diosgenin 的 7.9 -341.7 倍。
HY-154984
Histone Acetyltransferase PROTACs
Cancer
JET-209 是一种强效的 CBP/p300 PROTAC 降解剂，其对于 CBP 和 p300 的 DC50 值分别为 0.05 nM 和 0.2 nM。JET-209 对多种急性白血病细胞系表现出显著的抗肿瘤活性，并能有效抑制异种移植肿瘤模型中的肿瘤生长。JET-209 可用于急性白血病的研究 (粉色：CBP/p300 配体 (HY-175620)；蓝色：CRBN 配体 (HY-132248)；黑色：连接子；CBP/p300 配体 + 连接子 (HY-175621))。
HY-W339834
Acyltransferase Endogenous Metabolite Liposome
Others
1-Stearoyl-sn-glycerol 3-phosphate sodium 是一种生物活性磷脂，主要通过与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相互作用，在调节细胞运动、增殖、侵袭、存活和生长因子产生等过程方面发挥关键作用。这种化合物通常在血浆中的浓度较低（~100nM），是在膜磷脂形成过程中合成的，来源于各种细胞类型，包括活化的血小板、上皮细胞、白细胞、神经元细胞和肿瘤细胞。其独特结构包括 sn-1 位的硬脂酸和 sn-2 位的羟基。
HY-106777
HY-N3126
HY-150772
Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis Mitochondrial Metabolism
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC-IN-1 抑制剂，其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50 : 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性，还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
HY-12873
Ras p38 MAPK JNK
Cancer
RBC8 是一种选择性变构 RALA 和 RALB 抑制剂。RBC8 可稳定 Ral 的非活性 GDP 结合状态，阻止其活化。RBC8 促进 MAPK/JNK 通路相关蛋白的磷酸化。RBC8 具有抑制肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭的活性。RBC8 用于研究各种癌症，例如肺癌、胃癌和多发性骨髓瘤。
HY-172100
HY-19671
SR-45023A; SR 9223i; SK&F-99085
HMG-CoA Reductase (HMGCR) Apoptosis
Cancer
Apomine (SR-45023A) 是一种具有口服活性的抗肿瘤剂，抑制胆固醇合成中的甲羟戊酸/异戊二烯途径。Apomine 能够加速3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A 还原酶 (HMGR ) 的降解。Apomine 能够抑制包括肺癌、结肠癌、乳腺癌和皮肤癌在内的多种类型癌症细胞的生长。此外，Apomine 还能诱导来源于白血病、结肠癌、肝癌、卵巢癌和乳腺癌的肿瘤细胞系的凋亡 (apoptosis )。
HY-N0701R
HY-N1941
HY-172748
Drug Derivative
Neurological Disease Cancer
9β-Hydroxyhexahydrocannabinol 是一种合成大麻素衍生物。9β-Hydroxyhexahydrocannabinol 对多种肿瘤细胞系具有细胞毒性，如 HCT-116、MCF-7、 K562、MIAPaCa-2 、PANC-1、A549、PC-3 和 SW-620，IC50 在 15.23-33.74 μM 之间。9β-Hydroxyhexahydrocannabinol 可用于肿瘤的研究。
HY-P11076
Complement System
Cancer
CP-EPS8-NLS 是一种具有抗 AML 特性的肽。CP-EPS8-NLS 可干扰 ESP8 相关信号传导，并在多种 AML 细胞类型中发挥抗 AML 活性。CP-EPS8-NLS 在异种移植肿瘤模型中具有强效抗肿瘤活性。CP-EPS8-NLS 可下调 EPS8 表达及其下游通路。
HY-N0885
HY-175204
AUTACs SHP2 Apoptosis Autophagy Atg8/LC3
Cancer
SHP2 protein degrader-3 是一种靶向 SHP2 的 AUTAC 蛋白降解剂。SHP2 protein degrader-3 在 HeLa 细胞中剂量依赖性降解 SHP2 (DC50 = 3.22 μM)，并且表现出显著的抗肿瘤活性 (IC50 =5.59 μM)。SHP2 protein degrader-3 的降解机制是通过 LC3 介导的自噬 (autophagy ) 途径实现的，这一过程可被溶酶体抑制剂所阻断。 SHP2 protein degrader-3 能诱导多种肿瘤细胞 (宫颈癌细胞 (HeLa)，肝癌细胞 (HepG2 和 Huh-7)，结肠癌细胞 (LoVo)) 发生凋亡 (apoptosis )。(SHP2 ligand：(HY-100388)；LC3 Ligand：(HY-10542)；Linker：(HY-128834))。
HY-P990858
CD47
Cancer
Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 是一种小鼠 IgG1 κ 嵌合抗体，靶向人 CD47 。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 可阻断 CD47 与 SIRPα 的相互作用。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 抑制细胞增殖、细胞迁移和侵袭。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 增强巨噬细胞吞噬作用。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用，如骨肉瘤。
HY-155072
PROTACs Btk
Cancer
PROTAC BTK Degrader-5 (compound 3e) 是一种具有选择性的 BTK PROTAC 降解剂，对 JeKo-1 细胞的 DC50 值为 7.0 nM。PROTAC BTK Degrader- 5对 CRBN 新基态无脱靶效应。PROTAC BTK Degrader-5 对淋巴瘤细胞具有抗增殖作用，可用于恶性淋巴瘤研究 (Blue: E3 ligand (HY-W440230), Black: linker HY-168297；Pink:BKT inhibitor (HY-150898))。
HY-175214
Reactive Oxygen Species (ROS) Photosensitizer
Cancer
Antitumor photosensitizer-9 是一种近红外光敏剂 (Photosensitizer )，具有高单线态产氧率 (相对速率 = 1.79)。Antitumor photosensitizer-9 对多种癌细胞表现出极强光毒性，光照下可诱导 ROS 生成。Antitumor photosensitizer-9 在体内抑制肿瘤生长，在低药物和光剂量下表现出优异的抗癌光动力疗法 (PDT) 效果。Antitumor photosensitizer-9 可用于光动力疗法研究。
HY-177324
Bacterial
Infection Neurological Disease Cancer
Antibacterial agent 290 (Compound YY) 是一种磺酰胺衍生物，是一种抗菌剂。Antibacterial agent 290 对多种肿瘤细胞具有抗增殖活性。Antibacterial agent 290 显著激活 E3 连接酶 Parkin 的自身泛素化，其 EC50 为 0.4 μM。Antibacterial agent 290 可用于合成各种超分子结构 (例如金属有机骨架和配位聚合物) 的构建基块。Antibacterial agent 290 可用于癌症、神经系统疾病和感染的研究。
HY-136420
PROTACs Raf Apoptosis
Cancer
SJF-0628 是一种 RAF PROTAC 降解剂。SJF-0628 在多种癌细胞系 (结直肠癌细胞系 Colo-205、LS-411N、HT-29、RKO 和三阴性乳腺癌细胞系 DU-4475) 中诱导 BRAF 的靶向降解。SJF-0628 降低 DU-4475 细胞中 pMEK 和 pErk 水平。SJF-0628 具有抗肿瘤活性。SJF-0628 可用于结直肠癌和三阴性乳腺癌研究。(粉色：RAF 配体：(HY-12057)，蓝色： VHL 配体 (HY-125845)，黑色：连接子 (HY-B0912))。
HY-175164
Apoptosis c-Myc
Cancer
SVC112 是一种翻译延伸 (translation elongation ) 抑制剂，其通过阻止 EF2 从核糖体上的周期性解离来抑制翻译的延伸步骤。 SVC112 在多种癌细胞系 (急性髓系白血病 (AML)、多发性骨髓瘤 (Myeloma)、结直肠癌 (CRC) 和头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 中显示出抑制活性。SVC112 优先阻碍 mRNA 的核糖体加工，并减少包括 Myc 和 Sox2 在内的 CSC 相关蛋白。SVC112 在血液癌细胞系中诱导凋亡 (apoptosis )，而在结直肠癌细胞系中，c-Myc 的磷酸化与其对 SVC112 的敏感性相关。SVC112 在体外可灭活 HNSCC 干细胞，并防止小鼠 HNSCC 肿瘤异种移植模型的肿瘤再生长。SVC112 可以用于头颈部鳞状细胞癌的研究。
HY-148273
ASP-3082; KRAS G12D inhibitor 17
PROTACs Ras ERK Akt
Cancer
Setidegrasib (KRAS G12D inhibitor 17, ASP3082) 是一种 PROTAC KRAS 降解剂 (DC50 : 37 nM)。Setidegrasib 诱导 G12D 突变 KRAS 蛋白的降解。Setidegrasib 在 AsPC-1 细胞中抑制 p-ERK , p-AKT , p-S6 水平。Setidegrasib 在小鼠多种癌症异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。Setidegrasib 可用于研究 KRAS(G12D) 突变的实体瘤。(蓝色: VHL 配体 (HY-168699); 黑色: 连接子 (HY-168698); 粉色: G12D 配体 (HY-168700))。
HY-176556
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1671 是一种具有选择性的 EGFR 抑制剂，其 IC50 值为 0.19 nM。该化合物对多种 EGFR 突变体表现出良好的抑制活性 (针对 EGFR (L858R)、EGFR (C797S) 和 EGFR (del19) 的 IC50 值分别为 0.109 nM、0.75 nM 和 <0.05 nM)。EGFR-IN-1671 能够在活体哺乳动物细胞中与 EGFR 的催化保守赖氨酸发生共价结合。通过抑制 EGFR 自磷酸化，EGFR-IN-1671 展现出优异的抗增殖活性。EGFR-IN-1671 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、胶质母细胞瘤及多种实体瘤的研究。
HY-B0633A
Hyaluronan; Hyaluronate
Endogenous Metabolite Bacterial Akt PI3K
Inflammation/Immunology Cancer
透明质酸
PI3K-Akt 信号传导。Hyaluronic acid 可作为癌症相关淋巴管生成的调节剂。Hyaluronic acid 还通过促进蛋白水解的 MMP-9 与细胞表面结合或刺激 MMP-9 与细胞表面结合来增强细胞侵袭和血管生成。Hyaluronic acid 可作为丁酸钠的药物递送载体，增强其对乳腺癌细胞系的抗增殖活性。Hyaluronic acid 可用于研究关节疾病、伤口愈合和癌症治疗。
HY-B0633
Sodium hyaluronate
Endogenous Metabolite Bacterial PI3K Akt
Inflammation/Immunology Cancer
透明质酸钠
PI3K-Akt 信号传导。Hyaluronic acid sodium 可作为癌症相关淋巴管生成的调节剂。Hyaluronic acid sodium 还通过促进蛋白水解的 MMP-9 与细胞表面结合或刺激 MMP-9 与细胞表面结合来增强细胞侵袭和血管生成。Hyaluronic acid sodium 可作为丁酸钠的药物递送载体，增强其对乳腺癌细胞系的抗增殖活性。Hyaluronic acid sodium 可用于研究关节疾病、伤口愈合和癌症治疗。
HY-E70005I
Type VI collagenase
MMP
Cancer
胶原酶VI
HY-N5034
Monoaminoethyl phosphate; NSC 254167; O-Phosphoethanolamine
Endogenous Metabolite
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
乙醇胺磷酸酯
HY-107825
HY-N3126R
HY-P991547
CD20 Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 是一种全人源 IgG1 抗 CD20 抗体。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在体外可增强促细胞凋亡 (apoptosis ) 活性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 介导补体依赖性细胞毒作用和抗体依赖性细胞毒作用。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在各种肿瘤异种移植模型中均表现出增强的抗肿瘤活性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在灵长类动物药效动力学模型中，在淋巴结器官和骨髓中产生了优异的B细胞耗竭特性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
HY-175321
PROTACs c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC c-Met degrader-6 是一种强效且口服有效的 c-Met PROTAC 降解剂。PROTAC c-Met degrader-6 显著诱导 c-Met 蛋白的降解，在 EBC-1 和 Hs746T 细胞中，其 DC50 值分别为 0.52 nM 和 0.45 nM。PROTAC c-Met degrader-6 几乎完全消除了肿瘤细胞的迁移和侵袭能力，显著诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并阻断细胞周期于 G0/G1 期。PROTAC c-Met degrader-6 可用于多种癌症的研究，例如非小细胞肺癌和胃癌 (粉色: c-Met 配体 (HY-W425461); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-14658); 黑子: 连接子 (HY-20797); 靶蛋白配体 + 连接子 (HY-175337))。
HY-107825R
HY-13755A
HY-Y1881A
HY-P99830
KH902
VEGFR TNF Receptor Interleukin Related
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
康柏西普单抗
VEGF 的抑制剂，其 IC50 为 8.8 pM。Conbercept 是一种可溶性受体诱饵，可阻断 VEGF-A (Kd = 0.5 pM)、VEGF-B (Kd = 8 pM)、VEGF-C 和 PlGF (Kd = 0.5 pM) 的所有亚型。Conbercept 具有抗炎作用，可降低 VEGF 、TNF-α 和 IL-6 的水平，并减少炎症细胞的浸润。Conbercept 在多项肿瘤学研究中减缓了肿瘤的生长。Conbercept 可用于息肉状脉络膜血管病变 (PCV)、糖尿病性黄斑水肿 (DME) 和病理性近视性脉络膜新生血管 (pmCNV) 等多种眼部疾病。
HY-L179
40 compounds
放射治疗是各种癌症的常见治疗手段之一，超过 50% 的癌症患者在疾病治疗过程中需要接受放疗。随着放射技术的进步和对肿瘤生物学的更好理解，放射治疗的疗效逐渐提高，越来越多的患者从中受益。然而，即使采用先进的放疗技术，仍有许多恶性肿瘤细胞对放射的敏感性低，导致放疗结果不理想。为了解决这个问题，放射增敏剂受到了越来越多的关注。放疗增敏剂是一类增强肿瘤细胞的放射敏感性、提高放射治疗效果的药物。放疗增敏剂以多种方式起作用，如杀灭缺氧细胞、增强 DNA 损伤、抑制 DNA 损伤修复和阻断细胞周期进程等，使肿瘤细胞比周围的正常细胞更容易受到辐射损伤而死亡。
MCE 精心收录了 40 种具有明确报道的放射增敏作用的化合物，可以用于癌症治疗中的联合给药研究。
HY-L178
2,408 compounds
放射性疾病是人体受各种电离辐射后发生的各种类型和不同程度的损伤 (或疾病) 的总称。即使是少量的电离辐射也会使机体产生自由基和活性氧，引起氧化应激，导致 DNA 损伤和染色体畸变。抗辐射药物又称辐射防护药，是用于预防/保护非肿瘤细胞免受辐射有害影响的化合物。抗辐射药物可预防放射性物质对人体的损伤，减轻各种放射性疾病的临床症状。此外，抗辐射药物还被常运用于癌症放射治疗中,保护正常细胞不受损伤。而理想的抗辐射药物应当在保护正常细胞的前提下，不影响肿瘤细胞对放射治疗的敏感性。
MCE 精心收录了 2,408 个可能具有抗辐射作用的化合物，是放射性疾病、放射治疗药物联合给药研究的有效工具。
HY-L083
3,018 compounds
致癌基因和抑癌基因的突变可以改变多种信号通路，进而改变细胞代谢，促进肿瘤的发生。1926年 Otto Warburg 提出的“有氧糖酵解”理论，也称为 Warburg 效应，是肿瘤代谢的重要标志，即肿瘤细胞在有氧条件下仍将葡萄糖代谢为乳酸。肿瘤细胞通常是高度糖酵解化的，并且比正常细胞摄取更多的葡萄糖，而肿瘤细胞中几种葡萄糖转运体的过度表达也促进了细胞对葡萄糖的摄取。同样，在肿瘤细胞中谷氨酰胺、氨基酸及脂肪代谢通路也会发生改变。靶向肿瘤代谢是目前抗癌药物开发的新趋势，通过靶向癌细胞改变的代谢通路会导致癌细胞内部的能量危机，并可以选择性地抑制癌细胞的增殖，延缓或抑制肿瘤的生长。
MCE 抗肿瘤代谢化合物库包含 3,018 种小分子化合物，涵盖多条肿瘤代谢相关信号通路，可以用于肿瘤代谢相关的靶点识别、验证及抗肿瘤药物开发。
HY-L169
529 compounds
耐药性是指药物治疗疾病或病症的有效性降低。由于全球抗生素耐药性不断上升，这可能威胁到我们治疗常见传染病的能力。耐药性也是恶性肿瘤化疗失败的主要原因。在约 50% 的病例中，甚至在化疗开始之前就存在耐药性。抗癌药物耐药机制有很多，包括导致药物去除的蛋白质表达增加、药物结合位点突变、肿瘤蛋白质产生恢复以及遗传异质性肿瘤细胞群的预先存在。此外，耐药性问题似乎影响了新抗癌药物的开发。耐药可能是由多种条件引起的，如突变、表观遗传修饰和药物外排蛋白的表达上调。克服癌症治疗的多药耐药性变得越来越重要。
MCE 收录了 529 种抗耐药性化合物，可以用于癌症等疾病研究。
HY-L080
106 compounds
肿瘤靶向药物是通过干扰参与肿瘤生长、扩散的特定分子靶点来阻止肿瘤生长、进展和扩散的药物及其制剂。目前有多种不同类型的靶向治疗方法。最常见的类型是小分子药物和单克隆抗体。小分子药物由于分子量小，很容易进入细胞，通常作用于细胞内的靶点，而单克隆抗体由于分子量较大，很难进入细胞，通常作用于细胞表面的靶点。
靶向治疗因其特异性高、副作用小、抗肿瘤活性强等特点，已成为新型抗肿瘤药物的主流。多种靶向疗法已被 FDA 批准并用于疾病治疗。
MCE 精心收集了 106 种用于肿瘤治疗的靶向药物，是靶向治疗研究中的有用工具。
HY-L213
279 compounds
抗癌上市药物库精心收录了所有经美国食品药品监督管理局 (FDA) 以及其他主要国家药监局批准上市的用于癌症治疗的药物。这些药物涵盖了多种癌症类型，包括但不限于肺癌、乳腺癌、结直肠癌、白血病等常见癌症。从经典的化疗药物到前沿的靶向治疗药物和免疫治疗药物。库中包含了多种作用机制的药物化合物。有直接杀伤癌细胞的细胞毒性药物，也有通过调节肿瘤微环境、抑制肿瘤血管生成、激活免疫系统等方式发挥抗癌作用的药物。这种多样性为研究人员提供了广泛的研究视角和干预策略选择。
无论是针对癌症治疗的基础研究，探索药物作用的新靶点和新机制；还是进行药物再利用研究，寻找现有药物对其他癌症类型或疾病的潜在治疗效果；亦或是开展联合用药研究，优化癌症治疗方案，抗癌上市药物库都是一个不错的选择。
MCE 收录了 279 个适应症为癌症的小分子化合物，是进行老药新用的良好工具。
HY-L045
3,434 compounds
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程，氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关，缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。
缺氧诱导因子（HIF-1）作为一种转录因子，是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因，这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用，包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。
HIF-1 是一种异源二聚体转录因子，由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O2 浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下，HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用，发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau（VHL）识别，从而被泛素化降解，细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化，脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物，当缺乏氧气时，脯氨酸羟化酶就无法发挥作用，导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样，如果细胞中 VHL 失活，即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解，结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT（HIF-1β）结合，从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中，HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合，募集其他转录因子，进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。
MCE 提供 3,434 种氧感应相关的化合物，这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase，MAPK/ERK，PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点，是研究缺氧，氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W250111
Biochemical Assay Reagents
羧甲基壳聚糖
Apoptosis ) 和 ROS 的产生。Carboxymethyl chitosan 能增加 Bcl-2 的表达，并降低 Bax 、cytochrome c 和 caspase-3 的表达。Carboxymethyl chitosan 能抑制多种细胞的迁移。Carboxymethyl chitosan 对 Lewis 肿瘤和肝癌具有抗肿瘤作用。
HY-B0633A
Hyaluronan; Hyaluronate
Drug Delivery
透明质酸
PI3K-Akt 信号传导。Hyaluronic acid 可作为癌症相关淋巴管生成的调节剂。Hyaluronic acid 还通过促进蛋白水解的 MMP-9 与细胞表面结合或刺激 MMP-9 与细胞表面结合来增强细胞侵袭和血管生成。Hyaluronic acid 可作为丁酸钠的药物递送载体，增强其对乳腺癌细胞系的抗增殖活性。Hyaluronic acid 可用于研究关节疾病、伤口愈合和癌症治疗。
HY-Y1881A
Buffer Reagents
五水合硫酸铜,99.9%
ROS 的产生以及 MyD88 和 c-Rel 基因表达水平。Copper sulfate pentahydrate, 99% 可降低 T-SOD 、CAT 和 GSH 的活性，增加 caspase-3 、caspase-8 和 caspase-9 的活性。Copper sulfate pentahydrate, 99% 对多种细胞具有细胞毒性。Copper sulfate pentahydrate, 99% 具有抗氧化活性。Copper sulfate pentahydrate, 99% 可用于糖尿病、帕金森病和 DMBA (HY-W011845) 诱导的肿瘤研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99231
HY-P99027
LAG525; IMP701; Hu5A8
LAG-3
Cancer
埃拉利单抗
LAG-3 ，从而抑制 LAG-3 与 MHC-II 分子的相互作用。Ieramilimab 通过减少 T 细胞耗竭、增强细胞因子输出和细胞毒性，恢复 T 细胞和 NK 细胞介导的抗白血病免疫。Ieramilimab 增加细胞毒性 T 淋巴细胞的浸润，并降低调节性 T 细胞 (Tregs) 和表达 ADAM10 的肿瘤细胞的基线密度。Ieramilimab 可用于研究多种恶性肿瘤，包括黑色素瘤、肾细胞癌和晚期实体瘤。
HY-P990257
c-Fms
Cancer
Anti-Mouse CSF1 Antibody (5A1) 是一种源自大鼠的抗小鼠 CSF1 IgG1 κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse CSF1 Antibody (5A1) 可抑制细胞增殖和巨噬细胞诱导的侵袭。Anti-Mouse CSF1 Antibody (5A1) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用，如神经母细胞瘤。
HY-P99361
PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)
TNF Receptor
Cancer
依那妥组单抗
TWEAK )。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体，可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
HY-P990106
VEGFR Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 是一种大鼠来源抗小鼠 VEGFR2 单克隆抗体。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 通过阻断 VEGF 和 VEGFR2 的结合来抑制肿瘤血管生成。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 促进免疫细胞浸润并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 可用于多种癌症的研究如黑色素瘤，肺癌和乳腺癌。
HY-P99413
ASP1650
HCV
Cancer
IMAB027 (ASP1650) 是一种特异性抗 CLDN6 单克隆抗体，而 CLDN6 (Claudin 6 ) 是一种紧密连接膜蛋白，在各种人类癌症类型中异常表达，尤其是在卵巢癌中。IMAB 027 具有抗肿瘤活性，并诱导 CLDN6+ 卵巢癌和睾丸癌细胞凋亡。
HY-P990858
CD47
Cancer
Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 是一种小鼠 IgG1 κ 嵌合抗体，靶向人 CD47 。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 可阻断 CD47 与 SIRPα 的相互作用。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 抑制细胞增殖、细胞迁移和侵袭。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 增强巨噬细胞吞噬作用。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用，如骨肉瘤。
HY-P991307
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
BND-35 是一种靶向 LILRB4/ILT3/CD85k 的人类单克隆抗体 (mAb)。BND-35 可阻断 ILT3 与 APOE 和纤连蛋白相互作用，增强各种髓系细胞促炎活性，并逆转 ILT3 介导的不同抑制性髓系细胞对 T 细胞的免疫抑制。BND-35 在 hILT3 转基因小鼠肿瘤模型中具有抗肿瘤活性。
HY-P991570
AD5-10
TNF Receptor Apoptosis Caspase Atg8/LC3 Akt Beclin1 JNK
Cancer
Zaptuzumab (AD5-10) 是一种针对死亡受体 5 (DR5) 的人源化的单克隆抗体，对 DR5 具有选择性的高结合亲和力。Zaptuzumab 通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis ) 和自噬性细胞死亡 (ACD)，特异性诱导癌细胞死亡。Zaptuzumab 可以激活抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC) 和补体依赖的细胞毒性作用 (CDC)。Zaptuzumab 可以诱导活性氧 (ROS) 产生并降低 谷胱甘肽 (GSH) 水平。Zaptuzumab 在多种异种移植小鼠肿瘤模型中显示出显著的抑制肿瘤生长的作用和良好的安全性。
HY-P991571
GC-1118A
EGFR PERK Akt
Cancer
GC1118 (GC-1118A) 是一种全人源的抗 EGFR 单克隆抗体，对 EGFR 的 KD 值为 0.16 nM。GC1118 对高亲和力和低亲和力 EGFR 配体诱导的信号传导均显示出强效抑制作用。GC1118 在 KRAS 野生型和 KRAS 突变型细胞中均表现出强大的抗增殖活性。GC1118 能够穿过血脑屏障 (BBB) 和血瘤屏障 (BTB) 到达肿瘤部位，并且在多种小鼠异种移植瘤模型中显示出卓越的抗肿瘤效果。GC1118 可以用于癌症的研究，如结直肠癌。
HY-P991547
CD20 Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 是一种全人源 IgG1 抗 CD20 抗体。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在体外可增强促细胞凋亡 (apoptosis ) 活性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 介导补体依赖性细胞毒作用和抗体依赖性细胞毒作用。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在各种肿瘤异种移植模型中均表现出增强的抗肿瘤活性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在灵长类动物药效动力学模型中，在淋巴结器官和骨髓中产生了优异的B细胞耗竭特性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
HY-P99830
KH902
VEGFR TNF Receptor Interleukin Related
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
康柏西普单抗
VEGF 的抑制剂，其 IC50 为 8.8 pM。Conbercept 是一种可溶性受体诱饵，可阻断 VEGF-A (Kd = 0.5 pM)、VEGF-B (Kd = 8 pM)、VEGF-C 和 PlGF (Kd = 0.5 pM) 的所有亚型。Conbercept 具有抗炎作用，可降低 VEGF 、TNF-α 和 IL-6 的水平，并减少炎症细胞的浸润。Conbercept 在多项肿瘤学研究中减缓了肿瘤的生长。Conbercept 可用于息肉状脉络膜血管病变 (PCV)、糖尿病性黄斑水肿 (DME) 和病理性近视性脉络膜新生血管 (pmCNV) 等多种眼部疾病。
Cat. No.
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Chemical Structure
Cat. No.
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Classification
HY-B0633A
Hyaluronan; Hyaluronate
聚合物
Hyaluronic acid 是一种由重复的二糖单元组成的生物聚合物，具有多种用途。Hyaluronic acid 是细胞外基质 (ECM) 的主要成分。Hyaluronic acid 在质膜上合成。Hyaluronic acid 水平升高与消化系统癌症中的肿瘤细胞生长、粘附、迁移、侵袭和血管生成有关。Hyaluronic acid 参与一些生理过程 (包括胚胎形态发生和伤口愈合) 中的组织重塑和快速细胞增殖。Hyaluronic acid 可激活 PI3K-Akt 信号传导。Hyaluronic acid 可作为癌症相关淋巴管生成的调节剂。Hyaluronic acid 还通过促进蛋白水解的 MMP-9 与细胞表面结合或刺激 MMP-9 与细胞表面结合来增强细胞侵袭和血管生成。Hyaluronic acid 可作为丁酸钠的药物递送载体，增强其对乳腺癌细胞系的抗增殖活性。Hyaluronic acid 可用于研究关节疾病、伤口愈合和癌症治疗。
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