1. MAPK/ERK Pathway Protein Tyrosine Kinase/RTK Autophagy Apoptosis
  2. Raf VEGFR Autophagy Apoptosis
  3. RAF265

RAF265  (Synonyms: CHIR-265)

目录号: HY-10248 纯度: 99.90%
COA 产品使用指南

RAF265 是一种有效的、具有口服活性的 RAF/VEGFR2 抑制剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

RAF265 Chemical Structure

RAF265 Chemical Structure

CAS No. : 927880-90-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1369
In-stock
1 mg ¥545
In-stock
5 mg ¥1171
In-stock
10 mg ¥1800
In-stock
25 mg ¥3420
In-stock
50 mg ¥5225
In-stock
100 mg ¥7315
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

    RAF265 purchased from MCE. Usage Cited in: J Med Virol. 2022 Oct 17.  [Abstract]

    Cells are infected with HSV-1 for 1 h, washed three times, are then treated with RAF265 at 37°C for different times (1, 2, or 3 h). After 24 h, cell lysate is harvested for WB to detect the level of viral protein.

    RAF265 purchased from MCE. Usage Cited in: J Med Virol. 2022 Oct 17.  [Abstract]

    RAF265 (5, 10, 25 μM; 24 h) significantly reduces the levels of B‐Raf and p‐Mnk1 in a dose‐dependent manner in vero cells.

    RAF265 purchased from MCE. Usage Cited in: J Med Virol. 2022 Oct 17.  [Abstract]

    Vero cells infected with 50 MOI HSV-1 are treated with DMSO or RAF265 at 25 μM for 4 h at 37°C, fixed, incubated with anti-ICP5 mouse mono-antibody overnight, and stained with FITC-conjugated secondary antibody.

    查看 Raf 亚型特异性产品:

    查看 VEGFR 亚型特异性产品:

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    RAF265 is a potent and orally active RAF/VEGFR2 inhibitor.

    IC50 & Target[1]

    VEGFR2

     

    RAF

     

    体外研究
    (In Vitro)

    MTT 测定表明,在 HT29 和 MDAMB231 细胞中,RAF265 单独显示出显著的活性,IC20 值为 1 至 3 μM,IC50 值为 5 至 10 μM。在 A549 和 HCT116 细胞中,两者的 IC20 值均为 1 μM,但 RAF265 浓度高达 10 μM 达不到 IC50 值。然而,在 1 nM RAD001 存在的情况下,RAF265 的 IC50 在 A549 细胞中为 5 μM,在 HCT116 细胞中为 10 μM[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    在单一化合物的疗效研究中,RAD001 和 RAF265 的最佳剂量分别为每天 5 至 12 mg/kg 和每两天 30 mg/kg。然而,非荷瘤小鼠的联合耐受性研究将剂量限制性毒性定义为每天 12 mg/kg 剂量的 RAD001 和每两天 20 mg/kg 剂量的 RAF265 的组合体重减轻 10%。因此,剂量为 12 mg/kg qd 的 RAF265 和剂量为 12 mg/kg qd 的 RAD001 的组合似乎是最大耐受剂量。RAD001 和 RAF265 均以 12 mg/kg qd 的剂量单独或同时给药,给药时间超过 6 天。停止 2 天后,再给予化合物 6 天,然后停止处理。为了确认 RAF265 和 RAD001 组合的潜力,在 HCT116 异种移植物 (KRAS mut,PIK3CA mut) 中测试了组合的抗肿瘤作用。在 HCT116 异种移植物中,单独给予 RAD001 或 RAF265 分别显示 60% 至 65% 和 71% 至 72% 的 TVI%[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Clinical Trial
    分子量

    518.41

    Formula

    C24H16F6N6O

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to khaki

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验: 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 26 mg/mL (50.15 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    Ethanol 中的溶解度 : 10 mg/mL (19.29 mM; 超声助溶)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.9290 mL 9.6449 mL 19.2898 mL
    5 mM 0.3858 mL 1.9290 mL 3.8580 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.93 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 1 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 1 mg/mL (1.93 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 1 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.90%

    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    The MTT assay and Bliss additivism model are used to assess the effect of the combination on cell viability. Human A549 and H460 lung, HT29 and HCT 116 colon, and MDAMB231 breast cancer cell lines are used. In each well of a 96-well plate, 1×104 cells are grown in 200 μL of medium. After 24 h, RAD001, RAF265, or the combination is added to achieve a final concentration of 0.1 to 10 nM and 0.1 to 10 μM, respectively. After 48 h of treatment, 20 μL of 5 mg/mL MTT solution in PBS is added to each well. After 4 h, supernatant is removed and formazan crystals are discarded in 200 μL of DMSO. Absorbance is then measured at 595 nm using an absorbance plate reader. Data are expressed as the percentage of viable cells in treated relative to nontreated conditions[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [1]

    Mice[1]
    The efficacy of the combination is also tested in vivo. A total of 3×106 A549, H460, HCT116, or MDAMB231 cells are injected s.c. into the flank region of 6-wk-old female athymic mice. When tumors reach 50 mm3, the mice are randomized into four groups (n=7/group) for the following treatment: vehicle, RAF265 (12 mg/kg daily), RAD001 (12 mg/kg daily), or both. All drug are administered over 14 d (6 d on, 2 d off, 6 d on), and the drug combination is administered concurrently. Control mice receive the respective vehicles of both drugs. Animal weight and tumor volumes are taken twice weekly and expressed relative to initial tumor volume. Tumors are measured until achieving a relative volume of 10 times the initial volume, and the time to this end point is noted. Drug efficacy is assessed based on the tumor growth curve, growth delay, and tumor volume inhibition percentage. The tumor growth curve is designed to depict the evolution of the relative tumor size over time. The tumor volume inhibition percentage (TVI%) is calculated[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    Ethanol / DMSO 1 mM 1.9290 mL 9.6449 mL 19.2898 mL 48.2244 mL
    5 mM 0.3858 mL 1.9290 mL 3.8580 mL 9.6449 mL
    10 mM 0.1929 mL 0.9645 mL 1.9290 mL 4.8224 mL
    15 mM 0.1286 mL 0.6430 mL 1.2860 mL 3.2150 mL
    DMSO 20 mM 0.0964 mL 0.4822 mL 0.9645 mL 2.4112 mL
    25 mM 0.0772 mL 0.3858 mL 0.7716 mL 1.9290 mL
    30 mM 0.0643 mL 0.3215 mL 0.6430 mL 1.6075 mL
    40 mM 0.0482 mL 0.2411 mL 0.4822 mL 1.2056 mL
    50 mM 0.0386 mL 0.1929 mL 0.3858 mL 0.9645 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    RAF265
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