1. GPCR/G Protein
  2. Prostaglandin Receptor
  3. Ozagrel hydrochloride

Ozagrel hydrochloride  (Synonyms: 盐酸奥扎格雷; OKY-046 hydrochloride)

目录号: HY-B0428B 纯度: 99.86%
COA 产品使用指南 技术支持

Ozagrel hydrochloride (OKY-046 hydrochloride) 是一种高选择性、口服有效的血栓素 A2 (TXA2) 合成酶抑制剂,其 IC50值为 11 nM。Ozagrel hydrochloride 通过抑制 TXA2 的生成并增加前列环素 (PGI2) 的产生,发挥抗血小板聚集、扩张血管和抗炎作用。Ozagrel hydrochloride 可用于缺血性卒中、哮喘和血栓栓塞性疾病研究。

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Ozagrel hydrochloride

Ozagrel hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 78712-43-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥231
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5 mg ¥210
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10 mg ¥334
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25 mg ¥581
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50 mg ¥885
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100 mg ¥1363
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200 mg ¥2038
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  • 生物活性

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  • 参考文献

生物活性

Ozagrel hydrochloride (OKY-046 hydrochloride) is a high selective and orally active thromboxane A2 (TXA2) synthase inhibitor with an IC50 of 11 nM. Ozagrel hydrochloride exerts anti-platelet aggregation, vasodilation and anti-inflammatory effects by inhibiting the production of TXA2 and increasing the production of prostacyclin (PGI2). Ozagrel hydrochloride can be used for the study of ischemic stroke, asthma and thromboembolic diseases[1][2][3][4][5].

IC50 & Target[1][5]

TXA2/TP

11 nM ()

TXB2

 

体外研究
(In Vitro)

Ozagrel hydrochloride 能显著抑制由 Arachidonic acid (HY-109590) 诱导的血小板聚集,其 IC50 为 53.12 μM[1]
Ozagrel hydrochloride (100 μM) 对血浆中 TXB2 的抑制率为 99.6%,但对 PGH2 没有抑制作用[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Ozagrel hydrochloride (10-20 mg/kg, p,o., 每天一次共 6-21 天) 显著改善 L-Methionine (HY-N0326) 和双侧颈总动脉闭塞 (BCCAo) 手术诱导的内皮功能障碍、氧化应激和神经炎症[2][3]
Ozagrel (80 mg/kg, i,v., 单次给药) hydrochloride 能减轻 Oleic acid (OA) (HY-N1446) 诱导的豚鼠肺损伤,降低单核细胞趋化蛋白-1 和白细胞介素-8 mRNA 的表达[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: VI-L-Methionine-induced vascular cognitive impairment and dementia (VCID) model established in Wistar rats of both sex and weighing 200 g[2]
Dosage: 10 and 20 mg/kg
Administration: Oral administration (p.o.), once daily for 21 days
Result: Improved the endothelial dysfunction caused by L-methionine-induced impairment.
Shortened the latency period of evasion, increased the duration of stay in target quadrants and reduced the length of swimming path.
Significantly reduced cerebral TBARS levels, increased cerebral GSH content, inhibited cerebral AChE activity, and decreased cerebral MPO activity and levels of TNF-α and IL-6.
Reduced leukocyte infiltration, neuronal degeneration and necrosis, increased pyramidal neuron density.
Animal Model: BCCAo induced vascular dementia (VaD) model established in Wistar rats of both sex and weighing 200 g[3]
Dosage: 10 and 20 mg/kg
Administration: Oral administration (p.o.), once daily for 6 days
Result: Improved the endothelial dysfunction caused by L-methionine-induced impairment.
Shortened the latency period of evasion, increased the duration of stay in target quadrants and reduced the length of swimming path.
Significantly reduced cerebral TBARS levels, increased cerebral GSH content, inhibited cerebral AChE activity, and decreased cerebral MPO activity and levels of TNF-α and IL-6.
Reduced neutrophil infiltration, alleviated neuronal degeneration and nuclear pyknosis, and improved vascular congestion state.
Animal Model: OA-induced lung Injury model established in male Hartley guinea pigs (420-500 g) [4]
Dosage: 80 mg/kg
Administration: Intravenous injection (i.v.), single dose, 3 h after OA injection
Result: Significantly reduced the levels of TXB2 in BALF and plasma.
Reduced the expression of MCP-1 and IL-8 mRNA and the infiltration of macrophages and neutrophils.
Significantly reduced the total protein concentration in BALF.
Clinical Trial
分子量

264.71

Formula

C13H13ClN2O2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (944.43 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (377.77 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7777 mL 18.8886 mL 37.7772 mL
5 mM 0.7555 mL 3.7777 mL 7.5554 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.86 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.86 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 25 mg/mL (94.44 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.86%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 3.7777 mL 18.8886 mL 37.7772 mL 94.4430 mL
5 mM 0.7555 mL 3.7777 mL 7.5554 mL 18.8886 mL
10 mM 0.3778 mL 1.8889 mL 3.7777 mL 9.4443 mL
15 mM 0.2518 mL 1.2592 mL 2.5185 mL 6.2962 mL
20 mM 0.1889 mL 0.9444 mL 1.8889 mL 4.7221 mL
25 mM 0.1511 mL 0.7555 mL 1.5111 mL 3.7777 mL
30 mM 0.1259 mL 0.6296 mL 1.2592 mL 3.1481 mL
40 mM 0.0944 mL 0.4722 mL 0.9444 mL 2.3611 mL
50 mM 0.0756 mL 0.3778 mL 0.7555 mL 1.8889 mL
60 mM 0.0630 mL 0.3148 mL 0.6296 mL 1.5740 mL
80 mM 0.0472 mL 0.2361 mL 0.4722 mL 1.1805 mL
100 mM 0.0378 mL 0.1889 mL 0.3778 mL 0.9444 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Ozagrel hydrochloride
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