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BCR+抑制剂 " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-50946
HY-10159AR
Bcr-Abl
Autophagy
Cancer
尼洛替尼盐酸盐一水合物(Standard)
Nilotinib (monohydrochloride monohydrate) (Standard)是 Nilotinib (monohydrochloride monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nilotinib monohydrochloride monohydrate 是一种二代酪氨酸酶抑制剂 ,有效抑制 BCR-ABL 及其突变体。
HY-10159S
HY-10159S1
HY-120508
HY-13520
HY-111872
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL)-020,由 Dasatinib (ABL 抑制剂 ) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白。
HY-147414
PF-114
Bcr-Abl
Cancer
Vamotinib (PF-114) 是一种有效的,选择性具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化。Vamotinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Vamotinib 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 在耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病的研究中具有潜力。Vamotinib 抑制 ABL 系列激酶的 IC50 分别为 0.49 nM (ABL),0.78 nM (ABLT315I ),9.5 nM (ABLE255K ),2.0 nM (ABLF317I ),7.4 nM (ABLG250E ),1.0 nM (ABLH396P ),2.8 nM (ABLM351T ),12 nM (ABLQ252H ) 和 4.1 nM (ABLY253F )。
HY-15463S
HY-15463S1
HY-50946R
STI571 Mesylate (Standard); CGP-57148B Mesylate (Standard)
c-Kit
Bcr-Abl
PDGFR
Autophagy
Cancer
甲磺酸伊马替尼 (标准品)
Imatinib (Mesylate) (Standard) 是 Imatinib (Mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种酪氨酸激酶抑制剂 ,可抑制 c-Kit ,Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50 =100 nM)。
HY-131669
Dasatinib carboxylic acid
Drug Metabolite
Others
达沙替尼羧酸
Dasatinib metabolite M6 (Dasatinib carboxylic acid) 是 Dasatinib 的氧化代谢物。Dasatinib 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂 ,具有有效的抗肿瘤活性。
HY-104010
ABL001
Bcr-Abl
Cancer
Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂 ,抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC50 值为 0.25 nM。
HY-104010A
ABL001 hydrochloride
Bcr-Abl
Cancer
Asciminib (ABL001) hydrochloride 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂 ,抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC50 值为 0.25 nM。
HY-162257
Btk
Cancer
BTK-IN-34 (compound 9h) 是一种选择性 BTK 抑制剂 ,通过选择性抑制 pBTK (Tyr223) 在 RAMOS 细胞中显示抗增殖活性,而不影响 Lyn 和 Syk (上游蛋白) BCR 信号通路。
HY-111858
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL)-050,由 Imatinib (ABL 抑制剂 ) 通过 linker 与 MV-1 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白。
HY-107447
N-Deshydroxyethyl BMS-354825
Drug Metabolite
Inflammation/Immunology
Cancer
N-Deshydroxyethyl Dasatinib (N-Deshydroxyethyl BMS-354825) 是 Dasatinib 的代谢物,Dasatinib 是一种多激酶抑制剂 ,能有效抑制 Bcr-Abl、Src 家族和血小板衍生生长因子受体激酶,N-Deshydroxyethyl Dasatinib 可用于癌症和免疫疾病的研究。
HY-133794S
HY-103032
PDGFR
c-Kit
Bcr-Abl
Cancer
Multi-kinase inhibitor 1 是一种有效的多激酶 (multi-kinase ) 抑制剂 。Multi-kinase inhibitor 1 有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力,特别是与 PDGF-R ,c-Kit 和 Bcr-abl 活性相关的疾病。
HY-101268
Bcr-Abl
Src
p38 MAPK
Cancer
CHMFL-ABL-053 (Compound 18a) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 BCR-ABL 、SRC 和 p38 激酶抑制剂 ,IC50 值分别为 70、90 和 62 nM。
HY-11007
Bcr-Abl
SARS-CoV
Cancer
GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂 。 GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖, IC50 为 138 nM。
HY-111851
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL)-049,由 Imatinib (ABL 抑制剂 ) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 100 μM。
HY-123159
Aurora Kinase
Cancer
AKI603 是一种极光激酶 A (AurA ) 抑制剂 ,其 IC50 值为 12.3 nM,被开发用于克服白血病中 BCR-ABL-T315I 耐药性突变。AKI603 对白血病细胞具有很强的抗增殖活性。
HY-111860
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL)-013,由 GNF5 (ABL 抑制剂 ) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 20 μM。
HY-162698
Thymidylate Synthase
Cancer
JMF4073 是一种胸苷酸 (TMP ) 和胞苷酸 (CMP ) 激酶抑制剂 ,IC50 分别为 0.16 μM 和 0.17 μM。JMF4073 在体外和体内消除野生型 (WT)-Bcr-Abl 转化的髓系细胞。
HY-129390
ICP-022
Btk
Cancer
奥布替尼
Orelabrutinib (ICP-022) 是一种强效、口服活性、不可逆的 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂 ,具有潜在的抗肿瘤活性。Orelabrutinib 可阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活,抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。
HY-147308
Others
Cancer
PCLX-001 是一种具有口服活性的小分子 N- 肉豆蔻转移酶 (NMT ) 抑制剂 ,对 NMT1 和 NMT2 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。PCLX-001 具有抗癌活性、抑制早期 B 细胞受体 (BCR) 信号,可用于对恶性淋巴瘤的研究。
HY-104010R
Bcr-Abl
Cancer
Asciminib (Standard)是 Asciminib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂 ,抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC50 值为 0.25 nM。
HY-15749
HY-111859
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL)-058,由 Imatinib (ABL 抑制剂 ) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 10 μM。
HY-109010
HY-13904
HHGV678
Bcr-Abl
c-Kit
PDGFR
Cancer
氟马替尼
Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂 ,对 c-Abl ,PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM,307.6 nM 和 665.5 nM。
HY-128607
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl1-IN-9 是一种有效的髓细胞白血病基因 1 (Mcl-1) 抑制剂 ,在重组的 BCR-ABL+ B-ALL 细胞中的 IC50 值为 446 nM,Ki 值为 0.03 nM。
HY-111861
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL)-024,由 GNF5 (ABL 抑制剂 ) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 5μM。
HY-111854
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL)-015,由 GNF5 (ABL 抑制剂 ) 通过 linker 与 MV-1 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 5μM。
HY-111873
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL)-019,由 Dasatinib (ABL 抑制剂 ) 通过 linker 与 MV-1 (cIAP1 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 0.3 μM。
HY-111862
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL)-044,由 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂 ) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 10 μM。
HY-13264
HY-108486
Bacterial
Antibiotic
Infection
除莠霉素A
Herbimycin A 是一种安那霉素抗生素,是 Src 家族激酶 (Src family kinase ) 抑制剂 。Herbimycin A 与 SH 结构域结合,抑制 p60v-src 和 p210BCR-ABL 的活性。Herbimycin A 能抑制 Hsp90,阻碍热休克的恢复。Herbimycin A 在体外内皮细胞中表现出抗血管生成活性。
HY-111863
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL)-047,由 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂 ) 通过 linker 与 MV-1 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 2 μM。
HY-50868
INNO-406; NS-187
Bcr-Abl
Src
Apoptosis
Cancer
巴氟替尼
Bafetinib 是一种具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂 。Bafetinib 通过 Bcl-2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl-2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性,并诱导 Ph+ 白血病细胞凋亡。Bafetinib 具有抗肿瘤活性。
HY-111871
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL)-033,由 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂 ) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 0.3 μM。
HY-15463S2
STI571-d3 hydrochloride; CGP-57148B-d3 hydrochloride
Autophagy
Bcr-Abl
c-Kit
SARS-CoV
PDGFR
Cancer
伊马替尼 d3 (盐酸盐)
Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂 ,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-13904S
HY-147584
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BTK-IN-14 是一种有效的 BTK 抑制剂 。BTK 在分别由 B 细胞和骨髓细胞中的B细胞抗原受体 (BCR) 和 Fcγ 受体 (FcγR) 介导的信号传导中起重要作用。BTK-IN-14 具有研究相关疾病的潜力,尤其是自身免疫性疾病、炎症性疾病或癌症 (摘自专利 WO2022057894A1,化合物 1)。
HY-101985
Bcr-Abl
Cancer
BV02 是一种有效的 4-3-3 PPI (14-3-3 蛋白-蛋白相互作用) 抑制剂 。BV02 对表达 IM (伊马替尼) 敏感的野生型 Bcr-Abl 和 IM 抗性 T315I 突变的造血细胞显示细胞毒性。BV02 具有研究慢性粒细胞白血病的潜力。
HY-15463
STI571; CGP-57148B
Bcr-Abl
PDGFR
c-Kit
SARS-CoV
Autophagy
Cancer
伊马替尼
Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂 ,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-126143
Bcr-Abl
Cancer
CHMFL-ABL-039 是一种具有高效选择性的 Ⅱ 型野生型 ABL 激酶和耐药 V299L 突变型 BCR-ABL 激酶的抑制剂 ,IC50 值分别为 7.9 nM、27.9 nM。CHMFL-ABL-039 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-147581
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BTK-IN-11 是一种有效的 BTK 抑制剂 。BTK在分别由B细胞和骨髓细胞中的 B 细胞抗原受体 (BCR) 和 Fcγ 受体 (FcγR) 介导的信号传导中起重要作用。BTK-IN-11 具有研究相关疾病的潜力,尤其是自身免疫性疾病、炎症性疾病或癌症 (摘自专利 WO2022063101A1,化合物 Z2)。
HY-131275
Drug Metabolite
Others
Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂 ,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-125834
HY-15463R
Bcr-Abl
PDGFR
c-Kit
SARS-CoV
Autophagy
Cancer
伊马替尼(Standard)
Imatinib (Standard)是 Imatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂 ,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-103275
NSC 680410
Bcr-Abl
Apoptosis
Cancer
Adaphostin (NSC 680410),是 AG957 金刚烷酯,是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50 =14 μM)。Adaphostin 诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡 (IC50 范围为 17-216 nM)。Adaphostin 对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内活性氧 (ROS) 的水平。
HY-162489
Bcr-Abl
Others
Tyrosine kinase-IN-8 (compound 4e) 是一种 BCR‐ABL1 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Tyrosine kinase-IN-8 对慢性髓性白血病 (CML) 细胞系 K562 细胞具有抗增殖活性 (CC50 =0.8 µM)。Tyrosine kinase-IN-8 可用于慢性白血病的研究。
HY-13024
DCC-2036
Bcr-Abl
FLT3
Src
Apoptosis
Cancer
Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的,非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂 ,作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I ,IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM,也抑制 SRC,KDR,FLT3 和 Tie-2,低活性作用于c-Kit。
HY-111874
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL)-039,由 Dasatinib (ABL 抑制剂 ) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 10 nM。对 ABL ,cIAP1,cIAP2,XIAP 的 IC50 分别为 0.54 nM,10 nM,12 nM 和 50 nM。
HY-131178
PROTACs
Others
HG-7-85-01-NH2 是 SNIPER(ABL)-033 的配体。SNIPER(ABL)-033,由 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂 ) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 值为 0.3 μM。
HY-153357
Btk
Cancer
NRX-0492 是一种口服有效的 BTK 降解剂。NRX-0492 催化 BTK 泛素化和蛋白酶体降解 (DC50 ≤0.2 nM,DC90 ≤0.5 nM)。NRX-0492 抑制 B 细胞受体 (BCR) 介导的信号、转录程序和趋化因子分泌。NRX-0492 能够把非共价 BTK 结合域连接到 Cereblon。Cereblon是E3泛素连接酶复合物的一种衔接蛋白。
HY-130604
Bcl-2 Family
PROTACs
Apoptosis
Cancer
DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCL-XL (Bcl-2 家族成员) 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性要小得多。DT2216 由 Bcl-2 家族蛋白抑制剂 Navitoclax (HY-10087)、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成 (Red: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
HY-109082
SKI-O-703
Syk
Inflammation/Immunology
Cevidoplenib (SKI-O-703) 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂 ,具有潜在的抗炎和免疫调节作用。Cevidoplenib 也是 SKI-O-592 的甲磺酸形式。Cevidoplenib 和 SKI-O-592 抑制 BCR 介导的 B 细胞存活、增殖和分化。而 SKI-O-592 也强效抑制了多种激酶活性,IC50 分别为 6.2 nM (Syk),1.859 μM (Jak2),5.807 μM (Jak3),0.412 μM (RET),0.687 μM (KOR),1.783 μM (FLT3),16.96 μM (FGFR1),5.662 μM (FGFR3) 和 0.709 μM (Pyk2)。
HY-L129
39 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂 )组成。 在与目标蛋白结合后,PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化,并由蛋白酶体介导降解。因此,PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用,在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。
MCE 精心收集了39种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
HY-K0010
蛋白酶抑制剂 Cocktail (EDTA-Free, 100× in DMSO) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K0021
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅰ (100× in DMSO) 由 3 种磷酸酶抑制剂 混合制成,可以有效的抑制碱性磷酸酶和丝氨酸/苏氨酸磷酸酶,如:PP1、 PP2A,用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0022
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅱ (100× in ddH2 O) 由 5 种磷酸酶抑制剂 混合制成,可以广谱的抑制酸性磷酸酶、碱性磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs),用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0023
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅲ (100× in DMSO) 由 3 种磷酸酶抑制剂 混合制成,可以有效的抑制丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和碱性磷酸酶,用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0011
蛋白酶抑制剂 Cocktail,片剂 (EDTA-Free) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K0030
去乙酰化酶抑制剂 Cocktail (100× in 70% DMSO) 由 4 种去乙酰化酶抑制剂 混合制成,用于维持组蛋白和其它非组蛋白乙酰化状态。
HY-K1043
MCE CEPT Cocktail 包含三种小分子化合物:Chroman 1、Emricasan 和 Trans-ISRIB,并搭配了 Polyamine Solution,可减少细胞应激,显著提高多功能干细胞存活率并促进其克隆生长。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-132549S
Nilotinib-d3 是 Nilotinib 的氘代物。Nilotinib 是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂 。
HY-10181S
Dasatinib-d8 是氘标记的Dasatinib。Dasatinib 是 Bcr-Abl 和 Src 家族酪氨酸激酶双抑制剂 。
HY-10159S
Nilotinib-d6 是 Nilotinib 的一种氘代化合物。Nilotinib 是一种口服的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂 ,具有抗肿瘤活性。
HY-15728S
Radotinib-d6 是 Radotinib 氘代物。Radotinib (IY-5511) 是酪氨酸激酶 Bcr-Abl1 新型选择性抑制剂 ,对野生型 Bcr-Abl1 的 IC50 值为 34nM。
HY-10159S1
Nilotinib-13C,d3是氘代标记的Nilotinib。Nilotinib是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂 。
HY-15463S
Imatinib-d8 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂 ,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。
HY-15463S1
Imatinib-d4 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂 ,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。
HY-133794S
Dasatinib N-oxide-d8 是 Dasatinib N-oxide 的氘代物。Dasatinib N-oxide 是 Dasatinib 的次要代谢物。Dasatinib 是一种有效且具有口服活性的双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂 。
HY-15463S2
Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂 ,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-13904S
Flumatinib-d3 是 Flumatinib 氘代物。Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂 ,对 c-Abl ,PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM,307.6 nM 和 665.5 nM 。
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