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BCR+抑制剂

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抑制剂 & 激动剂

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-150569
    BCR-ABL-IN-6

    		Bcr-Abl Cancer
    BCR-ABL-IN-6 (9h) 是一种选择性的 Bcr-Abl 激酶抑制剂，对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT3151 的 IC50 分别为 4.6 和 227 nM。BCR-ABL-IN-6 对 Bcr-Abl 激酶具有较强的细胞内亲和力，EC50 为 14.6 nM。BCR-ABL-IN-6 是伊马替尼衍生物可用于慢性髓细胞性白血病治疗的研究。
  • HY-150566
    BCR-ABL-IN-5

    		Bcr-Abl Cancer
    BCR-ABL-IN-5 (compound II) 是一种 Bcr-Abl (Breakpoint cluster region-Abelson) 激酶抑制剂，其对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT3151 的 IC50 值分别为 0.014 μM, 0.45 μM。BCR-ABL-IN-5 具有一定的抗白血病细胞增殖活性。
  • HY-136526
    BCR-ABL-IN-3

    		Bcr-Abl Cancer
    BCR-ABL-IN-3 是一种有效且不可逆的 Bcr-Abl 抑制剂，对于 Ba/F3Bcr-AblT3151 的 IC50 为 ≤100 nM。BCR-ABL-IN-3 具有抗癌活性。
  • HY-15666
    Olverembatinib

    GZD824; HQP1351

    		 Bcr-Abl Cancer
    耐克替尼 Olverembatinib (GZD824) 是一种高效的，具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib 具有抗肿瘤作用。
  • HY-142922
    BCR-ABL-IN-4

    		Bcr-Abl Cancer
    BCR-ABL-IN-4 是一种 BCR-ABLL 抑制剂，具有抗癌作用。BCR-ABL-IN-4 抑制癌细胞生长，对 K562 细胞和 BCR-ABL T315I 转染的 Ba/F3 细胞的 IC50 值分别为 0.67 nM 和 16 nM (WO2021143927A1；化合物 11)。
  • HY-15666A
    Olverembatinib dimesylate

    GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate

    		 Bcr-Abl Cancer
    Olverembatinib (GZD824) dimesylate 是一种高效的，具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib dimesylate 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib dimesylate 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib dimesylate 具有抗肿瘤作用。
  • HY-153008
    BCR-ABL-IN-7

    		Bcr-Abl Cancer
    BCR-ABL-IN-7 (compound 4) 是一种 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶抑制剂。BCR-ABL-IN-7 有效抑制 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶的活性。BCR-ABL-IN-7 可以用于慢性髓系白血病 (CML) 的研究。
  • HY-10181A
    Dasatinib hydrochloride

    BMS-354825 hydrochloride

    		 Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis Cancer
    达沙替尼盐酸盐 Dasatinib (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-10181
    Dasatinib

    BMS-354825

    		 Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis Cancer
    达沙替尼 Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-10181B
    Dasatinib monohydrate

    BMS-354825 monohydrate

    		 Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis Cancer
    达沙替尼一水合物 Dasatinib (BMS-354825) monohydrate 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib monohydrate 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib monohydrate 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-137460
    Vodobatinib

    K0706

    		 Bcr-Abl Cancer
    Vodobatinib (K0706) 是一种有效的第三代，且具有口服活性的 Bcr-Abl1 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 7 nM。Vodobatinib 对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性，对 BCR-ABL1T315I 无活性。 Vodobatinib 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 研究。
  • HY-10943
    GNF-7

    		Bcr-Abl Ack1 Cancer
    GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。GNF-7 是 Bcr-Abl 的抑制剂，对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 133 nM 和 61 nM。GNF-7 对 ACK1 和 GCK 也具有抑制活性，IC50 分别为 25 nM 和 8 nM。GNF-7 可用于血液恶性肿瘤的研究。
  • HY-100314
    BCR-ABL-IN-1

    		Bcr-Abl Cancer
    BCR-ABL-IN-1 是一种 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂，pIC50 值为 6.46，可能用于慢性髓细胞白血病的研究。
  • HY-108704
    CT-721

    		Bcr-Abl Cancer
    CT-721 是一种有效的，时间依赖性的 Bcr-Abl 激酶抑制剂，抑制野生型 Bcr-Abl 激酶的 IC50 值为 21.3 nM，具有抗慢性骨髓白血病 (CML) 活性。
  • HY-15814
    HG-7-85-01

    		Bcr-Abl PDGFR c-Kit Src JAK Apoptosis Cancer
    HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl，PDGFRα，Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 激酶，KDR 和 RET，IC50 为 3 nM，20 nM 和 30 nM，对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50>2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
  • HY-145887
    BCR-ABL1-IN-1

    		Bcr-Abl Neurological Disease
    BCR-ABL1-IN-1 是一种有效的、具有口服活性的 ABL 激酶特异性抑制剂。BCR-ABL1-IN-1 有可能在非临床研究中阐明 ABL 激酶在大脑中的作用。
  • HY-123390
    DB07107

    		Bcr-Abl Akt Cancer
    DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 酪氨酸激酶抑制剂。DB07107 还是一种有效的 Akt1 抑制剂，IC50 值为 360 nM。
  • HY-18819
    BCR-ABL-IN-2

    		Bcr-Abl Cancer
    BCR-ABL-IN-2 是 BCR-ABL1 激酶的抑制剂，其对 ABL1native 和 ABL1T315I 的 IC50 值分别为 57 nM，773 nM。
  • HY-15728S
    Radotinib-d6

    		Bcr-Abl Cancer
    Radotinib-d6 是 Radotinib 氘代物。Radotinib (IY-5511) 是酪氨酸激酶 Bcr-Abl1 新型选择性抑制剂，对野生型 Bcr-Abl1 的 IC50 值为 34nM。
  • HY-147414
    Vamotinib

    PF-114

    		 Bcr-Abl Cancer
    Vamotinib (PF-114) 是一种有效的，选择性具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化。Vamotinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vamotinib 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 在耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病的研究中具有潜力。
  • HY-117718
    AG957

    Tyrphostin AG957; NSC 654705

    		 Bcr-Abl Cancer
    AG957 (Tyrphostin AG957;NSC 654705) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，具有抗 BCR/ABL 酪氨酸激酶活性。AG957抑制 p210bcr/abl 酶活性，IC50 为 2.9 μM。
  • HY-13905
    Flumatinib mesylate

    HHGV678 mesylate

    		 Bcr-Abl c-Kit PDGFR Cancer
    甲磺酸氟马替尼 Flumatinib (HHGV678) mesylate 是一种具有口服活性和选择性的 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib mesylate 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。Flumatinib mesylate 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。
  • HY-15738
    GNF-5

    		Bcr-Abl Cancer
    GNF-5 是 GNF-2 的 n -羟乙基羧酰胺类似物，是一种 Bcr-Abl 抑制剂，具有口服活性。GNF-5 具有 Bcr-Abl 抑制活性，其 IC50 值为 0.22 μ M。GNF-5 具有良好的药代动力学特性。GNF-5 可用于多种癌症如慢性粒细胞白血病 (Chronic myelogenous leukemia, CML) 和乳腺癌的研究。
  • HY-101489
    GZD856

    		PDGFR Bcr-Abl Apoptosis Cancer
    GZD856 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂，IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂，对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 具有抗肿瘤活性。
  • HY-103274
    PD180970

    		Bcr-Abl Src c-Kit Apoptosis Cancer Neurological Disease
    PD180970 是一种高效且具有 ATP 竞争性的 p210Bcr-Abl 激酶抑制剂，可抑制 p210Bcr-Abl 的自磷酸化，IC50 为 5 nM。PD180970 还抑制 Src 和 KIT 激酶，IC50 分别为 0.8 nM 和 50 nM。PD180970 可诱导 K562 白血病细胞凋亡 (apoptosis)，可用于慢性粒细胞白血病的研究。
  • HY-101489A
    GZD856 formic

    		PDGFR Bcr-Abl Apoptosis Cancer
    GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂，IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂，对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。
  • HY-10159
    Nilotinib

    AMN107

    		 Bcr-Abl Autophagy Cancer
    尼洛替尼 Nilotinib是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。
  • HY-10159A
    Nilotinib monohydrochloride monohydrate

    AMN107 monohydrochloride monohydrate

    		 Bcr-Abl Autophagy Cancer
    尼洛替尼盐酸盐一水合物 Nilotinib monohydrochloride monohydrate 是一种二代酪氨酸酶抑制剂，有效抑制 BCR-ABL 及其突变体。
  • HY-133794
    Dasatinib N-oxide

    		Drug Metabolite Cancer
    达沙替尼N氧化物 Dasatinib N-oxide 是 Dasatinib 的次要代谢物。Dasatinib 是一种有效且具有口服活性的双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂。
  • HY-12039
    Lyn-IN-1

    Bafetinib analog

    		 Bcr-Abl Cancer
    Lyn-IN-1 (Bafetinib analog) 是高活性 Bcr-Abl 和 Lyn 双重抑制剂。
  • HY-132549S
    Nilotinib-d3

    		Bcr-Abl Autophagy Cancer
    Nilotinib-d3 是 Nilotinib 的氘代物。Nilotinib 是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。
  • HY-10181S
    Dasatinib-d8

    BMS-354825-d8

    		 Bcr-Abl Src Apoptosis Autophagy Cancer
    达沙替尼 d8 Dasatinib-d8 是氘标记的Dasatinib。Dasatinib 是 Bcr-Abl 和 Src 家族酪氨酸激酶双抑制剂。
  • HY-123450
    S116836

    		Bcr-Abl Apoptosis PDGFR Cancer
    S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期，诱导凋亡 (apoptosis)，增加 ROS 的产生，减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
  • HY-10159B
    Nilotinib hydrochloride

    AMN107 hydrochloride

    		 Bcr-Abl Autophagy Cancer
    盐酸尼洛替尼 Nilotinib (AMN107) hydrochloride 是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制，可用于慢性骨髓性白血病的研究。
  • HY-50946
    Imatinib Mesylate

    STI571 Mesylate; CGP-57148B Mesylate

    		 c-Kit Bcr-Abl PDGFR Autophagy Cancer
    甲磺酸伊马替尼 Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50=100 nM)。
  • HY-10159S
    Nilotinib-d6

    AMN107-d6

    		 Bcr-Abl Autophagy Cancer
    尼洛替尼 d6 Nilotinib-d6 是 Nilotinib 的一种氘代化合物。Nilotinib 是一种口服的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。
  • HY-120508
    Pivanex

    AN-9; Pivalyloxymethyl butyrate

    		 HDAC Bcr-Abl Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Pivanex (AN-9) 是丁酸的衍生物，是口服有效的 HDAC 抑制剂。Pivanex 可下调 bcr-abl 蛋白，增强凋亡 (apoptosis)。Pivanex 具有抗转移和抗血管生成的活性
  • HY-13520
    Nocodazole

    Oncodazole; R17934

    		 Microtubule/Tubulin Bcr-Abl CRISPR/Cas9 Autophagy Apoptosis Cancer
    诺考达唑 Nocodazole (Oncodazole) 是快速可逆的 microtubule 抑制剂。 Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学，从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole 抑制 Bcr-Abl，增强 CRISPR/Cas9 的活性。
  • HY-111872
    SNIPER(ABL)-020

    		SNIPERs Bcr-Abl Cancer
    SNIPER(ABL)-020，由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR-ABL 蛋白。
  • HY-15463S1
    Imatinib D4

    STI571 d4; CGP-57148B d4

    		 Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy Cancer
    伊马替尼 d4 Imatinib-d4 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。
  • HY-15463S
    Imatinib-d8

    STI571-d8; CGP-57148B-d8

    		 Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy Cancer
    伊马替尼 d8 Imatinib-d8 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。
  • HY-131669
    Dasatinib metabolite M6

    Dasatinib carboxylic acid

    		 Drug Metabolite Others
    达沙替尼羧酸 Dasatinib metabolite M6 (Dasatinib carboxylic acid) 是 Dasatinib 的氧化代谢物。Dasatinib 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。
  • HY-104010A
    Asciminib hydrochloride

    ABL001 hydrochloride

    		 Bcr-Abl Cancer
    Asciminib (ABL001) hydrochloride 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂，抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC50 值为 0.25 nM。
  • HY-104010
    Asciminib

    ABL001

    		 Bcr-Abl Cancer
    Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂，抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC50 值为 0.25 nM。
  • HY-111858
    SNIPER(ABL)-050

    		SNIPERs Bcr-Abl Cancer
    SNIPER(ABL)-050，由 Imatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 MV-1 (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR-ABL 蛋白。
  • HY-107447
    N-Deshydroxyethyl Dasatinib

    N-Deshydroxyethyl BMS-354825

    		 Drug Metabolite Cancer Inflammation/Immunology
    N-Deshydroxyethyl Dasatinib (N-Deshydroxyethyl BMS-354825) 是 Dasatinib 的代谢物，Dasatinib 是一种多激酶抑制剂，能有效抑制 Bcr-Abl、Src 家族和血小板衍生生长因子受体激酶，N-Deshydroxyethyl Dasatinib 可用于癌症和免疫疾病的研究。
  • HY-103032
    Multi-kinase inhibitor 1

    		PDGFR c-Kit Bcr-Abl Cancer
    Multi-kinase inhibitor 1 是一种有效的多激酶 (multi-kinase) 抑制剂。Multi-kinase inhibitor 1 有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力，特别是与 PDGF-R，c-Kit 和 Bcr-abl 活性相关的疾病。
  • HY-101268
    CHMFL-ABL-053

    		Bcr-Abl Src p38 MAPK Cancer
    CHMFL-ABL-053 (Compound 18a) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 BCR-ABL、SRC 和 p38激酶抑制剂，IC50 值分别为 70、90 和 62 nM。
  • HY-133794S
    Dasatinib N-oxide-d8

    		Drug Metabolite Cancer
    达沙替尼 N 氧化物 d8 Dasatinib N-oxide-d8 是 Dasatinib N-oxide 的氘代物。Dasatinib N-oxide 是 Dasatinib 的次要代谢物。Dasatinib 是一种有效且具有口服活性的双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂。
  • HY-11007
    GNF-2

    		Bcr-Abl SARS-CoV Cancer
    GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖， IC50 为 138 nM。
  • HY-111851
    SNIPER(ABL)-049

    		SNIPERs Bcr-Abl Cancer
    SNIPER(ABL)-049，由 Imatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR-ABL 蛋白，DC50 为 100 μM。
  • HY-123159
    AKI603

    		Aurora Kinase Cancer
    AKI603 是一种极光激酶 A (AurA) 抑制剂，其 IC50 值为 12.3 nM，被开发用于克服白血病中 BCR-ABL-T315I 耐药性突变。AKI603 对白血病细胞具有很强的抗增殖活性。
  • HY-111860
    SNIPER(ABL)-013

    		SNIPERs Bcr-Abl Cancer
    SNIPER(ABL)-013，由 GNF5 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR-ABL 蛋白，DC50 为 20 μM。
  • HY-147308
    PCLX-001

    		Others Cancer
    PCLX-001 是一种具有口服活性的小分子 N- 肉豆蔻转移酶 (NMT) 抑制剂，对 NMT1 和 NMT2 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。PCLX-001 具有抗癌活性、抑制早期 B 细胞受体 (BCR) 信号，可用于对恶性淋巴瘤的研究。
  • HY-129390
    Orelabrutinib

    ICP-022

    		 Btk Cancer
    Orelabrutinib (ICP-022) 是一种强效、口服活性、不可逆的 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Orelabrutinib 可阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活，抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。
  • HY-111859
    SNIPER(ABL)-058

    		SNIPERs Bcr-Abl Cancer
    SNIPER(ABL)-058，由 Imatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR-ABL 蛋白，DC50 为 10 μM。
  • HY-15749
    XL228

    		Aurora Kinase Bcr-Abl IGF-1R Src Cancer Endocrinology
    XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，对Bcr-Abl，Aurora A，IGF-1R，Src 和 Lyn 的IC50 值分别为5，3.1，1.6，6.1，2 nM。
  • HY-13904
    Flumatinib

    HHGV678

    		 Bcr-Abl c-Kit PDGFR Cancer
    氟马替尼 Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。
  • HY-128607
    Mcl1-IN-9

    		Bcl-2 Family Cancer
    Mcl1-IN-9 是一种有效的髓细胞白血病基因 1 (Mcl-1) 抑制剂，在重组的 BCR-ABL+ B-ALL 细胞中的 IC50 值为 446 nM，Ki 值为 0.03 nM。
  • HY-111873
    SNIPER(ABL)-019

    		SNIPERs Bcr-Abl Cancer
    SNIPER(ABL)-019，由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 MV-1 (cIAP1 配体) 组合而成，可有效降解 BCR-ABL 蛋白，DC50 为 0.3 μM。
  • HY-111854
    SNIPER(ABL)-015

    		SNIPERs Bcr-Abl Cancer
    SNIPER(ABL)-015，由 GNF5 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 MV-1 (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR-ABL 蛋白，DC50 为 5μM。
  • HY-111861
    SNIPER(ABL)-024

    		SNIPERs Bcr-Abl Cancer
    SNIPER(ABL)-024，由 GNF5 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR-ABL 蛋白，DC50 为 5μM。
  • HY-111862
    SNIPER(ABL)-044

    		SNIPERs Bcr-Abl Cancer
    SNIPER(ABL)-044，由 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR-ABL 蛋白，DC50 为 10 μM。
  • HY-13264
    Degrasyn

    WP1130

    		 Deubiquitinase Bcr-Abl Autophagy Apoptosis Cancer
    Degrasyn (WP1130) 是可渗透细胞的 去泛素化酶(DUB) 抑制剂，直接抑制USP9x，USP5，USP14和UCH37的DUB活性。 Degrasyn 减弱抗细胞凋亡蛋白 Bcr-Abl 和 JAK2。
  • HY-108486
    Herbimycin A

    		Bacterial Antibiotic Infection
    除莠霉素A Herbimycin A 是一种安那霉素抗生素，是 Src 家族激酶 (Src family kinase) 抑制剂。Herbimycin A 与 SH 结构域结合，抑制 p60v-src 和 p210BCR-ABL 的活性。Herbimycin A 能抑制 Hsp90，阻碍热休克的恢复。Herbimycin A 在体外内皮细胞中表现出抗血管生成活性。
  • HY-111863
    SNIPER(ABL)-047

    		SNIPERs Bcr-Abl Cancer
    SNIPER(ABL)-047，由 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 MV-1 (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR-ABL 蛋白，DC50 为 2 μM。
  • HY-111871
    SNIPER(ABL)-033

    		SNIPERs Bcr-Abl Cancer
    SNIPER(ABL)-033，由 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR-ABL 蛋白，DC50 为 0.3 μM。
  • HY-50868
    Bafetinib

    INNO-406; NS-187

    		 Bcr-Abl Src Apoptosis Cancer
    巴氟替尼 Bafetinib 是具有抗肿瘤活性的，有效的，具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl-2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl-2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性，并诱导 Ph+ 白血病细胞凋亡。
  • HY-15463S2
    Imatinib-d3 hydrochloride

    STI571-d3 (hydrochloride); CGP-57148B-d3 (hydrochloride)

    		 PDGFR SARS-CoV c-Kit Bcr-Abl Autophagy Cancer
    伊马替尼 d3 (盐酸盐) Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。
  • HY-147584
    BTK-IN-14

    		Btk Cancer Inflammation/Immunology
    BTK-IN-14 是一种有效的 BTK 抑制剂。BTK 在分别由 B 细胞和骨髓细胞中的B细胞抗原受体 (BCR) 和 Fcγ 受体 (FcγR) 介导的信号传导中起重要作用。BTK-IN-14 具有研究相关疾病的潜力，尤其是自身免疫性疾病、炎症性疾病或癌症 (摘自专利 WO2022057894A1，化合物 1)。
  • HY-13904S
    Flumatinib-d3

    HHGV678-d3

    		 Bcr-Abl c-Kit PDGFR Cancer
    Flumatinib-d3 是 Flumatinib 氘代物。Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。
  • HY-101985
    BV02

    		Bcr-Abl Others Cancer
    BV02 是一种有效的 4-3-3 PPI (14-3-3 蛋白-蛋白相互作用)抑制剂。BV02 对表达 IM (伊马替尼) 敏感的野生型 Bcr-Abl 和 IM 抗性 T315I 突变的造血细胞显示细胞毒性。BV02 具有研究慢性粒细胞白血病的潜力。
  • HY-15463
    Imatinib

    STI571; CGP-57148B

    		 Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy Cancer
    伊马替尼 Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。
  • HY-126143
    CHMFL-ABL-039

    		Bcr-Abl Cancer
    CHMFL-ABL-039 是一种具有高效选择性的 Ⅱ 型野生型 ABL 激酶和耐药 V299L 突变型 BCR-ABL 激酶的抑制剂，IC50 值分别为 7.9 nM、27.9 nM。CHMFL-ABL-039 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
  • HY-131275
    Imatinib Impurity E

    		Drug Metabolite Others
    Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。
  • HY-147581
    BTK-IN-11

    		Btk Cancer Inflammation/Immunology
    BTK-IN-11 是一种有效的 BTK 抑制剂。BTK在分别由B细胞和骨髓细胞中的 B 细胞抗原受体 (BCR) 和 Fcγ 受体 (FcγR) 介导的信号传导中起重要作用。BTK-IN-11 具有研究相关疾病的潜力，尤其是自身免疫性疾病、炎症性疾病或癌症 (摘自专利 WO2022063101A1，化合物 Z2)。
  • HY-109010
    Poseltinib

    HM71224; LY3337641

    		 Btk BMX Kinase Toll-like Receptor (TLR) Metabolic Disease
    Poseltinib 是一种具有口服活性，选择性，不可逆的小分子Bruton酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，IC50 为 1.95 nM，对 BMX，TEC 和 TXK 的选择性作用分别是 0.3，2.3 和 2.4 倍。Poseltinib可共价结合 BTK 的活性位点 (半胱氨酸 481 残基)，同时有效抑制 B 细胞受体 (BCR)，Fc受体 (FcR)，Toll样受体 (TLR) 介导的信号传导。
  • HY-103275
    Adaphostin

    NSC 680410

    		 Bcr-Abl Apoptosis Cancer
    Adaphostin (NSC 680410)，是 AG957 金刚烷酯，是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50=14 μM)。Adaphostin 诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡 (IC50 范围为 17-216 nM)。Adaphostin 对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内活性氧 (ROS) 的水平。
  • HY-13024
    Rebastinib

    DCC-2036

    		 Bcr-Abl FLT3 Src Apoptosis Cancer
    Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I，IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM，也抑制 SRC，KDR，FLT3 和 Tie-2，低活性作用于c-Kit。
  • HY-131178
    HG-7-85-01-NH2

    		Others Others
    HG-7-85-01-NH2 是 SNIPER(ABL)-033 的配体。SNIPER(ABL)-033，由 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR-ABL 蛋白，DC50 值为 0.3 μM。
  • HY-111874
    SNIPER(ABL)-039

    		SNIPERs Bcr-Abl Cancer
    SNIPER(ABL)-039，由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR-ABL 蛋白，DC50 为 10 nM。对 ABL，cIAP1，cIAP2，XIAP 的 IC50 分别为 0.54 nM，10 nM，12 nM 和 50 nM。

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