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C2+抑制剂
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-101180
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HY-N1517
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Aldose Reductase
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Cancer
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灵芝酸C2
Ganoderic acid C2 是灵芝中一种具有生物活性的三萜, Ganoderic acid C2 具有潜在的抗肿瘤生物活性,有抗组胺、抗衰老和细胞毒性作用。 Ganoderic acid C2 对 rat lens aldose reductase (RLAR) 具有很高的抑制活性,其 IC50 值为 3.8 µM。
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HY-126830
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Antifolate
Apoptosis
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Cancer
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Antifolate C2 是一种抗叶酸化合物,对非鳞状非小细胞肺癌 (NS-NSCLC) 的增殖有抑制效果。Antifolate C2 通过靶向质子偶联叶酸转运蛋白 (PCFT) 实现对肿瘤的选择性作用,与常用的抗叶酸药物 Pemetrexed (HY-10820) 相比,Antifolate C2 对 PCFT 具有更高的选择性。Antifolate C2 通过抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFTase) 来阻断脱氧嘌呤核苷酸的生物合成,最终抑制肿瘤细胞的增殖。Antifolate C2 可以用于 NS-NSCLC 的研究,尤其是对于那些对 Pemetrexed 反应不佳的患者。
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HY-123439
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Others
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Neurological Disease
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FTY720-C2 是 FTY72 (HY-12005) 的衍生物。FTY720-C2 可促进多系统萎缩 (MSA) 模型中脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 的表达,而不会引起免疫抑制。FTY720-C2 可改善 MSA 小鼠模型中的运动功能障碍并降低不溶性 α-突触核蛋白 (αSyn) 的水平。FTY720-C2 具有血脑屏障通透性。
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HY-163078
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Others
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Cancer
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C2-Gal-Dox 是一种半乳糖偶联物,具有高细胞毒性。C2-Gal-Dox 可抑制多种癌细胞的生长。
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HY-144129
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Apoptosis
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Cancer
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hGGPPS-IN-2 (Compound 16g) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS) 的有效抑制剂。hGGPPS-IN-2 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN-2 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis),并在体内表现出抗骨髓瘤活性。
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HY-144130
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Apoptosis
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Cancer
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hGGPPS-IN-3 (Compound 13h) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS) 的有效抑制剂。hGGPPS-IN-3 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN-3 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis),并在体内表现出抗骨髓瘤活性。
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HY-144128
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Apoptosis
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Cancer
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hGGPPS-IN-1 (Compound 18b) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS) 的有效抑制剂。hGGPPS-IN-1 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN-1 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis),并在体内表现出抗骨髓瘤活性
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HY-P990025
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ARGX-117
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Complement System
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Inflammation/Immunology
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Empasiprubart (ARGX-117) 是一种靶向补体 C2 的人源化抑制性单克隆抗体。Empasiprubart 通过与 C2 的 Sushi-2 结构域结合,阻止 C3 前转化酶的形成,并抑制 C3 激活上游的经典通路和凝集素通路激活。Empasiprubart 可以预防补体介导的自身免疫性溶血性贫血和抗体介导的器官移植排斥反应。Empasiprubart 可预防 GM1 抗体介导的小鼠模型中的神经胶质淋巴结膜损伤。
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HY-131295
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HY-147835
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Bacterial
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Infection
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Antibacterial agent 109 (Compound C-2) 是一种有效的抗细菌 (antibacterial) 剂,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效,且无诱变作用。Antibacterial agent 109 通过阻断新肽链的延伸抑制蛋白质合成。
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HY-125172
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Polyglutamine Aggregation inhibitor III
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Others
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Others
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PolyQ aggregation inhibitor C2-8 (Polyglutamine Aggregation inhibitor III) 是聚谷氨酰胺 (polyQ) 聚集的抑制剂(重组 HDQ51 和 PC12 细胞中的 IC50s 分别为 25 和 0.05 μM)。它还能抑制从 R6/2 转基因小鼠分离的器官型海马切片培养物中的 polyQ 聚集,并以剂量依赖性方式减少亨廷顿氏病果蝇模型中的神经变性。PolyQ aggregation inhibitor C2-8 (Polyglutamine Aggregation inhibitor III)(100 和 200 mg/kg)可减少亨廷顿氏病 R6/2 转基因小鼠模型中的亨廷顿蛋白聚集体大小、减少神经元萎缩并改善转棒测试中的运动表现。
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HY-124273
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L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0); N-acetyl-L-threo-Sphingosine
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Endogenous Metabolite
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Cardiovascular Disease
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C2 L-threo Ceramide (d18:1/2:0) (L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0)) 是一种具有生物活性的鞘脂类,是天然神经酰胺的细胞通透性类似物。浓度为 10 μM 时,它会刺激表达人类 ABCA1 受体的 CHO 细胞中的胆固醇流出,但这种流出量比 C2 神经酰胺刺激的流出量少 50%。浓度为 10 μM 时,C2 L-threo Ceramide (d18:1/2:0) (L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0))可抑制用佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯刺激的 EL4 T 细胞中 IL-4 的产生量 17%。它还会诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期,使鞘氨醇积累量增加 7 倍,并抑制 HL-60 白血病细胞的生长。
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HY-148136
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HY-160449
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MDM-2/p53
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Cancer
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p53 Activator 10 (Example C-2) 是一种靶向 p53 的 y220c 突变体的化合物。p53 Activator 10 激活参与肿瘤抑制的下游效应。
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HY-23167
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PROTAC Linkers
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Cancer
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Acid-PEG4-C2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 和 Alkyl/ether 类,可以用于合成抑制 mTOR 的 PROTAC。
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HY-161250
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PROTACs
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Cancer
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Pomalidomide-NH-PEG6-amide-C2-CPI-1612 (compound 22 (dCE-1)) 是一种 CBP/EP300 降解剂,包含 CRBN 配体 Pomalidomide、含有 6 个 PEG 单元的 24 个原子链和 HAT 抑制剂 CPI -1612。 Pomalidomide-NH-PEG6-amide-C2-CPI-1612 对多发性骨髓瘤细胞 LP1 (DC50 为 1.2 μM)、MM1S 和多种癌细胞,尤其是白血病细胞具有抗增殖作用。
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HY-130549
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PROTAC Linkers
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Cancer
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Acid-PEG3-C2-Boc是一种 PROTAC linker,属于 PEG 和 Alkyl/ether 类,可以用于合成降解 EGFR 和抑制 mTOR 的 PROTAC。
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HY-W092043
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HY-161394
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Others
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Cancer
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SPRT 是 RB 转录共抑制因子 1 (RB) 的短肽,作为 RB-CO-PEG5-C2-CO-VH032 (HY-161393) 的片段,用于合成 PROTAC。
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HY-145245
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HY-N3231
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CM-c2
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Lipoxygenase
COX
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Cancer
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Murraol (CM-c2) 是一种香豆素,能够从马达加斯卡松黄柏 (Apiaceae) 的叶子中分离得到。Murraol 具有环加氧酶 (COX) 和脂加氧酶 (lipoxygenase) 抑制特性,对癌细胞生长具有抑制作用。
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HY-153538
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HY-145253
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HY-121982
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Fungal
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Infection
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Cyclo(L-Phe-L-Val) 是一种有效的异柠檬酸裂合酶 (ICL) 抑制剂 (IC50 b>=27μg/mL)。Cyclo(L-Phe-L-Val) 抑制 C2-碳利用条件下的白色念珠菌中 ICL基因的转录。
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HY-162081
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Btk
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Cancer
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BTK-IN-32 (compound C2) 是有效的 BTK 抑制剂。BTK-IN-32 激活全长 BTK 和较小的多结构域 BTK 片段,而不是分离的激酶结构域。
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HY-145255
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HY-132212
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HY-P99050
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HY-P5881
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HY-132223
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HY-128353
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HY-150623
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SARS-CoV
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Infection
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SARS-CoV-2 nsp13-IN-2 (Compound C2) 是一种 SARS-CoV-2 非结构蛋白 13(nsp13)小分子抑制剂,对 nsp13 ssDNA+ ATPase 的IC50 为 42 μM。
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HY-146196
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Bacterial
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Infection
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Anticandidal agent-1 (化合物 c2) 是一种有效广谱的抗念珠菌剂。Anticandidal agent-1 对白念珠菌和光滑念珠菌表现出抗菌活性,MIC50 值分别为 8.65 和 13.51 μg/mL。Anticandidal agent-1 通过阻断菌丝伸长和成丝抑制生物膜。
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HY-147007
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β-catenin
Wnt
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Cancer
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β-catenin-IN-3 (compound C2) 是一种有效且具有选择性的 β- 连环蛋白 (β-catenin) 抑制剂,KD 为 54.96 nM。通过靶向 β-catenin 的一个隐变构调控位点来发挥作用。β-catenin-IN-3 可显著降低 β-catenin 驱动的癌细胞的活力。
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HY-162046
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Necroptosis
Ferroptosis
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Cancer
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Anticancer agent 178 (compound C2) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 178 对 MDA-MB 231 细胞增殖和代谢活性有抑制作用,IC50 为 1.1 和 4.2 μM。Anticancer agent 178 诱导细胞 ferroptosis 和 necroptosis。
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HY-P990091
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HY-139848
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P-glycoprotein
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Cancer
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WS-898 是一种高效的 ABCB1 抑制剂,能够逆转耐药SW620/Ad300、KB-C2 和 HEK293/ABCB1 细胞对紫杉醇(PTX)的耐药性(IC50 = 5.0、3.67 和 3.68 nM)。
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HY-146194
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Reactive Oxygen Species
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Cancer
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NHEJ inhibitor-1 (Compound C2) 是一种三功能 Pt(II) 复合物,可缓解非同源末端连接 (NHEJ)/同源重组 (HR) 相关的双链断裂 (DSB) 修复,从而避免非小细胞肺对顺铂的耐药性。NHEJ inhibitor-1 抑制损伤修复蛋白 Ku70 和 Rad51,从而使肿瘤对活性分子重新敏感。NHEJ inhibitor-1 还诱导 ROS 产生和 MMP 降低。
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HY-W778203
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HY-B0579S3
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HY-111555
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HY-161839
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Aldose Reductase
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Cancer
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AKR1C2/3-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 AKR1C2 和 AKR1C3 抑制剂,其 IC50 值分别为 90 和 50 nM。AKR1C2/3-IN-1 可用作放射增敏剂和化疗细胞毒性的增效剂。
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HY-13417S
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Acadesine-13C2,15N; AICA Riboside-13C2,15N
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Isotope-Labeled Compounds
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Others
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阿卡地新-13C2,15N
AICAR-13C2,15N (Acadesine-13C2,15N; AICA Riboside-13C2,15N) 是 13C 和 15N 标记的 AICAR (HY-13417)。AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物和 AMPK 激活剂。AICAR 调节葡萄糖和脂质代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 产生。AICAR 也是一种自噬、YAP 和线粒体自噬抑制剂[3]。
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HY-17530S
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HY-13623S1
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BMS200475-13C2,15N; SQ34676-13C2,15N
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Isotope-Labeled Compounds
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Infection
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恩替卡韦-13C2,15N
Entecavir-13C2,15N (BMS200475-13C2,15N; SQ34676-13C2,15N) 是一种 13C 和 15N 标记的 Entecavir (HY-13623)。Entecavir(SQ 34676; BMS 200475)是有选择且有效地HBV抑制剂,在HepG2细胞中的EC50值为3.75 nM。
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HY-115945
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HY-B1118S1
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HY-161773
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HY-B0782S1
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HY-156406
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HY-90009AS
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HY-N7125S
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HY-N0473S6
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HY-B0166S3
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HY-B0151S1
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HY-B0712S1
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HY-Y0966S3
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HY-W013636S4
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HY-N1150S4
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HY-100246
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HY-W015307S
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HY-13836
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Parasite
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Infection
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ELQ-300 是一种有效的、有口服生物活性的抗疟疾剂,结合并抑制细胞色素 bc1 复合物 (cyt bc1) 的还原 (Qi) 位点。ELQ-300 抑制恶性疟原虫 Dd2,Tm90-C2B 和 D1 的 IC50 值分别为 6.6,4.6 和 160 nM。ELQ-300 可用于抗疟疾的研究。
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HY-N0376
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HY-112821
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Others
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Inflammation/Immunology
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IBS008738 是一种有效的 TAZ 激活剂。IBS008738 稳定C2C12 细胞中的 TAZ,增加未磷酸化的 TAZ 水平,增强 MyoD 与肌细胞生成素启动子的结合,上调 MyoD 依赖性基因转录,并与肌肉生长抑制素竞争。IBS008738 增强 C2C12 细胞的肌生成并促进肌肉损伤模型中的肌肉修复。
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HY-112608
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PI3K
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Cancer
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CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50,62.6 nM),PI3Kβ (IC50,284 nM),PI3Kγ (IC50,202.7 nM),PIK3C2A (IC50,>10000 nM),PIK3C2B (IC50,882.3 nM),VPS34 (IC50,1801.7 nM),PI4KIIIA (IC50,574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50,300.2 nM)。在 Raji 细胞中,CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化,EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
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HY-N9484S
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Drug Metabolite
Isotope-Labeled Compounds
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Others
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Menthofuran-13C2 是 13C 标记的 Menthol (HY-N1369)。Menthol 是一种止痛剂和 TRPM8 调节剂。TRPM8 是冷温度传感离子通道,Menthol 可调节 TRPM8发挥镇痛和抗刺激机制。Menthol 通过抑制神经元细胞膜的 Ca++ 电流,而刺激冷感受器、产生凉的感觉。Menthol 还可以改善小鼠口服尼古丁的排斥行为。
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HY-110189S
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3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate (sodium)-13C2,d2
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Cannabinoid Receptor
TRP Channel
Endogenous Metabolite
Autophagy
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Neurological Disease
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Pregnenolone monosulfate (sodium)-13C2,d2 是一种 13C- 和氘代标记的 Pregnenolone monosulfate (sodium salt)。Pregnenolone monosulfate sodium salt (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium salt) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium salt 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium salt 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。Pregnenolone monosulfate sodium salt 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
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HY-101047S1
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Erythrosphingosine-13C2,d2; erythro-C18-Sphingosine-13C2,d2; trans-4-Sphingenine-13C2,d2
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Isotope-Labeled Compounds
PKC
Endogenous Metabolite
Phosphatase
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Cancer
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D-erythro-Sphingosine-13C2,d2是氘代标记的D-erythro-Sphingosine。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 是一种非常有效的 p32 激酶活化剂,EC50 为 8 μM。D-erythro-Sphingosine 抑制蛋白激酶 C (PKC)。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 也是一种 PP2A 激活剂。
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HY-Y0051S
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2-Hydroxymethyl-5-furfural-13C6; 2-Formyl-5-hydroxymethylfuran-13C6
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Isotope-Labeled Compounds
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Others
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5-Hydroxymethylfurfural-13C6 (2-Hydroxymethyl-5-furfural-13C6; 2-Formyl-5-hydroxymethylfuran-13C6) 是一种 13C 标记的 5-Hydroxymethylfurfural (HY-Y0051)。5-Hydroxymethylfurfural (2-Hydroxymethyl-5-furfural),可以从山茱萸中分离得到,能抑制酵母的生长和发酵。
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HY-14164S1
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HY-160514
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Phosphatase
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Metabolic Disease
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LXQ46 是口服有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂,IC50 为 0.190 μM。LXQ46 可增强胰岛素抵抗 C2C12 中的胰岛素和瘦素信号通路。LXQ46 可改善小鼠模型中的 2 型糖尿病并提高胰岛素耐受性。
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HY-13966S4
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HY-113071
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HY-113071A
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HY-115450
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LPL Receptor
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Endocrinology
Cancer
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ONO-0300302 是一种口服有效的 LPA1 (溶血磷脂酸受体 1) 拮抗剂,其 IC50 为0.086 μM。ONO-0300302 是一种缓慢的紧密结合抑制剂,其结合亲和力随时间增加,其 Kd 为0.34 nM (37°C, 2 h)。ONO-0300302 可用于良性前列腺增生 (BPH) 的研究。
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HY-163084
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Others
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Cancer
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HJ445A 是一种有效的 MYOF 抑制剂,结合 MYOF-C2D 结构域,KD 为 0.17 μM。HJ445A 对 MGC803 和 MKN45 的IC50 值分别为 0.16 和 0.14 μM,对胃癌细胞的增殖有明显抑制作用。HJ445A 在体内表现出优异的抗肿瘤疗效,可用于癌症研究。
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HY-117974
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ETX2514
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Bacterial
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Infection
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Durlobactam sodium salt (ETX2514) 是一种广谱 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂,抑制 A 类酶 KPC-2,C 类酶 AmpC 和 D 类酶 OXA-24,IC50 分别为 4,14 和 190 nM。可用于耐药性的革兰氏阴性菌的研究,包括 Acinetobacter baumannii。
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HY-108307
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Gentamicin C2b sulfate; Antibiotic XK-62-2 sulfate; Sagamicin sulfate
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Antibiotic
Bacterial
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Infection
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硫酸小诺霉素
Micronomicin sulfate (Gentamicin C2b sulfate) 是从 Micromonospora 中分离出来的氨基糖苷抗生素 (antibiotic)。Micronomicin sulfate 是一种接近庆大霉素类抗生素的广谱抗生素,对假单胞菌、变形杆菌、肺炎克雷伯菌、沙雷菌等具有高的抑制活性 (MIC=0.001-8.3 μg/ml)。
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HY-Y0966S2
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HY-N1150S5
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HY-66005S4
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HY-13677S1
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HY-152297
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HY-119678
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HY-B0523S
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HY-113071C
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HY-16271S
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HY-152305
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HY-RI00539
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MicroRNA
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Cancer
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hsa-miR-30c-2-3p inhibitor 是一种全链经过甲氧基修饰的成熟miRNA的互补单链。miRNA inhibitor通过特异性结合成熟miRNA,阻止miRNA与其靶基因的互补配对,从而抑制miRNA的功能,可用于miRNA 功能缺失性(loss-of-function)研究。
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hsa-miR-30c-2-3p inhibitor
hsa-miR-30c-2-3p inhibitor
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HY-146573
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Others
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Cancer
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AKR1C3-IN-6 (Compound 1) 是一种有效的、选择性的 AKR1C3 抑制剂,对 AKR1C3 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.31 μM 和 73.23 μM。AKR1C3-IN-6 具有抗肿瘤活性。
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HY-Y0966S6
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HY-B0495S3
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HY-W011235
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5-HT Receptor
Calcium Channel
Drug Metabolite
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Neurological Disease
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Norfluoxetine hydrochloride 是 Fluoxetine 的 N-去甲基化活性代谢物。Fluoxetine 是一种选择性血清素 (5-HT) 再摄取抑制剂,可通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6、CYP2C19 和 CYP3A4 代谢为 Norfluoxetine hydrochloride。Norfluoxetine hydrochloride 抑制 5-HT 摄取并抑制 CaV3.3 T 电流 (IC50=5 μM)。Norfluoxetine hydrochloride 具有抗惊厥活性。
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HY-RI00539A
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MicroRNA
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Cancer
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hsa-miR-30c-2-3p antagomir 是一种经过特殊化学修饰的成熟miRNA的互补单链,全链进行甲氧基修饰,在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰,并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA antagomir通过特异性结合成熟miRNA,阻止miRNA与其靶基因的互补配对,从而抑制miRNA的功能。相比于miRNA inhibitor,miRNA antagomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果,更易通过细胞膜、组织间隙而富集于靶细胞。
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hsa-miR-30c-2-3p antagomir
hsa-miR-30c-2-3p antagomir
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HY-Y0966S11
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HY-161767
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Molecular Glues
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Cancer
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JWJ-01-306 是一种靶向 C2H2 锌指转录因子 ZBTB11 的分子胶。JWJ-01-306 可降解 ZBTB11,降低氧化磷酸化 (OXPHOS) 和三羧酸 (TCA) 循环,并抑制 KAS 耐药 PDAC 细胞的增殖。JWJ-01-306 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
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HY-12033S1
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HY-119799
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Phosphodiesterase (PDE)
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Inflammation/Immunology
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UK-500001 是口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,抑制 PDE4D3 (IC50 为 0.28 nM),PDE4B2 (IC50 为 22.8 nM),PDE4A4 (IC50 为 26.1 nM) 和 PDE4C2 (IC50 为 271 nM)。UK-500001 具有抗炎活性,在纳摩尔水平抑制人和啮齿动物巨噬细胞系中的 TNF-α 和 IFN-γ 释放。UK-500001 可以改善慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘。
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HY-18572S
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2,4-Dichlorophenoxyacetic acid-13C6
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Isotope-Labeled Compounds
DNA/RNA Synthesis
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Others
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2,4-D-13C6 是一种 13C 标记的 2,4-D。2,4-D (2,4-Dichlorophenoxyacetic acid) 是一种用于阔叶杂草防治的选择性除草剂。2,4-D 作为一种植物激素,在分生组织中引起不受控制的生长。2,4-D 抑制 DNA 和蛋白质的合成,从而阻止植物的正常生长发育。
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HY-R00539A
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MicroRNA
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Cancer
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hsa-miR-30c-2-3p agomir 是一种经过特殊化学修饰的miRNA模拟物,miRNA成熟链全链进行甲氧基修饰,在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰,并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA agomir 可以模拟内源性miRNA,上调miRNA活性。与普通模拟物相比,miRNA agomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果,更易通过细胞膜、组织间隙而富集于靶细胞。
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hsa-miR-30c-2-3p agomir
hsa-miR-30c-2-3p agomir
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HY-B0495S6
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HY-155705
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TGF-β Receptor
GSK-3
β-catenin
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Others
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BMP agonist 1 (compound 2 b) 是骨形态发生蛋白 (BMP) 的小分子激动剂。BMP agonist 1 与 BMP 协同诱导 C2C12 细胞分化,且高度依赖于活性 BMP 信号传导。BMP agonist 1 抑制了 GSK3β,增加了 β-catenin 的信号表达,协同调节了 Id2 和 Id3 的表达。BMP agonist 1 可用于骨骼疾病和缺陷的研究。
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HY-138098
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Others
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Cancer
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Sartorypyrone B 是 Chevalone C 的 2β-乙酰氧基类似物。Sartorypyrone B 是从海绵相关真菌 Neosartorya tsunodae (KUFC 9213) 培养物的乙酸乙酯提取物中产生的。 Sartorypyrone B 具有很强的生长抑制活性,对于 MCF-7、NCI-H460 和 A375-C5 的 GI50s 分别为 17.8、20.5 和 25.0 μM。Sartorypyrone B 具有研究乳腺癌、非小细胞肺癌和黑色素瘤疾病的潜力。
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HY-D0184S5
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Deoxycytidine-13C9; Cytosine deoxyriboside-13C9; Deoxyribose cytidine-13C9
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Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
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Others
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2'-Deoxycytidine-13C9 (Deoxycytidine-13C9; Cytosine deoxyriboside-13C9; Deoxyribose cytidine-13C9) 是 13C 标记的 2'-Deoxycytidine (HY-D0184)。2'-Deoxycytidine,一个脱氧核苷,能够抑制 Brdu 的生物活性。
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HY-147717
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CDK
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Cancer
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CDK8-IN-7 (compound 12) 是一种有效的选择性 细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 抑制剂,Kd 为 3.5 nM。CDK8-IN-7 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性,IC50s 分别为 5.9、4.8、5.4、16.2、12.5-25 µM。CDK8-IN-7 具有研究AML-癌症的潜力。
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HY-147716
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CDK
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Cancer
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CDK8-IN-6 (compound 9) 是一种有效的 细胞周期蛋白依赖性激酶8 (CDK8) 抑制剂,Kd 为 13 nM。CDK8-IN-6 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性,IC50s 分别为 11.2、7.5、8.6、20.5、12.5-25 µM。CDK8-IN-6 具有研究 AML 癌症的潜力。
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HY-150644
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Others
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Cancer
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S07-2010 是一种有效的泛 AKR1C (醛缩酮还原酶家族 1 成员 C) 抑制剂,其对 AKR1C3、AKR1C4、AKR1C1 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.19、0.36、0.47 和 0.73 μM。S07-2010 可诱导 A549/DDP 细胞凋亡 (apoptosis)。S07-2010 增强了化疗活性分子对耐药细胞的细胞毒性。S07-2010 对耐药细胞增殖有明显抑制作用。
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HY-W025074
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Sirtuin
Histone Methyltransferase
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Cancer
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BML-278 是一种 SIRT1 激活剂 (EC150: 1 μM)。BML-278 增加父本和母本原核中的 H3K9 甲基化并抑制 H3K9 乙酰化。BML-278 改善早期胚胎发育。BML-278 将原代人间充质细胞的细胞周期阻滞在 G1/S 期,并减少衰老。BML-278 减少 U937 细胞中的微管蛋白乙酰化。BML-278 还增加小鼠 C2C12 成肌细胞的线粒体密度。
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HY-117792
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5-HT Receptor
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Inflammation/Immunology
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LY314228 是一种氨基胍 5-HT2 拮抗剂,对 5-HT2A 受体具有相对选择性 (IC50: 147.9 nM)。LY314228 靶向 5-HT 不同亚型的 Ki 值分别为 65 nM (5-HT 2A), 1214 nM (5-HT 2B), 168 nM (5-HT 2C)。LY314228 可有效抑制 5-HT 诱导的大鼠爪水肿,在切除卵巢的雌性大鼠中的 ED50 为 6.4 mg/kg。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-K0010
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蛋白酶抑制剂 Cocktail (EDTA-Free, 100× in DMSO) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
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HY-K0021
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磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅰ (100× in DMSO) 由 3 种磷酸酶抑制剂混合制成,可以有效的抑制碱性磷酸酶和丝氨酸/苏氨酸磷酸酶,如:PP1、 PP2A,用于维持蛋白的磷酸化状态。
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HY-K0022
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磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅱ (100× in ddH2O) 由 5 种磷酸酶抑制剂混合制成,可以广谱的抑制酸性磷酸酶、碱性磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs),用于维持蛋白的磷酸化状态。
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HY-K0023
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磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅲ (100× in DMSO) 由 3 种磷酸酶抑制剂混合制成,可以有效的抑制丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和碱性磷酸酶,用于维持蛋白的磷酸化状态。
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HY-K0011
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蛋白酶抑制剂 Cocktail,片剂 (EDTA-Free) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
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HY-K0030
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去乙酰化酶抑制剂 Cocktail (100× in 70% DMSO) 由 4 种去乙酰化酶抑制剂混合制成,用于维持组蛋白和其它非组蛋白乙酰化状态。
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HY-K1043
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MCE CEPT Cocktail 包含三种小分子化合物:Chroman 1、Emricasan 和 Trans-ISRIB,并搭配了 Polyamine Solution,可减少细胞应激,显著提高多功能干细胞存活率并促进其克隆生长。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-W778203
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Glycolic acid-13C2 是 13C 标记的 Glycolic acid (HY-W015967)。Glycolic acid-13C2 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的抑制剂,能抑制黑色素的形成,从而减淡皮肤的颜色。
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- HY-B0579S3
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Cyclosporin A-13C2,d4 (Cyclosporine A-13C2,d4; Ciclosporin A-13C2,d4) 是一种 13C 标记的 Cyclosporin A (HY-B0579)。Cyclosporin A (Cyclosporine A) 是一种免疫抑制剂,能与亲环素结合,抑制 protein phosphatase 2B (PP2B/calcineurin) 活性的IC50 值为 7 nM。Cyclosporin A 也抑制 CD11a/CD18 粘附分子。
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- HY-13417S
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AICAR-13C2,15N (Acadesine-13C2,15N; AICA Riboside-13C2,15N) 是 13C 和 15N 标记的 AICAR (HY-13417)。AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物和 AMPK 激活剂。AICAR 调节葡萄糖和脂质代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 产生。AICAR 也是一种自噬、YAP 和线粒体自噬抑制剂[3]。
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- HY-17530S
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Aldicarb sulfone-13C2,d3 是 13C 标记的 Aldicarb sulfone 的氘代物。 Aldicarb sulfone 是一种氨基甲酸酯类杀虫剂;是胆碱酯酶抑制剂,防止在突触乙酰胆碱的分解。
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- HY-13623S1
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Entecavir-13C2,15N (BMS200475-13C2,15N; SQ34676-13C2,15N) 是一种 13C 和 15N 标记的 Entecavir (HY-13623)。Entecavir(SQ 34676; BMS 200475)是有选择且有效地HBV抑制剂,在HepG2细胞中的EC50值为3.75 nM。
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- HY-B1118S1
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Secnidazole-13C2, 15N2 是 13C2, 15N2 标记的 Secnidazole。Secnidazole (RP-14539;PM-185184) 是一种具有口服活性唑类抗生素 (antibiotic),其半衰期比甲硝唑 (HY-B0318) 更长。Secnidazole 对阴道病相关细菌有抑制作用,有潜力用于细菌性阴道病的研究。
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- HY-B0782S1
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Acetazolamide-13C2,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Acetazolamide。Acetazolamide 是一种碳酸酐酶 (carbonic anhydrase,CA) IX 抑制剂,抑制 hCA IX,IC50 为 30 nM。利尿剂。
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- HY-90009AS
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Tadalafil-13C2,d3 是 13C 和氘代标记的 Tadalafil (HY-90009A)。Tadalafil (IC-351) 是 PDE5 抑制剂,IC50 为 1.8 nM。
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- HY-N7125S
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Cinnamyl acetate-13C2 是 13C 标记的 Nerolidol (HY-N1944)。Nerolidol 是一种天然膜活性倍半萜,具有抗癌、抗炎、抗菌和抗虫的活性。Nerolidol 可抑制寄生虫活动,抑制吸血虫病、线虫病以及疟疾等。Nerolidol 可保护细胞免受脂质、蛋白质和 DNA 的氧化损伤,对小鼠海马神经细胞具有保护作用。
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- HY-N0473S6
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L-Tyrosine-3,5-13C2 是带有 13C 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
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- HY-B0166S3
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L-Ascorbic acid-13C-2 是 13C 标记的 L-Ascorbic acid。 L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav3.2 通道 (Cav3.2 channels),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂
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- HY-B0151S1
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Pregnenolone-13C2,d2 是 13C 标记的 Pregnenolone 的氘代物。 Pregnenolone 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
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- HY-B0712S1
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Ceftriaxone-13C2,d3 triethylammonium salt 是 13C 和氘代标记的 Ceftriaxone (HY-B0712)。Ceftriaxone (Ro 13-9904 free acid) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素,对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone 是 GSK3β 的共价抑制剂,IC50 值为 0.78 mM。Ceftriaxone 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
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- HY-Y0966S3
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Glycine-13C2 是带有 13C 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
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- HY-W013636S4
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2-Ketoglutaric acid-13C2是氘代标记的2-Ketoglutaric acid。2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50=15 mM)。
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- HY-N1150S4
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Thymidine-13C-2 是 13C 标记的 Thymidine。 Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体,被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种 DNA 合成抑制因子,它能在 DNA 复制前在 G1/S 边界阻滞细胞。
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- HY-W015307S
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4-Ethyloctanoic acid-13C2 是 13C 标记的 Cuminaldehyde (HY-Y0790)。Cuminaldehyde 是 Cuminum cyminum 的主要成分,是一种具有抑制 α-突触核蛋白纤颤和细胞毒性作用的天然醛。Cuminaldehyde 显示抗癌活性。
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- HY-N9484S
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Menthofuran-13C2 是 13C 标记的 Menthol (HY-N1369)。Menthol 是一种止痛剂和 TRPM8 调节剂。TRPM8 是冷温度传感离子通道,Menthol 可调节 TRPM8发挥镇痛和抗刺激机制。Menthol 通过抑制神经元细胞膜的 Ca++ 电流,而刺激冷感受器、产生凉的感觉。Menthol 还可以改善小鼠口服尼古丁的排斥行为。
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- HY-110189S
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Pregnenolone monosulfate (sodium)-13C2,d2 是一种 13C- 和氘代标记的 Pregnenolone monosulfate (sodium salt)。Pregnenolone monosulfate sodium salt (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium salt) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium salt 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium salt 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。Pregnenolone monosulfate sodium salt 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
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- HY-101047S1
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D-erythro-Sphingosine-13C2,d2是氘代标记的D-erythro-Sphingosine。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 是一种非常有效的 p32 激酶活化剂,EC50 为 8 μM。D-erythro-Sphingosine 抑制蛋白激酶 C (PKC)。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 也是一种 PP2A 激活剂。
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- HY-Y0051S
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5-Hydroxymethylfurfural-13C6 (2-Hydroxymethyl-5-furfural-13C6; 2-Formyl-5-hydroxymethylfuran-13C6) 是一种 13C 标记的 5-Hydroxymethylfurfural (HY-Y0051)。5-Hydroxymethylfurfural (2-Hydroxymethyl-5-furfural),可以从山茱萸中分离得到,能抑制酵母的生长和发酵。
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- HY-14164S1
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Zileuton-13C2,15N 是 15N 和 13C 标记的 Zileuton (HY-14164)。Zileuton是有效,选择性的5-脂氧合酶抑制剂,具有抗哮喘特性。
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- HY-13966S4
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2-Deoxy-D-glucose-13C-1 是 13C 标记的 2-Deoxy-D-glucose。 2-Deoxy-D-glucose 是一种葡萄糖类似物,为葡萄糖代谢抑制剂,通过作用于己糖激酶 (hexokinase) 来抑制糖酵解 (glycolysis)。
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- HY-Y0966S2
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Glycine-2-13C 是带有 13C 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
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- HY-N1150S5
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Thymidine-2′-13C 是 13C 标记的 Thymidine。 Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体,被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种 DNA 合成抑制因子,它能在 DNA 复制前在 G1/S 边界阻滞细胞。
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- HY-66005S4
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Acetaminophen-13C2,15N 是 13C 和 15N 标记的 Acetaminophen。 Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
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- HY-13677S1
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6-Mercaptopurine-13C2,15N 是一种 13C 和 15N 标记的 6-Mercaptopurine。6-Mercaptopurine 是一种嘌呤类似物,是内源性嘌呤的拮抗剂且已被广泛用作抗白血病活性分子和免疫抑制活性分子。
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- HY-B0523S
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Anagrelide-13C2,15N,d2 是 15N 和氘代标记的 Anagrelide (HY-B0523)。Anagrelide 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3) 抑制剂 (IC50=36?nM)。Anagrelide 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。
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- HY-16271S
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Kevetrin (hydrochloride)-13C2,15N3 是一种 13C 和 15N 标记的 Kevetrin (hydrochloride)。Kevetrin盐酸盐是一种肿瘤抑制蛋白p53的激动剂, 具有潜在的抗肿瘤活性。
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- HY-Y0966S6
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Glycine-13C2,15N 是带有 13C 标记和 15N 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
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- HY-B0495S3
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Lamotrigine-13C2,15N 是 13C 和 15N 标记的 Lamotrigine。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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- HY-Y0966S11
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Glycine-13C2,15N,d2 是 13C 和 15N 标记的 Glycine 的氘代物。 Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
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- HY-12033S1
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2-Methoxyestradiol-13C6 是一种 13C 标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂,可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy)。
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- HY-18572S
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2,4-D-13C6 是一种 13C 标记的 2,4-D。2,4-D (2,4-Dichlorophenoxyacetic acid) 是一种用于阔叶杂草防治的选择性除草剂。2,4-D 作为一种植物激素,在分生组织中引起不受控制的生长。2,4-D 抑制 DNA 和蛋白质的合成,从而阻止植物的正常生长发育。
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- HY-B0495S6
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Lamotrigine-13C2,15N2,d3 是 15N 和氘代标记的 Lamotrigine (HY-B0495)。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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- HY-D0184S5
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2'-Deoxycytidine-13C9 (Deoxycytidine-13C9; Cytosine deoxyriboside-13C9; Deoxyribose cytidine-13C9) 是 13C 标记的 2'-Deoxycytidine (HY-D0184)。2'-Deoxycytidine,一个脱氧核苷,能够抑制 Brdu 的生物活性。
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