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C2+抑制剂 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P0018
Pepstatin A
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素
aspartic proteases ) 抑制剂 ，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-N7053
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-16594
HY-N1243
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 B
微管去稳定剂 ，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系，包括具有多药抗性的细胞系，IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-P0018R
HY-N2348
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin D 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin D 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin D 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7049
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin F 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin F 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin F 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7050
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin G 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin G 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin G 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2347
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin C 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin C 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin C 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7052
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin I 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin I 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin I 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2346
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin E 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin E 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin E 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7051
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin H 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin H 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin H 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-150737
HY-P0237
HY-P34013
HY-U00319
HY-13524R
HY-13524
HY-115194
HY-126388
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-17541
HY-13524A
HY-15183
HY-15182
HY-17541A
HY-P3026
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-N1517R
HY-126830
Antifolate Apoptosis
Cancer
Antifolate C2 是一种抗叶酸化合物，对非鳞状非小细胞肺癌 (NS-NSCLC) 的增殖有抑制效果。Antifolate C2 通过靶向质子偶联叶酸转运蛋白 (PCFT) 实现对肿瘤的选择性作用，与常用的抗叶酸药物 Pemetrexed (HY-10820) 相比，Antifolate C2 对 PCFT 具有更高的选择性。Antifolate C2 通过抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFTase ) 来阻断脱氧嘌呤核苷酸的生物合成，最终抑制肿瘤细胞的增殖。Antifolate C2 可以用于 NS-NSCLC 的研究，尤其是对于那些对 Pemetrexed 反应不佳的患者。
HY-N1517A
Aldose Reductase
Cancer
(Rac)-Ganoderic acid C2 是 Ganoderic acid C2 (HY-N1517) 的消旋体。Ganoderic acid C2 是灵芝 Ganoderma lucidum 中的一种具有生物活性的三萜类化合物。Ganoderic acid C2 具有抗肿瘤、抗组胺、抗衰老和细胞毒性作用。Ganoderic acid C2 对大鼠晶状体醛糖还原酶 (RLAR ) 表现出高抑制活性，IC50 为 3.8 µM。
HY-123439
Others
Neurological Disease
FTY720-C2 是 FTY72 (HY-12005) 的衍生物。FTY720-C2 可促进多系统萎缩 (MSA) 模型中脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 的表达，而不会引起免疫抑制。FTY720-C2 可改善 MSA 小鼠模型中的运动功能障碍并降低不溶性 α-突触核蛋白 (αSyn) 的水平。FTY720-C2 具有血脑屏障通透性。
HY-N1517
HY-163078
HY-101180
HY-144129
Apoptosis
Cancer
hGGPPS-IN-2 (Compound 16g) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS ) 的有效抑制剂 。hGGPPS-IN-2 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN-2 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis )，并在体内表现出抗骨髓瘤活性。
HY-144130
Apoptosis
Cancer
hGGPPS-IN-3 (Compound 13h) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS ) 的有效抑制剂 。hGGPPS-IN-3 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN-3 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis )，并在体内表现出抗骨髓瘤活性。
HY-144128
Apoptosis
Cancer
hGGPPS-IN-1 (Compound 18b) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS ) 的有效抑制剂 。hGGPPS-IN-1 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN-1 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis )，并在体内表现出抗骨髓瘤活性
HY-P990025
ARGX-117
Complement System
Inflammation/Immunology
Empasiprubart (ARGX-117) 是一种靶向补体 C2 的人源化抑制性单克隆抗体。Empasiprubart 通过与 C2 的 Sushi-2 结构域结合，阻止 C3 前转化酶的形成，并抑制 C3 激活上游的经典通路和凝集素通路激活。Empasiprubart 可以预防补体介导的自身免疫性溶血性贫血和抗体介导的器官移植排斥反应。Empasiprubart 可预防 GM1 抗体介导的小鼠模型中的神经胶质淋巴结膜损伤。
HY-131295
HY-165064
L-Erythro cer(d18:1/2:0); N-Acetyl-L-erythro-sphingosine; Acetyl-L-erythro-sphingosine
Others
Cancer
C2 L-Erythro ceramide (d18:1/2:0) 是一种细胞渗透性鞘脂。C2 L-Erythro ceramide (d18:1/2:0) 诱导细胞周期阻滞在 G0\G1 期，抑制细胞生长。
HY-147835
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 109 (Compound C-2) 是一种有效的抗细菌 (antibacterial ) 剂，对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效，且无诱变作用。Antibacterial agent 109 通过阻断新肽链的延伸抑制蛋白质合成。
HY-125172
Polyglutamine Aggregation inhibitor III
Huntingtin
Others
PolyQ aggregation inhibitor C2-8 (Polyglutamine Aggregation inhibitor III) 是聚谷氨酰胺 (polyQ) 聚集的抑制剂 （重组 HDQ51 和 PC12 细胞中的 IC50 s 分别为 25 和 0.05 μM）。它还能抑制从 R6/2 转基因小鼠分离的器官型海马切片培养物中的 polyQ 聚集，并以剂量依赖性方式减少亨廷顿氏病果蝇模型中的神经变性。PolyQ aggregation inhibitor C2-8 (Polyglutamine Aggregation inhibitor III)（100 和 200 mg/kg）可减少亨廷顿氏病 R6/2 转基因小鼠模型中的亨廷顿蛋白聚集体大小、减少神经元萎缩并改善转棒测试中的运动表现。
HY-124273
L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0); N-acetyl-L-threo-Sphingosine
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
C2 L-threo Ceramide (d18:1/2:0) (L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0)) 是一种具有生物活性的鞘脂类，是天然神经酰胺的细胞通透性类似物。浓度为 10 μM 时，它会刺激表达人类 ABCA1 受体的 CHO 细胞中的胆固醇流出，但这种流出量比 C2 神经酰胺刺激的流出量少 50%。浓度为 10 μM 时，C2 L-threo Ceramide (d18:1/2:0) (L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0))可抑制用佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯刺激的 EL4 T 细胞中 IL-4 的产生量 17%。它还会诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期，使鞘氨醇积累量增加 7 倍，并抑制 HL-60 白血病细胞的生长。
HY-168016
PROTACs YAP
Cancer
PROTAC YAP degrader-1 (compound YZ-6) 是一种靶向 YAP 的 PROTAC，还抑制 YAP 的核定位。PROTAC YAP degrader-1 由 PROTAC 靶蛋白配体 NSC682769 (HY-168017)（red part）和 E3 泛素连接酶配体+Linker 偶联物 (R,S,R)-AHPC-PEG2-C2-boc (HY-168019)（blue+black part）组成，其中使用的 PROTAC Linker 是 Acid-PEG2-C2-Boc (HY-140480)，靶蛋白配体活性对照是 Demethyl-NSC682769 (HY-168018)。
HY-148136
HY-160449
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 10 (Example C-2) 是一种靶向 p53 的 y220c 突变体的化合物。p53 Activator 10 激活参与肿瘤抑制的下游效应。
HY-N14431
HY-23167
PROTAC Linkers
Cancer
Acid-PEG4-C2-Boc 是一种 PROTAC linker ，属于 PEG 和 Alkyl/ether 类，可以用于合成抑制 mTOR 的 PROTAC。
HY-161250
PROTACs
Cancer
Pomalidomide-NH-PEG6-amide-C2-CPI-1612 (compound 22 (dCE-1)) 是一种 CBP/EP300 降解剂，包含 CRBN 配体 Pomalidomide、含有 6 个 PEG 单元的 24 个原子链和 HAT 抑制剂 CPI -1612。 Pomalidomide-NH-PEG6-amide-C2-CPI-1612 对多发性骨髓瘤细胞 LP1 (DC50 为 1.2 μM)、MM1S 和多种癌细胞，尤其是白血病细胞具有抗增殖作用。
HY-125571
HY-130549
PROTAC Linkers
Cancer
Acid-PEG3-C2-Boc是一种 PROTAC linker ，属于 PEG 和 Alkyl/ether 类，可以用于合成降解 EGFR 和抑制 mTOR 的 PROTAC。
HY-W092043
HY-161394
Others
Cancer
SPRT 是 RB 转录共抑制因子 1 (RB) 的短肽，作为 RB-CO-PEG5-C2-CO-VH032 (HY-161393) 的片段，用于合成 PROTAC。
HY-145245
HY-N3231
CM-c2
Lipoxygenase COX
Cancer
Murraol (CM-c2) 是一种香豆素，能够从马达加斯卡松黄柏 (Apiaceae) 的叶子中分离得到。Murraol 具有环加氧酶 (COX ) 和脂加氧酶 (lipoxygenase ) 抑制特性，对癌细胞生长具有抑制作用。
HY-164909
PANK
Inflammation/Immunology
PZ-3022 是一种具有口服活性的、变构 PanK 激活剂，可抵消 C3-CoA 抑制。PZ-3022 可增加丙酸血症小鼠模型中的肝脏 CoASH 和 C2-CoA，并降低 C3-CoA。PZ-3022 可用于研究丙酸血症中的线粒体缺陷。
HY-153538
HY-145253
HY-116700
HIV Protease HIV
Infection
Hinnuliquinone 是一种 C2 对称二聚非肽真菌代谢物抑制剂 ，可抑制 HIV-1 蛋白酶。Hinnuliquinone 是一种双吲哚基-2,5-二羟基苯醌色素，可从 Nodulisphorium hinnuleum 中分离出来。
HY-121982
Fungal
Infection
Cyclo(L-Phe-L-Val) 是一种有效的异柠檬酸裂合酶 (ICL ) 抑制剂 (IC50 =27μg/mL)。Cyclo(L-Phe-L-Val) 抑制 C2 -碳利用条件下的白色念珠菌中 ICL基因的转录。
HY-162081
Btk
Cancer
BTK-IN-32 (compound C2) 是有效的 BTK 抑制剂 。BTK-IN-32 激活全长 BTK 和较小的多结构域 BTK 片段，而不是分离的激酶结构域。
HY-N14104
Phospholipase
Others
Cinatrin C2 是一种磷脂酶A2 (PLA2 ) 抑制剂 ，IC50 为 800 μM，可从 Circinotrichum falcatisporum 菌株 RF-641 中提取。
HY-145255
HY-132212
HY-170691
HY-150797
QA-68-ZU81
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Inflammation/Immunology Cancer
QA-68 (QA-68-ZU81) 是一种有效的 PROTAC 类 BRD9 降解剂。QA-68 能抑制细胞周期进程和细胞集落形成。QA-68 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系具有抗增殖活性。QA-68 能够由靶蛋白配体 (red part) EA-89 (HY-170314)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-I (HY-131318) 和 PROTAC linker (black part) Ethyne-C2-Pip-CO-Pip-Boc (HY-170315) 组成。其中 E3 泛素酶和 linker 能够组成 Lenalidomide-ethyne-C2-Pip-CO-Pip (HY-170319)。
HY-P5881
HY-132223
HY-161910
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
SH-E4A-66 是一种具有咔唑骨架的 C2 -COUPLr (COvalent Protein Ligators)，不含异质半胱氨酸活性反应性弹头(丙烯酰胺和氯乙酰胺)。SH-E4A-66 能与 EML4-ALK 偶联 (EC50 =1.5 μM)，并抑制 EML4-ALK 激酶的活性 (IC50 =2.3 μM)。
HY-128353
HY-149917
PROTACs Itk
Cancer
ITK degrader 1 是一种高度选择性的白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶 (ITK ) 降解剂 (DC50 =3.6 nM)。ITK degrader 1 快速、持久地诱导 ITK 降解，并抑制体内抗 CD3 抗体刺激的 IL-2 分泌 (EC50 =35.2 nM，Jurkat 细胞)。ITK degrader 1 也显示出良好的血浆暴露水平。ITK degrader 1 由靶蛋白配体 (red part) ITK ligand 1 (HY-168387)、PROTAC linker (black part) Piperidine-C2-piperazine-Boc (HY-168388) 和 E3 泛素酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383)。其中 E3 泛素酶与 PROTAC linker 可组成 Thalidomide-piperidine-C2-piperazine-Boc (HY-168389)。
HY-150623
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp13-IN-2 (Compound C2) 是一种 SARS-CoV-2 非结构蛋白 13（nsp13 ）小分子抑制剂 ，对 nsp13 ssDNA+ ATPase 的IC50 为 42 μM。
HY-146196
Bacterial
Infection
Anticandidal agent-1 (化合物 c2) 是一种有效广谱的抗念珠菌剂。Anticandidal agent-1 对白念珠菌和光滑念珠菌表现出抗菌活性，MIC50 值分别为 8.65 和 13.51 μg/mL。Anticandidal agent-1 通过阻断菌丝伸长和成丝抑制生物膜。
HY-162046
Necroptosis Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 178 (compound C2) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 178 对 MDA-MB 231 细胞增殖和代谢活性有抑制作用，IC50 为 1.1 和 4.2 μM。Anticancer agent 178 诱导细胞 ferroptosis 和 necroptosis 。
HY-139848
P-glycoprotein
Cancer
WS-898 是一种高效的 ABCB1 抑制剂 ，能够逆转耐药SW620/Ad300、KB-C2 和 HEK293/ABCB1 细胞对紫杉醇（PTX）的耐药性（IC50 = 5.0、3.67 和 3.68 nM）。
HY-P10053
Phospholipase
Metabolic Disease
sPLA2-IIA Inhibitor 是 FLSYK 的环状五肽类似物（环2-Nal-Leu-Ser-2-Nal-Arg (c2)），与 hGIIA（人类 IIA 磷脂酶 A2）结合并抑制其水解能力。sPLA2 是酯酶超家族的成员，可催化甘油磷脂 sn-2 位上的酯键水解，释放游离脂肪酸，例如花生四烯酸和溶血磷脂。
HY-146194
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
NHEJ inhibitor-1 (Compound C2) 是一种三功能 Pt(II) 复合物，可缓解非同源末端连接 (NHEJ)/同源重组 (HR) 相关的双链断裂 (DSB) 修复，从而避免非小细胞肺对顺铂的耐药性。NHEJ inhibitor-1 抑制损伤修复蛋白 Ku70 和 Rad51，从而使肿瘤对活性分子重新敏感。NHEJ inhibitor-1 还诱导 ROS 产生和 MMP 降低。
HY-147007
β-catenin Wnt CDK
Cancer
β-catenin-IN-3 (Compound C2) 是一种选择性 β-catenin 抑制剂 。β-catenin-IN-3 与 β-catenin 表面的新型变构位点结合， KD 值为 54.96 nM。 β-catenin-IN-3 通过靶向隐蔽的变构调节位点选择性地抑制 β-catenin， 降低其细胞负荷。 β-catenin-IN-3 显著降低 β-catenin 驱动的癌细胞的活力，在 β-catenin 过表达癌细胞中通过蛋白酶体系统触发其降解。
HY-W371165
Complement System
Inflammation/Immunology
C1s-IN-1 trihydrochloride (Compound A1) 是 C1s 蛋白酶 (C1s protease ) 的选择性抑制剂 ，Ki 为 5.8 μM。C1s-IN-1 trihydrochloride 可抑制 C1s 对 C2 的裂解，IC50 为 85 μM，可抑制经典途径的激活，IC50 为 22 μM。C1s-IN-1 trihydrochloride 是凝血酶 (thrombin ) 的竞争性抑制剂 ，Ki 为 51.2 μM。
HY-P990091
SAR 445088
Complement System
Inflammation/Immunology
Riliprubart (SAR 445088) 是一种抗 C1s 人源化 IgG4 单克隆抗体，可抑制经典补体系统近端部分激活的 C1s。Riliprubart 选择性抑制活化的 C1，并阻止 C1 对其底物 C4 和 C2 的酶促作用，从而抑制经典途径 C3 转化酶 C4b2a 的形成。Riliprubart 可用于研究系统性红斑狼疮等补体介导的疾病。Riliprubart 的同型对照可参考 Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
HY-162809
Ras
Cancer
XMU-MP-9 是一种双功能化合物，可以结合 Nedd4-1 的 C2 结构域和 Kras 的变构位点。XMU-MP-9 通过增强 Nedd4-1 和 K-Ras 的相互作用，诱导 Nedd4-1/K-Ras 复合物的构象变化，促进多种 K-Ras 突变体的泛素化和降解，并抑制携带 K-Ras 突变体的细胞的增殖。XMU-MP-9 可用于癌症的研究。
HY-173409
HY-169378
PROTACs c-Myc
Cancer
CSI86 是一种靶向 MYC 的 PROTAC 降解剂，具有抗增殖活性 (IC50 : 13-18 μM)。CSI86 由 MYC 抑制剂 (red part) CSI118 TFA (HY-169379) 和 E3 连接酶配体 (blue part) VH032 (HY-120217) 和 PROTAC linker (black part) Succinic anhydride (HY-79369) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 组成的偶联物是 (S,R,S)-CO-C2-acid (HY-131866)。
HY-169433
PROTACs HDAC
Cancer
Naph-Se-TMZ 是一种类 PROTAC 的 HDAC1 降解剂。Naph-Se-TMZ 可降低胶质瘤细胞中的总 HDAC 活性，提高 Temozolomide (HY-17364) 的抑制效果。Naph-Se-TMZ 由靶蛋白配体 (红色部分) Temozolomide (HY-17364) 、DNA 嵌入剂 (蓝色部分) Nitro-Naphthalimide-C2-acylamide (HY-169437) 和分子接头 (黑色部分) 组成。同时，靶蛋白配体的活性对照是：Temozolomide-amino hydrochloride (HY-169439) ，DNA 靶向插入分子+接头是：NNISC-2 (HY-169438) 。
HY-170872
PROTACs DNA/RNA Synthesis
Cancer
PT-129 是一种靶向 G3BP1/2 NTF2 结构域 (蛋白-RNA 相互作用位点) 的 RPOTAC 降解剂，介导细胞内应激颗粒的分解。PT-129 可抑制应激细胞中应力颗粒的形成，并分解已有的应力颗粒，可以破坏 ATF4 的传递，从而抑制癌细胞增殖。应激颗粒 (SGs) 是在应激刺激下形成的无膜细胞质隔室，SGs 促进 ATF4 通过移行作用从成纤维细胞传递到肿瘤细胞，介导成纤维相关肿瘤生长。而 G3BP1/2 是 SGs 网络的中心蛋白，G3BP1/2 抑制可能降低癌细胞在肿瘤微环境的应激能力。PT-129 由靶蛋白配体 (red part) G3BP1/2-Targeting ligand-1 (HY-170873)，E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547)，PROTAC linker (black part) Amino-PEG3-C2-acid (HY-W040165) 组成；其中 E3 连接酶配体+linker 组成复合物 Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid (HY-136166)。
HY-W778203
HY-B0579S3
Cyclosporine A-13 C2 ,d4 ; Ciclosporin A-13 C2 ,d4 ; CsA-13 C2 ,d4
Isotope-Labeled Compounds
Inflammation/Immunology
环孢素-13 C2 ,d4
13 C2 ,d4 (Cyclosporine A-13 C2 ,d4 ; Ciclosporin A-13 C2 ,d4 ) 是一种 13 C 标记的 Cyclosporin A (HY-B0579)。Cyclosporin A (Cyclosporine A) 是一种免疫抑制剂 ，能与亲环素结合，抑制 protein phosphatase 2B (PP2B/calcineurin) 活性的IC50 值为 7 nM。Cyclosporin A 也抑制 CD11a/CD18 粘附分子。
HY-W779254
HY-10218S1
HY-P10655
Proton Pump Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Caloxin 1C2 是一种特异性 PMCA (质膜 Ca2+ -ATPases) 抑制剂 。Caloxin 1C2 对 PMCA4 的选择性优于 PMCA1、2 和 3。Caloxin 1C2 的 Ki 值对于 PMCA4 为 2.3 μM，对于 PMCA1 为 21 μM。Caloxin 1C2 对总 Ca2+ 转移不产生任何显著影响。Caloxin 1C2 影响冠状动脉收缩力。
HY-10285S2
HY-90009AS1
HY-10466S1
BMS-790052-13 C2 ,d6 ; EBP 883-13 C2 ,d6
Isotope-Labeled Compounds HCV
Infection
达拉他韦-13 C2 ,d6
13 C2,d6 (BMS-790052-13 C2,d6 ) 是 13 C 和氘代标记的 Daclatasvir。Daclatasvir (BMS-790052) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂 ，多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B ) 和 OATP1B3 抑制剂 ，IC50 分别为 1.5 μM 和 3.27 μM。
HY-121656
Endogenous Metabolite
Cancer
AKR1C2/3-IN-2是一种潜在的AKR1C3抑制剂 ，具有选择性抑制AKR1C3的活性。AKR1C2/3-IN-2能够阻止AKR1C3介导的睾酮(T)生成和PSA诱导，影响前列腺癌细胞的内分泌活动。AKR1C2/3-IN-2显示出对其他AKR1C酶的选择性，表明其在抑制耐药性前列腺癌中的潜在应用。AKR1C2/3-IN-2与COX异构酶无抑制活性，进一步强调了其作为前列腺癌抑制化合物的特异性。
HY-111555
HY-168708
HY-B0214S3
HY-W013636S4
HY-167710
Endogenous Metabolite
Cancer
CRCD2是一种小分子NT5C2核苷酸酶抑制剂 ，具有增强6-巯基嘌呤的细胞毒活性。CRCD2能够有效逆转由于NT5C2基因的突变或非基因激活机制导致的6-巯基嘌呤耐药性。CRCD2与6-巯基嘌呤联合使用，可以在NT5C2野生型白血病中增强其细胞毒活性，显示出其在处理急性淋巴细胞白血病中的潜力。
HY-161839
Aldose Reductase
Cancer
AKR1C2/3-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 AKR1C2 和 AKR1C3 抑制剂 ，其 IC50 值分别为 90 和 50 nM。AKR1C2/3-IN-1 可用作放射增敏剂和化疗细胞毒性的增效剂。
HY-W777154
HY-13417S
HY-13623S1
BMS200475-13 C2 ,15 N; SQ34676-13 C2 ,15 N
Isotope-Labeled Compounds HBV
Infection
恩替卡韦-13 C2 ,15 N
13 C2 ,15 N (BMS200475-13 C2 ,15 N; SQ34676-13 C2 ,15 N) 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Entecavir (HY-13623)。Entecavir（SQ 34676; BMS 200475）是有选择且有效地HBV 抑制剂 ，在HepG2细胞中的EC50 值为3.75 nM。
HY-115945
HY-19806A
CXA-101; FR264205
Bacterial
Infection
头孢洛扎硫酸盐
HY-B1118S1
HY-B0782S1
HY-W765997
2',3'-Dideoxyinosine-13 C2 ,15 N; ddI-13 C2 ,15 N
Isotope-Labeled Compounds Reverse Transcriptase HIV
Infection
Didanosine-13 C2 ,15 N (2',3'-Dideoxyinosine-13 C2 ,15 N; ddI-13 C2 ,15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 Didanosine (HY-B0249)。Didanosine (2',3'-Dideoxyinosine; ddI) 是一种有效且具有口服活性的双脱氧核苷类似物，也是一种有效的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂 。Didanosine 对 HIV 显示出抗逆转录病毒活性。
HY-W766368
C6-Cer-13 C2 ,d2 ; N-Hexanoylsphingosine-13 C2 ,d2
Isotope-Labeled Compounds Apoptosis
Cancer
C6 Ceramide-13 C2 ,d2 (C6-Cer-13 C2 ,d2 ) 是 13 C 和氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂，具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路，参与多发性骨髓瘤的进展，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性，包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长，以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂，以增强抗肿瘤效果。
HY-156406
HY-161773
HY-90009AS
HY-17530S
HY-167906S
HY-N0473S6
HY-13966S3
HY-B0166S3
HY-B0151S1
HY-B0712S1
HY-B1258S
HY-Y0966S3
HY-N1150S4
HY-100246
HY-N0376
HY-13836
Parasite
Infection
ELQ-300 是一种有效的、有口服生物活性的抗疟疾剂，结合并抑制细胞色素 bc1 复合物 (cyt bc1 ) 的还原 (Qi ) 位点。ELQ-300 抑制恶性疟原虫 Dd2，Tm90-C2B 和 D1 的 IC50 值分别为 6.6，4.6 和 160 nM。ELQ-300 可用于抗疟疾的研究。
HY-N0376R
HY-W777079
HY-112821
YAP
Inflammation/Immunology
IBS008738 是一种有效的 TAZ 激活剂。IBS008738 稳定C2C12 细胞中的 TAZ，增加未磷酸化的 TAZ 水平，增强 MyoD 与肌细胞生成素启动子的结合，上调 MyoD 依赖性基因转录，并与肌肉生长抑制素竞争。IBS008738 增强 C2C12 细胞的肌生成并促进肌肉损伤模型中的肌肉修复。
HY-112608
PI3K
Cancer
CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂 ，IC50 值为 6 nM，对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍，例如 PI3Kα (IC50 ，62.6 nM)，PI3Kβ (IC50 ，284 nM)，PI3Kγ (IC50 ，202.7 nM)，PIK3C2A (IC50 ，>10000 nM)，PIK3C2B (IC50 ，882.3 nM)，VPS34 (IC50 ，1801.7 nM)，PI4KIIIA (IC50 ，574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50 ，300.2 nM)。在 Raji 细胞中，CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化，EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
HY-110189S
3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate (sodium)-13 C2 ,d2
Cannabinoid Receptor TRP Channel Endogenous Metabolite Autophagy
Neurological Disease
Pregnenolone monosulfate (sodium)-13 C2 ,d2 是一种 13 C- 和氘代标记的 Pregnenolone monosulfate (sodium salt)。Pregnenolone monosulfate sodium salt (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium salt) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium salt 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂 ，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium salt 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。Pregnenolone monosulfate sodium salt 也是一种 TRPM3 通道激活剂，也可以弱激活 TRPM1 通道。
HY-N9484S
Drug Metabolite Isotope-Labeled Compounds
Others
Menthofuran-13 C2 是 13 C 标记的 Menthol (HY-N1369)。Menthol 是一种止痛剂和 TRPM8 调节剂。TRPM8 是冷温度传感离子通道，Menthol 可调节 TRPM8发挥镇痛和抗刺激机制。Menthol 通过抑制神经元细胞膜的 Ca++ 电流，而刺激冷感受器、产生凉的感觉。Menthol 还可以改善小鼠口服尼古丁的排斥行为。
HY-101047S1
Erythrosphingosine-13 C2 ,d2 ; erythro-C18-Sphingosine-13 C2 ,d2 ; trans-4-Sphingenine-13 C2 ,d2
Isotope-Labeled Compounds PKC Endogenous Metabolite Phosphatase
Cancer
D-erythro-Sphingosine-13C2,d2是氘代标记的D-erythro-Sphingosine。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 是一种非常有效的 p32 激酶活化剂，EC50 为 8 μM。D-erythro-Sphingosine 抑制蛋白激酶 C (PKC )。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 也是一种 PP2A 激活剂。
HY-W008567
Drug Metabolite
Others
N-Deschlorobenzoyl indomethacin (Compound 18) 是吲哚美辛 (HY-14397) 的主要代谢物，其结构中缺少 N-对氯苯甲酰基，因此对 AKR1C2 和 AKR1C3 的抑制活性丧失 (AKR1C2 IC50 =100 μM，AKR1C3 IC50 >100 μM)，且无选择性。
HY-N0059S2
HY-W141374
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
CB096 与 r(G4C2)exp RNA 的 5′CGG/3′GGC 内环结构结合，干扰其功能-获得机制，从而可以对核仁聚焦、RNA 剪接缺陷、RNA 代谢、核质运输功能障碍以及 RNA 翻译产生的毒性二肽重复序列 (DPR) 进行调节。CB096 在 HEK293T 细胞中抑制 RAN 翻译，IC50 为 20 μM。
HY-W753345
2,6-Dichloro-N-phenylaniline-13 C6
Isotope-Labeled Compounds Bacterial
Cancer
2,6-Dichlorodiphenylamine-13 C6 (2,6-Dichloro-N-phenylaniline-13 C6 ) 是 13 C 标记的 2,6-Dichlorodiphenylamine (HY-W012126)。2,6-Dichlorodiphenylamine 是双氯芬酸钠 (HY-15037) 的结构类似物，具有抗白色念珠菌活性。Diclofenac Sodium 是一种有效的，非选择性抗炎剂，为?COX 的抑制剂 ，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的?IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。
HY-W706737
Isotope-Labeled Compounds Drug Metabolite
Others
N-Deschlorobenzoyl indomethacin-d3 是 N-Deschlorobenzoyl indomethacin (HY-W008567) 的氘代物。N-Deschlorobenzoyl indomethacin (Compound 18) 是吲哚美辛 (HY-14397) 的主要代谢物，其结构中缺少 N-对氯苯甲酰基，因此对 AKR1C2 和 AKR1C3 的抑制活性丧失 (AKR1C2 IC50 =100 μM，AKR1C3 IC50 >100 μM)，且无选择性。
HY-B0101S1
HY-Y0051S
2-Hydroxymethyl-5-furfural-13 C6 ; 2-Formyl-5-hydroxymethylfuran-13 C6
Isotope-Labeled Compounds Fungal
Others
5-羟甲基糠醛-13 C6
13 C6 (2-Hydroxymethyl-5-furfural-13 C6 ; 2-Formyl-5-hydroxymethylfuran-13 C6 ) 是一种 13 C 标记的 5-Hydroxymethylfurfural (HY-Y0051)。5-Hydroxymethylfurfural (2-Hydroxymethyl-5-furfural)，可以从山茱萸中分离得到，能抑制酵母的生长和发酵。
HY-126026
HY-B0581R
HY-B0581
HY-173132
Aldose Reductase
Cancer
AKR1Cs-IN-1 (Compound 29) 是一种靶向 Aldo-Keto Reductase 1C 家族成员 (AKR1C1-1C4 )的高效广谱抑制剂 ，通过同时结合 SP2 和 SP3 口袋实现对多个亚型的抑制，从而阻断与药物耐受相关的代谢通路。在酶活性测定中，AKR1Cs-IN-1 对 AKR1C1 、AKR1C2 、AKR1C3 和 AKR1C4 的 IC50 分别为 0.09、0.28、0.05 和 0.51 µM，显示出显著的抑制活性。AKR1Cs-IN-1 在多柔比星 (DOX) 耐药的乳腺癌细胞株 MCF-7/ADR 中展现出卓越的重敏化效果，能有效增强 DOX 的细胞毒性。AKR1Cs-IN-1 有望用于乳腺癌耐药性研究。
HY-13966S4
HY-160514
Phosphatase
Metabolic Disease
LXQ46 是口服有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 抑制剂 ，IC50 为 0.190 μM。LXQ46 可增强胰岛素抵抗 C2C12 中的胰岛素和瘦素信号通路。LXQ46 可改善小鼠模型中的 2 型糖尿病并提高胰岛素耐受性。
HY-14164S1
HY-P6176
HY-113071
HY-W748328
HY-163084
Others
Cancer
HJ445A 是一种有效的 MYOF 抑制剂 ，结合 MYOF-C2D 结构域，KD 为 0.17 μM。HJ445A 对 MGC803 和 MKN45 的IC50 值分别为 0.16 和 0.14 μM，对胃癌细胞的增殖有明显抑制作用。HJ445A 在体内表现出优异的抗肿瘤疗效，可用于癌症研究。
HY-113071A
HY-115450
LPL Receptor
Endocrinology Cancer
ONO-0300302 是一种口服有效的 LPA1 (溶血磷脂酸受体 1) 拮抗剂，其 IC50 为0.086 μM。ONO-0300302 是一种缓慢的紧密结合抑制剂 ，其结合亲和力随时间增加，其 Kd 为0.34 nM (37°C, 2 h)。ONO-0300302 可用于良性前列腺增生 (BPH) 的研究。
HY-117974
ETX2514
Bacterial
Infection
Durlobactam sodium salt (ETX2514) 是一种广谱 β-内酰胺酶 (β-lactamase ) 抑制剂 ，抑制 A 类酶 KPC-2，C 类酶 AmpC 和 D 类酶 OXA-24，IC50 分别为 4,14 和 190 nM。可用于耐药性的革兰氏阴性菌的研究，包括 Acinetobacter baumannii 。
HY-125026
Endogenous Metabolite
Others
MyomiRs-IN-1是一种myomiRs抑制剂 ，具有抑制C2C12细胞中myoD翻译的活性。MyomiRs-IN-1不改变myoD mRNA的表达水平，同时下调分化标志物的表达。MyomiRs-IN-1通过调节miR-221/222和myoD之间的调控通路，影响肌肉细胞中的myomiRs表达。MyomiRs-IN-1的应用可促进对肌肉发育和相关疾病的研究。
HY-172951
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 23 是一种抗锥虫剂。Antitrypanosomal agent 23 在 LLC-MK2 和 C2C12 细胞中具有抗克氏锥虫细胞内无鞭毛体的活性 (IC50 : 0.10 和 0.11 μM)。Antitrypanosomal agent 23 是一种弱的克氏锥虫重组唾液酸转移酶 (TcTS) 抑制剂 (IC50 : 1.1 mM)。
HY-66005S4
HY-Y0966S2
HY-108307
Gentamicin C2b sulfate; Antibiotic XK-62-2 sulfate; Sagamicin sulfate
Antibiotic Bacterial
Infection
硫酸小诺霉素
Micromonospora 中分离出来的氨基糖苷抗生素 (antibiotic )。Micronomicin sulfate 是一种接近庆大霉素类抗生素的广谱抗生素，对假单胞菌、变形杆菌、肺炎克雷伯菌、沙雷菌等具有高的抑制活性 (MIC =0.001-8.3 μg/ml)。
HY-B0523S
HY-N1150S5
HY-152297
HY-119678
HY-13677S1
HY-W011235R
HY-B1473S1
HY-113071C
HY-16271S
HY-113071AR
HY-173520
EGFR HDAC
Cancer
EGFR/HDAC-IN-1 (Compound 22c2) 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的双重抑制剂 ，对 EGFR、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 4.81 nM、119.4 nM 和 354.8 nM。EGFR/HDAC-IN-1 阻断EGFR 信号通路，影响组蛋白乙酰化状态，从而抑制肿瘤细胞增殖。EGFR/HDAC-IN-1 有望用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-W011235
5-HT Receptor Calcium Channel Drug Metabolite
Neurological Disease
Norfluoxetine hydrochloride 是 Fluoxetine 的 N-去甲基化活性代谢物。Fluoxetine 是一种选择性血清素 (5-HT) 再摄取抑制剂 ，可通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6、CYP2C19 和 CYP3A4 代谢为 Norfluoxetine hydrochloride。Norfluoxetine hydrochloride 抑制 5-HT 摄取并抑制 CaV3.3 T 电流 (IC50=5 μM)。Norfluoxetine hydrochloride 具有抗惊厥活性。
HY-146573
Aldose Reductase 17β-HSD
Cancer
AKR1C3-IN-6 (Compound 1) 是一种有效的、选择性的 AKR1C3 抑制剂 ，对 AKR1C3 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.31 μM 和 73.23 μM。AKR1C3-IN-6 具有抗肿瘤活性。
HY-152305
HY-RI00539
MicroRNA
Cancer
hsa-miR-30c-2-3p inhibitor 是一种全链经过甲氧基修饰的成熟miRNA的互补单链。miRNA inhibitor通过特异性结合成熟miRNA，阻止miRNA与其靶基因的互补配对，从而抑制miRNA的功能，可用于miRNA 功能缺失性（loss-of-function）研究。
hsa-miR-30c-2-3p inhibitor
hsa-miR-30c-2-3p inhibitor
HY-B0495S3
HY-Y0966S6
HY-12315
N-Oxaloglycine
Histone Demethylase HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
N-草酰甘氨酸
Jumonji C-domain-containing histone lysine demethylase ) 抑制剂 。N-Oxalylglycine 抑制 JMJD2A、JMJD2C 和 JMJD2D。N-Oxalylglycine 还抑制 HIF 脯氨酰羟化酶结构域-1 (PHD-1 ) 和 PHD-2 ，IC50 分别为 2.1 μM 和 5.6 μM。
HY-W777297
HY-RI00539A
MicroRNA
Cancer
hsa-miR-30c-2-3p antagomir 是一种经过特殊化学修饰的成熟miRNA的互补单链，全链进行甲氧基修饰，在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰，并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA antagomir通过特异性结合成熟miRNA，阻止miRNA与其靶基因的互补配对，从而抑制miRNA的功能。相比于miRNA inhibitor，miRNA antagomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果，更易通过细胞膜、组织间隙而富集于靶细胞。
hsa-miR-30c-2-3p antagomir
hsa-miR-30c-2-3p antagomir
HY-Y0966S11
HY-161767
Molecular Glues
Cancer
JWJ-01-306 是一种靶向 C2 H2 锌指转录因子 ZBTB11 的分子胶。JWJ-01-306 可降解 ZBTB11，降低氧化磷酸化 (OXPHOS) 和三羧酸 (TCA) 循环，并抑制 KAS 耐药 PDAC 细胞的增殖。JWJ-01-306 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-12315R
Histone Demethylase HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
N-草酰甘氨酸 (Standard)
Jumonji C-domain-containing histone lysine demethylase ) 抑制剂 。N-Oxalylglycine 抑制 JMJD2A、JMJD2C 和 JMJD2D。N-Oxalylglycine 还抑制 HIF 脯氨酰羟化酶结构域-1 (PHD-1 ) 和 PHD-2 ，IC50 分别为 2.1 μM 和 5.6 μM。
HY-W778207
Isotope-Labeled Compounds
Others
2'-Deoxyadenosine-13 C5 monohydrate 是 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W040329) 的 13 C 标记的同位素。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷，可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
HY-12033S1
HY-W040329S1
HY-W011683S1
HY-119799
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
UK-500001 是口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂 ，抑制 PDE4D3 (IC50 为 0.28 nM)，PDE4B2 (IC50 为 22.8 nM)，PDE4A4 (IC50 为 26.1 nM) 和 PDE4C2 (IC50 为 271 nM)。UK-500001 具有抗炎活性，在纳摩尔水平抑制人和啮齿动物巨噬细胞系中的 TNF-α 和 IFN-γ 释放。UK-500001 可以改善慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘。
HY-B0508S1
HY-170867
HY-W771063
HY-18572S
HY-R00539A
MicroRNA
Cancer
hsa-miR-30c-2-3p agomir 是一种经过特殊化学修饰的miRNA模拟物，miRNA成熟链全链进行甲氧基修饰，在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰，并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA agomir 可以模拟内源性miRNA，上调miRNA活性。与普通模拟物相比，miRNA agomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果，更易通过细胞膜、组织间隙而富集于靶细胞。
hsa-miR-30c-2-3p agomir
hsa-miR-30c-2-3p agomir
HY-B0495S6
HY-W011577S1
2,3-Benzotriphenylene-13 C6
Isotope-Labeled Compounds Photosensitizer
Cancer
Dibenzo[a,c]anthracene-13 C6 (2,3-Benzotriphenylene-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Benzo[f]tetraphene. Benzo[f]tetraphene (Dibenz[a,c]anthracene)是一种多环芳烃，具有显著的抗肿瘤活性。Benzo[f]tetraphene 在细胞生物学研究中被用作发光探针，能够有效探测生物体系中的反应性氧 species。Benzo[f]tetraphene 还可作为一种潜在的光敏剂，在光动力抑制中显示出良好的应用前景。
HY-155705
TGF-β Receptor GSK-3 β-catenin
Others
BMP agonist 1 (compound 2 b) 是骨形态发生蛋白 (BMP ) 的小分子激动剂。BMP agonist 1 与 BMP 协同诱导 C2C12 细胞分化，且高度依赖于活性 BMP 信号传导。BMP agonist 1 抑制了 GSK3β ，增加了 β-catenin 的信号表达，协同调节了 Id2 和 Id3 的表达。BMP agonist 1 可用于骨骼疾病和缺陷的研究。
HY-147716
CDK
Cancer
CDK8-IN-6 (compound 9) 是一种有效的 细胞周期蛋白依赖性激酶8 (CDK8) 抑制剂 ，Kd 为 13 nM。CDK8-IN-6 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性，IC50 s 分别为 11.2、7.5、8.6、20.5、12.5-25 µM。CDK8-IN-6 具有研究 AML 癌症的潜力。
HY-147717
CDK
Cancer
CDK8-IN-7 (compound 12) 是一种有效的选择性 细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 抑制剂 ，Kd 为 3.5 nM。CDK8-IN-7 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性，IC50 s 分别为 5.9、4.8、5.4、16.2、12.5-25 µM。CDK8-IN-7 具有研究AML-癌症的潜力。
HY-138098
Endogenous Metabolite
Cancer
Sartorypyrone B 是 Chevalone C 的 2β-乙酰氧基类似物。Sartorypyrone B 是从海绵相关真菌 Neosartorya tsunodae (KUFC 9213) 培养物的乙酸乙酯提取物中产生的。 Sartorypyrone B 具有很强的生长抑制活性，对于 MCF-7、NCI-H460 和 A375-C5 的 GI50 s 分别为 17.8、20.5 和 25.0 μM。Sartorypyrone B 具有研究乳腺癌、非小细胞肺癌和黑色素瘤疾病的潜力。
HY-D0184S5
Deoxycytidine-13 C9 ; Cytosine deoxyriboside-13 C9 ; Deoxyribose cytidine-13 C9
Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite
Others
2'-脱氧胞苷-13 C9
13 C9 (Deoxycytidine-13 C9 ; Cytosine deoxyriboside-13 C9 ; Deoxyribose cytidine-13 C9 ) 是 13 C 标记的 2'-Deoxycytidine (HY-D0184)。2'-Deoxycytidine，一个脱氧核苷，能够抑制 Brdu 的生物活性。
HY-150644
Aldose Reductase
Cancer
S07-2010 是一种有效的泛 AKR1C (醛缩酮还原酶家族 1 成员 C) 抑制剂 ，其对 AKR1C3 、AKR1C4 、AKR1C1 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.19、0.36、0.47 和 0.73 μM。S07-2010 可诱导 A549/DDP 细胞凋亡 (apoptosis )。S07-2010 增强了化疗活性分子对耐药细胞的细胞毒性。S07-2010 对耐药细胞增殖有明显抑制作用。
HY-W008048S
Isotope-Labeled Compounds Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2',3'-O-Isopropylideneadenosine-13 C5 是 13 C 标记的 2',3'-O-Isopropylideneadenosine (HY-W008048)。2',3'-O-Isopropylideneadenosine 是一种腺嘌呤核苷类似物。腺苷类似物大多可作为平滑肌血管扩张剂，也被证明能够抑制癌症进展。它的热门产品有 Adenosine phosphate，Acadesine (HY-13417)，Clofarabine (HY-A0005)，Fludarabine phosphate (HY-B0028) 和 Vidarabine (HY-B0277)。
HY-W025074
Sirtuin Histone Methyltransferase
Cancer
BML-278 是一种 SIRT1 激活剂 (EC150 : 1 μM)。BML-278 增加父本和母本原核中的 H3K9 甲基化并抑制 H3K9 乙酰化。BML-278 改善早期胚胎发育。BML-278 将原代人间充质细胞的细胞周期阻滞在 G1/S 期，并减少衰老。BML-278 减少 U937 细胞中的微管蛋白乙酰化。BML-278 还增加小鼠 C2C12 成肌细胞的线粒体密度。
HY-117792
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
LY314228 是一种氨基胍 5-HT2 拮抗剂，对 5-HT2 A 受体具有相对选择性 (IC50: 147.9 nM)。LY314228 靶向 5-HT 不同亚型的 Ki 值分别为 65 nM (5-HT 2A), 1214 nM (5-HT 2B), 168 nM (5-HT 2C)。LY314228 可有效抑制 5-HT 诱导的大鼠爪水肿，在切除卵巢的雌性大鼠中的 ED50 为 6.4 mg/kg。
HY-W777360
HY-W777675
NSC 270912-13 C4
Isotope-Labeled Compounds DNA/RNA Synthesis
Others
2,5-Deoxyfructosazine-13 C4 (NSC 270912-13 C4 ) 是 13 C 标记的 2,5-Deoxyfructosazine (HY-135078)。2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912) 是一种吡嗪衍生物，存在于烤烟中，在食品和烟草工业中用作调味剂。吡嗪（包括 2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912)）可通过天然化合物的热解分解或糖与醇氨的反应产生。2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912)也可由中性 pH 下的 D-葡萄糖胺分解形成。与葡萄糖胺一样，2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912) 具有 DNA 链断裂活性，并强烈抑制植物血凝素刺激的 Jurkat 细胞产生 IL-2（IC50 =~1.25 mM）。
HY-B0660S1
EPA 1,2,3,4,5-13C, FA 20:5-13 C5
Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite Histone Demethylase
Neurological Disease Cancer
二十碳五烯酸-13 C5
13 C5 (EPA 1,2,3,4,5-13 C, FA 20:5-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Eicosapentaenoic Acid。Eicosapentaenoic Acid (EPA) 是一种具有口服活性的 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。Eicosapentaenoic Acid 具有促进肿瘤抑制基因 CCAAT/增强子结合蛋白δ (C/EBPδ) 重新表达的 DNA 去甲基化作用。Eicosapentaenoic Acid 通过 H-RAS 内含子 1 CpG 岛去甲基化激活U937 白血病细胞中的 RAS/ERK/C/EBPβ 途径。Eicosapentaenoic Acid 能促进血管平滑肌细胞的松弛和血管舒张。
HY-149255
Phosphatase Aldose Reductase
Metabolic Disease
PTP1B/AKR1B1-IN-2 (Compound 7f) 是一种双重 PTP1B /AKR1B1 抑制剂 （IC50 s：3.2 和 2.1 μM，Kis：4.0 和 0.9μM）。PTP1B/AKR1B1-IN-2 是一种胰岛素模拟剂。PTP1B/AKR1B1-IN-2 可改善小鼠 C2C12 成肌细胞的葡萄糖摄取。PTP1B/AKR1B1-IN-2 可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM)。
HY-L109
663 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明，异常的PPI与多种疾病相关，包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体，PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此，靶向PPI是治疗疾病的一个新方向，是开发新药的重要策略。
然而，针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战，如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展，高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂 的鉴定，但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂 效果并不太明显。为了提高筛选效率，MCE精心挑选了 663 PPI抑制剂 ，主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂 库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
HY-L009
3,257 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶，这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中，至少可以编码 500 多种激酶，其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂 是一类重要的药物，可阻断某些与疾病相关的酶的活性，如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂 库包含 3,257 种激酶抑制剂 和调节因子，主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L081
154 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰，参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要，包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族，根据底物特异性及功能的不同，可以将磷酸酶分成两大超家族：蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶，属于两个主要基因家族：磷蛋白磷酸酶（PPP）和金属依赖蛋白磷酸酶（PPM），而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶，利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 154 种磷酸酶抑制剂 ，主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶，是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L158
5,344 compounds
据报道，大部分已知的激酶抑制剂 都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活，但是大多数激酶是多结构域蛋白，其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂 比非选择性抑制剂 具有更高的效能，对靶标的选择性至少高100倍。因此，确保用最具选择性的抑制剂 验证靶标，这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂 库包含 5,344 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂 库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L161
1,050 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质，具有调节固有免疫和适应性免疫应答，促进造血，刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”，会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关，包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂 是一类重要化合物，通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂 是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 1,050 种细胞因子抑制剂 ，主要靶向受体白介素（IL）、集落刺激因子（CSF）、干扰素（IFN）、肿瘤坏死因子（TNF）、生长因子（GF）、趋化因子等，是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L177
1,129 compounds
抗体抑制剂 是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物，可作为阳性对照用于药物效果评估等研究，同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂 具有体内活性，能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能，这些靶蛋白包括 CD20、HER2、EGFR、VEGFR、TNF-α 等。在药物筛选中，可以开展基于抗体抑制剂 的筛选，从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。
MCE 可以提供 1,129 种抗体抑制剂 ，可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。
HY-L147
728 compounds
根据蛋白酶活性位点关键氨基酸的类型和肽键断裂机制，将蛋白酶分为 6 类:半胱氨酸、丝氨酸、苏氨酸、谷氨酸、天冬氨酸蛋白酶和基质金属蛋白酶。蛋白酶抑制剂 是体内调节蛋白酶催化活性的蛋白质。它们在凝血、消化、肿瘤转移和免疫等多种生理过程中起重要作用。
为了成为有效的生物工具，蛋白酶抑制剂 不仅必须非常有效，而且必须高度选择性地与特定蛋白酶结合。作为潜在的药物，蛋白酶抑制剂 还必须具有适当的药代动力学和药效学特性。蛋白酶抑制剂 在生物技术和医学上有着广泛应用,是主要候选药物之一。MCE 提供了 728 蛋白酶抑制剂 。MCE 蛋白酶抑制剂 库对药物的发现和开发至关重要。
HY-L164
1,633 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子，将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子，通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能，参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 是一类重要的化合物，被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1,633种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 ，主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等，是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0018
Pepstatin A
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素
aspartic proteases ) 抑制剂 ，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-121982
Fungal
Infection
Cyclo(L-Phe-L-Val) 是一种有效的异柠檬酸裂合酶 (ICL ) 抑制剂 (IC50 =27μg/mL)。Cyclo(L-Phe-L-Val) 抑制 C2 -碳利用条件下的白色念珠菌中 ICL基因的转录。
HY-P5881
HY-P10655
Proton Pump Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Caloxin 1C2 是一种特异性 PMCA (质膜 Ca2+ -ATPases) 抑制剂 。Caloxin 1C2 对 PMCA4 的选择性优于 PMCA1、2 和 3。Caloxin 1C2 的 Ki 值对于 PMCA4 为 2.3 μM，对于 PMCA1 为 21 μM。Caloxin 1C2 对总 Ca2+ 转移不产生任何显著影响。Caloxin 1C2 影响冠状动脉收缩力。
HY-P0018R
HY-P0237
HY-P34013
HY-P10053
Phospholipase
Metabolic Disease
sPLA2-IIA Inhibitor 是 FLSYK 的环状五肽类似物（环2-Nal-Leu-Ser-2-Nal-Arg (c2)），与 hGIIA（人类 IIA 磷脂酶 A2）结合并抑制其水解能力。sPLA2 是酯酶超家族的成员，可催化甘油磷脂 sn-2 位上的酯键水解，释放游离脂肪酸，例如花生四烯酸和溶血磷脂。
HY-P6176
HY-K0021
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅰ (100× in DMSO) 由 2 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以有效的抑制碱性磷酸酶和丝氨酸/苏氨酸磷酸酶，用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0022
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅱ (100× in ddH2 O) 由 5 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以广谱的抑制酸性磷酸酶、碱性磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPs），用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0023
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅲ (100× in DMSO) 由 3 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以有效的抑制丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和碱性磷酸酶，用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0010
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail (EDTA-Free, 100× in DMSO) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K0011
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail，片剂 (EDTA-Free) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K1033
RNA 酶抑制剂 是在大肠杆菌表达系统中重组表达的 RNase 抑制剂 ，可特异性抑制 RNase A、B、C 三种酶的活性。
HY-K0012
MCE 蛋白酶抑制剂 ，细菌款是一种用于细菌蛋白提取的蛋白酶抑制剂 混合物。
HY-K0017
MCE 激酶抑制剂 是一种通用型蛋白激酶抑制剂 混合物。
HY-K0013
MCE 蛋白酶磷酸酶抑制剂 ，通用型是一种质谱兼容的通用型蛋白酶和磷酸酶抑制剂 混合物。本产品可以有效抑制常规的细胞或组织提取物中的各种蛋白酶和磷酸酶。
HY-K1043
MCE CEPT Cocktail 包含三种小分子化合物：Chroman 1、Emricasan 和 Trans-ISRIB，并搭配了 Polyamine Solution，可减少细胞应激，显著提高多功能干细胞存活率并促进其克隆生长。
HY-K0030
MCE 去乙酰化酶抑制剂 Cocktail （100×）用于维持组蛋白和其它非组蛋白乙酰化状态。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P990025
ARGX-117
Complement System
Inflammation/Immunology
Empasiprubart (ARGX-117) 是一种靶向补体 C2 的人源化抑制性单克隆抗体。Empasiprubart 通过与 C2 的 Sushi-2 结构域结合，阻止 C3 前转化酶的形成，并抑制 C3 激活上游的经典通路和凝集素通路激活。Empasiprubart 可以预防补体介导的自身免疫性溶血性贫血和抗体介导的器官移植排斥反应。Empasiprubart 可预防 GM1 抗体介导的小鼠模型中的神经胶质淋巴结膜损伤。
HY-P990091
SAR 445088
Complement System
Inflammation/Immunology
Riliprubart (SAR 445088) 是一种抗 C1s 人源化 IgG4 单克隆抗体，可抑制经典补体系统近端部分激活的 C1s。Riliprubart 选择性抑制活化的 C1，并阻止 C1 对其底物 C4 和 C2 的酶促作用，从而抑制经典途径 C3 转化酶 C4b2a 的形成。Riliprubart 可用于研究系统性红斑狼疮等补体介导的疾病。Riliprubart 的同型对照可参考 Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0579S3
Cyclosporin A-13 C2 ,d4 (Cyclosporine A-13 C2 ,d4 ; Ciclosporin A-13 C2 ,d4 ) 是一种 13 C 标记的 Cyclosporin A (HY-B0579)。Cyclosporin A (Cyclosporine A) 是一种免疫抑制剂 ，能与亲环素结合，抑制 protein phosphatase 2B (PP2B/calcineurin) 活性的IC50 值为 7 nM。Cyclosporin A 也抑制 CD11a/CD18 粘附分子。
HY-W778203
Glycolic acid-13 C2 是 13 C 标记的 Glycolic acid (HY-W015967)。Glycolic acid-13 C2 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的抑制剂 ，能抑制黑色素的形成，从而减淡皮肤的颜色。
HY-W779254
Ethanolamine-13 C2 (ETA-13 C2 ) 是 13 C 标记的 Ethanolamine (HY-Y0524)。Ethanolamine 是一种有机化合物，作为重要的医药中间体，可用作乳化剂、促进剂、腐蚀抑制剂 等。
HY-10218S1
Everolimus-13 C2 ,d4 (RAD001-13 C2 ,d4 ) 是 13 C 标记的 Everolimus. Everolimus (RAD001) 是一种雷帕霉素 (Rapamycin ; HY-10219) 的衍生物，也是一种有效的，选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂 。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-10285S2
Saxagliptin-13 C2 (BMS-477118-13 C2 ) 是 13 C 标记的 Saxagliptin. Saxagliptin (BMS-477118) 是一种有效，选择性，可逆，竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4 ) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂 。Saxagliptin 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-90009AS1
Tadalafil-13 C2 ,d3 -1 (IC-351-13 C2 ,d3 -1) 是 13 C 和氘代标记的 Tadalafil (HY-90009A)。Tadalafil (IC-351) 是 PDE5 抑制剂 ，IC50 为 1.8 nM。
HY-10466S1
Daclatasvir-13 C2,d6 (BMS-790052-13 C2,d6 ) 是 13 C 和氘代标记的 Daclatasvir。Daclatasvir (BMS-790052) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂 ，多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B ) 和 OATP1B3 抑制剂 ，IC50 分别为 1.5 μM 和 3.27 μM。
HY-B0214S3
Prednisone-13 C2 ,d2 (Dehydrocortisone-13 C2 ,d2 ) 是 13 C 标记的 Prednisone. Prednisone (Adasone) 是皮质类固醇试剂，具有抗炎及免疫抑制作用，可用于研究系统性红斑狼疮等相关疾病。
HY-W013636S4
2-Ketoglutaric acid-13 C2 (Alpha-Ketoglutaric acid-13 C2 ) 是 13 C 标记的 2-Ketoglutaric acid (HY-W013636)。2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-W777154
Zoledronic acid-15 N2 ,13 C2 (CGP 42446-15 N2 ,13 C2 ) 是 13 C- 和 15 N- 标记的 Zoledronic Acid (HY-13777)。Zoledronic Acid (Zoledronate) 是第三代含氮二磷酸盐，具有高效的抗骨质再吸收活性。Zoledronic Acid 能抑制破骨细胞的分化和凋亡。Zoledronic Acid 也有抗癌作用。
HY-13417S
AICAR-13 C2 ,15 N (Acadesine-13 C2 ,15 N; AICA Riboside-13 C2 ,15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 AICAR (HY-13417)。AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物和 AMPK 激活剂。AICAR 调节葡萄糖和脂质代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 产生。AICAR 也是一种自噬 、YAP 和线粒体自噬 抑制剂 [3] 。
HY-13623S1
Entecavir-13 C2 ,15 N (BMS200475-13 C2 ,15 N; SQ34676-13 C2 ,15 N) 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Entecavir (HY-13623)。Entecavir（SQ 34676; BMS 200475）是有选择且有效地HBV 抑制剂 ，在HepG2细胞中的EC50 值为3.75 nM。
HY-B1118S1
Secnidazole-13 C2 , 15 N2 是 13 C2 , 15 N2 标记的 Secnidazole。Secnidazole (RP-14539;PM-185184) 是一种具有口服活性唑类抗生素 (antibiotic )，其半衰期比甲硝唑 (HY-B0318) 更长。Secnidazole 对阴道病相关细菌有抑制作用，有潜力用于细菌性阴道病的研究。
HY-B0782S1
Acetazolamide-13 C2 ,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Acetazolamide。Acetazolamide 是一种碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ，CA ) IX 抑制剂 ，抑制 hCA IX ，IC50 为 30 nM
HY-W765997
Didanosine-13 C2 ,15 N (2',3'-Dideoxyinosine-13 C2 ,15 N; ddI-13 C2 ,15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 Didanosine (HY-B0249)。Didanosine (2',3'-Dideoxyinosine; ddI) 是一种有效且具有口服活性的双脱氧核苷类似物，也是一种有效的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂 。Didanosine 对 HIV 显示出抗逆转录病毒活性。
HY-W766368
C6 Ceramide-13 C2 ,d2 (C6-Cer-13 C2 ,d2 ) 是 13 C 和氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂，具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路，参与多发性骨髓瘤的进展，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性，包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长，以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂，以增强抗肿瘤效果。
HY-90009AS
Tadalafil-13 C2 ,d3 是 13 C 和氘代标记的 Tadalafil (HY-90009A)。Tadalafil (IC-351) 是 PDE5 抑制剂 ，IC50 为 1.8 nM。
HY-17530S
Aldicarb sulfone-13 C2 ,d3 是 13 C 标记的 Aldicarb sulfone (HY-17530) 的氘代物。Aldicarb sulfone 是氨基甲酸酯类农药 Aldicarb 的代谢产物之一，具有杀虫活性。Aldicarb sulfone 也是胆碱酯酶的抑制剂 。
HY-167906S
Hexadecyl 2-((4-Nitrophenyl)thio)acetate-13 C2 是 13 C 标记的 Lunamarine (HY-167906)。Lunamarine 是一种具有 BBB 通透性的 PDE5 抑制剂 。Lunamarine 可用于肺动脉高压 (PAH) 和勃起功能障碍 (ED) 的研究。
HY-N0473S6
L-Tyrosine-3,5-13 C2 是带有 13 C 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸，能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-13966S3
2-Deoxy-D-glucose-13 C6 (2-DG-13 C6 ) 是 13 C 标记的 2-Deoxy-D-glucose。2-Deoxy-D-glucose 是一种葡萄糖类似物，为葡萄糖代谢抑制剂 ，通过作用于己糖激酶 (hexokinase ) 来抑制糖酵解 (glycolysis )。
HY-B0166S3
L-Ascorbic acid-13 C-2 是 13 C 标记的 L-Ascorbic acid。 L-Ascorbic acid (L-Ascorbate)，一种电子供体，是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channels )，IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂
HY-B0151S1
Pregnenolone-13 C2 ,d2 是 13 C 标记的 Pregnenolone 的氘代物。 Pregnenolone 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂 ，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂，也可以弱激活 TRPM1 通道。
HY-B0712S1
Ceftriaxone-13 C2 ,d3 triethylammonium salt 是 13 C 和氘代标记的 Ceftriaxone (HY-B0712)。Ceftriaxone (Ro 13-9904 free acid) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素，对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone 是 GSK3β 的共价抑制剂 ，IC50 值为 0.78 mM。Ceftriaxone 是 Aurora B 的抑制剂 。Ceftriaxone 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
HY-B1258S
Intermediate of tranexamic Acid-13 C2 ,15 N (Aminomethylbenzoic acid-13 C2 ,15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 4-(Aminomethyl)benzoic acid. 4-(Aminomethyl)benzoic acid 是一种 PepT1 的竞争性抑制剂 ，具有抗溶纤维蛋白活性。
HY-Y0966S3
Glycine-13 C2 是带有 13 C 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-N1150S4
Thymidine-13 C-2 是 13 C 标记的 Thymidine。 Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体，被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种 DNA 合成 抑制因子，它能在 DNA 复制前在 G1/S 边界阻滞细胞。
HY-W777079
Valdecoxib-13 C2 ,15 N (SC 65872-13 C2 ,15 N) 是 13 C- 和 15 N- 标记的 Valdecoxib (HY-15762)。Valdecoxib 是一种高效的，可口服的，选择性的 COX-2 抑制剂 ，对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 5 nM 和 140 μM，可用于关节炎和疼痛的研究。
HY-110189S
Pregnenolone monosulfate (sodium)-13 C2 ,d2 是一种 13 C- 和氘代标记的 Pregnenolone monosulfate (sodium salt)。Pregnenolone monosulfate sodium salt (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium salt) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium salt 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂 ，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium salt 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。Pregnenolone monosulfate sodium salt 也是一种 TRPM3 通道激活剂，也可以弱激活 TRPM1 通道。
HY-N9484S
Menthofuran-13 C2 是 13 C 标记的 Menthol (HY-N1369)。Menthol 是一种止痛剂和 TRPM8 调节剂。TRPM8 是冷温度传感离子通道，Menthol 可调节 TRPM8发挥镇痛和抗刺激机制。Menthol 通过抑制神经元细胞膜的 Ca++ 电流，而刺激冷感受器、产生凉的感觉。Menthol 还可以改善小鼠口服尼古丁的排斥行为。
HY-101047S1
D-erythro-Sphingosine-13C2,d2是氘代标记的D-erythro-Sphingosine。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 是一种非常有效的 p32 激酶活化剂，EC50 为 8 μM。D-erythro-Sphingosine 抑制蛋白激酶 C (PKC )。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 也是一种 PP2A 激活剂。
HY-N0059S2
D-Arabinose-13 C-2 是 13 C 标记的 D-Arabinose (HY-N0059)。D-Arabinose 是一种口服有效的抗抑郁剂和秀丽隐杆线虫生长抑制剂 (IC50 为 7.5 mM)。D-Arabinose 可透过血脑屏障，选择性干扰 D-核糖和 D-果糖代谢，抑制线虫生长。D-Arabinose 还能够抑制细胞生物膜合成，发挥抗菌活性。D-Arabinose 通过溶酶体 AXIN-LKB1-AMPK 通路激活 ACSS2-PPARγ/TFEB-CRTC1 轴，诱导 CRTC1 转录，发挥抗抑郁样活性。D-Arabinose 是醛戊糖 D-?Arabinose (HY-N7082) 的开环形式。
HY-W753345
2,6-Dichlorodiphenylamine-13 C6 (2,6-Dichloro-N-phenylaniline-13 C6 ) 是 13 C 标记的 2,6-Dichlorodiphenylamine (HY-W012126)。2,6-Dichlorodiphenylamine 是双氯芬酸钠 (HY-15037) 的结构类似物，具有抗白色念珠菌活性。Diclofenac Sodium 是一种有效的，非选择性抗炎剂，为?COX 的抑制剂 ，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的?IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。
HY-W706737
N-Deschlorobenzoyl indomethacin-d3 是 N-Deschlorobenzoyl indomethacin (HY-W008567) 的氘代物。N-Deschlorobenzoyl indomethacin (Compound 18) 是吲哚美辛 (HY-14397) 的主要代谢物，其结构中缺少 N-对氯苯甲酰基，因此对 AKR1C2 和 AKR1C3 的抑制活性丧失 (AKR1C2 IC50 =100 μM，AKR1C3 IC50 >100 μM)，且无选择性。
HY-B0101S1
Fluconazole-13C2,15N (UK-49858-13C2,15N) 是 13 C 和 15 N 标记的 Fluconazole (HY-B0101)。Fluconazole (UK-49858) 是一种三唑类抗真菌剂 (antifungal )，对多种真菌具有优异的活性，尤其对Candida albicans ，Fluconazole 抑制 C. albicans 和 Candida kefyr 的 IC99 为 0.20 μg/mL 至 0.39 μg/mL。
HY-Y0051S
5-Hydroxymethylfurfural-13 C6 (2-Hydroxymethyl-5-furfural-13 C6 ; 2-Formyl-5-hydroxymethylfuran-13 C6 ) 是一种 13 C 标记的 5-Hydroxymethylfurfural (HY-Y0051)。5-Hydroxymethylfurfural (2-Hydroxymethyl-5-furfural)，可以从山茱萸中分离得到，能抑制酵母的生长和发酵。
HY-13966S4
2-Deoxy-D-glucose-13 C-1 是 13 C 标记的 2-Deoxy-D-glucose。 2-Deoxy-D-glucose 是一种葡萄糖类似物，为葡萄糖代谢抑制剂 ，通过作用于己糖激酶 (hexokinase ) 来抑制糖酵解 (glycolysis )。
HY-14164S1
Zileuton-13 C2 ,15 N 是 15 N 和 13 C 标记的 Zileuton (HY-14164)。Zileuton是有效，选择性的5-脂氧合酶 抑制剂 ，具有抗哮喘特性。
HY-W748328
Ixazomib-13 C2 ,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 Ixazomib。Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome )抑制剂 ，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50 为 3.4 nM，Ki 为 0.93 nM。
HY-66005S4
Acetaminophen-13 C2 ,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 Acetaminophen。 Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2 ) 的抑制剂 ，IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2 ) 抑制剂 。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
HY-Y0966S2
Glycine-2-13 C 是带有 13 C 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-B0523S
Anagrelide-13 C2 ,15 N,d2 是 15 N 和氘代标记的 Anagrelide (HY-B0523)。Anagrelide 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3 ) 抑制剂 (IC50 =36 nM)。Anagrelide 是一种咪唑并喹唑啉衍生物，可作为血小板聚集抑制剂 。Anagrelide 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide 是一种血小板降低剂，具有抗血栓形成作用。
HY-N1150S5
Thymidine-2′-13 C 是 13 C 标记的 Thymidine。 Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体，被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种 DNA 合成 抑制因子，它能在 DNA 复制前在 G1/S 边界阻滞细胞。
HY-13677S1
6-Mercaptopurine-13 C2 ,15 N 是一种 13 C 和 15 N 标记的 6-Mercaptopurine。6-Mercaptopurine 是一种嘌呤类似物，是内源性嘌呤的拮抗剂且已被广泛用作抗白血病活性分子和免疫抑制活性分子。
HY-B1473S1
Serotonin-13 C2 ,15 N hydrochloride 是 13 C 和 15 N 标记的 Serotonin hydrochloride (HY-B1473)。Serotonin hydrochloride 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin hydrochloride 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂 其 Ki 值为 44 μM。
HY-16271S
Kevetrin (hydrochloride)-13 C2 ,15 N3 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Kevetrin (hydrochloride)。Kevetrin盐酸盐是一种肿瘤抑制蛋白p53的激动剂, 具有潜在的抗肿瘤活性。
HY-B0495S3
Lamotrigine-13 C2 ,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 Lamotrigine。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的，具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels )，稳定突触前神经元膜，抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-Y0966S6
Glycine-13 C2 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-W777297
Lapatinib-13 C2 ,15 N Ditosylate 是 13 C- 和 15 N- 标记的 Lapatinib ditosylate (HY-50898A)。Lapatinib ditosylate (GW572016 ditosylate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂 ，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-Y0966S11
Glycine-13 C2 ,15 N,d2 是 13 C 和 15 N 标记的 Glycine 的氘代物。 Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-W778207
2'-Deoxyadenosine-13 C5 monohydrate 是 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W040329) 的 13 C 标记的同位素。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷，可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
HY-12033S1
2-Methoxyestradiol-13 C6 是一种 13 C 标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2)，具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物，是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂 ，具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂 和活性氧生成剂，可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy )。
HY-W040329S1
2'-Deoxyadenosine-13 C10 是 13 C 标记的 2'-Deoxyadenosine (HY-W040329)。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷，可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W011683S1
2'-Deoxyadenosine monohydrate-2′-13 C 是 13 C 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷，可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-B0508S1
Ornidazole-13 C2 ,15 N2 是 13 C, 15 N 标记的 Ornidazole。Ornidazole (Ro 7-0207) 是一种硝基咪唑衍生物，具有抗滴虫活性，并在体外对多种厌氧菌具有活性。Ornidazole 抑制 Sonic hedgehog (Shh) 信号通路，具有抗肿瘤活性。Ornidazole 可用于克罗恩病的研究。
HY-W771063
8-Aminoguanine-13 C2 ,15 N 是 13 C- 和 15 N- 标记的 8-Aminoguanine (HY-139037)。8-Aminoguanine 是一种内源性嘌呤。8-Aminoguanine 抑制 PNPase (嘌呤核苷磷酸化酶)。8-Aminoguanine 可诱发利尿/排钠/糖尿。
HY-18572S
2,4-D-13 C6 是一种 13 C 标记的 2,4-D。2,4-D (2,4-Dichlorophenoxyacetic acid) 是一种用于阔叶杂草防治的选择性除草剂。2,4-D 作为一种植物激素，在分生组织中引起不受控制的生长。2,4-D 抑制 DNA 和蛋白质的合成，从而阻止植物的正常生长发育。
HY-B0495S6
Lamotrigine-13 C2 ,15 N2 ,d3 是 15 N 和氘代标记的 Lamotrigine (HY-B0495)。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的，具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels )，稳定突触前神经元膜，抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-W011577S1
Dibenzo[a,c]anthracene-13 C6 (2,3-Benzotriphenylene-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Benzo[f]tetraphene. Benzo[f]tetraphene (Dibenz[a,c]anthracene)是一种多环芳烃，具有显著的抗肿瘤活性。Benzo[f]tetraphene 在细胞生物学研究中被用作发光探针，能够有效探测生物体系中的反应性氧 species。Benzo[f]tetraphene 还可作为一种潜在的光敏剂，在光动力抑制中显示出良好的应用前景。
HY-D0184S5
2'-Deoxycytidine-13 C9 (Deoxycytidine-13 C9 ; Cytosine deoxyriboside-13 C9 ; Deoxyribose cytidine-13 C9 ) 是 13 C 标记的 2'-Deoxycytidine (HY-D0184)。2'-Deoxycytidine，一个脱氧核苷，能够抑制 Brdu 的生物活性。
HY-W008048S
2',3'-O-Isopropylideneadenosine-13 C5 是 13 C 标记的 2',3'-O-Isopropylideneadenosine (HY-W008048)。2',3'-O-Isopropylideneadenosine 是一种腺嘌呤核苷类似物。腺苷类似物大多可作为平滑肌血管扩张剂，也被证明能够抑制癌症进展。它的热门产品有 Adenosine phosphate，Acadesine (HY-13417)，Clofarabine (HY-A0005)，Fludarabine phosphate (HY-B0028) 和 Vidarabine (HY-B0277)。
HY-W777360
Harman-13 C2 ,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50 =7 μM)，对 mACh 、Opioid Receptor 、MAO-A/B 、α2-肾上腺素受体 的 IC50 分别为 24 μM，2.8 μM，0.5 μM，5 μM 和 18 μM。Harmane 还抑制螺哌啶醇 和血清素 ，IC50 分别为 163 μM 和 101 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 =30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
HY-W777675
2,5-Deoxyfructosazine-13 C4 (NSC 270912-13 C4 ) 是 13 C 标记的 2,5-Deoxyfructosazine (HY-135078)。2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912) 是一种吡嗪衍生物，存在于烤烟中，在食品和烟草工业中用作调味剂。吡嗪（包括 2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912)）可通过天然化合物的热解分解或糖与醇氨的反应产生。2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912)也可由中性 pH 下的 D-葡萄糖胺分解形成。与葡萄糖胺一样，2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912) 具有 DNA 链断裂活性，并强烈抑制植物血凝素刺激的 Jurkat 细胞产生 IL-2（IC50 =~1.25 mM）。
HY-B0660S1
Eicosapentaenoic acid 1,2,3,4,5-13 C5 (EPA 1,2,3,4,5-13 C, FA 20:5-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Eicosapentaenoic Acid。Eicosapentaenoic Acid (EPA) 是一种具有口服活性的 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。Eicosapentaenoic Acid 具有促进肿瘤抑制基因 CCAAT/增强子结合蛋白δ (C/EBPδ) 重新表达的 DNA 去甲基化作用。Eicosapentaenoic Acid 通过 H-RAS 内含子 1 CpG 岛去甲基化激活U937 白血病细胞中的 RAS/ERK/C/EBPβ 途径。Eicosapentaenoic Acid 能促进血管平滑肌细胞的松弛和血管舒张。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-152297
核苷及其类似物
(1S)-1,4-Anhydro-1-C-(2,4-difluorophenyl)-D-ribitol 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性，靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-152305
核苷及其类似物
(1S)-1,4-Anhydro-1-C-(2,4-difluoro-5-methylphenyl)-D-ribitol 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性，靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-RI00539
微小RNA miRNA inhibitors
hsa-miR-30c-2-3p inhibitor 是一种全链经过甲氧基修饰的成熟miRNA的互补单链。miRNA inhibitor通过特异性结合成熟miRNA，阻止miRNA与其靶基因的互补配对，从而抑制miRNA的功能，可用于miRNA 功能缺失性（loss-of-function）研究。
HY-RI00539A
微小RNA miRNA antagomirs
hsa-miR-30c-2-3p antagomir 是一种经过特殊化学修饰的成熟miRNA的互补单链，全链进行甲氧基修饰，在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰，并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA antagomir通过特异性结合成熟miRNA，阻止miRNA与其靶基因的互补配对，从而抑制miRNA的功能。相比于miRNA inhibitor，miRNA antagomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果，更易通过细胞膜、组织间隙而富集于靶细胞。
HY-R00539A
微小RNA miRNA agomirs
hsa-miR-30c-2-3p agomir 是一种经过特殊化学修饰的miRNA模拟物，miRNA成熟链全链进行甲氧基修饰，在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰，并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA agomir 可以模拟内源性miRNA，上调miRNA活性。与普通模拟物相比，miRNA agomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果，更易通过细胞膜、组织间隙而富集于靶细胞。
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