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Cyclic inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P10033
Ser/Thr Protease
Others
SFTI-1 是一种环肽胰蛋白酶 (trypsin ) 抑制剂,包含 14 个氨基酸残基。SFTI-1 属于 Bowman-Birk 类抑制剂。SFTI-1 具有小尺寸、高稳定性和强活性的特征,可用于肽类药物设计平台的研究。
HY-149526
HY-N6717
HY-P11039
HY-P11038
HY-P10835
LAG-3
Cancer
LAG-3 cyclic peptide inhibitor C25 是一种 LAG-3 的抑制剂。LAG-3 cyclic peptide inhibitor C25 与人 LAG-3 蛋白有较高的亲和力,Kd 值为 0.66 μM。LAG-3 cyclic peptide inhibitor C25 可以阻断 LAG-3 与 HLA-DR (MHC-II ) 的相互作用,激活 CD8+ T 细胞。LAG-3 cyclic peptide inhibitor C25 可用于肿瘤的研究。
HY-P10837
HY-N8246
Uridine-2', 3'-Cyclic monophosphate sodium salt
Others
Others
2',3'-cUMP sodium (Uridine-2', 3'-cyclic monophosphate sodium salt) 是一种竞争性地磷酸二对硝基苯基水解抑制剂。
HY-P0218
HY-112348
HY-111673
8-CPT-cAMP sodium; 8-(p-Chlorophenylthio)-cAMP sodium
PKA
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
8-CPT-Cyclic AMP (8-CPT-cAMP) sodium 是环 AMP 依赖性蛋白激酶的选择性激活剂。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 也是环 GMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE VA) 的有效抑制剂,IC50 为 0.9 μM。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 还抑制 PDE III 和 PDE IV,IC50 分别为 24 和 25 μM。8-CPT-Cyclic AMP sodium 对 Epac 具有非常高的亲和力,是一种有效的 Epac 活化剂。
HY-P0084
HY-33900
HY-113469R
HY-123468A
HY-123468
HY-113469AR
STING
Endogenous Metabolite
Infection
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cyclic GMP (sodium) (Standard) 是 Cyclic GMP (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyclic GMP (cGAMP) sodium 是内源性第二信使,可触发干扰素的产生以响应胞浆 DNA。Cyclic GMP sodium 可激活干扰素基因刺激因子 (STING ),激活导致产生 I 型干扰素和其他免疫介质的信号级联。Cyclic GMP sodium 和 AMP 的偶联物 Cyclic -GMP-AMP,能够诱导 IRF3 磷酸化和核转位,增强抗病毒免疫应答。Cyclic GMP sodium 还可能激活 PDE 降解 cAMP,抑制心肌细胞钙电流 ICa ,调节心肌收缩力。Cyclic GMP sodium 的衍生物 8-Br-cGMP 具有抗血小板的活性,Cyclic GMP sodium 可用于抗病毒免疫及心血管疾病的研究。
HY-W767865
HY-P1789
HY-108974
Phosphodiesterase (PDE)
Calcium Channel
Neurological Disease
Drotaverine hydrochloride 是一种 磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂,也是一种 L 型电压依赖钙通道 (L-VDCC) 的阻滞剂,可阻断 3', 5'-环腺苷单磷酸的降解,抑制气管收缩,阻断妊娠子宫平滑肌 Ca2+ 通道的特性。Drotaverine (hydrochloride) 在体外可抑制人类肿瘤细胞系和非恶性小鼠成纤维细胞增殖。Drotaverine (hydrochloride) 在体内有抗痉挛,促进结肠扩张,改善大鼠阿尔兹海默症的作用。
HY-P1789A
HY-P1949
HY-153538
HY-123076
PFN-α
MDM-2/p53
Neurological Disease
Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic (PFN-α),是细胞通透性的 p53 抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 对暴露于 Etoposide 的皮层神经元的保护作用比 Pifithrin-α 强一个数量级 (ED50 =30 nM)。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 也作为 p53 转录后活性抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 不阻止 p53 上的 S15 残基磷酸化。
HY-P1949A
HY-113469A
STING
Endogenous Metabolite
Infection
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cyclic GMP (cGAMP) sodium 是内源性第二信使,可触发干扰素的产生以响应胞浆 DNA。Cyclic GMP sodium 可激活干扰素基因刺激因子 (STING ),激活导致产生 I 型干扰素和其他免疫介质的信号级联。Cyclic GMP sodium 和 AMP 的偶联物 Cyclic -GMP-AMP,能够诱导 IRF3 磷酸化和核转位,增强抗病毒免疫应答。Cyclic GMP sodium 还可能激活 PDE 降解 cAMP,抑制心肌细胞钙电流 ICa ,调节心肌收缩力。Cyclic GMP sodium 的衍生物 8-Br-cGMP 具有抗血小板的活性,Cyclic GMP sodium 可用于抗病毒免疫及心血管疾病的研究。
HY-113469B
HY-175395
HY-B1730
HY-108623
HY-153540
PKG
Others
AP-C4 是鸟苷3 ',5 ' -环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII ) 的抑制剂,pIC50 为 5.2。AP-C4 不抑制 cGKII 依赖性阴离子分泌。
HY-153541
PKG
Others
AP-C7 是鸟苷3 ',5 ' -环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII ) 的抑制剂,pIC50 为 5.0。AP-C7仅微弱抑制 cGKII 依赖性阴离子分泌。
HY-19930
HY-153537
PKG
Others
AP-C1 是鸟苷3 ',5 ' -环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII ) 的有效抑制剂,pIC50 为 6.5。AP-C1 仅微弱抑制 cGKII 依赖性阴离子分泌。
HY-W653894
HY-153539
PKG
Others
AP-C3 是鸟苷3 ',5 ' -环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII ) 的有效抑制剂,pIC50 为 6.3。AP-C3 仅微弱抑制 cGKII 依赖性阴离子分泌。
HY-108974S
HY-108974R
Phosphodiesterase (PDE)
Calcium Channel
Neurological Disease
Drotaverine (hydrochloride) (Standard) 是 Drotaverine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Drotaverine hydrochloride 是一种 磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂,也是一种 L 型电压依赖钙通道 (L-VDCC) 的阻滞剂,可阻断 3', 5'-环腺苷单磷酸的降解,抑制气管收缩,阻断妊娠子宫平滑肌 Ca2+ 通道的特性。Drotaverine (hydrochloride) 在体外可抑制人类肿瘤细胞系和非恶性小鼠成纤维细胞增殖。Drotaverine (hydrochloride) 在体内有抗痉挛,促进结肠扩张,改善大鼠阿尔兹海默症的作用。
HY-113469
HY-P2020
Bacterial
Infection
Berninamycin A 是一种环状硫肽类抗生素,首次从 S. bernensis 中分离出来。它通过与核糖体亚基结合来抑制革兰氏阳性菌中的蛋白质生物合成。包括Berninamycin A 在内的环状硫肽类抗生素可诱导链霉菌中的转录激活因子 TipA。
HY-146127
EGFR
Others
Grb2 SH2 domain inhibitor 1 是一种构象受限的环细胞穿透肽(CPP),其中含有d-Pro-l-Pro基序环(AFΦrpPRRFQ)(其中Φ是l-萘基丙氨酸,r是d-精氨酸,p是d-脯氨酸),主要作为环状肽基抑制剂使用。
HY-N0113
HY-N0113B
Ordenina hydrochloride; Peyocactine hydrochloride
Antibiotic
Infection
Hordenine (hydrochloride) 是植物中发现的生物碱,通过抑制?cAMP?的产生来抑制黑色素生成。
HY-101661
HY-146127A
Src
Others
Grb2 SH2 domain inhibitor 1 TFA 是一种构象受限的环细胞穿透肽(CPP),其中含有d-Pro-l-Pro基序环(AFΦrpPRRFQ)(其中Φ是l-萘基丙氨酸,r是d-精氨酸,p是d-脯氨酸),主要作为环状肽基抑制剂使用。
HY-129665
(±)-O,O-Dimethylcoclaurine
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
GS 389 ((±)-O,O-Dimethylcoclaurine) 是一种四氢异喹啉。GS-389 GS-389 抑制大鼠心房和心室组织的环 AMP 和环 AMP 依赖性磷酸二酯酶。GS-389 放松苯肾上腺素和高钾离子诱导大鼠主动脉环收缩。
HY-N14978
HY-164288
HY-P10383A
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-1 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-1(HY-P10383) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-1 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 4.4 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-1 对胃蛋白酶、胰蛋白酶和 α-胰凝乳蛋白酶具有抗性。SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-1 在人血浆和氧化环境中具有稳定性。
HY-153542
PKG
Others
AP-C6 是鸟苷3 ',5 ' -环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII ) 的有效抑制剂,pIC50 为 6.5。AP-C6 在体外浓度依赖性抑制人 cGKII 活性。AP-C6 通过 PDE 抑制增强 cAMP 信号。
HY-147946
HY-P10384A
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-2 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-2 (HY-P10384) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-2 TFA 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 21 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-2 TFA 具有抗还原性和氧化稳定性。
HY-P6294
Tyrosinase
Others
Pseudostellarin G 是一种天然产物环八肽。Pseudostellarin G 具有抑制酪氨酸酶的活性。Pseudostellarin G 可抑制黑色素产生。
HY-B1730R
HY-P10385A
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-3 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-3 (HY-P10385) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-3 TFA 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 7 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。
HY-33900R
HY-134482
HY-162459
HY-P10383
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-1 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 4.4 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-1 对胃蛋白酶、胰蛋白酶和 α-胰凝乳蛋白酶具有抗性。SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-1 在人血浆和氧化环境中具有稳定性。
HY-160983
HY-32136
HY-N15302
HY-69317
HY-N6793
HY-131900
PKC
Cancer
Protein kinase inhibitor H-7 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC ) 和环核苷酸依赖性蛋白激酶抑制剂,抑制 PKC的 Ki 值为 6 μM。
HY-124371
Phosphodiesterase (PDE)
Cardiovascular Disease
Amentoflavone hexaacetate是一种3,5-环核苷酸磷酸二酯酶抑制剂,具有抗血小板聚集活性。Amentoflavone hexaacetate能够抑制由ADP或胶原诱导的洗脱人血小板的聚集。Amentoflavone hexaacetate还能够抑制人血小板中的cAMP磷酸二酯酶活性。Amentoflavone hexaacetate在存在前列腺素E1的情况下,可以显著增加血小板的cAMP水平。Amentoflavone hexaacetate具有抗血管生成和抗转移的效果。
HY-50723
HY-116850
HY-153566
JAK
Cancer
JAK1-IN-10 (compound 9) 是一种氰基取代环肼衍生物,和一种选择性的、有效的 JAK1 抑制剂。
HY-U00136
HY-N1289
HY-156580
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 4 (example 107),一种环状乙烯基砜化合物,是一种韦默综合征 ATP 依赖性解旋酶 (WRN) 抑制剂。WRN inhibitor 4 可用于癌症研究。
HY-156579
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 3 (example 110),一种环状乙烯基砜化合物,是一种韦默综合征 ATP 依赖性解旋酶 (WRN) 抑制剂。WRN inhibitor 3 可用于癌症研究。
HY-P10051
Ras
Raf
Cancer
Cyclorasin 9A5 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽,抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用,其 IC50 值为 120 nM。
HY-131083
HY-W011293
2,4-Disulfamyl-5-trifluoromethylaniline
Phosphodiesterase (PDE)
Others
DTA (2,4-Disulfamyl-5-trifluoromethylaniline) 是一种环 AMP 磷酸二酯酶抑制剂,DTA 可与红细胞碳酸酐酶结合。
HY-160546
HY-156590
Raf
Cancer
B-Raf IN 16 (Compound I) 是一种 BRAF 抑制剂,属于环状亚氨基嘧啶衍生物。B-Raf IN 16 可用于癌症研究。
HY-129210
HY-126856
HDAC
Apoptosis
Cancer
HC-Toxin 是一种环状四肽,是一种有效的 HDAC 抑制剂,IC50 为 30 nM。HC-Toxin 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗癌作用。
HY-115732
HY-P10051A
Ras
Raf
Cancer
Cyclorasin 9A5 TFA 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽,抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用,其 IC50 值为 120 nM。
HY-P10053
Phospholipase
Metabolic Disease
sPLA2-IIA Inhibitor 是 FLSYK 的环状五肽类似物(环2-Nal-Leu-Ser-2-Nal-Arg (c2)),与 hGIIA(人类 IIA 磷脂酶 A2)结合并抑制其水解能力。sPLA2 是酯酶超家族的成员,可催化甘油磷脂 sn-2 位上的酯键水解,释放游离脂肪酸,例如花生四烯酸和溶血磷脂。
HY-P10384
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-2 (Compound CP2) 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 21 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-2 具有抗还原性和氧化稳定性。
HY-N6781
HY-144752
HY-14841
HY-N14662
HY-114643
HY-108619
HY-N0113R
HY-P3929
PKA
Cancer
PKI (14-24)amide 是一种有效的 PKA 抑制剂。PKI (14-24)amide 在细胞匀浆中强烈抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶活性。
HY-P1975
HY-134919
HY-12085
HY-N0113BR
Ordenina hydrochloride (Standard); Peyocactine hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Antibiotic
Infection
Hordenine (hydrochloride) (Standard)是 Hordenine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hordenine (hydrochloride) 是植物中发现的生物碱,通过抑制?cAMP?的产生来抑制黑色素生成。
HY-N0113S
HY-P3929A
PKA
Cancer
PKI (14-24)amide TFA 是一种有效的 PKA 抑制剂。PKI (14-24)amide 在细胞匀浆中强烈抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶活性。
HY-15979
HY-114182
HY-P2092
HY-170362A
HY-101962
HY-107547
HY-100164
HY-157693
Endogenous Metabolite
Cancer
C18:1 Cyclic LPA 是生长因子类磷脂介质溶血磷脂酸 (LPA) 的天然类似物,其特征是 sn-2 羟基和 sn-3 磷酸盐之间形成 5 元环。这种独特的结构使 C18:1 环状 LPA 能够影响多种细胞功能,例如抑制细胞周期进程、促进应力纤维的形成、抑制肿瘤细胞侵袭和转移以及调节神经元细胞的分化和存活。值得注意的是,尽管激活了看似相似的受体群,但 C18:1 环状 LPA 引起的许多细胞效应似乎与 LPA 诱导的效应相反。
HY-12085S
HY-B1726
HY-125053A
HY-156581
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 5 是一种环状乙烯基砜化合物,是韦默综合征 ATP 依赖性解旋酶 (WRN ) 的抑制剂。WRN inhibitor 5 可用于癌症研究,包括以微卫星不稳定性 (MSI) 和/或 DNA 错配修复系统 (dMMR) 缺陷为特征的癌症。
HY-W104862
HY-133916
HY-146075
HY-P3785
PKA
Neurological Disease
PKI(5-22)amide 是环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 抑制剂的活性片段。PKI(5-22)amide 抑制 PKA 激活,但不能减弱 CRF1 受体的同源脱敏作用。
HY-B0128
HY-128583
HY-B1056R
HY-P2206
Bacterial
Infection
Zelkovamycin是一种环肽抗生素,最初从链霉菌中分离出来。当浓度范围为 0.01 至 300 μg/mL 时,它以浓度依赖性方式抑制米曲霉菌、米枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌和莱氏曲霉菌的生长。
HY-W011293R
HY-131900R
PKC
Cancer
Protein kinase inhibitor H-7 (Standard) 是 Protein kinase inhibitor H-7 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Protein kinase inhibitor H-7 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC ) 和环核苷酸依赖性蛋白激酶抑制剂,抑制 PKC的 Ki 值为 6 μM。
HY-125586
HY-P5738
Bacterial
Infection
Palicourein 是一种 37 个氨基酸的环多肽,体外抑制 HIV-1RF 感染 CEM-SS 细胞的细胞病变作用,EC50 值为 0.1 μM, IC50 值为 1.5 μM。
HY-177081
MEK
Cancer
Envometinib (Compound B) 是一种双 MEK 抑制剂,通过深度循环抑制 (DCI) 发挥作用。Envometinib 在多种体内模型中均具有抗肿瘤活性。Envometinib 可用于研究 RAS 和 RAF 突变癌症,例如结直肠癌和黑色素瘤。
HY-P10860
Factor Xa
Cardiovascular Disease
cMCoFx1 是一种有效的和选择性的 FXIIa 环肽抑制剂。cMCoFx1 对 FXIIa 具有较高的结合亲和力 (KD : 900 pM) 和抑制活性 (Ki : 370 pM)。cMCoFx1 能有效抑制内源性凝血途径,在血清中稳定性高且无细胞毒性。
HY-P4910
Proteasome
Apoptosis
Cancer
Baceridin 是一种 proteasome 抑制剂,也是一种环状六肽。Baceridin 可从 Epiphytic Bacillus 的培养基中分离出来。Baceridin 可通过 p53 独立途径抑制细胞周期进程并诱导肿瘤细胞凋亡。Baceridin 可用于癌症的研究。
HY-B1294
HY-B0392
HY-N11970
HY-P1420
HY-69172
HY-12085R
HY-50723R
HY-P2698
HDAC
Apoptosis
Cancer
1-Alaninechlamydocin 是一种环状四肽,是一种有效的 HDAC 抑制剂 (IC50 =6.4 nM)。 1-Alaninechlamydocin 在 MIA PaCa-2 细胞中诱导 G2/M 细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-50723S1
HY-N1469R
HY-141550
HY-P10385
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-3 (Compound CP3) 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 7 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。
HY-P1420A
HY-P10858
HY-174986
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
CGRP antagonist 7 是一种有效的降钙素基因相关肽受体 (CGRP ) 拮抗剂,其 Ki 值为 0.029 nM。CGRP antagonist 7 可抑制 CGRP 受体介导的环磷酸腺苷 (cAMP) 产生,其 IC50 值为 1.5 nM。CGRP antagonist 7 可用于偏头痛的研究。
HY-125053
HY-B0764A
Dibutyryl cAMP calcium salt; DBcAMP calcium salt
PKA
Phosphodiesterase (PDE)
Apoptosis
Others
二丁酰环磷腺苷钙
Bucladesine calcium salt (Dibutyryl-cAMP calcium salt;DC2797 calcium salt) 是可渗透细胞的 cAMP 类似物,可通过增加细胞内 cAMP 水平,选择性激活 cAMP 依赖性蛋白激酶(PKA )。Bucladesine calcium salt 也有磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂的作用。
HY-124176
HY-16256
HY-N15272
HY-100933
HY-131764
2′-O-Monobutyryl-cGMP sodium
Phosphodiesterase (PDE)
Others
2'-O-MB-cGMP (2′-O-Monobutyryl-cGMP) sodium 是一种环状 GMP 特异性磷酸二酯酶 (cyclic GMP-specific phosphodiesterase ) 抑制剂,其 I50 值为 35 µM。2'-O-MB-cGMP sodium 抑制以 cAMP 或 cGMP 为底物的 Ca2+ 依赖性磷酸二酯酶水解。
HY-103289
HY-W748000
PM181104; Baringolin
Antibiotic
Bacterial
Infection
Kocurin (PM181104) 是一种噻唑基环肽抗生素。Kocurin 通过在翻译阶段阻碍细菌蛋白质的生物合成来抑制细菌生长。Kocurin 对革兰氏阳性菌有强抑制活性,对真菌和革兰氏阴性菌无活性。
HY-N14663
Dihydrodeoxygriseolic acid
Bacterial
Infection
Griseolic acid C (Dihydrodeoxygriseolic acid) 是一种抗生素。Griseolic acid C 可在灰橙链霉菌 Streptomyces griseoaurantiacus SANK43894 菌株中发现。Griseolic acid C 对环磷酸腺苷 (cAMP) 磷酸二酯酶 [EC 3.1.4.17] 具有显著抑制活性,其 IC50 为 0.12 μM (酶源提取自大鼠脑组织)。
HY-B0764
Dibutyryl cAMP sodium salt; DBcAMP sodium salt
PKA
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
布拉地新钠盐
Bucladesine sodium salt (Dibutyryl-cAMP sodium salt) 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物,也是一种选择性的 PKA 活化剂,可提高细胞内 cAMP 的水平。Bucladesine sodium salt 也是一种磷酸二酯 (PDE ) 抑制剂。Bucladesine sodium salt 具有抗炎活性,可用于伤口愈合不良。
HY-12085S3
HY-12085S1
HY-W587488
3′-AMP
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cyclic GMP-AMP Synthase
Cancer
Adenosine 3’-monophosphate (3’-AMP) 是一种核苷酸。Adenosine 3’-monophosphate 是环磷酸腺苷生成 (cyclic AMP production) 的激动剂。Adenosine 3’-monophosphate 能够浓度依赖性地提高 NG108-15 细胞中的环磷酸腺苷水平。Adenosine 3’-monophosphate 可用于测定人血清酸性磷酸酶活性,该技术已被确立为诊断前列腺癌、转移性乳腺癌和戈谢病的实验室方法。Adenosine 3’-monophosphate 通过 A2B 受体抑制人主动脉和冠状动脉平滑肌细胞增殖。
HY-120241
K 251-1
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Reticulol (K 251-1) 是环腺苷 3', 5'-单磷酸磷酸二酯酶的抑制剂。Reticulol 显示出与细胞周期停滞或细胞凋亡无关的抗肿瘤活性。Reticulol 抑制小鼠黑色素瘤细胞和人肺肿瘤细胞的细胞生长。 Reticulol 通过抑制 B16F10 黑色素瘤的生长通过血流保护其肺转移。
HY-108548
Rp-8-Bromo-PET-cGMPS
PKG
Inflammation/Immunology
Rp-8-Br-PET-cGMPS sodium (Rp-8-Bromo-PET-cGMPS) 是环状 GMP (cGMP) 的类似物。它是一种细胞可渗透、竞争性和可逆性的 cGMP 依赖性蛋白激酶 (cGK) 抑制剂,可阻断 cGMP 对 cGKI 和 cGKII 的激活 (Kis=35 和 30 nM)。它对蛋白激酶 A (Ki=11 μM) 和 cGMP 诱导的环状核苷酸门控通道激活 (IC50 =25 μM) 的抑制作用较弱。1,3 在没有 cGMP 刺激的情况下,Rp-8-溴-PET-cGMPS 可作为 cGKI 的部分激动剂 (Ki=1 μM)。Rp-8-溴-PET-cGMPS 可抵抗磷酸二酯酶 11 的水解。
HY-B0162
HY-P4320
Integrin
Cancer
Cys-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Ala-Ser-Ser-Cys (Disulfide bridge: Cys1-Cys10),一种含有环状 RGD 活性序列的十肽,是整合素 (Integrin ) αIIbβ3 拮抗剂,可抑制血小板和 proMMP-13 的粘附。
HY-14132
CRFR
Neurological Disease
BMS-665053 是一种促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂 (IC50 = 1.0 nM)。 BMS-665053)11 是人 Y-79 视网膜母细胞瘤细胞中 CRF 刺激的环磷酸腺苷 (cAMP) 产生的有效抑制剂 (IC50 = 4.9 nM)[1] 。
HY-50723S
Endogenous Metabolite
Others
3-Methylxanthine-13 C4 ,15 N3 是一种 13 C 和 15 N 标记的 3-Methylxanthine。3-Methylxanthine 是黄嘌呤衍生物,能够抑制 GMP ,在豚鼠分离的气管肌肉中测得其 IC50 值为 920 μM。
HY-B0162A
HY-B1209
HY-N1336
Others
Others
Rubianthraquinone 是一种蒽醌,可以从云南茜草的根中分离出来。 Rubianthraquinone 抑制 NO 产生和脱粒。
HY-156205
Phosphodiesterase (PDE)
Infection
CdnP-IN-1 (compound c82) 是一种强效且选择性的非核苷酸 MTB CDN PDE (CdnP ;结核分枝杆菌环二核苷酸磷酸二酯酶) 抑制剂,IC50 为 18 μM。CdnP-IN-1 不会抑制其他三种细菌 CDN PDE (Yybt、RocR 和 GBS-CdnP)、病毒 CDN PDE (痘蛋白) 或哺乳动物 ENPP1 的酶活性。
HY-N1074
HY-114180
RU320521
Cyclic GMP-AMP Synthase
Metabolic Disease
RU.521 (RU320521) 是一种有效的,选择性的环状 GMP-AMP 合成酶 (cGAS ) 抑制剂,抑制 cGAS 介导的干扰素上调。RU.521 也抑制 dsDNA 报告基因 的活性,IC50 为 0.7 μM。RU.521 可以降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。
HY-114181
HY-134280
Nicotinamide 8-Br-hypoxanthine dinucleotide
Drug Derivative
Others
8-Br-NHD+ (Nicotinamide 8-Br-hypoxanthine dinucleotide) 是一种 NAD+ (烟酰胺腺嘌呤二核苷酸) 的衍生物,作为与 β-NAD+ 相互作用的酶的潜在底物、竞争性抑制剂或调节剂。8-Br-NHD+ 可用于合成一种环状 ADP 核苷酸 (cADPR) 类似物。
HY-117715
HY-B0128R
HY-101402
HY-129522
HY-P1045
Arp2/3 Complex
Others
187-1, N-WASP inhibitor 是一种14-aa 环肽,也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP ) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配,IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor 通过稳定蛋白质的自抑制状态,阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3 。
HY-145010
STING
Inflammation/Immunology
SN-011 是一种有效和选择性的 STING 抑制剂,抑制 STING 信号传导的 IC50 值为 76 nM。SN-011 与环状二核苷酸 (CDN) 竞争 STING 二聚体的结合口袋,从而阻断 CDN 结合和 STING 激活。SN-011 可用于 STING 驱动的自身免疫和炎症性疾病的研究。
HY-B0149R
HY-163455
HY-B1294R
HY-108047
HY-173360
HY-P1045A
Arp2/3 Complex
Others
187-1, N-WASP inhibitor TFA 是一种14-aa 环肽,也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP ) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor TFA 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配,IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor TFA 通过稳定蛋白质的自抑制状态,阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3 。
HY-101402A
HY-130786
HY-B0149S2
HY-110221
PKG
Neurological Disease
Rp-8-pCPT-cGMPS sodium 是 Rp-8-pCPT-cGMPS 的钠盐形式。Rp-8-pCPT-cGMPS sodium 是 cGMP 依赖性蛋白激酶 (cGK ) 的抑制剂。Rp-8-pCPT-cGMPS sodium 是电压依赖性环核苷酸门控 (CNG ) 通道激动剂。。
HY-N6704
ERK
Apoptosis
Cancer
恩镰孢菌素 A1
Enniatin A1 是从镰刀菌霉菌毒素 (Fusarium ) 中分离出来的,由交替的 D-α-羟基异戊酸和 N-甲基-L-氨基酸组成的环状十六肽。 Enniatin A1 通过诱导细胞凋亡和破坏 ERK 信号通路而具有抗癌特性。Enniatin A1 在大鼠肝微粒体中抑制 ACAT 的 IC50 为 49 μM。
HY-149205
HY-N0126
HY-P10845
HIV
Infection
KRL74 是一种环肽抑制剂,可抑制 HIV Gag 蛋白的 p6 结构域与人 TSG101 蛋白的 UEV 结构域 (p6/UEV ) 之间的相互作用,IC50 为 5.44 μM,Kd 为 11.9 μM。KRL74 可抑制 HIV 从宿主细胞中出芽的过程,在病毒样颗粒 (VLP) 出芽试验中的 IC50 为 2 μM。
HY-P1036
Complement System
Others
坎普他汀
Compstatin 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
HY-115745
Calmodulin
Cardiovascular Disease
Calmodulin antagonist-1 (A-5) 是一种钙调素 (CaM) 拮抗剂。Calmodulin antagonist-1抑制钙调素激活的 Ca2+ -磷酸二酯酶 (IC50 =66 μM)。Calmodulin antagonist-1 以竞争方式抑制胰蛋白酶处理的 Ca2+ -磷酸二酯酶 (IC50 =560 μM)。
HY-W011683
HY-W040329
HY-P10135
HY-14428
β-catenin
Apoptosis
Cancer
ICG-001 是 β-catenin/TCF 介导的转录抑制剂。 ICG-001 特异性结合 CREB 蛋白起作用,IC50 为3 μM。ICG-001 选择性地阻断 β-catenin/CBP 相互作用而不干扰 β-catenin/p300 相互作用。
HY-B0763
HY-21088
HY-B0764R
Dibutyryl cAMP sodium salt (Standard); DBcAMP sodium salt (Standard)
Reference Standards
PKA
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
布拉地新钠盐(Standard)
Bucladesine (sodium) (Standard)是 Bucladesine (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bucladesine sodium salt (Dibutyryl-cAMP sodium salt) 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物,也是一种选择性的 PKA 活化剂,可提高细胞内 cAMP 的水平。Bucladesine sodium salt 也是一种磷酸二酯 (PDE ) 抑制剂。Bucladesine sodium salt 具有抗炎活性,可用于伤口愈合不良。
HY-137381
N6-Benzoyl-cAMP
Potassium Channel
Others
6-Bnz-cAMP (N6-Benzoyl-cAMP) 是一种环磷腺苷 (cAMP) 的衍生物,是一种有效的 bTREK-1 钾通道 (bTREK-1 potassium channel ) 抑制剂。6-Bnz-cAMP 能够通过非蛋白激酶A (PKA) 依赖的机制强烈抑制 bTREK-1 钾通道 (bTREK-1 potassium channel )。6-Bnz-cAMP 可用于探索 cAMP 信号通路中潜在的信号转导蛋白。
HY-P1036A
Complement System
Others
Compstatin TFA 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin TFA 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin TFA 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin TFA 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
HY-P1195
iGluR
Neurological Disease
PDZ1 Domain inhibitor peptide 是一种环状肽,结合 β-Ala 内酰胺侧链接头,并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用,可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。
HY-172550
HCN Channel
Neurological Disease
MS7710 是一种具有脑渗透性的超极化激活的环核苷酸门控 (HCN ) 通道抑制剂。MS7710 通过抑制 HCN 通道降低 Ih 电流,降低腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺神经元的活性。MS7710 可有效改善慢性社会挫败应激 (CSDS) 小鼠模型的社会互动缺陷和奖励相关认知灵活性。MS7710 有望用于抑郁症的研究。
HY-167715
HY-P1195A
iGluR
Neurological Disease
PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 是一种环状肽,结合 β-Ala 内酰胺侧链接头,并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用,可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。
HY-P2090
HY-P1934A
HY-B0162S
HY-114732
HY-B0149
HY-144741
HY-144739
HY-108952
5 alpha Reductase
Endocrinology
17,17-(Ethylenedioxy)androst-4-en-3-one (4- androstene- 3, 17- dione- 17- cyclic ethylene ketal) 是化妆品中的有效成分,可用于痤疮和促进头发生长的研究。17,17-(Ethylenedioxy)androst-4-en-3-one 抑制还原酶活性,并抑制受体蛋白与 5α-DHT 的结合。
HY-B0442
HY-B0442C
HY-B0442A
HY-P2090A
HY-B0442S
HY-B0162AR
HY-P2612
TNF Receptor
Others
WP9QY, TNF-a Antagonist, TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板,可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
HY-P0178
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-P2612A
TNF Receptor
Others
Cancer
WP9QY, TNF-a Antagonist, TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板,可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
HY-105349
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
T-0156 是一种有效的选择性 5 型磷酸二酯酶 (PDE5 ) 抑制剂。T-0156 以竞争方式特异性抑制 PDE5 对环磷酸鸟苷 (cGMP) 的水解 (IC50 =0.23 nM)。T-0156 对 PDE6 具有弱抑制作用 (IC50 =56 nM),对 PDE1、PDE2、PDE3 和 PDE4 具有低效力 (IC50 >10 μM)。T-0156 增强一氧化氮 (NO)/cGMP 途径。
HY-128039
Prostaglandin Receptor
Others
17-Phenyl-ω-trinor-PGE2 是一种 PGE2 (HY-101952) 类似物,是 EP1 和 EP3 受体的激动剂。17-Phenyl-ω-trinor-PGE2 抑制 PAF 诱导的人富血小板血浆 (PRP) 聚集和 Cicaprost (HY-19583) 诱导的 Cyclic AMP (HY-B1511) 产生。
HY-P0178A
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 TFA 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 TFA 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-N1938
HY-B0442B
HY-13422
UL-FS-49; UL-FS-49CL
HCN Channel
Cardiovascular Disease
盐酸扎替雷定
Zatebradine (UL-FS-49 (free base)) 是一种高效的 HCN Channel 抑制剂,其 IC50 值为 1.96 µM。Zatebradine 会阻止通过人类 HCN1 ,HCN2 ,HCN3 和 HCN4 通道的缓慢内向电流,其 IC50 值分别为 1.83 µM,2.21 µM,1.90 µM 和 1.88 µM。
HY-B0763S1
HY-N13944
Apoptosis
Cancer
原囊菌素 F
Argyrin F 是一种具有抗肿瘤活性的环肽。Argyrin F 通过部分诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和上皮-间质转化 (EMT) 来抑制细胞增殖、迁移、侵袭和菌落形成。Argyrin F 稳定 p27kip 、上调 p21waf1/cip1 并消耗 COX2。Argyrin F 可用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-W778207
Isotope-Labeled Compounds
Others
2'-Deoxyadenosine-13 C5 monohydrate 是 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W040329) 的 13 C 标记的同位素。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
HY-P10793
EGFR
Apoptosis
Cancer
Cyclic (YCDGFYACYMDV) 是一种 HER2 信号传导抑制剂,具有抗癌活性。Cyclic (YCDGFYACYMDV) 在水溶液中自组装成纳米颗粒,通过与癌细胞上的 HER2 靶向结合转化为纳米原纤维,来破坏 HER2 二聚化和随后的下游信号事件,从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis )。这种对 HER2 乳腺癌的抑制作用在小鼠异种移植模型中被证明有效。
HY-B0763R
HY-129670
HY-P991221
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
ALD1613 是一种针对促肾上腺皮质激素 (ACTH ) 的强效中和单克隆抗体。ALD1613 可中和 ACTH 诱导的信号传导,并通过所有 5 种黑皮质素受体,抑制 ACTH 诱导的小鼠肾上腺细胞系 (Y1) 中的环磷酸腺苷蓄积。ALD1613 可显著降低野生大鼠的血浆皮质酮水平。ALD1613 可用于促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高疾病的相关研究。
HY-N6680
Bacterial
Antibiotic
Infection
Virginiamycin S1 是环状十六肽抗生素,由弗氏链霉菌 (Streptomyces virginiae ) 产生, 在氨酰基-tRNA 结合和肽键形成的水平上抑制细菌蛋白质合成,对多种革兰氏阳性菌显示出强大的杀菌活性。Virginiamycin S1 属于链阳性菌属家族中的 B 型化合物,与链阳性菌属家族中的 A 型化合物Virginiamycin M1 协同用于多药耐药性细菌感染。
HY-B0763S
HY-169225
HY-N0126R
HY-W011683R
HY-W011683S3
HY-W011683S
HY-W040329R
HY-W040329S1
HY-W745905
HY-W011683S1
HY-W011683S7
HY-164685
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
T-0156 free base 是一种有效的选择性 5 型磷酸二酯酶 (PDE5 ) 抑制剂。T-0156 free base 以竞争方式特异性抑制 PDE5 对环磷酸鸟苷 (cGMP) 的水解 (IC50 =0.23 nM)。T-0156 free base 对 PDE6 具有弱抑制作用 (IC50 =56 nM),对 PDE1、PDE2、PDE3 和 PDE4 具有低效力 (IC50 >10 μM)。T-0156 free base 增强一氧化氮 (NO)/cGMP 途径。
HY-P2300A
Cyclo(RGDfC) TFA
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) TFA 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 可用于肿瘤相关的研究。
HY-B0763S2
KC-404-d7 -1; AV-411-d7 -1; MN-166-d7 -1
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
异丁司特-d7 -1
Ibudilast-d7 -1 是 Ibudilast 的氘代物。 Ibudilast (KC-404;AV-411;MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性,可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆活性分子,可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。
HY-169225A
PDIC-NS
STING
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Inflammation/Immunology
Cancer
PDIC-NN dimethanesulfonate (PDIC-NS) 是一种具有抗癌活性的 STING 激活剂。PDIC-NN dimethanesulfonate 可促进内源性环状二核苷酸 (CDN) 的含量和生物稳定性。PDIC-NN dimethanesulfonate 可引发 ROS 爆发,并严重损伤线粒体。PDIC-NN dimethanesulfonate 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 DNA 复制。PDIC-NN dimethanesulfonate 可激活 cGAS-STING 信号通路,增强肿瘤细胞的免疫原性,并激活强大的先天免疫反应。
HY-135110
Rp-8-bromo-Cyclic GMPS sodium
Calcium Channel
PKG
HCN Channel
Metabolic Disease
Rp-8-Br-cGMPS (Rp-8-bromo-Cyclic GMPS) sodium salt 是一种有效的 Ca2+ -ATPase 激活剂。Rp-8-Br-cGMPS 也是杆状 CNG 通道 的激动剂和 PKG 的抑制剂。Rp-8-Br-cGMPS sodium salt 通过激活 Ca2+ -ATP 酶并随后从细胞中去除 Ca2+ 来介导胞质 Ca2+ 减少。
HY-135110A
Rp-8-bromo-Cyclic GMPS
Calcium Channel
PKG
HCN Channel
Metabolic Disease
Rp-8-Br-cGMPS (Rp-8-bromo-Cyclic GMPS) sodium salt 是一种有效的 Ca2+ -ATPase 激活剂。Rp-8-Br-cGMPS 也是杆状 CNG 通道 的激动剂和 PKG 的抑制剂。Rp-8-Br-cGMPS sodium salt 通过激活 Ca2+ -ATP 酶并随后从细胞中去除 Ca2+ 来介导胞质 Ca2+ 减少。
HY-P2300
Cyclo(RGDfC)
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 可用于肿瘤相关的研究。
HY-117181
HY-P1934AR
HY-101402AR
HY-N13139
Others
Cancer
Dexylosyltubeimoside Ⅲ (compound 3) 是一种环双糖苷,可以从 Actinostemma lobatum MAXIM 中分离得到。Dexylosyltubeimoside Ⅲ 具有体外抗癌活性,对人食管癌细胞系 ECA109 (IC50=22.37 μM)、肺癌细胞系 A549 (IC50=27.27 μM) 和胃癌细胞系 MGC-803 (IC50=36.85 μM) 生长的有抑制作用。
HY-156002
Paluratide
Ras
ERK
Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT ,降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用,表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系,如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
HY-W049735R
HY-B0442R
HY-170362
Cyclic GMP-AMP Synthase
Inflammation/Immunology
cGAS-IN-4 (Compound 36) 是口服有效的环状 GMP-AMP 合酶 (cGAS ) 抑制剂,对 h-cGAS 和 m-cGAS 的 IC50 为 32 nM 和 5.8 nM。cGAS-IN-4 在 THP-1 cell 细胞中抑制 cGAMP ,IC50 为 60 nM,从而提高细胞效力。cGAS-IN-4 在小鼠模型中对 Concanavalin A (HY-P2149) 诱发的急性肝损伤表现出抗炎作用。
HY-104067
NASTRp
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Naphthol AS-MX phosphate (NASTRp) 是 CREB (环磷酸腺苷反应元件结合蛋白)-CBP (CREB 结合蛋白) 转录因子复合体的小分子抑制剂。Naphthol AS-MX phosphate 显示出对肺癌细胞的抗肿瘤活性,能够抑制肿瘤细胞的增殖 (IC50 =3.701 μmol/L),集落形成和软琼脂中的锚定非依赖性生长。Naphthol AS-MX phosphate 可用于对 KRAS 突变肺癌的研究,尤其是对于化疗抵抗和预后较差的 KRAS 突变肺癌。
HY-B0442CR
HY-B0442AS
HY-B0442AR
HY-W011683S2
HY-W011683S6
HY-W040329S
HY-13422A
UL-FS-49 free base; UL-FS-49CL free base
HCN Channel
Cardiovascular Disease
扎替雷定
Zatebradine (UL-FS-49 (free base); UL-FS-49CL (free base)) 是一种高效的 HCN Channel 抑制剂,其 IC50 值为 1.96 µM。Zatebradine 会阻止通过人类 HCN1 ,HCN2 ,HCN3 和 HCN4 通道的缓慢内向电流,其 IC50 值分别为 1.83 µM,2.21 µM,1.90 µM 和 1.88 µM。
.
HY-N13917
Proteasome
Bacterial
Infection
Cancer
原囊菌素 B
Argyrin B 是一种天然产物环肽,是一种可逆的非竞争性免疫蛋白酶体 (immunoproteasome ) 抑制剂。Argyrin B 对免疫蛋白酶体的 β5i 和 β1i 位点的抑制选择性高于对组成型蛋白酶体的 β5c 和 β1c 位点的抑制选择性,对 β1i 的抑制选择性是同源 β1c 的近 20 倍。Argyrin B 具有抗菌活性。
HY-13422R
HCN Channel
Cardiovascular Disease
盐酸扎替雷定 (Standard)
Zatebradine (hydrochloride) (Standard) 是 Zatebradine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Zatebradine (UL-FS-49 (free base)) 是一种高效的 HCN Channel 抑制剂,其 IC50 值为 1.96 μM。Zatebradine 会阻止通过人类 HCN1 ,HCN2 ,HCN3 和 HCN4 通道的缓慢内向电流,其 IC50 值分别为 1.83 μM,2.21 μM,1.90 μM 和 1.88 μM。
HY-103160B
HY-103160A
HY-117803
OSI-461 free base
Apoptosis
Cancer
CP 461 free base (OSI-461 free base)是一种新型促凋亡化合物,具有抑制环鸟苷酸磷酸二酯酶的活性。CP 461 free base在体外对多种人肿瘤细胞系表现出抑制生长的活性。CP 461 free base选择性诱导癌细胞系发生凋亡,但对正常细胞没有影响。CP 461 free base可以用于肾细胞癌、前列腺癌和克罗恩病的研究。
HY-W040329S3
HY-176520
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
PDE4-IN-29 (Compound 55) 是一种具有口服活性且具有选择性的 PDE4 抑制剂 (包括如 PDE4A1、PDE4B2、PDE4D3 等亚型),其对 PDE4D3 的 IC50 值低于 5 nM。PDE4-IN-29 可抑制环腺苷酸 (cAMP) 的降解,提高细胞内 cAMP 水平,抑制如 TNF-α 等炎症因子的释放。PDE4-IN-29 有望用于炎症性疾病的研究,如银屑病、特应性皮炎和慢性阻塞性肺疾病。
HY-B0442BR
HY-121197
Ophiocordin; Azepinostatin
MARCKS
PKA
PKC
Others
Balanol (Ophiocordin; Azepinostatin) 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC/PKA 抑制剂,抑制人类 PKC 同工酶 α, β-I, β-II, γ, δ, ε, η (IC50 = 4-9 nM) 和 ζ (IC50 =150 nM)。Balanol 还阻断环 AMP 反应元件结合蛋白 (CREB ) 和肉豆蔻酰化富丙氨酸 C 激酶底物 (MARCKS ) 的磷酸化。Balanol 可从真菌 Verticillium balanoides 中分离得到。
HY-P10226
Chloride Channel
CFTR
Endocrinology
PGD97 是一种针对 CAL/CFTR 相互作用的选择性环肽抑制剂,其脱硫环化形式对 CAL PDZ 结构域的 KD 值为 6 nM。PGD97 (脱硫环化形式) 与 NHERF1/2 PDZ 结构域相比,选择性≥ 130 倍。PGD97 能够稳定细胞膜上的 F508del-CFTR,改善肺部正常液体平衡所需的 CFTR 功能。PGD97 可用于囊性纤维化的研究。
HY-21088R
HY-P10761
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Carbonic Anhydrase
Cancer
DPI-4452 是一种带有 DOTA 笼的靶向 CAIX 环肽,可与放射性核素螯合,用于表达 CAIX 肿瘤 PET-CT 成像和研究。DPI-4452 能特异性和选择性地与 CAIX 结合,而不会与体外 55 个目标的脱靶受体发生相互作用 (对重组 hCAIX 的 IC50 :130 nM)。放射性的 DPI-4452 可抑制 HT-29 和 SK-RC-52 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。DPI-4452 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-N6789
PKA
Neurological Disease
Cancer
KT5720 是一种能透过细胞的、强效的、特异性的、可逆的以及 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂 (IC50 =3.3 μM)。KT5720 能有效逆转 MDR1 介导的多药耐药性。KT5720 还可通过减弱超极化激活环核苷酸门控阳离子 (HCN) 通道活性和减少细胞内 Ca2+ 浓度来降低背根神经节 (DRG) 神经元的兴奋性。KT5720 可用于血液恶性肿瘤以及 HCN 和 DRG 神经元相关疾病的研究。
HY-N6680R
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
Virginiamycin S1 (Standard)是 Virginiamycin S1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Virginiamycin S1 是环状十六肽抗生素,由弗氏链霉菌 (Streptomyces virginiae ) 产生, 在氨酰基-tRNA 结合和肽键形成的水平上抑制细菌蛋白质合成,对多种革兰氏阳性菌显示出强大的杀菌活性。Virginiamycin S1 属于链阳性菌属家族中的 B 型化合物,与链阳性菌属家族中的 A 型化合物Virginiamycin M1 协同用于多药耐药性细菌感染。
HY-114727
HY-117747
JCR 424; XM 323
HIV Protease
Infection
DMP 323 是一种强效的非肽环状尿素 HIV 蛋白酶抑制剂,对 HIV 1 型和 2 型均有效。它使用结构信息和数据库搜索进行设计,可竞争性抑制肽和 HIV-1 gag 多聚蛋白底物的裂解。 DMP 323 显示出与其他高效 HIV 蛋白酶抑制剂(如 A-80987 和 Ro-31-8959)相当的效力。重要的是,其对 HIV 蛋白酶的功效不受人血浆或血清的影响,表明对血浆蛋白的亲和力较低。此外,DMP 323 在浓度远高于 HIV 蛋白酶抑制所需的浓度时,对各种哺乳动物蛋白酶的抑制最小,突出了其对病毒靶标的特异性。
HY-12379
Guanylate Cyclase
Inflammation/Immunology
NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC ) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的 IC50 值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性, IC50 值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydnonimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP,IC50 值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究,它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。
HY-18252
HY-137288
17-Phenyl-PGD2
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
17-Phenyl-18,19,20-trinor-PGD2 (17-Phenyl-PGD2) 是前列腺素 D2 (PGD2; HY-101988) 的类似物。17-Phenyl-18,19,20-trinor-PGD2 是由腺苷二磷酸 (ADP) 引起的血小板聚集 (platelet aggregation ) 的有效抑制剂,IC50 < /b> 为 8.4 μM (PGD2 IC50 = 18.6 nM)。17-Phenyl-18,19,20-trinor-PGD2 是环 AMP 积累的弱激动剂。
HY-137633
PKG
Neurological Disease
Sp-8-Br-PET-cGMPS 是一种膜渗透性的 PKG 激动剂,也是膜渗透性视网膜型 cGMP 门控离子通道 (cGMP-gated ion channel ) 抑制剂,以及作为 cGMP 依赖性蛋白激酶 I α 和 I β 的激活剂。Sp-8-Br-PET-cGMPS 对哺乳动物环核苷酸依赖性磷酸二酯酶具有抗性,无代谢副作用,与 Sp-8-pCPT-cGMPS 相比,亲脂性和渗透性更强。Sp-8-Br-PET-cGMPS 可用于研究 cGMP 信号通路在神经系统中的作用。
HY-174802
Cyclic GMP-AMP Synthase
IKK
IFNAR
Inflammation/Immunology
XL-3158是一种口服有效的环鸟苷酸-腺苷酸合成酶 (cGAS ) 抑制剂 (人源 cGAS IC50 = 11.1 μM, 鼠源 cGAS IC50 = 2.19 μM)。XL-3158同时占据变构位点和正构位点,使激活环稳定在闭合的非活性构象中,从而减弱 cGAS 与 DNA 的相互作用。XL-3158通过靶向相分离抑制 cGAS 。XL-3158通过抑制凝聚体形成高效穿透细胞,有效降低细胞内 cGAS 局部浓度。XL-3158 在有效浓度范围内无明显细胞毒性,适合后续细胞功能实验。XL-3158克服物种选择性障碍,为 cGAS 依赖的炎症性疾病提供候选药物[1]。
HY-18252R
HY-18252A
TA1790 dibenzenesulfonate
Phosphodiesterase (PDE)
NO Synthase
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Avanafil (TA-1790) dibenzenesulfonate 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5 ) 抑制剂,抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC50 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM。Avanafil dibenzenesulfonate 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路,减少骨密度损失,骨萎缩和氧化应激。Avanafil dibenzenesulfonate 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Avanafil dibenzenesulfonate 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。
HY-113972R
HY-173178
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LNS8801 是一种具有口服活性的 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER ) 的激动剂。LNS8801 通过激活 GPER ,来介导下游信号通路,如促进 cAMP 生成、激活 CREB 信号等,从而发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞分化、增强肿瘤免疫原性等抗肿瘤活性。LNS8801 可用于多种癌症 (如黑色素瘤、胰腺癌、结直肠癌、肺癌等) 领域的研究,以及探究 GPER 在正常生理和病理过程中作用的相关研究。
HY-108648
2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium; 2-Methylthio-ADP trisodium
P2Y Receptor
Neurological Disease
2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium (2-Methylthio-ADP trisodium) 是一种有效的嘌呤能 P2Y 受体激动剂,对人 P2Y13、小鼠 P2Y13 和人 P2Y12 的 EC50 分别为 19、6.2 和 5 nM。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 对人 P2Y1 和大鼠 P2Y6 的 pEC50 分别为 8.29 和 5.75。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 诱导血小板聚集和形态改变,并抑制前列腺素E1作用下血小板内环腺苷酸的积累。
HY-108648A
2-Methylthioadenosine diphosphate; 2-Methylthio-ADP
P2Y Receptor
Neurological Disease
2-MeSADP (2-Methylthioadenosine diphosphate; 2-Methylthio-ADP) 是一种有效的嘌呤能 (P2Y ) 受体激动剂,对人 P2Y13、小鼠 P2Y13 和人 P2Y12 的 EC50 分别为 19、6.2 和 5 nM。2-MeSADP 对人 P2Y1 和大鼠 P2Y6 的 pEC50 分别为 8.29 和 5.75。2-MeSADP 诱导血小板聚集和形态改变,并抑制前列腺素 E1 作用下血小板内环腺苷酸的积累。
HY-19842
CVT 3619
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
GS-9667 (CVT 3619) 是 N6 -5'-取代腺苷类似物,一种选择性的 A1 腺苷受体 (A1 AdoR ) 的部分激动剂。GS-9667 可以与脂肪细胞膜结合,高和低亲和力分别为 14 nM 和 5.4 μM。GS-9667 降低附睾脂肪细胞中环 AMP 含量和非酯化脂肪酸的释放,IC50 值分别为 6 nM 和 44 nM。GS-9667 抑制脂肪分解,降低游离脂肪酸 (FFA),具有用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常研究的潜力。
HY-175164
Apoptosis
c-Myc
Cancer
SVC112 是一种翻译延伸 (translation elongation ) 抑制剂,其通过阻止 EF2 从核糖体上的周期性解离来抑制翻译的延伸步骤。 SVC112 在多种癌细胞系 (急性髓系白血病 (AML)、多发性骨髓瘤 (Myeloma)、结直肠癌 (CRC) 和头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 中显示出抑制活性。SVC112 优先阻碍 mRNA 的核糖体加工,并减少包括 Myc 和 Sox2 在内的 CSC 相关蛋白。SVC112 在血液癌细胞系中诱导凋亡 (apoptosis ),而在结直肠癌细胞系中,c-Myc 的磷酸化与其对 SVC112 的敏感性相关。SVC112 在体外可灭活 HNSCC 干细胞,并防止小鼠 HNSCC 肿瘤异种移植模型的肿瘤再生长。SVC112 可以用于头颈部鳞状细胞癌的研究。
HY-18252S3
HY-18252S1
HY-P5712
Gramicidin soviet
Antibiotic
Bacterial
Na+/K+ ATPase
Infection
短杆菌肽 S
Gramicidin S (Gramicidin soviet) 是一种选择性靶向细菌细胞膜的阳离子环肽抗生素,具有抗癌活性。Gramicidin S 还破坏膜完整性和干扰膜蛋白功能发挥抗菌活性。Gramicidin S 通过疏水氨基酸残基插入磷脂双层,特异性结合负电荷膜脂并扰乱膜结构,进而抑制细胞分裂和细胞壁合成,最终引发细菌死亡。Gramicidin S 还抑制离子通道,对 Na+ /K+ -ATPase ,烟草叶质膜 Mg2+ /K+ -ATPase ,大鼠心脏质膜 Ca2+ -ATPase 的 IC50 分别为 41 μM,24 μM,3 μM。
HY-137325A
Calcium Channel
Metabolic Disease
2-Chloro-ATP sodium (2-Chloro ATP) 是一种腺嘌呤核苷酸,是 ATP 的类似物。它是嘌呤能 P2Y1 受体的拮抗剂,可抑制表达人类受体 (Ki=2.3 μM) 的 Jurkat 细胞中由 ADP (HY-W010918) 诱导的细胞内钙动员。2-Chloro-ATP sodium 是嘌呤能 P2X 受体的激动剂,可在表达人类膀胱平滑肌或大鼠 PC12 形式受体的 HEK293 细胞中诱导内向电流 (EC50 =0.5 和 2.5 μM)。2-Chloro-ATP sodium 以浓度依赖性方式诱导预收缩的豚鼠盲肠带条松弛。2-Chloro-ATP sodium 已用于研究环核苷酸依赖性蛋白激酶(如蛋白激酶 A (PKA) 和 PKG)的底物特异性。
HY-P10785
Bacterial
Antibiotic
Infection
Iturin A-2 是一种可在 B. subtilis 被发现的环状脂肽,对植物病原真菌 P. expansum 具有抑制活性 (MIC 为 8 µg/纸片)。Iturin A-2 对 MCF-7 和 BT474 乳腺癌细胞以及 HeLa 宫颈癌细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 66.81, 95.04 和 77.5 µg/mL。在温室研究中,100 和 300 mg/kg 浓度的 Iturin A-2 可以减少由 B. maydis 引起的南方玉米叶斑病斑块面积,并且在田间研究中,300 和 500 mg/kg 浓度可以减少南方玉米叶斑病的发生率。Iturin A-2 (12.5 µg/mL) 还能抑制孤立的受精海星卵的细胞分裂,但不影响核分裂。
HY-L110
92 compounds
环肽是具有环状结构的多肽链,具有多种生物活性,如抗菌活性、免疫抑制活性和抗肿瘤活性等。环肽具有良好的结合亲和力、靶点选择性和低毒性等特点,在治疗方面取得了巨大的成功。多种环肽已经用于临床疾病治疗,如具有抗菌菌活性的gramicidin和tyrocidine,具有免疫抑制活性的环孢素A,以及具有抗菌活性的万古霉素等。此外,环肽通常具有较大的空间结构和平衡的柔性和刚性,可与蛋白-蛋白相互作用(PPI)的扁平界面结合,具有开发PPI药物的潜力。
MCE可以提供 92 种环肽化合物,所有化合物均具有较好的生物活性。MCE环肽化合物是进行药物开发及PPI研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10033
Ser/Thr Protease
Others
SFTI-1 是一种环肽胰蛋白酶 (trypsin ) 抑制剂,包含 14 个氨基酸残基。SFTI-1 属于 Bowman-Birk 类抑制剂。SFTI-1 具有小尺寸、高稳定性和强活性的特征,可用于肽类药物设计平台的研究。
HY-P4102
Peptides
Cancer
Cyclic PSAP peptide 是一种环五肽 (DWLPK)。Cyclic PSAP peptide 在体内具有活性分子样特性,可抑制肿瘤转移扩散,抑制肿瘤发展。
HY-P0084
HY-P1789A
HY-P11039
HY-P11038
HY-P10835
LAG-3
Cancer
LAG-3 cyclic peptide inhibitor C25 是一种 LAG-3 的抑制剂。LAG-3 cyclic peptide inhibitor C25 与人 LAG-3 蛋白有较高的亲和力,Kd 值为 0.66 μM。LAG-3 cyclic peptide inhibitor C25 可以阻断 LAG-3 与 HLA-DR (MHC-II ) 的相互作用,激活 CD8+ T 细胞。LAG-3 cyclic peptide inhibitor C25 可用于肿瘤的研究。
HY-P10837
HY-P0218
HY-P1789
HY-P1949
HY-P1949A
HY-P2020
Bacterial
Infection
Berninamycin A 是一种环状硫肽类抗生素,首次从 S. bernensis 中分离出来。它通过与核糖体亚基结合来抑制革兰氏阳性菌中的蛋白质生物合成。包括Berninamycin A 在内的环状硫肽类抗生素可诱导链霉菌中的转录激活因子 TipA。
HY-146127
EGFR
Others
Grb2 SH2 domain inhibitor 1 是一种构象受限的环细胞穿透肽(CPP),其中含有d-Pro-l-Pro基序环(AFΦrpPRRFQ)(其中Φ是l-萘基丙氨酸,r是d-精氨酸,p是d-脯氨酸),主要作为环状肽基抑制剂使用。
HY-146127A
Src
Others
Grb2 SH2 domain inhibitor 1 TFA 是一种构象受限的环细胞穿透肽(CPP),其中含有d-Pro-l-Pro基序环(AFΦrpPRRFQ)(其中Φ是l-萘基丙氨酸,r是d-精氨酸,p是d-脯氨酸),主要作为环状肽基抑制剂使用。
HY-P10383A
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-1 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-1(HY-P10383) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-1 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 4.4 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-1 对胃蛋白酶、胰蛋白酶和 α-胰凝乳蛋白酶具有抗性。SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-1 在人血浆和氧化环境中具有稳定性。
HY-P10384A
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-2 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-2 (HY-P10384) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-2 TFA 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 21 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-2 TFA 具有抗还原性和氧化稳定性。
HY-P6294
Tyrosinase
Others
Pseudostellarin G 是一种天然产物环八肽。Pseudostellarin G 具有抑制酪氨酸酶的活性。Pseudostellarin G 可抑制黑色素产生。
HY-P10385A
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-3 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-3 (HY-P10385) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-3 TFA 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 7 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。
HY-P10383
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-1 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 4.4 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-1 对胃蛋白酶、胰蛋白酶和 α-胰凝乳蛋白酶具有抗性。SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-1 在人血浆和氧化环境中具有稳定性。
HY-P10051
Ras
Raf
Cancer
Cyclorasin 9A5 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽,抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用,其 IC50 值为 120 nM。
HY-P10051A
Ras
Raf
Cancer
Cyclorasin 9A5 TFA 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽,抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用,其 IC50 值为 120 nM。
HY-P10053
Phospholipase
Metabolic Disease
sPLA2-IIA Inhibitor 是 FLSYK 的环状五肽类似物(环2-Nal-Leu-Ser-2-Nal-Arg (c2)),与 hGIIA(人类 IIA 磷脂酶 A2)结合并抑制其水解能力。sPLA2 是酯酶超家族的成员,可催化甘油磷脂 sn-2 位上的酯键水解,释放游离脂肪酸,例如花生四烯酸和溶血磷脂。
HY-P10384
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-2 (Compound CP2) 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 21 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-2 具有抗还原性和氧化稳定性。
HY-P3929
PKA
Cancer
PKI (14-24)amide 是一种有效的 PKA 抑制剂。PKI (14-24)amide 在细胞匀浆中强烈抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶活性。
HY-P1975
HY-P3929A
PKA
Cancer
PKI (14-24)amide TFA 是一种有效的 PKA 抑制剂。PKI (14-24)amide 在细胞匀浆中强烈抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶活性。
HY-P2092
HY-125053A
HY-W104862
HY-P3785
PKA
Neurological Disease
PKI(5-22)amide 是环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 抑制剂的活性片段。PKI(5-22)amide 抑制 PKA 激活,但不能减弱 CRF1 受体的同源脱敏作用。
HY-125357
Peptides
Metabolic Disease
Ternatin (compound 2) 是一种环状七肽,可以从蘑菇 Coliorus versicolor 中分离出来。Ternatin 可抑制 3T3-L1 脂肪细胞中的脂肪蓄积,IC50 为 0.027 μM。
HY-P2206
Bacterial
Infection
Zelkovamycin是一种环肽抗生素,最初从链霉菌中分离出来。当浓度范围为 0.01 至 300 μg/mL 时,它以浓度依赖性方式抑制米曲霉菌、米枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌和莱氏曲霉菌的生长。
HY-125586
HY-P5738
Bacterial
Infection
Palicourein 是一种 37 个氨基酸的环多肽,体外抑制 HIV-1RF 感染 CEM-SS 细胞的细胞病变作用,EC50 值为 0.1 μM, IC50 值为 1.5 μM。
HY-P10860
Factor Xa
Cardiovascular Disease
cMCoFx1 是一种有效的和选择性的 FXIIa 环肽抑制剂。cMCoFx1 对 FXIIa 具有较高的结合亲和力 (KD : 900 pM) 和抑制活性 (Ki : 370 pM)。cMCoFx1 能有效抑制内源性凝血途径,在血清中稳定性高且无细胞毒性。
HY-P4910
Proteasome
Apoptosis
Cancer
Baceridin 是一种 proteasome 抑制剂,也是一种环状六肽。Baceridin 可从 Epiphytic Bacillus 的培养基中分离出来。Baceridin 可通过 p53 独立途径抑制细胞周期进程并诱导肿瘤细胞凋亡。Baceridin 可用于癌症的研究。
HY-P1420
HY-P10812
Peptides
Cancer
CP61,一种环状肽,是双重 CtBP1/CtBP2 抑制剂。CP61 结合 CtBP1 的亲和力为 3 μM。CP61 抑制 CtBP2 的异二聚化和同二聚化,IC50 值为 19 μM。CP61 有望用于癌症的研究。
HY-P2698
HDAC
Apoptosis
Cancer
1-Alaninechlamydocin 是一种环状四肽,是一种有效的 HDAC 抑制剂 (IC50 =6.4 nM)。 1-Alaninechlamydocin 在 MIA PaCa-2 细胞中诱导 G2/M 细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-P10385
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide-3 (Compound CP3) 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 7 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。
HY-P1420A
HY-P10858
HY-125053
HY-103289
HY-W748000
PM181104; Baringolin
Antibiotic
Bacterial
Infection
Kocurin (PM181104) 是一种噻唑基环肽抗生素。Kocurin 通过在翻译阶段阻碍细菌蛋白质的生物合成来抑制细菌生长。Kocurin 对革兰氏阳性菌有强抑制活性,对真菌和革兰氏阴性菌无活性。
HY-P4320
Integrin
Cancer
Cys-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Ala-Ser-Ser-Cys (Disulfide bridge: Cys1-Cys10),一种含有环状 RGD 活性序列的十肽,是整合素 (Integrin ) αIIbβ3 拮抗剂,可抑制血小板和 proMMP-13 的粘附。
HY-P1045
Arp2/3 Complex
Others
187-1, N-WASP inhibitor 是一种14-aa 环肽,也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP ) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配,IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor 通过稳定蛋白质的自抑制状态,阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3 。
HY-P1045A
Arp2/3 Complex
Others
187-1, N-WASP inhibitor TFA 是一种14-aa 环肽,也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP ) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor TFA 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配,IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor TFA 通过稳定蛋白质的自抑制状态,阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3 。
HY-101402A
HY-149205
HY-P10845
HIV
Infection
KRL74 是一种环肽抑制剂,可抑制 HIV Gag 蛋白的 p6 结构域与人 TSG101 蛋白的 UEV 结构域 (p6/UEV ) 之间的相互作用,IC50 为 5.44 μM,Kd 为 11.9 μM。KRL74 可抑制 HIV 从宿主细胞中出芽的过程,在病毒样颗粒 (VLP) 出芽试验中的 IC50 为 2 μM。
HY-P1036
Complement System
Others
坎普他汀
Compstatin 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
HY-P10135
HY-P1036A
Complement System
Others
Compstatin TFA 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin TFA 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin TFA 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin TFA 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
HY-P1195
iGluR
Neurological Disease
PDZ1 Domain inhibitor peptide 是一种环状肽,结合 β-Ala 内酰胺侧链接头,并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用,可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。
HY-P1195A
iGluR
Neurological Disease
PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 是一种环状肽,结合 β-Ala 内酰胺侧链接头,并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用,可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。
HY-P2090
HY-P1934A
HY-P2090A
HY-P2612
TNF Receptor
Others
WP9QY, TNF-a Antagonist, TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板,可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
HY-P0178
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-P2612A
TNF Receptor
Others
Cancer
WP9QY, TNF-a Antagonist, TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板,可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
HY-P0178A
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 TFA 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 TFA 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-P10793
EGFR
Apoptosis
Cancer
Cyclic (YCDGFYACYMDV) 是一种 HER2 信号传导抑制剂,具有抗癌活性。Cyclic (YCDGFYACYMDV) 在水溶液中自组装成纳米颗粒,通过与癌细胞上的 HER2 靶向结合转化为纳米原纤维,来破坏 HER2 二聚化和随后的下游信号事件,从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis )。这种对 HER2 乳腺癌的抑制作用在小鼠异种移植模型中被证明有效。
HY-P2300A
Cyclo(RGDfC) TFA
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) TFA 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 可用于肿瘤相关的研究。
HY-P2300
Cyclo(RGDfC)
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 可用于肿瘤相关的研究。
HY-P1934AR
HY-156002
Paluratide
Ras
ERK
Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT ,降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用,表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系,如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
HY-P10226
Chloride Channel
CFTR
Endocrinology
PGD97 是一种针对 CAL/CFTR 相互作用的选择性环肽抑制剂,其脱硫环化形式对 CAL PDZ 结构域的 KD 值为 6 nM。PGD97 (脱硫环化形式) 与 NHERF1/2 PDZ 结构域相比,选择性≥ 130 倍。PGD97 能够稳定细胞膜上的 F508del-CFTR,改善肺部正常液体平衡所需的 CFTR 功能。PGD97 可用于囊性纤维化的研究。
HY-P10761
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Carbonic Anhydrase
Cancer
DPI-4452 是一种带有 DOTA 笼的靶向 CAIX 环肽,可与放射性核素螯合,用于表达 CAIX 肿瘤 PET-CT 成像和研究。DPI-4452 能特异性和选择性地与 CAIX 结合,而不会与体外 55 个目标的脱靶受体发生相互作用 (对重组 hCAIX 的 IC50 :130 nM)。放射性的 DPI-4452 可抑制 HT-29 和 SK-RC-52 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。DPI-4452 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-P1743
Peptides
Infection
Acyl Carrier Protein (ACP) (65-74) 是脂肪酸合成酶 (FAS ) 的关键辅酶片段,作为酰基载体参与脂肪酸合成。Acyl Carrier Protein (ACP) (65-74) 通过共价结合酰基链形成酰基-ACP 中间体,介导脂肪酸合成中的缩合、还原等循环反应,促进酰基链延伸。Acyl Carrier Protein (ACP) (65-74) 可调控饱和及不饱和脂肪酸的合成比例。Acyl Carrier Protein (ACP) (65-74) 可用于研究细菌脂肪酸合成机制,是抗生素潜在靶点 (如抑制病原菌 FAS 系统)。
HY-P5712
Gramicidin soviet
Antibiotic
Bacterial
Na+/K+ ATPase
Infection
短杆菌肽 S
Gramicidin S (Gramicidin soviet) 是一种选择性靶向细菌细胞膜的阳离子环肽抗生素,具有抗癌活性。Gramicidin S 还破坏膜完整性和干扰膜蛋白功能发挥抗菌活性。Gramicidin S 通过疏水氨基酸残基插入磷脂双层,特异性结合负电荷膜脂并扰乱膜结构,进而抑制细胞分裂和细胞壁合成,最终引发细菌死亡。Gramicidin S 还抑制离子通道,对 Na+ /K+ -ATPase ,烟草叶质膜 Mg2+ /K+ -ATPase ,大鼠心脏质膜 Ca2+ -ATPase 的 IC50 分别为 41 μM,24 μM,3 μM。
HY-P10785
Bacterial
Antibiotic
Infection
Iturin A-2 是一种可在 B. subtilis 被发现的环状脂肽,对植物病原真菌 P. expansum 具有抑制活性 (MIC 为 8 µg/纸片)。Iturin A-2 对 MCF-7 和 BT474 乳腺癌细胞以及 HeLa 宫颈癌细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 66.81, 95.04 和 77.5 µg/mL。在温室研究中,100 和 300 mg/kg 浓度的 Iturin A-2 可以减少由 B. maydis 引起的南方玉米叶斑病斑块面积,并且在田间研究中,300 和 500 mg/kg 浓度可以减少南方玉米叶斑病的发生率。Iturin A-2 (12.5 µg/mL) 还能抑制孤立的受精海星卵的细胞分裂,但不影响核分裂。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W653894
Tentoxin-d3 是氘代标记的 Tentoxin (HY-N6717)。Tentoxin-d3 是一种从细交链孢菌中得到的环状四肽,作为除草剂,抑制循环光合磷酸化和能量转移,导致幼苗萎黄。
HY-N0113S
Hordenine-d6 (Ordenina-d6) 是 Hordenine 的氘代物。Hordenine 是植物中发现的生物碱,通过抑制 cAMP 的产生来抑制黑色素生成。
HY-12085S
Apremilast-d5 是一种 Apremilast 氘代物。Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂,IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α ,IC50 为 104 nM。
HY-W767865
Cyclic GMP sodium-13 C5 是 13 C 标记的 Cyclic GMP sodium (HY-113469A)。Cyclic GMP (cGAMP) sodium 是内源性第二信使,可触发干扰素的产生以响应胞浆 DNA。Cyclic GMP sodium 可激活干扰素基因刺激因子 (STING ),激活导致产生 I 型干扰素和其他免疫介质的信号级联。Cyclic GMP sodium 和 AMP 的偶联物 Cyclic -GMP-AMP,能够诱导 IRF3 磷酸化和核转位,增强抗病毒免疫应答。Cyclic GMP sodium 还可能激活 PDE 降解 cAMP,抑制心肌细胞钙电流 ICa ,调节心肌收缩力。Cyclic GMP sodium 的衍生物 8-Br-cGMP 具有抗血小板的活性,Cyclic GMP sodium 可用于抗病毒免疫及心血管疾病的研究。
HY-108974S
Drotaverine-d10 (hydrochloride) 是 Drotaverine hydrochloride 的氘代物。Drotaverine hydrochloride 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂,也是一种 L 型电压依赖钙通道(L-VDCC) 的阻滞剂,可阻断3',5'-环腺苷单磷酸的降解。Drotaverine hydrochloride 在体内有抗痉挛作用,但无抗胆碱能作用。
HY-50723S1
3-Methylxanthine-d3 是氘代标记的 3-Methylxanthine (HY-50723)。3-Methylxanthine 是黄嘌呤衍生物,能够抑制 GMP ,在豚鼠分离的气管肌肉中测得其 IC50 值为 920 μM。
HY-12085S3
Apremilast-d3 (CC-10004-d3 ) 是氘代标记的 Apremilast。Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂,IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α ,IC50 为 104 nM。
HY-12085S1
Apremilast-d8 (CC-10004-d8 ) 是氘代标记的 Apremilast。Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂,IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α ,IC50 为 104 nM。
HY-50723S
3-Methylxanthine-13 C4 ,15 N3 是一种 13 C 和 15 N 标记的 3-Methylxanthine。3-Methylxanthine 是黄嘌呤衍生物,能够抑制 GMP ,在豚鼠分离的气管肌肉中测得其 IC50 值为 920 μM。
HY-B0149S2
Tranexamic acid-13 C6 (Cyclocapron-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Tranexamic acid. Tranexamic acid (cyclocapron),赖氨酸的环类似物,是一种具有口服活性的抗纤维蛋白溶解剂。Tranexamic acid 减轻严重创伤的影响,抑制尿激酶型纤溶酶原激活剂,改善干性皱纹,可用于止血的研究。
HY-B0162S
Ivabradine-d6 是 Ivabradine 的氘代物。 Ivabradine 是一种有效且具有口服活性的 HCN (超极化激活的环核苷酸门控) 通道阻滞剂,可抑制心脏起搏器电流 (If)。Ivabradine 以剂量依赖性降低心率而不改变血压。Ivabradine 具有抗惊厥、抗缺血和抗心绞痛活性。
HY-B0442S
Vardenafil-d5 是 Vardenafil 氘代物。Vardenafil 是一种高选择性、具有口服活性的、有效的磷酸二酯酶5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 0.7 nM。Vardenafil 对 PDE1 (180 nM),PDE6 (11 nM),PDE2,PDE3,PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。Vardenafil 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Vardenafil 可用于研究勃起功能障碍。
HY-B0763S1
Ibudilast-d7 是 Ibudilast 的氘代物。Ibudilast (KC-404; AV-411; MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性,可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆活性分子,可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。
HY-W778207
2'-Deoxyadenosine-13 C5 monohydrate 是 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W040329) 的 13 C 标记的同位素。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
HY-B0763S
Ibudilast-d3 是 Ibudilast 的氘代物。Ibudilast (KC-404; AV-411; MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性,可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆药物,可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。
HY-W011683S3
2'-Deoxyadenosine monohydrate-5′-13 C 是 13 C 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W011683S
2'-Deoxyadenosine monohydrate-1′-13 C 是 13 C 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W040329S1
2'-Deoxyadenosine-13 C10 是 13 C 标记的 2'-Deoxyadenosine (HY-W040329)。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W745905
2'-Deoxyadenosine-15 N1 是 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine (HY-W040329)。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W011683S1
2'-Deoxyadenosine monohydrate-2′-13 C 是 13 C 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W011683S7
2'-Deoxyadenosine monohydrate-15 N5 是 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-B0763S2
Ibudilast-d7 -1 是 Ibudilast 的氘代物。 Ibudilast (KC-404;AV-411;MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性,可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆活性分子,可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。
HY-B0442AS
Vardenafil-d5 hydrochloride 是氘代标记的 Vardenafil hydrochloride (HY-B0442A)。Vardenafil dihydrochloride 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5 ) 抑制剂,IC50 为 0.7 nM。Vardenafil dihydrochloride 对 PDE1、PDE6 的 IC50 为 180 nM,11 nM,对 PDE3、PDE4 的 IC50 >1000 nM。Vardenafil dihydrochloride 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Vardenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。
HY-W011683S2
2'-Deoxyadenosine monohydrate-3′-13 C 是 13 C 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W011683S6
2'-Deoxyadenosine monohydrate-13 C10 ,15 N5 是 13 C 和 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W040329S
2'-Deoxyadenosine-13 C10 ,15 N5 是 13 C 和 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine (HY-W040329)。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W040329S3
2'-Deoxyadenosine-15 N5 ,d13 是氘代和 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine (HY-W040329)。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
HY-18252S3
Avanafil-13 C5 (TA1790-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Avanafil. Avanafil (TA-1790) 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5 ) 抑制剂,抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC50 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM,。Avanafil 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路,减少骨密度损失,骨萎缩和氧化应激。Avanafil 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Avanafil 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。
HY-18252S1
Avanafil-13 C5 ,15 N,d2 是 15 N 和氘代标记的 Avanafil (HY-18252)。Avanafil (TA-1790) 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5 ) 抑制剂,抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC50 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM,。Avanafil 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路,减少骨密度损失,骨萎缩和氧化应激。Avanafil 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Avanafil 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W011683
核苷及其类似物
A
2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W040329
核苷及其类似物
A
2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
HY-157693
磷脂
C18:1 Cyclic LPA 是生长因子类磷脂介质溶血磷脂酸 (LPA) 的天然类似物,其特征是 sn-2 羟基和 sn-3 磷酸盐之间形成 5 元环。这种独特的结构使 C18:1 环状 LPA 能够影响多种细胞功能,例如抑制细胞周期进程、促进应力纤维的形成、抑制肿瘤细胞侵袭和转移以及调节神经元细胞的分化和存活。值得注意的是,尽管激活了看似相似的受体群,但 C18:1 环状 LPA 引起的许多细胞效应似乎与 LPA 诱导的效应相反。
HY-W587488
3′-AMP
核苷酸及其类似物
A
Adenosine 3’-monophosphate (3’-AMP) 是一种核苷酸。Adenosine 3’-monophosphate 是环磷酸腺苷生成 (cyclic AMP production) 的激动剂。Adenosine 3’-monophosphate 能够浓度依赖性地提高 NG108-15 细胞中的环磷酸腺苷水平。Adenosine 3’-monophosphate 可用于测定人血清酸性磷酸酶活性,该技术已被确立为诊断前列腺癌、转移性乳腺癌和戈谢病的实验室方法。Adenosine 3’-monophosphate 通过 A2B 受体抑制人主动脉和冠状动脉平滑肌细胞增殖。
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