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Epilepsy
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-172584
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HY-172585
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HY-145761
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iGluR
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Neurological Disease
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AMPA-IN-1 是一种有效的 AMPA 受体抑制剂。AMPA受体是在大脑中广泛表达的受体,在调节快速兴奋性突触传递和突触可塑性中起核心作用。AMPA-IN-1 具有研究包括癫痫在内的多种中枢疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2017082288A1,化合物 14)。
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HY-P1775A
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HY-B1487R
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Tricyclamol hydrochloride (Standard); (±)-Procyclidine hydrochloride (Standard)
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Reference Standards
iGluR
mAChR
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Neurological Disease
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丙环定盐酸盐 (Standard)
Procyclidine (hydrochloride) (Standard) 是 Procyclidine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Procyclidine (Tricyclamol, (±)-Procyclidine) hydrochloride 是一种有效的抗胆碱能试剂,毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,也具有 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 拮抗剂的特性。可用作帕金森症以及 Soman 诱发的癫痫等相关精神疾病研究。
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HY-P1775
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HY-176065
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Sodium Channel
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Neurological Disease
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Nav1.2-IN-1 (compound 5i) 是一种 3-(1,2,3,6-tetrahydropyridine)-4-azaindole 衍生物,一种有效且选择性的 Nav1.2 抑制剂。Nav1.2-IN-1 可诱导 Nav1.2 电流峰值降低,IC50 为 7.79 μM。Nav1.2-IN-1 具有抗癫痫活性。在皮下注射戊四氮 (sc-PTZ) 诱发的癫痫模型中,Nav1.2-IN-1 表现出高效的抗惊厥作用和低神经毒性。
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HY-P5153
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μ-TRTX-Tp1a
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Sodium Channel
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Neurological Disease
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ProTx-III 是选择性,有效的电压门控钠离子通道 Nav1.7 抑制剂, IC50 值为 2.1 nM。ProTx-III 是一种从秘鲁绿绒狼蛛的毒液中分离得到的蜘蛛毒液肽。ProTx-III 具有一个典型的抑制剂胱氨酸结基序 (ICK)。ProTx-III 能够逆转疼痛反应。ProTx-III 可用于慢性疼痛、癫痫和心律失常等疾病的研究。
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HY-B0419
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HY-172604
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Others
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
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Neuroprotective agent 10 (Compound 11c) 是一种脑渗透神经保护剂。Neuroprotective agent 10 清除 ABTS 自由基 (清除 IC50: 9.20 μM)、DPPH 自由基 (清除 IC50: 7.09 μM) 和超氧阴离子自由基 (抑制率 48.4%)。Neuroprotective agent 10 还能减轻 H2O2-诱导的氧化损伤和脂多糖诱导的神经炎症,具有抗癫痫作用。Neuroprotective agent 10 有望用于癫痫和神经保护的研究。
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HY-102091A
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(2R,4R)-4-Aminopyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid hydrate
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mGluR
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Neurological Disease
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(2R,4R)-APDC hydrate ((2R,4R)-4-Aminopyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid hydrate) 是一种群 II 型代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 激动剂。(2R,4R)-APDC hydrate 通过抑制谷氨酸释放、增强 D1 受体激活产生的运动反应或降低脑源性神经营养因子 (BDNF) 的水平来影响细胞增殖。(2R,4R)-APDC hydrate 可用于癫痫和其他神经系统疾病的研究。
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HY-B0495S6
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HY-163390
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RIP kinase
Necroptosis
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Inflammation/Immunology
Cancer
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RIP1 kinase inhibitor 9 (compound SY-1) 是一种选择性的 RIP 激酶 (RIP kinase) 抑制剂。RIP1 kinase inhibitor 9 有效抑制癫痫引起的中枢炎症反应。RIP1 kinase inhibitor 9 抑制 Z-VAD-FMK (HY-16658B) 诱导的 HT-29 细胞坏死 (necroptosis),EC50 为 7.04 nM。
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HY-148135
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Carbonic Anhydrase
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Neurological Disease
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hCAI/II-IN-6 是一种具有口服活性的 human carbonic anhydrase (CA) 抑制剂。hCAI/II-IN-6 选择性地抑制 hCA II 和 hCA VII,对 hCA I,hCA II,hCA VII 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 220,4.9,6.5 和 >50000 nM。hCAI/II-IN-6 在体内显示抗惊厥活性和抗最大电击 (MES) 活性。hCAI/II-IN-6 可以用于癫痫的研究。
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HY-P3709
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HY-W010155
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HY-10585R
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HY-P3709A
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p62
E1/E2/E3 Enzyme
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Neurological Disease
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TRAF6 peptide TFA 是一种特异性的 TRAF6-p62 相互作用抑制剂。TRAF6 peptide TFA 能消除 NGF 依赖性 TrkA 泛素化。TRAF6 peptide TFA 在诸如阿尔茨海默症 (AD)、帕金森、ALS、头部外伤、癫痫和中风等神经系统性疾病中具有较好的研究潜力。
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HY-10955
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HY-103308
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HY-W015309
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HY-B0340
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HY-W050162
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TMCA
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GABA Receptor
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) 是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是一种口服有效的 GABAA/BZ 受体激动剂。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 与 5-HT2C 和 5-HT1A 受体具有良好的结合亲和力,其 IC50 值分别为 2.5 和 7.6 μM。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 具有抗惊厥和镇静活性。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 可用于失眠、头痛、癫痫的研究。
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HY-19999A
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HY-W015309R
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HY-155811
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iGluR
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Neurological Disease
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DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR) 的选择性负变构调节剂,特异性靶向 GluN2C/D (IC50: 0.069 μM 和 0.035 μM),具有血脑屏障穿透性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用,表现出时间依赖性增强的效力,抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。
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HY-111828
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Calcium Channel
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Neurological Disease
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TTA-A2 是一种强效、选择性和口服活性的 T 型电压门控钙通道 (calcium channel) 拮抗剂,可减少孕烷 X 受体 (PXR) 的激活。TTA-A2 对 Cav3.1 (a1G) 和 Cav3.2 (a1H) 通道在 -80 mV 和- 100 mV 保持电位上具有同样的作用,IC50 值分别为 89 nM 和 92 nM。TTA-A2 可用于多种人类神经系统疾病的研究,包括睡眠障碍和癫痫。
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HY-W264038
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HY-10585
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HY-160189
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HY-12155
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HY-106424
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Others
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Neurological Disease
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Soretolide 是一种抗癫痫剂。 Soretolide 在啮齿类动物的最大电休克 (MES) 测试中表现出有效性。Soretolide 抑制 Phenytoin (HY-B0448) 的代谢。Soretolide 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
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HY-10585A
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HY-114705
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HY-N13318
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HY-10585AG
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HY-125555
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HY-10585B
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HY-N13315
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HY-162549
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HY-165514A
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HY-N13317
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HY-10585AR
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HY-109156
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HY-90003S
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HY-156601
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HY-P5918
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HY-162856
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HY-103232
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HY-112723
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HY-A0057S
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HY-113468
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HY-10035
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T-Type calcium channel inhibitor
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Calcium Channel
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Neurological Disease
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TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种具有口服有效和可透过血脑屏障的选择性 T 型钙通道阻滞剂 (IC50 = 22 nM)。TTA-P2 可减少自发痛和机械痛敏,缓解急性和慢性疼痛。TTA-P2 可显著降低颞叶癫痫 (TLE) 神经元的放电频率至控制水平,并抑制突触诱发的突发放电。TTA-P2 可用于神经系统疾病研究例如震颤和失神性癫痫。
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HY-120874
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PF-06372865; CVL-865
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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Darigabat (PF-06372865) 是一种具有口服活性的,α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。Darigabat 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体,对 α2,α1 PAM,α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM,21 nM,134 nM,对 α4/α6 亚基的亲和力低。Darigabat 可以透过血脑屏障 (BBB)。Darigabat 具有抗焦虑活性,并且有用于癫痫研究的潜力。
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HY-123681
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HY-157786
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HY-W023493
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HY-172816
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Carbonic Anhydrase
mTOR
NKCC
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Neurological Disease
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Carbonic anhydrase inhibitor 32 (compound 5B) 是一种具有口服活性和选择性的 hCA(碳酸酐酶)II/VII 抑制剂,对 hCA II、hCA VII 和 hCA I 的 Ki 值分别为 6.3 nM、10.1 nM 和 681 nM。Carbonic anhydrase inhibitor 32 通过降低 mTOR 激活,提高海马 KCC2 水平显示出神经保护和抗惊厥的潜力。
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HY-W012481
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Ethylphenylhydantoin; Phenylethyihydantoin; Desmethylmephenytoin
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Drug Metabolite
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Neurological Disease
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5-乙基-5-苯基海因
Nirvanol (Ethylphenylhydantoin) 是 Mephenytoin (HY-B1184) 的代谢物,在小鼠最大电休克 (M.E.S.) 癫痫发作模型中发挥抗惊厥作用。Nirvanol 在癫痫相关神经系统疾病研究中显示出潜力。
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HY-123272
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HY-P5152
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Sodium Channel
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Neurological Disease
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Scorpion toxin Tf2 是一种 β-蝎毒素,首先在巴西蝎 Tityus fasciolatus 的毒液中发现。Scorpion toxin Tf2 是一种 Nav1.3 激活剂,它是一种神经元电压门控钠 (Nav) 亚型,与癫痫和伤害感受有关。Scorpion toxin Tf2 增强 hNav1.3 激活电压并在静息膜电位下打开通道。
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HY-103505
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HY-B0321
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Ro 1-7683
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mAChR
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Neurological Disease
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托吡卡胺
Tropicamide (Ro 1-7683) 是一种选择性的 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂。Tropicamide 作为滴眼剂使用时,会产生短效散瞳 (瞳孔扩张) 和睫状肌麻痹。Tropicamide 可用于神经性疾病,如癫痫等领域的研究。
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HY-N0115R
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HY-107482
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Nicotinoyl-GABA; Nicotinoyl-γ-aminobutyric acid
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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Picamilon 是一种具有口服活性的 γ-氨基丁酸的衍生物,具有益智作用。Picamilon 能够改善大鼠癫痫模型,并促进 Alloxan (HY-W017227) 诱导的大鼠糖尿病模型的胰腺功能紊乱的矫正。
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HY-107482A
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Nicotinoyl-GABA sodium; Nicotinoyl-γ-aminobutyric acid sodium; Sodium 4-(nicotinamido)butanoate
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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4-(烟酰胺基)丁酸钠
Picamilon sodium 是一种具有口服活性的 γ-氨基丁酸的衍生物,具有益智作用。Picamilon sodium 能够改善大鼠癫痫模型,并促进 Alloxan (HY-W017227) 诱导的大鼠糖尿病模型的胰腺功能紊乱的矫正。
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HY-110048
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HY-120546
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HY-109009
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UCB-0942
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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Padsevonil (UCB0942) 是一种有效的抗癫痫剂,可选择性地作用于突触前和突触后靶点。Padsevonil 可高亲和力结合突触囊泡蛋白 2 (SV2)。Padsevonil 也是 GABAAR 的正向变构调节剂和部分激动剂,对含 α1 和 α5 受体的效力较高。Padsevonil 在多种啮齿类模型中具有抗癫痫的作用。
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HY-B1895
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HY-B1895R
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HY-110070
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2-Amino-4-phosphonobutyric acid sodium
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mGluR
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Others
Neurological Disease
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DL-AP4 sodium (2-Amino-4-phosphonobutyric acid sodium) 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的激动剂。DL-AP4 sodium 与 mGluR4 结合,激活与腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 呈负相关的信号通路,并抑制 Forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 产生。DL-AP4 sodium 还是 ON 通道的抑制剂,可降低光感受器对亮度变化的敏感性。
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HY-159958
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Potassium Channel
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Neurological Disease
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KNa1.1-IN-2 (Compound Z05) 是一种具有血脑屏障穿透性的选择性 KNa1.1 通道抑制剂,尤其是对 hERG 通道有效。KNa1.1-IN-2 通过结合 KNa1.1 通道并阻断由 Gain-of-function (GOF) 突变引起的通道活性,从而有效干预与 KCNT1 相关的癫痫发作。此外,KNa1.1-IN-2 对 GOF 突变体 Y796H 具有抑制作用。KNa1.1-IN-2 有望用于与 KCNT1 相关的癫痫疾病的研究。
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HY-159819
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Sodium Channel
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Neurological Disease
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Vormatrigine 是一种具有口服活性的钠通道 (sodium channel) 的有效抑制剂,具有抗癫痫活性。Vormatrigine 在体外对过度活跃的 NaV 通道的具有特异性的抑制作用,在最大电击癫痫 (MES) 模型中有良好的抑制效果。Vormatrigine 可用于人局灶性癫痫和全身性癫痫的研究。
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HY-106469
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HY-108592
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HY-110032
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LTG isethionate; BW430C isethionate
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Sodium Channel
Autophagy
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Neurological Disease
Cancer
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Lamotrigine (BW430C) isethionate 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine isethionate 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine isethionate 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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HY-W714513
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mGluR
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Neurological Disease
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VU0469650 hydrochloride 是一种脑渗透性的代谢性谷氨酸受体 1 (mGluR1) 负变构调节剂。VU0469650 hydrochloride 在表达人 mGluR1 (IC50= 99 nM) 的细胞中抑制谷氨酸诱导的钙通量。VU0469650 hydrochloride 有望用于焦虑、成瘾、癫痫等中枢神经系统疾病的研究。
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HY-101985
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HY-137790
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(-)-Bicuculline methochloride; l-Bicuculline methochloride
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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Bicuculline ((+)-Bicuculline; d-Bicuculline) 甲基氯化物是一种惊厥生物碱,是选择性 GABAA 受体 (GABAA receptor) 的拮抗剂,IC50 为 3 μM。Bicuculline 甲基氯化物在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥,还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline 甲基氯化物可用于癫痫等相关精神疾病的研究。
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HY-108234
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VU 255035
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mAChR
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Neurological Disease
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VU0255035 是一种高度选择性、竞争性的 M1 mAChR 拮抗剂。VU0255035 通过阻断 M1 mAChR 信号,发挥降低癫痫发作、调节神经元膜电位等活性。VU0255035 可用于中枢神经系统疾病相关研究,如癫痫、帕金森病、肌张力障碍等。
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HY-B1487S1
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Tricyclamol-d5; (±)-Procyclidine-d5
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Isotope-Labeled Compounds
iGluR
mAChR
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Neurological Disease
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丙环定-d5
Procyclidine-d5 (Tricyclamol-d5) 是氘代标记的 Procyclidine (hydrochloride)。Procyclidine (Tricyclamol, (±)-Procyclidine) hydrochloride 是一种有效的抗胆碱能试剂,毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,也具有 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 拮抗剂的特性。可用作帕金森症以及 Soman 诱发的癫痫等相关精神疾病研究。
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HY-B0495S5
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LTG-d3; BW430C-d3
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Autophagy
Sodium Channel
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Neurological Disease
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拉莫三嗪-d3
Lamotrigine-d3 是 Lamotrigine 的氘代物。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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HY-B0124S
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HY-115823
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HY-118696
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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MGAT2-IN-5 (Compound 17b) 是鼠 GABA 转运蛋白亚型 2 (mGAT2) 的选择性抑制剂,IC50 为 45 μM。MGAT2-IN-5 在弗林斯小鼠的听觉诱发惊厥 (AGS) 模型中显示出抗惊厥作用,ED50 为 20.4 mg/kg。
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HY-145016
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HY-B0339
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HY-172887
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Potassium Channel
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Neurological Disease
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Kv7.2/Kv7.3 activator-2 是一种可穿透血脑屏障的 Kv7.2/7.3 激活剂 (EC50: 0.25 μM)。Kv7.2/Kv7.3 activator-2 具有良好的光稳定性。Kv7.2/Kv7.3 activator-2 在最大电休克 (MES) 和 sc-戊四氮 (sc-PTZ) 诱发的小鼠急性癫痫模型中具有强效的抗癫痫作用。
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HY-110140
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HY-B0495S7
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HY-124160
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iGluR
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Neurological Disease
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JNJ-56022486 是一种口服有效的 AMPA 受体负调节剂 (Ki=19 nM),对 TARP-γ8 具有选择性。JNJ-56022486 也是一种 TARP-γ8 受体拮抗剂,具有血脑屏障穿透性。JNJ-56022486 可用于癫痫的研究。
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HY-103509
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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NNC 05-2090 hydrochloride 是一种 GABA 摄取抑制剂和 β-GABA 转运蛋白 (BGT-1) 的抑制剂 (IC50: 10.6 μM)。NNC 05-2090 hydrochloride 还抑制 mGAT2,Ki 值为1.4 μM。NNC 05-2090 具有抗惊厥活性,可用于癫痫和神经疾病的研究。
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HY-120146
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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NNC 05-2090 是一种 GABA 摄取抑制剂和 β-GABA 转运蛋白 (BGT-1) 的抑制剂 (IC50: 10.6 μM)。NNC 05-2090 还抑制 mGAT2,Ki 值为1.4 μM。NNC 05-2090 具有抗惊厥活性,可用于癫痫和神经疾病的研究。
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HY-B0495S4
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LTG-13C3; BW430C-13C3
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Sodium Channel
Autophagy
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Neurological Disease
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拉莫三嗪-13C3
Lamotrigine-13C3 是Lamotrigine 的 13C 标记物。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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HY-W012481S
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HY-Y0669
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HY-W338140
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2-Amino-4-(S-methylsulfonimidoyl)butanoic acid
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Endogenous Metabolite
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Neurological Disease
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Methionine sulfoximine (2-Amino-4-(S-methylsulfonimidoyl)butanoic acid)是一种不可逆的谷氨酰胺合成酶抑制剂,具有抽搐作用。Methionine sulfoximine能够影响谷氨酸和谷氨酰胺的代谢,可能在神经生物学研究中提供重要的见解。Methionine sulfoximine还被用于研究与癫痫相关的机制和抑制潜力。
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HY-N0115
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HY-B0340R
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HY-113468R
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HY-B0495S1
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HY-33549
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HY-P10698
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HY-B0495S3
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HY-107515A
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mGluR
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Neurological Disease
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LY367385 hydrochloride 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM,而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。LY367385 hydrochloride 具有神经保护,抗惊厥和抗癫痫作用。
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HY-107515
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mGluR
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Neurological Disease
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LY367385 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM,而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。LY367385 具有神经保护,抗惊厥和抗癫痫作用。
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HY-Y0669S
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HY-10585AS1
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HY-B0495S
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HY-100784
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EAAT
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Neurological Disease
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Dihydrokainic acid 是一种谷氨酸转运体 (尤其是 GLT1) 抑制剂。Dihydrokainic acid 对 GLT1 具有较高亲和力,能有效抑制其转运功能。Dihydrokainic acid 通过抑制谷氨酸的摄取,致使细胞外谷氨酸浓度升高,进而影响神经元的兴奋性和神经信号传递。Dihydrokainic acid 主要应用于神经科学领域中谷氨酸相关神经功能、癫痫以及学习记忆等方面的研究。
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HY-B0495S8
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HY-162757
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GABA Receptor
Sodium Channel
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Neurological Disease
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Anticonvulsant agent 5 (Compound 5c) 对 GABAA 受体 (GABAA receptor) 和 NaV1.3 受体 (NaV1.3 receptor) 具有高亲和力。Anticonvulsant agent 5 在小鼠精神运动性癫痫试验中表现出抗惊厥活性,ED50 为 107 mg/kg。Anticonvulsant agent 5 对 Kainic acid (HY-N2309) 表现出神经保护活性,IC50 为 113 μM。Anticonvulsant agent 5 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
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HY-116723
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mGluR
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Neurological Disease
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CFMMC 是一种选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR1) 拮抗剂。CFMMC 在表达重组人 mGluR1a 的中国仓鼠卵巢细胞中抑制 L-谷氨酸引发的细胞内钙离子 ([Ca2+]i) 动员,其 IC50 值为 50 nM。CFMMC 有望用于各种中枢神经系统疾病,如精神分裂症、癫痫、焦虑、疼痛、认知功能障碍和药物滥用的研究。
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HY-10585S3
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HY-10585AS
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HY-B0419S
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HY-W707539
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HY-10585S
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VPA-d4; 2-Propylpentanoic Acid-d4
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HDAC
Autophagy
Mitophagy
HIV
Notch
Endogenous Metabolite
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Cancer
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丙戊酸 d4
Valproic acid-d4 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
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HY-101087
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HY-10585S2
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VPA-d15; 2-Propylpentanoic Acid-d15
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HDAC
Autophagy
Mitophagy
HIV
Notch
Endogenous Metabolite
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Cancer
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丙戊酸 d15
Valproic acid-d15 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
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HY-147638
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Calcium Channel
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Neurological Disease
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MONIRO-1 是一种 T 型和 N 型钙通道 (calcium channel) 阻断剂,对 hCav2.2、hCav3.1、hCav3.2 和 hCav3.3 的 IC50 值分别为 34、3.3、1.7 和 7.2 µM。MONIRO-1 对 L 型钙通道的活性较低。MONIRO-1 可用于研究疼痛和癫痫。
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HY-10585S4
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HY-10585S1
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VPA-d6; 2-Propylpentanoic Acid-d6
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HDAC
Autophagy
Mitophagy
HIV
Notch
Endogenous Metabolite
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Cancer
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丙戊酸 d6
Valproic acid-d6 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
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HY-B1132R
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HY-150973
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HY-B1132
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HY-150976
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HY-102091
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(2R,4R)-4-Aminopyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid
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mGluR
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Neurological Disease
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(2R,4R)-APDC 是一种群 II 型代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 激动剂。(2R,4R)-APDC 通过抑制谷氨酸释放、增强 D1 受体激活产生的运动反应或降低脑源性神经营养因子 (BDNF) 的水平来影响细胞增殖。(2R,4R)-APDC 可用于癫痫和其他神经系统疾病的研究。
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HY-172140
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Potassium Channel
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Neurological Disease
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Ebio3 是一种选择性钾离子通道 (KCNQ2) 抑制剂,IC50 为 1.2 nM。Ebio3 通过其疏水性尾部与KCNQ2 通道结合,迫使 S6 螺旋向内移动,从而使内门关闭。Ebio3 抑制作用在 KCNQ2 的致病性突变体 (如 R75C 和 I238L) 中同样有效,能够抑制这些突变体的外向电流约 80% 以上。Ebio3 有望用于癫痫等神经疾病的研究。
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HY-W097106
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HY-158376
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HY-W074975
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5-Amino-1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide
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Carbonic Anhydrase
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Cancer
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CL 5343 (5-Amino-1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide) 是一种碳酸酐酶 (Carbonic Anhydrase) B 和 I、II、IV 和 VII 亚型的选择性抑制剂。CL 5343 对 hCA II 的 Ki 为 7.9 nM。CL 5343 可作为 CA9 配体,以实现将 Maytansine 靶向递送到 SKRC52 肾癌细胞的细胞膜上。CL 5343 可用于开发与 CA 过度活跃相关疾病 (如青光眼、癫痫和癌症) 治疗药物的研究。
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HY-147955
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HY-139791
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XEN1101
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Potassium Channel
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Neurological Disease
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Azetukalner (XEN1101) 是一种具有口服活性的选择性 Kv7.2/Kv7.3 钾通道开放剂,EC50 为 27 nM。Azetukalner 对 Kv7.2/7.3 通道的选择性约为对 Kv7.3/7.5(EC50 为 94 nM)和 Kv7.4(EC50 为 113 nM)通道的选择性的 4 倍。Azetukalner 对 Kv7 通道的选择性约为对其他离子通道和受体的 100 倍以上。Azetukalner 可用于局灶性癫痫的研究。
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HY-W010155R
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HY-101087R
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HY-147954
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HY-W266188
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HY-155810
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iGluR
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Neurological Disease
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DQP-26 是有效的 NMDAR 负变构调制剂,其针对 GluN2C 和 GluN2D 的 IC50 值分别为 0.77 μM 和 0.44 μM。DQP-26 具有用于 NMDAR 相关神经系统疾病研究的潜力。
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HY-19465
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iGluR
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Neurological Disease
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Dasolampanel 是一种海人藻酸受体 (kainate receptor) 拮抗剂,通过阻断海人藻酸受体,减少谷氨酸介导的兴奋性传递,有助于调节神经系统的兴奋性。Dasolampanel 可用于过度兴奋和睡眠障碍类疾病的研究。
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HY-134356
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AICAR-5'-MP
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Endogenous Metabolite
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Others
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AICA-riboside, 5′-phosphate 是有磷酸基团的 AICA riboside。AICA riboside 的功能包括:1) 转化为 AMP 模拟剂选择性激活 AMPK;2)与腺苷竞争核苷转运蛋白的吸收,可逆性阻断腺苷再摄取,增加细胞外腺苷浓度,间接激活腺苷 A1 受体。AICA riboside 参与代谢调控 (促进分解代谢、抑制合成代谢) 和腺苷依赖的神经保护 (抑制兴奋性突触传递)。AICA riboside 可用于代谢性疾病 (如糖尿病、肥胖) 和神经疾病 (如缺血、癫痫) 的研究,具有中枢神经系统保护活性。
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HY-W750342
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HY-W008344
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HY-101248
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HY-B0124A
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HY-B0124R
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HY-B0124
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AD 810; CI 912
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Carbonic Anhydrase
Apoptosis
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Neurological Disease
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唑尼沙胺
Zonisamide (AD 810) 是一种口服有效的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 可通过抗细胞凋亡和上调 MnSOD 水平来发挥神经保护作用。Zonisamide 还能增加 Hrd1 的表达,从而改善 AAC 大鼠的心脏功能。Zonisamide 可用于癫痫、帕金森和心脏肥大的研究。
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HY-155238
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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E2730 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 转运蛋白 1 (GAT1) 的非竞争性但选择性抑制剂,具有口服有效性和抗癫痫活性。E2730 介导的 GAT1 抑制与环境 GABA 水平呈正相关,并选择性抑制 GAT1 介导的 GABA 摄取。E2730 (5-50 mg/kg; po) 在大鼠杏仁核点燃模型,以及在小鼠角膜点燃 (5-50 mg/kg)、耐药性 6?Hz-44?mA 精神运动性癫痫 (5-50 mg/kg)、脆性 X 综合征 (2.5-300 mg/kg) 和 Dravet 综合征模型 (10 mg/kg, 20 mg/kg) 中表现出体内效力。
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HY-I0096
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iGluR
HIV
HIV Integrase
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Neurological Disease
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吲哚-2-羧酸
Indole-2-carboxylic acid (I2CA) 是一种 NMDA 受体甘氨酸位点的竞争性拮抗剂 ((Ki=15 μM,5-fluoro-I2CA) 和 HIV-1 整合酶抑制剂。Indole-2-carboxylic acid 对 NMDA 受体甘氨酸位点具有选择性,通过竞争性抑制甘氨酸与 NMDA 受体结合,阻断甘氨酸对 NMDA 受体的增强作用。Indole-2-carboxylic acid 还可通过螯合整合酶活性位点的 Mg2+ 并与疏水腔相互作用,抑制 HIV-1 整合酶链转移活性。Indole-2-carboxylic acid 可用于神经系统疾病 (如中风、癫痫) 及 HIV-1 感染的研究。
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HY-B1229
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HY-108506R
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HY-108506
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HY-147423
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NBI-921352; XEN901
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Sodium Channel
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Neurological Disease
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Zandatrigine (NBI-921352; XEN901) 是一种选择性、口服有效的,电压门控钠通道 NaV1.6/SCN8A 抑制剂,可透过血脑屏障。Zandatrigine 通过非共价结合 NaV1.6 的 VSD4 结构,抑制钠离子内流,阻断病理状态下的持续性和复苏性电流。Zandatrigine 可降低神经元过度兴奋性,减少癫痫发作。Zandatrigine 对 NaV1.1、NaV1.2 等其他亚型的选择性达 134-756 倍,对抑制性中间神经元表达的 NaV1.1 影响极小。Zandatrigine 可用于 SCN8A 相关发育性癫痫性脑病 (SCN8A-DEE)、成人局灶性癫痫等 NaV1.6 介导的神经兴奋性疾病的研究。
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HY-147352
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iGluR
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Neurological Disease
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NMDA receptor potentiator-1 (Compound 1368) 是一种亚基选择性的 NMDA receptor 增强剂,对 NR2C 和 NR2D 表达的 IC50 分别为 4 μM 和 5 μM。
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HY-L120
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170 compounds
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GABA受体是对脊椎动物中枢神经系统主要抑制性神经递质γ -氨基丁酸(GABA)产生反应的一类受体。GABA受体分为两类:GABAA和GABAB。GABAA受体是配体门控离子通道(也被称为离子型受体),而GABAB受体是G蛋白偶联受体(也被称为代谢型受体)。GABA受体是治疗癫痫、失眠、焦虑等神经精神疾病以及外科手术麻醉的重要药物靶点。
MCE可以提供170种GABA受体抑制剂及激动剂,是用于神经相关疾病药物开发的有效工具。
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HY-L028
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979 compounds
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血脑屏障是一种复杂的大脑微血管网络。它保护大脑免受外部血流环境的影响,并为大脑提供正常功能所需的营养。然而,血脑屏障也是中枢神经系统疾病或脑肿瘤治疗药物运送的主要障碍,因为由于物理屏障 (紧密连接) 的存在,血脑屏障在全身毛细血管中通透性最低。因此,开发能够透过血脑屏障的药物用于治疗脑部疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、帕金森病 (PD) 和癫痫等是至关重要的。
MCE 收录了 979 个具有明确报道可以透过血脑屏障的小分子化合物,是开发脑部疾病药物如脑瘤、精神障碍和神经退行性疾病等有效的工具。
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HY-L118
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156 compounds
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钠离子通道是特异性传导钠离子(Na+)的一种跨膜蛋白,是神经系统和肌肉兴奋性电流的来源。钠离子通道根据打开方式不同可以分为两种:电压门控钠离子通道(Voltage-gated sodium channels)和配体门控钠离子通道(Ligand-gated sodium channels)。电压门控钠通道功能障碍与神经和心脏疾病相关,包括癫痫、肌病、疼痛和心律失常。钠通道阻滞剂用于治疗心律失常、疼痛和惊厥。
MCE 可以提供156种对钠离子通道具有明确抑制作用的钠离子通道阻断剂,可以用于神经、心脏疾病药物开发及钠离子通道研究。
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HY-L011
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1,788 compounds
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大部分分子主要通过膜转运蛋白进出细胞,膜转运蛋白在细胞代谢、离子稳态、信号转导、免疫系统识别过程、能量转导等多种细胞功能中发挥重要作用。主要有三种转运蛋白,ATP 驱动的泵,通道蛋白和转运蛋白。离子通道和转运蛋白在维持细胞内稳态中发挥重要作用,这些转运蛋白基因的突变已在许多遗传疾病的发病机制中被发现。在中枢神经系统中,离子通道与许多疾病有关,如共济失调、麻痹、癫痫和耳聋等,但不限于此,这表明离子通道在启动和协调运动、感觉知觉以及信息编码和处理方面的作用。离子通道是药物开发中的一类主要靶点。
MCE 收录的 1,788 小分子调节剂可用于离子通道和膜转运体的研究,或相关药物的高通量筛选。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-10585AG
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Sodium Valproate (sodium) (GMP)
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Fluorescent Dye
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Valproic acid sodium (Sodium Valproate) (GMP) 是 GMP 级别的Valproic acid sodium (HY-10585A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Valproic acid (Sodium Valproate) sodium 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-137840
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Enzyme Substrates
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马尿酰-L-苯丙氨酸
Hippuryl-L-phenylalaninev 是羧肽酶 (carboxypeptidase) 的底物。羧肽酶是一种与肥胖、癫痫、神经退行性疾病有关的蛋白酶。Hippuryl-L-phenylalaninev 可用于羧基肽酶活性的测定。
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HY-Y0669R
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Cell Assay Reagents
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2-哌啶甲酸 (Standard)
Pipecolic acid (Standard)是 Pipecolic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pipecolic acid 是赖氨酸的代谢产物,是许多有用的微生物次级代谢产物的重要前体。Pipecolic acid 通过抑制 YAP-GPX4 信号通路来减缓糖尿病视网膜病变中的铁死亡 (ferroptosis)。此外,Pipecolic acid 可以用作吡哆醇依赖性癫痫的诊断标记。
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HY-Y0669
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Cell Assay Reagents
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2-哌啶甲酸
Pipecolic acid 是赖氨酸的代谢产物和免疫调节剂,可使植物产生系统获得性抗性 (SAR)。Pipecolic acid 通过 YAP-GPX4 信号通路能够抑制糖尿病视网膜病变中的铁死亡 (ferroptosis)。Pipecolic acid 可诱导神经细胞凋亡 (apoptosis)。此外,Pipecolic acid 可以用作吡哆醇依赖性癫痫的诊断标记。
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HY-W264038
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HY-10585AG
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Sodium Valproate (sodium) (GMP)
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Biochemical Assay Reagents
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Valproic acid sodium (Sodium Valproate) (GMP) 是 GMP 级别的Valproic acid sodium (HY-10585A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Valproic acid (Sodium Valproate) sodium 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-A0057S
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Gabapentin-d4 是 Gabapentin 的氘代物。Gabapentin (Neurontin)是GABA类似物,可用于缓解神经性疼痛。
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- HY-B0495S5
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Lamotrigine-d3 是 Lamotrigine 的氘代物。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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- HY-B0124S
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Zonisamide-d4 是 Zonisamide 的氘代物。Zonisamide (AD 810) 是锌酶碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 的抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 作用的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 具有抗癫痫活性。Zonisamide 可用于癫痫、癫痫发作和帕金森病的研究。
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- HY-B0495S4
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Lamotrigine-13C3 是Lamotrigine 的 13C 标记物。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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- HY-B1642S
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Ethotoin-d5 是 Ethotoin 的氘代物。 Ethotoin (Peganone) 是一种具有口服活性的抗惊厥剂,可用于癫痫的研究,Ethotoin 是一种海因类化合物,与苯妥英相似。
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- HY-B0495S6
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Lamotrigine-13C2,15N2,d3 是 15N 和氘代标记的 Lamotrigine (HY-B0495)。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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- HY-90003S
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Tianeptine-d12 是 Tianeptine 的氘代物。Tianeptine 是一种具有口服活性和神经化学特性的抗抑郁剂。Tianeptine 对组织培养中的缺氧和皮质及白质中的细胞因子具有神经保护作用,但对 NMDA 受体介导的兴奋性毒性无作用。
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- HY-B1487S1
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Procyclidine-d5 (Tricyclamol-d5) 是氘代标记的 Procyclidine (hydrochloride)。Procyclidine (Tricyclamol, (±)-Procyclidine) hydrochloride 是一种有效的抗胆碱能试剂,毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,也具有 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 拮抗剂的特性。可用作帕金森症以及 Soman 诱发的癫痫等相关精神疾病研究。
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- HY-B0495S7
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Lamotrigine-13C (LTG-13C) 是 13C 标记的 Lamotrigine. Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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- HY-W012481S
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Nirvanol-d5 (Ethylphenylhydantoin-d5) 是 Nirvanol (HY-W012481) 氘代物。Nirvanol (Ethylphenylhydantoin) 是 Mephenytoin (HY-B1184) 的代谢物,在小鼠最大电休克 (M.E.S.) 癫痫发作模型中发挥抗惊厥作用。Nirvanol 在癫痫相关神经系统疾病研究中显示出潜力。
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- HY-B0495S1
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Lamotrigine-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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- HY-B0495S3
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Lamotrigine-13C2,15N 是 13C 和 15N 标记的 Lamotrigine。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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- HY-Y0669S
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Pipecolic acid-d9 是 Pipecolic acid 氘代物。Pipecolic acid 是赖氨酸的代谢产物和免疫调节剂,可使植物产生系统获得性抗性 (SAR)。Pipecolic acid 通过 YAP-GPX4 信号通路能够抑制糖尿病视网膜病变中的铁死亡 (ferroptosis)。Pipecolic acid 可诱导神经细胞凋亡 (apoptosis)。此外,Pipecolic acid 可以用作吡哆醇依赖性癫痫的诊断标记。
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- HY-10585AS1
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Valproic acid-d14 (sodium) 是 Valproic acid (sodium) 氘代物。Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium salt 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
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- HY-B0495S
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Lamotrigine-13C3,d3 是一种 13C 标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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- HY-B0495S8
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Lamotrigine-13C7,15N (LTG-13C7,15N) 是 13C 和 15N 标记的 Lamotrigine. Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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- HY-10585S3
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Valproic acid-d4 (sodium) 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1<
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- HY-10585AS
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Valproic acid-d7 (sodium) 是 Valproic acid (sodium salt) 的氘代物。Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium salt 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
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- HY-B0419S
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Manidipine-d4 是 Manidipine (HY-B0419) 的氘代物。Manidipine 是口服活性的钙离子通道 (calcium channel) 拮抗剂。Manidipine 调节细胞因子 (IL-1β、IL-6) 表达。Manidipine 有降压作用。Manidipine 可用于心血管疾病 (如高血压、心肌缺血-再灌注损伤、心室肥大)、肾脏疾病 (如肾小球疾病) 以及与癫痫等疾病研究。
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- HY-W707539
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Carisbamate-d2,-15N (RWJ-333369-d2,-15N) 是 Carisbamate (HY-14948) 的氘代物。Carisbamate (RWJ-333369) 是一种口服有效的神经调节剂。Carisbamate 能防止癫痫样放电的发展和产生,在体外癫痫样损伤后具有神经保护作用。Carisbamate 在全身性惊厥性和非惊厥性癫痫的遗传模型中具有较好的抗癫痫活性。
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- HY-10585S
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Valproic acid-d4 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
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- HY-10585S2
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Valproic acid-d15 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
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- HY-10585S4
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Valproic acid-d4-1 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
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- HY-10585S1
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Valproic acid-d6 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
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- HY-W266188
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Decanoic acid-13C 是 13C 标记的 Decanoic acid (HY-W015309)。Decanoic acid 是椰子油中发现的中链甘油三酯 (MCT) 的关键成分。Decanoic acid 是一种具有脑渗透和非竞争性的 AMPA 受体抑制剂,在大鼠中具有抗癫痫活性。Decanoic acid 降低 tyrosinase 活性,抑制 melanosome 成熟。Decanoic acid 通过抑制多种致癌蛋白的表达,抑制肝癌细胞 c-Met 的磷酸化,诱导细胞凋亡,有望用于在 mTORC1 信号通路、肝癌和癫痫等领域的研究。
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- HY-W750342
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Tryptophol-d4 (Indole-3-ethanol-d4) 是氘标记的 Tryptophol (HY-W010155)。Tryptophol 是一种芳香醇和微生物产生的次级代谢产物。Tryptophol 诱导凋亡 (apoptosis) 和 caspase-8 切割。Tryptophol 抑制 Cunninghamella blakesleeana 生物膜。Tryptophol 具有抗噬菌体感染、调节生物膜形成、抗炎、溶血、诱导睡眠、改变体温、影响惊厥易感性以及调节免疫等活性。Tryptophol 用于非洲锥虫病、睡眠障碍、癫痫等疾病的相关研究。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-145016
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炔烃
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HN37 是有效且稳定的抗癫痫活性的化合物,其对 KCNQ2 的 EC50 值为 37 nM。HN37 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-172140
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炔烃
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Ebio3 是一种选择性钾离子通道 (KCNQ2) 抑制剂,IC50 为 1.2 nM。Ebio3 通过其疏水性尾部与KCNQ2 通道结合,迫使 S6 螺旋向内移动,从而使内门关闭。Ebio3 抑制作用在 KCNQ2 的致病性突变体 (如 R75C 和 I238L) 中同样有效,能够抑制这些突变体的外向电流约 80% 以上。Ebio3 有望用于癫痫等神经疾病的研究。
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