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JAK1 inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-15312
HY-12469
VX-509; VRT-831509
JAK
Inflammation/Immunology
Decernotinib 是一种有效的，可口服的 JAK3 抑制剂，对 JAK3 ，JAK1 ，JAK2 和 TYK2 的 Ki 值分别为 2.5，11，13 和 11 nM。
HY-10962
CYT387 sulfate salt
JAK Autophagy Apoptosis
Cancer
Momelotinib sulfate (CYT387 sulfate salt) 是一种 ATP竞争性的 JAK1 /JAK2IC50 分别为 11 nM/18 nM，作用于JAK3时，IC50 为 155 nM。
HY-18300A
GLPG0634 maleate
JAK HIV
Inflammation/Immunology
Filgotinib maleate (GLPG0634 maleate) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 JAK1 JAK2 ，JAK3 和 TYK2 的活性，IC50 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。Filgotinib maleate 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib maleate 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。
HY-18300
GLPG0634
JAK HIV
Cancer
Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 JAK1 JAK2 ，JAK3 和 TYK2 的活性，IC50 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。Filgotinib 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。
HY-50856S2
HY-15315AR
JAK
Inflammation/Immunology
磷酸巴瑞克替尼 (Standard)
JAK1 JAK2 抑制剂，IC50 值分别为 5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-109053A
HY-111750
HY-162030
HY-19569R
HY-145588
INCB54707
JAK
Inflammation/Immunology
Povorcitinib (INCB54707) 是一种有效的选择性 JAK1
HY-15270
JAK
Cancer
BMS-911543 是一种选择性的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM，对 JAK1 ，JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱，IC50 值分别为 75，360 和 66 nM。
HY-109053
HY-50856S
CTP-543; Ruxolitinib d8 ; Deuterated Ruxolitinib
JAK
Inflammation/Immunology
鲁索利替尼 d8
JAK1 JAK2 抑制剂。Deuruxolitinib 显示出显著的毛发再生效果。Deuruxolitinib 可用于斑秃的研究。
HY-18300AR
JAK HIV
Inflammation/Immunology
Filgotinib (maleate) (Standard) 是 Filgotinib (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Filgotinib maleate (GLPG0634 maleate) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 JAK1 JAK2 ，JAK3 和 TYK2 的活性，IC50 <
HY-161259
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-36 (Compound 12e) 是一种有效的、选择性的 Janus Kinase 1 (JAK1 IC50 值为 2.2 nM。JAK-IN-36 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-15315S
LY3009104-d5 ; INCB028050-d5
JAK
Inflammation/Immunology
巴瑞克替尼 d5
5 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性，可口服的 JAK1 JAK2 抑制剂，IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-15315S1
LY3009104-d3 ; INCB028050-d3
JAK
Inflammation/Immunology
巴瑞克替尼 d3
3 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性，可口服的 JAK1 JAK2 抑制剂，IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-10961R
JAK Autophagy Apoptosis
Cancer
Momelotinib (Standard） 是 Momelotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1 /JAK2IC50 值分别为 11 nM/18 nM，是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。
HY-107361
AZD4205
JAK
Cancer
Golidocitinib (AZD4205) 是一种选择性的 JAK1 IC50 值为 73 nM，对 JAK2 的抑制作用较弱 (IC50 >14.7 μM)，对 JAK3 的抑制作用很小 (IC50 >30 μM)。
HY-156535
JAK
Inflammation/Immunology
JAK kinase-IN-1 (Example 1) 是一种 JAK 抑制剂。JAK kinase-IN-1 抑制 TYK2, JAK1 , JAK2 和 JAK3 的 IC50 分别为 4.2 nM, 32 nM, 27 nM, 3473 nM。
HY-W064657
JAK
Others
莫托替尼二盐酸盐
JAK1 /JAK2ACVR1 ，从而下调 Hepcidin 表达，增加用于红细胞生成的铁的可用性。Momelotinib (dihydrochloride) 可减少骨髓纤维化引起的输血负担以及脾脏体积增加，在骨髓纤维化领域研究方面具有潜在应用价值。
HY-19568B
ASP015K hydrochloride; JNJ-54781532 hydrochloride
JAK
Inflammation/Immunology
盐酸佩非西替尼
JAK 抑制剂，对 JAK1 、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
HY-19568
HY-120469
HY-50858
HY-15999
PRT062070; PRT2070
JAK Syk
Cancer
赛度替尼
Tyk2 抑制剂，IC50 为 0.5 nM。Cerdulatinib (PRT062070) 是 JAK 和 SYK 的双抑制剂，抑制JAK1 ，2，3 和SYK的 IC50 分别为12，6，8 和 32。
HY-170927
JAK STAT Apoptosis
Cancer
JAK-IN-40 (Compound 46) 是 JAK 的抑制剂，可抑制 JAK1 JAK2 和 JAK3 ，IC50 分别为 0.022、0.759 和 1.601 μM。JAK-IN-40 抑制 STAT3 的磷酸化。JAK-IN-40 抑制癌细胞 Ba/F3 和 JAK1 -TEL Ba/F3 的增殖，GI50 分别为 0.614 μM 和 0.193 μM。JAK-IN-40 将 H1975 和 H2087 细胞周期阻滞在 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。 JAK-IN-40 与 Osimertinib (HY-15772) 联合使用具有协同抗肿瘤作用。
HY-19568A
ASP015K hydrobromide; JNJ-54781532 hydrobromide
JAK
Inflammation/Immunology
Peficitinib (ASP015K) hydrobromide 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂，对 JAK1 、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
HY-W394903
HY-15315R
HY-10962R
JAK Autophagy Apoptosis
Cancer
Momelotinib (sulfate) (Standard） 是 Momelotinib (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Momelotinib sulfate (CYT387 sulfate salt) 是一种 ATP竞争性的 JAK1 /JAK2IC50 分别为 11 nM/18 nM，作用于JAK3时，IC50 为 155 nM。
HY-144031S
HY-174905
QY201
JAK Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
Quecitinib (QY201) 是一种口服有效的 JAK1 /TYK2
HY-148060
JAK
Cancer
JAK-IN-21 (Example 4) 是一种选择性的、有效的 JAK 抑制剂，对 JAK1 、JAK2、J2V617F 和 TYK2 的 IC50 分别为 1.73、2.04、109 和 62.9 nM。
HY-40354AS
HY-108342
HY-16755
GSK-2586184; GLPG-0778
JAK
Inflammation/Immunology
索西替尼
JAK1 IC50 值为 9.8 nM，对其选择性是对 JAK2，JAK3 和 TYK2 的 11，55 和 23 倍；Solcitinib 可用于银屑病的研究。
HY-143444
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-20 是一种有效的，广泛的，具有口服活性的 JAK 抑制剂，对 JAK1 ，JAK2，JAK3 的 IC50 值分别为 7 nM、5 nM、14 nM。JAK-IN-20 在体内表现出优异的药代动力学和抗炎功效。
HY-112708
PF-06700841
JAK
Inflammation/Immunology
Brepocitinib (PF-06700841) 是一种有效的 JAK1 TYK2 双重抑制剂， IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2 和 JAK3 。
HY-14435
JAK
Cancer
吡啶酮6
pan-JAK 抑制剂，有效抑制 JAK 激酶家族，作用于 JAK2 ，TYK2 ，JAK3 和 JAK1 IC50 分别为 1 nM，1 nM，5 nM 和 15 nM。
HY-144032
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-9 (Compound 26) 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂，对 TYK2-JH2 和 JAK1 -JH2 的 IC50 分别为 0.076 和 1.8 nM。Tyk2-IN-9 可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
HY-10961S8
HY-144087
JAK
Inflammation/Immunology
TYK2-IN-11 (Compound 5B) 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂，对 TYK2-JH2 和 JAK1 -JH2 的 IC50 分别为 0.016 和 0.31 nM。TYK2-IN-11可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
HY-130247
JAK 2/FLT3-IN-1
JAK FLT3 Apoptosis
Cancer
Flonoltinib 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。Flonoltinib 具有抗癌活性。
HY-19631B
NS-018 hydrochloride
JAK
Cancer
Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50 , 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC50 , 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50 , 22 nM)。
HY-130247C
JAK 2/FLT3-IN-1 sulfate
JAK FLT3 Apoptosis
Cancer
Flonoltinib maleate 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。Flonoltinib maleate 具有抗癌活性。
HY-154994
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-30 (化合物 31) 是一种具有水溶性的 JAK 抑制剂，其对 JAK2 、JAK1 JAK3 以及 TYK2 的 IC50 值分别为 2, 15, 18 以及 2 nM。JAK-IN-30 具有研究干眼症 (DED) 的潜力。
HY-19631A
NS-018
JAK
Cancer
Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50 , 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC50 , 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50 , 22 nM)。
HY-19631
NS-018 maleate
JAK
Cancer
Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50 , 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC50 , 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50 , 22 nM)。
HY-112708A
PF-06700841 P-Tosylate
JAK
Inflammation/Immunology
Brepocitinib (PF-06700841) P-Tosylate 是一种有效的 JAK1 TYK2 双重抑制剂， IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib P-Tosylate 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2 和 JAK3 。
HY-40354AR
HY-102046
JAK
Inflammation/Immunology
FM-381 是有效，共价，可逆的 JAK3 抑制剂，靶向 Cys909 位点。FM-381 对 JAK3 的 IC50 值为127 pM，选择性分别比 JAK1 ，JAK2 和 TYK2 高 410，2700 和 3600 倍。
HY-147975
HY-130247A
JAK 2/FLT3-IN-1 TFA
JAK FLT3 Apoptosis
Cancer
Flonoltinib TFA 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。Flonoltinib TFA 具有抗癌活性。
HY-168339
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-22 (Compound A8) 是酪氨酸激酶 2 (Tyk2 ) 的选择性抑制剂，可抑制 Tyk2 、JAK1 JAK3 ，IC50 分别为 9.7、148.6 和 883.3 nM。Tyk2-IN-22 可抑制下游 STAT5 磷酸化。
HY-161621
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-37 (Compound WU4) 是一种 JAK 抑制剂，对 JAK1 、JAK2、JAK3 和 JAK4 的 IC50 值分别为 0.52、2.26、84 和 1.09 nM。JAK-IN-37 可用于同种异体造血细胞移植 (allo-HCT) 的研究。
HY-19568R
HY-19544
JAK
Cancer
JAK3-IN-1 是一种有效，选择性和口服活性的 JAK3 抑制剂，IC50 为 4.8 nM。与 JAK1 (IC50 为 896 nM) 和 JAK 2 (IC50 为 1050 nM) 相比，JAK3-IN-1 对 JAK3 的选择性高 180 倍以上。
HY-W727879
ABT-494-15 N,d2
Isotope-Labeled Compounds
Others
乌帕替尼-15 N,d2
15 N,d2 (ABT-494-15 N,d2 ) 是氘代标记的 Upadacitinib (HY-19569)。Upadacitinib-15 N,d2 (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1 IC50 =43 nM)。Upadacitinib-15 N,d2 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib-15 N,d2 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-168893
HY-18009
HY-15508
WHI-P131; JAK 3 inhibitor I
JAK
Cancer
JANEX-1 (WHI-P131) 是一种有效的特异性 JAK3 抑制剂，Ki 为 2.3 μM，IC50 为 78 μM，JANEX-1 不抑制 JAK1 和 JAK2。
HY-170723
HY-14722C
JAK
Cancer
NVP-BSK805 trihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-14722A
JAK
Cancer
NVP-BSK805 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-14722
JAK
Cancer
NVP-BSK805 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-15999A
PRT062070 hydrochloride; PRT2070 hydrochloride
Syk JAK
Cancer
Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性，具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 SYK 和 Tyk2 、JAK1 2 、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。
HY-108264
NIBR3049
JAK PKC GSK-3
Cancer
TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂，其 IC50 为 8 nM，它的选择性是 JAK1 ，JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCα ，PKCθ 和 GSK3β ，IC50 值分别为 13、68 和 3 nM。
HY-171242
JAK STAT
Others
LNK01004 是一种 JAK 抑制剂，对 JAK1 IC50 : 10 nM)、JAK2 (IC50 : ＜0.51 nM) 和 TYK2 (IC50 : 1.0 nM) 有较强的抑制作用。LNK01004 能够同时抑制多个细胞因子诱导的 p-STAT 信号通路。LNK01004 可用于特应性皮炎等疾病的研究。
HY-137756
JAK
Cancer
JAK2-IN-6 是一种多取代的氨基噻唑衍生物，是一种有效的选择性 JAK2 抑制剂，IC50 为 22.86 μg/mL。JAK2-IN-6 对 JAK1 和 JAK3 没有活性，对癌细胞具有抗增殖作用。
HY-130247B
JAK 2/FLT3-IN-1 monomaleate
JAK FLT3 Apoptosis
Cancer
Flonoltinib maleate 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 具有抗癌活性。
HY-156706
JAK
Cancer
JAK-IN-31 (实施例 75) 是一种 JAK 抑制剂，其对 JAK1 JAK2 、JAK3 以及 Tyk2 的 IC50 范围分别为 ≤0.01µM、≤0.01µM、0.01-0.1 µM、≤0.01µM。JAK-IN-31 可用于癌症的研究。
HY-19631AR
JAK
Cancer
Ilginatinib (Standard) 是 Ilginatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50 , 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC50 , 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (<
HY-14435R
JAK
Cancer
吡啶酮6 (Standard)
pan-JAK 抑制剂，有效抑制 JAK 激酶家族，作用于 JAK2 ，TYK2 ，JAK3 和 JAK1 IC50 分别为 1 nM，1 nM，5 nM 和 15 nM。
HY-153440
JAK
Cancer
JAK-IN-25 (compound 19) 是一种有效的 JAK 抑制剂，对 TYK2、JAK1 、JAK2、JAK3 的 IC50 分别为 6 nM、21 nM、8 nM、1051 nM。JAK-IN-25 抑制人全血 IL-12 (HEB IL-12)，IC50 为 28 nM。JAK-IN-25 具有用于癌症研究的潜力。
HY-101024
JAK STAT
Inflammation/Immunology
PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂，对 JAK1 、JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制作用 IC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。PF-06263276 抑制 pSTAT3 和 TYK2 通路。PF-06263276 对耳部皮肤炎症有保护作用。
HY-153702
JAK
Cancer
JAK-IN-27 (compound 1) 是一种口服有效的 JAK 家族激酶抑制剂，IC50 分别为 3.0 nM (TYK2)、7.7 nM (JAK1 )、629.6 nM (JAK3)。JAK-IN-27 抑制 Jurkat 细胞中 IFN-α2B 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =23.7 nM)。
HY-100849
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3i 是一种高选择性的JAK3 抑制剂 (IC50 : 0.43 nM)。JAK3i 与 JAK3 中的半胱氨酸形成共价键，但不与 JAK1 、JAK2 或 TYK2 中密切相关的激酶结构域形成共价键。JAK3i 在体内抑制 IL-2 驱动的 t 细胞增殖，具有自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-125019
JAK STAT
Inflammation/Immunology
iJak-381 是一种 JAK1 /2IL-13 的信号传导，还抑制 IL-4 和 IL-6 信号通路。iJak-381 还降低 p-STAT6 的水平，抑制炎症细胞流入小鼠肺部。iJak-381 可抑制气道高反应性反应 (AHR)。
HY-10409A
TG-101348 hydrochloride hydrate; SAR 302503 hydrochloride hydrate
JAK Apoptosis
Cancer
Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-10409
TG-101348; SAR 302503
JAK Apoptosis
Cancer
Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-103018
ASN-002
JAK Syk
Inflammation/Immunology Cancer
Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂，其抑制 SYK 、JAK1 JAK2 、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
HY-103018A
ASN-002 hydrochloride
JAK Syk
Inflammation/Immunology Cancer
Gusacitinib (ASN-002) hydrochloride 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂，其抑制 SYK 、JAK1 JAK2 、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib hydrochloride 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib hydrochloride 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
HY-120604
NVP_BVB808
JAK STAT
Cancer
BVB808 (NVP_BVB808) 是一种选择性的 JAK2 抑制剂，在体外对 JAK2 具有约 10 倍的选择性相比于其他 JAK 家族成员 (如 JAK1 、JAK3 或 TYK2)。BVB808 通过抑制 JAK2 的活性，减少 STAT5 的磷酸化，从而阻断 JAK2 依赖的细胞增殖和存活信号通路。BVB808 可用于癌症的研究。
HY-131014
JAK
Inflammation/Immunology
FM-479 为 FM-381 (HY-102046) 阴性对照 (negative control )，对 JAK3 或其他激酶无活性。FM-381 是一个有效的共价可逆抑制剂JAK3 靶向独特的 Cys909。对于 JAK3, FM-381 具有IC50 为 127 pM 的选择性，分别比 JAK1 、JAK2 和 TYK2 有 410 倍、2700 倍和 3600 倍选择性。
HY-149283
JAK HDAC Apoptosis
Cancer
JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1 /2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性，并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
HY-169984S
HY-10409R
TG-101348 (Standard); SAR 302503 (Standard)
Reference Standards JAK Apoptosis
Cancer
Fedratinib (Standard)是 Fedratinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-10409AR
TG-101348 hydrochloride hydrate (Standard); SAR 302503 hydrochloride hydrate (Standard)
Reference Standards JAK Apoptosis
Cancer
Fedratinib (hydrochloride hydrate) (Standard)是 Fedratinib (hydrochloride hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-126242S
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK1 /JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
HY-145015A
HM43239 hydrate
FLT3 Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1 /2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-145015
HM43239
FLT3 Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1 /2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162862
JAK
Others
JAK-IN-38 (Compound 1) 是一种 JAK 抑制剂，IC50 分别为 0.03 μM (Tyk2)，0.06 μM (JAK3), 0.12 μM (JAK2), 0.44 μM (JAK1 )。JAK-IN-38 是一种胶原蛋白 VII (C7 ) 诱导剂。JAK-IN-38 可以上调供体来源的角质形成细胞中的 COL7A1 mRNA 表达，并和 Gentamicin (HY-A0276A) 协同作用上调总 C7 水平。
HY-10409S
TG-101348-d9 ; SAR 302503-d9
Isotope-Labeled Compounds Apoptosis JAK
Cancer
Fedratinib-d9 (TG-101348-d9 ) 是氘代标记的 Fedratinib。Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-123187
JAK
Cardiovascular Disease
AS2553627 是一种 JAK 抑制剂，对 JAK1 JAK2 、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 0.46、0.30、0.14 和 2.0 nM。AS2553627 可以抑制 IL-2 刺激的人和大鼠 T 细胞的增殖，IC50 值分别为 2.4 和 4.3 nM。AS2553627 可以在大鼠心脏移植模型中减少心脏异体血管病变和纤维化并有效延长存活率。AS2553627 可以用于预防心脏移植中急性和慢性排斥反应。
HY-13775
JAK Apoptosis
Cancer
XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2，JAK1 ，JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶（包括 JAK 家族的其他成员）的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
HY-111077
JAK STAT
Inflammation/Immunology Cancer
INCB16562 是具有口服活性的选择性 JAK1 /2JAK3 有明显的选择性。INCB16562 有效地抑制了白细胞介素-6 (IL-6) 诱导的 STAT3 磷酸化。此外，INCB16562 还抑制了依赖 IL-6 生长的骨髓瘤细胞的增殖和存活，以及 IL-6 诱导的原代骨髓来源浆细胞的生长。INCB16562 对小鼠中的骨髓瘤异种移植的生长具有拮抗作用，并展现了抗肿瘤活性。INCB16562 有望用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-131906
JAK FLT3 Apoptosis
Cancer
JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1 , JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。抗肿瘤活性。
HY-151262
JAK STING NF-κB STAT
Inflammation/Immunology
JAK-IN-23 是 JAK/STAT 和 NF-κB 的双重抑制剂，具有口服活性。JAK-IN-23 对J AK1/2/3 具有抑制作用，IC50 值分别为 8.9 nM、15 nM 和 46.2 nM。JAK-IN-23 对干扰素刺激基因 (ISG) 和 NF-κB 通路具有较强的抑制活性，IC50 值分别为 3.3 nM 和 150.7 nM。JAK-IN-23 具有很强的抗炎作用，可以减少各种促炎因子的释放。JAK-IN-23 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-168971
HY-18200A
E5555 hydrochloride; ER-172594-00 hydrochloride
Protease Activated Receptor (PAR) JAK Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
Atopaxar hydrochloride (E5555 hydrochloride) 是 Atopaxar (HY-18200) 的盐酸盐形式。Atopaxar hydrochloride 口服活性有效的、可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1 ) 选择性拮抗剂。Atopaxar hydrochloride 是 Janus 激酶 1 (JAK1 JAK2 的抑制剂，在细胞 A549 中抑制 JAK-STAT 信号通路，EC50 为 5.90 μM。Atopaxar hydrochloride 可抑制 A549 细胞活力 (IC50 =7.02 μM)，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Atopaxar hydrochloride 具有抗血小板和抗肿瘤作用。Atopaxar hydrochloride 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
HY-170772
p38 MAPK STAT Interleukin Related Cathepsin JAK
Inflammation/Immunology
Dual Cathepsin L/JAK-IN-1 (Compound A8) 是 Cathepsin L (CTSL ) 和 JAK 的双重抑制剂，其对 CTSL 、JAK1 /2/3TYK2 的 IC50 值分别为 0.68 μM、337.1 nM、5.251 nM、27.29 nM 和 172.6 nM。Dual Cathepsin L/JAK-IN-1 能有效阻断 MAPK 、NF-κB 和 JAK/STAT 信号通路的激活，从而产生了显著的抗炎治疗效果。Dual Cathepsin L/JAK-IN-1 可以用于急性肺损伤 (ALI) 的研究。
HY-N6850
HY-100754A
PF-06651600 (malonate)
JAK Interleukin Related STAT
Inflammation/Immunology
Ritlecitinib (PF-06651600) malonate 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50 =33 nM)，对 JAK1 、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib malonate 快速使 JAK3 激酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2 、IL-15 ) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib malonate 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能，并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
HY-100754
PF-06651600
JAK Interleukin Related STAT
Inflammation/Immunology
Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50 =33 nM)，对 JAK1 、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib 通过一种 JAK3 激酶，快速使酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2 、IL-15 ) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能，并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
HY-100754C
PF-06651600 tosylate
JAK Interleukin Related STAT
Inflammation/Immunology
Ritlecitinib (PF-06651600) tosylate 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50 =33 nM)，对 JAK1 、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib tosylate 通过快速使 JAK3 激酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2 、IL-15 ) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib tosylate 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能，并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
HY-145601
TT 00420
Aurora Kinase FGFR VEGFR
Cancer
Tinengotinib (TT 00420) 是一种口服有效、光谱选择性小分子激酶抑制剂，靶向 Aurora A/B (IC50 =1.2-3.3 nM)、FGFR1/2/3 (IC50 =1.5-3.5 nM)、VEGFRs 、JAK1 /2CSF1R 等。Tinengotinib 阻断 Aurora 激酶介导的细胞周期进程 (诱导 G2 /M 期阻滞)、抑制 FGFR/JNK-JUN 信号通路及激活 MEK/ERK 依赖的凋亡途径。Tinengotinib 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis )、抑制血管生成及调节肿瘤微环境的活性。Tinengotinib 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)、胆囊癌、肿瘤免疫微环境的研究。
HY-156466
STAT Interleukin Related IFNAR
Inflammation/Immunology
QL-1200186 是一种选择性、口服有效、靶向酪氨酸激酶 TYK2 假激酶结构域 JH2 的别构抑制剂 (IC50 =0.06 nM，TYK2 JH2 )，对 TYK1 JH2 的选择性达 164 倍 (IC50 =9.85 nM，TYK1 JH2 )。QL-1200186 先稳定 TYK2 JH2 构象，抑制 JH1 催化结构域活性，阻断 IFNα 、IL-12/IL-23 介导的 JAK-STAT 信号通路。QL-1200186 可抑制 Th1/Th17 细胞相关细胞因子 (如 IFNγ 、IL-23 ) 的产生，减少免疫细胞活化，对 JAK1 /2/3 激酶活性无显著影响。QL-1200186 可显著改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病小鼠模型的皮肤炎症，降低银屑病面积和严重程度指数 (PASI) 评分。QL-1200186 可用于银屑病、系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-156621
HY-119935
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-18300S
Filgotinib-d4 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂，能够有效抑制 JAK1 ，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC50 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。
HY-50856S
Deuruxolitinib，一种氘代 Ruxolitinib (HY-50856)，是一种具有口服活性的 JAK1 JAK2 抑制剂。Deuruxolitinib 显示出显著的毛发再生效果。Deuruxolitinib 可用于斑秃的研究。
HY-15315S1
Baricitinib-d3 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性，可口服的 JAK1 JAK2 抑制剂，IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-144031S
Tyk2-IN-8 是一种选择性 Tyk-2 抑制剂，对 TYK2-JH2 的 IC50 为 5.7 nM。Tyk2-IN-8 抑制 JAK1 -JH1，IC50 为 3.0 nM。Tyk2-IN-8 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-40354AS
Tofacitinib-d3 (citrate) 是 Tofacitinib (citrate) 氘代物。Tofacitinib citrate是 JAK3/2/1 抑制剂，IC50 分别为1，20 和 112 nM。Tofacitinib citrate 具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。
HY-W727879
Upadacitinib-15 N,d2 (ABT-494-15 N,d2 ) 是氘代标记的 Upadacitinib (HY-19569)。Upadacitinib-15 N,d2 (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1 IC50 =43 nM)。Upadacitinib-15 N,d2 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib-15 N,d2 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-50856S2
Ruxolitinib-d9 (INCB18424-d9 ) 是氘代标记的 Ruxolitinib。Ruxolitinib (INCB18424) 是具有口服活性的，选择性的 JAK1 /2IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy )，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy ) 杀死肿瘤细胞。
HY-15315S
Baricitinib-d5 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性，可口服的 JAK1 JAK2 抑制剂，IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-10961S8
Momelotinib-d4 (CYT387-d4 ) dihydrochloride hydrate 是氘代标记的 Momelotinib (HY-10961)。Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1 /JAK2 抑制剂，IC50 值分别为 11 nM/18 nM，是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。
HY-169984S
Tyk2-IN-22-d3 (Compound 1) 是 Tyk2-IN-22 (HY-168339) 的氘代物。Tyk2-IN-22 (Compound A8) 是酪氨酸激酶 2 (Tyk2 ) 的选择性抑制剂，可抑制 Tyk2 、JAK1 JAK3 ，IC50 分别为 9.7、148.6 和 883.3 nM。Tyk2-IN-22 可抑制下游 STAT5 磷酸化。
HY-126242S
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK1 /JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
HY-10409S
Fedratinib-d9 (TG-101348-d9 ) 是氘代标记的 Fedratinib。Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
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