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JURKAT " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-W048444
HY-153161
Caspase Apoptosis
Cancer
CASP8-IN-1 (Compound 63-R) 是 caspase 8 (CASP8 ) 的选择性抑制剂，IC50 为 0.7 μM。CASP8-IN-1 可抑制 FasL 诱导的 Jurkat 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-175261
CDK Wee1 Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
DHI1 是一种抗白血病剂并且对 Jurkat (IC50 = 21.83 μM) 和 HL-60 (IC50 = 19.14 μM) 白血病细胞具有高选择性，对非癌细胞具有低毒性。DHI1 诱导 Jurkat 和 HL-60 白血病细胞 G2/M 细胞周期停滞和 HL-60 细胞的 S 期停滞，对细胞周期信号分子 Wee1 , cyclin B1, cdc2 on Tyr15, Chk1 有明显影响。DHI1 通过破坏细胞骨架肌动蛋白丝来抑制 Jurkat 和 HL-60 细胞的迁移和侵袭性。DHI1 可用于研究血液恶性肿瘤。
HY-149206
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-33 (compound 21) 是一种有效的造血祖细胞激酶 1 (HPK1 ) 抑制剂，Ki 值为 1.7 µM。HPK1-IN-33 抑制 IL-2 的产生，在 Jurkat WT 和 Jurkat HPK1 KO 细胞中的 EC50 分别为 286 和 >10000 nM。
HY-137704
TRP Channel
Others
2′-Deoxy-ADPR 是瞬时受体电位黑素 2 通道 (TRPM2 Channel ) 的激动剂。2′-Deoxy-ADPR 可能作为 Jurkat T 淋巴细胞中的信号分子发挥活性。
HY-176051
RgE
GLUT
Cancer
Rapaglutin E (RgE) 是一种葡萄糖转运蛋白 (GLUT) 抑制剂。Rapaglutin E 对 A549、Jurkat T、PANC10.05 和 RBC 中的 [3 H]-2DG 摄取表现出剂量依赖性抑制作用，IC50 值分别为 8.9 nM、3.1 nM、35.5 nM 和 74.2 nM。Rapaglutin E 可抑制 A549、PANC10.05、HeLa、Jurkat T 和 HEK293T 细胞的增殖。
HY-P5870
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
KTX-Sp2 是一种钾通道 (potassium channel ) 毒素。KTX-Sp2 有效阻断三种外源电压门控钾通道：Kv1.1、Kv1.2 和 Kv1.3。Ktx-Sp2 抑制内源性 Kv1.3，抑制 Jurkat T 细胞 Ca2+ 信号。Ktx-Sp2 抑制活化 Jurkat T 细胞 IL-2 分泌。
HY-155396
PROTACs HDAC
Cancer
PRO-HD1 是一种 PROTAC HDAC6 降解剂 (IC50 : 5.8 μM)。PRO-HD1 降解 A549 细胞中的 HDAC6，并抑制 Jurkat 细胞的增殖 (IC50 : 5.8 μM)。
HY-172110
EGFR Akt p38 MAPK ERK Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 35 (Compound 6) 是一种多靶点抑制剂，可降低 EGFR 、AKT 、ERK 和 P38-MAPKα 的表达。Apoptosis inducer 35 抑制癌细胞 A549 和 Jurkat 的增殖，在 S 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-173009
PROTACs Cyclophilin HCV HIV
Infection
PROTAC CG167 是一种选择性和有效的 CypA PROTAC 降解剂。PROTAC CG167 剂量依赖性降解 CypA (Jurkat : DC50 : 123 nM)。PROTAC CG167 可以抑制 HIV-1 和 HCV ，具有抗病毒活性。(Pink: CypA Ligand (HY-170997); Black: Linker (HY-W123015); Blue: E3 Ligase Ligand (HY-112078))
HY-163787
CDK
Cancer
YY173 是 CDK4 和 CDK6 的双重抑制剂，IC50 为 7.7 和 88 nM。YY173 抑制细胞 Jurkat 的增殖，IC50 为 1.46 μM。YY173 可以用于合成 PROTAC CDK4/6 degrader 1 (HY-163786)。
HY-112335
Src Interleukin Related
Cancer
Lck Inhibitor III (compound 12h) 是一种有效的 Lck 抑制剂，IC50 为 867 nM。 Lck Inhibitor III 抑制 Jurkat 细胞中的 IL-2 合成，IC50 为 1.270 μM。
HY-145322
HY-W965550
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 40 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 40 对 Jurkat 细胞和 NB4 细胞表现出强烈的细胞毒性作用，其 IC50 值分别为 4.5 μM 和 3.6 μM。Apoptosis inducer 40 可诱导细胞凋亡并阻滞细胞周期。Apoptosis inducer 40 可用于癌症研究，如急性髓系白血病 (AML)。
HY-100712
HY-153701
JAK
Cancer
JAK-IN-26 (compound 2）是一种口服活性 JAK 抑制剂，具有良好的药代动力学特征。JAK-IN-26 抑制 Jurkat 细胞中 IFN-α2B 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =17.2 nM)。
HY-P3083
PKC
Inflammation/Immunology
N-Myristoyl-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg 是一种蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂，其 IC50 值为 75 μM。N-Myristoyl-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg 抑制人白血病细胞系 Jurkat 中 IL-2 受体的诱导和 IL-2 的产生。
HY-157838
MAP4K
Cancer
HMC-B17 是一种选择性、口服生物可利用的 HPK1 抑制剂 (IC50 = 1.39 nM)，可以增强抗 PD-L1 的功效。HMC-B17 有效增强 Jurkat 细胞中 IL-2 的分泌 (EC50 = 11.56 nM)。HMC-B17可用于癌症的研究。
HY-158371
HDAC Casein Kinase
Cancer
HDAC/CK2-IN-1 (compound 38) 是 HDAC1 (IC50 = 1.46 μM)、HDAC6 (IC50 = 0.66 μM) 和 CK2 (IC50 = 3.67 μM) 抑制剂。HDAC/CK2-IN-1 对 Jurkat 、MCF-7、HCT-116 和 HL-60 细胞系表现出良好的抗增殖活性。
HY-153702
JAK
Cancer
JAK-IN-27 (compound 1) 是一种口服有效的 JAK 家族激酶抑制剂，IC50 分别为 3.0 nM (TYK2)、7.7 nM (JAK1)、629.6 nM (JAK3)。JAK-IN-27 抑制 Jurkat 细胞中 IFN-α2B 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =23.7 nM)。
HY-163786
PROTACs CDK Apoptosis
Cancer
PROTAC CDK4/6 degrader 1 (Compound 7f) 是 CDK4 和 CDK6 的双重降解剂，DC50 分别为 10.5 和 2.5 nM。PROTAC CDK4/6 degrader 1 可抑制 Jurkat 细胞的增殖 (IC50 为 0.18 μM)，在 G1 期阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。(Pink: ligand for target protein YY173 (HY-163787); Black: linker (HY-163788); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984))
HY-151066
PD-1/PD-L1
Cancer
BMS-1233 是口服有效的程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1 ) 抑制剂，IC50 为 14.5 nM。BMS-1233 在 Jurkat T 细胞和 HepG2 细胞共培养模型中促进 HepG2 细胞死亡，在小鼠模型中表现出对黑色素瘤的抗肿瘤活性。
HY-145321
HY-P991393
HY-110177
NF-κB
Inflammation/Immunology
SP-100030 是一种有效的 NF-κB 和激活蛋白-1 (AP-1) 双抑制剂 (IC50 分别为 50 和 50 nM)。SP-10003 抑制 Jurkat 和其他T细胞系产生的 IL-2、IL-8 和 TNF-α 的产生。SP-100030 降低小鼠胶原性关节炎 (CIA)。
HY-175087
Ins(1,2,4,5,6)P5 sodium salt; 1,2,4,5,6-IP5 sodium salt
Calcium Channel
Others
D-myo-Inositol-1,2,4,5,6-pentaphosphate (Ins(1,2,4,5,6)P5) sodium salt 是参与信号转导的几种不同的肌醇寡磷酸异构体之一。在人 Jurkat t 淋巴细胞中，Ins(1,2,4,5,6)P5（sodium salt） 被1/3 激酶磷酸化为 InsP6。D-myo-Inositol-1,2,4,5,6-pentaphosphate sodium salt 参与钙信号的传导。
HY-19344A
SAR 1118 sodium; SHP-606 sodium
Integrin
Inflammation/Immunology
立他司特钠
整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast sodium 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合，中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast sodium 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast sodium 可用于干眼症的研究。
HY-19344
SAR 1118; SHP-606
Integrin
Inflammation/Immunology
立他司特
整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合，中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
HY-156085
PD-1/PD-L1
Cancer
LP23 是非芳基甲胺的 PD-1/PD-L1抑制剂 (IC50 : 16.7 nM)，具有抗肿瘤活性。LP23 可恢复 HepG2/Jurkat T 细胞中免疫细胞功能，促进 HepG2 细胞死亡。LP23 在 B16-F10 肿瘤模型中具有体内活性 (30 mg/kg 时 TGI=88.6%)。
HY-115756
HY-172873
HDAC Caspase Apoptosis
Cancer
HDSI-18 是一种具有口服活性的 HDAC6 选择性抑制剂 (IC50 : 1.6 nM)。HDSI-18 对 K562、MV4-11、MOLM-13、THP-1 和 Jurkat 细胞均具有细胞毒性 (IC50 分别为 0.48、0.58、0.91、1.79 和 4.31 μM)。HDSI-18 可激活 Caspase-3 ，诱导线粒体去极化和细胞凋亡 (Apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-174830
PD-1/PD-L1
Cancer
GJ19 是一种 PD-L1 抑制剂，其 IC50 值为 32.06 nM。GJ19 能有效结合人源和鼠源 PD-L1 蛋白，KD 值分别为 171 nM和 290 nM。 GJ19 在 HepG2/hPD-L1 与 Jurkat T/hPD-1 细胞共培养模型中可浓度依赖性促进 HepG2 细胞死亡。GJ19 在 B16-F10 黑色素瘤小鼠模型中表现出显著的肿瘤生长抑制作用。GJ19 可用于肿瘤免疫治疗的相关研究。
HY-B1046
HY-N1726
HY-19344R
SAR 1118 (Standard); SHP-606 (Standard)
Reference Standards Integrin
Inflammation/Immunology
立他司特(Standard)
整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合，中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
HY-109151
HY-B1046R
HY-P10838
PD-1/PD-L1 Apoptosis
Inflammation/Immunology
PL120131 是一种 PD-1/PD-L1 抑制肽, 可以通过与 PD-1 结合来干扰 PD-1/PD-L1 的相互作用。PL120131 能够抑制 PD-1 介导的凋亡信号通路，使 Jurkat 细胞和原发性淋巴细胞免于凋亡 (apoptosis )。PL120131 有助于细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 发挥抗肿瘤活性。
HY-162643
PD-1/PD-L1 PARP
Cancer
Antitumor agent-169 (Compound B3) 是 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 的双重抑制剂，IC50 分别为 0.426 μM 和 2.50 nM。Antitumor agent-169 对人 PD-L1 具有亲和力，Ki 为 20.2 nM。Antitumor agent-169 可恢复 T 细胞功能，增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-169 可抑制 MDA-MB-231 和 Jurkat T 的细胞活力，在小鼠模型中对黑色素瘤表现出抗肿瘤作用，并具有良好的药代动力学特征。
HY-117782
Others
Cancer
Anticancer agent 236 (compound JP-8g) 是一种广谱抗癌剂，对一些癌细胞系发挥毒性的 IC50 分别为 6.925 μM (MDA)，6.296 μM (U937)，6.548 μM (Jurkat )，6.373 μM (Hela)，10.381 μM (EJ)。
HY-N6681
HY-14622
RIP kinase
Cancer
Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis ) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞，抑制程序性坏死，EC50 为 0.05 μM。Necrostatin 2 为 RIPK1 抑制剂。
HY-172200
PD-1/PD-L1 HDAC
Cancer
PD-L1/HDAC6-IN-1 (Compound HP29) 是 PD-L1 和 HDAC6 的抑制剂，可抑制 PD-L1/PD-1 相互作用和 HDAC6 活性，IC50 为 26.8 nM 和 69 nM。PD-L1/HDAC6-IN-1 可以增强 Jurkat T 细胞对 HepG2 细胞的杀伤能力，IC50 为 3.4 μM。PD-L1/HDAC6-IN-1 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征，药物暴露度为 871.62 ng·h/mL，并在小鼠 B16-F10 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-15760
HY-170814
G-quadruplex
Cancer
G-quadruplex ligand 3 (Compound 16) 是一种 G-quadruplex 配体，能螯合铁，具有抗癌作用。G-quadruplex ligand 3 稳定人白血病 Jurkat 细胞中的 G 四重体。G-quadruplex ligand 3 定位于细胞核内，作为不稳定铁池的荧光核示踪剂。
HY-163902
CRM1
Cancer
SP100030 analogue 1 (compound 11) 是一种 SP100030 (HY-110177) 类似物，一种选择性转录激活 (SITA ) 抑制剂，基于 Jurkat 的 IL2-Luc 报告检测可以抑制 XPO1 依赖的 IL2 上调，EC50 为 137 nM。
HY-W033813
Caspase Apoptosis
Cancer
Caspase-3/7 inhibitor I 是一种强效且可逆的 caspase-3 和 caspase-7 抑制剂，其 Ki 分别为 60 和 170 nM。Caspase-3/7 inhibitor I 可抑制 Camptothecin (HY-16560) 处理的 Jurkat 细胞和软骨细胞中的细胞凋亡。
HY-174280
ITK kinase-IN-1
Itk JAK
Inflammation/Immunology
Modzatinib (ITK kinase-IN-1) (compound I) 是靶向 ITK 激酶的抑制剂 (IC50 =8 nM，Jurkat 细胞)，可用于研究炎症性疾病。Modzatinib 对 hPBMC 细胞中 JAK3 的 IC50 为 23 nM (基于 IL-2 /pSTAT5 水平)，且对 JAK2 无抑制效果。
HY-P10815
Apoptosis Calcium Channel
Others
IP3RCYT 是 IP3 R 的抑制肽，能够抑制细胞色素 C 与 IP3 R 的结合，IC50 约为 100 nM。IP3RCYT 可调节细胞内的钙信号。P3RCYT 在星形孢菌素 (HY-15141) 或膜结合 Fas 配体 (FasL) 处理的 HeLa 和 Jurkat 细胞中可抑制细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15760R
HY-N0990
Others
Cancer
1,5,15-Trimethylmorindol 是一种蒽醌，可从 Morinda citrifolia 叶子中分离得到。1,5,15-trimethylmorindol (25 μg/mL) 单独使用对人 T 细胞白血病细胞系 Jurkat 没有显着的细胞毒活性，但 1,5,15-Trimethylmorindol 与肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体 (TRAIL, 0.5-1.5 μg/mL) 联用时，显示出细胞毒性 (IC50 为 14.5-15.0 μg/mL)。
HY-19344S2
HY-163844
HY-168770
RIP kinase TNF Receptor Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cl-Necrostatin-1 是一种 RIPK1 抑制剂。Cl-Necrostatin-1 还能在缺乏与 Fas 相关的死亡结构域蛋白 (FADD ) 的 Jurkat 细胞中抑制 TNF-α 引发的坏死性凋亡 (EC50 为 180 nM)，这种改变防止了死亡域受体信号激活凋亡酶。 Cl-Necrostatin-1 还可以在大脑动脉闭塞 (MCAO) 的小鼠模型中减少梗死面积。Cl-Necrostatin-1 可用于心脑血管疾病研究。
HY-19344S1
SAR 1118-d6 ; SHP-606-d6
Isotope-Labeled Compounds
Inflammation/Immunology
立他司特-d6
6 (SAR 1118-d6 ) 是氘代标记的 Lifitegrast。Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合，中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
HY-19344S
SAR 1118-d4 ; SHP-606-d4
Isotope-Labeled Compounds
Inflammation/Immunology
立他司特-d4
4 (SAR 1118-d4 ) 是氘代标记的 Lifitegrast。Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合，中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
HY-135078
NSC 270912
DNA/RNA Synthesis
Others
2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912) 是一种吡嗪衍生物，存在于烤烟中，在食品和烟草工业中用作调味剂。吡嗪（包括 2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912)）可通过天然化合物的热解分解或糖与醇氨的反应产生。2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912)也可由中性 pH 下的 D-葡萄糖胺分解形成。与葡萄糖胺一样，2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912) 具有 DNA 链断裂活性，并强烈抑制植物血凝素刺激的 Jurkat 细胞产生 IL-2（IC50 =~1.25 mM）。
HY-172107
HY-116692
Apoptosis Caspase Mitochondrial Metabolism PARP DNA/RNA Synthesis
Apoptosis inducer 34 (Compound 4) 是一种通过直接激活基础凋亡机制来诱导细胞凋亡的小分子化合物。Apoptosis inducer 34 可促进 Apaf-1 的寡聚化形成成熟的凋亡小体，从而激活 caspase-9 和 caspase-3 。Apoptosis inducer 34 在 Jurkat 细胞中通过增强 cytochrome c 依赖性凋亡信号途径显著激活凋亡通路，并诱导 PARP 裂解和染色体 DNA 片段化。此外，Apoptosis inducer 34 对正常细胞具有较低毒性，展现出选择性靶向癌细胞的潜力。Apoptosis inducer 34 有望用于与凋亡通路相关的癌症研究。
HY-150879
HY-155101
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-L1-IN-3 (Compound 4a) 是一种靶向 PD-1/PD-L1 的化合物，抑制 PD-L1 的 IC50 值为 4.97nM，对 Jurkat T 细胞的 EC50 值为 2.70 μM。PD-L1-IN- 3可以结合PD-L1 二聚体，阻止 PD-1 与 PD-L1 结合，从而阻断 PD-1 的信号传导。PD-L1-IN-3 可用于肺癌和黑色素瘤等疾病的研究。
HY-169093
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
MS41 是一种选择性的 eleven-nineteen leukemia (ENL) PROTAC 降解剂，DC50 s 分别为 3.50 nM(MV4;11)、2.84 nM (SEMK2)、3.03 nM (Jurkat ) 和 26.58 nM (KASUMI1)。MS41 可有效抑制 ENL 依赖性白血病细胞的生长，诱导 G1 细胞周期停滞并增加细胞凋亡 (Apoptosis )。MS41 可降低 ENL 相关转录延长机制的染色质占有率，并抑制致癌基因表达和白血病进展。红色：ENL 配体 (HY-169094)。黑色：连接子 (HY-W105744)。蓝色：VHL 配体 (HY-112078)。
HY-W777675
NSC 270912-13 C4
Isotope-Labeled Compounds DNA/RNA Synthesis
Others
2,5-Deoxyfructosazine-13 C4 (NSC 270912-13 C4 ) 是 13 C 标记的 2,5-Deoxyfructosazine (HY-135078)。2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912) 是一种吡嗪衍生物，存在于烤烟中，在食品和烟草工业中用作调味剂。吡嗪（包括 2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912)）可通过天然化合物的热解分解或糖与醇氨的反应产生。2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912)也可由中性 pH 下的 D-葡萄糖胺分解形成。与葡萄糖胺一样，2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912) 具有 DNA 链断裂活性，并强烈抑制植物血凝素刺激的 Jurkat 细胞产生 IL-2（IC50 =~1.25 mM）。
HY-139702
Integrin Apoptosis Caspase
Cancer
α5β1 integrin agonist-1 是一种 α5β1 integrin 激动剂 (EC50 =1.30 μM)。α5β1 integrin agonist-1 在 Jurkat /VCAM-1 黏附试验中抑制 α4β1 整合素 (IC50 =2.99 μM)。α5β1 integrin agonist-1 在表达 α5β1 integrin 的 K562 癌细胞中可诱导浓度依赖性的凋亡 (apoptosis )，并激活 caspase 3/7 通路。α5β1 integrin agonist-1 可用于癌症研究。
HY-137325A
Calcium Channel
Metabolic Disease
2-Chloro-ATP sodium (2-Chloro ATP) 是一种腺嘌呤核苷酸，是 ATP 的类似物。它是嘌呤能 P2Y1 受体的拮抗剂，可抑制表达人类受体 (Ki=2.3 μM) 的 Jurkat 细胞中由 ADP (HY-W010918) 诱导的细胞内钙动员。2-Chloro-ATP sodium 是嘌呤能 P2X 受体的激动剂，可在表达人类膀胱平滑肌或大鼠 PC12 形式受体的 HEK293 细胞中诱导内向电流 (EC50 =0.5 和 2.5 μM)。2-Chloro-ATP sodium 以浓度依赖性方式诱导预收缩的豚鼠盲肠带条松弛。2-Chloro-ATP sodium 已用于研究环核苷酸依赖性蛋白激酶（如蛋白激酶 A (PKA) 和 PKG）的底物特异性。
HY-149917
PROTACs Itk
Cancer
ITK degrader 1 是一种高度选择性的白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶 (ITK ) 降解剂 (DC50 =3.6 nM)。ITK degrader 1 快速、持久地诱导 ITK 降解，并抑制体内抗 CD3 抗体刺激的 IL-2 分泌 (EC50 =35.2 nM，Jurkat 细胞)。ITK degrader 1 也显示出良好的血浆暴露水平。ITK degrader 1 由靶蛋白配体 (red part) ITK ligand 1 (HY-168387)、PROTAC linker (black part) Piperidine-C2-piperazine-Boc (HY-168388) 和 E3 泛素酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383)。其中 E3 泛素酶与 PROTAC linker 可组成 Thalidomide-piperidine-C2-piperazine-Boc (HY-168389)。
HY-P11019
CXCR
Cancer
IS4 是一种选择性的 CXCR4 竞争性拮抗剂，在 THP-1 细胞中的 IC50 为 0.65 nM，在 Jurkat 细胞中的 IC50 为 38.75 nM。在血清中稳定且无细胞毒性。IS4 与 CXCL12 竞争性结合 CXCR4，从而抑制 CXCL12 诱导的细胞内 Ca2+ 释放和癌细胞迁移。IS4 可用于乳腺癌、前列腺癌和白血病等转移的预防研究。
HY-168963
PROTACs Btk Itk p38 MAPK
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC BTK Degrader-13 (Compound 25) 是靶向 BTK PROTAC 降解剂，DC50 为 0.27 μM。PROTAC BTK Degrader-13 抑制 BTK 的活性，IC50 为 0.44 μM，抑制 IL-2 诱导的 T 细胞激酶（ITK ），IC50 为 2.16 μM。PROTAC BTK Degrader-13 抑制 p38 MAPK 信号通路，阻断 BCR（B 细胞受体）信号通路的激活。(Pink: ligand for target protein BTK ligand 15 (HY-168965); Black: linker (HY-Y0524); Blue: ligand for E3 ligase cereblon (HY-103596))
HY-158052
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1 antagonist 1 (Compound A5) 是程序性细胞死亡受体 1 (PD-1) 和程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1) 相互作用的拮抗剂，IC50 为 23.78 nM。
HY-161392
CRM1
Cancer
CW2158 (Compound 13) 是 exportin1 (XPO1 ) 的调节剂。CW2158 破坏染色质结合，抑制 NFAT 转录因子和 T 细胞的活化。
HY-135644
HY-124833
Casein Kinase
Cancer
Quinalizarin 是一种有效、且具有选择性和细胞渗透性的蛋白激酶 CK2 抑制剂，Ki 大约为 50 nM，IC50 为 110 nM。Quinalizarin 可诱导某些癌细胞的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-172396
PD-1/PD-L1 VISTA
Cancer
PD-L1/VISTA-IN-2 (Compound S8) 是一种口服有效的双功能 PD-L1/VISTA 抑制剂，对 PD-L1 的 IC50 为 1.4 μM，对 VISTA 的 KD 为 2.1 μM。PD-L1/VISTA-IN-2 可激活肿瘤免疫微环境，发挥抗癌作用。
HY-161391
CRM1
Cancer
CW0134 (Compound 12) 是 exportin1 (XPO1 ) 的调节剂。CW0134 破坏染色质结合，抑制 NFAT 转录因子和 T 细胞的活化。
HY-159123
MAP4K
Cancer
KHK-6 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶造血祖细胞激酶 1 (hematopoietic progenitor kinase 1 , HPK 1 ) 的抑制剂，IC50 为 20 nM。KHK-6 可增强 CD3/CD28 诱导的细胞因子产生，增强 CD4+ 和 CD8+ T 细胞上的 CD69、CD25 和 HLA-DR 标记，并增强 T 细胞介导的 SKOV3 和 A549 细胞杀伤活性。
HY-145776
HY-136252
PROTACs CDK
Cancer
BSJ-04-132 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC，是一种有效的，选择性的基于 Ribociclib (HY-15777) 的 CDK4 降解剂，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 50.6 nM 和 30 nM。BSJ-04-132 不诱导 CDK6 和 IKZF1/3 降解，具有抗癌活性。
HY-149232
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-35 是一种有效的选择性 HPK1 抑制剂，IC50 值为 3.5 nM。HPK1-IN-35 降低 p-SLP76 的表达并促进 IL-2 的分泌。
HY-123802
Integrin
Cancer
BIO7662 是一种特异性 α4β1 拮抗剂。BIO7662 可用于研究 α4β1 整合素-配体之间的相互作用。
HY-148454
HY-139875
CDK
Cancer
JH-XVI-178 是一种高效、选择性的 CDK8/19 抑制剂，对 CDK8 和 CDK19 的 IC50 为 1 和 2 nM，具有低清除率和中等口服药代动力学特性。
HY-164263
NAPS
Apoptosis
Cancer
N-Acetylphytosphingosine (NAPS) 是一种鞘脂衍生物。N-Acetylphytosphingosine 通过激活 Bak 以线粒体依赖的方式诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。N-Acetylphytosphingosine 具有抗肿瘤活性。
HY-168628
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET-IN-27 (compound 6C) 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂，其 IC50 值分别为 3.3 nM （BRD4-BD2）、3.4 nM （BRD4-BD1）、4.1 nM （BRD2-BD1）、20.4 nM （BRD3-BD1）和 42.0 nM （BRDT-BD1）。BET-IN-27 具有抗增殖活性。
HY-144817
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 27 (DYT-1) 是一种微管蛋白聚集 (tubulin polymerisation ) 抑制剂，IC50 为 25.6 μM。Tubulin inhibitor 27 具有抗血管生成活性和抗肿瘤活性。
HY-148847
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-32 是一种有效的选择性 HPK1 抑制剂，IC50 为 65 nM。HPK1-IN-32 可用于 HPK1 相关疾病的研究。
HY-173013
Cyclophilin HIV HCV
Infection
TWH106 是环丝氨酸蛋白酶 (Cyp ) 的抑制剂，对 CypA 和 CypB 具有良好的亲和力，KD 分别为 53 nM 和 139 nM。TWH106 可抑制 HIV 和 HCV 的复制，表现出抗病毒活性。
HY-144672
HY-N8372
HY-155219
HY-146671
Itk
Cancer
ITK inhibitor 5 (compound 27) 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂，对 ITK 和 BTK 的 IC50 s 分别为 5.6 和 25 nM。
HY-163725
HY-173357
PROTACs JAK STAT
Inflammation/Immunology
TYD-68 是一种高效且选择性的 CRBN 招募型 TYK2 PROTAC 降解剂，其 DC50 值为 0.42 nM。TYD-68 能显著抑制 IL-12 和 IFN-α 诱导的 STAT4 和 STAT1 磷酸化，从而阻断 TYK2 依赖性信号通路。
TYD-68 可用于银屑病的研究。(Pink: 靶蛋白配体 (HY-173359); Black: Linker (HY-W007732B); Blue: E3 连接酶配体 (HY-14658); E3 连接酶配体 + Linker (HY-173358))。
HY-145934A
OGT Biochemical Assay Reagents Glycosidase
Metabolic Disease
UDP-GlcNAz disodium (UDP-N-azidoacetylgalactosamine disodium) 是 UDP-GlcNAc (HY-112174) 的类似物。UDP-GlcNAc 是许多 N-乙酰半乳糖胺基转移酶的供体底物，这些酶将 GalNAc 从核苷酸糖转移到糖或肽受体。UDP-GlcNAc disodium 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-172875
HY-153598
PROTACs RIP kinase
Cancer
LD4172 是 PROTAC 降解剂，可降解 RIP 激酶 (RIPK1 )，DC50 在纳摩尔水平。LD4172 与 TNF-α 联合使用可诱导 B16F10 细胞凋亡 (apoptosis )。LD4172 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170613); Black: linker (HY-W012241); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-112078))
HY-117433
HY-124290
AJM300
Integrin
Inflammation/Immunology
Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白 (α4 integrin ) 拮抗剂。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物，是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。Carotegrast methyl 可预防小鼠结肠炎。
HY-163496
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-45 (Compound 3) 是一种 HPK1 抑制剂，IC50 为 0.3 nM。HPK1-IN-45 抑制 SLP-76 磷酸化 (IC50 = 57.52 nM) 和 IL-2 释放 (IC50 = 38 nM)。HPK1-IN-45 可用于癌症研究。
HY-169853
VISTA
Inflammation/Immunology
M351-0056 是免疫检查点蛋白 VISTA 的激动剂，可减少 VISTA 诱导的细胞因子的分泌，促进 VISTA 诱导的 T 细胞增殖，并表现出免疫调节活性。M351-0056 可在小鼠模型中改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱发的银屑病皮炎。
HY-151191
HY-124290A
AJM300 hydrochloride
Integrin
Inflammation/Immunology
Carotegrast methyl (AJM300) hydrochloride 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白 (α4 integrin ) 拮抗剂。HCA2969 是 Carotegrast methyl hydrochloride 的活性代谢产物，是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。Carotegrast methyl hydrochloride 可预防小鼠结肠炎。
HY-163177
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-63 (compound S17) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-63 抑制 integrase-Ku70 复合物形成，IC50 值为 12 µM。HIV-1 inhibitor-63 抑制 HIV-1 整合后 DNA 修复。
HY-163920
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC8 Degrader-1 (化合物 Z16) 是一种强效且选择性的 HDAC8 PROTAC 降解剂，在 A549 细胞中其 DC50 为 0.27 nM。
HY-110052
Casein Kinase
Cancer
TBCA 是一种高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂，IC50 为 110 nM，Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和 其它 27 个激酶表现出选择性。
HY-144998
HY-B0914
HY-N3119
HY-143270
HY-162644
PD-1/PD-L1 PARP
Cancer
Antitumor agent-170 (Compound C6) 对 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 表现出抑制活性，IC50 分别为 0.342 μM 和 7.05 nM。Antitumor agent-170 对人 PD-L1 表现出高亲和力，Ki 为 9.31 nM。Antitumor agent-170 可恢复 T 细胞功能并增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-170 在小鼠模型中表现出对黑色素瘤的抗肿瘤作用，并具有良好的药代动力学特征。
HY-N15185
(-)-Pyrenophorin
Herbicide
Cancer
Pyrenophorin ((-)-Pyrenophorin) 是一种真菌代谢物，存在于 D. avenae 中，具有植物毒性。Pyrenophorin 对几种癌细胞系表现出很强的细胞毒性，IC50 值范围为 0.07 至 7.8 μM。
HY-B0914B
HY-108691
Itk Btk CXCR PD-1/PD-L1 LAG-3
Cancer
PF-06465469 是 ITK 的共价抑制剂，IC50 值为 2 nM。PF-06465469 也抑制 BTK 。PF-06465469 抑制细胞响应 CXCL12 的迁移。PF-06465469 降低 PD-1 和 LAG-3 表达。PF-06465469 可用于研究白血病和 T 细胞淋巴瘤。
HY-163444
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 15 (Compound 3) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2/M 期阻滞细胞周期。Apoptosis inducer 15 具有细胞毒性但不会导致 DNA 断裂。
HY-N6046
HY-160944
HY-153583
HDAC
Cancer
HDAC8-IN-4 是 HDAC8 的选择性抑制剂。HDAC8-IN-4 抑制 HDAC8 和 HDAC3，IC50 s 分别为 0.15 和 12 μM。
HY-155874
CDK
Cancer
ZNL-05-044 是一种 CDK11 抑制剂，在 NanoBRET 实验中对 CDK11A 和 CDK11B 的IC50 分别为 0.23 μM 和 0.27 μM。ZNL-05-044 导致 G2/M 细胞周期阻滞并损害 RNA 剪接。
HY-136339
HY-151369
HY-107780A
c-di-GMP sodium; cyclic diguanylate sodium; 5GP-5GP sodium
STING Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclic-di-GMP sodium 是一种 STING 激动剂，也是细菌第二信使，协调细菌生长和行为的不同方面，包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP sodium 具有抗癌细胞增殖活性，还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP sodium 可用于癌症的研究。
HY-101761A
PAI-1 Apoptosis
Cancer
TM5441 是一种口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂，抑制多个癌症细胞系的 IC50 值在 13.9 到 51.1 μM，TM5441 诱导几种人类癌症细胞的内在凋亡 (apoptosis )。TM5441 减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。
HY-146389
MDM-2/p53 P-glycoprotein
Cancer
Anticancer agent 50 (compound 6) 是一种有效的 ABCB1 外排泵调节剂。Anticancer agent 50 显示细胞毒作用和抗增殖作用。Anticancer agent 50 降低细胞周期蛋白 D1 的表达并诱导 p53 表达。Anticancer agent 50 具有研究T淋巴瘤的潜力。
HY-107780
c-di-GMP; cyclic diguanylate; 5GP-5GP
STING Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclic-di-GMP 是一种 STING 激动剂，也是细菌第二信使，协调细菌生长和行为的不同方面，包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP 具有抗癌细胞增殖活性，还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP 可用于癌症的研究。
HY-P10415
hSA(408–423) peptide
CXCR
Infection Inflammation/Immunology Cancer
EPI-X4 (hSA408–423 peptide) 是 C-X-C 基序趋化因子受体 4 (CXCR4 ) 的拮抗剂，IC50 为 8.6 μM。EPI-X4 阻断 CXCL12 介导的信号传导，抑制趋化因子介导的白血病细胞迁移和侵袭。EPI-X4 在小鼠模型中表现出抗炎活性。EPI-X4 对 CXCR4 嗜性 HIV 表现出抗病毒活性，IC50 为 8.6 μM。
HY-148174
DGK
Cancer
JNJ-3790339，一种 Ritanserin (HY-10791) 类似物，是一种有效且具有选择性的二酰甘油激酶 (DGKα) 抑制剂，IC50 为 9.6 μM。JNJ-3790339 对恶性细胞有诱导毒性作用，并提高上调 T 细胞活化的能力。
HY-N8287
HY-175547
PROTACs MAP4K ERK Interleukin Related IFNAR
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC HPK1 Degrader-5 是一种强效且具有口服活性的 HPK1 PROTAC 降解剂 (DC50 = 5.0 nM; Dmax ≥ 99%)。PROTAC HPK1 Degrader-5 通过降解 HPK1 显著抑制 SLP76 磷酸化并增强 ERK 通路活化，从而刺激 IL-2 和 IFN-γ 的释放。PROTAC HPK1 Degrader-5 能够克服 PGE2、NECA 或 TGF-β 引起的免疫抑制作用。PROTAC HPK1 Degrader-5 单独使用即可有效抑制 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。PROTAC HPK1 Degrader-5 可用于肿瘤 (如结直肠癌) 免疫治疗的研究 (粉色：靶蛋白配体 (HY-175549)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W023573)；黑色：Linker；E3 连接酶配体 + Linker (HY-175551))。
HY-141877
YS43-22
PROTACs Histone Methyltransferase
Cancer
MS4322 (YS43-22) 是一种特异性靶向 PRMT5 的 PROTAC 类降解剂。MS4322 降低 MCF-7 细胞中 PRMT5 蛋白水平 DC50 为 1.1 μM。MS4322 抑制 PRMT5 的甲基转移酶活性的 IC50 为 18 nM。MS4322 能促进 PRMT5 的泛素化和降解，可用于乳腺癌、肺癌和肝癌的研究 (Pink: PRMT5 配体 (HY-173092); Blue: E3 连接酶配体 (HY-112078); Black: 连接子 (HY-124780); E3+连接子 (HY-173093 ))。
HY-107780B
c-di-GMP diammonium; cyclic diguanylate diammonium; 5GP-5GP diammonium
STING Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclic-di-GMP diammonium 是一种 STING 激动剂，也是细菌第二信使，协调细菌生长和行为的不同方面，包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP diammonium 具有抗癌细胞增殖活性，还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP diammonium 可用于癌症的研究。
HY-P991561
CD47
Cancer
AO-176 是一种人源化的抗 CD47 的 IgG2 单克隆抗体。AO-176 通过阻断 CD47 与 SIRPα 的相互作用诱导肿瘤吞噬作用。与正常细胞相比，AO-176 优先结合肿瘤细胞，并通过细胞自主机制直接杀伤肿瘤细胞，而非抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC)。在肿瘤异种移植模型中，AO-176 表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性。AO-176 可用于癌症研究，如淋巴瘤。
HY-171034
HY-108352
VCE 004
Topoisomerase
Cancer
HU 331 (HU 331) 是一种高度特异性的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂，具有抗癌活性。HU 331 在体外对人类癌细胞系和裸鼠体内对人类肿瘤移植物均显示出良好的抑制效果。
HY-110382
c-di-GMP disodium; cyclic diguanylate disodium; 5GP-5GP disodium
STING Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclic-di-GMP disodium 是一种 STING 激动剂，也是细菌第二信使，协调细菌生长和行为的不同方面，包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP disodium 具有抗癌细胞增殖活性，还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP disodium 可用于癌症的研究。
HY-151426
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 83 是一种强效抗癌剂，抑制 LOX IMVI 细胞生长的 GI50 为 0.15 mM。Anticancer agent 83 能够降低线粒体膜电位，并诱导 DNA 损伤，以诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-156578
DGK HIV
Infection Cancer
DGKα-IN-8 (Example 51) 是一种 DGKα 抑制剂 (IC50 =22.491 nM; EC50 =0.256 nM)。DGKα-IN-8 可用于癌症 (包括实体瘤) 和病毒感染，例如 HIV 或乙型肝炎病毒感染的研究。
HY-N9388R
HY-130854
HY-168493
FLT3 VEGFR HDAC STAT PERK
Cancer
FLT3/VEGFR2-IN-1 (Compound 26) 是一种 FLT3/VEGFR2/HDAC 抑制剂，对 FLT3 、VEGFR2 和 HDAC1 的 IC50 分别为 14.5、3.9 和 30.8 nM。FLT3/VEGFR2-IN-1 可抑制 STAT3 和 ERK1/2 的磷酸化和白血病细胞的增殖。FLT3/VEGFR2-IN-1 具有抗肿瘤的活性，可用于急性髓系白血病的研究。
HY-153567
HY-14174
γ-secretase
Neurological Disease Cancer
MRK-560 是一种化学探针，是一种口服有效的，可透过血脑屏障的 γ-Secretase 抑制剂，能有效减少大鼠脑和脑脊液中 Aβ 肽。MRK-560 能通过选择性地抑制 PSEN1 来阻碍 NOTCH1 的突变进程。MRK-560 可用于阿尔兹海默病和 T 细胞急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-18974
HY-B0464
HY-117513
Proteasome Apoptosis
Cancer
CEP1612 是一种二肽基蛋白酶体抑制剂，其 IC50 值为 60 nM。CEP1612 诱导 p21(WAF1) 和 p27(KIP1)的表达和细胞凋亡 (cell apoptosis )。CEP1612 在体内显示出抗癌活性。
HY-148391
HY-B0464R
HY-161335
MAP4K Interleukin Related IFNAR
Cancer
HPK1-IN-43 (compound 9f) 是一个 HPK1 激酶抑制剂，IC50 值为 0.32 nM。HPK1-IN-43 可抑制 PBMC 细胞中下游蛋白 SLP-76 的磷酸化，并增强白细胞介素 2 (IL-2) 和干扰素-γ (IFN-γ) 的分泌。HPK1-IN-43 可用于癌症研究。
HY-W320239
HY-N9388
HY-N11723
HY-13701
HY-13701R
HY-148933
HY-147838
NAMPT
Cancer
Nampt-IN-9 (Compound 8) 是一种有效的、具有抗癌活性的 NAMPT 抑制剂。Nampt-IN-9 可用于胰腺导管腺癌的研究。
HY-149773S
HY-P99445
APG101; CAN008
TNF Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
Asunercept (APG101; CAN008) 是一种靶向 CD95L 的可溶性 CD95-Fc 融合蛋白。Asunercept 通过选择性地与 CD95L 结合，来破坏 CD95/CD95L 的信号传导。Asunercept 可用于多形性胶质母细胞瘤 (GBM)、骨髓增生异常综合征 (MDS) 以及移植物抗宿主病 (GvHD) 的研究。
HY-146672
Itk
Cancer
ITK inhibitor 6 (compound 43) 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂，ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK 的 IC50 s 分别为 4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM。ITK inhibitor 6 抑制 PLCγ1 和 ERK1/2 的磷酸化。ITK inhibitor 6 具有抗增殖活性。
HY-174903
Itk
Inflammation/Immunology
ITK-IN-6 是一种高效的有选择性的 ITK 抑制剂 (Kd = 387 nM)。ITK-IN-6 直接结合到 ITK 激酶结构域。ITK-IN-6 阻止促炎细胞因子释放以及 Th2 和 Th17 细胞的活化与分化。ITK-IN-6 通过减轻炎症细胞浸润、减少黏液和 IgE 生成来改善哮喘进展。ITK-IN-6 显著抑制气道炎症，用于哮喘研究。
HY-169317
HY-143461
Casein Kinase
Cancer
CK2 inhibitor 3 是一种有效的 CK2 抑制剂，IC50 为 280 nM。CK2 inhibitor 3 可抑制细胞内的 CK2，显著影响肿瘤细胞的活力，并对一组 320 激酶显示出显著的选择性。
HY-169318
HY-136250A
PROTACs CDK
Cancer
BSJ-03-204 triTFA 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC，是一种有效的，选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 triTFA 不诱导 IKZF1/3 降解，具有抗癌活性。
HY-12521
HY-14389
Microtubule/Tubulin
Cancer
LP-261 是一种有效的具有口服活性的抗有丝分裂剂 (antimitotic agent )，对体外微管蛋白聚合有抑制作用，其 EC50 为 3.2 μM。LP-261 在体内可抑制人非小细胞肺癌 (NCI-H522) 的生长，可用于癌症研究。
HY-120075
Apoptosis
Cancer
TJ191 是一种有效的抗癌试剂 (anti-cancer agent )，靶向低 TβRIII 表达的恶性T细胞白血病/淋巴瘤细胞。TJ191 对其他癌细胞、正常成纤维细胞或免疫细胞的增殖没有影响。TJ191 可用于癌症研究。
HY-136250
PROTACs CDK
Cancer
BSJ-03-204 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC，是一种有效的，选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解，具有抗癌活性。
HY-160018
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BAY-155 是一种有效的选择性 menin-MLL 工具抑制剂，其 IC50 为 8 nM。BAY-155 可导致 MEIS1 基因表达下调，CD11b 和 MNDA 基因表达上调。BAY-155 在 AML/ALL (急性髓细胞/淋巴细胞白血病)模型中显示出抗增殖作用。
HY-124798
mTOR
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂，IC50 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 可直接结合 Rheb switch II 结构域，选择性抑制 mTORC1 的激活。Rheb inhibitor NR1 抑制 mTORC1 驱动的 T389 pS6K1 的磷酸化，并以剂量依赖的方式增加 S473 pAKT 的磷酸化。Rheb inhibitor NR1 不影响 mTORC2 的活性。
HY-13496
c-Fms
Inflammation/Immunology Cancer
JNJ-28312141 是一种集落刺激因子 1 受体 (CSF-1R 或 FMS ) 抑制剂，IC50 为 0.69 nM。JNJ-28312141 可抑制 BDBM，MV-4-11，M-o7e 和 TF-1 细胞增殖，IC50 为 2.6，21，41 和 150 nM。JNJ-28312141 在小鼠关节炎模型中表现出抗炎活性。
HY-146209
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-13 (Compound 4f) 是一种微管蛋白聚集抑制剂 (IC50 =0.37 μM) 。Tubulin polymerization-IN-13 表现出对癌细胞的抗增殖活性，可诱导细胞凋亡，具有潜在的抗血管活性。
HY-175354
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BET Degrader-13 (Compound 34) 是一种基于 TRIM21 的 PROTAC (TRIMTAC) 降解剂，靶向 BET 。PROTAC BET Degrader-13 可显著降解 PML-eGFP-BRD4 融合蛋白，导致 EGFP+ 核点几乎完全丧失，其 EC50 为 1.4 μM。粉色：BET ligand (HY-13030)；蓝色：E3 ligase ligand (HY-W1125585)；黑色：linker
HY-14942A
RTA 744; WP 744; WP 769 hydrochloride
NF-κB Apoptosis Caspase
Neurological Disease Cancer
Berubicin (RTA 744) hydrochloride 是一种可穿过血脑屏障的 Doxorubicin (HY-15142A) 的类似物。Berubicin hydrochloride 可抑制 P-gp 和 MRP1 介导的外排，并抑制多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 生长。Berubicin hydrochloride 通过激活核因子 κB (NF-κB) 对白血病细胞产生细胞毒性作用，并诱导了神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Berubicin hydrochloride 可用于神经系统相关的肿瘤研究。
HY-N7085
HY-176535
BBC0115
Epigenetic Reader Domain Interleukin Related STAT
Inflammation/Immunology
KB-0118 (BBC0115) 是一种具有口服活性的 BET 溴结构域抑制剂。KB-0118 选择性结合 BRD2 和 BRD4，而非 BRD3，其 Kd 值对 BRD2 BD1 为 36.7 μM，对 BRD4 BD1 为 47.4 μM。KB-0118 抑制促炎细胞因子的分泌，包括 TNF 、IL-1β 和 IL-23a ，并选择性抑制 Th17 细胞分化。KB-0118 通过 BRD4 的表观遗传抑制来调节 Th17 驱动的炎症，这通过 STAT3 和 BRD4 靶基因的下调得到证实。KB-0118 在炎症性肠病 (IBD) 模型中具有免疫调节作用。
HY-172930
HY-134050
HY-176273
ROR Interleukin Related
Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 35 (Compound 22) 是一种 RORγt 反向激动剂，其 IC50 为 1.51 μM。RORγt inverse agonist 35 显著抑制人类 CD4+ T 细胞中 Th17 分化和促炎特性。RORγt inverse agonist 35 可用于研究 Th17 驱动的自身免疫性疾病，例如银屑病、多发性硬化症和炎症性肠病 (IBD)。
HY-174820
Necroptosis RIP kinase
Inflammation/Immunology Cancer
AZ'320 是一种 ATP 竞争性坏死性凋亡 (necroptosis ) 抑制剂 (EC50 值为 4.9 μM)，以及 RIPK1 抑制剂 (pKD 值为 5.45)。AZ'320 通过抑制 RIPK1 磷酸化来抑制坏死性凋亡 (necroptosis )。AZ'320 可降低全身性炎症反应综合征 (SIRS) 模型小鼠的死亡率，并恢复体温和体重。AZ'320 可以被用于癌症和炎症的研究。
HY-151425
HY-B0072
HY-175281
PROTACs Src Discoidin Domain Receptor Bcr-Abl Apoptosis
Cancer
SJ11646 是一种基于 Dasatinib (HY-10181) 的 LCK PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.00838 pM。SJ11646 对 LCK 激活的 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞和原发性白血病样本具有强效细胞毒性，可显著延长 LCK 信号抑制时间，并诱导 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis )。SJ11646 可与 51 种人类激酶 (尤其是 ABL1、KIT 和 DDR1) 高亲和力结合。SJ11646 在 T-ALL 小鼠模型中表现出卓越的抗白血病疗效。粉色：LCK ligand (HY-107447)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-163169)；黑色：linker (HY-76667)
HY-148369
HY-W011303
HY-W011303R
HY-B0971A
HY-B0971
HY-B0971AR
HY-B0971R
HY-14543R
HY-14543
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B1046
Chromogenic Assays
氯法齐明
DNA 复制和抑制 IL2 (IC50 = 1.10±0.26 μM, Jurkat T) 产生发挥抗炎和抗肿瘤作用。Clofazimine 可用于分枝杆菌和癌症的研究。
HY-B1046R
Chromogenic Assays
氯法齐明(Standard)
DNA 复制和抑制 IL2 (IC50 = 1.10±0.26 μM, Jurkat T) 产生发挥抗炎和抗肿瘤作用。Clofazimine 可用于分枝杆菌和癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-145934A
Gene Sequencing and Synthesis
UDP-GlcNAz disodium (UDP-N-azidoacetylgalactosamine disodium) 是 UDP-GlcNAc (HY-112174) 的类似物。UDP-GlcNAc 是许多 N-乙酰半乳糖胺基转移酶的供体底物，这些酶将 GalNAc 从核苷酸糖转移到糖或肽受体。UDP-GlcNAc disodium 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10415
hSA(408–423) peptide
CXCR
Infection Inflammation/Immunology Cancer
EPI-X4 (hSA408–423 peptide) 是 C-X-C 基序趋化因子受体 4 (CXCR4 ) 的拮抗剂，IC50 为 8.6 μM。EPI-X4 阻断 CXCL12 介导的信号传导，抑制趋化因子介导的白血病细胞迁移和侵袭。EPI-X4 在小鼠模型中表现出抗炎活性。EPI-X4 对 CXCR4 嗜性 HIV 表现出抗病毒活性，IC50 为 8.6 μM。
HY-P5870
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
KTX-Sp2 是一种钾通道 (potassium channel ) 毒素。KTX-Sp2 有效阻断三种外源电压门控钾通道：Kv1.1、Kv1.2 和 Kv1.3。Ktx-Sp2 抑制内源性 Kv1.3，抑制 Jurkat T 细胞 Ca2+ 信号。Ktx-Sp2 抑制活化 Jurkat T 细胞 IL-2 分泌。
HY-P3083
PKC
Inflammation/Immunology
N-Myristoyl-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg 是一种蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂，其 IC50 值为 75 μM。N-Myristoyl-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg 抑制人白血病细胞系 Jurkat 中 IL-2 受体的诱导和 IL-2 的产生。
HY-P10838
PD-1/PD-L1 Apoptosis
Inflammation/Immunology
PL120131 是一种 PD-1/PD-L1 抑制肽, 可以通过与 PD-1 结合来干扰 PD-1/PD-L1 的相互作用。PL120131 能够抑制 PD-1 介导的凋亡信号通路，使 Jurkat 细胞和原发性淋巴细胞免于凋亡 (apoptosis )。PL120131 有助于细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 发挥抗肿瘤活性。
HY-P10815
Apoptosis Calcium Channel
Others
IP3RCYT 是 IP3 R 的抑制肽，能够抑制细胞色素 C 与 IP3 R 的结合，IC50 约为 100 nM。IP3RCYT 可调节细胞内的钙信号。P3RCYT 在星形孢菌素 (HY-15141) 或膜结合 Fas 配体 (FasL) 处理的 HeLa 和 Jurkat 细胞中可抑制细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P11019
CXCR
Cancer
IS4 是一种选择性的 CXCR4 竞争性拮抗剂，在 THP-1 细胞中的 IC50 为 0.65 nM，在 Jurkat 细胞中的 IC50 为 38.75 nM。在血清中稳定且无细胞毒性。IS4 与 CXCL12 竞争性结合 CXCR4，从而抑制 CXCL12 诱导的细胞内 Ca2+ 释放和癌细胞迁移。IS4 可用于乳腺癌、前列腺癌和白血病等转移的预防研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99445
APG101; CAN008
TNF Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
Asunercept (APG101; CAN008) 是一种靶向 CD95L 的可溶性 CD95-Fc 融合蛋白。Asunercept 通过选择性地与 CD95L 结合，来破坏 CD95/CD95L 的信号传导。Asunercept 可用于多形性胶质母细胞瘤 (GBM)、骨髓增生异常综合征 (MDS) 以及移植物抗宿主病 (GvHD) 的研究。
HY-P991393
HY-P991561
CD47
Cancer
AO-176 是一种人源化的抗 CD47 的 IgG2 单克隆抗体。AO-176 通过阻断 CD47 与 SIRPα 的相互作用诱导肿瘤吞噬作用。与正常细胞相比，AO-176 优先结合肿瘤细胞，并通过细胞自主机制直接杀伤肿瘤细胞，而非抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC)。在肿瘤异种移植模型中，AO-176 表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性。AO-176 可用于癌症研究，如淋巴瘤。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-19344S2
Lifitegrast-d4 -1 是氘代标记的 Lifitegrast。Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合，中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
HY-19344S1
Lifitegrast-d6 (SAR 1118-d6 ) 是氘代标记的 Lifitegrast。Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合，中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
HY-19344S
Lifitegrast-d4 (SAR 1118-d4 ) 是氘代标记的 Lifitegrast。Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合，中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
HY-W777675
2,5-Deoxyfructosazine-13 C4 (NSC 270912-13 C4 ) 是 13 C 标记的 2,5-Deoxyfructosazine (HY-135078)。2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912) 是一种吡嗪衍生物，存在于烤烟中，在食品和烟草工业中用作调味剂。吡嗪（包括 2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912)）可通过天然化合物的热解分解或糖与醇氨的反应产生。2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912)也可由中性 pH 下的 D-葡萄糖胺分解形成。与葡萄糖胺一样，2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912) 具有 DNA 链断裂活性，并强烈抑制植物血凝素刺激的 Jurkat 细胞产生 IL-2（IC50 =~1.25 mM）。
HY-149773S
HPK1-IN-40 是高效、高选择性的 HPK1 抑制剂，IC50 为 0.9 nM。HPK1-IN-40 激活 T 细胞受体 (TCR) 信号，促进 T 细胞功能与细胞因子的产生且具有抗癌活性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-145934A
叠氮化物
UDP-GlcNAz disodium (UDP-N-azidoacetylgalactosamine disodium) 是 UDP-GlcNAc (HY-112174) 的类似物。UDP-GlcNAc 是许多 N-乙酰半乳糖胺基转移酶的供体底物，这些酶将 GalNAc 从核苷酸糖转移到糖或肽受体。UDP-GlcNAc disodium 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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