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Isoforms Recommended:	PI3Kα

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PI3K-α

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By Targets:	PI3K (104) Apoptosis (22) ATM/ATR (3) Autophagy (7) Bacterial (1) Bcr-Abl (1) Casein Kinase (1) CDK (1) DNA-PK (5) Dopamine Receptor (3) Epigenetic Reader Domain (2) HDAC (3) MEK (2) mTOR (36) PARP (1) PERK (2) PI4K (1) Reactive Oxygen Species (2) Syk (1) Virus Protease (1) Wnt (1)
By Research Areas:	Cancer (104) Infection (2) Inflammation/Immunology (3) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (4)

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抑制剂 & 激动剂

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Targets Recommended: PI3K

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-19763

BEBT-908 PI3Kα inhibitor 1	PI3K	Cancer
BEBT-908 (PI3Kα inhibitor 1) 是一种选择性的 PI3Kα 抑制剂，IC₅₀<0.1 μM, 也抑制 HDAC (0.1 μM≤IC₅₀≤1 μM) ，详细信息请参考专利文献 US/20120088764A1 中的化合物 243。

HY-153915

PI3Kα-IN-11	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-11是一种有效的PI3Kα 抑制剂，具有抗癌活性。

HY-163360

PI3Kα-IN-19	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-19 (Compound 1) 是一种 PI3Kα 抑制剂，其靶向结合位点位于 p110α 催化亚基。PI3Kα 是最常见的失调激酶之一，能够用于癌症研究。

HY-U00326

PI3Kα/mTOR-IN-1	PI3K mTOR	Cancer
PI3Kα/mTOR-IN-1 是一种有效的 PI3Kα/mTOR 双重抑制剂，在细胞实验中对 PI3Kα 的 IC₅₀ 值为 7 nM，在体外酶实验中对 mTOR 和 PI3Kα 的 K_i 值分别为 10.6 nM 和 12.5 nM。

HY-163361

PI3Kα-IN-20	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-20 (compound 2) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂。

HY-150618

PI3Kα-IN-9	PI3K Apoptosis	Cancer
PI3Kα-IN-9 (compound 27) 是一种有选择性的口服长效 PI3Kα 抑制剂 (PI3Kα inhibitor)，对于 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ，其 IC₅₀ 值分别为 4.4、128、146 和 153 nM。PI3Kα-IN-9 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡。PI3Kα-IN-9 可用于癌症研究。

HY-124647

PI3Kα-IN-1	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-1 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC₅₀ < 0.5 nM)，并且还抑制 mTOR (IC₅₀: 104 nM)。

HY-131345

PI3Kα-IN-4	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-4 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.8 nM。PI3Kα-IN-4 具有抗肿瘤活性。

HY-147983

PI3Kα-IN-8	PI3K Reactive Oxygen Species Apoptosis	Cancer
PI3Kα-IN-8 (Compound 9g) 是一种选择性的 PI3Kα 抑制剂，IC₅₀ 为 0.012 μM。PI3Kα-IN-8 增加细胞内活性氧（reactive oxygen species）水平，降低线粒体膜电位，诱导细胞凋亡（apoptosis）。

HY-147767

PI3Kα-IN-6	PI3K Apoptosis Reactive Oxygen Species	Cancer
PI3Kα-IN-6 (Compound 5b) 是一种 PI3Kα 抑制剂。PI3Kα-IN-6 具有抗癌活性且对正常细胞无毒性。PI3Kα-IN-6 增加 ROS 的产生，减少线粒体膜电位，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-149000

PI3Kα-IN-7	PI3K Apoptosis	Cancer
PI3Kα-IN-7 (Compound A12) 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂。PI3Kα-IN-7 也抑制 PI3Kβ。PI3Kα-IN-7 降低癌细胞线粒体膜电位，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-161140

PI3Kα-IN-16	PI3K Wnt	Cancer
PI3Kα-IN-16 (Z86) 是一种新型 PI3Kα 抑制剂，IC₅₀ 值为 4.28 μM。PI3Kα-IN-16 对 PI3K 介导的 CRC 生长和迁移具有有效的抑制效率。PI3Kα-IN-16 还会抑制 Wnt 信号通路。

HY-149427

PI3Kα-IN-12	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-12 (compound 13) 是高选择性的 PI3Kα 抑制剂 (IC₅₀: 1.2 nM)。PI3Kα-IN-12 抑制 HCT-116 和 U87-MG，IC₅₀s 值分别为 0.83 和 1.25 μM。PI3Kα-IN-12 (40 mg/kg; IP) 可在 U87-MG 细胞系异种移植小鼠模型中导致肿瘤消退。

HY-156018

PI3Kα-IN-13	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-13 (Compound 18a) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC₅₀: 2.5 nM)。PI3Kα-IN-13 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。PI3Kα-IN-13 抑制癌细胞增殖，IC₅₀s 分别为 0.75 μM (MCF-7)、3.79 μM (HCT-116)、13.71 μM (MDA-MB) -231), 9.85 μM (SW620)。PI3Kα-IN-13 抑制肿瘤细胞集落形成、迁移和侵袭。

HY-157125

PI3Kα-IN-14	PI3K Apoptosis	Cancer
PI3Kα-IN-14 (compound F8) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂，IC₅₀ 为 0.14 nM。PI3Kα-IN-14 诱导线粒体膜大幅减少，导致 U87-MG 细胞的细胞周期停滞在 G1 期并发生凋亡 (apoptosis)。PI3Kα-IN-14 对三种肿瘤来源的细胞系显示出显着的抗增殖活性 (PC-3：IC₅₀ 为 0.28 μM；HCT-116：IC₅₀ 为 0.57 μM；U87-MG：IC₅₀ 为 1.37 μM)。

HY-157319

PI3Kα-IN-15	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-15 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂，IC₅₀ 为 0.15 μM。PI3Kα-IN-15 也具有良好的抗增殖活性(抑制SKOV-3、T47D、NCI-H1975、NCI-H460 和 MCF-7 的生长，IC₅₀ 值分别为 26.6 μM、7.9 μM、32.1 μM、17.7 μM 和9.4 μM。PI3Kα-IN-15可用于癌症研究。

HY-160458

PI3Kα-IN-17	PI3K	Others
PI3Kα-IN-17 (example 4) 是 *PI3K*α 的有效抑制剂。

HY-161373

PI3Kα-IN-22	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-22 (Compound 17) 是一种具有口服活性、有效的、选择性的 PI3Kα^H1047R 抑制剂，pAKT T47D AlphaLISA 的 IC₅₀ 为 1 nM。PI3Kα-IN-22 可诱导小鼠 HCC1954 肿瘤模型中的肿瘤消退。

HY-109633

PI3K-IN-18	mTOR PI3K	Cancer
PI3K-IN-18 (Compound 1) 是一种 *PI3K* 抑制剂，也能够有效的抑制同源酶 mTOR。PI3K-IN-18 对 mTOR 和 PI3K-α 的 IC₅₀ 值分别为 49 nM 和 41 nM。

HY-155211

mTOR inhibitor-13	mTOR PI3K	Cancer
mTOR inhibitor-13（化合物 9g）是一种芳基脲基化合物，是一种有效的选择性 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 为 0.29 nM。mTOR inhibitor-13 还抑制 PI3K-α，IC₅₀ 为 119 nM。

HY-10683

PKI-402 5 篇文献验证	PI3K mTOR	Cancer
PKI-402 是一种有效的 *PI3K* 和 mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC₅₀ 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。

HY-11080

PKI-179	PI3K mTOR	Cancer
PKI-179 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂，对 PI3K-α，PI3K-β，PI3K-γ，PI3K-δ 和 mTOR 的 IC₅₀ 值分别为 8 nM，24 nM，74 nM，77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性，IC₅₀ 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 在体内显示出抗肿瘤活性。

HY-11080A

PKI-179 hydrochloride	PI3K mTOR	Cancer
PKI-179 hydrochloride 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂，对 PI3K-α，PI3K-β，PI3K-γ，PI3K-δ 和 mTOR 的 IC₅₀ 值分别为 8 nM，24 nM，74 nM，77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 hydrochloride 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性，IC₅₀ 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 hydrochloride 在体内显示出抗肿瘤活性。

HY-150034

PI3K-IN-38	PI3K	Inflammation/Immunology Cancer
PI3K-IN-38 (化合物 123) 是一种口服有效的 *PI3K* 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.541 µM (PI3K-α)。PI3K-IN-38 具有抗癌和抗炎的活性，可以抑制体内肿瘤的生长。

HY-13864

PF-4989216	PI3K Apoptosis	Cancer
PF-4989216 是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂，K_i 为 0.6 nM。

HY-101272

GDC-0326	PI3K	Cancer
GDC-0326是有效，选择性的 PI3Kα 抑制剂，K_i 值为0.2 nM。

HY-131972

PF-06843195	PI3K	Cancer
PF-06843195 是一种高度选择性的 PI3Kα 抑制剂，在 Rat1 成纤维细胞中，其 IC₅₀ 为 18 nM。PF-06843195 作用于 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 K_i 分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K/mTOR 信号通路有明显抑制作用，且具有持久的抗肿瘤作用。

HY-101562

Inavolisib 2 篇文献验证 GDC-0077; RG6114	PI3K Apoptosis	Cancer
GDC-0077 (RG6114) 是一种有效的，口服的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC₅₀=0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，GDC-0077 (RG6114) 对突变体的选择性更高。

HY-16596

CNX-1351	PI3K	Cancer
CNX-1351 是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂，IC₅₀ 为 6.8 nM。

HY-100470

NSC781406 2 篇文献验证	PI3K mTOR	Cancer
NSC781406是高效的 *PI3K* 和 mTOR 抑制剂，对PI3Kα的 IC₅₀ 值为2 nM。

HY-11105

Pilaralisib analogue 2 篇文献验证 XL147 analogue	PI3K Apoptosis	Cancer
Pilaralisib analogue (XL147 analogue) 是一种代表性的选择性 PI3Kα 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中 Table 1 中的化合物 147。

HY-12869

AZD-8835 1 篇文献验证	PI3K	Cancer
AZD8835 是一种有效的选择性 PI3Kα 和 *PI3Kδ 抑制剂，IC₅₀* 分别为 6.2 和 5.7 nM。

HY-12340

ETP-46321	PI3K	Cancer
ETP-46321 是一种有效的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂，K_iapp 分别为 2.3 和 14.2 nM。

HY-15466

Izorlisib 3 篇文献验证 CH5132799	PI3K	Cancer
Izorlisib (CH5132799) 是一种选择性的 I 类 *PI3K* 抑制剂。抑制 PI3Kα, IC₅₀ 为 14 nM。

HY-131345A

(S)-PI3Kα-IN-4	PI3K	Cancer
(S)-PI3Kα-IN-4 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂，IC₅₀ 为 2.3 nM。(S)-PI3Kα-IN-4 对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ 高38.3，4.25 和 4.93 倍。(S)-PI3Kα-IN-4 可用于癌症的研究。

HY-156681

STX-478	PI3K	Cancer
STX-478 (化合物 80) 是一种口服有效的、具有血脑屏障透过性的、突变选择性变构 PI3Kα 抑制剂。STX-478 能稳健且持久地使肿瘤消退，可用于癌症的研究。

HY-100398

PF-04979064 2 篇文献验证	PI3K mTOR	Cancer
PF-04979064 是一种有效的选择性 *PI3K/mTOR* 双重激酶抑制剂，抑制 PI3Kα 和 mTOR，K_i 分别为 0.13 nM 和 1.42 nM。

HY-12338

ON 146040	PI3K Bcr-Abl	Cancer
ON 146040 是一种有效的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂，IC₅₀ 分别约为 14 和 20 nM。ON 146040 也抑制 Abl1 (IC₅₀<150 nM)。

HY-118712

mTOR inhibitor WYE-23	mTOR	Cancer
mTOR inhibitor WYE-23 是 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 为 0.45 nM。mTOR 对 PI3Kα 具有选择性，IC₅₀ 为 661 nM。mTOR inhibitor WYE-23 具有抗肿瘤活性。

HY-100385

Brevianamide F 2 篇文献验证 Cyclo(L-Pro-L-Trp)	PI3K Bacterial	Infection
Brevianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) 是从 Colletotrichum gloeosporioides 中分离得到的一种真菌毒素，具有抗菌活性。Brevianamide F 具有 PI3Kα 抑制活性，IC₅₀ 值为 4.8 µM。

HY-154848

UCL-TRO-1938	PI3K	Cancer
UCL-TRO-1938 是一种有效的 PI3Kα 变构激活剂，其 EC₅₀ 值约为 60 μM。UCL-TRO-1938 可以诱导细胞增殖，具有心脏保护和神经再生的作用。

HY-124036

DS-7423	PI3K mTOR	Cancer
DS-7423 是 *PI3K* 和 mTOR 的双抑制剂，其对 PI3Kα 和 mTOR 的IC₅₀ 值分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423 具有抗癌活性。

HY-12046

PIK-93 4 篇文献验证	PI4K PI3K Virus Protease	Cancer
PIK-93 是一种合成的，有效的 PI4KIIIβ 抑制剂，IC₅₀ 值为 19 nM，同时可抑制 PI3Kγ和 PI3Kα 的活性，IC₅₀ 值分别为 16 nM 和 39 nM。

HY-136198

SRX3207	Syk PI3K	Cancer
SRX3207 是具有口服活性的、首创的 Syk/PI3K 双抑制剂，其对 Syk 和 PI3Kα 的 IC₅₀ 值分别为 10.7 nM 和 861 nM。SRX3207 缓解抗肿瘤免疫抑制。

HY-15174

Dactolisib Tosylate 45 篇以上引用文献 BEZ235 Tosylate; NVP-BEZ 235 Tosylate	PI3K mTOR Autophagy	Cancer
Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是*PI3K和mTOR的双重激酶抑制剂，对PI3Kα, β, γ, δ 的IC₅₀值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 抑制 mTORC1* 和 mTORC2。

HY-107365

PQR530	PI3K mTOR	Cancer
PQR530 是一种有效，ATP竞争性的，具有口服活性，可透过血脑屏障的，PI3K/mTORC1/2 双重抑制剂，对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的 K_d 为亚摩尔。具有抗肿瘤活性。

HY-15856B

Flupentixol dihydrochloride Flupenthixol dihydrochloride	Dopamine Receptor PI3K Apoptosis	Neurological Disease Cancer
盐酸氟哌噻吨 Flupentixol dihydrochloride 是一种具有口服活性的 D₁/D₂ 多巴胺受体拮抗剂和新型 *PI3K* 抑制剂 (PI3Kα IC₅₀=127 nM)。Flupentixol dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性并诱导细胞凋亡。Flupentixol dihydrochloride 也可用于精神分裂症、焦虑和抑郁症的研究。

HY-15856A

Flupentixol Flupenthixol	Dopamine Receptor PI3K Apoptosis	Neurological Disease
氟哌噻吨 Flupentixol 是一种具有口服活性的 D₁/D₂ 多巴胺受体拮抗剂和新型 *PI3K* 抑制剂 (PI3Kα IC₅₀=127 nM)。Flupentixol 具有对癌细胞的抗增殖活性并诱导细胞凋亡。Flupentixol 也可用于精神分裂症、焦虑和抑郁症的研究。

HY-15271

WYE-687 3 篇文献验证	mTOR PI3K	Cancer
WYE-687 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC₅₀为 7 nM。WYE-687 抑制 mTORC1 和 mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ，IC₅₀ 分别为 81 nM 和 3.11 μM。

HY-112443

AZD3458	PI3K	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
AZD3458 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，抑制 PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ, 和 PI3Kδ，pIC₅₀ 分别为 9.1, 5.1, <4.5, 和 6.5。