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Pgp inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-13925
Wee1
Apoptosis
Cancer
PD0166285是 P-gp 的一个底物,是 WEE1 抑制剂,也可微弱抑制 Myt1 ,IC50 值分别为 24 和 72 nM。PD0166285 对 Chk1 的IC50 值为 3.433 μM。
HY-129698
CP162398
P-glycoprotein
Cancer
MS-073 (CP162398) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。MS-073 可逆转耐药细胞的多重耐药性,通过竞争性抑制药物与 P-糖蛋白的结合来逆转多重耐药。
HY-13925A
Wee1
Apoptosis
Cancer
PD0166285 dihydrochloride是 P-gp 的一个底物,是 WEE1 抑制剂,也可微弱抑制 Myt1 ,IC50 值分别为 24 和 72 nM。PD0166285 dihydrochloride 对 Chk1 的 IC50 值为3.433 μM。
HY-N13157
P-glycoprotein
Cancer
11α-O-Benzoyl-12β-O-acetyltenacigenin B 是一种源自 Marsdenia tenacissima 的 P-糖蛋白 (Pgp ) 抑制剂,属于Tenacigenin B (HY-N1168) 衍生物。11α-O-Benzoyl-12β-O-acetyltenacigenin B 可以在 HepG2/Dox 细胞抑制 P-糖蛋白 (Pgp ) 过表达导致的多药耐药性 (MDR),有望用于癌症领域的研究。
HY-159935
HY-10440
GDC-0449
Hedgehog
Autophagy
Cancer
维莫德吉
Vismodegib (GDC-0449) 是一种具有口服活性的 hedgehog 抑制剂,IC50 值为 3 nM;还可抑制 P-gp 和 ABCG2 的活性,IC50 值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。
HY-100750R
HY-135328AS
HY-15255
RS 33295-198; LY-335979
P-glycoprotein
Cancer
唑喹达
Zosuquidar (LY335979) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂 (Ki =59 nM)。Zosuquidar 具有抗肿瘤活性,并可用于急性骨髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-135328S
HY-50671
RS 33295-198 trihydrochloride; LY-335979 trihydrochloride
P-glycoprotein
Cancer
唑喹达三盐酸盐
Zosuquidar (LY335979) trihydrochloride 是一种 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂 (Ki =59 nM)。Zosuquidar trihydrochloride 具有抗肿瘤活性,并可用于急性骨髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-10550AR
XR9576 methanesulfonate, hydrate (Standard)
Reference Standards
P-glycoprotein
Cancer
他立喹达二甲磺酸盐六水合物 (Standard)
Tariquidar (methanesulfonate, hydrate) (Standard)是 Tariquidar (methanesulfonate, hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tariquidar methanesulfonate, hydrate (XR9576 methanesulfonate, hydrate) 是有效和特异性的 P-glycoprotein (P-gp ) 抑制剂,Kd 值为5.1 nM。
HY-50879
GF120918; GW0918; GG918; GW120918
P-glycoprotein
BCRP
Cancer
依克立达
Elacridar 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (Pgp ) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究。
HY-19642A
MGCD265 hydrochloride
TAM Receptor
c-Met/HGFR
Cancer
葛雷沙替尼盐酸盐
Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
HY-19642
HY-N6684
HY-10550R
HY-17013A
MS-209
P-glycoprotein
Cancer
Dofequidar fumarate (MS-209) 是一种具有口服活性喹啉化合物,可阻断 P-糖蛋白 (P-gp ) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1 )。Dofequidar fumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar fumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1,阻断化疗剂的流出,增加癌细胞中的化疗剂浓度,增强化疗效果。
HY-113805
P-glycoprotein
Cancer
MC70 是一种有效的非选择性 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂,EC50 为 0.69 µM。MC70 是一种 ABC 转运蛋白抑制剂和抗癌剂。MC70 与 ABCB1、ABCG2 和 ABCC1 相互作用。
HY-N4108
HY-175522
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
P-gp-IN-31 是一种 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂,其对 KB 细胞和 MDR KBvin 细胞的 IC50 值分别为 0.42 μM 和 0.43 μM。P-gp-IN-31 能够克服 P-gp 介导的药物外排机制,并通过下调 P-gp 表现出附属敏感性。P-gp-IN-31 可抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。P-gp-IN-31 可用于癌症研究,如多药耐药 (MDR) 恶性肿瘤。
HY-14275
HY-A0064
HY-17013
MS-209 free base
P-glycoprotein
Cancer
Dofequidar (MS-209 free base) 是一种具有口服活性喹啉化合物,可阻断 P-糖蛋白 (P-gp ) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1 )。Dofequidar 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1,阻断化疗剂的流出,增加癌细胞中的化疗剂浓度,增强化疗效果。
HY-132866
P-glycoprotein
Cancer
YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。
HY-17013D
MS-209 sesquifumarate
P-glycoprotein
Cancer
Dofequidar (MS-209) sesquifumarate 是一种具有口服活性喹啉化合物,可阻断 P-糖蛋白 (P-gp) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1)。Dofequidar sesquifumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar sesquifumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1,阻断化疗剂的流出,增加癌细胞中的化疗剂浓度,增强化疗效果。
HY-W035709R
Dihydrocinchonine (Standard)
Reference Standards
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
氢化辛可宁 (标准品)
Hydrocinchonine (Dihydrocinchonine) (Standard) 是 Hydrocinchonine (HY-W035709) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hydrocinchonine 是一种多药耐药 (MDR) 逆转剂。Hydrocinchonine 直接抑制 P-gp 的功能和表达逆转 MDR。Hydrocinchonine 与 Paclitaxel (HY-B0015) 在 MES-SA/DX5 细胞中发挥协同凋亡 (apoptosis ) 作用。Hydrocinchonine 可用于研究因 P-gp 过度表达而产生耐药性的妇科恶性肿瘤 (如子宫肉瘤)。
HY-W009141
Glyceryl palmitate
P-glycoprotein
IAP
PI3K
Akt
Caspase
Apoptosis
Cancer
1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-175206
P-glycoprotein
Cancer
P-gp-IN-30 (Compound 13) 是一种靶向 YB-1 的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gp-IN-30 通过降低总 YB-1 蛋白和核 YB-1 蛋白表达,抑制下游 P-gp 的表达和功能,进而抑制紫杉醇的外排速率,从而显著增强对紫杉醇的敏感性。P-gp-IN-30 与紫杉醇 (HY-B0015) 联合使用,可有效抑制 A549/Taxol 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。P-gp-IN-30 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-50880
GF120918A
P-glycoprotein
BCRP
Cancer
依克立达盐酸盐
Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (P-gp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响,并可用于癌症的研究。
HY-W699430
HY-W705354
HY-W716916
HY-W854295
PtdIns-(1,2-dioctanoyl) (sodium)
P-glycoprotein
Cancer
Phosphatidylinositol-1,2-dioctanoyl sodium 以可重复、不依赖细胞系和不依赖底物的方式显着抑制跨膜 P-gp 转运。Phosphatidylinositol-1,2-dioctanoyl sodium 在信号转导和细胞运动中发挥重要作用 。
HY-B0501
HY-10010
BCRP
Cancer
Ko 143 是有效且选择性的 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2 /BCRP ) 抑制剂。Ko 143 比 P-gp 和 MRP-1 运输蛋白高出 200 倍的选择性。
HY-10440R
HY-17013AR
P-glycoprotein
Cancer
Dofequidar (fumarate) (Standard) 是 Dofequidar (fumarate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dofequidar fumarate (MS-209) 是一种具有口服活性喹啉化合物,可阻断 P-糖蛋白 (P-gp ) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1 )。Dofequidar fumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar fumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/M
HY-A0064S
HY-146096
HY-50671R
RS 33295-198 trihydrochloride (Standard); LY-335979 trihydrochloride (Standard)
Reference Standards
P-glycoprotein
Cancer
唑喹达三盐酸盐(Standard)
Zosuquidar (trihydrochloride) (Standard)是 Zosuquidar (trihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Zosuquidar (LY335979) trihydrochloride 是一种 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂 (Ki =59 nM)。Zosuquidar trihydrochloride 具有抗肿瘤活性,并可用于急性骨髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-50879R
P-glycoprotein
BCRP
Cancer
依克立达 (Standard)
Elacridar (Standard) 是 Elacridar 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Elacridar 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (Pgp ) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究。
HY-N6748
HY-N6684R
HY-149240
P-glycoprotein
Cancer
Anticancer agent 108 (Compound 3.10) 是一种有效的 P-gp 抑制剂,具有抗肿瘤活性且对正常和假正常细胞的毒性较小,对 С57BL/6 小鼠无急性毒性作用。
HY-149053B
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
(R)-OY-101 是一种具有口服活性和特异性的 P-gp 抑制剂。(R)-OY-101 增加了肿瘤对抗癌剂的敏感性。(R)-OY-101 具有良好的逆转肿瘤抗性活性和促凋亡 (Apoptosis ) 活性,可用于癌症相关研究。
HY-N11422R
HY-W009141R
Glyceryl palmitate (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
P-glycoprotein
PI3K
IAP
Caspase
Akt
Cancer
1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) (Standard) 是 1-Monopalmitin (HY-W009141) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-N4108R
HY-W777317
HY-14275R
HY-A0064R
HY-14275S
HY-14275S1
HY-14275S2
HY-17367
HY-N3028
Microtubule/Tubulin
Cancer
根薯酮内酯B
Taccalonolide B 是从 Tacca plantaginea 中分离得到的微管稳定剂,具有抗肿瘤活性。Taccalonolide B 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp ) 和多药耐药蛋白 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用。Taccalonolide B 抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50 值为 208 nM。
HY-10550B
XR9576 dimesylate
P-glycoprotein
Cardiovascular Disease
Others
Tariquidar dimesylate (XR9576 dimesylate) 是一种 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂。Tariquidar dimesylate 通过与 P-glycoprotein 结合,阻止其将药物从脑内向外运输,从而增加药物在脑内的浓度。Tariquidar dimesylate 可用于血脑屏障穿透性和多药耐药性的研究。
HY-130244
HY-172365
HY-106004
HY-149053
P-glycoprotein
Cancer
OY-101 是一种口服有效且特异性的 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂。 OY-101可使耐药肿瘤增敏,有效逆转肿瘤多药耐药。与 Tetrandrine (HY-13764) 相比,OY-101 在水溶性、细胞毒性和逆转活性方面有所改善。
HY-16397
HY-50880R
P-glycoprotein
BCRP
Cancer
依克立达盐酸盐 (标准品)
Elacridar (hydrochloride) (Standard) 是 Elacridar (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (P-gp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响,并可用于癌症的研究。
HY-17367S4
HY-17367S2
HY-17367S3
HY-16773
GS-9451
HCV Protease
BCRP
P-glycoprotein
Infection
Vedroprevir (GS-9451) 是 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease ) 的抑制剂,IC50 为 3.2 nM。Vedroprevir 还是乳腺癌耐药蛋白 (BCRP ) 的抑制剂,IC50 为 1.4 μM。Vedroprevir 抑制 P-gp 、MRP1 和 MRP2 ,IC50 分别为 34、14.9 和 12 μM。Vedroprevir 在大鼠和狗中表现出良好的药代动力学特征。
HY-17367AR
HY-17367A
HY-157876
P-glycoprotein
BCRP
Cancer
Anticancer agent 191 (Compound 2) 是一种丙磺舒 (HY-B0545) 衍生物。Anticancer agent 191 是一种针对癌症细胞的排出抑制剂,旨在抑制 P-糖蛋白 (P-gp )、乳腺癌耐药蛋白 (BCRP ) 和/或多种多药耐药蛋白 (MRPs)。Anticancer agent 191 增加长春碱在癌症细胞内的积累,用于癌症的研究。
HY-P10856
P-glycoprotein
Cancer
CPI1 是一种有效的且高特异性的多药耐药蛋白 1 (MRP1 ) 抑制剂。CPI1 对 MRP1 具有纳摩尔级的抑制活性 (Ki : 100 nM),对 P-糖蛋白 (Pgp ) 的抑制作用很小。CPI1 与 LTC4 竞争结合 MRP1 的同一位点,抑制 ATP 水解和底物转运。CPI1 可用于药物递送和癌症化疗耐药性的研究。
HY-121247
5-Bromotetrandrine; BrTet; W198
P-glycoprotein
Drug Derivative
Cancer
Bromotetrandrine 是一种强效的 P-糖蛋白 (P-gp) 介导的多药耐药 (MDR ) 抑制剂。Bromotetrandrine 在体外和体内显示出显著的 MDR 逆转活性,这可能与抑制 P-gp 的过表达以及抗癌药物的细胞内积累增加有关。Bromotetrandrine 是四环素的溴化衍生物,有望成为肿瘤评估的 MDR 调节剂。
HY-B0501R
HY-132189
P-glycoprotein
Cancer
Laniquidar (R101933) 是一种非竞争性的第三代 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂,IC50 值为 0.51 μM。Laniquidar 可用于多药耐药转运体的调控。Laniquidar 也可用于研究急性髓细胞白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS)。 Laniquidar口服生物利用度有限。
HY-176557
HY-162753
P-glycoprotein
Cancer
ZW-1226 是一种选择性的 MRP1 抑制剂,在 5 μM 浓度下可将 MRP1 囊泡的摄取活性降低 65%。ZW-1226 以 GSH 依赖的方式抑制 MRP1 ,并且相对于其他主要 ABC 转运蛋白(包括 P-gp、BCRP、MRP2 和 MRP3),对 MRP1 具有良好的选择性。
HY-17367R
HY-A0064S1
(±)-Verapamil-d6 hydrochloride; CP-16533-1-d6 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Cardiovascular Disease
维拉帕米-d6 盐酸盐
Verapamil-d6 (CP-16533-1-d6 ) hydrochloride 是氘代标记的 Verapamil (hydrochloride) (A16)。Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4 ,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
HY-145574
HY-174324
VEGFR
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/P-gp-IN-1 是一种 Licochalcone A (HY-N0372) 衍生物,是一种具口服活性的 VEGFR-2 (IC50 = 0.885 μM) 和 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。 VEGFR-2/P-gp-IN-1 通过同步抑制 VEGFR-2 激酶活性和 P-gp 药物外排泵功能,实现抗肿瘤增殖并克服化疗耐药性。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可抑制 VEGFR-2 以及下游PI3K /AKT 信号通路蛋白的磷酸化,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),将细胞阻滞在 S 期,并抑制侵袭性迁移。VEGFR-2/P-gp-IN-1 在 HeLa/DDP 细胞异种移植瘤模型中展现出强大的体内抗肿瘤作用。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可用于宫颈癌的研究。
HY-17367S5
HY-147758
HY-N6015
Parasite
P-glycoprotein
Infection
Cancer
假马齿苋皂苷C
Bacopasaponin C 是一种口服活性的天然糖苷。Bacopasaponin C 可从 Bacopa monniera 中分离。Bacopasaponin C 抑制 Verapamil (HY-14275) 刺激的 P-gp ATP 酶活性,IC50 为 57.83 μg/mL。Bacopasaponin C 对肉瘤具有抗肿瘤活性。Bacopasaponin C 对 Leishmania donovani 具有抗寄生虫活性。
HY-N1941
HY-16397R
HY-161776
P-glycoprotein
CDK
Cancer
P-gp/CDK2-IN-1 (Compound 4j) 是 P-糖蛋白 (P-gp ) 和细胞周期蛋白依赖性激酶-2 (CDK2 ) 的抑制剂。P-gp/CDK2-IN-1 抑制癌细胞 SW-480 和 MCF-7 的增殖,IC50 分别为 38.6 μM 和 26.6 μM。P-gp/CDK2-IN-1 在 DPPH 实验中表现出抗氧化活性,EC50 为 580 μM。
HY-155391
Carbonic Anhydrase
P-glycoprotein
Wnt
β-catenin
Cancer
hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 (Compd 15) 是 hCA 的抑制剂 (Ki : 对 hCA II、hCA IX、hCA XII 为 33.6, 24.1, 6.8 nM)。hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 降低 P-gp 活性。hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 还抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 抑制癌细胞活力,包括 NCI/ADR-RES DOX 耐药细胞系。
HY-152079
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-3 是一种有效的选择性 CYP1B1 抑制剂,对 CYP1B1、CYP1A1、CYP1A2 的 IC50 值分别为6.6, 347.3, >10000 nM。CYP1B1-IN-3 抑制细胞迁移和侵袭。CYP1B1-IN-3 抑制 P-gp、AKT/ERK、FAK/SRC 和 EMT 通路。
HY-146097
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
RMS5 是一种汉防己碱类似物,是一种有效的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。RMS5 对癌细胞具有显着的抗增殖和细胞毒作用。RMS5 略微降低抗凋亡 Bcl-2 家族蛋白 Bcl-XL 和 Mcl-1 的表达。RMS3 导致 PARP 裂解,这是细胞凋亡的标志物。RMS5 具有强抗癌特性。
HY-N0217
HY-14942
RTA 744 free base; WP 744 free base; WP 769
NF-κB
Apoptosis
Caspase
Neurological Disease
Cancer
Berubicin (RTA 744 free base) 是一种可穿过血脑屏障的 Doxorubicin (HY-15142A) 的类似物。Berubicin 可抑制 P-gp 和 MRP1 介导的外排,并抑制多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 生长。Berubicin 通过激活核因子 κB (NF-κB ) 对白血病细胞产生细胞毒性作用,并诱导了神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Berubicin 可用于神经系统相关的肿瘤研究。
HY-14942A
RTA 744; WP 744; WP 769 hydrochloride
NF-κB
Apoptosis
Caspase
Neurological Disease
Cancer
Berubicin (RTA 744) hydrochloride 是一种可穿过血脑屏障的 Doxorubicin (HY-15142A) 的类似物。Berubicin hydrochloride 可抑制 P-gp 和 MRP1 介导的外排,并抑制多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 生长。Berubicin hydrochloride 通过激活核因子 κB (NF-κB) 对白血病细胞产生细胞毒性作用,并诱导了神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Berubicin hydrochloride 可用于神经系统相关的肿瘤研究。
HY-N15636
HY-B0168B
HY-14794A
HY-119101
HY-N6932
HY-N6015R
Reference Standards
Parasite
P-glycoprotein
Infection
Cancer
假马齿苋皂苷C (Standard)
Bacopasaponin C (Standard) 是 Bacopasaponin C (HY-N6015) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bacopasaponin C 是一种口服活性的天然糖苷。Bacopasaponin C 可从 Bacopa monniera 中分离。Bacopasaponin C 抑制 Verapamil (HY-14275) 刺激的 P-gp ATP 酶活性,IC50 为 57.83 μg/mL。Bacopasaponin C 对肉瘤具有抗肿瘤活性。Bacopasaponin C 对 Leishmania donovani 具有抗寄生虫活性。
HY-17648
BCRP
Cancer
MBL-II-141 是一种强效的 ABCG2 抑制剂,IC50 为 0.11 μM。MBL-II-141 以非竞争性方式抑制 ABCG2 的转运功能,阻止 ABCG2 将底物 (例如 Irinotecan (HY-16562)) 泵出细胞,从而增加药物在细胞内的积累。MBL-II-141 对 ABCB1 (P-gp) 和 ABCC1 (MRP1) 没有影响,并且细胞毒性极低 (IG50 > 100 μM)。MBL-II-141 可用于研究肿瘤多重耐药 (MDR)。
HY-162373
Amylases
Glycosidase
P-glycoprotein
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 (compound 5d) 是 α-淀粉酶和 α-葡萄糖苷酶抑制剂 (IC50 : 30.39 μM 和 65.1 μM),具有潜在的糖尿病抑制作用。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 在 ADMET (吸收、分布、代谢、排泄和毒性) 预测中,表现出高胃肠道 (GI) 吸收。而 α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 作为 P-gp 的底物,并且不会穿过血脑屏障 (BBB),可能存在中枢神经系统副作用的风险。
HY-165606
Oct3/4
c-Myc
Apoptosis
Cancer
SB-T-1214 (SBT) 是一种紫杉烷类药物。SB-T-1214 可有效抑制干细胞相关基因 (Oct4 、Sox2 和 c-Myc ) 的表达,并诱导具有耐药性致瘤性 CD133+ /CD44+ 细胞的结肠癌球体凋亡 (apoptosis )。SB-T-1214 在 Pgp + DLD-1 人结肠肿瘤异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长。SB-T-1214 可用于抗肿瘤研究,尤其是针对具有耐药性的肿瘤,例如结肠癌、胰腺癌和肾癌。
HY-B0168BS
HY-14794AS
(1S,2R)-Milnacipran-d10 hydrochloride; F2695-d10 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Serotonin Transporter
Trk Receptor
PI3K
mTOR
P-glycoprotein
Akt
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Levomilnacipran-d10 ((1S,2R)-Milnacipran-d10 ) hydrochloride 是氘代标记的 Levomilnacipran hydrochloride (HY-B0168B)。Levomilnacipran ((1S,2R)-Milnacipran) hydrochloride 是 Milnacipran (HY-B0168) 的对映异构体,也是能透过血脑屏障的 P-gp 强底物。Levomilnacipran hydrochloride 是 5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,对人去甲肾上腺素转运体 (NET ) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的 IC50 分别为 10.5 nM 和 19.0 nM,Ki 分别为 92.2 nM 和 1.2 nM。Levomilnacipran hydrochloride 具有抗抑郁与抗焦虑活性。Levomilnacipran hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
HY-N1916
HY-173182
Microtubule/Tubulin
P-glycoprotein
Cancer
Antitumor agent-200 (Compound 2g) 是一种微管合成抑制剂,通过与与微管蛋白秋水仙碱位点结合,导致 G2/M 细胞周期停滞,并产生 ROS。Antitumor agent-200 对 P-糖蛋白 (P-gp) 过表达的 MCF7/ADR 和 KBV200 细胞系具有显著的抑制活性,耐药指数 (DRI)分别为 0.83 和 0.58。在 MCF-7 异种移植模型中,Antitumor agent-200 (25 mg/kg,腹腔注射) 可达到 57.2% 的肿瘤生长抑制率。Antitumor agent-200 可用于抗癌领域的研究。
HY-L011
1,914 compounds
大部分分子主要通过膜转运蛋白进出细胞,膜转运蛋白在细胞代谢、离子稳态、信号转导、免疫系统识别过程、能量转导等多种细胞功能中发挥重要作用。主要有三种转运蛋白,ATP 驱动的泵,通道蛋白和转运蛋白。离子通道和转运蛋白在维持细胞内稳态中发挥重要作用,这些转运蛋白基因的突变已在许多遗传疾病的发病机制中被发现。在中枢神经系统中,离子通道与许多疾病有关,如共济失调、麻痹、癫痫和耳聋等,但不限于此,这表明离子通道在启动和协调运动、感觉知觉以及信息编码和处理方面的作用。离子通道是药物开发中的一类主要靶点。
MCE 收录的 1,914 小分子调节剂可用于离子通道和膜转运体的研究,或相关药物的高通量筛选。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-N6748
HY-P10856
P-glycoprotein
Cancer
CPI1 是一种有效的且高特异性的多药耐药蛋白 1 (MRP1 ) 抑制剂。CPI1 对 MRP1 具有纳摩尔级的抑制活性 (Ki : 100 nM),对 P-糖蛋白 (Pgp ) 的抑制作用很小。CPI1 与 LTC4 竞争结合 MRP1 的同一位点,抑制 ATP 水解和底物转运。CPI1 可用于药物递送和癌症化疗耐药性的研究。
HY-162396
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 21 (Compound 56) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp ) 转运抑制剂,可以逆转 P-gp 介导的多药耐药性 (MDR),并在小鼠模型中表现出抗肿瘤功效,无显著细胞毒性。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-135328AS
Norverapamil-d7 (hydrochloride) 是一种 Norverapamil 氘代物。Norverapamil ((±)-Norverapamil) 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,也是一种L型钙通道阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。
HY-A0064S
Verapamil-d3 (hydrochloride) 是 Verapamil hydrochloride 的氘代物。Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4 ,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
HY-135328S
Norverapamil-d7 是 Norverapamil ((±)-Norverapamil) 的氘代物。Norverapamil 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,是一种钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。
HY-W699430
Norverapamil-d6 ((±)-Norverapamil-d6 ) hydrochloride 是氘代标记的 Norverapamil (hydrochloride)。Norverapamil hydrochloride,是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,是一种钙通道 (L-type calcium channel ) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp ) 功能抑制剂。
HY-W705354
Vismodegib-d4 是氘代标记的 Vismodegib。Vismodegib (GDC-0449) 是一种具有口服活性的 hedgehog 抑制剂,IC50 值为 3 nM;还可抑制 P-gp 和 ABCG2 的活性,IC50 值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。
HY-W716916
Vismodegib-d7 是氘代标记的 Vismodegib。Vismodegib (GDC-0449) 是一种具有口服活性的 hedgehog 抑制剂,IC50 值为 3 nM;还可抑制 P-gp 和 ABCG2 的活性,IC50 值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。
HY-W777317
Elacridar-d4 (Major) 是 Elacridar (HY-50879) 的氘代物。Elacridar 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (Pgp ) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究。
HY-14275S
Verapamil-d3 ((±)-Verapamil-d3 ) 是氘代标记的 Verapamil. Verapamil ((±)-Verapamil) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。Verapamil 能也抑制 CYP3A4 ,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
HY-14275S1
Verapamil-d7 是 Verapamil (HY-14275) 的氘代物。Verapamil ((±)-Verapamil) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。Verapamil 能也抑制 CYP3A4 ,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
HY-14275S2
Verapamil-d6 ((±)-Verapamil-d6 ) 是氘代标记的 Verapamil. Verapamil ((±)-Verapamil) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。Verapamil 能也抑制 CYP3A4 ,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
HY-17367S4
Atazanavir-d6 是 Atazanavir 氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶 抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究 。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白 的抑制剂和诱导剂 。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
HY-17367S2
Atazanavir-d9 是 Atazanavir 的氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶 抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白 的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
HY-17367S3
Atazanavir-d5 是 Atazanavir 的氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶 抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白 的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
HY-A0064S1
Verapamil-d6 (CP-16533-1-d6 ) hydrochloride 是氘代标记的 Verapamil (hydrochloride) (A16)。Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4 ,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
HY-17367S5
Atazanavir-d24 (BMS-232632-d24 ) 是氘代标记的 Atazanavir. Atazanavir (BMS-232632) 是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (HIV-1 protease )。Atazanavir 是CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白 (P-glycoprotein (P-gp) .) 的抑制剂。Atazanavir 也是一种严重急性呼吸系统综合征冠状病毒 3CL 前体 (SARS-CoV 3CLpro ) 抑制剂,其 IC50 为 3.49 μM。Atazanavir 抑制心脏纤维化、高脂血症并诱导恶性胶质瘤死亡。
HY-B0168BS
Levomilnacipran-d5 ((1S,2R)-Milnacipran-d5) hydrochloride 是 Levomilnacipran hydrochloride (HY-B0168B) 氘代物。Levomilnacipran ((1S,2R)-Milnacipran) hydrochloride 是 Milnacipran (HY-B0168) 的对映异构体,也是能透过血脑屏障的 P-gp 强底物。Levomilnacipran hydrochloride 是 5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,对人去甲肾上腺素转运体 (NET ) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的 IC50 分别为 10.5 nM 和 19.0 nM,Ki 分别为 92.2 nM 和 1.2 nM。Levomilnacipran hydrochloride 具有抗抑郁与抗焦虑活性。Levomilnacipran hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
HY-14794AS
Levomilnacipran-d10 ((1S,2R)-Milnacipran-d10 ) hydrochloride 是氘代标记的 Levomilnacipran hydrochloride (HY-B0168B)。Levomilnacipran ((1S,2R)-Milnacipran) hydrochloride 是 Milnacipran (HY-B0168) 的对映异构体,也是能透过血脑屏障的 P-gp 强底物。Levomilnacipran hydrochloride 是 5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,对人去甲肾上腺素转运体 (NET ) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的 IC50 分别为 10.5 nM 和 19.0 nM,Ki 分别为 92.2 nM 和 1.2 nM。Levomilnacipran hydrochloride 具有抗抑郁与抗焦虑活性。Levomilnacipran hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
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