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SH-SY5Y cell
" in MCE Product Catalog:
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-162860
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HY-158696
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HY-168301
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Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
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Neurological Disease
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CL-13 是丁基胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂,IC50 为 1.15 μM,对乙酰胆碱酯酶的选择性指数 SI 为 9.2。CL-13 在 SH-SY5Y 细胞中表现出抗氧化活性 (DPPH EC50= 47.01 μM),参与 Aβ 聚集和 / 或氧化应激的金属的螯合能力,在 50 μM 内无神经毒性。CL-13 可逆转东莨菪碱 (HY-N0296) 引起的认知障碍,且不影响小鼠的运动能力。
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HY-N8161
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Kaempferol 3,7-diglucoside
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Glycosidase
Cholinesterase (ChE)
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Neurological Disease
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山柰酚-3,7-双葡萄糖苷
Kaempferol-3,7-di-O-β-glucoside (Kaempferol 3,7-diglucoside) 是一种黄酮醇,对 α-淀粉酶 (α-amylase)、α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 和乙酰胆碱酯酶 (Acetylcholinesterase) 具有酶抑制作用。Kaempferol-3,7-di-O-β-glucoside 保护分化神经元细胞 SH-SY5Y 免受 Amyloid β 肽诱导的损伤。Kaempferol-3,7-di-O-β-glucoside 具有用于研究阿尔茨海默氏症的潜力。
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HY-136674
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Amyloid-β
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Neurological Disease
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Aftin-5 是淀粉样蛋白-β 42 (Aβ42) 的诱导剂。Aftin-5 通过改变线粒体的超微结构,β-分泌酶和 γ-分泌酶依赖性地上调 Aβ42 并下调 Aβ38 的水平。Aftin-5 在细胞 SH-SY5Y、HT22、N2a 和 N2a-AβPP695 中表现出轻微的细胞毒性,IC50 分别为 180、194、178 和 150 μM。
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HY-147939
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Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
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Cancer
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AChE/BuChE-IN-3 是一种有效且具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 AChE 与 BuChE 抑制剂,对 AChE 和 BuChE 的 IC50 分别为 0.65 μM 和 5.77 μM。AChE/BuChE-IN-3 也抑制 Aβ1-42 聚集。AChE/BuChE-IN-3 具有有效的神经保护作用,对 SH-SY5Y 细胞几乎无毒性。AChE/BuChE-IN-3 可用于阿尔兹海默症的研究。
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HY-158695
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HY-173221
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HY-N1970R
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HY-146691
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Monoamine Oxidase
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Neurological Disease
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hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂,其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低,具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN-2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-169831
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α-synuclein
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Neurological Disease
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HUP-55 是一种脯氨酸内肽酶抑制剂 (IC50= 5 nM)。HUP-55 能够减少 Neuro2a 细胞中 α-synuclein 的二聚化,并诱导 HEK293 细胞的自噬 (Autophagy),并在 10 μM 浓度下减少 SH-SY5Y 细胞中由过氧化氢引起的活性氧 (ROS) 产生的增加。在小鼠帕金森病模型中,HUP-55 (10 mg/kg) 能改善小鼠运动能力 (减少受损侧爪的使用频率),并降低由过度表达 α-synuclein 引起的大脑纹状体中有害寡聚体的水平。
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HY-118041
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Carboxylesterase (CES)
Endogenous Metabolite
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Cancer
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PMPMEase-IN-1是一种烯丙基化的甲基化蛋白甲酯酶抑制剂,具有抑制PMPMEase活性的特性。PMPMEase-IN-1通过增强对polyisoprenyl衍生物的亲和力,可能对癌症的抑制提供有用的策略。PMPMEase-IN-1在导致人类神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞的变性方面,显示出具有有效浓度(EC50)值的潜力。PMPMEase-IN-1的特异性抑制可能有助于调节polyisoprenyl化蛋白的代谢,从而维护正常细胞的生存。PMPMEase-IN-1的进一步开发和应用可能为抑制退行性疾病和癌症开辟新的路径。
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HY-161953
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OGA
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Neurological Disease
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O-GlcNAcase-IN-2 (compound 81) 是口服有效、可透过血脑屏障的 OGA 抑制剂 (IC50=4.93 nM)。O-GlcNAcase-IN-2 能够提高蛋白质的 O-GlcNAcylation 水平,在 OA 损伤的 SH-SY5Y 细胞模型中 tau 的磷酸化 (p-Ser199、p-Thr205 和 p-Ser396)。O-GlcNAcase-IN-2 还可以改善 APP/PS1 小鼠的认知障碍,具有潜在抗阿兹海默症 (AD) 的作用。
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HY-112371
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CDK
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Cancer
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(S)-CR8 是 CR8 的 S 型异构体。(S)-CR8 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂,对 CDK2/cyclin E、CDK2/cyclin A、CDK9/cyclin T、CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 的 IC50 分别为 0.060、0.080、0.11、0.12 和 0.15 μM。(S)-CR8 降低 SH-SY5Y 细胞存活率,IC50 为0.40 μM。
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HY-13438
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Beta-secretase
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Neurological Disease
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AZD3839 是一种口服有效的、选择性、可逆靶向 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶 BACE1 的抑制剂,可以透过血脑屏障。AZD3839 抑制重组人 BACE1 的 Ki=26.1 nM。AZD3839 在 SH-SY5Y 细胞中抑制 A40 生成的 IC50 为 4.8 nM。AZD3839 与 BACE1 结合,减少 BACE1 和 γ-分泌酶裂解淀粉样前体蛋白 (APP) 产生的 Aβ 淀粉样蛋白。AZD3839 可用于阿尔茨海默病领域的研究。
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HY-169156
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HY-W010201
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HY-126638
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NSC 324645
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Parasite
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Infection
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Marcfortine A 是一种吲哚生物碱,最初从 P. roqueforti 中分离出来。它对寄生线虫 H. contortus 具有杀线虫活性(LD99=0.06 μg/mL)并抑制成虫运动(EC50=2 μM)。2,3 Marcfortine A 可消除实验感染的沙鼠中的 H. contortus、T. colubriformis 和 O. ostertagi(ED95s 分别为每只动物 0.33、0.11 和 2.5 mg)。它以剂量依赖性方式抑制 SH-SY5Y 和 TE-671 细胞中尼古丁诱导的钙动员,这些细胞分别表达含 α3 亚基的人类烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 和肌肉型 nAChR。
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HY-W010201R
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HY-W010201S
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(±)-Citronellol-d6; (±)-β-Citronellol-d6
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Reactive Oxygen Species (ROS)
Isotope-Labeled Compounds
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Cancer
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香茅醇-d6
Citronellol-d6 是氘代标记的 Citronellol (HY-W010201)。Citronellol ((±)-Citronellol) 是一种口服有效的凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Citronellol 可以通过调节 ROS-NO、MAPK/ERK 和 PI3K/Akt 信号通路预防 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞帕金森病模型中的氧化应激、线粒体功能障碍和凋亡。Citronellol 可以通过 TNF-α 途径和活性氧 (ROS) 积累诱导人肺癌细胞坏死性凋亡 (necroptosis)。Citronellol 可以降低 LC-3 和 p62 水平来调节自噬 (autophagy) 途径,抑制氧化应激和神经炎症,从而对帕金森大鼠具有神经保护作用。Citronellol 通过抑制麦角甾醇合成从而对红色毛癣菌具有抗真菌 (fungal) 活性。
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HY-N10764
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Others
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Cancer
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Acetylexidonin 是一种具有抗炎和抗癌活性的二萜化合物。Acetylexidonin 抑制肿瘤细胞的 IC50 分别为 3.69 μM (NB4) 和 26.22 μM (SHSY5Y)。
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HY-N8931
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Lithospermic acid monomethyl ester
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Akt
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Neurological Disease
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Monomethyl lithospermate 激活 PI3K/AKT 通路,对神经损伤发挥保护作用。Monomethyl lithospermate 能提高 SHSY-5Y 细胞的生存能力,抑制线粒体膜电位 (MMOP) 崩溃,抑制细胞凋亡。Monomethyl lithospermate 还降低中动脉闭塞 (MCAO) 大鼠脑组织中的氧化应激水平,改善缺血性中风 (IS) 大鼠神经损伤。
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HY-N0303
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HY-N0303R
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HY-117482A
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γ-secretase
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Neurological Disease
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BPN-15606 besylate 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 besylate 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 besylate 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。
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HY-117482
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γ-secretase
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Neurological Disease
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BPN-15606 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。
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HY-169602
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HY-W777283
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HY-167646
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HY-115674
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HY-168501
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Reactive Oxygen Species (ROS)
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Inflammation/Immunology
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Neuroprotective agent 6 (Compound Y12) 是一种神经保护剂,具有抗氧化活性,能够清除 DPPH,ABTS 自由基。Neuroprotective agent 6 在氧糖剥夺/复氧 (OGD/R) 诱导的细胞模型和短暂性大脑中动脉闭塞 (tMCAO) 诱导的动物模型中均表现出优异的神经保护作用。此外,Neuroprotective agent 6 对 Cu2+ (铜离子) 表现出显著的金属螯合活性。
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HY-162597
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DYRK
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Neurological Disease
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Dyrk1A-IN-9 (Compound L9) 是一种中等活性的 DYRK1A 抑制剂 (IC50: 1.67 μM)。Dyrk1A-IN-9 通过调节 Aβ 的表达和 Tau 蛋白的磷酸化来显示神经保护活性。Dyrk1A-IN-9 可用于阿尔茨海默病的研究。
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HY-N13088
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HY-W033027
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HY-149212
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HY-134476
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HY-161453
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HY-172599
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HY-161725
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Amyloid-β
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Neurological Disease
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TFEB activator 3 (compound 45) 表现 TFEB 活化和溶酶体生物生成能力。TFEB activator 3 对 TFEB 核转位的影响分别为 44% (10μM 3h) 和 97 % (30 μM 3h)。TFEB activator 3 在阿尔茨海默病 (AD) 中起重要作用。TFEB activator 3 可以透过血脑屏障。
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HY-123230
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HY-105627A
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CI-572 hydrochloride
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GABA Receptor
iGluR
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Cardiovascular Disease
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Profadol (CI-572) hydrochloride 是一种有效的镇痛剂。Profadol hydrochloride 可激活 γ-氨基丁酸 (γ-aminobutyric acid (GABA)) 受体并抑制 N-甲基-D-天冬氨酸 (N-methyl-D-aspartate (NMDA)) 受体。Profadol hydrochloride 可增加 MOR 的 mRNA 和蛋白质表达。
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HY-161240
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HY-151615
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HY-176287
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Dopamine Receptor
GSK-3
PKA
P-glycoprotein
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Neurological Disease
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ARN25657 是 D3R/GSK-3β 双重调节剂。ARN25657 显示部分 D3R 激动剂活性 (EC50 = 15.2 nM,Ki = 1.5nM) 以及强 GSK-3β 抑制剂活性 (IC50= 19.3 nM)。ARN25657 对 FYN、PKA 和 CDK5/p35 表现出优异的 GSK-3β 选择性。ARN25657 抑制 P-gp 介导的乙酰氧甲基钙黄绿素外排,改善体外 ADME 特性,同时保持平衡的双靶标分布。ARN25657 可用于研究双相情感障碍和相关神经精神疾病。
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HY-121027A
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(-)-Anagyrine hydrochloride; Monolupine hydrochloride; Rhombinine hydrochloride
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mAChR
nAChR
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Neurological Disease
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Anagyrine ((-)-Anagyrine) hydrochloride 是一种存在于 Lupinus albus 中的喹啉类生物碱。Anagyrine hydrochloride 可与毒蕈碱和烟碱乙酰胆碱受体 (AChR) 结合,IC50 值分别为 132 和 2096 µM。Anagyrine hydrochloride 是一种有效的 nAChR 脱敏剂,Anagyrine hydrochloride 可以直接脱敏 nAChR,不需要代谢。
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HY-146389
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MDM-2/p53
P-glycoprotein
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Cancer
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Anticancer agent 50 (compound 6) 是一种有效的 ABCB1 外排泵调节剂。Anticancer agent 50 显示细胞毒作用和抗增殖作用。Anticancer agent 50 降低细胞周期蛋白 D1 的表达并诱导 p53 表达。Anticancer agent 50 具有研究T淋巴瘤的潜力。
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HY-152552
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α-synuclein
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Neurological Disease
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α-Synuclein inhibitor 8 是一种有效的 α-Synuclein 抑制剂,IC50 值为 2.5 µM。α-Synuclein inhibitor 8 对 α-Synuclein 纤维的聚集和解聚具有高度抑制作用。α-Synuclein inhibitor 8 减少了神经元细胞中内含物的形成,能修复受损的神经元并改善帕金森病 (PD) 样症状。α-Synuclein inhibitor 8 具有高抗氧化性和低细胞毒性。
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HY-N0373
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Amyloid-β
Apoptosis
NOD-like Receptor (NLR)
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Neurological Disease
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甘草查尔酮 B
Licochalcone B 是从 Glycyrrhiza uralensis 根中提取的。Licochalcone B 抑制淀粉样蛋白 β (amyloid β; Aβ42) 自聚集作用 (IC50=2.16 μM) 并分解预先形成的 Aβ42 原纤维,通过螯合金属离子减少金属诱导的 Aβ42 聚集。Licochalcone B 在 LPS 信号通路中抑制 NF-κB p65 磷酸化。Licochalcone B 可抑制 NSCLC 细胞的生长并诱导凋亡。Licochalcone B 通过破坏 NEK7‐NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体。
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HY-N0373R
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HY-121027
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(-)-Anagyrine; Monolupine; Rhombinine
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mAChR
nAChR
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Neurological Disease
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Anagyrine ((-)-Anagyrine) 是一种存在于 Lupinus albus 中的喹啉类生物碱。Anagyrine 可与毒蕈碱和烟碱乙酰胆碱受体 (AChR) 结合,IC50 值分别为 132 和 2096 µM。Anagyrine 是一种有效的 nAChR 脱敏剂,Anagyrine 可以直接脱敏 nAChR,不需要代谢。
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HY-149243
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HY-16009
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(+)-Phenserine; ANVS401
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α-synuclein
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
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Buntanetap ((+)-Phenserine) 是一种选择性 acetylcholinesterase 抑制剂。Buntanetap 是一种具有口服活性的多种神经毒性蛋白质翻译抑制剂,包括淀粉样蛋白前体 (APP)、α-突触核蛋白 (αSYN) 和亨廷顿蛋白 (HTT)。Buntanetap 通过阻断 β-淀粉样蛋白前体的 mRNA 翻译来减少其产生。Buntanetap 具有抗炎作用,可用于阿尔茨海默病和帕金森病的研究。
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HY-13237
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HY-155022
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HY-151596
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HY-161724
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HY-103472
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HY-169163
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Carbonic Anhydrase
Cholinesterase (ChE)
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Neurological Disease
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hBChE-IN-4 (compound 40) 是一种有效的 hCA 激活剂和 BChE 抑制剂,对 hCA I、hCA II、hCA IV、hCA VB、hCA VII 的 KA 值分别为 266、76.9、918、893、98.0 nM,对 eeAChE、eqBChE 的 IC50 值分别为 72.1、4.2 nM。hBChE-IN-4 无细胞毒性。hBChE-IN-4 具有有效的促认知作用。hBChE-IN-4 具有研究神经退行性疾病和其他神经精神疾病的潜力。
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HY-157441
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HY-N9587
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Apoptosis
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Neurological Disease
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Tricin 7-O-β-D-glucopyranoside 是一种有效的,具有口服活性神经保护剂。Tricin 7-O-β-D-glucopyranoside 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。Tricin 7-O-β-D-glucopyranoside 降低 TNF-α 诱导的磷-κB-α、磷-NF-κB、HMGB1 的表达。
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HY-N7106
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HY-174399
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Cholinesterase (ChE)
Reactive Oxygen Species (ROS)
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Neurological Disease
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AChE/BChE-IN-27 是一种可透过血脑屏障的 AChE 和 BChE 混合抑制剂 (Pe = 4.12),IC50 值分别为 3.72 μM 和 9.65 μM。AChE/BChE-IN-27 具有强大的抗氧化活性,在 DPPH (HY-112053) 测定中 IC50 值为 6.32 μM,同时显示出强大的离体抗氧化活性。AChE/BChE-IN-27 显示出金属螯合特性。AChE/BChE-IN-27 对氧化应激具有神经保护潜力。AChE/BChE-IN-27 显著降低细胞内活性氧 (ROS)。在体内实验中,AChE/BChE-IN-27 有效地恢复了 AChE 和 BChE 水平,改善认知,可用于阿尔兹海默症(AD)。
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HY-N3239
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HY-14942A
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RTA 744; WP 744; WP 769 hydrochloride
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Apoptosis
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Cancer
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Berubicin hydrochloride (RTA 744) 是一种阿霉素 (Doxorubicin,HY-15142A) 类似物。Berubicin hydrochloride通过激活促凋亡介质在 NB 细胞中触发凋亡 (Apoptosis) 和细胞杀伤。Berubicin hydrochloride 具有促凋亡和抗白血病活性。Berubicin hydrochloride 可用于癌症研究。
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HY-N2736
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Beta-lactamase
COX
Interleukin Related
Bacterial
JNK
ERK
p38 MAPK
STAT
Apoptosis
NO Synthase
Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT)
Lactate Dehydrogenase
Reactive Oxygen Species (ROS)
SOD
Akt
Caspase
Bcl-2 Family
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Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
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3′,4′,7-Trihydroxyflavone 是一种具有口服活性的 OXA-48 (IC50 = 1.89 μM)/COX-1 (IC50 = 36.37 μM) 抑制剂。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 有抗氧化和抗炎作用,抑制炎症因子 (如 IL-6, IL-8, 和 TNF-α 的释放)。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 抑制 H2O2 诱导的神经元细胞凋亡 (apoptosis) 和 ROS 积累,并通过抑制 JNK-STAT1 通路发挥抗神经炎症作用。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 对耐多药革兰氏阴性肠道细菌 (bacteria) 具有抗菌和抗生素修饰活性。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 通过 NFATc1 抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成。 3′,4′,7-Trihydroxyflavone 激活 CREB-BDNF 轴,恢复 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的小鼠记忆缺陷。
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HY-13409B
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
Metabolic Disease
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SB 242084 monohydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi=9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 monohydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 monohydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
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HY-168857
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GSK-3
Tau Protein
β-catenin
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Neurological Disease
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GSK-3β inhibitor 24 (Compound 41) 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂,IC50 为 0.22 nM。GSK-3β inhibitor 24 能剂量依赖性地增加 GSK-3β 在 Ser9 位点的磷酸化。GSK-3β inhibitor 24 通过降低 p-tau-Ser396 的丰度来抑制 tau 蛋白的过度磷酸化。GSK-3β inhibitor 24 能上调 β-catenin 和神经发生相关标记物 (GAP43 and MAP-2)。GSK-3β inhibitor 24 具有显著的抗阿尔茨海默病 (AD) 作用。
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HY-13409A
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
Metabolic Disease
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SB 242084 dihydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi=9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 dihydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 dihydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 dihydrochloride 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
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HY-151885
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HY-162050
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HY-N3359A
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D-Lupanine perchlorate
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nAChR
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Neurological Disease
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Lupanine (D-Lupanine) perchlorate 是 Sparteine (HY-W008350) 的天然酮衍生物,具有神经节麻痹活性。Lupanine perchlorate 对烟碱受体 (nicotinic receptor) 具有结合亲和力,Ki 值为 500 nM。
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HY-N3359B
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D-Lupanine hydrochloride
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nAChR
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Neurological Disease
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Lupanine (D-Lupanine) hydrochloride 是 Sparteine (HY-W008350) 的天然酮衍生物,具有神经节麻痹活性。Lupanine hydrochloride 对烟碱受体 (nicotinic receptor) 具有结合亲和力,Ki 值为 500 nM。
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HY-13409AR
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
Metabolic Disease
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SB 242084 (dihydrochloride) (Standard) 是 SB 242084 (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB 242084 dihydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi=9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 dihydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 dihydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 dihydrochloride 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
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HY-13409
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
Metabolic Disease
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SB 242084 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi=9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
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HY-N3359
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D-Lupanine
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nAChR
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Neurological Disease
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羽扇豆鹼
Lupanine (D-Lupanine) 是 Sparteine (HY-W008350) 的天然酮衍生物,具有神经节麻痹活性。Lupanine 对烟碱受体 (nicotinic receptor) 具有结合亲和力,Ki 值为 500 nM。
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HY-13409R
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
Metabolic Disease
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SB 242084 (Standard) 是 SB 242084 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB 242084 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi=9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
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HY-110122
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HY-112555
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HY-14541
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HY-157839
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PROTACs
α-synuclein
Tau Protein
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Neurological Disease
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PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 是一种能通过血脑屏障的 α-突触核蛋白 (α-Syn) (CRBN) 和 tau (VHL) 的双 PROTAC 降解剂,DC50 分别为 1.57 μM 和 4.09 μM。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 与α-Syn 和 tau PFF 结合,KD 值 分别为 0.47 和 2.78 μM。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 表现出由泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 介导的降解作用。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 可用于帕金森病 (PD) 的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-151035); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-14658); 黑色: linker (HY-128803))。
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HY-14541A
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HY-174381
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HY-N8210
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HY-B1081A
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HY-B1081
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HY-151335
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HSP
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Cancer
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KU-177 是 Hsp90 ATP 酶同系物 1 (Aha1) 的有效抑制剂,可消融 Aha1 驱动的 Hsp90 依赖性 tau 聚集增强。KU-177 还干扰 Aha1/Hsp90 相互作用 (IC50=4.08 μM),但不影响 Hsp90 的再折叠荧光素酶的能力。KU-177 抑制癌细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis),可用于 Tau 病的研究。
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HY-14649G
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HY-145848
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HY-14930R
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HY-14930AR
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HY-14930A
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HY-14930
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HY-146351
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HDAC
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Neurological Disease
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HDAC-IN-38 (化合物 13) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-38对HDAC1、2、3、5、6和8表现出类似的微摩尔抑制活性。HDAC-IN-38 增加脑血流量 (CBF),减轻认知障碍,改善海马萎缩。HDAC-IN-38 还会增加组蛋白乙酰化水平 (H3K14 或 H4K5)。
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HY-146313
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HY-A0068
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HY-10475G
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CD336; NSC608001; Ro 40-6055
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RAR/RXR
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Cancer
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AM580 (CD336) (GMP) 是 GMP 级别的 AM580 (HY-10475)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AM580 是一种选择性的 RARα 激动剂。
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HY-145833A
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HY-134050
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HY-145833
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HY-174398
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GSK-3
HDAC
Tau Protein
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Neurological Disease
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GSK-3β/HDAC-IN-2 是一种强效的 GSK-3β 抑制剂 (IC50 为 0.04 μM)、HDAC2 (IC50 为 1.05 μM,Ki 为 0.070 μM),和 HDAC6 抑制剂 (IC50 为 1.52 μM,Ki 为 0.017 μM)。GSK-3β/HDAC-IN-2 抑制 HDAC2 和 HDAC6 的活性,并阻止 tau 蛋白的过度磷酸化。GSK-3β/HDAC-IN-2 展现出神经保护作用且无明显的毒性。GSK-3β/HDAC-IN-2 可用于阿尔兹海默症的研究。
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HY-176712
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GSNOR
Apoptosis
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Neurological Disease
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GSNOR-IN-1 是 GSNOR-IN-2 (HY-176275) 的前体药物,是一种可穿透血脑屏障的 S-亚硝基谷胱甘肽还原酶 (GSNOR) 抑制剂。GSNOR-IN-1 对氧糖剥夺/复氧 (OGD/R) 诱导的损伤具有显著的保护作用。GSNOR-IN-1 通过 Clstn1 S-亚硝化作用调节钙信号传导和突触功能,并抑制神经元凋亡(apoptosis)。GSNOR-IN-1 显著减少缺血性中风大鼠模型的梗死体积,同时改善神经功能缺损。GSNOR-IN-1 具有神经保护作用,具有缺血性中风研究潜力。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-14649G
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Vitamin A acid (GMP); all-trans-Retinoic acid (GMP); ATRA (GMP)
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Fluorescent Dye
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维生素A酸
Retinoic acid (Vitamin A acid) (GMP) 是 GMP 级别的 Retinoic acid (HY-14649)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Retinoic acid 是 RAR 核受体的激动剂。
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HY-10475G
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CD336 (GMP); NSC608001 (GMP); Ro 40-6055 (GMP)
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Fluorescent Dye
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AM580 (CD336) (GMP) 是 GMP 级别的 AM580 (HY-10475)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AM580 是一种选择性的 RARα 激动剂。
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HY-151615
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-14649G
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Vitamin A acid (GMP); all-trans-Retinoic acid (GMP); ATRA (GMP)
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Biochemical Assay Reagents
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维生素A酸
Retinoic acid (Vitamin A acid) (GMP) 是 GMP 级别的 Retinoic acid (HY-14649)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Retinoic acid 是 RAR 核受体的激动剂。
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HY-10475G
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CD336 (GMP); NSC608001 (GMP); Ro 40-6055 (GMP)
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Biochemical Assay Reagents
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AM580 (CD336) (GMP) 是 GMP 级别的 AM580 (HY-10475)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AM580 是一种选择性的 RARα 激动剂。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P3275
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Aβ(17-40)
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Amyloid-β
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Neurological Disease
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β-Amyloid (17-40) (Aβ(17-40)) 是 Amyloid-β 多肽片段,在 SH-SY5Y 和 IMR-32 细胞中显示出神经毒性活性。β-Amyloid (17-40) 可用于神经系统疾病的研究。
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HY-P5894
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Galanin-like peptide (3-32)
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Neuropeptide Y Receptor
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Neurological Disease
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human GALP (3-32) (Galanin-like peptide (3-32)) 是一种有效的 galanin receptor 激动剂,在竞争性结合实验中对 GalR1 (IC50=33 nM) 和 GalR2 (IC50=15 nM) 具有高亲和力。human GALP (3-32) 对转染 GalR2 (EC50=360 nM) 的 SH-SY5Y 细胞的胞外酸化率有较高的影响。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
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HY-N0076
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HY-N1970
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HY-N8161
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HY-W743769
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HY-N12657
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HY-N5045
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HY-N7484
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HY-N0076R
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HY-N0894A
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HY-N15190
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HY-N1970R
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HY-W010201
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HY-126638
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-
HY-W010201R
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HY-N10764
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HY-N8931
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HY-N13088
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HY-121027A
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HY-N0373
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-
HY-N0373R
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HY-121027
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HY-N9587
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HY-N7106
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HY-N3239
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HY-N2736
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Flavonoids
Classification of Application Fields
Flavones
Leguminosae
Source classification
Other Diseases
Phenols
Polyphenols
Plants
Vicia faba L.
Disease Research Fields
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Beta-lactamase
COX
Interleukin Related
Bacterial
JNK
ERK
p38 MAPK
STAT
Apoptosis
NO Synthase
Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT)
Lactate Dehydrogenase
Reactive Oxygen Species (ROS)
SOD
Akt
Caspase
Bcl-2 Family
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3′,4′,7-Trihydroxyflavone 是一种具有口服活性的 OXA-48 (IC50 = 1.89 μM)/COX-1 (IC50 = 36.37 μM) 抑制剂。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 有抗氧化和抗炎作用,抑制炎症因子 (如 IL-6, IL-8, 和 TNF-α 的释放)。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 抑制 H2O2 诱导的神经元细胞凋亡 (apoptosis) 和 ROS 积累,并通过抑制 JNK-STAT1 通路发挥抗神经炎症作用。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 对耐多药革兰氏阴性肠道细菌 (bacteria) 具有抗菌和抗生素修饰活性。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 通过 NFATc1 抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成。 3′,4′,7-Trihydroxyflavone 激活 CREB-BDNF 轴,恢复 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的小鼠记忆缺陷。
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HY-N3359A
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HY-N3359B
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HY-N3359
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HY-N8210
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Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-W010201S
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Citronellol-d6 是氘代标记的 Citronellol (HY-W010201)。Citronellol ((±)-Citronellol) 是一种口服有效的凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Citronellol 可以通过调节 ROS-NO、MAPK/ERK 和 PI3K/Akt 信号通路预防 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞帕金森病模型中的氧化应激、线粒体功能障碍和凋亡。Citronellol 可以通过 TNF-α 途径和活性氧 (ROS) 积累诱导人肺癌细胞坏死性凋亡 (necroptosis)。Citronellol 可以降低 LC-3 和 p62 水平来调节自噬 (autophagy) 途径,抑制氧化应激和神经炎症,从而对帕金森大鼠具有神经保护作用。Citronellol 通过抑制麦角甾醇合成从而对红色毛癣菌具有抗真菌 (fungal) 活性。
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- HY-W777283
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Idebenone-13C,d3 是 13C 和氘代标记的 Idebenone (HY-N0303)。Idebenone,一种线粒体保护剂,具有神经保护功效,可用于研究阿尔茨海默病、亨廷顿舞蹈病,可透过血脑屏障。Idebenone (氧化形式) 对星形胶质细胞匀浆中花生四烯酸的酶代谢具有抑制作用 (IC50=16.65 μM)。 Idebenone 是一种辅酶 Q10 类似物和抗氧化剂,在人多巴胺能神经母细胞瘤 SHSY-5Y 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptotic)。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-146691
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炔烃
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hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂,其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低,具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN-2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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