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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-B0615A
HY-B0387R
HY-P5808
HY-B1657AS
HY-118148
HY-126028A
HY-130456
HY-B1074
HY-106526
HY-B0233
HY-17429S
HY-B1657AR
HY-111245
HY-126362
Glycosidase
Others
ML266 是葡萄糖脑苷脂酶 (GCase) 分子伴侣, IC50 为 2.5 µM。ML266与 GCase 结合并将其转运至溶酶体,恢复 GCase 酶的活性。ML266 不会抑制 GCase 的活性。ML266 具有研究戈谢病的潜力。
HY-139134
HY-17429R
HY-136677
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
LND 796是一种氨基甾体衍生物,具有与洋地黄类似的正性肌力作用。它在正常和部分钾离子去极化的心室肌中表现出电生理、毒性和肌力效应。LND 796比地高辛需要更高的浓度才能诱导相同的毒性症状。它在正常钾溶液中对豚鼠乳头状肌表现出浓度依赖性的正性肌力作用。在部分钾去极化的乳头状肌中,LND 796增强了收缩的两个组分并增加了慢动作电位幅度。LND 796的正性肌力作用机制涉及增强钙离子通道中的钙离子进入和抑制钠钾ATP酶。由于其扩大的正性肌力范围,LND 796可能在抑制充血性心力衰竭方面有潜在应用价值。
HY-108592
HY-B0006A
HY-13918R
Potassium Channel
Neurological Disease
Etimizol (Standard) 是 Etimizol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etimizol(Ethymisole; Antiffine; Ethylnorantifein) 可有效地作用于缺氧造成的失忆症。Etimizol 可降低动作电位时神经元膜 K-+ 的通透性。
HY-W747548
HY-114657A
HY-139348
HY-119577
Distigmine dibromide
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Ubretid 是一种有效的血浆胆碱酯酶抑制剂。因此,Ubretid 延迟了琥珀酸的水解并延长了其作用,类似于其他抗胆碱酯酶活性分子 (如吡啶斯的明和多奈哌齐) 所显示的效果。Ubretid 具有研究尿潴留延长琥珀胆碱作用的潜力。Ubretid 通常用于研究重症肌无力和膀胱排空困难。
HY-B0615AS
EN 313-d8 ; Ethmozin-d8 ; Moracizine-d8
Isotope-Labeled Compounds
Cardiovascular Disease
盐酸莫雷西嗪-d8
Moricizine-d8 Hydrochloride 是 Moricizine Hydrochloride (HY-B0615A) 的氘代物。 Moricizine Hydrochloride 是一种具有口服活性的 I 类抗心律失常剂。Moricizine Hydrochloride 降低了 0 相去极化的最大速率;增加 2 相和 3 相复极率,减少动作电位持续时间,减少有效不应期。
HY-17504B
HY-17504BS2
HY-17504BR
HY-120026
HY-W130236
Cholinesterase (ChE)
Cancer
Methylene Violet 3RAX 是一种吩嗪染料,用于染色细胞的线粒体。Methylene Violet 3RAX 可以改变DNA的分子结构,破坏DNA的模块,诱导活性单线态氧的产生。Methylene Violet 3RAX 对人红细胞 AChE 和人血浆 BChE 具有抑制作用,Ki s 分别为 1.58 和 0.51 μM。Methylene Violet 3RAX 具有研究PDT (光动力疗法) 中线粒体靶向作用的潜在光敏剂的潜力。
HY-B0233S1
HY-B0007
GABA Receptor
Neurological Disease
巴氯芬
Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R ) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-B0006
HY-B0007C
GABA Receptor
Neurological Disease
巴氯芬盐酸盐
Baclofen hydrochloride 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R ) 激动剂。Baclofen hydrochloride 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen hydrochloride 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen hydrochloride 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-100952
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
盐酸硝苯洛尔
Nifenalol hydrochloride 是一种 β 肾上腺素受体拮抗剂。Nifenalol hydrochloride 能够引发早期复极后去极化 (Early Afterdepolarization, EAD) 效应。EAD 是心脏电生理学中的一种现象,通常在心室肌细胞的动作电位期间发生,可能导致心律失常。Nifenalol hydrochloride 的 EAD 效应可被河豚毒素 Tetrodotoxin 阻断。Nifenalol hydrochloride 用于心律不齐或高血压等疾病的研究。
HY-B1074R
HY-B0233S2
HY-B0233R
HY-148318
Casein Kinase
Cancer
CK2α-IN-1 (化合物 2) 是一种选择性的 CK2α 抑制剂 (IC50 =7.0 µM; Ki =1.6 µM),其表现出非 ATP 竞争的作用模式。CK2α-IN-1 具有较好的抗癌研究潜力。
HY-136109
SEP-363856 hydrochloride; SEP-856 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
SEP-363856 (SEP-856) hydrochloride 是具有口服活性的 TAAR1 和 5-HT1A 激动剂、中枢神经系统活性的抗精神病活性化合物,具有研究精神分裂症的潜力。
HY-108591
HY-136109E
HY-W779529
2'-Acetylneriifolin
Na+/K+ ATPase
Cancer
Cerberin 是一种强心苷,存在于 C. odollam 中,具有细胞毒性和心脏调节活性。它对 KB 和 NCI H187 癌细胞具有细胞毒性(IC50 s=1.92 和 1.24 μg/mL)。Cerberin 抑制 Na+/K+-ATPase,增加心脏细胞内钠水平和动作电位持续时间。
HY-105084
HY-123395
HY-B0233S
HY-B0006S1
HY-B0006S2
HY-B0006S
HY-B0007S
HY-103164
HY-136109B
HY-P10979
Neuropeptide S Receptor
Neurological Disease
Buccalin 是一种神经肽,与小分子心脏活性肽共定位于神经元 B15。外源性应用 Buccalin 于 ARC 神经肌肉接头处时,Buccalin 减小由运动神经元放电引起的肌肉收缩的幅度,且仅在突触前起作用。Buccalin 对肌肉松弛率没有影响,并且会降低运动神经元诱发的 ARC 兴奋性接头电位,而不会影响乙酰胆碱直接作用于肌肉产生的收缩。
HY-119577R
HY-136109A
HY-108204
THRX 918661
GABA Receptor
Others
AZD 3043 (THRX 918661) 是一种GABA(A)受体的正变构调节剂,具有镇静催眠活性。AZD 3043在体外可增强GABA(A)受体介导的氯离子电流,在体内可产生催眠和脑电图抑制作用,且由于其酯酶依赖的代谢途径,作用时间短,即使长时间输注也能快速清除,可能具有临床应用潜力。
HY-107384
HY-107384A
HY-105084A
HY-B1194A
HY-B1194
(±)-Tetramisole hydrochloride; DL-Tetramisole hydrochloride; R-829
Potassium Channel
Parasite
PKA
Infection
Cardiovascular Disease
盐酸四咪唑
Tetramisole hydrochloride 是一种口服有效、选择性的内向整流钾通道激动剂,对 Kir2.1 亚基的 EC50 约为 30 μM。Tetramisole hydrochloride 还是一种抗线虫剂,可非竞争性去极化阻断神经肌肉传递。Tetramisole hydrochloride 促进 Kir2.1 通道的正向转运、超极化静息电位 (RP)、缩短动作电位时程 (APD),抑制细胞内钙超载及 PKA 信号通路,发挥抗心律失常和抗心肌重塑活性。Tetramisole hydrochloride 可用于心脏电生理研究心肌缺血、心力衰竭相关的研究。
HY-B0007R
HY-B0006R
HY-105184
Cytochrome P450
Endocrinology
YM511 是一种高度特异性的非甾体芳香酶 (aromatase ) 抑制剂。YM511 竞争性抑制大鼠卵巢和人胎盘微粒体中的芳香酶活性 (IC50 分别为 0.4 和 0.12 nM)。YM511 轻微抑制其他类固醇激素的产生。YM511 具有用于抑制雌激素依赖性作用研究,不会影响其他类固醇激素的血清水平的潜力。
HY-N7491A
Calcium Channel
Cancer
ent-(+)-verticilide 是一种具有抗心律失常活性的强效和选择性的心脏 ryanodine 受体 (RyR2 ) 钙释放通道抑制剂。ent-(+)-verticilide 抑制 ryr2 介导的舒张 Ca2+ 渗漏,与丹曲林和丁卡因相比,具有更高的效价和独特的作用机制。ent-(+)-verticilide 是研究针对 RyR2 过度活跃在心脑病理中的治疗潜力的有用工具。
HY-107036
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
BMS-394136 (compound 1) 是一种有效的 Kv 1.5 抑制剂,IC50 为 0.05 μM。 BMS-394136 是一种选择性 IKur 抑制剂。 BMS-394136 剂量依赖性地延长心房有效不应期 (AERP) 和动作电位持续时间 (APD),而不影响心室有效不应期 (VERP)。 BMS-394136 可用于急性心房缺血研究。
HY-B0007S2
HY-101108S1
AGN 190299-13 C2 ,d2
Drug Metabolite
Isotope-Labeled Compounds
Others
Tazarotenic acid-13C2,d2 (AGN 190299-13C2,d2) 是 13 C 和氚代标记的 Tazarotenic acid (HY-101108)。Tazarotenic acid 是 Tazarotene 的代谢产物。Tazarotenic acid 与视黄酸受体 (RAR) 结合是类视黄醇作用的可能分子靶点。Tazarotenic acid 具有疣状角化不良的研究潜力。
HY-W707498
HY-116953
HY-114936
HY-N0702
HY-17504
HY-121119
HY-B0617S1
HY-B1021
HY-18346
HY-126704
KC-8857
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Tedisamil (KC-8857)是一种抗心律失常化合物,具有重要的生物学活性。Tedisamil表现出明显的缓慢心率作用,这是通过抑制心房的瞬时外向钾电流(I(to))实现的。Tedisamil能抑制多种钾电流,包括IK、K(ATP)和PKA激活的氯离子通道,从而延长心脏动作电位和QT间期,并增加心脏的折返性。Tedisamil在动物模型中对室性心律失常和心房扑动具有抗心律失常效果。
HY-123593
HY-174845
Sodium Channel
Neurological Disease
Nav1.8-IN-20 (Compound I) 是一种口服有效且有效的电压门控钠通道 Nav1.8 (voltage-gated sodium channel Nav1.8 ) 抑制剂,IC50 值为 14 nM。Nav1.8-IN-20 能够阻断外周伤害性神经元中动作电位的产生和传导,发挥镇痛作用。Nav1.8-IN-20 有望用于多种疼痛类型的研究,例如急性疼痛、慢性疼痛、炎症性疼痛和神经性疼痛。
HY-118012
Flavivirus
Infection
Flaviviruses-IN-1是一种几种属于黄病毒科的病毒抑制剂,具有抑制病毒感染的活性。Flaviviruses-IN-1能够特异性地抑制多种黄病毒科的病毒。Flaviviruses-IN-1的作用机制与调节宿主细胞对病毒感染的免疫反应有关。Flaviviruses-IN-1在高通量筛选中被确定为一种潜在的候选化合物。Flaviviruses-IN-1为抑制由黄病毒科引起的感染提供了新的策略。
HY-B1194R
(±)-Tetramisole hydrochloride (Standard); DL-Tetramisole hydrochloride (Standard); R-829 (Standard)
Reference Standards
Potassium Channel
Parasite
PKA
Infection
Cardiovascular Disease
盐酸四咪唑 (Standard)
Tetramisole hydrochloride (Standard)是 Tetramisole (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tetramisole hydrochloride 是一种口服有效、选择性的内向整流钾通道激动剂,对 Kir2.1 亚基的 EC50 约为 30 μM。Tetramisole hydrochloride 还是一种抗线虫剂,可非竞争性去极化阻断神经肌肉传递。Tetramisole hydrochloride 促进 Kir2.1 通道的正向转运、超极化静息电位 (RP)、缩短动作电位时程 (APD),抑制细胞内钙超载及 PKA 信号通路,发挥抗心律失常和抗心肌重塑活性。Tetramisole hydrochloride 可用于心脏电生理研究心肌缺血、心力衰竭相关的研究。
HY-107719
iGluR
Neurological Disease
D-AP7是一种特定的NMDA受体拮抗剂,具有对癫痫样活动的抑制活性。D-AP7通过降低外源性诱发爆发的持续时间和发生的数量,减弱了在斑点活动中的神经元激活。D-AP7还使得次级行动电位的幅度增加,从而可能恢复了某些癫痫样爆发中的神经元活动。D-AP7显示出焦虑样效应,并且在被动回避学习中损害了记忆的巩固。
HY-120750
Endogenous Metabolite
Cancer
A 62176 hydrochloride是一种靶向DNA拓扑异构酶II的化合物,具有抑制癌细胞肋嘌呤合成的活性。A 62176 hydrochloride通过与G-四链体相互作用来干扰c-MYC mRNA的表达。A 62176 hydrochloride的主要作用机制是通过使核小体中的核蛋白从非模板链rDNA的四链体中置换出来,导致核小体的快速重分布。A 62176 hydrochloride的应用潜力在于其导致DNA损伤,并依赖于BRCA1/2介导的同源重组和DNA-PK介导的非同源末端接合通路来修复损伤。
HY-170951
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 10 (Compound Y5) 是一种强效的口服活性雄激素受体 (Androgen receptor (AR) ) 拮抗剂,其IC50 值为 0.04 μM。AR antagonist 10 展示了双重作用机制:通过破坏 AR 二聚化来拮抗 AR,并通过泛素-蛋白酶体途径诱导 AR 降解。AR antagonist 10 对多种耐药性 AR 突变体表现出优异的活性,并能有效抑制 LNCaP 异种移植瘤的生长。AR antagonist 10 可用于耐药性前列腺癌研究。
HY-168165
Endogenous Metabolite
Cancer
Adefovir diphosphate是一种抗病毒化合物,具有对乙型肝炎病毒(HBV)的活性。Adefovir diphosphate通过抑制逆转录酶来阻止HBV的复制。Adefovir diphosphate也显示出对其他病毒(如疱疹病毒和人类免疫缺陷病毒)的活性。Adefovir diphosphate在抑制慢性乙型肝炎时被用作有效的抑制选择。Adefovir diphosphate的作用机制包括阻止生长因子受体的自磷酸化,从而可能降低慢性乙型肝炎患者发生肝细胞癌(HCC)的风险。
HY-106136
HY-P4190
GnRH Receptor
Endocrinology
FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 是一种有效的 FSH 拮抗剂。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 阻断 FSH 与 FSHR 的结合,并在受体水平上改变 FSH 的作用。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 导致小鼠排卵抑制和卵泡闭锁。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 通过下调卵巢中 FSHR 和 ERβ 的过度表达来抑制卵巢癌发生。
HY-N0702R
HY-18346R
HY-123593R
HY-121119R
HY-12398A
HY-120059
Potassium Channel
Neurological Disease
NS4591是一种钙激活钾通道的调节剂,具有增强小(SK)和中等(IK)导电性的活性。NS4591在全细胞膜片钳实验中以45 nM的浓度使IK介导的电流翻倍,而530 nM的浓度使SK3介导的电流翻倍。NS4591在急性分离的膀胱初级传入神经元中,抑制由超阈值去极化脉冲产生的动作电位数量。NS4591还减少了由卡巴克尔诱导的大鼠膀胱逼尿肌环收缩,表现出对apamin的敏感性。
HY-B1021R
HY-108998
Histone Methyltransferase
Cardiovascular Disease
Bisaramil hydrochloride是一种抗心律失常化合物,具有抑制自由基生成的活性。Bisaramil hydrochloride直接阻断钠电流,表现出更强的钠通道阻断能力。Bisaramil hydrochloride在心肌细胞中抑制异丙肾上腺素诱导的慢钙作用电位。Bisaramil hydrochloride减少心率并延长心电图中的P-R、QRS和Q-T间期,表现出对钠和钾通道的阻断作用。Bisaramil hydrochloride降低心脏传导速度,增加捕获和心房颤动的阈值电流,延长有效不应期。Bisaramil hydrochloride减少心室性心律失常并消除缺血性大鼠心脏的心室颤动引起的死亡率。
HY-158222A
AlgMA (MW 300000)
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰基化海藻酸盐
Alginate Methacryloyl (AlgMA) (MW 300000) 是甲基丙烯酰基化的海藻酸盐,具有用作组织工程支架和 3D 打印墨水的潜力。Alginate Methacryloyl (MW 300000) 具有生物相容性、非免疫原性和低毒性,能够与二价阳离子(例如钙)发生物理交联。Alginate Methacryloyl (MW 300000) 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-158222
AlgMA (MW 50000)
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰基化海藻酸盐
Alginate Methacryloyl (MW 50000) 是甲基丙烯酰基化的海藻酸盐,具有用作组织工程支架和 3D 打印墨水的潜力。Alginate Methacryloyl (MW 50000) 具有生物相容性、非免疫原性和低毒性,能够与二价阳离子(例如钙)发生物理交联。Alginate Methacryloyl (MW 50000) 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-17504AS1
HY-18346S
HY-118275
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
FK960 是一种潜在的抗痴呆剂,通过增强胆碱能神经传递,来逆转感觉刺激引起的脑血流量 (rCBF) 减少。在猕猴实验中,毒扁豆碱 (AChE 抑制剂;HY-N6608) 能够完全消除振动触觉刺激增加的感觉皮层的 rCBF。FK960 (1-1000 μg/kg) 则可以恢复被消除的 rCBF 反应,作用时间可持续 1 小时。然而,FK960 不能恢复由 HA-966 (NMDA 调节剂;HY-100822) 消除的 rCBF 反应,表明其功能不依赖于非谷氨酸能神经传递。
HY-106769B
(3aR,9aR)-GR50360
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
(3aR,9aR)-Fluparoxan ((3aR,9aR)-GR50360)是一种高度选择性和有效的α2B肾上腺素受体拮抗剂,具有预防、改善或抑制神经发育障碍和神经退行性疾病的活性。(3aR,9aR)-Fluparoxan作为α2B受体的拮抗剂,能够促进神经功能的恢复。(3aR,9aR)-Fluparoxan的作用机制使其在神经科学研究中具有重要应用潜力。
HY-148611
iGluR
Neurological Disease
NSC339614 potassium是一种选择性GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体增强剂,具有增强神经元对特定NMDA受体的反应活性。NSC339614 potassium在不影响其他NMDA受体的情况下,能够选择性地增强GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体的信号传导。NSC339614 potassium的作用机制不与L-谷氨酸或甘氨酸的激动剂竞争,也不依赖于膜电位。NSC339614 potassium的活性依赖于激动剂配体结合域的特定结构,显示出其作为新型药理学剂的潜力,用于研究NMDA受体亚型功能并为多种神经系统疾病提供新的先导化合物。
HY-D0214
HY-12398
VD/VDR
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
TEI-9647 是一种 Vitamin D3 Lactone 类似物,是一种有效的,特异性的维生素 D 受体 (VDR ) 拮抗剂。 TEI-9647 抑制 VDR/VDRE 介导的 1α,25(OH)2 D3 的基因组作用。TEI-9647 可以抑制 1α,25(OH)2 D3 诱导的骨吸收和 HL-60 细胞分化。TEI-9647 有潜力用于抑制 Paget 病中过度的骨吸收和破骨细胞形成。
HY-125623
Fluorescent Dye
Others
MitoPerOx 是一种线粒体靶向的、脂质过氧化指示荧光探针,带有 BODIPY581/591 荧光团。MitoPerOx 的三苯基膦阳离子 (TPP+) 可以选择性富集于线粒体 (依赖膜电位),可用于检测线粒体内膜的脂质过氧化。MitoPerOx 的 BODIPY581/591 荧光团在脂质过氧化物作用下,发射波长从 590 nm (还原态) 移至 520 nm (氧化态),可在 488 nm 激发波长下进行比率检测。MitoPerOx 可特异性监测线粒体磷脂 (尤其是心磷脂)的过氧化,应用于氧化应激相关疾病 (如衰老、神经退行性疾病及线粒体功能紊乱) 的研究。
HY-13224A
Endogenous Metabolite
Cancer
AZD4877 hydrochloride是一种合成的动力蛋白抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。AZD4877选择性地抑制微管动力蛋白KSP(也称为kinesin-5或Eg5),可能导致有丝分裂纺锤体组装的抑制。AZD4877的作用可能激活纺锤体组装检查点,导致有丝分裂阶段的细胞周期停滞。AZD4877可诱导活跃分裂的肿瘤细胞死亡。AZD4877由于不涉及后有丝分裂过程,可能更不容易引起与微管靶向化合物相关的外周神经病。AZD4877对双极纺锤体的形成和姐妹染色体的正确分离至关重要。
HY-136818
Histamine Receptor
Endocrinology
DA 4643(盐酸盐)是一种H2受体拮抗剂,其化学名为2-胍基-4(3-甲基氨基亚甲基亚氨基苯基)噻唑二盐酸盐。它与细胞色素P-450的相互作用较弱,比西咪替丁和替奥替丁对P-450的抑制作用更小。DA 4643(盐酸盐)能够抑制酶促和非酶促脂质过氧化反应。这种抑制作用可能不是通过抑制试剂代谢酶实现的,而是由于该化合物本身具有抗氧化特性。与其他H2受体拮抗剂如西咪替丁、雷尼替丁和替奥替丁相比,DA 4643(盐酸盐)在脂质过氧化抑制方面表现出独特的作用。这些特性使DA 4643(盐酸盐)成为一种潜在的具有多重作用机制的H2受体拮抗剂。
HY-B0604
4-AP; 4-Pyridinamine; Fampridine
Potassium Channel
nAChR
Neurological Disease
4-氨基吡啶
4-Aminopyridine 是一种能透过血脑屏障、口服有效的电压门控钾通道 (voltage-gated potassium channels ) 拮抗剂。4-Aminopyridine 可拮抗 D-筒箭毒碱引起的神经肌肉阻滞。4-Aminopyridine 是一种能阻断鱿鱼巨轴突中电压依赖性钾通道的物质。4-Aminopyridine 可强烈增强大鼠运动神经无髓鞘末梢的递质释放。4-Aminopyridine 可延长脱髓鞘和无髓鞘纤维的动作电位。4-Aminopyridine 通过增强运动神经末梢释放乙酰胆碱而发挥作用。4-Aminopyridine 可抑制小胶质细胞的炎症反应。4-Aminopyridine 可用于神经系统疾病的研究。
HY-157802
Sodium Channel
Neurological Disease
LTGO-33 是一种有效的选择性电压门控钠通道 NaV1.8 抑制剂。LTGO-33 在 nM 效力范围内抑制 NaV1.8,并对人 NaV1.1-NaV1.7 和 NaV1.9 表现出超过 600 倍的选择性。LTGO-33 对处于闭合构象和失活构象的通道具有相似的效力,表现出状态独立的抑制作用。LTGO-33 抑制非人类灵长类动物和人类 DRG 神经元中的天然 TTX-R NaV1.8 电流,从而减少动作电位放电。LTGO-33 可用于疼痛障碍研究。
HY-121856
HY-122010
VEGFR
Others
NVP-AAD777 是一种特异性的 VEGFR-2 抑制剂,在体内实验中,它可有效抑制大鼠肺组织中的磷酸化 VEGFR-2 (Tyr1175) 信号传导。与非特异性 VEGFR 抑制剂 SUG-5416 不同,NVP-AAD777 处理三周后不会在肺部引起肺气肿变化,即使与香烟烟雾结合也不会。NVP-AAD777 具有抑制 VEGFR-2 的靶向作用,且不会对肺部产生不良影响,凸显了其在治疗与异常 VEGFR-2 信号传导相关的疾病方面的潜在治疗效用。
HY-P1723A
Neuropeptide Q TFA
Neuropeptide Y Receptor
Apoptosis
Ferroptosis
Autophagy
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Spexin (Neuropeptide Q) TFA 是甘丙肽受体 GAL2 和 GAL3 的选择性激动剂,是具有神经递质/神经调节因子和内分泌因子作用的保守肽。Spexin TFA 可通过中枢和外周双重作用发挥功能。Spexin TFA 上调 Beclin 1 抑制过度自噬 (autophagy ) 诱导的铁死亡 (ferroptosis ),减少脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取,并通过增加脂质氧化调节能量代谢 (如降低啮齿类动物的呼吸交换比)。Spexin TFA 可改善 Doxorubicin hydrochloride (HY-15142) 诱导心脏毒性的心脏功能,保护线粒体膜电位,减少铁积累和脂质过氧化。Spexin TFA 可用于肥胖及其相关代谢紊乱、心血管疾病 (如心肌保护) 和肿瘤化疗副作用的研究。
HY-113066A
GDP disodium salt
Endogenous Metabolite
Potassium Channel
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
鸟苷-5’-二磷酸二钠盐
Guanosine 5'-diphosphate (GDP) disodium salt 是一种嘌呤核苷二磷酸,通过核酸外切酶的作用和核苷对鸟嘌呤的磷酸化作用相互转化为鸟嘌呤。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可激活 adenosine 5'-triphosphate 敏感的 K+ 通道,并用于研究GTP酶的动力学和特性,如与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相关的酶。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种有效的铁调节剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 [Hepcidin (HY-P70400)-ferroportin ] 相互作用并调节 IL-6/STAT-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 水平升高与神经系统疾病的发病机制有关。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
HY-P1723
HY-113066AR
Endogenous Metabolite
Potassium Channel
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
鸟苷-5’-二磷酸二钠盐 (Standard)
Guanosine 5'-diphosphate (disodium salt) (Standard) 是 Guanosine 5'-diphosphate (disodium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Guanosine 5'-diphosphate (GDP) disodium salt 是一种嘌呤核苷二磷酸,通过核酸外切酶的作用和核苷对鸟嘌呤的磷酸化作用相互转化为鸟嘌呤。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可激活 adenosine 5'-triphosphate 敏感的 K+ 通道,并用于研究GTP酶的动力学和特性,如与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相关的酶。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种有效的铁调节剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 [Hepcidin (HY-P70400)-ferroportin ] 相互作用并调节 IL-6/STAT-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 水平升高与神经系统疾病的发病机制有关。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
HY-L213
279 compounds
抗癌上市药物库精心收录了所有经美国食品药品监督管理局 (FDA) 以及其他主要国家药监局批准上市的用于癌症治疗的药物。这些药物涵盖了多种癌症类型,包括但不限于肺癌、乳腺癌、结直肠癌、白血病等常见癌症。从经典的化疗药物到前沿的靶向治疗药物和免疫治疗药物。库中包含了多种作用机制的药物化合物。有直接杀伤癌细胞的细胞毒性药物,也有通过调节肿瘤微环境、抑制肿瘤血管生成、激活免疫系统等方式发挥抗癌作用的药物。这种多样性为研究人员提供了广泛的研究视角和干预策略选择。
无论是针对癌症治疗的基础研究,探索药物作用的新靶点和新机制;还是进行药物再利用研究,寻找现有药物对其他癌症类型或疾病的潜在治疗效果;亦或是开展联合用药研究,优化癌症治疗方案,抗癌上市药物库都是一个不错的选择。
MCE 收录了 279 个适应症为癌症的小分子化合物,是进行老药新用的良好工具。
HY-L044
589 compounds
核苷及核苷酸类似物是人工合成的,经过一定化学修饰的物质,可以模拟机体内核苷及核苷酸,参与 DNA 或 RNA 合成,但由于无法发挥正常功能,因此可以阻断细胞分裂或病毒复制等。除了参与核酸组成之外,核苷及核苷酸类似物还可以作用于机体内一些重要的酶,抑制酶活性,如人类和病毒聚合酶(DNA 依赖的 DNA 聚合酶、RNA 依赖的 DNA 聚合酶或 RNA 依赖的 RNA 聚合酶)、激酶、核苷酸还原酶、DNA 甲基转移酶、嘌呤和嘧啶核苷磷酸化酶和胸苷酸合成酶等。核苷和核苷酸类似物的这些作用机制在抑制癌细胞生长、病毒复制以及治疗其他适应症方面具有潜在的应用价值。
MCE 提供了 589 种核苷酸化合物,包括核苷酸、核苷及其结构类似物。MCE 核苷类化合物库可用于高通量筛选和高内涵筛选,是开发抗肿瘤和抗病毒药物的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0214
Fluorescent Dyes/Probes
酸性红 94
Rose Bengal sodium,一种合成的荧光素衍生物,是一种深红色的染料,主要成分是 4,5,6,7-tetrachloro-2,4,5,7-tetraiodo 荧光素。Rose Bengal sodium 被广泛用作眼科诊断剂,可以检测眼表干燥或受损的细胞。Rose Bengal sodium 具有抗肿瘤活性,并可通过光动力作用 抑制 Friend Leukemia Virus (FLV ) 感染。此外,Rose Bengal sodium还可以通过光照作用抑制 Aβ 聚集。Rose Bengal sodium 有望用于肿瘤、病毒感染及神经退行性疾病研究。
HY-125623
Fluorescent Dyes/Probes
MitoPerOx 是一种线粒体靶向的、脂质过氧化指示荧光探针,带有 BODIPY581/591 荧光团。MitoPerOx 的三苯基膦阳离子 (TPP+) 可以选择性富集于线粒体 (依赖膜电位),可用于检测线粒体内膜的脂质过氧化。MitoPerOx 的 BODIPY581/591 荧光团在脂质过氧化物作用下,发射波长从 590 nm (还原态) 移至 520 nm (氧化态),可在 488 nm 激发波长下进行比率检测。MitoPerOx 可特异性监测线粒体磷脂 (尤其是心磷脂)的过氧化,应用于氧化应激相关疾病 (如衰老、神经退行性疾病及线粒体功能紊乱) 的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-158222A
AlgMA (MW 300000)
3D Bioprinting
甲基丙烯酰基化海藻酸盐
Alginate Methacryloyl (AlgMA) (MW 300000) 是甲基丙烯酰基化的海藻酸盐,具有用作组织工程支架和 3D 打印墨水的潜力。Alginate Methacryloyl (MW 300000) 具有生物相容性、非免疫原性和低毒性,能够与二价阳离子(例如钙)发生物理交联。Alginate Methacryloyl (MW 300000) 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-158222
AlgMA (MW 50000)
3D Bioprinting
甲基丙烯酰基化海藻酸盐
Alginate Methacryloyl (MW 50000) 是甲基丙烯酰基化的海藻酸盐,具有用作组织工程支架和 3D 打印墨水的潜力。Alginate Methacryloyl (MW 50000) 具有生物相容性、非免疫原性和低毒性,能够与二价阳离子(例如钙)发生物理交联。Alginate Methacryloyl (MW 50000) 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-17429S
Flecainide-d4 (acetate) 是 Flecainide acetate 的氘代物。Flecainide acetate (R-818) 能阻断位于心脏的 Nav1.5钠离子通道,能抗心律失常。
HY-B0006S1
Carvedilol-d4 是 Carvedilol 的氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。
HY-17504AS
Rosuvastatin-d3 (ZD 4522-d3 ) 是 Rosuvastatin 的一种氘代化合物。Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。
HY-101108S
Tazarotenic acid-d6 是 Tazarotenic acid 氘代物。Tazarotenic acid 是 Tazarotene 的代谢产物。Tazarotenic acid 与视黄酸受体 (RAR) 结合是类视黄醇作用的可能分子靶点。Tazarotenic acid 具有疣状角化不良的研究潜力 。
HY-B1657AS
Fosphenytoin-d10 (disodium) 是 Fosphenytoin (disodium) 氘代物。Fosphenytoin sodium 是 phenytoin 的前提活性分子,具有抗惊厥等功效。其主要机制是阻断神经元钠通道,从而限制动作电位的重复放电。
HY-B0615AS
Moricizine-d8 Hydrochloride 是 Moricizine Hydrochloride (HY-B0615A) 的氘代物。 Moricizine Hydrochloride 是一种具有口服活性的 I 类抗心律失常剂。Moricizine Hydrochloride 降低了 0 相去极化的最大速率;增加 2 相和 3 相复极率,减少动作电位持续时间,减少有效不应期。
HY-17504BS2
Rosuvastatin-13 C,d3 sodium 是 13 C 和氘代标记的 Rosuvastatin sodium (HY-17504B)。Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR ) 抑制剂,IC50 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 hERG 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。
HY-B0233S1
Isradipine-d6 是 Isradipine 的氘代物。 Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道 阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
HY-B0233S2
Isradipine-d7 是氘代标记的 Isradipine (HY-B0233)。Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道 阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
HY-B0233S
Isradipine-d3 是 Isradipine 的氘代物。Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道 阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
HY-B0006S2
Carvedilol-d5 是 Carvedilol 氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂 。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究 。Carvedilol是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体 。
HY-B0006S
Carvedilol-d3 是 Carvedilol 的氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。
HY-B0007S
Baclofen-d4 是 Baclofen 的氘代物。Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-B0007S2
Baclofen-d5 hydrochloride 是氘代标记的 Baclofen (HY-B0007)。Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R ) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-101108S1
Tazarotenic acid-13C2,d2 (AGN 190299-13C2,d2) 是 13 C 和氚代标记的 Tazarotenic acid (HY-101108)。Tazarotenic acid 是 Tazarotene 的代谢产物。Tazarotenic acid 与视黄酸受体 (RAR) 结合是类视黄醇作用的可能分子靶点。Tazarotenic acid 具有疣状角化不良的研究潜力。
HY-W707498
Baclofen-d4 -1 是 Baclofen (HY-B0007) 的氘代物。Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R ) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-B0617S1
S-Adenosyl-L-methionine-13 C (S-Adenosyl methionine-13 C) 是一种 13 C 标记的 S-Adenosyl-L-methionine (HY-B0617)。S-Adenosyl-L-methionin 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 可用于肝病和骨关节炎的研究。
HY-17504AS1
Rosuvastatin-d6 (ZD 4522-d6 ) 是氘代标记的 Rosuvastatin. Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断hERG 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
HY-18346S
Mozavaptan-d6 (OPC-31260-d6) 是 Mozavaptan 的氘代物。Mozavaptan (OPC-31260) 是一种 benzazepine 衍生物,也是一种有效,选择性,竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂,IC50 为 14 nM。Mozavaptan 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍,并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan 可用于低钠血症,抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-113066A
GDP disodium salt
核苷酸类似物
Guanosine 5'-diphosphate (GDP) disodium salt 是一种嘌呤核苷二磷酸,通过核酸外切酶的作用和核苷对鸟嘌呤的磷酸化作用相互转化为鸟嘌呤。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可激活 adenosine 5'-triphosphate 敏感的 K+ 通道,并用于研究GTP酶的动力学和特性,如与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相关的酶。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种有效的铁调节剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 [Hepcidin (HY-P70400)-ferroportin ] 相互作用并调节 IL-6/STAT-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 水平升高与神经系统疾病的发病机制有关。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
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