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c-Myc/MYC 抑制剂 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-162470
Aurora Kinase
Cancer
DBPR728 是一种 6K465 的酰基前药，携带较少的氢键供体，6K465 作为 Aurora 激酶抑制剂 ，可以破坏 MYC MYC MYC
HY-178039
CDK Apoptosis c-Myc Caspase PARP
Cancer
CDK9-IN-42 是一种强效且具有选择性的 CDK9 抑制剂 ，其 IC50 值为 3.8 nM。CDK9-IN-42 可通过下调 Myc c-Myc 来抑制癌细胞生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK9-IN-42 可用于癌症研究，如乳腺癌和肺癌。
HY-109050
GS-5829
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Alobresib (GS-5829) 是一种 BET 溴结构域抑制剂 。Alobresib 可有效对抗复发且耐药的过表达 c-Myc
HY-112316
HY-124447
c-Myc
Cancer
BTYNB 是 IMP1 结合 c-Myc 抑制剂 , IC50 为 5 μM。BTYNB 对 IMP1 阳性的癌细胞株表现出选择性和有效性。BTYNB 可用于癌症研究。
HY-121418
c-Myc
Cancer
Lusianthridin 是来自 Dendrobium venustum 的天然化合物，具有抗迁移作用。Lusianthridin 通过抑制Src-STAT3 信号，促进c-Myc
HY-151471
c-Myc
Cancer
Anticancer agent 84 是抗癌剂。Anticancer agent 84 通过稳定 G-四链体 (G4) 结构来抑制 c-MYC
HY-13524A
HY-112316A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
(R)-BAY1238097 是BAY1238097 的低活性 R 型异构体。BAY1238097 是一种有效的、BET与组蛋白 结合的选择性抑制剂 ，通过下调c-Myc
HY-130369
Bacterial Necroptosis HSV
Infection Cancer
NSC10010 hydrochloride 通过激活 NF-kB 和 c-Myc Mtb ClpC1 ATPase 的抑制剂 。
HY-155153
Apoptosis CDK
Others
CDK9-IN-24 (compound 21a) 是一种高选择性 CDK9 抑制剂 ，对肿瘤生长的显着抑制作用。CDK9-IN-24 有效阻碍细胞增殖，并通过下调 Mcl-1 和 c-Myc
HY-147651
β-catenin CDK c-Myc
Cancer
β-catenin-IN-4 (Compound 39) 是一种 β-catenin 抑制剂 ，Ki 值为 0.64 μM。β-catenin-IN-4 降低 cyclin D1 和 c-Myc
HY-17381A
HY-145748
G-quadruplex Autophagy c-Myc
Cancer
SYUIQ-5 是 G-quadruplex 的配体。SYUIQ-5 具有稳定 G-quadruplex 和诱导衰老的作用。SYUIQ-5 抑制 c-myc 基因启动子活性。SYUIQ-5 通过使 TRF2 从端粒离域触发端粒损伤，诱导癌细胞自噬 (autophagy )。
HY-163108
HY-16291
HY-16291A
LOR-253 hydrochloride; LT-253 hydrochloride
c-Myc
Inflammation/Immunology
APTO-253 (LOR-253) hydrochloride 是一种小分子，可抑制c-Myc
HY-121917
c-Myc Apoptosis
Inflammation/Immunology
APTO-253 (LOR-253) hydrochloride 是一种小分子，可抑制 c-Myc
HY-176142
CDK c-Myc Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
YX0798 是一种选择性、口服有效的 CDK9 抑制剂 (Kd : 0.28 nM)。YX0798 可下调癌蛋白 c-MYC 和促存活蛋白 MCL-1 。YX0798 可破坏细胞周期并导致转录组重编程，最终导致细胞凋亡 (apoptosis )。YX0798 具有抗肿瘤活性。
HY-133131
HY-120750
Endogenous Metabolite
Cancer
A 62176 hydrochloride是一种靶向DNA拓扑异构酶II的化合物，具有抑制癌细胞肋嘌呤合成的活性。A 62176 hydrochloride通过与G-四链体相互作用来干扰c-MYC
HY-149451
RET VEGFR c-Myc
Cancer
SYHA1815 是一种具有口服活性的 RET 抑制剂 (IC50 =0.9 nmol/L)，具有抗肿瘤活性。SYHA1815 对 RET 的选择性高于 KDR (IC50 =15.9 nmol/L)。SYHA1815 通过下调 c-Myc ，阻滞 G1 细胞周期，并抑制 RET 驱动的细胞增殖。
HY-111784
CCS1477
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Inobrodib (CCS1477) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂 。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM，与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比，具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC
HY-169348
β-catenin Wnt c-Myc
Cancer
β-catenin-IN-8 (Compound 25) 是一种 β-catenin 抑制剂 。β-catenin-IN-8 抑制 β-catenin 和 c-Myc Wnt 靶基因水平 (Fgf20 和 Sall4 )。β-catenin-IN-8 具有结直肠癌抗癌活性，并具有代谢稳定性。
HY-175164
Apoptosis c-Myc
Cancer
SVC112 是一种翻译延伸 (translation elongation ) 抑制剂 ，其通过阻止 EF2 从核糖体上的周期性解离来抑制翻译的延伸步骤。 SVC112 在多种癌细胞系 (急性髓系白血病 (AML)、多发性骨髓瘤 (Myeloma)、结直肠癌 (CRC) 和头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 中显示出抑制活性。SVC112 优先阻碍 mRNA 的核糖体加工，并减少包括 Myc apoptosis )，而在结直肠癌细胞系中，c-Myc 的磷酸化与其对 SVC112 的敏感性相关。SVC112 在体外可灭活 HNSCC 干细胞，并防止小鼠 HNSCC 肿瘤异种移植模型的肿瘤再生长。SVC112 可以用于头颈部鳞状细胞癌的研究。
HY-149495
PROTACs CDK
Cancer
CP-07 是一种有效的选择性的 PROTAC CDK9 降解剂 (DC50 : 43 nM)。CP-07 通过下调 Mcl-1 和 c-Myc IC50 : 62 nM) 和集落形成。CP-07 抑制 22RV1 异种移植肿瘤生长。CP-07 可用于前列腺癌研究。
HY-149735
HY-N0330
HY-112440
Methuosis inducer 1
Others
Cancer
HZX-02-059 是一种有效的 methuosis 诱导剂和双靶点 PIKfyve/tubulin 抑制剂 ，具有抗癌活性。Methuosis 主要通过干扰细胞内吞作用（Endocytosis）和胞吐作用（Exocytosis）的平衡，形成大量囊泡，引发细胞死亡。HZX-02-059 还诱导细胞空泡化，促进凋亡，并下调 p53 通路，抑制 PI3K/AKT 磷酸化，抑制 c-Myc 和 NF-κB 转录。
HY-111522
Sirtuin c-Myc
Cancer
RK-9123016 是一种有效的 SIRT2 抑制剂 。 RK-9123016 抑制 SIRT2 的酶活性，IC50 值为 0.18 μM，但在 100 μM 时不抑制其他人类沉默调节蛋白成员，包括 SIRT1 和 SIRT3。RK-9123016 增加 SIRT2 生理底物真核翻译起始因子 5A (eIF5A) 的乙酰化水平，并降低人乳腺癌细胞的细胞活力，同时降低 c-Myc
HY-N0330R
HY-125236
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET-IN-19 (Compound 146) 是一种 BET 抑制剂 。BET-IN-19 抑制人 AML MV4-11 细胞中的 hIL-6 mRNA 转录 (IC50 ≤0.3 uM) 和 c-myc 50 ≤0.3 uM) 。BET-IN-19 抑制四乙酰化组蛋白 H4 与 BRD4 溴结构域 1 的结合 (IC50 ≤ 0.3 uM)。
HY-146445
HY-145669
Wnt CDK GSK-3
Infection Cancer
DIF-3 是一个有口服活性的抗癌剂。DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进细胞周期蛋白 D1 和 c-Myc (ROS) 和细胞自噬 (autophagy )。DIF-3 在 HT1080 细胞中抑制克氏锥虫生长。DIF-3 在体外和体内均发挥抗肿瘤作用。
HY-13241A
LY2228820
p38 MAPK Autophagy
Inflammation/Immunology Cancer
Ralimetinib (LY2228820) 是一种有效、选择性、ATP-竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂 ，IC50 值分别为 5.3 和 3.2 nM。Ralimetinib (LY2228820) 选择性地抑制 MK2 (Thr334) 磷酸化，但对 p38α MAPK，JNK，ERK1/2，c-Jun，ATF2 或 c-Myc
HY-165606
Oct3/4 c-Myc Apoptosis
Cancer
SB-T-1214 (SBT) 是一种紫杉烷类药物。SB-T-1214 可有效抑制干细胞相关基因 (Oct4 、Sox2 和 c-Myc ) 的表达，并诱导具有耐药性致瘤性 CD133+ /CD44+ 细胞的结肠癌球体凋亡 (apoptosis )。SB-T-1214 在 Pgp+ DLD-1 人结肠肿瘤异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长。SB-T-1214 可用于抗肿瘤研究，尤其是针对具有耐药性的肿瘤，例如结肠癌、胰腺癌和肾癌。
HY-151884
c-Myc
Cancer
FUBP1-IN-2 (compound 9) 是一种有效的 FUBP1 (远上游结合蛋白 1) 抑制剂 。在凝胶移位试验中，FUBP1-IN-2 抑制 KH4 FUBP1-FUSE 相互作用。FUBP1-IN-2 在 ChIP 试验中与 FUBP1 结合。FUBP1-IN-2 可降低 c-Myc mRNA 和蛋白表达，增加 p21 mRNA 和蛋白表达，并消耗细胞内多胺。
HY-173212
Polo-like Kinase (PLK) c-Myc Apoptosis
Cancer
PLK1-IN-13 是一种选择性和口服活性的 PLK1 抑制剂 (IC50 : 0.27 nM)。PLK1-IN-13 还抑制 PLK2 (IC50 : 12.72 nM) 和 PLK3 (IC50 : 4.12 nM)。PLK1-IN-13将细胞停滞在 G2 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并下调增殖相关致癌基因 c-MYC 的转录。PLK1-IN-13 抑制肿瘤生长，可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-175771
STAT c-Myc Bcl-2 Family Interleukin Related JAK
Cancer
STAT3-IN-46 是一种选择性且具有口服活性的信号转导和转录激活因子 3 (STAT3 ) 抑制剂 ，KD 值为 323.3 nM。STAT3-IN-46 直接与 STAT3 的 SH2 结构域结合，抑制 IL-6/JAK/STAT3 信号通路(IC50 值为 0.87 μM)，并下调 c-Myc
HY-W806047
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-37是一种具有抗癌活性的化合物，具有对BRD4的抑制活性。BRD4 Inhibitor-37在结合实验中的IC50约为0.05-0.1 μM，并在基于细胞的实验中显示出GI50为0.1-0.3 μM。BRD4 Inhibitor-37对BRD4下游蛋白c-Myc 抑制剂 的潜力。
HY-162460
ERK
Cancer
ERK1/2 inhibitor 10 (Compound 36c) 是一种有效的 ERK1 和 ERK2 抑制剂 (IC50 分别为0.11/0.08 nM)。 ERK1/2 inhibitor 10 抑制 ERK1/2 并阻断其下游底物 p90RSK 和 c-Myc apoptosis ) 和不完全自噬相关的细胞死亡。ERK1/2 inhibitor 10 对携带 BRAF 和 RAS 突变的三阴性乳腺癌和结直肠癌模型显示出有效的抗肿瘤功效。
HY-143235
HY-120929
E1/E2/E3 Enzyme c-Myc
Inflammation/Immunology Cancer
BI8622 是泛素连接酶 HUWE1 的特异性抑制剂 ，IC50 为 3.1 μM。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系中，抑制 HUWE1 后，BI8622 可降低 c-myc 和糖酵解标志物以及免疫调节标志物的蛋白表达水平。BI8622 可显著预防顺铂 (HY-17394) 引起的急性肾损伤 (AKI)。BI8622 可显著抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系的生长并诱导细胞周期停滞。BI8622 可以阻止 HUWE1 依赖的 TTBK2 泛素化。 BI8622 可用于研究多种疾病，包括髓母细胞瘤、急性肾损伤、乳腺癌和 MM。
HY-170595
PROTACs MDM-2/p53 c-Myc MAP3K
Cancer
PROTAC LZK-IN-1 (Compound 21A) 是一种靶向降解 LZK (亮氨酸拉链激酶，由 MAP3K13 编码) 的 PROTAC 。PROTAC LZK-IN-1 (10 μM) 促进 LZK 降解并抑制 p53 和 c-MYC 的表达，从而导致全球头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系的活力受损。PROTAC LZK-IN-1 可用于抗癌领域研究。PROTAC LZK-IN-1 由 E3 连接酶配体 (蓝色部分，HY-112078)、靶蛋白配体 (红色部分，HY-170596) 以及 Linker (黑色部分，HY-W019543) 组成[1]。
HY-150684
Epigenetic Reader Domain
Cancer
GXH-II-052 是一种有效的二价BET（bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET)）抑制剂 。GXH-II-052 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力，Kd 值分别为 28、9.1、4.8、0.6、8.4、2.6 nM。GXH-II-052 显示出抗增殖活性。GXH-II-052 降低 c-Myc
HY-175850
GSK-3 Apoptosis NF-κB c-Myc
Cancer
GSK-3β inhibitor 28 是一种选择性、非竞争性的糖原合成酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂 ，其 IC50 值为 14.82 nM。GSK-3β inhibitor 28 能够上调磷酸化 GSK-3β 的表达水平，下调 p-NF-κB 、P65 、C-myc 和 Cyclin D1 的表达。GSK-3β inhibitor 28 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )、G1 期阻滞并抑制迁移。GSK-3β inhibitor 28 可用于癌症研究，如结直肠癌研究。
HY-168428
Histone Acetyltransferase Apoptosis
Cancer
CHI-KAT8i5 是一种选择性口服活性的 KAT8 抑制剂 ，KD 值为 19.72 μM。CHI-KAT8i5 不与 HAT 家族中的其他蛋白 (KAT2A、KAT2B、KAT5 和 KAT7) 结合。CHI-KAT8i5 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。CHI-KAT8i5 通过靶向 KAT8/c-Myc
HY-149229
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN-3 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.1 μM)，对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。USP28-IN-3 显示出对癌细胞的细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc
HY-149228
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN-2 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.3 μM)，对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。USP28-IN-2 显示出对癌细胞的细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc
HY-149230
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN-4 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.04 μM)，对 USP28 的选择性优于 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5。USP28-IN-4 显示出对癌细胞的细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc
HY-150683
Epigenetic Reader Domain
Cancer
NC-III-49-1 是一种有效的二价BET（bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET)）抑制剂 。NC-III-49-1 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力，Kd 值分别为 0.095、0.32、0.29、0.089 、5.5、0.058 nM。NC-III-49-1 显示出抗增殖活性。NC-III-49-1 降低 c-Myc
HY-N8146
STAT Bcl-2 Family Ser/Thr Kinase Survivin c-Myc Apoptosis Necroptosis CDK
Infection Cancer
Bruceantinol 可以从 Brucea javanica 中分离出来的一种类木素，能够抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒 (PepMoV )。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂 ，在体外和体内人类结直肠癌 (CRC) 模型中表现出强效的抗肿瘤活性。Bruceantinol 还具有强效的抗白血病活性。Bruceantinol 能够强烈抑制 STAT3 的 DNA 结合能力 (IC50 = 2.4 pM)，阻断组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 激活，并抑制 MCL-1 、PTTG1、Survivin 和 c-Myc 的转录。Bruceantinol 与 CDK2/4/6 结合，通过蛋白酶体途径促进蛋白质降解。Bruceantinol 可以剂量和时间依赖性地降低细胞生长，阻碍细胞增殖，扰乱细胞周期，并诱导 MCF-7 细胞坏死 (necrosis ) 和 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-175033
Epigenetic Reader Domain Phosphatase c-Myc Apoptosis
Inflammation/Immunology
BRD4-IN-11 是一种口服有效的选择性的 BRD4 抑制剂 (IC50 = 26.35 nM (BD1)，IC50 = 72.81 nM (BD2))。BRD4-IN-11 对 BRD4 的效力比对 BRD2 、BRD3 和 BRDT 的效力高出约 3 至 18 倍。BRD4-IN-11 增强 H2S 释放，抑制纤维化标志物 (α-SMA 和纤连蛋白)、c-Myc apoptosis )。BRD4-IN-11 在肝肺纤维化模型中可显著改善肝功能和肺功能，可用于研究肝肺纤维化。
HY-125636
c-Myc
Cancer
Myc Myc 抑制剂 ，抑制 Myc IC50 值为 30 μM。Myc myc
HY-107738
Z/E-Guggulsterone
Apoptosis JNK Akt Caspase FXR Autophagy
Cancer
香胶甾酮
Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin )，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc )，激活 caspases，JNK ，抑制 Akt ，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括 NF-κB，STAT3，C/EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 。Guggulsterone，一种FXR 拮抗剂，其对 (-)-(E)-Guggulsterone (HY-N7781) 和 (Z)-Guggulsterone (HY-110066) 的 IC50 分别为 24.06 μM 和 39.0 5μM。
HY-131203
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis c-Myc Caspase
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-6 (compound 32a) 是一种有效的小分子 BRD4 PROTAC 降解剂, BRD4 BD1 的 IC 50 值为 2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader-6 能有效降解 BRD4 蛋白并抑制 c-Myc
HY-136794
p38 MAPK Epigenetic Reader Domain
Inflammation/Immunology Cancer
SB-284851-BT 是一种 BRD4/p38α/BRDT 抑制剂 。SB-284851-BT 抑制 BRD4-BD1 (IC50 =1.7 µM)、p38α (Kd =0.47 nM)、BRDT (1) (IC50 =18 µM) 和 BRD4 (1) (IC50 =3.7 µM)。SB-284851-BT 通过抑制 p38α 以减少 IL-8 的产生，抑制 BRD4 以下调癌症的 c-Myc 和 NF-κB 基因通路。SB-284851-BT 能与溴结构域和超末端结构域 (BET) 结合。
HY-173062
Epigenetic Reader Domain c-Myc
Others
BRD4 Inhibitor-40 (Compound 23) 是 BRD 的抑制剂 ，可抑制 BRD4-BD1 、BRD4-BD2 、BRD2-BD1 和 BRD2-BD2 ，IC50 分别为 16.1、142.18、29.35 和 302.35 nM。BRD4 Inhibitor-40 可调节 c-Myc 和 p21 的表达，在 G1 期阻滞细胞周期，抑制 Pkd1 缺陷 (PN) 肾囊性上皮细胞，并在 Madin-Darby 犬肾和胚胎肾囊泡模型中阻断肾囊肿形成。BRD4 Inhibitor-40 在小鼠模型中表现出肾囊肿抑制活性。
HY-107738R
Apoptosis JNK Akt Caspase FXR Autophagy Reference Standards
Cancer
香胶甾酮 (Standard)
Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin )，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc )，激活 caspases，JNK ，抑制 Akt ，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括 NF-κB，STAT3，C/EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 。Guggulsterone，一种FXR 拮抗剂，其对 (-)-(E)-Guggulsterone (HY-N7781) 和 (Z)-Guggulsterone (HY-110066) 的 IC50 分别为 24.06 μM 和 39.0 5μM。
HY-149101
IDP; Inosine-5'-diphosphoric acid
c-Myc Apoptosis
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
Inosine-5'-diphosphate (IDP) 是一种 NM23-H2 的诱饵底物。Inosine-5'-diphosphate 在 NM23-H2 的 GDP 结合位点上具有优异的键合能力 (KD ：5.0 μM)。Inosine-5'-diphosphate 通过破坏 NM23-H2-Pu27-GQ 相互作用，抑制 c-MYC 转录，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞周期停滞，且不影响 NM23-H2 介导的激酶特性。Inosine-5'-diphosphate 具有抗缺氧、抗高血压和抗心律失常活性，还保护动物免受 γ 辐射的有害影响。Inosine-5'-diphosphate 可用于伯基特淋巴瘤等癌症和心血管疾病研究。
HY-W013724
IDP disodium; Inosine-5'-diphosphoric acid disodium
c-Myc Apoptosis
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
5'-二磷酸肌苷二钠
NM23-H2 的诱饵底物。Inosine-5'-diphosphate disodium 在 NM23-H2 的 GDP 结合位点上具有优异的键合能力 (KD ：5.0 μM)。Inosine-5'-diphosphate disodium 通过破坏 NM23-H2-Pu27-GQ 相互作用，抑制 c-MYC 转录，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞周期停滞，且不影响 NM23-H2 介导的激酶特性。Inosine-5'-diphosphate disodium 具有抗缺氧、抗高血压和抗心律失常活性，还保护动物免受 γ 辐射的有害影响。Inosine-5'-diphosphate disodium 可用于伯基特淋巴瘤等癌症和心血管疾病研究。
HY-15183
HY-15182
HY-17541A
Cathepsin
Others
半胱氨酸蛋白酶抑制剂 (盐酸盐)
cysteine protease ) 抑制剂 。Cysteine Protease inhibitor hydrochloride 可用于细胞或组织的免疫印迹实验。
HY-P3026
HY-W013724S
IDP-15 N4 dilithium; Inosine-5'-diphosphoric acid-15 N4 disodium
Isotope-Labeled Compounds c-Myc Apoptosis
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
5'-二磷酸肌苷二锂盐-15 N4
15 N4 dilithium (IDP-15 N4 dilithium) 是 15 N 标记的 Inosine-5'-diphosphate dilithium。Inosine-5'-diphosphate (IDP) 是一种 NM23-H2 的诱饵底物。Inosine-5'-diphosphate 在 NM23-H2 的 GDP 结合位点上具有优异的键合能力 (KD ：5.0 μM)。Inosine-5'-diphosphate 通过破坏 NM23-H2-Pu27-GQ 相互作用，抑制 c-MYC 转录，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞周期停滞，且不影响 NM23-H2 介导的激酶特性。Inosine-5'-diphosphate 具有抗缺氧、抗高血压和抗心律失常活性，还保护动物免受 γ 辐射的有害影响。Inosine-5'-diphosphate 可用于伯基特淋巴瘤等癌症和心血管疾病研究。
HY-100996
HY-176488
Wnt β-catenin c-Myc
Cancer
Y-99 是一种 PORCN 抑制剂 ，抑制 Wnt/β-catenin 信号通路的 IC50 值为 155.4 nM，。Y-99 抑制 p-LRP6 、β-catenin 、c-Myc 的表达。
HY-112799
Wnt β-catenin c-Myc CDK Survivin
Cancer
DK419 是一种有效、可口服的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂 ，IC50 值为 0.19 μM。DK419 能降低 Axin2，β-catenin，c-Myc
HY-N15201
STAT
Cancer
Betavulgarin 是一种 抗癌剂 。Betavulgarin 可以从甜菜 (Beta vulgaris ) 中分离出来。Betavulgarin 抑制乳腺癌细胞的增殖、迁移、集落形成和乳腺肿瘤球形成，并减少 CD44+ /CD24− 亚群的规模以及自我更新相关基因 C-Myc 、Nanog 和 Oct4 的表达。Betavulgarin 通过调控 Stat3/Sox2 信号转导促进 BCSCs 死亡。
HY-150109A
HDAC
Cancer
Purinostat 是 HDAC I/IIb 的选择性抑制剂 ，具有抗白血病活性。Purinostat 的甲磺酸盐形式 Purinostat mesylate (HY-150109)，能够抑制 CML 患者来源的 Ph+ 白血病细胞和 CD34+ 白血病细胞的存活。Purinostat mesylate 靶向 HDAC I/IIb 可抑制白血病干细胞 (LSC) 存活的几个重要因子，包括 c-Myc GLS1 来增加 LSC 中的谷氨酸代谢。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-N0704
HY-170841
HDAC Epigenetic Reader Domain
Cancer
HDAC3/BRD4-IN-1 (compound 26n) 是 HDAC3/BRD4 的抑制剂 ，靶向 HDAC3 的 IC50 为 8 nM (对 HDAC1 和 HDAC2 的 IC50 s 分别为 220 nM 和 120 nM)。HDAC3/BRD4-IN-1 具有抗肿瘤和抗增殖效应，通过上调 Ac-H3，下调 c-Myc 1/2 =29.36 min)。
HY-161826
Wnt β-catenin HSP CDK c-Myc
Cancer
Antitumor agent-174 (Compound 10) 直接与 Hsp90 的 N 端位点结合，促进 β-catenin 降解，从而抑制 Wnt/β-catenin 信号传导。Antitumor agent-174 (Compound 10) 有效抑制结肠癌 (CRC) 细胞增殖，诱导 S 和 G2/M 期停滞并阻断细胞克隆形成能力。Antitumor agent-174 下调 CDK1、Cyclin D1、c-Myc
HY-170820
Molecular Glues
Cancer
XYD049 (compound 7d) 是一种靶向 GSPT1 的 CRBN 型分子胶 (DC50 =19 nM)，可用于 MYC IC50 =7 nM)，并具有体内抗肿瘤效力。XYD049 通过下调 22Rv1 细胞中 CRPC 相关的癌基因，包括 AR、AR- v7、PSA 和 c-Myc
HY-L109
686 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明，异常的PPI与多种疾病相关，包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体，PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此，靶向PPI是治疗疾病的一个新方向，是开发新药的重要策略。
然而，针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战，如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展，高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂 的鉴定，但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂 效果并不太明显。为了提高筛选效率，MCE精心挑选了 686 PPI抑制剂 ，主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc 抑制剂 库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
HY-L230
0 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶，这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中，至少可以编码 500 多种激酶，其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。作为新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂 可阻断某些与疾病相关的酶的活性，如癌症和炎症性疾病。FDA 上市激酶抑制剂 已经完成了广泛的临床前和临床研究，具有良好的生物活性、安全性和生物利用度，适用于药物新适应症的研究。
MCE FDA 激酶抑制剂 库包含 0 种批准上市的激酶抑制剂 ，是激酶靶向药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L009M
270 compounds
激酶是一类将磷酸基团添加到底物分子上的酶，这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节，在人体中约有 50% 的细胞功能受激酶调控。在药物开发领域，激酶是新药开发中的一大类靶点，激酶抑制剂 也是一类重要的药物，可阻断某些与疾病相关的酶的活性，如癌症和炎症性疾病。小分子激酶抑制剂 是增长最快的一类药物之一，已被美国食品和药物管理局 (FDA) 批准用于癌症和非癌症适应症。截至 2023 年 9 月，市场上有超过 70 种 FDA 批准的小分子激酶抑制剂 。
MCE 激酶抑制剂 库 Mini 包含 270 种激酶抑制剂 ，主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Akt 等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶。每个靶点保留 1-3 个高特异性的代表性化合物，可用于激酶药物靶点的筛选。
HY-L009
3,409 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶，这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中，至少可以编码 500 多种激酶，其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂 是一类重要的药物，可阻断某些与疾病相关的酶的活性，如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂 库包含 3,409 种激酶抑制剂 和调节因子，主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L081
160 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰，参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要，包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族，根据底物特异性及功能的不同，可以将磷酸酶分成两大超家族：蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶，属于两个主要基因家族：磷蛋白磷酸酶（PPP）和金属依赖蛋白磷酸酶（PPM），而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶，利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 160 种磷酸酶抑制剂 ，主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶，是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L158
5,587 compounds
据报道，大部分已知的激酶抑制剂 都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活，但是大多数激酶是多结构域蛋白，其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂 比非选择性抑制剂 具有更高的效能，对靶标的选择性至少高100倍。因此，确保用最具选择性的抑制剂 验证靶标，这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂 库包含 5,587 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂 库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L161
1,149 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质，具有调节固有免疫和适应性免疫应答，促进造血，刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”，会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关，包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂 是一类重要化合物，通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂 是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 1,149 种细胞因子抑制剂 ，主要靶向受体白介素（IL）、集落刺激因子（CSF）、干扰素（IFN）、肿瘤坏死因子（TNF）、生长因子（GF）、趋化因子等，是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L177
1,299 compounds
抗体抑制剂 是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物，可作为阳性对照用于药物效果评估等研究，同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂 具有体内活性，能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能，这些靶蛋白包括 CD20、HER2、EGFR、VEGFR、TNF-α 等。在药物筛选中，可以开展基于抗体抑制剂 的筛选，从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。
MCE 可以提供 1,299 种抗体抑制剂 ，可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。
HY-L147
776 compounds
根据蛋白酶活性位点关键氨基酸的类型和肽键断裂机制，将蛋白酶分为 6 类:半胱氨酸、丝氨酸、苏氨酸、谷氨酸、天冬氨酸蛋白酶和基质金属蛋白酶。蛋白酶抑制剂 是体内调节蛋白酶催化活性的蛋白质。它们在凝血、消化、肿瘤转移和免疫等多种生理过程中起重要作用。
为了成为有效的生物工具，蛋白酶抑制剂 不仅必须非常有效，而且必须高度选择性地与特定蛋白酶结合。作为潜在的药物，蛋白酶抑制剂 还必须具有适当的药代动力学和药效学特性。蛋白酶抑制剂 在生物技术和医学上有着广泛应用,是主要候选药物之一。MCE 提供了 776 蛋白酶抑制剂 。MCE 蛋白酶抑制剂 库对药物的发现和开发至关重要。
HY-L164
1,859 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子，将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子，通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能，参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 是一类重要的化合物，被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1,859种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 ，主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等，是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0018
Pepstatin A
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素
aspartic proteases ) 抑制剂 ，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0018R
HY-P0237
HY-P34013
HY-K0021
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅰ (100× in DMSO) 由 2 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以有效的抑制碱性磷酸酶和丝氨酸/苏氨酸磷酸酶，用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0022
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅱ (100× in ddH2 O) 由 5 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以广谱的抑制酸性磷酸酶、碱性磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPs），用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0023
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅲ (100× in DMSO) 由 3 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以有效的抑制丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和碱性磷酸酶，用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0010
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail (EDTA-Free, 100× in DMSO) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K0011
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail，片剂 (EDTA-Free) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K1033
RNA 酶抑制剂 是在大肠杆菌表达系统中重组表达的 RNase 抑制剂 ，可特异性抑制 RNase A、B、C 三种酶的活性。
HY-K0012
MCE 蛋白酶抑制剂 ，细菌款是一种用于细菌蛋白提取的蛋白酶抑制剂 混合物。
HY-K0017
MCE 激酶抑制剂 是一种通用型蛋白激酶抑制剂 混合物。
HY-K0013
MCE 蛋白酶磷酸酶抑制剂 ，通用型是一种质谱兼容的通用型蛋白酶和磷酸酶抑制剂 混合物。本产品可以有效抑制常规的细胞或组织提取物中的各种蛋白酶和磷酸酶。
HY-K1043
MCE CEPT Cocktail 包含三种小分子化合物：Chroman 1、Emricasan 和 Trans-ISRIB，并搭配了 Polyamine Solution，可减少细胞应激，显著提高多功能干细胞存活率并促进其克隆生长。
HY-K0030
MCE 去乙酰化酶抑制剂 Cocktail （100×）用于维持组蛋白和其它非组蛋白乙酰化状态。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W013724S
Inosine-5'-diphosphate-15 N4 dilithium (IDP-15 N4 dilithium) 是 15 N 标记的 Inosine-5'-diphosphate dilithium。Inosine-5'-diphosphate (IDP) 是一种 NM23-H2 的诱饵底物。Inosine-5'-diphosphate 在 NM23-H2 的 GDP 结合位点上具有优异的键合能力 (KD ：5.0 μM)。Inosine-5'-diphosphate 通过破坏 NM23-H2-Pu27-GQ 相互作用，抑制 c-MYC 转录，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞周期停滞，且不影响 NM23-H2 介导的激酶特性。Inosine-5'-diphosphate 具有抗缺氧、抗高血压和抗心律失常活性，还保护动物免受 γ 辐射的有害影响。Inosine-5'-diphosphate 可用于伯基特淋巴瘤等癌症和心血管疾病研究。
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