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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-14558
HY-101078A
CMI 545 dihydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
(±)-Epibatidine (CMI 545) dihydrochloride 是 nicotinic 的激动剂,具有有效的镇痛活性。(±)-Epibatidine (CMI 545) dihydrochloride 是一种最初来自青蛙皮肤的生物碱。(±)-Epibatidine (CMI 545) dihydrochloride 对多种其他中枢受体几乎没有或没有活性,包括阿片受体、毒蕈碱受体、肾上腺素能受体、多巴胺受体、5-羟色胺受体和 γ-氨基丁酸受体[1 ] 。
HY-69019A
HY-103522
HY-B1111S
HY-118545
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
Butamirate 是一种口服镇咳药,通过脑干受体中枢作用。Butamirate 还能通过抑制支气管痉挛和抗炎作用来降低气道阻力。Butamirate 可抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 的生长和 STAT3 活性。Butamirate 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-N0443
Caulophylline
nAChR
Inflammation/Immunology
N-甲基野靛碱
N-Methylcytisine (Caulophylline) 是一种三环喹啉类生物碱,具有降血糖、缓解疼痛、抗炎活性。N-Methylcytisine 是中枢神经系统中乙酰胆碱烟碱受体的选择性配体,对鱿鱼视神经节中的烟碱乙酰胆碱受体具有很高的亲和力 (Kd : 50 nM)。
HY-106888A
HY-19231
Org 41793
Opioid Receptor
Neurological Disease
DPI-3290 (Org 41793) 是一种有效的,特异性的阿片受体 (opioid receptors ) 激动剂,对 δ-,μ- 和 κ- 阿片受体的 Ki 值分别为 0.18 nM,0.46 nM 和 0.62 nM。DPI-3290 是一系列新型中枢作用活性分子之一,具有强烈的抗伤害作用。
HY-W105505
HY-P10110
HY-B0194R
HY-133797
HY-W317853
Proton Pump
Others
Protonstatin-1 是一种选择性质膜 (PM) H+ -ATP 酶 (H+ -ATPase ) 抑制剂 (IC50 of 3.9 μM),可抑制生长素转运。Protonstatin-1 与 PM H+ -ATPase 中央环相互作用,因此可能阻碍 N 和/或 P 结构域的功能,从而抑制泵活性。
HY-103354
HY-18977
HY-P2365
Fungal
Infection
Histatin-8 是 Histatin-3 中心序列的一部分,被称为血凝抑制 (hemagglutination-inhibiting ) 肽。Histatin-8 是一种有效的抗真菌 (anti-fungal ) 肽。Histatin-8 对酵母菌株具有抗菌活性。Histatin-8 可用于口腔鹅口疮研究。
HY-105327
HY-B1330
HY-118545A
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
Butamirate citrate 是一种口服镇咳药,通过脑干受体中枢作用。Butamirate citrate 还能通过抑制支气管痉挛和抗炎作用来降低气道阻力。Butamirate citrate 可抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 的生长和 STAT3 活性。Butamirate citrate 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-W017389S
HY-11084
HY-W480392
Adenosine Receptor
1,9-二甲基黄嘌呤
1,9-Dimethylxanthine 是一种腺苷受体拮抗剂,具有阻碍腺苷对中枢神经系统作用的活性。1,9-Dimethylxanthine通过调节腺苷系统,增强神经兴奋性。1,9-Dimethylxanthine在研究中作为药理学工具,帮助探索与腺苷相关的生理和病理过程。
HY-B1139R
HY-115895
HY-117471
HY-106888
HY-113323
HMPG; MHPG; MOPEG
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
3-Methoxy-4-hydroxyphenylglycol (HMPG) 是大脑中去甲肾上腺素降解的代谢产物。3-Methoxy-4-hydroxyphenylglycol (HMPG) 是中枢神经系统去甲肾上腺素能活性的指标。3-Methoxy-4-hydroxyphenylglycol (HMPG) 可用于抑郁症、慢性精神分裂症等疾病的研究。
HY-10900
HY-B1343A
HY-B1343
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Pridinol mesylate 是一种口服有效、具有血脑屏障透过性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 的肌肉松弛剂。Pridinol mesylate 可减少脊髓运动神经元的刺激传导,发挥肌肉松弛活性。Pridinol mesylate 抑制中枢和外周起源的相关疾病的骨骼肌挛缩,可用于肌肉骨骼疾病领域的研究。
HY-N0035R
HY-P1717
HY-P1717B
HY-14951
HY-132308
DYRK
Neurological Disease
DYRK1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的 DYRK1A 抑制剂。DYRK1-IN-1 抑制DYRK1A 磷酸化活性,IC50 值为220 nM。DYRK1-IN-1 可用于研究中枢神经系统渗透 DYRK1A 化学探针。
HY-103354A
HY-109189
BPI-7711
EGFR
Cancer
Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效,高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力,并具有抗肿瘤活性。
HY-B0740
MK130 hydrochloride
5-HT Receptor
Parasite
Infection
Neurological Disease
盐酸环苯扎林
Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统,可使骨骼肌松弛,缓解肌肉痉挛并减少疼痛。此外 Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗原虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。
HY-125269
YAP
Cancer
TED-347 是一种有效,不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂,对 TEAD4 Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合,Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性,并且具有抗肿瘤活性。
HY-P1146A
HY-14558R
HY-164728
Calcium Channel
Neurological Disease
Pregabalin diacid 是 Pregabalin 的杂质成分,Pregabalin 是亲脂性 GABA(γ-氨基丁酸)类似物,具有抗焦虑、抗惊厥活性。Pregabalin 可能作用于电压依赖性钙通道的 α(2)β 亚基,广泛分布于外周和中枢神经系统。Pregabalin 可有效引起痛觉减退,并改善行为障碍。
HY-P1717A
HY-113323A
HMPG sulfate; MHPG sulfate; MOPEG sulfate
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
3-Methoxy-4-hydroxyphenylglycol sulfate (HMPG sulfate) 是大脑中去甲肾上腺素降解的代谢产物。3-Methoxy-4-hydroxyphenylglycol sulfate 是中枢神经系统去甲肾上腺素能活性的指标。3-Methoxy-4-hydroxyphenylglycol sulfate 可用于抑郁症、慢性精神分裂症等疾病的研究。
HY-12678
HY-N0152R
HY-P1146
HY-136625
N-myristoyltransferase
Cardiovascular Disease
LY134046 是一种抑制去甲肾上腺素 N-甲基转移酶(NMT )的抑制剂,具有心血管活性。LY134046 可导致持续性平均动脉血压和心率的降低,但大鼠脑中去甲肾上腺素浓度并没有显著降低。LY134046 不与肾上腺素能或胆碱能受体相互作用,且其降压和心动过缓效应不需要神经源性紧张。LY134046(40 mg/kg/天)可导致下丘脑和脑干 NMT 活动的持续性和显著性抑制,从而导致中枢去甲肾上腺素的耗竭。
HY-B0740R
MK130 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿米替林EP杂质B(标准品)
Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride (Standard) 是 Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyclobenzaprine hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统,可使骨骼肌松弛,缓解肌肉痉挛并减少疼痛。此外 Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗原虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。
HY-N15736
mAChR
Neurological Disease
Petiline 是一种甾体生物碱,发现于 Petilium raddeanum 中,是 M 胆碱能受体 (M cholinergic receptors ) 的选择性拮抗剂。Petiline 通过竞争性阻断 M 胆碱能受体发挥抗胆碱能作用 (例如,减少迷走神经对心脏的影响),还具有中枢兴奋、强心和解痉作用。Petiline 有望用于胆碱能系统相关疾病 (如心律失常、肠痉挛) 的研究。
HY-NP143
HY-Y0265
HY-B1462S
HY-N2425
HY-18750A
AZD3759 hydrochloride
EGFR
Apoptosis
Cancer
Zorifertinib (AZD3759) hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt ,EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del ,IC50 分别为 0.3,0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib hydrochloride 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。Zorifertinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性,可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
HY-103354R
HY-160412
SAR-441566; TNFα activity modulator 3
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Balinatunfib (SAR-441566) 是一种口服有效的 TNFR1 信号抑制剂。Balinatunfib 通过结合可溶性 TNFα (sTNFα ) 三聚体中心口袋,稳定非对称构象,阻断其与 TNFR1 结合 (但不影响 TNFR2),从而阻断下游通路。Balinatunfib 具有抗炎活性,可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-N6967
HY-14558S
HY-B1330R
HY-N0443R
HY-B0532
HY-18750
AZD3759
EGFR
Apoptosis
Cancer
Zorifertinib (AZD3759) 是一种有效的,具有口服活性的,可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt ,EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del ,IC50 分别为 0.3,0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。Zorifertinib 具有抗肿瘤活性,可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
HY-123934
P-glycoprotein
Neurological Disease
VU6007477 是具有脑渗透性的,选择性的 M1 阳性别构调节剂 (PAM ),其 EC50 值为 230 nM。VU6007477 还是一种人类P-糖蛋白 (P-gp ) 底物,具有中等的渗透性。与羟基化同类物相比,VU6007477 在中枢神经系统 (CNS) 渗透性方面表现更佳。VU6007477 是一个吡喃酰胺衍生物,有望用于强效的胆碱能癫痫活性的研究。
HY-B0532A
HY-14790
(S,S)-(+)-Reboxetine
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Esreboxetine ((S,S)-Reboxetine)是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂,具有提高尿道阻力的活性。Esreboxetine被报道在临床IIa期研究中对压力性尿失禁患者有效,通过增加尿道闭合来实现这一效果。Esreboxetine的作用机制涉及对中枢和外周神经系统中去甲肾上腺素转运体的抑制。Esreboxetine的外周选择性有助于其在不穿透大脑的情况下显著增加尿道抵抗力。
HY-125954A
UDP-α-D-glucuronic acid ammonium
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
尿苷5'-二磷酸葡萄糖醛酸铵盐
Uridine diphosphate glucuronic acid (UDP-GlcA) ammonium 是 UDP - 葡萄糖脱氢酶催化活性形成的一种辅助因子。
Uridine diphosphate glucuronic acid (ammonium) 是糖核苷酸生物合成的中心前体,是分别释放 UDP -半乳糖醛酸 (UDP-GalA) 和UDP -戊糖产物的 C4 表聚酶和脱羧酶的共同底物。
Uridine diphosphate glucuronic acid (ammonium) 作为葡萄糖醛酸供体,可用于研究胆红素在内质直肠的结合。
HY-P2025
HY-125954
UDP-α-D-glucuronic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Uridine diphosphate glucuronic acid (UDP-GlcA) 是 UDP - 葡萄糖脱氢酶催化活性形成的一种辅助因子。Uridine diphosphate glucuronic acid 是糖核苷酸生物合成的中心前体,是分别释放 UDP -半乳糖醛酸 (UDP-GalA) 和UDP -戊糖产物的 C4 表聚酶和脱羧酶的共同底物。Uridine diphosphate glucuronic acid 作为葡萄糖醛酸供体,可用于研究胆红素在内质直肠的结合。
HY-B0311D
(S)-(-)-Carbidopa hydrochloride
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
卡比多巴盐酸盐
Carbidopa hydrochloride ((S)-(-)-Carbidopa hydrochloride)是一种用于抑制帕金森病的药物,具有抑制外周代谢左旋多巴的活性。Carbidopa hydrochloride能够提高外周左旋多巴穿透血脑屏障的比例,从而增强其中枢神经系统的效果。Carbidopa hydrochloride还被发现是一种芳香烃受体(AhR)配体,具有抗癌活性,能够抑制胰腺癌细胞和肿瘤的生长。Carbidopa hydrochloride的选择性AhR调节特性为其在临床应用方面提供了潜在的前景。
HY-12678R
HY-B1343AS
HY-U00033
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Iomazenil是一种苯二氮卓类受体拮抗剂,具有部分逆激动活性。Iomazenil可以评估中枢苯二氮卓类受体在大脑皮层中的结合潜力,并可能反映可存活组织中的神经元功能。Iomazenil的应用与成人脑部缺血性病状的患者在间接血运重建手术后的认知功能改善相关。Iomazenil在脑部SPECT成像中显示出术后受影响脑半球中苯二氮卓类受体结合潜力的恢复。
HY-W739056
HY-118545AR
Reference Standards
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
Butamirate citrate (Standard)是 Butamirate citrate (HY-118545A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
Butamirate citrate 是一种口服镇咳药,通过脑干受体中枢作用。Butamirate citrate 还能通过抑制支气管痉挛和抗炎作用来降低气道阻力。Butamirate citrate 可抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 的生长和 STAT3 活性。Butamirate citrate 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-162803
Apoptosis
c-Met/HGFR
STAT
Cancer
c-Met-IN-24 (compound 3g) 是一种 STAT-3 (=4.7 μM) 和 c-MET (=12.67 μM) 的双靶点抑制剂,具有抗癌活性。c-Met-IN-24 阻滞 SNB-75 细胞 G2/M 细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。c-Met-IN-24 可用于中枢神经系统癌症的研究。
HY-138110
HY-101196
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
PG 9 maleate是一种具有镇痛和抗记忆丧失活性的化合物。PG 9 maleate通过增强中枢胆碱能传递来发挥镇痛作用。PG 9 maleate在特定剂量范围内能防止由斯科opolamine或dicyclomine引起的记忆丧失。PG 9 maleate的亲和力特征表明其在M4/M1受体亚型中具有显著选择性,这可能是其镇痛和抗记忆丧失效应的机制。PG 9 maleate能够增加乙酰胆碱的释放,从而提高其生物学活性。
HY-B1032
(±)-Dropropizine; UCB-196
Others
Neurological Disease
羟丙哌嗪
Dropropizine ((±)-Dropropizine;UCB-196) 是一种口服有效、外周选择性的镇咳药,可抑制呼吸道外周受体 (peripheral receptors ) 及传入神经的活性。Dropropizine 作用于咳嗽反射通路,不通过血脑屏障,无中枢神经系统副作用。Dropropizine 主要通过调节感觉神经肽水平,抑制咳嗽反射的传入信号传导,从而减轻干咳症状,兼具轻度局部麻醉和抗组胺活性。Dropropizine 主要用于呼吸道疾病引起的干咳对症研究。
HY-N2425R
HY-149555
HY-168473
SARS-CoV
DNA/RNA Synthesis
Infection
13-TP 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂。13-TP 能有效抑制 SARS-CoV-2 中心复制转录复合体 (C-RTC,nsp12-nsp7-nsp82) 催化的体外 RNA 合成 (RNA synthesis )。13-TP 完全抑制 RdRp 聚合酶活性,并阻断部分引物 RNA 的完全延伸。
HY-114873
HY-W075707
Iron(III) meso-Tetra(4-carboxyphenyl)porphine chloride
Biochemical Assay Reagents
Others
FeTCPP chloride (Iron(III) meso-Tetra(4-carboxyphenyl)porphine chloride) 是一种金属卟啉类化合物,由一个中心的铁离子 (Fe3+ ) 与四个4-羧基苯基卟啉 (TCPP) 配位形成。FeTCPP chloride 可作为催化剂,用于催化、电化学、光化学和生物医学研究。FeTCPP chloride 在可见光下,对硝基苯酚具有高效光催化性能。FeTCPP chloride 还有过氧化物酶样活性,用于仿生催化的研究。
HY-B0532B
HY-15091
LF-150195
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Anisperimus (LF-150195)是一种免疫抑制剂,具有增强激活诱导T细胞死亡的活性。Anisperimus通过促进死亡诱导信号复合体(DISC)水平的caspase-8和caspase-10活化,来增强T细胞对抗CD95抗体和其他诱导因素的敏感性。Anisperimus还能促进Foxp3表达的调节性CD4 T细胞的发育,从而预防中枢神经系统自身免疫。
HY-B0532AS
HY-B1343R
Reference Standards
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Pridinol mesylate (Standard)是 Pridinol mesylate (HY-B1343) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pridinol mesylate 是一种口服有效、具有血脑屏障透过性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 的肌肉松弛剂。Pridinol mesylate 可减少脊髓运动神经元的刺激传导,发挥肌肉松弛活性。Pridinol mesylate 抑制中枢和外周起源的相关疾病的骨骼肌挛缩,可用于肌肉骨骼疾病领域的研究。
HY-Y0265R
HY-W394903R
HY-15731
HY-161712
IMPDH
Cancer
IMPDH-IN-4 是 N-Pyridinylthiophene carboxamid (吡啶基噻吩酰胺) 的一个衍生物,对周围神经鞘癌细胞显示出活性。IMPDH-IN-4 通过 NAMPT 和 NMNAT1 被代谢成一种腺嘌呤二核苷酸 (AD) 衍生物,这种衍生物是 NAD 的类似物,并且能够抑制次黄嘌呤核苷酸脱氢酶 (IMPDH ),导致细胞内次黄嘌呤核苷酸 (IMP) 的积累。IMPDH-IN-4 良好的血脑屏障透过性可用于中枢和周围神经系统癌症的研究。
HY-117637
HY-110252
Endogenous Metabolite
Others
Salvinorin B 是一种鼠尾草素,其同类物 Salvinorin A 是一种选择性 κ-阿片受体(KOPr)的完全激动剂。Salvinorin A 的衍生物 β-tetrahydropyran Salvinorin B 也具有 KOPr 激动活性,通过与 KOPr 结合激活下游信号通路,抑制痛觉传递并减少炎症反应,具有中枢穿透性。Salvinorin B 可用于神经病理性疼痛(如紫杉醇诱导的疼痛)和炎症性疾病的研究。
HY-N6967R
HY-B0740S3
MK130-d3 -1 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
Parasite
Infection
Neurological Disease
盐酸环苯扎林-d3 -1
Cyclobenzaprine-d3-1 hydrochloride (MK130-d3-1 hydrochloride) 是氚代标记的 Cyclobenzaprine hydrochloride (HY-B0740)。Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统,可使骨骼肌松弛,缓解肌肉痉挛并减少疼痛。此外 Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗原虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。
HY-W030796R
HY-B0532AR
HY-B0678
AHR438; NSC170959
NF-κB
PGC-1α
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
美他沙酮
Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone 主要作用于中枢神经系统,通过抑制多突触反射弧达到肌肉松弛的效果。此外,Metaxalone 是 MAO-A 的抑制剂,具有抗炎和抗氧化的作用。Metaxalone 在 IL-1β 处理的小胶质细胞中,可抑制 IL-1β 诱导的炎症表型,调节 NF-κB 等相关信号通路以及降低 MAO-A 表达和活性。
HY-117046A
5-HT Receptor
Histamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT6 、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56 nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A 、α2B 和 α2C (Ki = 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症,阿尔茨海默症和多发性硬化症等疾病。
HY-138110R
HY-W127407
Biochemical Assay Reagents
Others
Glycerophospho-N-Arachidonoyl Ethanolamine 是一种 N-酰化乙醇胺。N-酰化乙醇胺可以是天然存在的脂质,具有多种生物活性。不同类型的 NAE 可以通过甘油磷酸二酯酶 1 (GDE1) 的活性衍生自甘油磷酸连接的前体。甘油磷酸-N-花生四烯酰乙醇胺是花生四烯酰乙醇胺 (AEA) 的前体,也称为花生四烯酸乙醇胺。 AEA 是一种内源性大麻素神经递质,可与中枢大麻素 (CB1) 和外周大麻素 (CB2) 受体结合。它抑制 [3H]-HU-243 与突触体膜的特异性结合,Ki 值为 52 nM,而 δ9-THC 为 46 nM。
HY-118768
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
FMS586 free base 是一种选择性神经肽 Y Y5 受体拮抗剂,具有口服活性。FMS586 能完全阻断 Y(5) 选择性激动剂 hPP 引起的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和皮质醇显著增加。FMS586 还能逆转中枢注射 hPP 诱导的促肾上腺皮质激素 (CRF) 和抗利尿激素 (AVP) mRNA 表达的明显上调。FMS586 提供了首次证据,表明 Y(5) 受体的选择性刺激引发 HPA 轴的激活。
HY-12678S
HY-133910
Sodium Channel
Neurological Disease
Lu AE98134 是电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channels ) 的激活剂,作为 Nav 1.1 通道的部分选择性激活剂。Lu AE98134 也可以增加 Nav 1.2 和 Nav 1.5 通道的活性,但对 Nav 1.4、Nav 1.6 和 Nav 1.7 通道活性无明显影响。Lu AE98134 可用于分析 Nav 1.1 通道在各种中枢神经系统疾病中的病理生理功能,如精神分裂症等。
HY-15731S1
HY-145778
HY-B0678S1
HY-175367
Histamine Receptor
Sigma Receptor
Neurological Disease
H3R antagonist 6 (Compounds 3) (H3-2406) 是一种组胺受体 3 (H3R ) 拮抗剂,其IC50 为 5.6 nM。经 18F 标记的 H3R antagonist 6 具有较高的放化产率、摩尔活性和中等的脑摄取率,但与 Sigma-1 受体(Sigma-1 receptor ) 存在脱靶结合。H3R antagonist 6可用作正电子发射断层扫描 (PET) 成像的放射性配体,用于中枢神经系统 (CNS) 疾病研究。
HY-B0678S
HY-134356
AICAR-5'-MP
Endogenous Metabolite
Others
AICA-riboside, 5′-phosphate 是有磷酸基团的 AICA riboside。AICA riboside 的功能包括:1) 转化为 AMP 模拟剂选择性激活 AMPK;2)与腺苷竞争核苷转运蛋白的吸收,可逆性阻断腺苷再摄取,增加细胞外腺苷浓度,间接激活腺苷 A1 受体。AICA riboside 参与代谢调控 (促进分解代谢、抑制合成代谢) 和腺苷依赖的神经保护 (抑制兴奋性突触传递)。AICA riboside 可用于代谢性疾病 (如糖尿病、肥胖) 和神经疾病 (如缺血、癫痫) 的研究,具有中枢神经系统保护活性。
HY-B0678R
HY-113357
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
m-Coumaric acid 是咖啡酸的多酚代谢产物,由肠道菌群形成,其在人体体液中的含量与饮食有关。m-Coumaric acid 是绿原酸的血脑屏障渗透性代谢产物。m-Coumaric acid 可在体外刺激脑神经。m-Coumaric acid 可刺激海马神经元细胞的神经突生长。m-Coumaric acid 可促进神经元分化。m-Coumaric acid 通过作用于中枢神经系统,增加小鼠的自发性运动活动。m-Coumaric acid 可抑制表皮酪氨酸酶对左旋多巴 (L-dopa ) 的氧化。m-Coumaric acid 可减弱糖尿病大鼠视网膜中非催化性蛋白质糖基化。
HY-N0815
HY-12678S1
HY-125954S
UDP-α-D-glucuronic acid-13 C,15 N2
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Uridine diphosphate glucuronic acid-13 C,15 N2 (UDP-α-D-glucuronic acid-13 C,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 Uridine diphosphate glucuronic acid (HY-125954)。Uridine diphosphate glucuronic acid (UDP-GlcA) 是 UDP - 葡萄糖脱氢酶催化活性形成的一种辅助因子。Uridine diphosphate glucuronic acid 是糖核苷酸生物合成的中心前体,是分别释放 UDP -半乳糖醛酸 (UDP-GalA) 和UDP -戊糖产物的 C4 表聚酶和脱羧酶的共同底物。Uridine diphosphate glucuronic acid 作为葡萄糖醛酸供体,可用于研究胆红素在内质直肠的结合。
HY-N0815R
Bufogenin (Standard); Recibufogenin (Standard)
Reference Standards
Others
Cancer
酯蟾毒配基 (Standard)
Resibufogenin (Standard) 是 Resibufogenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Resibufogenin 是一种口服活性抗癌剂。Resibufogenin 可从从蟾蜍毒液中提取。Resibufogenin 阻断 PI3K/Akt 、NF-κB 、AP-1 等信号通路,激活 GSK-3β ,调节 cyclin D1 。Resibufogenin 可激活中枢神经元。Resibufogenin 具有抗炎活性。Resibufogenin 对多种肿瘤如多发性骨髓瘤、肾癌、结直肠癌、胰腺癌和胶质瘤具有抗肿瘤作用。
HY-163629
Others
Cancer
Anticancer agent 224 (Compound 16) 是抗癌剂,能有效抑制枢神经系统 (CNS) 癌、肾癌和乳腺癌细胞生长,GI50 值范围为 0.6-12.8 μM。
HY-113357R
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
m-Coumaric acid (Standard) 是 m-Coumaric acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。m-Coumaric acid 是咖啡酸的多酚代谢产物,由肠道菌群形成,其在人体体液中的含量与饮食有关。m-Coumaric acid 是绿原酸的血脑屏障渗透性代谢产物。m-Coumaric acid 可在体外刺激脑神经。m-Coumaric acid 可刺激海马神经元细胞的神经突生长。m-Coumaric acid 可促进神经元分化。m-Coumaric acid 通过作用于中枢神经系统,增加小鼠的自发性运动活动。m-Coumaric acid 可抑制表皮酪氨酸酶对左旋多巴 (L-dopa ) 的氧化。m-Coumaric acid 可减弱糖尿病大鼠视网膜中非催化性蛋白质糖基化。
HY-B2132
HY-164049
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
TG8-260 是一种第二代 EP2 拮抗剂,开发用于减轻由炎症驱动的中枢神经系统和外周疾病的病理。TG8-260 能减少大鼠在匹罗卡品诱导的持续癫痫状态后海马区的神经炎症和胶质增生。TG8-260 的药代动力学数据显示其血浆半衰期为 2.14 小时,口服生物利用度为 77.3%。TG8-260 还是 CYP450 的强效抑制剂,并在 BV2-hEP2 小胶质细胞中显示出抑制 EP2 受体介导的炎症基因表达的拮抗活性,适用于研究外周炎症疾病动物模型中的抗炎通路。
HY-136693
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
L-654284是一种α2-肾上腺素受体拮抗剂,具有明显的选择性。L-654284在体外与3H-clonidine和3H-rauwolscine的结合竞争,并分别显示出Ki 值为0.8 nM和1.1 nM。L-654284能够阻断克隆尼定在大鼠孤立输精管中的前突效应,pA2值为9.1。L-654284在α2与α1肾上腺素受体选择性方面表现显著,在抑制3H-prazosin结合方面表现出Ki 为110 nM。L-654284在体内能够显著增加大鼠脑皮层去甲肾上腺素周转率,显示中枢神经系统中α2-肾上腺素受体的阻断活性。
HY-111527
Calcium Channel
Neurological Disease
PPZ2是一种二酰甘油(DAG)激活的TRPC3/TRPC6/TRPC7通道激活剂,具有促进神经元发育和存活的活性。PPZ2以剂量依赖的方式激活重组的TRPC3/TRPC6/TRPC7通道,而不影响其他TRPC通道。PPZ2在培养的中枢神经元中引发阳离子电流和钙离子(Ca(2+))的流入。PPZ2能够诱导类似BDNF的神经突起生长和神经保护作用,这种效应在TRPC3/TRPC6/TRPC7被敲减或抑制后消失。PPZ2还增加了钙离子依赖的转录因子cAMP反应元件结合蛋白的激活。PPZ2的作用表明,通过激活DAG激活的TRPC通道介导的钙信号在其神经营养效应中发挥了重要作用。
HY-B1067B
Phenazoline phosphate
Histamine Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Antazoline phosphate 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor ),具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline phosphate 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点,阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline phosphate 啉通过阻断和抑制H1受体,发挥抗过敏作用,防止生理反应的发生。Antazoline phosphate 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA,在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline phosphate 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline phosphate 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline phosphate 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-N2110
Akt
Sirtuin
Integrin
STAT
PI3K
Apoptosis
ERK
PPAR
PKC
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
珊瑚菜素
Phellopterin 是一种具有口服活性的呋喃香豆素。Phellopterin 是中枢苯二氮卓类受体的部分激动剂。Phellopterin 通过上调 SIRT1 、下调 ICAM-1 (减轻慢性炎症,促进糖尿病溃疡愈合)、抑制 STAT3 磷酸化 (缓解特应性皮炎)、调节 Akt/PKC 通路 (降低 TNF-α诱导的 VCAM-1 表达,阻断单核细胞粘附)、抑制 TLR4/NF-κB 通路和巨噬细胞 M2 极化 (缓解结肠炎相关癌症) 发挥抗炎作用。Phellopterin 通过抑制 PU.1/CLEC5A/PI3K-AKT 反馈环路,诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis )、DNA损伤,从而抑制卵巢癌的进展。Phellopterin 通过促进脂肪细胞分化和增加 PPARγ 来缓解小鼠糖尿病。Phellopterin 还具有抗 HSV-1 活性。Phellopterin 可用于抗炎、抗癌 (如卵巢癌,结肠癌)、降血糖、抗糖尿病、抗病毒等研究。
HY-N2110R
HY-L072
52 compounds
外泌体(Exosome)是由活细胞分泌的直径约为 30-150 nm 的小囊泡,具有典型的脂质双分子层结构;存在于细胞培养上清液、血清、血浆、唾液、尿液、羊水以及其它生物体液中;外泌体携带有多种蛋白质、脂类、RNA 等重要信息,外泌体将蛋白质、代谢物和核酸运送到受体细胞中,有效地改变了它们的生物反应。这种外泌体介导的反应可以促进或抑制疾病的发生发展。研究表明,外泌体与免疫反应、病毒致病性、妊娠、心血管疾病、中枢神经系统相关疾病和癌症等疾病的发展有关。
外泌体不仅在细胞与细胞间的物质和信息传递中起重要作用,更有望成为多种疾病的早期诊断标志物。外泌体在疾病中的生物学作用仍在不断研究中,针对其在各种病理诊断和治疗中的作用已成为学术界的研究热点。MCE 外泌体化合物库收录了 52 种具有激活或抑制外泌体分泌/合成的化合物,是外泌体研究的有用工具。
HY-L070
1,497 compounds
神经退行性疾病是以神经元进行性功能障碍和死亡为特征的一种疾病,如阿尔茨海默病、帕金森病和多发性硬化症 (MS) 等。神经保护是在神经退行性疾病中保护神经元使其不受不同病理因素损伤的一种方法。常用的神经保护剂通常为一些靶向神经保护通路中关键靶点的阻断剂和激动剂,如钙离子通道或钠离子通道阻断剂,GABA 受体激动剂,NMDA 受体拮抗剂等。虽然目前神经保护剂不能逆转已有的损伤,但它们可以防止进一步的神经损伤,减缓中枢神经系统的退化,在神经退行性疾病的治疗中仍然发挥重要作用。
MCE 收录了 1,497 种具有潜在神经保护作用的化合物,这些化合物主要靶向神经保护通路中的主要靶点,如钙离子通道,钠离子通道,腺苷 A1 受体等。MCE 神经保护化合物库是开发神经保护药物,研究神经保护机制的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W105505
HY-W075707
Iron(III) meso-Tetra(4-carboxyphenyl)porphine chloride
Biochemical Assay Reagents
FeTCPP chloride (Iron(III) meso-Tetra(4-carboxyphenyl)porphine chloride) 是一种金属卟啉类化合物,由一个中心的铁离子 (Fe3+ ) 与四个4-羧基苯基卟啉 (TCPP) 配位形成。FeTCPP chloride 可作为催化剂,用于催化、电化学、光化学和生物医学研究。FeTCPP chloride 在可见光下,对硝基苯酚具有高效光催化性能。FeTCPP chloride 还有过氧化物酶样活性,用于仿生催化的研究。
HY-W480392
Cell Assay Reagents
1,9-二甲基黄嘌呤
1,9-Dimethylxanthine 是一种腺苷受体拮抗剂,具有阻碍腺苷对中枢神经系统作用的活性。1,9-Dimethylxanthine通过调节腺苷系统,增强神经兴奋性。1,9-Dimethylxanthine在研究中作为药理学工具,帮助探索与腺苷相关的生理和病理过程。
HY-NP143
Native Proteins
小鼠颌下腺神经生长因子 2.5S
Nerve Growth Factor 2.5S, murine submaxillary gland 是一种神经营养多肽,是中枢神经系统中交感神经和胚胎感觉神经元以及某些胆碱能神经元正常生长发育所必需的。Nerve Growth Factor 2.5S, murine submaxillary gland 只有 β 亚基,并表现出促进神经生长的活性。
HY-125954A
UDP-α-D-glucuronic acid ammonium
Gene Sequencing and Synthesis
尿苷5'-二磷酸葡萄糖醛酸铵盐
Uridine diphosphate glucuronic acid (UDP-GlcA) ammonium 是 UDP - 葡萄糖脱氢酶催化活性形成的一种辅助因子。
Uridine diphosphate glucuronic acid (ammonium) 是糖核苷酸生物合成的中心前体,是分别释放 UDP -半乳糖醛酸 (UDP-GalA) 和UDP -戊糖产物的 C4 表聚酶和脱羧酶的共同底物。
Uridine diphosphate glucuronic acid (ammonium) 作为葡萄糖醛酸供体,可用于研究胆红素在内质直肠的结合。
HY-W127407
Drug Delivery
Glycerophospho-N-Arachidonoyl Ethanolamine 是一种 N-酰化乙醇胺。N-酰化乙醇胺可以是天然存在的脂质,具有多种生物活性。不同类型的 NAE 可以通过甘油磷酸二酯酶 1 (GDE1) 的活性衍生自甘油磷酸连接的前体。甘油磷酸-N-花生四烯酰乙醇胺是花生四烯酰乙醇胺 (AEA) 的前体,也称为花生四烯酸乙醇胺。 AEA 是一种内源性大麻素神经递质,可与中枢大麻素 (CB1) 和外周大麻素 (CB2) 受体结合。它抑制 [3H]-HU-243 与突触体膜的特异性结合,Ki 值为 52 nM,而 δ9-THC 为 46 nM。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B1272AS1
Desipramine-d3 是氘代标记的Desipramine。Desipramine 是一种三环类的精神类化合物,具有抗抑郁活性。Desipramine 可抑制中枢神经系统的去甲肾上腺素再摄取受体 (norepinephrine reuptake receptor),减少睡眠引起的腮舌肌活性丧失,可用于研究改善咽塌陷。
HY-W017389S
Xanthine-13 C,15 N2 是一种 15 N 标记和 13 C 标记的 Xanthine (HY-W017389)。Xanthine 是一种对中枢神经系统有轻微刺激作用的植物生物碱。Xanthine 也作为嘌呤降解途径的中间产物。
HY-B1462S
Chlorzoxazone-d3 是 Chlorzoxazone 的氘代物。Chlorzoxazone 是一种作用于中枢的肌肉松弛剂, 用于研究肌肉痉挛。
HY-W739056
SAMe-1,4-Butanedisulfonate-d3 是 SAMe-1,4-Butanedisulfonate (HY-W105505) 的氘代物。SAMe-1,4-Butanedisulfonate,一种天然化合物,是中枢神经系统的甲基供体。SAMe-1,4-Butanedisulfonate 具有抗抑郁活性。SAMe-1,4-Butanedisulfonate 可用于中枢神经系统疾病的研究。
HY-B1111S1
Amitraz-d3 是 Amitraz 的氘代物。Amitraz是一种非系统性杀螨剂和杀虫剂, 具有α-肾上腺素能激动剂活性, 与中枢神经系统的章鱼胺受体相互作用, 且抑制单胺氧化酶和前列腺素合成。
HY-B1111S
Amitraz-d6 (BTS-27419-d6) 是 Amitraz 的氘代物。Amitraz是一种非系统性杀螨剂和杀虫剂, 具有α-肾上腺素能激动剂活性, 与中枢神经系统的章鱼胺受体相互作用, 且抑制单胺氧化酶和前列腺素合成。
HY-14558S
Tandospirone-d8 (SM-3997-d8 ) 是氘代标记的 Tandospirone。Tandospirone (SM-3997) 是一种高效、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,其 Ki 值为 27 nM。Tandospirone 具有抗焦虑和抗抑郁作用。Tandospirone 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。
HY-B1343AS
Pridinol-d5 是 Pridinol (HY-B1343A) 氘代物。Pridinol 是一种口服有效、具有血脑屏障透过性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 的肌肉松弛剂。Pridinol 可减少脊髓运动神经元的刺激传导,发挥肌肉松弛活性。Pridinol 抑制中枢和外周起源的相关疾病的骨骼肌挛缩,可用于肌肉骨骼疾病领域的研究。
HY-B0532AS
Trifluoperazine-d3 (dihydrochloride) 是 Trifluoperazine (dihydrochloride) 氘代物。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors ) 起作用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂,具有抗癌活性。Trifluoperazine dihydrochloride是一种钙调蛋白 (calmodulin ) 抑制剂,还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein ),可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine dihydrochloride 是流感病毒 (influenza virus ) 形态发生的可逆抑制剂。
HY-B0740S3
Cyclobenzaprine-d3-1 hydrochloride (MK130-d3-1 hydrochloride) 是氚代标记的 Cyclobenzaprine hydrochloride (HY-B0740)。Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统,可使骨骼肌松弛,缓解肌肉痉挛并减少疼痛。此外 Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗原虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。
HY-12678S
Entrectinib-d4 是 Paquinimod (HY-100442) 氘代标记同位素。Entrectinib 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C , ROS1 和 ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
HY-15731S1
Estetrol-d4 (Major) 是 Estetrol (HY-15731) 的氘代物。Estetrol 是一种口服雌激素,在人类妊娠期间由胎儿肝脏合成,是一种选择性核雌激素受体 调节剂。Estetrol 可与 ERα 和 ERβ 结合 (对 ERβ 亲和力比 ERα 低四倍)。Estetrol 可增加内皮细胞中的 eNOS 表达/活性和 NO 合成。Estetrol 对子宫内膜或中枢神经系统发挥雌激素作用,但对乳房有拮抗作用。Estetrol 可用于避孕和更年期激素研究。
HY-B0678S1
Metaxalone-d6 是 Metaxalone 氘代物。Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone 主要作用于中枢神经系统,通过抑制多突触反射弧达到肌肉松弛的效果。此外,Metaxalone 是 MAO-A 的抑制剂,具有抗炎和抗氧化的作用。Metaxalone 在 IL-1β 处理的小胶质细胞中,可抑制 IL-1β 诱导的炎症表型,调节 NF-κB 等相关信号通路以及降低 MAO-A 表达和活性。
HY-B0678S
Metaxalone-d3 是 Metaxalone 的氘代物。Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone 主要作用于中枢神经系统,通过抑制多突触反射弧达到肌肉松弛的效果。此外,Metaxalone 是 MAO-A 的抑制剂,具有抗炎和抗氧化的作用。Metaxalone 在 IL-1β 处理的小胶质细胞中,可抑制 IL-1β 诱导的炎症表型,调节 NF-κB 等相关信号通路以及降低 MAO-A 表达和活性。
HY-12678S1
Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) 是氘代的 Entrectinib (HY-12678)。Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
HY-125954S
Uridine diphosphate glucuronic acid-13 C,15 N2 (UDP-α-D-glucuronic acid-13 C,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 Uridine diphosphate glucuronic acid (HY-125954)。Uridine diphosphate glucuronic acid (UDP-GlcA) 是 UDP - 葡萄糖脱氢酶催化活性形成的一种辅助因子。Uridine diphosphate glucuronic acid 是糖核苷酸生物合成的中心前体,是分别释放 UDP -半乳糖醛酸 (UDP-GalA) 和UDP -戊糖产物的 C4 表聚酶和脱羧酶的共同底物。Uridine diphosphate glucuronic acid 作为葡萄糖醛酸供体,可用于研究胆红素在内质直肠的结合。
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