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  • HY-124625

    FAK Ligands for Target Protein for PROTAC Infection Cancer
    BI-4464 是一种高选择性、ATP 竞争性的 PTK2/FAK 蛋白激酶抑制剂,IC50 值为 17 nM。BI-4464 可作为 PTK2 配体用于构建蛋白水解靶向嵌合体 (Proteolysis targeting chimeras, PROTAC)。
    BI-4464
  • HY-153713

    PROTACs c-Myc Apoptosis Cancer
    MYC-RIBOTAC 是一种核糖核酸酶靶向降解剂 (ribonuclease-targeting chimera , RIBOTAC),靶向 MYC 内部核糖体进入位点 internal ribosome entry site (IRES)。 MYC-RIBOTAC 含有一个 MYC mRNA 结合组分和一个具有募集和局部激活 RNA 酶 L1 作用的小分子。MYC-RIBOTAC 降低 MYC 的 mRNA 和蛋白表达水平,诱导细胞凋亡(apoptosis),可用于抗肿瘤研究。MYC-RIBOTAC 由 pre-miR-155 结合剂 Anticancer agent 167 (HY-156839)、RNA 结合剂 NCI-B16 (HY-156215) 和 Linker Amino-PEG4-alcohol (HY-W008005) 组成。
    MYC-RIBOTAC
  • HY-143344

    PROTACs CFTR Inflammation/Immunology
    NJH-2-056 是一种去泛素酶靶向嵌合体 (DUBTAC),连接 OTUB1 的招募因子 EN523 和 CFTR 伴侣蛋白 lumacaftor。NJH-2-056 可用于囊性纤维化研究。
    NJH-2-056
  • HY-141486A

    PARP EGFR Ligands for Target Protein for PROTAC Others
    PROTAC PARP/EGFR ligand 1 是一种活性化合物,可通过蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)技术用于合成双 PARP EGFR 降解剂的合成。
    PROTAC PARP/EGFR ligand 1
  • HY-169385

    AUTOTACs Androgen Receptor Cancer
    ATC-324 是基于蛋白质降解技术平台 AUTOphagy-TArgeting Chimera (AUTOTAC) 的 AR (Androgen Receptor) 降解剂,ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成,导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达,对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。ATC-324 由靶蛋白结合配体 (TBL) Enzalutamide (HY-70002) 和 p62/SQSTM1 自噬靶向配体 (ATL) YT 6-2 analog-1 (HY-169386) 组成,中间由 Boc-NH-PEG4-CH2CH2NH2 (HY-W008352) 连接。其中,靶蛋白配体的活性对照是 Enzalutamide carboxylic acid (HY-70002B),自噬靶向配体与 linker 组成的偶联物为 YT 6-2-PEG3-C2-NH2 (HY-169387)。
    ATC-324
  • HY-168456

    Ligands for Target Protein for PROTAC Infection
    RNA recruiter 1 是 RNAse L RIBOTAC (HY-168455) 中的 RNA 配体部分,RNAse L RIBOTAC 是一个 RNA 降解嵌合体,能够结合 SARS-CoV-2 RNA 基因组 5’ 非翻译区中的四链 RNA 螺旋 SL5,并抑制病毒在肺上皮癌细胞中的复制。RNA recruiter 1 可用于 RIBOTAC 的合成。
    RNA recruiter 1
  • HY-148381

    Epigenetic Reader Domain PROTACs Apoptosis Cancer
    A947 是一种有效的选择性 SMARCA2 蛋白水解靶向嵌合分子 (PROTAC)。A947 也是一种有效且具有中等选择性的 SMARCA2 降解剂。A947 对 SMARCA2 溴结构域具有结合亲和力,Kd 值为 93 nM。A947 可用于癌症研究。
    A947
  • HY-143343

    Wee1 Cancer
    LEB-03-153 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体),通过无连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 连接到 OTUB1 的招募者 EN523。
    LEB-03-153
  • HY-168457

    SARS-CoV Others
    RNase L ligand 2 (化合物 6) 是 RNAse L RIBOTAC (HY-168455) 中的 RNase L 配体部分,RNAse L RIBOTAC 是一个 RNA 降解嵌合体,能够结合 SARS-CoV-2 RNA 基因组 5’ 非翻译区中的四链 RNA 螺旋 SL5,并抑制病毒在肺上皮癌细胞中的复制。RNase L ligand 2 可用于 RIBOTAC 的合成。
    RNase L ligand 2
  • HY-143340

    Wee1 Cancer
    LEB-03-145 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体),通过 C5 烷基连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1 招募者 EN523 连接起来。
    LEB-03-145
  • HY-168458

    Target Protein Ligand-Linker Conjugates Infection
    RNA recruiter-linker 1是 RNAse L RIBOTAC (HY-168455) 中的 RNA 配体-连接子部分,RNAse L RIBOTAC 是一个 RNA 降解嵌合体,能够结合 SARS-CoV-2 RNA 基因组 5’ 非翻译区中的四链 RNA 螺旋 SL5,并抑制病毒在肺上皮癌细胞中的复制。RNA recruiter-linker 1 可用于 RIBOTAC 的合成。
    RNA recruiter-linker 1
  • HY-174877

    PROTACs HDAC Cancer
    PROTAC HDAC6 degrader 6 (Compound 12) 是一种选择性靶向 HDAC6 的光化学靶向嵌合体 (PHOTACs) (PROTAC 的子集) 降解剂,仅在用 390 nm 光照射激活至其顺式状态时, Dmax 才约为 50%。粉色:HDAC6 ligand;蓝色:CRBN ligase ligand (HY-A0003);黑色:linker
    PROTAC HDAC6 degrader 6
  • HY-144999

    Wee1 Cancer
    LEB-03-146 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体),通过 PEG2 连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1 招募者 EN523 连接起来。LEB-03-146 在 HEP3B 肝癌细胞中可显著稳定 WEE1
    LEB-03-146
  • HY-143342

    Wee1 Cancer
    LEB-03-144 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体),通过 C3 烷基连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1 招募者 EN523 连接起来。LEB-03-144 在 HEP3B 肝癌细胞中可显著稳定 WEE1
    LEB-03-144
  • HY-148118A

    LYTACs Cancer
    Tri-GalNAc(OAc)3 TFA 是三价 N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) 衍生物,可用于合成 GalNAc-LYTAC。其中,Tri-GalNAc 是一种靶向脱唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 的特异性配体,介导溶酶体靶向嵌合体 (LYTACs) 将细胞表面蛋白 (如 EGFR、HER2) 内吞并运输至溶酶体降解。Tri-GalNAc 显著降低目标蛋白水平并抑制下游信号通路 (如 EGFR 介导的 Akt 和 MAPK 信号)。Tri-GalNAc(OAc)3 TFA 可用于肝细胞靶向研究,在肝癌细胞模型中可降解致癌相关膜蛋白并抑制肿瘤细胞增殖。
    Tri-GalNAc(OAc)3 TFA
  • HY-168455

    PROTACs Infection
    RNAse L RIBOTAC (化合物 C64) 是一种 RNA 降解嵌合体,能够结合 SARS-CoV-2 RNA 基因组 5’ UTR 上名为 SL5 的四向 RNA 螺旋结合,并抑制病毒在肺上皮癌细胞中的复制。(蓝色:RNA 配体(HY-168456);黑色:连接子(HY-130591);粉色:Rnase L 配体(HY-168457))
    RNAse L RIBOTAC
  • HY-163445

    NAMPT Cancer
    NAMPT activator-6 是 NAMPT 激活剂,NAMPT 和 NAD+ 的光学控制系统的调控分子。NAMPT activator-6 可用于设计高效光开关蛋白水解靶向嵌合体 (PS-PROTAC),以光依赖性方式实现 NAMPT 和 NAD+ 的上下可逆调节,并降低与基于抑制剂的 PS-PROTAC 相关的毒性。PS-PROTAC 可用于通过光学操纵在体内实现抗肿瘤活性、NAMPT 和 NAD+ 调节。
    NAMPT activator-6
  • HY-135312

    Estrogen Receptor/ERR PROTACs Cancer
    AZ'6421 充当靶向蛋白水解嵌合体 (PROTAC) 以选择性降解雌激素受体 α。AZ'6421 具有有效的抗肿瘤作用,可抑制由恶性疾病引起的不受控制的细胞增殖。AZ'6421 可用于乳腺癌等癌症的研究。
    AZ'6421
  • HY-155356A

    PROTACs Cancer
    YN14 mixture of diastereomers 是 YN14 (HY-155356) 的非对映体混合物。YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。 YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂,可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物,具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用,并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。
    YN14 (mixture of diastereomers)
  • HY-155356

    PROTACs Ras Cancer
    YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂,可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物,具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用,并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。YN14 在 MIA PaCa-2 异种移植模型中可以导致肿瘤消退,肿瘤生长抑制 (TGI%) 率超过 100%。
    YN14
  • HY-139482

    LYTACs Cancer
    tri-GalNAc-COOH 是一种去唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 配体,可用于溶酶体靶向嵌合体 (LYTAC) 研究。
    tri-GalNAc-COOH
  • HY-152247

    MAP3K Cancer
    DDO3711 是一种招募 PP5 的磷酸酶募集嵌合体 (PHORC),它是通过化学接头将小分子凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂连接到 PP5 激活剂而形成的。DDO3711 特异性抑制 ASK1 (IC50 =164.1 nM) 不影响 ASK2 (IC50>20 μM)。DDO3711 通过募集 PP5 使 p-ASK1T838 显着去磷酸化,并显示 ASK1 依赖性抗增殖活性。DDO3711 有抗癌活性,具有用于异常磷酸化癌蛋白研究的潜力。
    DDO3711
  • HY-161408
    GePhos1
    1 篇文献验证

    EGFR Apoptosis Cancer
    GePhos1 是靶向 EGFR 的磷酸化靶向嵌合体 (PhosTAC),可诱导EGFR磷酸化。GePhos1 可诱导凋亡。
    GePhos1
  • HY-162241

    PROTACs Others
    SJH1-62B 是一种可以靶向雄激素受体 (AR) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。
    SJH1-62B
  • HY-129652

    AUTACs Cancer
    HaloAUTAC tt15 是一种自噬靶向嵌合体 (AUTAC),它靶向携带 Halo Tag 的蛋白质,并通过自噬机制降解该蛋白。
    HaloAUTAC tt15
  • HY-168139

    P2Y Receptor Cancer
    MRS4865 (compund 7a) 是 P2Y14 受体拮抗剂和 UDP-糖激动剂的嵌合体,能够保护神经病理性疼痛。
    MRS4865
  • HY-134640
    AUTAC4
    2 篇文献验证

    AUTACs Mitophagy Neurological Disease Cancer
    AUTAC4 是一种靶向线粒体的自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。AUTAC4 下调细胞质蛋白并通过线粒体自噬促进靶向线粒体更新。
    AUTAC4
  • HY-148509

    Others Cancer
    PhosTAC5 是一种磷酸化靶向嵌合体 (PhosTAC) 分子,由一个连接子和五个 PEG 基团组成。PhosTAC5 诱导 PDCD4 和 FOXO3a 的去磷酸化。
    PhosTAC5
  • HY-148508

    Others Cancer
    PhosTAC3 是一种磷酸化靶向嵌合体 (PhosTAC) 分子,由一个连接子和三个 PEG 基团组成。PhosTAC3 诱导 PDCD4 和 FOXO3a 的去磷酸化。
    PhosTAC3
  • HY-111758
    PROTAC B-Raf degrader 1
    1 篇文献验证

    PROTACs Raf Cancer
    PROTAC B-Raf degrader 1 (compound 2) 是基于 Cereblon 配体的一种 B-Raf PROTAC。有抗肿瘤活性。
    PROTAC B-Raf degrader 1
  • HY-162966

    Cyclic GMP-AMP Synthase Cancer
    MS7829 是一种基于 cGAS 抑制剂的去泛素化酶靶向嵌合体 (DUBTAC),是一种靶蛋白稳定 (TPS) 技术。cGAS 是 cGAS-STING 通路中的关键组成部分。
    MS7829
  • HY-163019

    Target Protein Ligand-Linker Conjugates Epigenetic Reader Domain Metabolic Disease
    EN884 是一种 BRD4 降解剂,通过 SKP1 和蛋白酶体依赖性方式降解。 EN884 可用于合成蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。
    EN884
  • HY-161744

    AUTOTACs Autophagy Cancer
    PBA-1106 是一种自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC),可诱导 p62 自我寡聚化。PBA-1106 可增加 Ub 偶联的聚集体的自噬通量。
    PBA-1106
  • HY-103455

    Estrogen Receptor/ERR Others
    ZK164015 是一种雌激素-糖皮质激素受体嵌合体,可作为一种化合物筛选工具用于评估组织选择性雌激素活性。ZK164015在基于绿色荧光蛋白(GFP)-受体嵌合体的研究中被用于评估其对成骨细胞中ER功能的影响。在成骨细胞样(ROS和U2OS)和乳腺癌(MCF7)细胞中,ZK164015对ER激动剂的反应表现出不同的影响,包括对ERE-luc活性的调节以及对核移动性的影响。
    ZK164015
  • HY-173378

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    E3 ligase Ligand 59 (Compound 20e) 是 FDU73 (HY-173125) 的 E3 泛素连接酶配体 (E3 ubiquitin ligase ligand)。E3 ligase Ligand 59 可以用于合成 PROTACs。
    E3 ligase Ligand 59
  • HY-161739

    p62 Cancer
    YOK-1304 是 p62-ZZ 结构域的配体。YOK-1304 可以激活 p62 依赖性的选择性巨自噬。YOK1304 可用于 AUTOTAC 设计。
    YOK-1304
  • HY-123961

    PROTACs c-Met/HGFR Cancer
    SJF-8240 (PROTAC 7) 是一种蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。SJF-8240 诱导 c-Met 多泛素化并抑制 GTL16 细胞增殖 (IC50=66.7 nM)。
    SJF-8240
  • HY-161746

    AUTOTACs Autophagy Cancer
    Anle138b-F105 是一种自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC),其 DC50 值为 3 nM。Anle138b-F105 靶向 tauP301L 进行溶酶体降解。
    Anle138b-F105
  • HY-400766

    Drug Intermediate Cancer
    BWA-522 intermediate-2 是 BWA-522 中间体。BWA-522 是一种具有口服活性的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC),对 AR-FL 和 AR-V7 具有显着的降解作用。
    BWA-522 intermediate-2
  • HY-401056

    Drug Intermediate Cancer
    BWA-522 middle-3 是 BWA-522 中间体。BWA-522 是一种具有口服活性的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC),对 AR-FL 和 AR-V7 具有显着的降解作用。
    BWA-522 intermediate-3
  • HY-139156
    SK-575
    1 篇文献验证

    PROTACs PARP Cancer
    SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂,其 IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。
    SK-575
  • HY-156395
    MN551
    1 篇文献验证

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    MN551 是半胱氨酸定向亲电子共价键的有效抑制剂,在 SOCS2 及其 CRL5 复合物的生物学中和在靶向嵌合体 (PROTACs) 诱导目标蛋白质降解中发挥重要作用。
    MN551
  • HY-156814

    Hedgehog Cancer
    HPP-9 是一种基于 Hedgehog 通路抑制剂 (HPI-1) 的蛋白降解靶向嵌合体 (PROTACs),pIC50 值为 6.71,可以降解 BET 溴结构域。 HPP-9 具有抗肿瘤活性[1[
    HPP-9
  • HY-147102

    LYTACs Metabolic Disease
    tri-GalNAc biotin 是一种生物素化的 ASGPR (去唾液酸糖蛋白受体) 配体。tri-GalNAc biotin 可促进细胞通过 ASGPR 摄取中性抗生物素蛋白 (NA)。tri-GalNAc biotin 将中性抗生物素蛋白传递到溶酶体进行降解。tri-GalNAc biotin 可用于溶酶体靶向嵌合体 (LYTAC) 研究。
    tri-GalNAc biotin
  • HY-161743

    AUTOTACs Autophagy Neurological Disease Cancer
    PBA-1105 是一种自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC),可诱导 p62 自我寡聚化。PBA-1105 选择性地与错误折叠蛋白质的暴露疏水区域结合,通过自噬 (autophagy) 途径促进其降解。PBA-1105 增加了 Ub 结合聚集体的自噬通量。
    PBA-1105
  • HY-170453

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    iHAC 是一种抑制剂-HSP90 锚定嵌合体,它与 BRD4 配体 (+)-JQ-1 共价结合到 HSP90,并抑制癌细胞的增殖。iHAC 激活抗肿瘤免疫反应,在小鼠模型中抑制 4T1 乳腺癌的复发和转移。
    iHAC
  • HY-158408

    ULK Mitophagy Neurological Disease
    NZ-66 是一种靶向 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 的嵌合体,用于实现接近诱导和 ULK1 依赖性的线粒体降解。NZ-66 诱导线粒体自噬 (mitophagy)。NZ-66 具有减轻神经退行性疾病的潜力。
    NZ-66
  • HY-133869

    cGMP-HaloTag-ligand

    Autophagy Cancer
    cGMP-HTL 包含一个HT 配体,一个linker 和自噬 tag Cys-S-cGMP。cGMP-HTL增加线粒体K63连接的泛素化。AUTAC(自噬靶向嵌合体)是一种新的靶向清除策略,它包含一个降解标签(鸟嘌呤衍生物)和一个“弹头”来提供靶向特异性。
    cGMP-HTL
  • HY-161093

    PROTACs Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-23 (compound 17) 是一种有效的可见光控制降解剂。PROTAC BRD4 Degrader-23 在405 nm 的光照射下可以抑制肿瘤细胞增殖。
    PROTAC BRD4 Degrader-23
  • HY-149328

    PROTACs Cancer
    phoBET1 是一种光封式 PROTAC。phoBET1 可以实现 BRD4 降解并有效抑制肿瘤生长。
    phoBET1

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