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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-146397
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HY-162504
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SARS-CoV
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Infection
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2'-RIBOTAC-U 是一种核糖核酸酶 (RNase) 靶向嵌合体 (RIBOTACs) 和 SARS-CoV-2 复制抑制剂。2'-RIBOTAC-U 由代谢手柄 (蓝色)、连接子 (黑色) 和 RNase L 募集子 (粉色) 组成。RIBOTACs 将细胞 RNase 募集到特定的 RNA 靶标,从而导致这些 RNA 降解。
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HY-161743A
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HY-161745
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AUTOTACs
p62
Autophagy
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Cancer
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PBA-1105b 是一种自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC), 可诱导 p62 自我寡聚化。PBA-1105b 可增加 Ub 结合聚集体的自噬通量。PBA-1105b 是一种比 PBA-1105 更长的 PEG 基连接体。
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HY-158985
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AUTACs
Autophagy
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Cancer
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Amino-PEG3-2G degrader-1 (compound ) 是一种 PEG Linker 和吡唑连接的 FBnG 标签的偶联物,该标签用于泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导。Amino-PEG3-2G degrader-1 可用于合成自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。
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HY-156820
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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HLDA-221 是一种异双功能小分子,称为调节诱导邻近靶向嵌合体 (RIPTAC)。 HLDA-221 在癌组织中选择性表达的靶蛋白和细胞生存必需的泛表达蛋白之间引发稳定的三元复合物,从而导致表达靶蛋白的细胞选择性地细胞死亡 (cell death)。
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HY-152261
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PROTACs
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Cancer
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MS6105 是一种 LDH 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) ,以时间和泛素蛋白酶体系统依赖性方式有效降解 LDHA 和 LDHB,具有抗癌活性。
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HY-160902
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Autophagy
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Others
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2G-HaloAUTAC (Compound tt44) 是第二代自噬靶向嵌合体 (2G-HaloAUTAC),通过用其他结构替换L-半胱氨酸 (L-Cys) 连接子来提高自噬靶向嵌合体 (AUTAC) 的活性。2G-HaloAUTAC 通过自噬机制表现出针对 EGFP-HaloTag 蛋白的降解活性。
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HY-171910
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HY-W877989
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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BWA-522 intermediate-1 是合成 PROTAC BWA-522 (HY-149433) 的中间体,充当 cereblon E3 泛素连接酶的配体分子。BWA-522 是一种具有口服活性的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC),对 AR-FL 和 AR-V7 具有显着的降解作用。
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HY-156106
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HY-145819
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HDAC
PROTACs
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Cancer
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JPS036 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS036 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS036 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
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HY-145816A
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HDAC
PROTACs
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Cancer
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JPS016 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
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HY-145818
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HDAC
PROTACs
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Cancer
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JPS035 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS035 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS035 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
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HY-145815
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HDAC
PROTACs
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Cancer
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JPS014 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
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HY-145816
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HDAC
PROTACs
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Cancer
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JPS016 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
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HY-145388
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长,并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。
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HY-125877
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PROTACs
Bcl-2 Family
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Cancer
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PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC),是有效,选择性的 Mcl-1 (Bcl-2 家族成员) 抑制剂,IC50 为 0.78 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 也抑制 Bcl-2,IC50 为 0.54 μM。
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HY-126147
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HDAC
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Cancer
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J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 值为 4.7 nM,J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果,并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性,使宿主抗肿瘤活性恢复。
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HY-145815A
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PROTACs
HDAC
Apoptosis
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Cancer
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JPS014 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
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HY-P1556
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PKG
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Cardiovascular Disease
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Vasonatrin Peptide (VNP) 是心钠素 (ANP) 和C型利钠肽 (CNP) 的嵌合体。Vasonatrin Peptide 具有 CNP 的静脉扩张作用、ANP 的利尿作用以及与 ANP 或 CNP 无关的独特的动脉血管扩张作用。Vasonatrin Peptide 通过 cGMP-PKG 信号通路抑制内质网应激对糖尿病心脏缺血再灌注损伤的保护作用。
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HY-162106
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Ferroptosis
PROTACs
Glutathione Peroxidase
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Cancer
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PROTAC GPX4 degrader-2 (compound 18a) 是一种可降解谷胱甘肽过氧化物酶 4 (glutathione peroxidase 4 (GPX4)) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC),DC50, 48h 值为 1.68 μM。PROTAC GPX4 degrader-2 诱导脂质过氧化物的积累和线粒体去极化,随后引发铁死亡 (ferroptosis)。PROTAC GPX4 degrader-2 有抗增殖活性。
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HY-P1556A
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PKG
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Metabolic Disease
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Vasonatrin Peptide (VNP) TFA 是心钠素 (ANP) 和C型利钠肽 (CNP) 的嵌合体。Vasonatrin Peptide TFA 具有 CNP 的静脉扩张作用、ANP 的利尿作用以及与 ANP 或 CNP 无关的独特的动脉血管扩张作用。Vasonatrin Peptide TFA 通过 cGMP-PKG 信号通路抑制内质网应激对糖尿病心脏缺血再灌注损伤的保护作用。
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HY-149428
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PROTACs
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Cancer
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AD4 是一种青蒿素衍生物,是靶向 PCLAF 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs)。AD4 可有效降解 RS4;11 细胞中的 PCLAF (IC50: 0.6 nM),从而激活 p21/Rb 轴,发挥抗肿瘤活性。AD4 还延长 RS4;11 移植的 NOD/SCID 小鼠的存活时间,具有体内效力。
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HY-155371
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PROTACs
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Others
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BT-PROTAC 是一种生物正交活化的前药。BT-PROTAC 能准确控制 PROTAC 的活性。
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HY-146423
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PROTACs
EGFR
Apoptosis
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Cancer
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PROTAC EGFR degrader 6 是一种 PROTAC EGFR 降解剂,可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFRDel19,DC50 为 45.2 nM。PROTAC EGFR degrader 6 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。
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HY-146422
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PROTACs
EGFR
Apoptosis
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Cancer
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PROTAC EGFR degrader 5 (Compound 10) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂,可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFRDel19,DC50 为 34.8 nM。PROTAC EGFR degrader 5 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。
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HY-152227
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PROTACs
JAK
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Inflammation/Immunology
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PROTAC TYK2 degradation agent1 是一种有效的亚型选择性 TYK2 降解剂。PROTAC TYK2 degradation agent1 具有 TYK2 降解活性,DC50 值为 14 nM。PROTAC TYK2 degradation agent1 可用于自身免疫性疾病的研究。
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HY-124108
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ETYA
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COX
PPAR
Orthopoxvirus
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Others
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Eicosatetraynoic acid (ETYA) 是 cyclooxygenase 和 lipoxygenase 的非特异性抑制剂 (ID50=8 μM 和 4 μM)。Eicosatetraynoic acid (ETYA) 10 μM 激活 PPARα 和 PPARγ 嵌合体。Eicosatetraynoic acid 可以特异性干扰牛痘病毒在体内和体外的复制。
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HY-147225
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HY-145232
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HY-171148
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PROTACs
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Cancer
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F1-RIBOTAC 是一种核糖核酸酶靶向嵌合体 (RIBOTAC)。F1-RIBOTAC 以 RNase L 依赖的方式降低 QSOX1-a mRNA 表达水平。F1-RIBOTAC 可用于癌症研究。 (Pink: RNA ligand (HY-168460); Black: linker (HY-W008005); Blue: RNase L ligand (HY-168452))
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HY-13260
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Akt
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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CCT128930 是一种 ATP 竞争性地且选择性的 AKT 抑制剂 (对AKT2 的 IC50 为 6 nM )。CCT128930 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶 (IC50=168 nM) 具有 28 倍的选择性,对 p70S6K (IC50=120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
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HY-140902A
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HY-175179
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HY-P10446
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Epigenetic Reader Domain
PROTACs
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Cancer
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TAT-PiET-PROTAC 是一种经蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 修饰的 TAT-PiET (HY-P10445),TAT-PiET 是一种靶向 BRD4 的超末端 (ET) 结构域的细胞穿透肽。TAT-PiET-PROTAC 能够降低 BRD4 和 JMJD6 的水平,并抑制细胞增殖。TAT-PiET-PROTAC 还能抵抗 ERα 阳性乳腺癌细胞的内分泌耐药性。TAT-PiET-PROTAC 可用于癌症的研究,如乳腺癌。
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HY-161740
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AUTOTACs
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
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Cancer
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PHTPP-1304 是一种基于 PHTPP 的自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC)。PHTPP-1304 通过自噬 (autophagy) 途径,而非泛素化诱导雌激素受体 ERβ 降解 (在 HEK293T 细胞中的 DC50 ≈ 2 nM,在 ACHN 肾癌和 MCF-7 乳腺癌细胞中 DC50 < 100 nM)。PHTPP-1304 能够诱导 p62 自我寡聚化。PHTPP-1304 可用于研究 ERβ 介导的多种癌症。
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HY-161742
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AUTOTACs
MetAP
Autophagy
p62
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Cancer
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Fumagilin-105 是一种自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC),能以不依赖泛素化的方式通过 p62 介导的巨自噬降解 MetAP2。Fumagilin-105 可抑制肿瘤细胞的迁移和诱导程序性细胞死亡。Fumagilin-105 具有抗肿瘤的活性。(p62-ZZ ligand (HY-W489121); target-binding ligand (HY-B0751); linker (HY-W245803))
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HY-176071
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ByeTAC
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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TEC 4,一种 ByeTAC (绕过 E-连接酶的靶向嵌合体),是一种 BRD4 降解剂,浓度为 500 nM 时,Ramos B 细胞中 BRD4 残留量为 33%。TEC 4 对 Ramos B 细胞有毒性,IC50 为 30.5 nM。ByeTAC 通过与 Rpn-13 相互作用,直接募集蛋白质至蛋白酶体进行降解。粉色:BRD4 配体 (HY-78695);蓝色:Rpn-13 配体 (HY-159808);黑色:连接子 (HY-W008352)。
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HY-149862
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PROTACs
Androgen Receptor
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Cancer
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ARD-2051 是一种选择性且口服活性的雄激素受体 (AR) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂。ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中对 AR 蛋白降解的 DC50 值为 0.6 nM。ARD-2051在 VCaP 异种移植小鼠模型中表现出有效的抗肿瘤活性。ARD-2051 可用于前列腺癌研究 (粉色:AR 配体:(HY-400666),蓝色:CRBN 配体 (HY-14658),黑色:连接子)。
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HY-13260A
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Akt
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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CCT128930 hydrochloride是一种有效且选择性的 AKT 抑制剂 (IC50=6 nM)。CCT128930 hydrochloride 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶 (IC50=168 nM) 具有 28 倍的选择性,对 p70S6K (IC50=120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
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HY-158985A
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Autophagy
AUTACs
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Cancer
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Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride 是 Amino-PEG3-2G degrader-1 (HY-158985) 的盐酸盐形式。Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride 是 PEG Linker 和吡唑连接的 FBnG 标签的偶联物,可以用于泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导。Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride 可用于合成自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。
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HY-157213
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Apoptosis
PROTACs
FLT3
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Cancer
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LWY713 是一种 PROTAC 类 FLT3 降解剂 (DC50=0.64 nM),以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 抑制细胞增殖,并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。LWY713 由靶蛋白配体 (red part) Gilteritinib (HY-12432)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC linker (black part) Glycolic acid (HY-W015967) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可组成 Lenalidomide-Glycolic acid (HY-169373);靶蛋白配体的活性对照为:Naproxen Gilteritinib (HY-169374)。
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HY-149434
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Androgen Receptor
PROTACs
Apoptosis
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Cancer
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PROTAC AR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一种靶向雄激素受体 (Androgen Receptor) AR-V7 的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 拮抗 AR 的 N 末端结构域 (AR-NTD),降解 AR-V7 蛋白,诱导前列腺癌 (PC) 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 在 VCaP 细胞中降解 AR-V7 的效率分别为 62.2% (1 μM),和 71.1% (5 μM)。
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HY-156104
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PROTACs
CaMK
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Neurological Disease
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CaMKIIα-PHOTAC 是一种光化学靶向嵌合体 (PHOTAC),靶向 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II α (CaMKIIα)。PHOTAC 这类分子能够在特定波长的光照下,通过内源蛋白酶体催化靶蛋白的泛素化和降解。CaMKIIα-PHOTAC 可降低降低突触功能,光条件下,它削弱了在小鼠海马区域的诱发场兴奋性突触后电位对生理刺激的反应强度。CaMKIIα-PHOTAC 对维持亚细胞树突结构域的长时程增强和记忆能力具有关键作用。
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HY-130604
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Bcl-2 Family
PROTACs
Apoptosis
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Cancer
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DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCL-XL (Bcl-2 家族成员) 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性要小得多。DT2216 由 Bcl-2 家族蛋白抑制剂 Navitoclax-piperazine (HY-44432)、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成 (Pink: Navitoclax-piperazine; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
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HY-146393
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PROTACs
Cytochrome P450
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Cancer
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PROTAC CYP1B1 degrader-1 (Compound 6C) 是一种 α-萘黄酮嵌合衍生物,能够通过靶向 CYP1B1 降解消除细胞色素 P450 (CYP)1B1 介导的耐药性,对 CYP1B1 和 CYP1A2 的 IC50 分别为 95.1 和 9838.6 nM。PROTAC CYP1B1 Degrader-1 可用于研究CYP1B1过表达的前列腺癌。
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HY-149433
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Androgen Receptor
Apoptosis
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Cancer
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BWA-522 是一种口服有效的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs),对 AR-FL 和 AR-V7 有显著降解效力。BWA-522 拮抗雄激素受体 (Androgen Receptor) 的 N 末端结构域 (AR-NTD),诱导 PC 细胞凋亡 (apoptosis)。BWA-522 在 LNCaP 异种移植模型研究中抑制肿瘤生长 (60 mg/kg, po; TGI=76%)。BWA-522 分别在 VCaP 和 LNCaP 细胞中降解 AR-V7 和 AR-FL 的效率分别为 77.3% (1 μM) 和 72.0% (5 μM)。
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HY-148118
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LYTACs
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Cancer
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Tri-GalNAc(OAc)3是三价 N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) 衍生物,可用于合成 GalNAc-LYTAC。其中,Tri-GalNAc 是一种靶向脱唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 的特异性配体,介导溶酶体靶向嵌合体 (LYTACs) 将细胞表面蛋白 (如 EGFR、HER2) 内吞并运输至溶酶体降解。Tri-GalNAc 显著降低目标蛋白水平并抑制下游信号通路 (如 EGFR 介导的 Akt 和 MAPK 信号)。Tri-GalNAc(OAc)3可用于肝细胞靶向研究,在肝癌细胞模型中可降解致癌相关膜蛋白并抑制肿瘤细胞增殖。
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HY-114312
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PROTACs
MDM-2/p53
E1/E2/E3 Enzyme
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Cancer
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MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2配体组成。MD-224 在人白血病细胞中,诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM),抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
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HY-155361
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PROTAC BRD9 Degrader-7 是一种具有口服活性的选择性 BRD9 PROTAC 降解剂 (DC50 = 1.02 nM)。PROTAC BRD9 Degrader-7 通过泛素蛋白酶体系统介导 BRD9 降解。PROTAC BRD9 Degrader-7 在 MV4-11 细胞中表现出增殖抑制活性。PROTAC BRD9 Degrader-7 可用于急性髓性白血病和其他相关恶性肿瘤的研究。(粉色:BI 7271: HY-123616 ,蓝色:5-Aminothalidomide: HY-W023573 ,蓝色 + 黑色:Thalidomide-5-piperazine: HY-W834174 ,黑色:N,N'-Dimethylpiperazine: HY-W539783 )。
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HY-176261
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PROTACs
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Cancer
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DDD2 是一种有选择性且高效的由 VHL 介导的 NUDT5 的 PROTAC 靶向降解剂。DDD2 可诱导 NUDT5 大量降解。DDD2 可用于癌症研究,例如淋巴细胞白血病和骨肉瘤。(结构:粉色:NUDT5 inhibitor (HY-176262);蓝色:VHL ligand (HY-120217);黑色:linker (HY-W001958))
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HY-173320
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Wee1
HSP
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Cancer
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HEMTAC WEE1 degrader-1 是一种 WEE1 的 HSP90 介导靶向嵌合体 (HEMTAC) 降解剂 (HSP90 酶抑制活性为 IC50: 16.76 nM)。HEMTAC WEE1 degrader-1 能促进 WEE1 的泛素化和降解。HEMTAC WEE1 degrader-1 可阻断 G2/M 细胞周期。HEMTAC WEE1 degrader-1 在急性髓系白血病 (AML) 患者来源的异种移植 (PDX) 模型中具有抗癌活性。HEMTAC WEE1 degrader-1 可用于 AML 的研究。(粉色:HSP90 结合剂;蓝色:WEE1 配体;黑色:连接子)。
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HY-173135
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PROTACs
Histone Demethylase
Apoptosis
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Cancer
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PROTAC KDM4 degrader-1 (Compound 11) 是一种针对 KDM4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。PROTAC KDM4 degrader-1 可以降解 KDM4A-C,同时保留 KDM4D。PROTAC KDM4 degrader-1 在食管癌细胞中表现出强大的抗增殖活性。PROTAC KDM4 degrader-1 诱导细胞凋亡 apoptosis 和细胞周期停滞,并抑制组蛋白 H3 赖氨酸去甲基化。(蓝色:E3 连接酶配体 (HY-112078),黑色:连接子 (HY-W013381);粉色:靶蛋白配体 (HY-173136))。
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HY-148334
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HY-136420
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PROTACs
Raf
Apoptosis
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Cancer
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SJF-0628 是一种 RAF PROTAC 降解剂。SJF-0628 在多种癌细胞系 (结直肠癌细胞系 Colo-205、LS-411N、HT-29、RKO 和三阴性乳腺癌细胞系 DU-4475) 中诱导 BRAF 的靶向降解。SJF-0628 降低 DU-4475 细胞中 pMEK 和 pErk 水平。SJF-0628 具有抗肿瘤活性。SJF-0628 可用于结直肠癌和三阴性乳腺癌研究。(粉色:RAF 配体:(HY-12057),蓝色: VHL 配体 (HY-125845),黑色:连接子 (HY-B0912))。
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HY-L151
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402 compounds
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蛋白降解靶向嵌合体 (PROTACs; Proteolysis-targeting chimeras) 是一类利用泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 将靶蛋白泛素化并降解的分子。PROTACs 分子由两个被一个连接体连接的配体组成。PROTACs 分子与靶蛋白之间一对一的相互作用关系决定了 PROTACs 分子的作用高效性,使其成为靶向蛋白降解 (TPD) 治疗的潜力分子。
MCE 提供独特的 402 种 PROTACs 集合,具有强大的筛选能力,能够有效地降解靶蛋白。MCE PROTAC 库是信号通路研究、蛋白质降解治疗研究、药物发现和药物再利用等的有效工具。
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HY-L129
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67 compounds
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蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后,PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化,并由蛋白酶体介导降解。因此,PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用,在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。
MCE 精心收集了67种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
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HY-L128
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94 compounds
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蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后,PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化,并由蛋白酶体介导降解。
虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶,但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计,包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。
MCE 精心收集了94种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P1556A
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PKG
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Metabolic Disease
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Vasonatrin Peptide (VNP) TFA 是心钠素 (ANP) 和C型利钠肽 (CNP) 的嵌合体。Vasonatrin Peptide TFA 具有 CNP 的静脉扩张作用、ANP 的利尿作用以及与 ANP 或 CNP 无关的独特的动脉血管扩张作用。Vasonatrin Peptide TFA 通过 cGMP-PKG 信号通路抑制内质网应激对糖尿病心脏缺血再灌注损伤的保护作用。
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HY-P1556
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PKG
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Cardiovascular Disease
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Vasonatrin Peptide (VNP) 是心钠素 (ANP) 和C型利钠肽 (CNP) 的嵌合体。Vasonatrin Peptide 具有 CNP 的静脉扩张作用、ANP 的利尿作用以及与 ANP 或 CNP 无关的独特的动脉血管扩张作用。Vasonatrin Peptide 通过 cGMP-PKG 信号通路抑制内质网应激对糖尿病心脏缺血再灌注损伤的保护作用。
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HY-P10446
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Epigenetic Reader Domain
PROTACs
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Cancer
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TAT-PiET-PROTAC 是一种经蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 修饰的 TAT-PiET (HY-P10445),TAT-PiET 是一种靶向 BRD4 的超末端 (ET) 结构域的细胞穿透肽。TAT-PiET-PROTAC 能够降低 BRD4 和 JMJD6 的水平,并抑制细胞增殖。TAT-PiET-PROTAC 还能抵抗 ERα 阳性乳腺癌细胞的内分泌耐药性。TAT-PiET-PROTAC 可用于癌症的研究,如乳腺癌。
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Species: |
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Tag: |
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Cat. No. |
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产品对比
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产品 |
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保存条件 &
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运输条件 |
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Free Sample |
Yes
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规格 |
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Product Name |
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Classification |
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- HY-152261
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PROTAC合成
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MS6105 是一种 LDH 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) ,以时间和泛素蛋白酶体系统依赖性方式有效降解 LDHA 和 LDHB,具有抗癌活性。
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- HY-114312
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PROTAC合成
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MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2配体组成。MD-224 在人白血病细胞中,诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM),抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
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- HY-168457
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叠氮化物
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RNase L ligand 2 (化合物 6) 是 RNAse L RIBOTAC (HY-168455) 中的 RNase L 配体部分,RNAse L RIBOTAC 是一个 RNA 降解嵌合体,能够结合 SARS-CoV-2 RNA 基因组 5’ 非翻译区中的四链 RNA 螺旋 SL5,并抑制病毒在肺上皮癌细胞中的复制。RNase L ligand 2 可用于 RIBOTAC 的合成。
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- HY-168458
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炔烃
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RNA recruiter-linker 1是 RNAse L RIBOTAC (HY-168455) 中的 RNA 配体-连接子部分,RNAse L RIBOTAC 是一个 RNA 降解嵌合体,能够结合 SARS-CoV-2 RNA 基因组 5’ 非翻译区中的四链 RNA 螺旋 SL5,并抑制病毒在肺上皮癌细胞中的复制。RNA recruiter-linker 1 可用于 RIBOTAC 的合成。
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