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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-153713
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c-Myc
Apoptosis
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Cancer
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MYC-RIBOTAC 是一种核糖核酸酶靶向降解剂 (ribonuclease-targeting chimera , RIBOTAC),靶向 MYC 内部核糖体进入位点 internal ribosome entry site (IRES)。 MYC-RIBOTAC 含有一个 MYC mRNA 结合组分和一个具有募集和局部激活 RNA 酶 L1 作用的小分子。MYC-RIBOTAC 降低 MYC 的 mRNA 和蛋白表达水平,诱导细胞凋亡(apoptosis),可用于抗肿瘤研究。
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HY-143344
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HY-148118
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LYTACs
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Cancer
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Tri-GalNAc(OAc)3 是一种 tri-GalNAc 配体,可用于合成 GalNAc-LYTAC。GalNAc-LYTAC 利用去唾液酸糖蛋白受体进行靶向蛋白降解。
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HY-148118A
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LYTACs
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Cancer
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Tri-GalNAc(OAc)3 TFA 是一种 tri-GalNAc 配体,可用于合成 GalNAc-LYTAC。GalNAc-LYTAC 利用去唾液酸糖蛋白受体进行靶向蛋白降解。
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HY-141486A
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HY-148381
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HY-143343
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Wee1
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Cancer
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LEB-03-153 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体),通过无连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 连接到 OTUB1 的招募者 EN523。
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HY-143340
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Wee1
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Cancer
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LEB-03-145 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体),通过 C5 烷基连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1 招募者 EN523 连接起来。
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HY-158033
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LYTACs
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Cancer
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Biotin-εNle-CKCKC-γAbu-CKCKCG-NH2 (Cys modified with M6Pn) (Compound 24) 是一种甘露糖-6-磷酸酯 (M6Pn)-肽缀合物,能够与多种蛋白质的靶向配体连接,并通过 M6PR 成功地将这些蛋白质内化并降解。Biotin-εNle-CKCKC-γAbu-CKCKCG-NH2 可以用于基于 M6Pn 的溶酶体靶向嵌合体 (LYTACs) 的研究。
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HY-144999
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Wee1
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Cancer
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LEB-03-146 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体),通过 PEG2 连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1 招募者 EN523 连接起来。LEB-03-146 在 HEP3B 肝癌细胞中可显著稳定 WEE1。
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HY-143342
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Wee1
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Cancer
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LEB-03-144 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体),通过 C3 烷基连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1 招募者 EN523 连接起来。LEB-03-144 在 HEP3B 肝癌细胞中可显著稳定 WEE1。
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HY-135312
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HY-155356
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PROTACs
Ras
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Cancer
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YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂,可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物,具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用,并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。YN14 在 MIA PaCa-2 异种移植模型中可以导致肿瘤消退,肿瘤生长抑制 (TGI%) 率超过 100%。
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HY-139482
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LYTACs
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Cancer
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tri-GalNAc-COOH 是一种去唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 配体,可用于溶酶体靶向嵌合体 (LYTAC) 研究。
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HY-152247
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MAP3K
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Cancer
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DDO3711 是一种招募 PP5 的磷酸酶募集嵌合体 (PHORC),它是通过化学接头将小分子凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂连接到 PP5 激活剂而形成的。DDO3711 特异性抑制 ASK1 (IC50 =164.1 nM) 不影响 ASK2 (IC50>20 μM)。DDO3711 通过募集 PP5 使 p-ASK1T838 显着去磷酸化,并显示 ASK1 依赖性抗增殖活性。DDO3711 有抗癌活性,具有用于异常磷酸化癌蛋白研究的潜力。
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HY-162241
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HY-161408
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HY-134640
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HY-148509
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Others
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Cancer
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PhosTAC5 是一种磷酸化靶向嵌合体 (PhosTAC) 分子,由一个连接子和五个 PEG 基团组成。PhosTAC5 诱导 PDCD4 和 FOXO3a 的去磷酸化。
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HY-163410
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HY-111758
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PROTACs
Raf
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Cancer
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PROTAC B-Raf degrader 1 (compound 2) 是基于 Cereblon 配体的一种 B-Raf PROTAC。有抗肿瘤活性。
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HY-148508
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Others
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Cancer
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PhosTAC3 是一种磷酸化靶向嵌合体 (PhosTAC) 分子,由一个连接子和三个 PEG 基团组成。PhosTAC3 诱导 PDCD4 和 FOXO3a 的去磷酸化。
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HY-163019
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HY-123961
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PROTACs
c-Met/HGFR
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Cancer
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SJF-8240 (PROTAC 7) 是一种蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。SJF-8240 诱导 c-Met 多泛素化并抑制 GTL16 细胞增殖 (IC50=66.7 nM)。
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HY-139156
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PARP
PROTACs
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Cancer
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SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂,其 IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。
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HY-156814
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Hedgehog
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Cancer
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HPP-9 是一种基于 Hedgehog 通路抑制剂 (HPI-1) 的蛋白降解靶向嵌合体 (PROTACs),pIC50 值为 6.71,可以降解 BET 溴结构域。 HPP-9 具有抗肿瘤活性[1[。
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HY-156395
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Others
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Cancer
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MN551 是半胱氨酸定向亲电子共价键的有效抑制剂,在 SOCS2 及其 CRL5 复合物的生物学中和在靶向嵌合体 (PROTACs) 诱导目标蛋白质降解中发挥重要作用。
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HY-400766
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Others
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Cancer
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BWA-522 intermediate-2 是 BWA-522 中间体。BWA-522 是一种具有口服活性的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC),对 AR-FL 和 AR-V7 具有显着的降解作用。
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HY-401056
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Others
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Cancer
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BWA-522 middle-3 是 BWA-522 中间体。BWA-522 是一种具有口服活性的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC),对 AR-FL 和 AR-V7 具有显着的降解作用。
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HY-145368
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LYTACs
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Others
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Tri-GalNAc-NHS ester 是溶酶体靶向嵌合体 (LYTAC),也是 asialoglycoprotein receptor (ASGPR) 的配体。ASGPR 是一种在肝细胞上特异性表达的溶酶体靶向受体,用于降解包括膜蛋白在内的细胞外蛋白。Tri-GalNAc-NHS ester 可作为蛋白质降解剂,可用于 LYTAC的研究。
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HY-146397
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HY-149328
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PROTACs
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Cancer
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phoBET1 是一种光封式 PROTAC。phoBET1 可以实现 BRD4 降解并有效抑制肿瘤生长。
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HY-161093
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PROTACs
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Cancer
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PROTAC BRD4
Degrader-23 (compound 17) 是一种有效的可见光控制降解剂。PROTAC BRD4 Degrader-23 在405 nm 的光照射下可以抑制肿瘤细胞增殖。
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HY-133869
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cGMP-HaloTag-ligand
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Autophagy
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Cancer
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cGMP-HTL 包含一个HT 配体,一个linker 和自噬 tag Cys-S-cGMP。cGMP-HTL增加线粒体K63连接的泛素化。AUTAC(自噬靶向嵌合体)是一种新的靶向清除策略,它包含一个降解标签(鸟嘌呤衍生物)和一个“弹头”来提供靶向特异性。
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HY-153342
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ARV-766
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PROTACs
Androgen Receptor
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Cancer
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Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种口服有效的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的蛋白质降解剂。Luxdegalutamide 降解野生型雄激素受体 AR,但也降解相关的 AR LBD 突变体,包括最普遍的致病性 AR L702H、H875Y 和 T878A 突变。是是
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HY-149862
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PROTACs
Androgen Receptor
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Cancer
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ARD-2051 是一种有效的雄激素受体 (AR) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂, 具有口服活性。 ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中实现 AR 蛋白降解的 DC50 值为 0.6 nM。 ARD-2051 可用于前列腺癌的研究。
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HY-160142
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Btk
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Cancer
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UBX-382 是一种口服有效的靶向 BTK 的蛋白水解靶向嵌合体,使 b 细胞受体信号失活。UBX-382 对野生型和突变型 BTK 蛋白具有良好的降解活性,并在小鼠 TMD-8 细胞异种移植模型中显示出抗癌活性。
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HY-152261
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PROTACs
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Cancer
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MS6105 是一种 LDH 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) ,以时间和泛素蛋白酶体系统依赖性方式有效降解 LDHA 和 LDHB,具有抗癌活性。
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HY-145368B
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LYTACs
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Cancer
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Tri-GalNAc(OAc)3-Perfluorophenyl 是五氟苯基修饰的 Tri-GalNAc(OAc)3 (HY-148118),一种 tri-GalNAc 配体,可用于合成 GalNAc-LYTAC。GalNAc-LYTAC 利用去唾液酸糖蛋白受体进行靶向蛋白降解。
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HY-156820
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Others
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Cancer
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HLDA-221 是一种异双功能小分子,称为调节诱导邻近靶向嵌合体 (RIPTAC)。 HLDA-221 在癌组织中选择性表达的靶蛋白和细胞生存必需的泛表达蛋白之间引发稳定的三元复合物,从而导致表达靶蛋白的细胞选择性地细胞死亡 (cell death)。
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HY-145815
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HDAC
PROTACs
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Cancer
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JPS014 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
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HY-145816
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HDAC
PROTACs
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Cancer
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JPS016 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
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HY-145818
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HDAC
PROTACs
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Cancer
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JPS035 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS035 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS035 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
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HY-145819
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HDAC
PROTACs
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Cancer
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JPS036 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS036 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS036 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
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HY-147102
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LYTACs
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Cancer
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tri-GalNAc biotin 是一种以降解物为靶点的小分子溶酶体。tri-GalNAc 是一种 ASGPR (降糖糖蛋白受体)的配体。tri-GalNAc biotin 可促进肝细胞通过 ASGPR 摄取中性抗生物素蛋白 (NA)。tri-GalNAc biotin 将中性抗生物素蛋白传递到溶酶体进行降解。tri-GalNAc biotin 可用于溶酶体靶向嵌合体 (LYTAC) 研究。
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HY-145816A
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HDAC
PROTACs
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Cancer
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JPS016 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
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HY-156106
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HY-W877989
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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BWA-522 intermediate-1 是合成 PROTAC BWA-522 (HY-149433) 的中间体,充当 cereblon E3 泛素连接酶的配体分子。BWA-522 是一种具有口服活性的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC),对 AR-FL 和 AR-V7 具有显着的降解作用。
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HY-126147
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HDAC
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Cancer
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J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 值为 4.7 nM,J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果,并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性,使宿主抗肿瘤活性恢复。
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HY-125877
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PROTACs
Bcl-2 Family
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Cancer
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PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC),是有效,选择性的 Mcl-1 (Bcl-2 家族成员) 抑制剂,IC50 为 0.78 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 也抑制 Bcl-2,IC50 为 0.54 μM。
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HY-145388
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长,并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。
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HY-145815A
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PROTACs
HDAC
Apoptosis
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Cancer
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JPS014 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
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HY-P1556
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PKG
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Cardiovascular Disease
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Vasonatrin Peptide (VNP) 是心钠素 (ANP) 和C型利钠肽 (CNP) 的嵌合体。Vasonatrin Peptide 具有 CNP 的静脉扩张作用、ANP 的利尿作用以及与 ANP 或 CNP 无关的独特的动脉血管扩张作用。Vasonatrin Peptide 通过 cGMP-PKG 信号通路抑制内质网应激对糖尿病心脏缺血再灌注损伤的保护作用。
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HY-146423
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PROTACs
EGFR
Apoptosis
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Cancer
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PROTAC EGFR degrader 6 是一种 PROTAC EGFR 降解剂,可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFRDel19,DC50 为 45.2 nM。PROTAC EGFR degrader 6 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。
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HY-146422
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PROTACs
EGFR
Apoptosis
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Cancer
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PROTAC EGFR degrader 5 (Compound 10) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂,可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFRDel19,DC50 为 34.8 nM。PROTAC EGFR degrader 5 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。
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HY-152227
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PROTACs
JAK
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Inflammation/Immunology
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PROTAC TYK2 degradation agent1 是一种有效的亚型选择性 TYK2 降解剂。PROTAC TYK2 degradation agent1 具有 TYK2 降解活性,DC50 值为 14 nM。PROTAC TYK2 degradation agent1 可用于自身免疫性疾病的研究。
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HY-155371
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PROTACs
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Others
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BT-PROTAC 是一种生物正交活化的前药。BT-PROTAC 能准确控制 PROTAC 的活性。
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HY-P1556A
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PKG
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Metabolic Disease
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Vasonatrin Peptide (VNP) TFA 是心钠素 (ANP) 和C型利钠肽 (CNP) 的嵌合体。Vasonatrin Peptide TFA 具有 CNP 的静脉扩张作用、ANP 的利尿作用以及与 ANP 或 CNP 无关的独特的动脉血管扩张作用。Vasonatrin Peptide TFA 通过 cGMP-PKG 信号通路抑制内质网应激对糖尿病心脏缺血再灌注损伤的保护作用。
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HY-149428
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PROTACs
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Cancer
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AD4 是一种青蒿素衍生物,是靶向 PCLAF 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs)。AD4 可有效降解 RS4;11 细胞中的 PCLAF (IC50: 0.6 nM),从而激活 p21/Rb 轴,发挥抗肿瘤活性。AD4 还延长 RS4;11 移植的 NOD/SCID 小鼠的存活时间,具有体内效力。
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HY-162106
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Ferroptosis
PROTACs
Glutathione Peroxidase
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Cancer
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PROTAC GPX4 degrader-2 (compound 18a) 是一种可降解谷胱甘肽过氧化物酶 4 (glutathione peroxidase 4 (GPX4)) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC),DC50, 48h 值为 1.68 μM。PROTAC GPX4 degrader-2 诱导脂质过氧化物的积累和线粒体去极化,随后引发铁死亡 (ferroptosis)。PROTAC GPX4 degrader-2 有抗增殖活性。
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HY-124108
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ETYA
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COX
PPAR
Orthopoxvirus
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Others
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Eicosatetraynoic acid (ETYA) 是 cyclooxygenase 和 lipoxygenase 的非特异性抑制剂 (ID50=8 μM 和 4 μM)。Eicosatetraynoic acid (ETYA) 10 μM 激活 PPARα 和 PPARγ 嵌合体。Eicosatetraynoic acid 可以特异性干扰牛痘病毒在体内和体外的复制。
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HY-147225
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HY-13260
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Akt
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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CCT128930 是一种 ATP 竞争性地且选择性的 AKT 抑制剂 (对AKT2 的 IC50 为 6 nM )。CCT128930 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶 (IC50=168 nM) 具有 28 倍的选择性,对 p70S6K (IC50=120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
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HY-149306
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Histone Acetyltransferase
MDM-2/p53
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Cancer
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MS78 是一种乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC),可乙酰化 p53 肿瘤抑制蛋白。MS78 招募组蛋白乙酰转移酶 p300/CBP 来乙酰化 p53Y220C 突变体。MS78 上调 TRAIL 凋亡基因并下调 DNA 损伤反应信号通路。MS78 包含 CBP/p300 结合物、p53Y220C 结合物和 linker。
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HY-140902A
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HY-13260A
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Akt
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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CCT128930 hydrochloride是一种有效且选择性的 AKT 抑制剂 (IC50=6 nM)。CCT128930 hydrochloride 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶 (IC50=168 nM) 具有 28 倍的选择性,对 p70S6K (IC50=120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
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HY-155361
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PROTACs
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Cancer
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PROTAC BRD9 Degrader-7 是一种有口服活性的 BRD9 选择性讲降解剂,其 DC50 为 1.02 nM。PROTAC BRD9 Degrader-7 具有较好的口服活性, Cmax为 3436.95 ng/mL。
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HY-157213
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FLT3
Apoptosis
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Cancer
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LWY713 是 FLT3 降解剂 (DC50=0.64 nM),以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 抑制细胞增殖,并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。
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HY-149434
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Androgen Receptor
Apoptosis
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Cancer
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PROTAC AR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一种靶向雄激素受体 (Androgen Receptor) AR-V7 的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 拮抗 AR 的 N 末端结构域 (AR-NTD),降解 AR-V7 蛋白,诱导前列腺癌 (PC) 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 在 VCaP 细胞中降解 AR-V7 的效率分别为 62.2% (1 μM),和 71.1% (5 μM)。
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HY-130604
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Bcl-2 Family
PROTACs
Apoptosis
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Cancer
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DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCL-XL (Bcl-2 家族成员) 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性要小得多。DT2216 由 Bcl-2 家族蛋白抑制剂 Navitoclax (HY-10087)、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成 (Red: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
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HY-156104
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PROTACs
CaMK
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Neurological Disease
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CaMKIIα-PHOTAC 是一种光化学靶向嵌合体 (PHOTAC),靶向 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II α (CaMKIIα)。PHOTAC 这类分子能够在特定波长的光照下,通过内源蛋白酶体催化靶蛋白的泛素化和降解。CaMKIIα-PHOTAC 可降低降低突触功能,光条件下,它削弱了在小鼠海马区域的诱发场兴奋性突触后电位对生理刺激的反应强度。CaMKIIα-PHOTAC 对维持亚细胞树突结构域的长时程增强和记忆能力具有关键作用。
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HY-146393
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PROTACs
Cytochrome P450
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Cancer
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PROTAC CYP1B1 degrader-1 (Compound 6C) 是一种 α-萘黄酮嵌合衍生物,能够通过靶向 CYP1B1 降解消除细胞色素 P450 (CYP)1B1 介导的耐药性,对 CYP1B1 和 CYP1A2 的 IC50 分别为 95.1 和 9838.6 nM。PROTAC CYP1B1 Degrader-1 可用于研究CYP1B1过表达的前列腺癌。
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HY-149433
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Androgen Receptor
Apoptosis
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Cancer
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BWA-522 是一种口服有效的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs),对 AR-FL 和 AR-V7 有显著降解效力。BWA-522 拮抗雄激素受体 (Androgen Receptor) 的 N 末端结构域 (AR-NTD),诱导 PC 细胞凋亡 (apoptosis)。BWA-522 在 LNCaP 异种移植模型研究中抑制肿瘤生长 (60 mg/kg, po; TGI=76%)。BWA-522 分别在 VCaP 和 LNCaP 细胞中降解 AR-V7 和 AR-FL 的效率分别为 77.3% (1 μM) 和 72.0% (5 μM)。
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HY-114312
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PROTACs
MDM-2/p53
E1/E2/E3 Enzyme
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Cancer
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MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2配体组成。MD-224 在人白血病细胞中,诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM),抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
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HY-148334
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HY-L151
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230 compounds
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蛋白降解靶向嵌合体 (PROTACs; Proteolysis-targeting chimeras) 是一类利用泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 将靶蛋白泛素化并降解的分子。PROTACs 分子由两个被一个连接体连接的配体组成。PROTACs 分子与靶蛋白之间一对一的相互作用关系决定了 PROTACs 分子的作用高效性,使其成为靶向蛋白降解 (TPD) 治疗的潜力分子。
MCE 提供独特的 230 PROTACs 集合,具有强大的筛选能力,能够有效地降解靶蛋白。MCE PROTAC 库是信号通路研究、蛋白质降解治疗研究、药物发现和药物再利用等的有效工具。
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HY-L129
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39 compounds
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蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后,PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化,并由蛋白酶体介导降解。因此,PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用,在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。
MCE 精心收集了39种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
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HY-L128
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88 compounds
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蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后,PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化,并由蛋白酶体介导降解。
虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶,但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计,包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。
MCE 精心收集了88种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
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Cat. No. |
Product Name |
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Research Area |
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HY-P1556A
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PKG
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Metabolic Disease
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Vasonatrin Peptide (VNP) TFA 是心钠素 (ANP) 和C型利钠肽 (CNP) 的嵌合体。Vasonatrin Peptide TFA 具有 CNP 的静脉扩张作用、ANP 的利尿作用以及与 ANP 或 CNP 无关的独特的动脉血管扩张作用。Vasonatrin Peptide TFA 通过 cGMP-PKG 信号通路抑制内质网应激对糖尿病心脏缺血再灌注损伤的保护作用。
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HY-P1556
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PKG
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Cardiovascular Disease
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Vasonatrin Peptide (VNP) 是心钠素 (ANP) 和C型利钠肽 (CNP) 的嵌合体。Vasonatrin Peptide 具有 CNP 的静脉扩张作用、ANP 的利尿作用以及与 ANP 或 CNP 无关的独特的动脉血管扩张作用。Vasonatrin Peptide 通过 cGMP-PKG 信号通路抑制内质网应激对糖尿病心脏缺血再灌注损伤的保护作用。
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