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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

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生化试剂

5

多肽产品

5

抗体抑制剂

7

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-114153C

    c-Fms Neurological Disease
    PLX5622 in AIN-76A Diet (1200 ppm) 每 Kg 饲料中包含 1200 mg PLX5622 (HY-114153),可用于小胶质细胞的清除 (microglia clearance)。PLX5622 in AIN-76A Diet (1200 ppm) 是研究健康/疾病状态下小胶质细胞功能 (microglia function research) 的理想选择。PLX5622 in AIN-76A Diet (1200 ppm) 已经过 MCE 专业的生物实验验证。
    PLX5622 in AIN-76A Diet (1200 ppm)
  • HY-12839
    p38 MAPK-IN-1
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    p38 MAPK-IN-1 (Compound 4) 是 p38 MAPK 新型高效选择性抑制剂, IC50 值 68 nM。p38 MAPK-IN-1 显示持续水平,低清除率和良好的生物利用度。
    p38 MAPK-IN-1
  • HY-146111

    IRAK Cancer
    IRAK4-IN-13 (compound 21) 是一种有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂,IC50 为0.6 nM。IRAK4-IN-13 显示高代谢清除率,人肝微粒体 (HLM) 固有清除率为 96 µL/min/mg。
    IRAK4-IN-13
  • HY-153241

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    GSK737 是 BRD4 BD1BD2 抑制剂,pIC50 值分别为 5.3 和 7.3。GSK737 在大鼠体内具有低清除率,良好的溶解度和渗透性。
    GSK737
  • HY-W278021

    Others Others
    BTA-1 是硫代黄素-T 的不带电荷衍生物。BTA-1 对 Aβ 原纤维具有高亲和力,并显示出非常好的大脑进入和清除能力。
    BTA-1
  • HY-143255

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Enpp-1-IN-11 (compound 23) 是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂,Ki 为 45 nM。Enpp-1-IN-11 在人和小鼠肝脏微粒体中的清除能力较低,在人和小鼠血浆中具有良好的血浆稳定性。Enpp-1-IN-11 可用于抗癌研究。
    Enpp-1-IN-11
  • HY-139973

    Amyloid-β Neurological Disease
    OAB-14 是一种 Bexarotene 衍生物,通过增加 APP/PS1 小鼠的 β-淀粉样蛋白清除率,改善阿尔茨海默病相关的病理学和认知障碍。OAB-14 可有效改善 APP/PS1 转基因小鼠内体自噬溶酶体途径的功能障碍。
    OAB-14
  • HY-106443A
    Arimoclomol maleate
    2 篇文献验证

    BRX-220

    HSP Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Arimoclomol maleate (BRX-220) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。
    Arimoclomol maleate
  • HY-106443

    BRX-220 free base

    HSP Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Arimoclomol (BRX-220 free base) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。
    Arimoclomol
  • HY-146113

    IRAK Cancer
    IRAK4-IN-15 (compound 35) 是一种有效的选择性 IRAK4 抑制剂,IC50 为 0.002 µM。IRAK4-IN-15 显示出良好的人类 PK 预测且具有低内在清除率。IRAK4-IN-15 与 Acalabrutinib 联用显示出对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 的显著协同体外活性。
    IRAK4-IN-15
  • HY-106443B

    BRX-220 citrate

    HSP Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Arimoclomol citrate (BRX-220 citrate) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol citrate 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。
    Arimoclomol citrate
  • HY-B0372

    Others Inflammation/Immunology
    Bromhexine 是一种有效的祛痰剂。Bromhexine 增加了粘膜纤毛清除率并减少咳嗽。Bromhexine 可用于各种呼吸系统疾病的研究。
    Bromhexine
  • HY-139875

    CDK Cancer
    JH-XVI-178 是一种高效、选择性的CDK8/19抑制剂,具有低清除率和中等口服药代动力学特性。
    JH-XVI-178
  • HY-N0901

    Autophagy Neurological Disease Cancer
    柯诺辛 Corynoxine 是一种从 Uncaria rhynchophylla 中分离出的四环羟吲哚生物碱。Corynoxine 是一种天然的自噬增强剂,可通过 Akt/mTOR 途径促进 α-突触核蛋白的清除。
    Corynoxine
  • HY-N0901B

    Autophagy Neurological Disease Cancer
    Corynoxine hydrochloride 是一种从 Uncaria macrophylla 中分离出的四环羟吲哚生物碱。Corynoxine hydrochloride 是一种天然的自噬增强剂,可通过 Akt/mTOR 途径促进 α-突触核蛋白的清除。
    Corynoxine hydrochloride
  • HY-19947

    Glucagon receptor antagonists-4

    GCGR Metabolic Disease
    PF-06291874 是一个口服有效的胰高血糖素受体 的非肽类拮抗剂。PF-06291874 正用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    PF-06291874
  • HY-128060

    Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease
    PDE5-IN-42 (Compound 42) 是一种有效的、具有口服活性的 PDE5 抑制剂,其?IC50 为 0.04 nM。PDE5-IN-42 对 PDE6 和 PDE11 保持选择性。
    PDE5-IN-42
  • HY-B0235

    Others Metabolic Disease
    三氯噻嗪 Trichlormethiazide 是一种具有口服生物活性的噻嗪类利尿剂,具有降压作用。Trichlormethiazide 可增加急性肾功能衰竭大鼠的尿量、Na 和 K 排泄,并有改善降低的肌酐清除率 (CCRE)。
    Trichlormethiazide
  • HY-B0235A

    Others Metabolic Disease
    三氯噻嗪钠盐 Trichlormethiazide sodium 是一种具有口服生物活性的噻嗪类利尿剂,具有降压作用。Trichlormethiazide sodium 可增加急性肾功能衰竭大鼠的尿量、Na 和 K 排泄,并有改善降低的肌酐清除率 (CCRE)。
    Trichlormethiazide sodium
  • HY-149345

    IRAK Inflammation/Immunology
    IRAK4-IN-24 (compound 16) 是一种有效的 IRAK4 抑制剂,具有高清除率 (Cl) 和较差的口服生物利用度。IRAK4-IN-24 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
    IRAK4-IN-24
  • HY-163040

    Others Inflammation/Immunology
    DOTA-Tyr-Lys-DOTA 是一种基于 DOTA 的小分子半抗原。DOTA-Tyr-Lys-DOTA 具有快速清除和全身滞留低的特点。DOTA-Tyr-Lys-DOTA 可用于研究预靶向放射免疫治疗。
    DOTA-Tyr-Lys-DOTA
  • HY-147263

    CC-11050

    Phosphodiesterase (PDE) Infection Inflammation/Immunology
    Dovramilast (CC-11050) 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,具有口服活性,可以减少炎症反应,改善 Isoniazid (HY-B0329) 介导的肺部细菌清除。Dovramilast 作为辅助试剂,可用于结核病的研究。
    Dovramilast
  • HY-120004

    mAChR Infection
    PF-06827443 是一种有效、低清除率、口服活性、CNS?渗透性 M1 选择性 PAM,具有最小的激动剂活性。 PF-06827443 可诱发胆碱能 AE 和惊厥。
    PF-06827443
  • HY-120797

    LPL Receptor Cancer
    CRT0273750 是 ATX 抑制剂的先导化合物,并调节血浆中 LPA 水平。CRT0273750 可用于 ATX/LPA 依赖性癌症模型。
    CRT0273750
  • HY-112047

    GSK2878175

    HCV Infection
    GSK8175 是丙型肝炎病毒 (HCV) 的非核苷聚合酶 (NS5B) 抑制剂。GSK8175 是一种磺胺-N-苯并氧杂硼杂环戊烷类似物,在临床前物种中具有低体内清除率和对 HCV 复制子的广谱活性。
    GSK8175
  • HY-W010382

    2-Oxosuccinic acid

    Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Metabolic Disease
    草酰乙酸 Oxaloacetic acid (2-Oxosuccinic acid, OAA) 是一种代谢中间体,参与柠檬酸循环、糖异生、尿素循环、乙醛酸循环、氨基酸合成和脂肪酸合成等多种途径,Oxaloacetic acid 可促进活性氧 (ROS) 的清除并改善线粒体功能。
    Oxaloacetic acid
  • HY-116494

    BCRP Cancer
    ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率,并且在不同物种中都具有血浆稳定性。
    ML753286
  • HY-123494

    Others Cardiovascular Disease Neurological Disease
    BRD0418 是一种调节三元假激酶1 (TRIB1) 表达的多样化综合 (DOS) 分子。BRD0418 具有导致热脂蛋白代谢从脂肪生成到清除的作用。BRD0418 可用于冠状动脉疾病 (CAD) 的研究。
    BRD0418
  • HY-N6904

    Amyloid-β Neurological Disease Inflammation/Immunology
    西红花酸单甲酯 Crocetin monomethyl ester 是从 Crocus sativus 中分离得到的,拥有抗炎、神经保护和抗氧化作用。Crocetin monomethyl ester 通过 STK11/ lkb1 介导的 AMPK 通路诱导自噬,促进 amyloid-β 的清除。
    Crocetin monomethyl ester
  • HY-108858

    rhDNase

    Others Others
    Dornase alfa (rhDNase) 是一种重组人脱氧核糖核酸酶 I (rhDNase),它是一种选择性切割 DNA 的酶。Dornase alfa 水解痰/粘液中的 DNA,降低肺部粘度,促进分泌物的清除。Dornase alfa 在囊性纤维化中发挥重要作用。
    Dornase alfa
  • HY-P5878

    Biochemical Assay Reagents Metabolic Disease
    RG33 Peptide 是一种糖尿病抑制剂,能显著提高胰岛素抵抗小鼠的葡萄糖清除能力。RG33 Peptide 能有效溶解脂质囊泡,并促进培养的巨噬细胞中胆固醇的外排。RG33 Peptide 可用于 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
    RG33 Peptide
  • HY-156188

    Others Others
    AChE-IN-41 (Compound 2) 是加兰他敏-美金刚杂交体的一种化合物。AChE-IN-41 具有胆碱酯酶的抑制能力。AChE-IN-41 在体外显示出更高的血浆稳定性和相当的微粒体稳定性,同时在体内显示出更低的半衰期和更快的清除率。
    AChE-IN-41
  • HY-111383

    Beta-secretase PI3K Amyloid-β Autophagy Neurological Disease
    LX2343 是一种 BACE1 酶抑制剂,IC50 值为 11.43±0.36 μM。LX2343 是一种非 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂,IC50 为 15.99±3.23 μM。LX2343 刺激自噬促进 清除。
    LX2343
  • HY-B0235R

    Others Metabolic Disease
    三氯噻嗪 (标准品) Trichlormethiazide (Standard) 是 Trichlormethiazide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Trichlormethiazide 是一种具有口服生物活性的噻嗪类利尿剂,具有降压作用。Trichlormethiazide 可增加急性肾功能衰竭大鼠的尿量、Na 和 K 排泄,并有改善降低的肌酐清除率 (CCRE)。
    Trichlormethiazide (Standard)
  • HY-133869

    cGMP-HaloTag-ligand

    Autophagy Cancer
    cGMP-HTL 包含一个HT 配体,一个linker 和自噬 tag Cys-S-cGMP。cGMP-HTL增加线粒体K63连接的泛素化。AUTAC(自噬靶向嵌合体)是一种新的靶向清除策略,它包含一个降解标签(鸟嘌呤衍生物)和一个“弹头”来提供靶向特异性。
    cGMP-HTL
  • HY-122958

    α-synuclein Neurological Disease
    Peucedanocoumarin III 是一种 α-突触核蛋白 ((alpha)-synuclein) 和亨廷顿蛋白聚集体抑制剂,增强了核和胞质 β23 聚集体的清除率,防止疾病相关蛋白(即突变亨廷顿蛋白和 α-突触核蛋白)诱导的细胞毒性。Peucedanocoumarin III 可用于帕金森疾病的研究。
    Peucedanocoumarin III
  • HY-P2076

    SGX942

    p62 Bacterial Infection Cancer
    Dusquetide (SGX942) 是第一类天然防御调节因子 (IDR)。Dusquetide 通过与 p62 结合调节 PAMPs 和 DAMPs 的天然免疫应答。Dusquetide 在减轻炎症和增加细菌感染清除方面都显示出活性。
    Dusquetide
  • HY-113489

    14,15-EET

    Others Cardiovascular Disease Neurological Disease
    14,15-环氧二十碳三烯酸 (14,15-EET) 是花生四烯酸 (HY-109590) 的代谢产物。14,15-Epoxyeicosatrienoic acid 是一种有效的体内血小板聚集抑制剂。14,15-Epoxyeicosatrienoic acid 促进星形胶质细胞 Aβ 清除。14,15-Epoxyeicosatrienoic acid 可用于老年痴呆症的研究。
    14,15-Epoxyeicosatrienoic acid
  • HY-153256

    Prostaglandin Receptor Metabolic Disease
    EP3 antagonist 4 (Compound 28) 是一种 EP3 拮抗剂,对 hEP 的 Ki 值为 2 nM。在大鼠完整 PK 研究中,EP3 antagonist 4 显示出较低的体内清除率、高口服 AUC 和良好的生物利用度。EP3 antagonist 4 可用于糖尿病 β 细胞功能障碍的研究。
    EP3 antagonist 4
  • HY-155507

    c-Myc Cancer
    c-Myc inhibitor 11 (Compound 67e) 是一种 c-MYC 抑制剂 (pEC50: 6.4)。c-Myc inhibitor 11 在大鼠药代动力学测定中具有高清除水平、中等分布体积和短半衰期。c-Myc inhibitor 11 可用于癌症研究。
    c-Myc inhibitor 11
  • HY-P2076A

    SGX942 TFA

    p62 Bacterial Infection Cancer
    Dusquetide (SGX942) TFA 是第一类天然防御调节因子 (IDR)。Dusquetide TFA 通过与 p62 结合调节 PAMPs 和 DAMPs 的天然免疫应答。Dusquetide TFA 在减轻炎症和增加细菌感染清除方面都显示出活性。
    Dusquetide TFA
  • HY-P99052

    PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    Tislelizumab 是一种对 PD-1 受体具有高结合亲和力的单克隆抗体,可最大限度地减少 Fcγ 受体与巨噬细胞的结合,从而消除抗体依赖性吞噬作用,这是一种 T 细胞清除机制,可对抗 PD-1 研究的潜在耐药性。Tislelizumab 可用于晚期鳞状非小细胞肺癌的研究。
    Tislelizumab
  • HY-150502

    pSAT

    Biochemical Assay Reagents Others
    Poly(styrenyl acetal trehalose) (pSAT) 是由海藻糖侧链通过缩醛与聚苯乙烯主链连接而成。Poly(styrenyl acetal trehalose) 稳定多种蛋白质和酶对抗温度波动,不触发先天免疫反应。Poly(styrenyl acetal trehalose) 可用于合成蛋白质-聚合物偶联物,减少肾脏清除活性分子分子。
    Poly(styrenyl acetal trehalose)
  • HY-P99552

    IBI-306

    Ser/Thr Protease Cardiovascular Disease
    Tafolecimab (IBI-306) 是一种人源 lgG2 单克隆抗体,可特异性结合 PCSK-9 并通过抑制 PCSK-9 介导的低密度脂蛋白受体的内吞作用降低 LDL-C 水平,进而增强对 LDL-C 的清除,导致 LDL-C 水平降低。Tafolecimab 可用于高胆固醇血症的研究。
    Tafolecimab
  • HY-154823

    Glucosidase Metabolic Disease
    Gcase activator 2 (compound 14) 是一种吡咯 [2,3-b] 吡嗪,也是一种 β-葡萄糖脑苷酶 ( Gcase ) 激活剂(EC50=3.8 μM)。Gcase activator 2 诱导 Gcase 二聚化 (包括 k 型和 v 型)。Gcase activator 2 在人和小鼠中具有较低的代谢清除率。
    Gcase activator 2
  • HY-143439

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    LX-039 是一种高效、且具有选择性和口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor) 降解剂,EC50 为 2.99 nM。LX-039 有吲哚 C-3 氯原子。LX-039 具有良好的小鼠药代动力学性质、低清除、高血药浓度和口服暴露率。具有抗肿瘤活性。
    LX-039
  • HY-P99167

    HCD122

    TNF Receptor Cancer
    Lucatumumab (HCD122) 是一种全人抗 CD40 拮抗剂单克隆抗体,可阻断 CD40/ CD40L 介导的信号通路。Lucatumumab 可有效介导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和肿瘤细胞清除,可用于顽固性淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和多发性骨髓瘤研究。
    Lucatumumab
  • HY-121845

    Others Metabolic Disease
    4-Br-Bnlm 是一种葡萄糖调节蛋白 (Grp94) 的选择性抑制剂,EC50 值为 0.96 µM。4-Br-Bnlm 降低了突变心肌蛋白和野生型心肌蛋白在细胞中错误折叠的水平。4-Br-Bnlm 促进了毒性心肌素的清除,降低了心肌毒性。
    4-Br-Bnlm
  • HY-116494A

    Others Cancer
    (6R)-ML753286 是 ML753286 (HY-116494) 的异构体。ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率,并且在不同物种中都具有血浆稳定性。
    (6R)-ML753286
  • HY-150080

    BMS-986180

    HIV HIV Integrase Infection
    GSK3739936 (BMS-986180) 是一种有效的 HIV-1 变构整合酶 (HIV-1 allosteric integrase) 抑制剂,IC50 为 11.1 nM,EC50 为 1.7 nM。GSK3739936 也是一种弱 CYP 抑制剂 (IC50>24.3 μM)。GSK3739936 在实验动物中表现出良好的药代动力学特性,吸收快、清除率低至中等,以及口服生物利用度良好。
    GSK3739936

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