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Research Area
Chemical Structure
HY-B0027
HY-147015
HY-156122
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Bacterial
Infection
DHFR-IN-8 (compound 6r) 是一种二氢叶酸还原酶 (Dihydrofolate reductase (DHFR)) 抑制剂,影响细胞增殖和生长中嘌呤和胸苷酸的生物合成。DHFR-IN-8 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 43300 (IC50 =15.6 ng/mL),在其引起的全身感染和大腿感染的小鼠模型具有抗感染作用 (剂量:60 mg/kg; ip)。
HY-P3350
Bacterial
Infection
LS-BF1 是一种稳定、低毒的阳离子抗菌肽。LS-BF1 通过细胞膜破坏机制显示出广谱抗菌活性,包括具有挑战性的 ESKAPE 病原体。LS-BF1 在小鼠感染模型中显示出良好的体内清除细菌效果。
HY-162818
Bacterial
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Antibacterial agent 237 (compound Ru-8) 是金黄色葡萄球菌的抑菌剂,MIC 为 0.78-1.56 μg/mL。Antibacterial agent 237 通过破坏细菌 细胞膜,改变其通透性,诱导细菌产生 活性氧 ,导致细菌死亡且不引起耐药性。Antibacterial agent 237 对兔红细胞和 Raw 264.7 细胞有较低溶血毒性,在小鼠皮肤创面感染模型和大蜡杆菌幼虫感染模型中,对金黄色葡萄球菌有显著抗菌作用。
HY-156123
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Bacterial
Infection
Cancer
DHFR-IN-9 (compound 8A) 是一种二氢叶酸还原酶 (Dihydrofolate reductase (DHFR)) 抑制剂,影响细胞增殖和生长中嘌呤和胸苷酸的生物合成。DHFR-IN-9 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 43300 (IC50 =0.25 μg/mL),在其引起的全身感染和大腿感染的小鼠模型具有抗感染作用 (剂量:2.5 mg/kg, 5 mg/kg; ip)。DHFR-IN-9 在乳腺癌小鼠模型中具有强于紫杉醇 (Y-B0015) 抗癌活性 (剂量:2.5 mg/kg; ip; 每 3 天 1 次)。
HY-172456
Bacterial
Infection
JSF-4898 是一种口服有效的结核分枝杆菌 MenG 酶抑制剂。JSF-4898 对结核分枝杆菌 H37Rv 的 MIC 为 0.78 μM。JSF-4898 可增强利福平 (HY-B0272) 在小鼠结核分枝杆菌亚急性感染模型中的疗效。
HY-176793
JAK
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
JAK1-IN-18 (Example 2) 是一种选择性 JAK1 抑制剂,其对 JAK1 的 IC50 为0.15 nM,抑制效力显著优于对 JAK2 和 JAK3。JAK1-IN-18 显著减少 DSS (HY-116282C) 诱导的溃疡性结肠炎 (UC) 小鼠模型和 DNBS (HY-W324435) 诱导的克罗恩病 (CD) 大鼠模型中的炎症。JAK1-IN-18 可用于自身免疫性疾病 (如炎症性肠病)、病毒感染 (如乙型肝炎病毒感染) 和癌症 (如血癌) 研究。
HY-175254
Bacterial
Infection
Antibiofilm agent-17 是一种针对铜绿假单胞菌的双效生物膜抑制剂 (IC50 = 0.33 μM)。Antibiofilm agent-17 通过减少群体感应系统调控的毒力产生以及下降铁离子获取能力,从而抑制了生物膜的生长。Antibiofilm agent-17 在小鼠伤口感染模型中表现出抗菌协同作用。Antibiofilm agent-17 可用于对抗铜绿假单胞菌感染的研究。
HY-174985
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 32 (Compound 26) 是一种具有口服活性的 SaClpP (Staphylococcus aureus ClpP 蛋白酶) 的选择性激活剂,EC50 值为 0.98 μM。Anti-MRSA agent 32 激活 SaClpP 蛋白酶异常降解细菌蛋白,抑制 Staphylococcus aureus 增殖。Anti-MRSA agent 32 在小鼠皮肤感染模型中促进伤口愈合。Anti-MRSA agent 32 有望用于耐甲氧西林 Staphylococcus aureus (MRSA) 等感染性疾病的研究。
HY-173270
Bacterial
Infection
Antibacterial synergist 3 是双效生物膜 (biofilm ) 抑制剂 (PAO1 的 IC50 : 0.40 μM 和 PA14 的 IC50 : 1.45 μM)。Antibacterial synergist 3 可通过抑制群体感应 (QS) 系统降低毒力产生并诱导铜绿假单胞菌 PAO1 发生铁缺乏。Antibacterial synergist 3 可增强小鼠伤口感染模型中 Tobramycin (HY-B0441) 和 Ciprofloxacin (HY-B0356) 的疗效。Antibacterial synergist 3 可用于铜绿假单胞菌感染的研究。
HY-172349
Bacterial
Infection
JNJ-2901 是 M. tuberculosis cytochrome bc1:aa3 抑制剂。JNJ-2901 可降低 M. tuberculosis H37Rv-ΔcydAB 急性/慢性小鼠感染模型中的细菌载量。JNJ-2901 可用于结核病 (TB) 的研究。
HY-P11037
HIV
Infection
soVIRIP 是一种病毒抑制肽,其对 HIV-1 的 IC50 为 1.2 μM。soVIRIP 可与 HIV-1 GP41 融合肽结合,抑制病毒融合并进入宿主细胞。soVIRIP 具有广谱抗 HIV-1 活性,并且在斑马鱼模型中无毒性。soVIRIP 可用于病毒感染研究。
HY-173472
Bacterial
Beta-lactamase
Infection
MBL-IN-5 是一种金属-β-内酰胺酶 (MBL ) 抑制剂。MBL-IN-5 可抑制三种临床相关的 B1 亚家族 MBL (NDM-1、 VIM-1 和 IMP-1),IC50 分别为 0.05 nM、 14 nM 和 21 nM。MBL-IN-5 显著增强 carbapenems 抗生素对产 MBL 临床菌株的疗效,且与 IPM 抗生素联合使用可显著降低大腿感染模型中的细菌负荷。
HY-107401
SCH-351125
HIV
CCR
Infection
Ancriviroc (SCH-351125) 是一种口服有效的 CCR5 拮抗剂。Ancriviroc 对使用 CCR5 作为进入辅助受体的 HIV-1 分离株 (如 ASM 80、92US715 和 YU-2) 具有广谱抗病毒活性,IC50 为 0.4-9 nM。Ancriviroc 可强烈抑制 HIV-1 感染的 SCID-hu Thy/Liv 小鼠模型中使用 CCR5 的 HIV-1 分离株的复制。Ancriviroc 可用于 HIV 感染研究。
HY-175305
Parasite
Infection
DMU759 是一种赖氨酰-tRNA 合成酶 1 (KRS1 ) 抑制剂。DMU759 对 Trypanosoma cruzi , Trypanosoma brucei and Leishmania donovani 具有强效的抗动基体活性。DMU759 显著降低急性 Chagas 病小鼠模型中的寄生虫血症。DMU759 可用于 Chagas 病等寄生虫感染研究。
HY-171956
Proteasome
Parasite
Infection
Carmaphycin-17 (CP-17) 是一种选择性蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,其 EC50 为 217 nM。Carmaphycin-17 对 Trichomonas vaginalis 具有强效抗菌活性。Carmaphycin-17 可克服 Metronidazole (HY-B0318) 的耐药性,并在局部治疗后显著降低阴道毛滴虫感染小鼠模型中的寄生虫负担,且未观察到任何明显不良反应。Carmaphycin-17 可用于滴虫病等性传播疾病的研究。
HY-175183
Bacterial
Infection
Antituberculosis agent-15 (Compound 18c) 是一种选择性抗分枝杆菌 (antimycobacterial ) 剂,对结核分枝杆菌 H37Rv (ATCC 27294) 和其野生型 H37Rv-LP (ATCC 25618) 的 MIC 分别为 0.45 μM 和 0.28 μM。Antituberculosis agent-15 在巨噬细胞感染模型中具有强效的细胞内抑制活性,IC50 为 0.16 μM。Antituberculosis agent-15 可用于结核病研究。
HY-P11004
Bacterial
Antibiotic
Infection
A3-APO 是一种抗菌肽。A3-APO 通过双重作用模式 (膜裂解和细胞内靶点抑制) 发挥显著的抗菌活性。A3-APO 可以灭活细菌毒素,并增加抗炎细胞因子 (如 IL-4 和 IL-10) 的表达,且不产生耐药性。A3-APO 可加速 Acinetobacter baumannii 和 Staphylococcus aureus 感染小鼠模型中烧伤伤口愈合。
HY-117951
HY-163984
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 240 (compound 62-7c) 是一种抗菌剂,能够靶向多重耐药性 (MDR) 的 MRSA 菌株。Antibacterial agent 240 在感染 MRSA 的小鼠肺炎和小鼠伤口模型中表现出较高的生物安全性和对抗感染的强效性。
HY-W250152
HY-139398
Antibiotic
Bacterial
Infection
TBI-223 是一种口服有效的恶唑烷酮类抗生素和抗菌剂。TBI-223 对结核分枝杆菌 (Mtb) 具有活性。TBI-223 在 HepG2 细胞中抑制线粒体蛋白合成 (MPS) 的 IC50 为 68 μg/mL。TBI-223 在三种小鼠模型 (血流感染、皮肤感染和骨感染) 中对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染有效。TBI-223 可用于结核病研究。
HY-17035
HY-175461
SARS-CoV
Infection
AVI-4206 是一种选择性 Mac1 抑制剂,其抑制 Mac1 的催化活性的 IC50 为 64 nM。 AVI-4206 可降低 SARS-CoV-2 病毒复制、恢复干扰素应答,并在 SARS-CoV-2 感染的动物模型中显现出生存获益。AVI-4206 可用于 SARS-CoV-2 感染的相关研究。
HY-162066
Parasite
Infection
DNDI-6174 是一种细胞色素 bc1 复合物 (cytochrome bc1 complex ) 抑制剂,对多种利什曼原虫具有有效的体外活性。DNDI-6174 可以减少感染动物模型中的寄生虫负担。
HY-170835
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
NDM-1 inhibitor-7 (Compound A8) 是一种 NDM-1 抑制剂,IC50 为 10.284 μM。NDM-1 inhibitor-7 可恢复 MEM 穿透革兰氏阴性细菌细胞壁的能力。NDM-1 inhibitor-7 可有效恢复 MEM 对 NDM-1 阳性大肠杆菌的抗菌活性。NDM-1 inhibitor-7 在 Galleria mellonella 感染模型和鼠腹膜炎感染模型中均表现出很强的疗效。
HY-161065
Bacterial
Infection
HKI12134085 (compound 3) 是一种口服有效的抗菌硝基苯并噻嗪酮 (BTZ) 的衍生物,具有抗结核分枝杆菌活性。HKI12134085 在 BALB/c 小鼠的结核分枝杆菌感染模型中具有体内抑制效力。
HY-P10056
HY-162144
Bacterial
Infection
BDM91288 是一种具有口服活性的吡啶哌嗪类 AcrB 外排泵 (AcrB efflux pump ) 抑制剂。BDM91288 可增强左氧氟沙星 (HY-B0330) 治疗肺炎克雷伯菌 (Klebsiella pneumoniae ) 肺部感染小鼠模型的体内疗效。
HY-P991655
HY-169092
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
PF-07957472 (Compound 4) 是一种口服有效的 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂。PF-07957472 在 SARS-CoV-2 感染的 NHBE 细胞中表现出细胞病变作用 (EC50 = 13.9 nM)。PF-07957472 在小鼠的适应性 COVID-19 感染模型中表现出抗病毒作用。
HY-163181
Bacterial
Infection
MSU-43085 是一种口服有效的结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis ; Mtb) MmpL3 抑制剂。MSU-43085 在急性鼠结核感染模型中能有效抑制 Mtb。MSU-43085 可用于结核病的研究。
HY-123649
HCV
Others
MK-4882 是一种HCV NS5A抑制剂,具有在HCV感染的黑猩猩模型中可降低病毒载量,但存在病毒突破问题,从而促使开发对更多基因型和NS5A抗性突变有更强效力的化合物的活性。
HY-157082
Enterovirus
Infection
ZHSI-1 是一种 EV71 (Enterovirus 71 ) 抑制剂,能抑制 EV71/CVA16 的复制以及与病毒发病相关的病毒诱导的细胞焦亡。ZHSI-1 在动物模型中,有效预防新生小鼠和年轻小鼠的 EV71 感染。ZHSI-1 可用于病毒感染的研究,如手足口病 (HFMD)。
HY-118338
Parasite
Infection
WRR-483 是 K11777 的类似物,是克鲁兹蛋白酶(cruzain)的抑制剂,用于细胞培养中对克氏锥虫的增殖抑制。WRR-483 在急性恰加斯病小鼠模型中能根除寄生虫感染。WRR-483 是不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,对克鲁兹蛋白酶和 T. cruzi 感染显示出 pH 依赖的高亲和力和有效的杀锥虫活性,有望抑制恰加斯病。
HY-162496
HY-170777
Parasite
Infection
SLU-10906 (Compound 63) 是具有口服活性的 Cryptosporidium 抑制剂。SLU-10906 在基于细胞的感染模型中对寄生虫有活性 (EC50 = 0.19 μM),且无细胞毒性。SLU-10906 有望用于隐孢子虫病的研究。
HY-17035R
HY-175723
Bacterial
Monoamine Oxidase
Infection
MAO-A/B-IN-4 是一种口服活性的 MAO-A/B 抑制剂,IC50 值分别为 51.3 μM 和 47.0 μM。MAO-A/B-IN-4 对 S. aureus 、MSSA、MRSA、LRSA 和 LREFa 显示出强效活性。MAO-A/B-IN-4 在小鼠 LRSA 腹膜炎感染模型中表现出显著的抗菌功效。MAO-A/B-IN-4 可用于细菌感染的研究。
HY-139602
HY-162171
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 179 (Compound 23) 是一种有效的抗菌剂,能有效杀灭革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌。Antibacterial agent 179 在金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 或铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa ) 引起的小鼠角膜感染模型中显示出较强的体内抗菌作用。
HY-168045
HBV
DNA/RNA Synthesis
Infection
HBV-IN-48 是一种 HBV 抑制剂。HBV-IN-48 在 HepDE19 细胞中具有抗 HBV 活性,EC50 值为 0.005 μM。HBV-IN-48 可以在 HBV 感染小鼠模型中降低血清 HBV DNA 水平。
HY-169102
CHIKV
Virus Protease
Infection
CHIKV nsP2 protease-IN-1(compound J13) 是一种具有口服活性的非结构蛋白 2 蛋白酶 (non-structural protein 2 protease )抑制剂,对 CH S27 的 EC50 值为 0.39 μM。CHIKV nsP2 protease-IN-1 可用于基孔肯雅病毒的研究。
HY-161049
Fungal
Infection
Antifungal agent 89 (compound 28) 是一种抗新型隐球菌的抗菌剂,其最小抑制浓度值为0.8 ~ 52.17 μM。
HY-168956
Bacterial
Infection
Pks13-IN-2 (Compound 43) 是一种具有口服活性的 Pks13 的抑制剂。Pks13-IN-2 对结核分枝杆菌 H37Rv 有抑制活性,MIC 为 0.8-1.8 μM。Pks13-IN-2 在小鼠肝微粒体和肝细胞中代谢稳定性良好。Pks13-IN-2 可用于结核病的研究。
HY-103363
CCR
Thymidylate Synthase
Inflammation/Immunology
Cancer
SB-328437 是一种有效的、选择性的非肽类 CCR3 拮抗剂,其 IC50 为 4.5 nM。SB-328437 可抑制嗜酸性粒细胞趋化因子、嗜酸性粒细胞趋化因子-2 和单核细胞趋化蛋白-4 诱导的嗜酸性粒细胞迁移。此外,SB-328437 可使 5-FU (HY-90006) 耐药胃癌细胞增敏。SB-328437 还可减少急性炎症期间中性粒细胞向肺的募集和肺部炎症。SB-328437 可用于炎症相关疾病的研究。
HY-146373
Bacterial
Infection
新型2-(喹啉-4-基氧基)乙酰胺类抗结核剂对结核分枝杆菌H37Rv参考菌株的最低抑制浓度(MIC)值低至0.3μM,并且抑制了结核病感染巨噬细胞模型中结核分枝杆菌的生长。
HY-N11698
Allopsoralen
Topoisomerase
Infection
Bakuchicin (Allopsoralen) 是一种可在 Psoralea corylifolia 中被发现的化合物,具有一定的拓扑异构酶 II 抑制活性。在猿猴病毒 40 (SV40) 感染的细胞模型中,Bakuchicin 对拓扑异构酶 II 的 IC50 为 404 μM。Bakuchicin 可用于抗感染领域的研究。
HY-120777
Bacterial
Others
GSK729 是一种THPP抑制剂,具有抑制EchA6和抑制结核杆菌的活性。GSK729可选择性地以立体特异性方式拉下EchA6,抑制其活性,抑制结核杆菌的脂肪酸合成,在小鼠慢性结核病感染模型中具有杀菌作用。
HY-137048
SARS-CoV
HIV
HCV
Infection
PF-00835231 是一种病毒主要蛋白酶 3CLpro 的抑制剂,对 SARS CoV-2 和 SARS CoV-1 3CLpro 作用的 IC50 值分别为 0.27 nM 和 4 nM。PF-00835231 被开发用于抗 SARS-CoV-2/COVID-19 的研究。PF-00835231 能抑制细胞感染,还能抑制动物模型感染。
HY-174973
Fungal
Cytochrome P450
Infection
CYP51-IN-26 是一种 CYP51 抑制剂,其 IC50 值约为 0.40 μM。CYP51-IN-26 可根除耳念珠菌生物膜。CYP51-IN-26 在累积实验中显著改善细胞摄取能力。CYP51-IN-26 在 G. mellonella 和 D. melanogaster 模型中均能保护免受耳念珠菌感染。CYP51-IN-26 可用于真菌感染研究。
HY-147014
CMV
Orthopoxvirus
Infection
Cyclic HPMPC 是一种有效的抗病毒剂。Cyclic HPMPC 可在感染致死性牛痘苗病毒 (IHD 毒株) 小鼠中增加动脉氧饱和度水平。Cyclic HPMPC 可改善先天性豚鼠巨细胞病毒 (GPCMV) 感染的结果,减少病毒在豚鼠模型中的复制。
HY-N7934
HY-174325
HY-163631
Fungal
Endogenous Metabolite
Infection
Antibacterial agent 218 (compound d28) 是一种具有口服活性的 甾醇24-C-甲基转移酶 抑制剂,其 IC50 值为 0.273 μM。Antibacterial agent 218 对白色念珠菌 SC5314 表现出抗真菌活性,其 IC50 值为 0.25 μg/mL。
HY-170773
Bacterial
Infection
Mtb-IN-9 (Compound M1) 是一种特定的 Mtb 抑制剂,能够抑制 MtbFadD32 和 MtbFadD28 的活性。 Mtb-IN-9 在 BALB/c 小鼠的慢性感染模型中降低了感染的巨噬细胞中 Mtb 的存活率,并减少了 Mtb 负担和结核肉芽肿。 Mtb-IN-9 有望用于结核病的研究。
HY-146079
Fungal
Infection
Antifungal agent 31 (化合物 12) 是一种口服有效的具有吡咯三嗪酮支架的三唑类抗真菌剂。Antifungal agent 31 对念珠菌和丝状真菌具有一定的抗真菌活性。Antifungal agent 31 显著降低两种致死性全身感染小鼠模型的死亡率和肾脏真菌负担。
HY-P99604
AZD-1061; COV2-2130
SARS-CoV
Infection
西加韦单抗
Cilgavimab (AZD-1061; COV2-2130) 是一种人源靶向 SARS-CoV-2 的单克隆抗体,可与 Tixagevimab (HY-P99556) 组成单克隆抗体组合 AZD7442。Cilgavimab 对 SARS-CoV-2 感染小鼠模型有保护作用。
HY-163069
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-43 (compound A11) 是一种有效的,有口服活性的抗结核药。Antitubercular agent-43 对人和小鼠细胞色素 P450 enzymes 具有高度的代谢稳定性。Antitubercular agent-43 在急性结核感染小鼠模型中显示出抗菌作用。
HY-148178
Parasite
Infection
MMV688533 是一种抗疟剂,具有快速的抗疟原虫活性,在人源化小鼠模型中具有有效的单剂量抗恶性疟原虫感染活性。MMV688533 能抑制无性血期寄生虫的活性,IC50 值为 1.3 nM。MMV688533 具有良好的药代动力学特性和安全性。
HY-175029
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
ALG-097558 是一种具有口服活性的 3CL 蛋白酶抑制剂。ALG-097558 对多种 SARS-CoV-2 变体以及其他人类冠状病毒 (如 SARS-CoV-1 、α-HCoV 229E 和 β-HCoV OC43) 表现出泛冠状病毒活性。ALG-097558 表现出强大的抑制活性,对 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶的 IC50 为 2 nM,对 229E 3CL 蛋白酶 的 IC50 为 6 nM。ALG-097558 在 SARS-CoV-2 仓鼠感染模型中显示出抗病毒活性。ALG-097558 可用于病毒感染的研究。
HY-B1864C
Ksg sulfate
Antibiotic
Bacterial
Infection
Kasugamycin (Ksg) sulfate 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素,具有抗感染活性。Kasugamycin sulfate 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。Kasugamycin sulfate 在体外和小鼠感染模型中增加分枝杆菌对 Rifampicin (HY-B0272) 的敏感性。
HY-121763
HSV
Infection
SCH-43478 是一种非核苷类抗病毒药物。SCH-43478 对 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-2 ) 具有强效和选择性抑制活性,在 Vero 细胞中测得 IC50 为 1.8 μg/mL。SCH-43478 在豚鼠生殖器 HSV 感染模型中表现出显著的疗效。
HY-B1864A
Ksg hydrochloride
Antibiotic
Bacterial
Infection
春雷霉素盐酸盐
Kasugamycin (Ksg) hydrochloride 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素,具有抗感染活性。Kasugamycin hydrochloride 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。Kasugamycin hydrochloride 在体外和小鼠感染模型中增加分枝杆菌对 Rifampicin (HY-B0272) 的敏感性。
HY-109195
HY-B1864B
Ksg hydrochloride hydrate
Antibiotic
Bacterial
Infection
春雷霉素盐酸盐水合物
Kasugamycin (Ksg) hydrochloride hydrate 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素,具有抗感染活性。Kasugamycin hydrochloride hydrate 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。Kasugamycin hydrochloride hydrate 在体外和小鼠感染模型中增加分枝杆菌对 Rifampicin (HY-B0272) 的敏感性。
HY-178504
Bacterial
Infection
Lug-15 是一种快速杀菌剂。Lug-15 对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,包括耐药菌株,表现出强大的抗菌活性。Lug-15 能迅速消灭细菌,其主要机制是破坏细菌的细胞膜,并且耐药性诱导倾向极低。Lug-15 具有较低的溶血毒性,并在多种感染模型中显示出显著疗效。Lug-15 可用于研究抗多重耐药感染。
HY-172264
Antibiotic
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
XT17 是一种具有广谱抑菌活性的蒽酮类化合物,通过破坏细胞壁并抑制 DNA 合成来发挥抑菌作用。 XT17 表现出较弱的溶血活性,对哺乳动物细胞系的较低的细胞毒性,及较低的耐药频率。同时,XT17 在金黄色葡萄球菌或铜绿假单胞菌诱导的小鼠角膜感染模型中展现出体内疗效。进一步的对接研究证实了 XT17 可与细菌旋转酶 (gyrase ) 形成稳定复合物。XT17 可用于抗感染领域的研究。
HY-15303A
AIC316 mesylate; BAY 57-1293 mesylate
HSV
Infection
普瑞利韦甲磺酸盐
Pritelivir mesylate (BAY 57-1293 mesylate) 是一种病毒解旋酶-引物酶复合物 (helicase-primase complex ) 抑制剂,在体外和单纯疱疹病毒 (HSV ) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir mesylate 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-1 和 HSV-2 ) 具有活性,对 HSV1-2 的 IC50 为 0.02 μM。
HY-P5545
Bacterial
Infection
Lynronne-1 是一种抗菌肽。Lynronne-1 对革兰氏阳性细菌具有活性,包括 MDR 菌株 (对于耐甲氧西林 MRSA 菌株的 MIC: 8-32 μg/mL)。Lynronne-1 可减少 MRSA 感染伤口小鼠模型中的细菌负荷。Lynronne-1 对 P. aeruginosa 感染也有效。
HY-15303
AIC316; BAY 57-1293
HSV
Infection
普瑞利韦
Pritelivir (AIC316) 是一种病毒解旋酶-引物酶复合物 (helicase-primase complex ) 抑制剂,在体外和单纯疱疹病毒 (HSV ) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-1 和 HSV-2 ) 具有活性,对 HSV1-2 的 IC50 为 0.02 μM。
HY-172953
Parasite
Infection
Insecticidal agent 24 是一种具有口服活性的吡啶基螺吲哚啉先导化合物。Insecticidal agent 24 具有抗疟原虫活性 (Pf NF54 IC50 : 0.08 μM)。Insecticidal agent 24 可抑制 hERG 活性 (IC50 : 6.5 μM)。Insecticidal agent 24 在人源化免疫缺陷 NSG 小鼠恶性疟原虫感染模型中可减少寄生虫血症。
HY-15303B
AIC316 mesylate hydrate; BAY 57-1293 mesylate hydrate
HSV
Infection
普瑞利韦甲磺酸盐一水合物
Pritelivir mesylate hydrate (BAY 57-1293 mesylate hydrate) 是一种病毒解旋酶-引物酶复合物 (helicase-primase complex ) 抑制剂,在体外和单纯疱疹病毒 (HSV ) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir mesylate hydrate 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-1 和 HSV-2 ) 具有活性,对 HSV1-2 的 IC50 为 0.02 μM。
HY-106777
HY-167935
HY-19925
HIV
Infection
AIC-292 是一种有效的选择性 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂。AIC-292 在低纳摩尔浓度下抑制野生型 HIV-1 实验室菌株。AIC-292 在小鼠异种移植模型中显示出有效的体内抗病毒功效。AIC-292 具有研究 HIV-1 感染的潜力。
HY-149881
Bacterial
Infection
Quorum sensing-IN-2 (compound 23e) 是一种群体感应抑制剂,可以在不影响细菌生长的情况下降低细菌的致病性。Quorum sensing-IN-2 抑制细菌感染,但溶血活性很小。在铜绿假单胞菌 PAO1 感染菌血症模型中,Quorum sensing-IN-2 与环丙沙星 (HY-B0356) 具有协同作用。
HY-134090
Antibiotic TS 885; NSC 248958
Bacterial
VSV
Infection
9-Methylstreptimidone (Antibiotic TS 885; NSC 248958)是一种微生物代谢物,最初从链霉菌 S-885 中分离出来,具有抗真菌和抗病毒活性。它对多种真菌有活性,包括 S. sake、S. fragilis、R. rubra、T. rubra 和 C. albidus(MIC=4-20 μg/mL),并且在体外对脊髓灰质炎病毒、水泡性口炎病毒 (VSV) 和新城疫病毒 (NDV) 具有抗病毒活性(MIC=0.02 μg/mL)。在感染前使用 9-Methylstreptimidone (Antibiotic TS 885; NSC 248958)可提高感染流感 A2 (H2N2) 或白色念珠菌的小鼠模型的存活率。
HY-146331
Bacterial
Infection
PC190723 是一种细菌细胞分裂蛋白 FtsZ 抑制剂 (IC50 = 55 nM)。PC 190723 可阻止细胞分裂。PC190723 对葡萄球菌 (包括耐甲氧西林和耐多种药物的金黄色葡萄球菌) 具有强效且选择性的杀菌活性。PC190723 可诱导 Bs-FtsZ 成核组装成单链卷曲原丝和多态性凝聚物。PC190723 可用于抗菌感染研究。
HY-173312
Parasite
Infection
Antimalarial agent 49 是一种口服抗疟化合物。Antimalarial agent 49 可抑制 Pf3D7 和 PfK1 菌株的生长 (IC50 分别为 0.84 μM 和 0.4 μM)。Antimalarial agent 49 具有抗疟活性,并抑制 P. berghei 肝阶段的发育。Antimalarial agent 49 可用于疟原虫感染的研究。
HY-174819
HBV
Infection
VNRX-9945 是一种强效、广泛的具有口服活性的 HBV 衣壳组装调节剂 (CAM ),其 EC50 值为 2.6 nM。VNRX-9945 在体外对多种基因型 HBV 表现出优异且广泛的抗病毒活性,同时在多个物种中具有良好的药代动力学特征。VNRX-9945 在 AAV-HBV 感染的小鼠模型中显示出强大的抗病毒功效。
HY-146811
Bacterial
Inflammation/Immunology
HSGN-94 是一种有效的抗菌剂,可抑制脂磷酸 (LTA) 生物合成。HSGN-94 抑制耐药革兰氏阳性菌,MIC 值为 0.25-2 μg/mL。HSGN-94 抑制 MRSA 和耐 Vancomycin (HY-B0671) 的 Enterococci 的生物膜形成。HSGN-94 还抑制促炎细胞因子,在 MRSA 小鼠伤口感染模型中表现出体内功效。
HY-113365
HY-175376
Antibiotic
Bacterial
Infection
QPyN16Th 是一种 N-棕榈酰化的阳离子噻唑烷类抗生素。QPyN16Th 对革兰氏阳性菌粪肠球菌、金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有选择性活性,对革兰氏阴性菌的 MIC 为 1.95 μM。QPyN16Th 可诱导 MRSA 膜通透化和去极化,并产生 ROS 。QPyN16Th 可提高斑马鱼肌内 MRSA 感染模型的存活率。
HY-178690
MyD88
IFNAR
Infection
Inflammation/Immunology
MyD88-IN-4 是一种 MyD88 抑制剂。MyD88-IN-4 通过上调 IFN-β 发挥抗病毒作用,并通过抑制促炎症细胞因子产生发挥抗炎作用。MyD88-IN-4 阻止 MyD88 同源二聚体形成及其与 IRF3/IRF7 的相互作用。MyD88-IN-4 在 VEEV TC-83 感染的小鼠模型中通过减少病毒复制和提高存活率,显示出对脑炎阿尔法病毒感染的疗效。MyD88-IN-4 可用于阿尔法病毒感染、细菌毒素相关疾病和败血症的研究。
HY-168916
SARS-CoV
Virus Protease
Jun13296 是一种口服有效的喹啉类 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶抑制剂 (IC50 = 0.13 µM,Ki = 8.8 nM)。Jun13296 对 SARS-CoV-2 变体和耐 Nirmatrelvir (HY-138687) 突变体表现出强效抑制作用。Jun13296 可改善肺病毒滴度,并防止 SARS-CoV-2 感染模型中的肺组织损伤。
HY-B0027R
HY-15303R
HSV
Infection
普瑞利韦 (Standard)
Pritelivir (Standard) 是 Pritelivir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pritelivir (AIC316) 是一种病毒解旋酶-引物酶复合物 (helicase-primase complex ) 抑制剂,在体外和单纯疱疹病毒 (HSV ) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-1 和 HSV-2 ) 具有活性,对 HSV1-2 的 IC50
HY-N14354
Bacterial
Antibiotic
Infection
Ferrocin B 是一种可在 Pseudomonas fluorescens YK-310 菌株中被发现的含铁环状十肽类抗生素,具有较强的抗菌活性,主要作用于革兰氏阴性菌,尤其对 Pseudomonas aeruginosa 表现出显著的抑制效果。在小鼠感染模型中,Ferrocin B 对 P. aeruginosa 的半数有效剂量 (ED50 ) 为 0.593 mg/kg。Ferrocin B 可用于抗感染领域的研究。
HY-P10913
Bacterial
Infection
HYNIC-UBI29-41 由双功能螯合剂 HYNIC 和抗菌肽 UBI 29-41 组成。HYNIC-UBI29-41 保留了 UBI 29-41 的抗菌特性,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均表现出良好的亲和力。HYNIC-UBI29-41 用放射性元素 Technetium (99mTc) 标记后,可在小鼠模型中作为细菌感染检测的成像剂。
HY-15303AR
HSV
Infection
普瑞利韦甲磺酸盐 (标准品)
Pritelivir (mesylate) (Standard) 是 Pritelivir (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pritelivir mesylate (BAY 57-1293 mesylate) 是一种病毒解旋酶-引物酶复合物 (helicase-primase complex ) 抑制剂,在体外和单纯疱疹病毒 (HSV ) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir mesylate 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (
HY-162680
Influenza Virus
Infection
OSC-GCDI(P) 是一种具有口服活性的广谱抗流感病毒剂,在小鼠感染模型中对野生型和 Oseltamivir (HY-13317) 耐药型 (H275Y) 流感病毒株均表现出了显著抑制作用。OSC-GCDI(P) 不仅可以预防野生型流感病毒,还可以预防具有 NA(H275Y) 的 OS 抗性变体。
HY-178347
Bacterial
Infection
Debio 1453 是一种杀菌性 (bactericidal ) FabI 抑制剂,对淋病奈瑟菌 (IC50 = 0.6 nM) 及其耐药菌株具有强效杀菌作用。Debio 1453 通过同时抑制 FabI 和结合不可突变的 NADH 辅因子的作用机制,展现出低耐药性选择倾向,并能有效清除浮游菌和细胞内细菌。Debio 1453 能在小鼠阴道感染模型中清除耐药性淋病奈瑟菌感染。Debio 1453 可用于淋病相关研究。
HY-B1864AR
Ksg hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
Infection
春雷霉素盐酸盐 (Standard)
Kasugamycin (Ksg) hydrochloride (Standard) 是 Kasugamycin hydrochloride (HY-B1864A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Kasugamycin (Ksg) hydrochloride 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素,具有抗感染活性。Kasugamycin hydrochloride 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。Kasugamycin hydrochloride 在体外和小鼠感染模型中增加分枝杆菌对 Rifampicin (HY-B0272) 的敏感性。
HY-P991541
CCR
HIV
Infection
HGS101 是一种全人源的 CCR5 单克隆抗体,对 CCR5 具有高亲和力。HGS101 与第二个细胞外环 (ECL-2) 结合,并起到信号拮抗剂的作用。HGS101 能恢复 Maraviroc 耐药的 HIV-1 感染 PBMCs 细胞中 Maraviroc (HY-13004) 的抑制作用。HGS101 在未感染猴免疫缺陷病毒 (simian immunodeficiency virus) 的恒河猴模型中,通过抑制 CCR5 信号传导显示出抗 HIV 活性。
HY-162074
HIV
Infection
Nipamovir 是一种硝基咪唑前药。在细胞测定和人类 HIV 感染离体模型中,Nipamovir 示出与 SAMT-247 和 NS-1040 相当的抗病毒活性,并且毒性较低。对于 CEM-SS/HIV-1RF 和 hPBMC/HIV-192HT599 ,Nipamovir 的 EC50 值分别为 3.64±3.28 和 3.23±2.81 μM。
HY-121365
Bacterial
Infection
Forphenicinol 是一种免疫调节剂,是细菌代谢物 Forphenicine 的衍生物。它可增加从受硫代乙醇酸刺激的小鼠中分离出的腹膜巨噬细胞对酵母的吞噬作用。Forphenicinol(100 μg/只动物)可防止环磷酰胺引起的迟发型超敏反应 (DTH) 抑制,并增强小鼠对半抗原恶唑酮或绵羊红细胞的 DTH 反应。当以 0.5 mg/kg 的剂量给药时,它可以增强小鼠巨噬细胞对铜绿假单胞菌的杀菌活性。Forphenicinol(15.6-1,000 μg/只动物)可以提高小鼠铜绿假单胞菌感染模型的存活率。当以每天 0.05 至 5 mg/kg 的剂量给药时,它还可以抑制 S180 肉瘤和 IMC 癌小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-B1864BR
Ksg hydrochloride hydrate (Standard)
Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
Infection
春雷霉素盐酸盐水合物 (Standard)
Kasugamycin (Ksg) hydrochloride hydrate (Standard) 是 Kasugamycin hydrochloride hydrate (HY-B1864B) 的分析标准品。Kasugamycin (Ksg) hydrochloride hydrate 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素,具有抗感染活性。Kasugamycin hydrochloride hydrate 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。Kasugamycin hydrochloride hydrate 在体外和小鼠感染模型中增加分枝杆菌对 Rifampicin (HY-B0272) 的敏感性。
HY-124623
Parasite
Infection
DNDI-8219 (compound 58) 是一种有效且具有选择性和口服活性的杀锥虫剂,对克氏锥虫 (T. cruzi ) 的 IC50 为 0.4 μM。DNDI-8219 具有较低的细胞毒性 (L6 细胞 IC50 > 100 μM)。DNDI-8219 在小鼠模型中能有效研究慢性克氏锥虫感染,明显减少寄生虫负担。具有良好的溶解度、代谢稳定性和安全性。
HY-178476
Bacterial
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Anti-MRSA agent 36 (Compound III13) 是一种具有强效抗 MRSA 活性 (MIC = 1 μg/mL) 的抗菌剂。Anti-MRSA agent 36 通过靶向细菌膜上的磷脂酰甘油 (PG),破坏膜完整性,导致 DNA 泄漏和 ROS 升高。Anti-MRSA agent 36 具有低细胞毒性、低溶血性、不易诱导耐药和血浆稳定性好等优势。Anti-MRSA agent 36 可用于皮肤脓肿和全身性感染模型的研究。
HY-172826
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 26 (compound 21) 是一种抗生素 (antibiotic ),一种强效的 MRSA 抑制剂,对MSSA 的 MIC 为 <0.015 μg/mL,对 MSSA、MRSE 和 VRE 的 MIC 为 0.015-0.06 μg/mL。Anti-MRSA agent 26 在小鼠金黄色葡萄球菌皮肤感染模型中显著清除感染。Anti-MRSA agent 26 是一种 7-脱氮嘌呤吡啶,具有用于局部多重耐药革兰氏阳性菌感染的潜力。
HY-P5645
HY-15303S
AIC316-d4-1; BAY 57-1293-d4-1
Isotope-Labeled Compounds
HSV
Infection
普瑞利韦-d4 -1
Pritelivir-d4 -1 (AIC316-d4 -1) 是氘代标记的 Pritelivir。Pritelivir (AIC316) 是一种病毒解旋酶-引物酶复合物 (helicase-primase complex ) 抑制剂,在体外和单纯疱疹病毒 (HSV ) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-1 和 HSV-2 ) 具有活性,对 HSV1-2 的 IC50 为 0.02 μM。
HY-16911
API-1252; Debio 1452
Bacterial
Antibiotic
Infection
AFN-1252 是一种具有口服活性的,选择性 FabI 抑制剂,FabI 是葡萄球菌属脂肪酸生物合成的必需酶。AFN-1252 对葡萄球菌表现出高度选择性活性。AFN-1252 对金黄色葡萄球菌的不同临床分离株的 MIC90 值 ⩽0.015 μg/ml。AFN-1252 在败血症小鼠模型中有效,可提供 100% 的保护,防止金黄色葡萄球菌的致命腹膜感染。
HY-149667
DGK
Cancer
BMS-332 是 DGKα/ζ 脂激酶双抑制剂,对 DGKα 和 DGKζ 的 IC50 分别为 5 nM 和 1 nM。BMS-332 可增强抗原特异性 T 细胞应答。在慢性感染模型中,BMS-332 与抗 PD-1 联合使用可降低肝脏和脾脏中的病毒载量。BMS-332 可用于研究 T 细胞免疫检查点策略。
HY-142221
PD-1/PD-L1
Cancer
ARB-272572 是一种可口服的小分子 PD-L1 抑制剂,其 IC50 值为 400 pM。ARB-272572 在肿瘤和慢性病毒感染中有研究意义。
HY-165603
Liposome
VEGFR
FGFR
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Si5-N14 是一种硅氧烷结合的脂质纳米颗粒 (SiLNP ) 的关键成分,具有促血管修复活性和抗肿瘤活性。在转基因 GFP 小鼠模型中,Si5-N14 能介导 CRISPR - Cas9 编辑。在 Lewis 肺癌 (LLC) 肿瘤小鼠模型里,Si5-N14 可敲除血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 的表达,发挥抗肿瘤作用。于病毒感染诱导的小鼠肺损伤模型中,借助 Si5-N14 递送成纤维细胞生长因子-2 (FGF-2 ) mRNA,能促进血管修复,提升血氧水平,改善肺功能。Si5-N14 有望用于肿瘤、肺炎、心血管疾病的研究。
HY-D1056A3
LPS, from Escherichia coli (O26:B6)
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
脂多糖,来源于大肠杆菌O26:B6
Lipopolysaccharides, from E. coli (Escherichia coli ) O26:B6 是来源于大肠杆菌 (E. coli ) 的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,是一种 S 型 LPS,可激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP) 和诱导细胞分泌迁移体。Lipopolysaccharides, from E. coli O26:B6 具有典型的 3 部分结构:O 抗原、核心寡糖和脂质 A,能够被核心特异性单克隆抗体 MAb J8-4C10 识别。Lipopolysaccharides, from E. coli O26:B6 可促进血浆中促炎细胞因子增加,进而引发下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 激活,导致肾上腺氧化损伤。Lipopolysaccharides, from E. coli O26:B6 可用于构建多种模型,如细胞炎症 模型,脓毒症,急性肺损伤,肾上腺功能障碍和膀胱感染模型 等。
建议配制浓度 ≥2 mg/mL ,充分涡旋震荡 10 分钟 以上,必要时辅助超声。由于 LPS 具有吸附特性,分装保存时需使用硅烷化容器 或低吸附离心管 ,使用前充分混匀。
HY-168998
Fungal
Casein Kinase
Infection
Yck2-IN-1 (Compound 2a) 是一种真菌 Candida albicans Yck2 的抑制剂。Yck2-IN-1 对 Yck2 的 IC50 为约 80 nM,对 C. albicans 的 MIC80 为 12.5 µM,具备良好的代谢稳定性 (小鼠肝微粒体中 66% 残留)。在抗药性念珠菌小鼠模型中,Yck2-IN-1 显著降低肾脏真菌负荷。Yck2-IN-1 有望用于抗真菌感染领域的研究。
HY-114622
API-1252 tosylate; Debio 1452 tosylate
Bacterial
Antibiotic
Infection
AFN-1252 tosylate 是一种具有口服活性的,选择性 FabI 抑制剂,FabI 是葡萄球菌属脂肪酸生物合成的必需酶。AFN-1252 tosylate 对葡萄球菌表现出高度选择性活性。AFN-1252 tosylate 对金黄色葡萄球菌的不同临床分离株的 MIC90 值 0.015 μg/ml。AFN-1252 tosylate 在败血症小鼠模型中有效,可提供 100% 的保护,防止金黄色葡萄球菌的致命腹膜感染。
HY-163765
PI4K
Potassium Channel
Infection
Antimalarial agent 41 (Compound 17) 具有抗疟活性,可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum ,IC50 为 40 nM (NF54 株) 和 76 nM (K1 株)。Antimalarial agent 41 是 P. falciparum 磷脂酰肌醇-4-激酶 β (Pf PI4K ) 和 hERG 通道的抑制剂,IC50 为 53 nM 和 3 μM。Antimalarial agent 41 对 CHO 细胞具有细胞毒性,IC50 为 34 μM。Antimalarial agent 41 可改善疟疾感染,并在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-174350
Casein Kinase
SARS-CoV
Infection
CK2-IN-15 (Compound Biv5) 是一种选择性和有效的二价蛋白激酶 CK2 抑制剂,IC50 值为 51 pM。CK2-IN-15 显著降低了 SARS-CoV-2 在 HEK-ACE2-TMPRSS2 和 Vero 细胞中的复制,并且在人类鼻上皮细胞的体外模型中也降低了病毒的复制。CK2-IN-15 有望用于 β 冠状病毒感染相关疾病的研究。
HY-N2840
Allodulcitol
Bacterial
Drug Intermediate
Metabolic Disease
Cancer
蒜糖醇
Allitol 是一种稀有的天然多元醇,可用作甜味剂。Allitol 是一种糖醇,由 D-己糖和 L-己糖通 izumoring 反应连接而成。在长期饲喂 Allitol 的大鼠模型中具有抗糖尿病作用。Allitol 显著增加芽孢杆菌门 (Bacillota) 的数量,并减少拟杆菌门 (Bacteroidetes) 放线菌门 (Actinomycetota) 和假单胞菌门 (Pseudomonadota) 的数量。Allitol 在 PICRUSt2 肠道菌群分析中,显著提高了丁酸代谢酶的水平。Allitol 是制备抗糖尿病、癌症和病毒感染 (包括艾滋病) 剂的重要中间体。
HY-19487
Bacterial
Infection
Ribocil 是一种靶向细菌 FMN 核糖开关 (riboswitch ) 的选择性抑制剂,调节细菌核糖核黄素核开关。Ribocil 竞争性结合 FMN 结合位点,模拟天然配体 FMN 诱导核糖开关构象变化,抑制 ribB 基因表达,减少核黄素合成,从而抑制细菌生长。Ribocil 强烈抑制 GFP 表达 (EC50 =0.3 μM)。Ribocil 在小鼠模型中展现出体内抗菌活性,可用于抗耐药菌感染及细菌核黄素代谢途径相关的抗菌药物研究。
HY-175165
Enterovirus
Infection
Jun6504 是一种肠道病毒 (enterovirus ) 2C 蛋白抑制剂。Jun6504 对 EV-D68 (EC50 = 250 nM)、EV-A71 (EC50 = 502.4 nM) 和 CVB3 (EC50 = 1049 nM) 的多种毒株均表现出强效广谱抗病毒活性。Jun6504 在 EV-D68 感染的新生小鼠模型中可改善瘫痪评分并促进体重增长。Jun6504 能降低脊髓和感染股四头肌中的病毒滴度。Jun6504 可用于 EV-D68 抗病毒研究。
HY-115574
RSV
Infection
RSV L-protein-IN-1 (compound D) 是呼吸道合胞病毒(RSV)的有效抑制剂 (EC50 =0.021 μM)。RSV L-protein-IN-1 抑制聚合酶 (Polymerase,IC50 =0.089 μM),还抑制病毒转录物的鸟苷酸化来阻断 RSV mRNA 的合成。RSV L-protein-IN-1 的细胞毒性中等 (CC50=8.4 μM,HEp-2),(4.1 mg/kg/d) 在 RSV 感染的小鼠模型中也表现出活性,可降低病毒滴度。
HY-147849
Parasite
Infection
JMI-105 是一种有效的 PfFP-2 (恶性疟原虫 -2 蛋白酶)抑制剂。JMI-105 抑制恶性疟原虫的CQS 株 (3D7; IC50 =8.8 µM) 和 CQR 株 (RKL-9; IC50 =14.3 µM) 的生长。JMI-105 显著降低了伯氏疟原虫 ANKA 感染小鼠模型的寄生虫血症,延长了宿主存活时间。JMI-105 具有作为抗疟疾剂的潜力。
HY-154968
RSV
Infection
RSV L-protein-IN-5 (compound E) 是呼吸道合胞病毒(RSV)的有效抑制剂 (EC50 =0.1 μM)。RSV L-protein-IN-5 抑制聚合酶 (Polymerase,IC50 =0.66 μM),还抑制病毒转录物的鸟苷酸化来阻断 RSV mRNA 的合成。RSV L-protein-IN-5 的细胞毒性中等 (CC50=10.7 μM,HEp-2),(4.1 mg/kg/d) 在 RSV 感染的小鼠模型中也表现出活性,降低病毒滴度。
HY-147429
Abx MCP; RG6006
Bacterial
Antibiotic
Infection
Zosurabalpin是一种靶向脂多糖转运体 (LptB2 FGC复合物) 的多肽抗生素,可以阻断脂多糖的运输,导致内毒素在细胞内积累,对耐碳青霉烯鲍曼不动杆菌 (CRAB) 表现出优异的抗菌活性 。
HY-N0469R
HY-175295A
Bacterial
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Anti-MRSA agent 33 iodide 是一种抗耐甲氧西林 (Methicillin (HY-121544)) 金黄色葡萄球菌 (MRSA ) 剂,其 MIC 值为 2-4 μg/mL。Anti-MRSA agent 33 iodide 表现出有效的生物膜根除能力性并且对哺乳动物细胞的细胞毒性极小。Anti-MRSA agent 33 iodide 特异性结合细菌膜上的磷脂酰甘油 (PG),导致膜破坏、活性氧 (ROS ) 过量产生和代谢崩溃,最终导致细菌细胞死亡。Anti-MRSA agent 33 iodide 在小鼠皮肤感染模型中降低了细菌载量。
HY-155731
Influenza Virus
Infection
Antiviral agent 35 (compound 4d) 是一种口服有效的流感病毒 (influenza virus) 抑制剂,在病毒复制的早期阶段发挥作用。 Antiviral agent 35 可抑制流感病毒诱导的 ROS 积累、自噬和细胞凋亡 (apoptosis),并抑制肺部感染小鼠模型中RIG-1通路介导的炎症反应。Antiviral agent 35 的细胞毒性低 (CC50 >800 μM,MDCK 细胞),还具有抗 H1N1 (A/Weiss/43) 活性,EC50 =2.28 μM。
HY-155732
Parasite
Infection
NPD-2975 (compound 30) 是一种口服有效抗锥虫药,可对抗非洲人类锥虫病 (HAT)。 NPD-2975 在人 MRC-5 肺成纤维细胞和急性感染布氏锥虫 (T. b. brucei ) 的小鼠模型中具有低毒性。NPD-2975 显示出可接受的代谢稳定性,体外抑制 T. b. brucei 的 IC50 0 为 70 nM。NPD-2975 抑制 CYP450 酶,对 CYP1A2 和 CYP2C19 的 IC50 分别为 0.16 和 0.42 μM。
HY-17015
HY-17015A
HY-N2840R
Allodulcitol (Standard)
Reference Standards
Drug Intermediate
Bacterial
Metabolic Disease
Cancer
蒜糖醇 (Standard)
Allitol (Standard)是 Allitol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Allitol 是一种稀有的天然多元醇,可用作甜味剂。Allitol 是一种糖醇,由 D-己糖和 L-己糖通 izumoring 反应连接而成。在长期饲喂 Allitol 的大鼠模型中具有抗糖尿病作用。Allitol 显著增加芽孢杆菌门 (Bacillota) 的数量,并减少拟杆菌门 (Bacteroidetes) 放线菌门 (Actinomycetota) 和假单胞菌门 (Pseudomonadota) 的数量。Allitol 在 PICRUSt2 肠道菌群分析中,显著提高了丁酸代谢酶的水平。Allitol 是制备抗糖尿病、癌症和病毒感染 (包括艾滋病) 剂的重要中间体。
HY-121663
Dengue Virus
Infection
ST-148是一种小分子化合物,对所有四种登革病毒血清型都有强大的抑制作用。在非致死性的AG129小鼠登革病毒感染模型中,ST-148显著降低了病毒血症和重要器官中的病毒载量,并倾向于降低血浆中的细胞因子水平。化合物耐药性与登革病毒衣壳(C)基因相关,ST-148与C蛋白的直接相互作用推测是通过化合物存在下蛋白的内置荧光变化来实现的。因此,ST-148似乎与登革病毒C蛋白相互作用,并抑制病毒复制周期的一个或多个独特步骤。
HY-173428
Fungal
Infection
Antifungal agent 130 (Compound A7) 是一种具有口服活性的抗真菌剂。Antifungal agent 130 对滑念珠菌 (MIC = 0.12 ng/mL) 和新型隐球菌 (MIC = 0.12 ng/mL) 具有良好的抑菌活性,具有优异的抗毒力作用。Antifungal agent 130 通过破坏真菌细胞的铁稳态,诱导氧化应激损伤,从而发挥抗真菌作用。Antifungal agent 130 能够抑制真菌毒力因子 (如生物膜、荚膜、尿素酶和黑色素) 的形成。Antifungal agent 130 具有良好的抗真菌效果,可用于耐药性真菌感染的研究。
HY-163473
Bacterial
Infection
IITR08367 是一种有效的效应泵 Acinetobacter baumannii Fosfomycin Efflux pump (AbaF) 抑制剂,用于增强 Fosfomycin (HY-B1075A) 对 Acinetobacter baumannii 的抗菌活性。通过干扰 Fosfomycin/H+ 反向转运活动来发挥作用。
HY-178952
Bacterial
Infection
Anti-infective agent 12 (Compound A09) 是一种竞争性的 I 型信号肽酶 (SPase I ) 抑制剂,其 IC50 为 4.475 μM,Kd 为 16.3 μM。Anti-infective agent 12 具有细菌膜破坏作用和生物膜清除能力。Anti-infective agent 12 对革兰氏阳性菌具有强效的杀菌活性,其对于金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、屎肠球菌和猪链球菌的 MIC 值分别为 4、4、8、8 μg/mL。Anti-infective agent 12 对多重耐药菌株仍具有有效性,但对革兰氏阴性菌 (如大肠杆菌、沙门杆菌) 的活性较弱 (MIC > 64 μg/mL)。Anti-infective agent 12 的溶血性低,在小鼠皮肤感染模型中显示出显著疗效。Anti-infective agent 12 降低了单靶点突变导致的耐药风险。Anti-infective agent 12 可用于研究多重耐药革兰阳性菌感染。
HY-173148
SARS-CoV
Infection
TKB272 是一种具有口服活性的选择性靶向 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的抗病毒剂,能有效阻断包括 Omicron 变异株 (如 XBB.1.5 和 EG.5.1) 在内的多种 SARS-CoV-2 毒株的感染与复制。TKB272 的酶抑制活性 IC50 为 0.7 µM (针对 SARS-CoV-2WK-521 Mpro),在细胞水平的抗病毒活性 EC50 低至 2.6 nM (HeLahACE2-TMPRSS2 细胞中对 BQ.1.1 毒株),且细胞毒性 CC50 为 98 µM,无明显毒性。此外,TKB272 在 B6.Cg-Tg(K18-hACE2)2-Prlmn/J 转基因小鼠模型中也能显著抑制 SARS-CoV-2XBB.1.5 的复制。TKB272 有望用于 SARS-CoV-2 感染领域研究。
HY-168729
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 256 (Compound C09) 是 I 型信号肽酶(SPase I )的抑制剂。Antibacterial agent 256 抑制革兰氏阳性菌,可抑制S. aureus ATCC 29213、E. faecium QF31、E. faecalis SF23-1 和 S. suis P1/7,MIC 为 1-16 μg/mL。Antibacterial agent 256 在癌细胞 HEp-2 和 Caco-2 中表现出细胞毒性,CC50 分别为 14.65 μg/mL 和 21.93 μg/mL。Antibacterial agent 256 对小鼠红细胞表现出溶血活性,HC50 为 13.29 μg/mL。Antibacterial agent 256 可改善小鼠模型中的 MRSA 皮肤感染。
HY-107566
HY-107566A
HY-178949
Antibiotic
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
MRSA antibiotic 3 (Compound C8) 是一种抗耐 Methicillin (HY-121544) 金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的小分子抗生素,其对金黄色葡萄球菌标准菌株 (ATCC 292130) 的 MIC 为 0.5 μg/mL。MRSA antibiotic 3 能有效抑制 S. aureus DNA 旋转酶 (DNA Gyrase ) 的 ATPase 活性,IC50 为 0.32 μM。MRSA antibiotic 3 对 5 种 MRSA 临床分离株均表现出强效抑制活性,MIC 范围在 0.5-1 μg/mL 之间。MRSA antibiotic 3 在有效抗菌浓度下表现出极低的细胞毒性,且在极高浓度下也不引起红细胞溶血。MRSA antibiotic 3 在大蜡螟幼虫感染和小鼠败血症模型中均有显著的保护作用。
HY-W587414
Bacterial
Antibiotic
Infection
新螺旋霉素I
Neospiramycin I 是一种大环内酯类抗生素,是 Spiramycin I (HY-N7141) 的衍生物。
Neospiramycin I 对大环内酯敏感的 KB210 菌株金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 有效,但对大环内酯耐药的 KB224 菌株无效,最小抑菌浓度 (MIC ) 分别为 3.12 和大于 100 µg/mL;同时对巴斯德芽孢杆菌 (B. cereus )、枯草杆菌 (B. subtilis )、黄色微球菌 (M. luteus )、大肠杆菌 (E. coli ) 和肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 的有效 MIC 分别为 1.56、3.12、3.12、0.2、50 和 12.5 µg/mL)。Neospiramycin I 与大肠杆菌的核糖体结合,其半抑制浓度 (IC50 ) 值为 1.2 µM。它在 III 型肺炎链球菌感染的小鼠模型中保护小鼠免于死亡 (ED50 为 399.8 mg/kg)。
HY-168204
Bacterial
Fungal
Infection
3-Acetyl-28-N–(3–guanidinobutoxy)-oleanolic acid (compound J1) 是一种有效的抗菌剂。3-Acetyl-28-N–(3–guanidinobutoxy)-oleanolic acid 具有抗革兰氏阳性菌和真菌活性。3-Acetyl-28-N–(3–guanidinobutoxy)-oleanolic acid 可用作抗生素佐剂。3-Acetyl-28-N–(3–guanidinobutoxy)-oleanolic acid 可破坏细菌细胞膜,插入 DNA 并与 DNA 促旋酶结合。3-Acetyl-28-N–(3–guanidinobutoxy)-oleanolic acid 可减少小鼠 MRSA 皮肤感染模型中的微生物数量并加速伤口愈合。
HY-N0885
HY-139903
Fungal
Calcineurin
p38 MAPK
Infection
Antifungal agent 18 是一种抗真菌剂,对主要的人类真菌病原体具有广谱抗真菌活性。Antifungal agent 18 通过靶向未折叠蛋白反应 (UPR) 、钙调磷酸酶 (calcineurin ) 和 MAPK 通路来破坏真菌细胞壁的完整性。Antifungal agent 18 在体内外均表现出抗真菌活性。Antifungal agent 18 可用于侵袭性真菌病原体和皮肤癣菌的研究。
HY-P991674
BJT-778
HBV
Infection
Inflammation/Immunology
Brelovitug (BJT-778) 是一种靶向乙肝表面抗原 (HBsAg ) 的人源化 IgG1 中和单克隆抗体。Brelovitug 具有显著的抗病毒活性,能够中和并清除 HBV 和 HDV,并消除含有 HBsAg 的亚病毒颗粒。Brelovitug 可用于 HDV 和 HBV 感染、慢性丁型肝炎 (CHD) 和慢性乙型肝炎 (CHB) 研究。
HY-177300
Toll-like Receptor (TLR)
HBV
IFNAR
Interleukin Related
Infection
Inflammation/Immunology
TLR7/8 agonist 13 是一种具有口服活性的 TLR7 (最低有效浓度 (LEC) [hTLR7] = 1.6 μM) 和 TLR8 (LEC [hTLR8] = 1.6 μM) 双重激动剂。TLR7/8 agonist 13 对人外周血单核细胞 (hPBMC) 有激动活性 (LEC [hPBMC] = 0.5 μM)。TLR7/8 agonist 13 在小鼠和食蟹猴体内诱导内源性 IFNα,激活髓系树突状细胞和单核细胞,使其向 TH1 表型转变。TLR7/8 agonist 13 在慢性 AAV-HBV 小鼠模型中,降低病毒载量和 HBV 表面抗原。TLR7/8 agonist 13 具有间接诱导 IFNγ 的潜力,可以促进 HBV 抗原特异性 CD8 T 细胞介导的应答的产生。TLR7/8 agonist 13 可用于研究乙型肝炎病毒。
HY-17028A
HY-17028
HY-W352344
HBV
Infection
2'-Deoxy-L-adenosine 是具有口服活性的、经修饰的寡脱氧核糖核苷酸的合成物。2'-Deoxy-L-adenosine 也是一种强效、特异和具有选择性的肝病毒复制抑制剂,抑制乙型肝炎病毒 (HBV) 复制以及与鸭/土拨鼠密切相关的肝炎病毒 (WHV) 复制。
HY-L059
1,567 compounds
细胞焦亡(pyroptosis)是细胞程序性死亡的一种方式。与凋亡不同的是,细胞焦亡伴随着炎症反应,在形态学上同时具有坏死和凋亡的特征。焦亡最常发生在病原体感染的细胞中,可以通过刺激免疫反应快速清除细菌、真菌、病毒等的感染。细胞焦亡分为经典途径和非经典途径。炎症性caspases是细胞焦亡中起关键作用的蛋白酶,经典途径由caspase-1介导,而非经典途径中由 Caspase-4/5/11 介导。Caspases 可以诱导 gasdermin-D(GSDMD)的活化和炎症因子白介素 1β(interleukin-1β,IL-1β) 和 IL-18 的分泌,引起细胞肿胀、溶解和炎症反应。细胞焦亡在炎症及感染疾病中得到广泛研究,最近越来越多的研究表明,细胞焦亡在癌症,心血管疾病及代谢紊乱等疾病的发生发展中也发挥重要作用。
MCE 收录了 1,567 种细胞焦亡相关产品,主要靶向焦亡信号通路中主要靶点,可以用于细胞焦亡信号通路及相关疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W250152
HY-D1056A3
LPS, from Escherichia coli (O26:B6)
Carbohydrates
脂多糖,来源于大肠杆菌O26:B6
Lipopolysaccharides, from E. coli (Escherichia coli ) O26:B6 是来源于大肠杆菌 (E. coli ) 的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,是一种 S 型 LPS,可激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP) 和诱导细胞分泌迁移体。Lipopolysaccharides, from E. coli O26:B6 具有典型的 3 部分结构:O 抗原、核心寡糖和脂质 A,能够被核心特异性单克隆抗体 MAb J8-4C10 识别。Lipopolysaccharides, from E. coli O26:B6 可促进血浆中促炎细胞因子增加,进而引发下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 激活,导致肾上腺氧化损伤。Lipopolysaccharides, from E. coli O26:B6 可用于构建多种模型,如细胞炎症 模型,脓毒症,急性肺损伤,肾上腺功能障碍和膀胱感染模型 等。
建议配制浓度 ≥2 mg/mL ,充分涡旋震荡 10 分钟 以上,必要时辅助超声。由于 LPS 具有吸附特性,分装保存时需使用硅烷化容器 或低吸附离心管 ,使用前充分混匀。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10056
HY-P10913
Bacterial
Infection
HYNIC-UBI29-41 由双功能螯合剂 HYNIC 和抗菌肽 UBI 29-41 组成。HYNIC-UBI29-41 保留了 UBI 29-41 的抗菌特性,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均表现出良好的亲和力。HYNIC-UBI29-41 用放射性元素 Technetium (99mTc) 标记后,可在小鼠模型中作为细菌感染检测的成像剂。
HY-P5645
HY-P3350
Bacterial
Infection
LS-BF1 是一种稳定、低毒的阳离子抗菌肽。LS-BF1 通过细胞膜破坏机制显示出广谱抗菌活性,包括具有挑战性的 ESKAPE 病原体。LS-BF1 在小鼠感染模型中显示出良好的体内清除细菌效果。
HY-P11037
HIV
Infection
soVIRIP 是一种病毒抑制肽,其对 HIV-1 的 IC50 为 1.2 μM。soVIRIP 可与 HIV-1 GP41 融合肽结合,抑制病毒融合并进入宿主细胞。soVIRIP 具有广谱抗 HIV-1 活性,并且在斑马鱼模型中无毒性。soVIRIP 可用于病毒感染研究。
HY-P11004
Bacterial
Antibiotic
Infection
A3-APO 是一种抗菌肽。A3-APO 通过双重作用模式 (膜裂解和细胞内靶点抑制) 发挥显著的抗菌活性。A3-APO 可以灭活细菌毒素,并增加抗炎细胞因子 (如 IL-4 和 IL-10) 的表达,且不产生耐药性。A3-APO 可加速 Acinetobacter baumannii 和 Staphylococcus aureus 感染小鼠模型中烧伤伤口愈合。
HY-P5545
Bacterial
Infection
Lynronne-1 是一种抗菌肽。Lynronne-1 对革兰氏阳性细菌具有活性,包括 MDR 菌株 (对于耐甲氧西林 MRSA 菌株的 MIC: 8-32 μg/mL)。Lynronne-1 可减少 MRSA 感染伤口小鼠模型中的细菌负荷。Lynronne-1 对 P. aeruginosa 感染也有效。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99604
AZD-1061; COV2-2130
SARS-CoV
Infection
西加韦单抗
Cilgavimab (AZD-1061; COV2-2130) 是一种人源靶向 SARS-CoV-2 的单克隆抗体,可与 Tixagevimab (HY-P99556) 组成单克隆抗体组合 AZD7442。Cilgavimab 对 SARS-CoV-2 感染小鼠模型有保护作用。
HY-P991655
HY-P991541
CCR
HIV
Infection
HGS101 是一种全人源的 CCR5 单克隆抗体,对 CCR5 具有高亲和力。HGS101 与第二个细胞外环 (ECL-2) 结合,并起到信号拮抗剂的作用。HGS101 能恢复 Maraviroc 耐药的 HIV-1 感染 PBMCs 细胞中 Maraviroc (HY-13004) 的抑制作用。HGS101 在未感染猴免疫缺陷病毒 (simian immunodeficiency virus) 的恒河猴模型中,通过抑制 CCR5 信号传导显示出抗 HIV 活性。
HY-P991674
BJT-778
HBV
Infection
Inflammation/Immunology
Brelovitug (BJT-778) 是一种靶向乙肝表面抗原 (HBsAg ) 的人源化 IgG1 中和单克隆抗体。Brelovitug 具有显著的抗病毒活性,能够中和并清除 HBV 和 HDV,并消除含有 HBsAg 的亚病毒颗粒。Brelovitug 可用于 HDV 和 HBV 感染、慢性丁型肝炎 (CHD) 和慢性乙型肝炎 (CHB) 研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-15303S
Pritelivir-d4 -1 (AIC316-d4 -1) 是氘代标记的 Pritelivir。Pritelivir (AIC316) 是一种病毒解旋酶-引物酶复合物 (helicase-primase complex ) 抑制剂,在体外和单纯疱疹病毒 (HSV ) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-1 和 HSV-2 ) 具有活性,对 HSV1-2 的 IC50 为 0.02 μM。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W352344
核苷类似物
腺苷
2'-Deoxy-L-adenosine 是具有口服活性的、经修饰的寡脱氧核糖核苷酸的合成物。2'-Deoxy-L-adenosine 也是一种强效、特异和具有选择性的肝病毒复制抑制剂,抑制乙型肝炎病毒 (HBV) 复制以及与鸭/土拨鼠密切相关的肝炎病毒 (WHV) 复制。
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