2. PI3K/Akt/mTOR Stem Cell/Wnt PROTAC
  3. GSK-3 PROTACs
  4. PROTAC GSK-3β Degrader-1

PROTAC GSK-3β Degrader-1 

目录号: HY-149845 纯度: 99.05%
COA 产品使用指南 技术支持

PROTAC GSK-3β Degrader-1 (compound 1) 是靶向 GSK-3β 的降解剂，IC50 为 833 nM。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 包含 SB-216763 (GSK-3β 抑制剂), PEG 连接子和 CRBN (E3 连接酶配体)。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 降低 Aβ25-35 肽 和 CuSO4 诱导的神经毒性。PROTAC GSK-3β Degrader-1 可用于研究阿尔茨海默病。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PROTAC GSK-3β Degrader-1

PROTAC GSK-3β Degrader-1 Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥5944
In-stock
1 mg ￥1566
In-stock
5 mg ￥3915
In-stock
10 mg 现货 询价
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

PROTAC GSK-3β Degrader-1 相关抗体

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GSK-3 GSK-3α GSK-3β

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von Hippel-Lindau (VHL) Cereblon MDM2 cIAP1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PROTAC GSK-3β Degrader-1 (compound 1) is a degrader targets GSK-3β degradation with an IC50 value of 833 nM. PROTAC GSK-3β Degrader-1 contains SB-216763 (a GSK-3β inhibitor), a PEG linker and a CRBN (E3 ligase liand). PROTAC GSK-3β Degrader-1 reduces the neurotoxicity induced by Aβ25-35 peptide and CuSO4. PROTAC GSK-3β Degrader-1 can be used to research in Alzheimer's disease[1].

IC50 & Target

GSK-3β

833 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

PROTAC GSK-3β Degrader-1 (1.25-40 μM， 24 h) 在低剂量时，对 SH-SY5Y 的细胞毒性低； 超过 20 μM 时表现出细胞毒性[1]。
PROTAC GSK-3β Degrader-1 (1 μM， 24 h) 在 SH-SY5Y 中抵消 CuSO4 (150 μM) 诱导的神经毒性[1]。
PROTAC GSK-3β Degrader-1 (0.5-1 μM， 2 h) 在 SH-SY5Y 中以剂量依赖性显著降低Aβ25-35 肽诱导的神经毒性[1]。
PROTAC GSK-3β Degrader-1 (0.5-10 μM， 48 h) 在 SH-SY5Y 中以剂量依赖性显著降低 GSK-3β 蛋白水平， DC50为6.22 μM[1]。
PROTAC GSK-3β Degrader-1 (10 μM， 24 h) 在 SH-SY5Y 中通过 UPS 途径降解 GSK-3β 蛋白[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PROTAC GSK-3β Degrader-1 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: SH-SY5Y
Concentration: 0.5 μM, 1 μM
Incubation Time: 2 h, 24 h
Result: Counteracted the neurotoxicity induced by CuSO4 at 1 μM for 24 h.
Reduced the neurotoxicity induced by Aβ25-35 peptide in a dose-dependent manner for 2 h.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: SH-SY5Y
Concentration: 0.5 μM, 1 μM, 5 μM, 10 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Decreased GSK-3β protein levels in a dose-dependent manner, with a DC50 value of 6.22 μM.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: SH-SY5Y
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Had no effect on the total GSK-3β protein level in the presence of lactacystin at a concentration of 5 μM.
分子量

857.73

Formula

C43H42Cl2N6O9
性状

固体

颜色

Yellow to orange

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (116.59 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1659 mL 5.8293 mL 11.6587 mL
5 mM 0.2332 mL 1.1659 mL 2.3317 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.91 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

PROTAC GSK-3β Degrader-1 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.1659 mL 5.8293 mL 11.6587 mL 29.1467 mL
5 mM 0.2332 mL 1.1659 mL 2.3317 mL 5.8293 mL
10 mM 0.1166 mL 0.5829 mL 1.1659 mL 2.9147 mL
15 mM 0.0777 mL 0.3886 mL 0.7772 mL 1.9431 mL
20 mM 0.0583 mL 0.2915 mL 0.5829 mL 1.4573 mL
25 mM 0.0466 mL 0.2332 mL 0.4663 mL 1.1659 mL
30 mM 0.0389 mL 0.1943 mL 0.3886 mL 0.9716 mL
40 mM 0.0291 mL 0.1457 mL 0.2915 mL 0.7287 mL
50 mM 0.0233 mL 0.1166 mL 0.2332 mL 0.5829 mL
60 mM 0.0194 mL 0.0972 mL 0.1943 mL 0.4858 mL
80 mM 0.0146 mL 0.0729 mL 0.1457 mL 0.3643 mL
100 mM 0.0117 mL 0.0583 mL 0.1166 mL 0.2915 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PROTAC GSK-3β Degrader-1GSK-3PROTACsGlycogen synthase kinase-3Glycogen synthase kinase 3SH-SY5YPROTACAlzheimer’s diseaseInhibitorinhibitorinhibit

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