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BCL-2 inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

4

多肽产品

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天然产物

8

同位素标记物

5

寡核苷酸

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-132307

    Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    Mcl-1 inhibitor 6 是一种口服有效的,选择性的骨髓细胞白血病 1 (Mcl-1) 蛋白抑制剂,Kd 值为 0.23 nM,Ki 值为 0.02 μM。Mcl-1 inhibitor 6 对 Mcl-1 的选择性高于其他 Bcl-2 家族成员 (Bcl-2、Bcl2A1、Bcl-xL 和 Bcl-w,Kd>10 μM)。Mcl-1 inhibitor 6 是一种有效的抗肿瘤剂。
    Mcl-1 inhibitor 6
  • HY-125876
    PROTAC Bcl2 degrader-1
    1 篇文献验证

    PROTACs Bcl-2 Family Cancer
    PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC,通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1,来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50,4.94 μM;DC50,3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50,11.81 μM) 的降解。(蓝色: CRBN ligand, 黑色: linker;粉色: Mcl-1/Bcl-2 inhibitor, Nap-1).
    PROTAC Bcl2 degrader-1
  • HY-129179
    Lisaftoclax
    1 篇文献验证

    APG-2575; BCL-2/BCL-xl inhibitor 1

    Bcl-2 Family Cancer
    Lisaftoclax (compound 6) 是 Bcl-2Bcl-xl 的双抑制剂,信息来自专利 WO2018027097A1。Lisaftoclax 对Bcl-2Bcl-xlIC50 值分别为 2 nM 和 5.9 nM。
    Lisaftoclax
  • HY-149681

    Bcl-2 Family Beclin1 Cancer
    Beclin1-Bcl-2 interaction inhibitor 1 有效抑制 Beclin 1/Bcl-2 结合。Beclin1-Bcl-2 interaction inhibitor 1 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。
    Beclin1-Bcl-2 interaction inhibitor 1
  • HY-168171

    ERK Caspase Apoptosis Cancer
    ERK1/2 inhibitor 11 (compound L6) 是 ERK1/2 的双重抑制剂,导致 DSB 积累和 ERK1/2 表达降解。ERK1/2 inhibitor 11 降低 BCL-2 的水平,并通过抑制 PARPERK1/2 诱导 DNA 损伤。ERK1/2 inhibitor 11 激活 caspase 3 以诱导凋亡 (apoptosis)。
    ERK1/2 inhibitor 11
  • HY-174404

    Topoisomerase Apoptosis Bcl-2 Family Cancer
    Topoisomerase II inhibitor 23 是一种强效的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂, IC50 值为 0.94 μM。Topoisomerase II inhibitor 23 在 MCF-7、HepG2 和 HCT116 细胞中表现出高选择性和卓越的细胞毒性作用。Topoisomerase II inhibitor 23 诱导细胞周期停滞在 G1 期,从而抑制细胞增殖。Topoisomerase II inhibitor 23 通过上调促凋亡蛋白 Bax 和下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 水平诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Topoisomerase II inhibitor 23
  • HY-168739

    Topoisomerase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Survivin Bcl-2 Family IAP DNA/RNA Synthesis Cancer
    Topoisomerase I inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种 Topoisomerase I (Top1) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 17 减少 DDX5,并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导 Top1 介导的 DNA 损伤,促进 活性氧 (ROS) 产生。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导凋亡 (减少抗凋亡蛋白 XIAP, Bcl-2, Survivin 且增加促凋亡蛋白 Bax, γH2AX)。Topoisomerase I inhibitor 17 还阻止 G2/M 检查点的进展,诱导细胞周期阻滞。Topoisomerase I inhibitor 17 显著抑制结直肠癌细胞集落形成和细胞迁移的能力。Topoisomerase I inhibitor 17 有效减少人 PDX 肿瘤小鼠肿瘤。
    Topoisomerase I inhibitor 17
  • HY-143873

    Bcl-2 Family Cancer
    Bcl-2-IN-5 是一种 BCL-2 抑制剂,对 Bcl-2 野生型、Bcl-2 D103YBcl-2 G101VIC50 分别为 0.12 nM、0.14 nM 和 0.22 nM。Bcl-2-IN-5 抑制细胞生长,对 Bcl 2-G101V 敲入RS4; 11 和 RS4; 11 细胞的 IC50 值分别 0.2 nM 和 0.44 nM (WO2021208963A1; Example 155)。
    Bcl-2-IN-5
  • HY-149623

    Bcl-2 Family Cancer
    Bcl-2-IN-13 是一种 Bcl-2 抑制剂,IC50 值为 17 nM。Bcl-2-IN-13 可用于癌症的研究。
    Bcl-2-IN-13
  • HY-149624

    Bcl-2 Family Cancer
    Bcl-2-IN-14 (Compound 13c) 是一种 BCL-2 抑制剂,IC50 值为 0.471μM。Bcl-2-IN-14 可用于癌症的研究。
    Bcl-2-IN-14
  • HY-163308

    Bcl-2 Family Cancer
    Bcl-2-IN-18 (Compound 23) 是一种乳腺癌 Bcl-2 抑制剂,对 MCF-7 的 IC50 值为 4.7 μM。Bcl-2-IN-18 具有抗肿瘤活性。
    Bcl-2-IN-18
  • HY-129179B

    (Rac)-APG-2575

    Bcl-2 Family Cancer
    (Rac)-Lisaftoclax ((Rac)-APG-2575) 是一种 Bcl-2 抑制剂,可用于血液恶性肿瘤研究 (CN112898295A)。
    (Rac)-Lisaftoclax
  • HY-169266

    Bcl-2 Family Apoptosis Metabolic Disease
    BRD-K56819078 是一种 Bcl-2 抑制剂,可显著降低肾脏中衰老细胞负荷和衰老相关基因的 mRNA 表达。BRD-K56819078 通过抑制细胞凋亡 (apoptosis) 发挥抗衰老作用。
    BRD-K56819078
  • HY-149009

    Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    Bcl-2-IN-9 是一种新型、促凋亡的 Bcl-2 抑制剂,IC50 为 2.9 μM,细胞毒性低。Bcl-2-IN-9 通过下调 Bcl-2 表达介导癌细胞凋亡 (apoptosis),并对白血病细胞具有高选择性。
    Bcl-2-IN-9
  • HY-143872

    Bcl-2 Family Cancer
    Bcl-2-IN-4 是一种有效的、具有口服活性的选择性 Bcl-2 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。Bcl-2-IN-4 的选择性比 Bcl-xL 高于 200 倍 (IC50 为 411 nM)。Bcl-2-IN-4 抑制 RS4; 11 细胞增殖,IC50 为 2.7 nM (WO2021180040A1; compound 2)。
    Bcl-2-IN-4
  • HY-159513

    Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    Bcl-2/Mcl-1-IN-4 (compound 20) 是一种双重抑制剂,针对 Bcl-2 (Ki=0.49 μM) 和 Mcl-1 (Ki=0.51 μM)。Bcl-2/Mcl-1-IN-4 显著抑制癌细胞增殖,并有效诱导 U937 细胞凋亡 (apoptosis)。Bcl-2/Mcl-1-IN-4 可用于癌症研究。
    Bcl-2/Mcl-1-IN-4
  • HY-115529

    Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    (-)BI97D6 是一种广谱 Bcl-2 蛋白家族抑制剂,对 Mcl-1Bcl-2Bcl-xLBcl-1 均有抑制作用,IC50 值分别为 0.025,0.031,0.076 和 0.122 μM。(-)BI97D6 通过 BakBax 介导的线粒体凋亡 (apoptosis) 途径,刺激细胞死亡。此外,(-)BI97D6 抑制 Mcl-1,能够有效诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis)。
    (-)BI97D6
  • HY-143235

    Epigenetic Reader Domain Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc Cancer
    BRD4 Inhibitor-15 (compound 13) 是一种有效的 BRD4 抑制剂,IC50 为 18 nM。 BRD4 Inhibitor-15 通过调节 Bcl-2/Bax 蛋白,激活 caspase-3 信号通路,诱导 22RV1 细胞凋亡 (apoptosis)。 BRD4 Inhibitor-15 下调 22RV1 细胞中 c-Myc 水平。 BRD4 Inhibitor-15 可用于前列腺癌研究。
    BRD4 Inhibitor-15
  • HY-135273

    BCL2-IN-1

    Bcl-2 Family Cancer
    A-1211212 (BCL2-IN-1) 是一种化学探针,一种有效的 Bcl-2 抑制剂,与 Bcl-2 结合,Ki 值 <0.01 nM。
    A-1211212
  • HY-118874A

    Apoptosis Bcl-2 Family Cancer
    Oblimersen sodium 是一种针对 BCL-2 RNA的抑制剂。Oblimersen sodium 与 BCL-2 mRNA 序列的前六个密码子特异性结合,导致BCL-2 mRNA 降解,并通过下调 BCL-2 的表达诱导细胞凋亡。Oblimersen sodium 可用于癌症研究。
    Oblimersen sodium
  • HY-118874

    Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    Oblimersen 是一种针对 BCL-2 RNA的抑制剂。Oblimersen 与 BCL-2 mRNA 序列的前六个密码子特异性结合,导致BCL-2 mRNA 降解,并通过下调 BCL-2 的表达诱导细胞凋亡。Oblimersen 可用于癌症研究。
    Oblimersen
  • HY-117136

    HDAC Caspase Bcl-2 Family Cancer
    AN-7 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,在体外和体内诱导组蛋白过度乙酰化和分化,抑制人前列腺 22Rv1 癌细胞的增殖。AN-7 能够增加促凋亡蛋白 Bax 的表达,降低抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达,并通过激活 caspase-3 来促进细胞凋亡 (apoptosis),可用于前列腺癌的研究。
    AN-7
  • HY-153803

    PROTACs Molecular Glues Btk Cancer
    GBD-9 是一种基于 E3 泛素连接酶 CRBN 的、靶向 BTK 及 G1 到 S 期过渡蛋白 GSPT1 的降解剂。GBD-9 通过诱导靶蛋白泛素化及蛋白酶体降解,兼具 PROTAC 与分子胶 () 特性。GBD-9 能高效降解野生型及突变型 BTK (如 C481S 突变) 和 GSPT1。GBD-9 通过诱导癌细胞 G1 期阻滞、下调抗凋亡蛋白 (BCL-2MCL-1) 并激活 Caspase-3 引发凋亡 (apoptosis),显著抑制肿瘤细胞增殖。GBD-9 主要用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、急性髓系白血病 (AML) 等血液肿瘤的研究。
    GBD-9 由 E3 泛素连接酶配体 (pink part) 5-Aminothalidomide (HY-W023573),靶蛋白配体 (blue part) Btk Inhibitor: IBT6A (HY-13036A),和 PROTAC linker (black part) Nonanoic acid (HY-N7057) 组成。
    GBD-9
  • HY-10087
    Navitoclax
    120 篇以上引用文献

    ABT-263

    Bcl-2 Family Cancer
    生根粉263 Navitoclax (ABT-263) 是一种口服有效的 Bcl-2 抑制剂,可与 Bcl-xLBcl-2,Bcl-w 等多种 Bcl-2 家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM。
    Navitoclax
  • HY-10087A1

    ABT-263 dihydrochloride

    Bcl-2 Family Cancer
    Navitoclax (ABT-263) dihydrochloride 是一种口服有效的 Bcl-2 抑制剂,可与 Bcl-xLBcl-2Bcl-w 等多种 Bcl-2 家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM。Navitoclax dihydrochloride 可用于癌症领域的研究。
    Navitoclax dihydrochloride
  • HY-12020
    TW-37
    4 篇文献验证

    Bcl-2 Family Cancer
    TW-37 是一种有效的 Bcl-2 抑制剂,作用于 Mcl-1Bcl-2Bcl-xLKi 值分别为 260,290 和 1110 nM。
    TW-37
  • HY-131247

    Bcl-2 Family Inflammation/Immunology Cancer
    Bcl-2-IN-2 是一种有效的选择性 Bcl-2 抑制剂,IC50 为 0.034 nM,也可抑制 Bcl-xL,IC50 为 43 nM,对 Bcl-2 的活性是 Bcl-xL 的 1000多倍。
    Bcl-2-IN-2
  • HY-10087S
    Navitoclax-d8
    1 篇文献验证

    Bcl-2 Family Cancer
    生根粉263 d8 Navitoclax-d8 是 Navitoclax 的氘代物。Navitoclax (ABT-263) 是有效,可口服的 Bcl-2 抑制剂,可与Bcl-xLBcl-2, Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM。
    Navitoclax-d8
  • HY-123244

    Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    YC137 是一种有效的 Bcl-2 拮抗剂,在 Bis-Tris 缓冲液中测定,对 Bcl-2 和 Bcl-xL 的 Ki 值为 1.3 μM 和 >100 μM。YC137 抑制 Bid BH3 肽与 Bcl-2 的结合,从而破坏 Bcl-2 抗凋亡活性所必需的相互作用。YC137 选择性地诱导 Bcl-2 依赖性细胞的凋亡。YC137 具有用于乳腺癌研究的潜力。
    YC137
  • HY-10087R

    ABT-263 (Standard)

    Reference Standards Bcl-2 Family Cancer
    生根粉263 (Standard) Navitoclax (Standard)是 Navitoclax 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Navitoclax (ABT-263) 是一种口服有效的 Bcl-2 抑制剂,可与 Bcl-xLBcl-2,Bcl-w 等多种 Bcl-2 家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM。
    Navitoclax (Standard)
  • HY-149436

    CDK Cancer
    CDK2/Bcl2-IN-1 (compound 1) 是一种皂素,也是一种 CDK-2 抑制剂 (IC50=117.6 nM),对癌细胞具有良好的细胞毒性。CDK2/Bcl2-IN-1 也能抑制 Bcl-2,诱导 A549 肺癌细胞凋亡。
    CDK2/Bcl2-IN-1
  • HY-156620

    LP-108

    Bcl-2 Family Cancer
    Lacutoclax 是一种具有抗肿瘤活性的 Bcl-2 抑制剂。
    Lacutoclax
  • HY-163309

    Bcl-2 Family Cancer
    Bcl-2-IN-19 (compound 27) 是一种有效的 Bcl-2 抑制剂,用于靶向乳腺癌。
    Bcl-2-IN-19
  • HY-142209

    Bcl-2 Family Cancer
    ABBV-167 是一种 BCL-2 抑制剂 venetoclax 的磷酸盐前体。
    ABBV-167
  • HY-12011
    HA14-1
    1 篇文献验证

    Bcl-2 Family Cancer
    HA14-1 是一种 Bcl-2/Bcl-xL 拮抗剂。HA14-1 与 Bcl-2 上的特定口袋结合, IC50 约为 9 μM,并抑制 Bcl-2 功能。
    HA14-1
  • HY-136714

    Bcl-2 Family Cancer
    Bcl-2-IN-3 (Compound 10) 是一种 Bcl-2 抑制剂。Bcl-2-IN-3 可用于癌症研究。
    Bcl-2-IN-3
  • HY-149622

    Bcl-2 Family Cancer
    Bcl-2-IN-12 (Compound 1) 是一种 Bcl-2 抑制剂 (IC50: 6 nM)。Bcl-2-IN-12 可用于癌症研究。
    Bcl-2-IN-12
  • HY-174403

    Bcl-2 Family c-Myc Apoptosis Caspase Cancer
    c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 是一种靶向 c-MYCBcl-2 启动子区域 G-四链体 (G4) 的双靶点配体,其对 c-MYC G4Kd 值为 0.90 μM,对 Bcl-2 G4Kd 值为 0.56 μM。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 通过与形成 G4 的序列结合来抑制 c-MYCBcl-2 基因的转录,并下调它们的蛋白质表达。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可抑制 MCF-7 细胞增殖、迁移,并诱导细胞周期 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis)。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 在 4T1 同源模型中显著抑制肿瘤生长,且无明显毒性。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可以用于乳腺癌的研究。
    c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide
  • HY-149625

    Bcl-2 Family Cancer
    Bcl-2-IN-15 (Compound 13d)) 是一种 Bcl-2 抑制剂 (IC50: 363 nM)。Bcl-2-IN-15抑制 NCI 白血病癌细胞系增殖。
    Bcl-2-IN-15
  • HY-177076

    Bcl-2 Family Cancer
    Dalvotoclax (Example 8) 是 BCL-2 的选择性抑制剂。Dalvotoclax 具有良好的肝微粒体稳定性。Dalvotoclax 可抑制抗凋亡蛋白 BCL-2 和抗凋亡蛋白 BCL-XL 的活性。Dalvotoclax 可用于 B 细胞白血病的研究。
    Dalvotoclax
  • HY-122047

    Autophagy Cancer
    SW063058 是一种自噬诱导剂,可特异性地破坏 Beclin 1 与 Bcl-2 的结合,同时不影响 Bcl-2 与促凋亡成员(如 Bax 和 BIM)之间的相互作用。通过抑制 Bcl-2 对 Beclin 1(自噬启动的关键)的负调节作用,SW063058 可促进自噬活性,而不会在体外引发细胞毒性、凋亡或其他形式的细胞死亡。
    SW063058
  • HY-160108

    Bcl-2 Family Others
    Bcl-2-IN-17 是一种Bcl2抑制剂,可用于Bcl抗凋亡蛋白相关疾病的研究。
    Bcl-2-IN-17
  • HY-129702

    Bcl-2 Family Cancer
    MCL-1/BCL-2-IN-4 (Compound 7) 是一种有效的选择性 Mcl-1Bcl-2 抑制剂。
    MCL-1/BCL-2-IN-4
  • HY-129700

    Bcl-2 Family Cancer
    MCL-1/BCL-2-IN-2 (Compound 6) 是一种有效的选择性 Mcl-1Bcl-2 抑制剂。
    MCL-1/BCL-2-IN-2
  • HY-162820

    Bcl-2 Family Cancer
    Bcl-2-IN-21 (compound C1) 是一种具有抗癌活性的铱化合物,靶向抑制 Bcl-2。Bcl-2-IN-21 可抑制癌细胞的集落形成,诱导 Bax 和 caspase 3 水平升高。
    Bcl-2-IN-21
  • HY-19551

    ApoG2

    Bcl-2 Family Apoptosis Autophagy Fungal ROS Kinase Infection Cancer
    Apogossypolone (ApoG2) 是一种具有口服活性的 Bcl-2 family proteins 抑制剂,对 Bcl-2, Mcl-1 和 Bcl-XLKi 值分别为 35, 25 和 660 nM。Apogossypolone 具有抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 自噬 (autophagy)。Apogossypolone 具有抗真菌活性。
    Apogossypolone
  • HY-159817

    Bcl-2 Family Cancer
    Asaretoclax 是一种有效的 B 细胞淋巴瘤 2 (B-cell lymphoma 2 (Bcl-2)) 抑制剂。Asaretoclax 具有用于癌症研究的潜力。
    Asaretoclax
  • HY-125877
    PROTAC Mcl1 degrader-1
    1 篇文献验证

    PROTACs Bcl-2 Family Cancer
    PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC),是有效,选择性的 Mcl-1 (Bcl-2 家族成员) 抑制剂,IC50 为 0.78 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 也抑制 Bcl-2IC50 为 0.54 μM。
    PROTAC Mcl1 degrader-1
  • HY-174635

    mRNA Inflammation/Immunology
    Human IL15RA mRNA编码人类白细胞介素15受体亚基α(IL15RA)蛋白,该蛋白是一种细胞因子受体,能够特异性地与白细胞介素15(IL15)高亲和力结合。据报道,IL15RA能够增强细胞增殖以及凋亡抑制剂BCL2L1/BCL2-XL和BCL2的表达。
    Human IL15RA mRNA
  • HY-153953

    Bcl-2 Family Cancer
    Bcl-2-IN-11 (compound 6) 是一种有效的选择性 Bcl-2 活性抑制剂,IC50 为 0.9 nM 。 Bcl-2-IN-11 对 Bcl-xl 是微弱的抑制作用 (IC50 > 1000 nM)。 Bcl-2-IN-11 可用于 Bcl-2 家族蛋白异常过量表达导致的多种癌症的研究:特别是急性淋巴性白血病的恶性血液病等。Bcl-2-IN-11 还可避免由 Bcl-xl 抑制引起的毒副作用,如血小板降低。
    Bcl-2-IN-11

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