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BCL-2 inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-16014
HY-15191
BI-97C1
Bcl-2 Family
Cancer
Sabutoclax 是有效的 Bcl -2 Family (Bcl -2, Bcl -XL, Mcl-1, Bfl-1) 抑制剂, IC50 值分别为 0.32 μM, 0.31 μM, 0.20 μM, 0.62 μM。Sabutoclax 提高 Bax、Bim、PUMA 和 survivin 的表达。
HY-N8579
HY-138697
VOB560
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
S65487 (VOB560) 是一种有效的选择性 BCL -2 抑制剂,是 S55746 的前体。S65487 对 BCL -2 突变也有活性,例如 G101V 和 D103Y。S65487 对 MCL-1,BFL-1 和 BCL -XL 的亲和力较差。S65487 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗癌活性。
HY-138697B
VOB560 hydrochloride
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
S65487 (VOB560) hydrochloride 是一种有效的选择性 Bcl -2 抑制剂,是 S55746 的前体。S65487 hydrochloride 对 BCL -2 突变也有活性,例如 G101V 和 D103Y。S65487 hydrochloride 对 MCL-1,BFL-1 和 BCL -XL 的亲和力较差。S65487 hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗癌活性。
HY-50868
INNO-406; NS-187
Bcr-Abl
Src
Apoptosis
Cancer
巴氟替尼
Bafetinib 是一种具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl -2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl -2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性,并诱导 Ph+ 白血病细胞凋亡。Bafetinib 具有抗肿瘤活性。
HY-129701
Bcl-2 Family
Cancer
MCL-1/BCL -2-IN-3 (Compound 2) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl -2 抑制剂,IC50 分别为 5.95 和 4.78 μM。
HY-144792
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Apoptosis
Cancer
Bcl -2-IN-7 (化合物 6) 是一种有效的 Bcl -2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl -2-IN-7 下调 Bcl -2 的表达,增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl -2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl -2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.17、22.64、45.57 和 51.50 μM。
HY-144791
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Apoptosis
Cancer
Bcl -2-IN-6 (化合物 10) 是一种有效的 Bcl -2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl -2-IN-7 下调 Bcl -2 的表达,增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl -2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl -2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.91、22.30、42.29和48.00 μM。
HY-170929
Bcl-2 Family
Cytochrome P450
Apoptosis
Caspase
Cancer
EMT inhibitor -3 (compound 11i) 是一种上皮-间质转化 (EMT) 抑制剂。EMT inhibitor -3 抑制神经母细胞瘤 SK-N-SH 细胞的 IC50 值为 2.5 μM。EMT inhibitor -3 抑制 SK-N-SH 细胞的增殖、迁移和侵袭。EMT inhibitor -3 通过增加 Bax/Bcl -2 蛋白表达比例,促进细胞色素 (Cytochrome C ( HY-125857)) 从线粒体释放,并激活 caspase 9 和 caspase 3 ,从而诱导线粒体介导的内源性肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis )。EMT inhibitor -3 可用于癌症研究。
HY-18106
Bcl-2 Family
Cancer
BM 957 是 Bcl -2 和Bcl -xL 的有效抑制剂,其 Ki 值分别为 1.2,<1 nM,IC50 值分别为 5.4,6.0 nM。
HY-176219
Bcl-2 Family
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
Bcl -2-IN-23 (compound 5) 是一种靶向 Bcl -2 的选择性抑制剂。Bcl -2-IN-23 在 HTB-140、HeLa 和 SW620 细胞中的 IC50 为 25.7-33.7 μM。Bcl -2-IN-23 能够非共价竞争性结合 Bcl -2 蛋白,显著降低其表达,诱导癌细胞晚期凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necroptosis )。Bcl -2-IN-23 通过破坏 Bcl -2 介导的线粒体凋亡抑制通路,增强癌细胞对凋亡的敏感性,减少 IL-6 炎症因子释放。Bcl -2-IN-23 可用于黑色素瘤、宫颈癌、结直肠癌等恶性肿瘤的抗凋亡研究。
HY-129681
Bcl-2 Family
Cancer
MCL-1/BCL -2-IN-2 (Compound Nap-1) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl -2 抑制剂,IC50 分别为 4.45 和 3.18 μM。
HY-101999
Bcl-2 Family
Caspase
Apoptosis
Cancer
EM20-25 是 Bcl -2 抑制剂,通过干扰 BCL -2 与 BAX 相互作用,激活 caspase-9 ,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EM20-25 影响线粒体功能,引起通透性转换孔 (PTP) 开放。EM20-25 可以增强细胞对 Staurosporine (HY-15141) 的敏感性,增强表达 BCL -2 的白血病细胞对 Chlorambucil (HY-13593) 和 Fludarabine (HY-B0069) 的杀伤作用。
HY-144428
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl -2/Mcl-1-IN-2 (化合物 2) 是一种 Bcl -2/Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 和 Bcl -2 的 Ki 值分别为 0.88 μM 和 4.70 μM。Bcl -2/Mcl-1-IN-2 可用于癌症研究。
HY-144431
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl -2/Mcl-1-IN-3 (化合物 1) 是一种 Bcl -2/Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 和 Bcl -2 的 Ki 值分别为 0.14 μM 和 0.23 μM。Bcl -2/Mcl-1-IN-3 可用于癌症研究。
HY-144430
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl -2/Mcl-1-IN-1 (化合物 3) 是一种 Bcl -2/Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 和 Bcl -2 的 Ki 值分别为 1.19 μM 和 4.53 μM。Bcl -2/Mcl-1-IN-1 可用于癌症研究。
HY-138697A
VOB560 sulfate
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
S65487 (VOB560) sulfate 是一种有效的选择性 Bcl -2 抑制剂,是 S55746 的前体。 S65487 sulfate 对 BCL -2 突变也有活性,例如 G101V 和 D103Y。S65487 sulfate 对 MCL-1,BFL-1 和 BCL -XL 的亲和力较差。S65487 sulfate 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗癌活性。
HY-159938
p38 MAPK
Apoptosis
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Cancer
p38α inhibitor 6 (compound 19) 是一种 p38α 抑制剂,其 IC50 值 为 0.68 μM。p38α inhibitor 6 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞周期阻滞在 G0 期和 G2/M 期。p38α inhibitor 6 能降低 TNF-α 浓度,同时上调抑癌基因 p53 的表达、提高 Bax/BCL -2 比值并激活 caspase 3/7 。
HY-N1218
HY-163764
HY-N2897
HY-50868R
Bcr-Abl
Src
Apoptosis
Cancer
巴氟替尼 (Standard)
Bafetinib (Standard) 是 Bafetinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bafetinib 是一种具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl -2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl -2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性,并诱导 Ph+ 白血病细胞凋亡。Bafetinib 具有抗肿瘤活性。
HY-100762
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl1-IN-11 (Compound G) 是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Bcl -2 的作用较弱,Ki 值分别为 0.06 和 4.2 μM。
HY-120882
UBX1967
Bcl-2 Family
Cancer
BM-1197 (UBX1967) 是一种有效的和选择性的 Bcl -2/Bcl -xL 的双重抑制剂,抑制 Bcl -2 和 Bcl -xL 的 IC50 值分别为 3.5 nM 和 5.2 nM。BM-1197 在体外和体内均表现出抗肿瘤作用。
HY-117288
BCL 201
Bcl-2 Family
Cancer
S55746 (BCL 201) 是一种有效、可口服、选择性的 BCL -2 抑制剂,其 Ki 值和 Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 (BCL 201) 具有抗肿瘤活性且毒性低。
HY-15531
ABT-199; GDC-0199; RG7601
Bcl-2 Family
Autophagy
Cancer
维奈妥拉
Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl -2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-133772
Drug Metabolite
Others
Venetoclax N-oxide 是 Venetoclax 的杂质。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,选择性的和口服有效的 Bcl -2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。
HY-117288A
BCL 201 hydrochloride
Bcl-2 Family
Cancer
S55746 hydrochloride (BCL 201 hydrochloride) 是一种有效、可口服、选择性的 BCL -2 抑制剂,其 Ki 值和 Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 hydrochloride (BCL 201 hydrochloride) 具有抗肿瘤活性且毒性低。
HY-119931
HY-150540
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Bcl -2-IN-10 是一种有活性的 Bcl -2 抑制剂,可释放多达四个一氧化氮 (NO) 分子。Bcl -2-IN-10 对人类白血病、乳腺癌和肺癌等癌细胞具有细胞毒性。Bcl -2-IN-10 可诱导细胞凋亡 (apopotosis ),阻滞细胞周期在 G2/M 期,可用于癌症相关的研究。
HY-175588
EGFR
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
EGFR-IN-170 (Compound 5c) 是一种 EGFR 抑制剂,其 IC50 为 5.17 μM。EGFR-IN-170 通过抑制 Bcl 2 并激活 Bax 的表达,且显著增加 Bax/Bcl 2 的比率来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-170 具有强大的抗癌活性,可抑制耐药肺癌细胞的生长。
HY-100763
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl1-IN-12 (Compound F) 是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Bcl -2 的作用较弱,Ki 值分别为 0.29 和 3.1 μM。
HY-135275
Bcl-2 Family
Cancer
BCL -XL-IN-4 (compound 10) 是一种有效的,选择性的 BCL -XL 抑制剂,对 BCL -XL 和 BCL -2 的 Ki 值分别为 0.042、170 nM。BCL -XL-IN-4 具有细胞毒性。
HY-N3828
Apoptosis
ERK
JNK
Cancer
epi-Eriocalyxin A (Epieriocalyxin A) 是一种二萜类化合物,可从 Isodon eriocalyx 分离得到,epi-Eriocalyxin A 可诱导结肠癌凋亡 (apoptosis ),还抑制 ERK1/2 和 JNK 活化,从而抑制 Bcl -2 表达。
HY-161254
HY-130604
Bcl-2 Family
PROTACs
Apoptosis
Cancer
DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCL -XL (Bcl -2 家族成员) 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL -XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性要小得多。DT2216 由 Bcl -2 家族蛋白抑制剂 Navitoclax-piperazine (HY-44432)、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成 (Pink: Navitoclax-piperazine; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
HY-10969
GX15-070 Mesylate
Bcl-2 Family
Autophagy
Parasite
Infection
Cancer
奥巴克拉甲磺酸盐
Obatoclax Mesylate (GX15-070 Mesylate) 是 BH3 模拟物,是泛 BCL -2 家族蛋白抑制剂,对 BCL -2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax Mesylate 诱导自噬 (autophagy ) 依赖性细胞死亡,并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic ) 活性。
HY-10969A
HY-N2897R
HY-15531S
ABT-199-d8 ; GDC-0199-d8 ; RG7601-d8
Bcl-2 Family
Autophagy
Cancer
维奈妥拉-d8
Venetoclax-d8 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl -2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-148026
BGB 11417
Bcl-2 Family
Cancer
Sonrotoclax 是一种口服有效的 Bcl 2 抑制剂。Sonrotoclax 对多种淋巴瘤和白血病细胞系具有有效的细胞杀伤作用。
HY-112416
Bcl-2 Family
Cancer
AZD4320 是 BH-3 的新型类似物,有效的 BCL 2/BCL xL 的双重抑制剂。AZD4320 对于 KPUM-MS3,KPUM-UH1,和 STR-428 细胞系的 IC50 分别为 26 nM,17 nM,和 170 nM。
HY-118119
PGE synthase
Cancer
CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1 )抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生,但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL -2 和 BCL -XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50 <5 μM)。
HY-P1733
BMF-Y
Apoptosis
Cancer
BMf-BH3 (BMF-Y) 属于 Bcl -2 凋亡介质家族。BH3-only protein,Bmf 是组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂介导的增强电离辐射诱导细胞死亡的关键因子。
HY-15531R
HY-13846
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
BM-1074 是一种有效且特异的 Bcl -2/Bcl -xL 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.8 nM (Bcl -2) 和 6.9 nM (Bcl -xL),Ki 值都小于 1 nM,BM-1074 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),对四种小细胞肺癌细胞系 (H146、H1963、H187、H1417) 有抗增殖活性,IC50 值为 1-2 nM。
HY-177102
ICP-248
Bcl-2 Family
Cancer
Mesutoclax (ICP-248) (Compound 5) 是一种选择性 BCL -2 抑制剂,IC50 为 1.54 nM。Mesutoclax 对 BCL -XL 的活性很弱 (IC50 : >1000 nM)。Mesutoclax 可抑制 RS4;11 细胞活性,IC50 为 2.75 nM。Mesutoclax 可用于肿瘤的研究。
HY-175342
LOXO-338
Bcl-2 Family
Cancer
FCN-338 (LOXO-338) 是一种口服有效的选择性 Bcl -2 抑制剂,其对 Bcl -2/BAK 相互作用的 IC50 为 4.5 nM。FCN-338 可有效抑制滤泡性淋巴瘤 (FL)、急性髓系白血病 (AML) 和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长,且不会引起显著的体重减轻。FCN-338 具有广谱抗癌活性,适用于滤泡性淋巴瘤 (FL)、慢性淋巴细胞白血病 (CLL)/小淋巴细胞白血病 (SLL)、AML 和 ALL。
HY-50907
Bcl-2 Family
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Cancer
ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl -2 、Bcl -xL 和 Bcl -w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL -2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-170648
HY-109184
AMG 397
Bcl-2 Family
Cancer
Murizatoclax (AMG 397) 是一种有效,选择性和具有口服活性的髓样白血病 1 (MCL-1 ) 抑制剂,Ki 值为 15 pM。Murizatoclax 与促凋亡 BCL -2 家族成员竞争性结合 MCL1 的 BH3 结合沟。Murizatoclax 可用于癌症的研究。
HY-121934
HY-15191B
(S)-BI-97C1
Bcl-2 Family
Cancer
(S)-Sabutoclax ((S)-BI-97C1) 是一种光学纯的阿朴棉酚衍生物,是抗凋亡 B 细胞淋巴瘤/白血病 2 (Bcl -2) 家族蛋白的全活性抑制剂。 (S)-Sabutoclax (Compound II) 抑制 BH3 肽与 Bcl -XL、Bcl -2、Mcl-1 和 Bfl-1 的结合,具有 IC50 值 分别为 0.31、0.32、0.20 和 0.62 μM。 (S)-Sabutoclax 还有效抑制人前列腺癌、肺癌和淋巴瘤细胞系的细胞生长,EC50 值分别为 0.13、0.56 和 0.049 μM 。 (S)-Sabutoclax 可用于研究基于细胞凋亡的癌症疗法。
HY-162826
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 27 (compound 1c) 是 MDA-MB-231 乳腺癌的强效抑制剂 (IC50 : 12.8 μM),可诱导乳腺癌细胞早期凋亡。Apoptosis inducer 27 能够结合 DNA 分子、Bax 和 Bcl -2 蛋白,诱导 DNA 损伤。
HY-15531S1
HY-116532
Bcl-2 Family
Cancer
YCW-E11 是一种 Bcl -2 和 Mcl-1 抑制剂,其 Ki 值分别为 0.83 和 0.33 μM。YCW-E11 通过线粒体途径诱导细胞凋亡,并表现出抗肿瘤活性。YCW-E11 可用于癌症研究。
HY-170434
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
Bfl-1-IN-6 (Compound 20) 是口服有效的 Bcl -2 相关蛋白 A1 (BFL1 ) 抑制剂,IC50 为 19 nM。Bfl-1-IN-6 可以稳定 BFL1 蛋白、激活裂解的 caspase 3,并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-168983
Bcl-2 Family
Cancer
Lonitoclax 是 B 细胞淋巴瘤 2 (Bcl -2 ) 抑制剂。Lonitoclax 在 B 细胞和髓系恶性肿瘤模型中的抗肿瘤效果与 Venetoclax (HY-15531) 相当。Lonitoclax 有望用于复发或难治性慢性淋巴细胞白血病 (CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤和某些低级别淋巴瘤的研究。
HY-W250111
HY-161786
Bcl-2 Family
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Bcl -2-IN-20 (Compound 81) 是 Bcl -2 的抑制剂,IC50 <10 μM (9 μM 时抑制率为 79.1%)。Bcl -2-IN-20 在 SK-MEL-28 (IC50 >10 μM)、A549 (IC50 =6.1 μM)、HepG2 (IC50 >10 μM)、MCF-7 (IC50 =8.9 μM)、HCT116 (IC50 >10 μM) 和 HEK-293 (IC50 =14.1 μM) 中表现出细胞毒性。Bcl -2-IN-20 促进 ROS 的产生,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。
HY-116204
HY-N15315
Apoptosis
MAP3K
NF-κB
Others
Triptriolide 通过调节 Bcl -2 家族蛋白和抑制 Caspase-3 抑制 Puromycin aminonucleoside PAN (HY-15695) 诱导的小鼠足细胞凋亡 (apoptosis )。Triptriolide 通过激活 TAK1-NF-κB 信号通路和上调足细胞蛋白 podocin 促进细胞存活,保护和恢复足细胞功能。
HY-18628
Bcl-2 Family
Cancer
UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50 = 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟, Ki 值为 490 nM,比作用于 Bcl -2 家族其他成员的选择性高。
HY-167881
Bcl-2 Family
Cancer
MLS-0053105 是一种氯马来酰亚胺,是一种选择性 BFL-1 抑制剂,对 Bfl-1/F-Bid 的 IC50 为 0.4 µM。MLS-0053105 对 Bcl -W、Bcl -2 和 Bcl -XL 的抑制效力降低了 10 倍以上,对 Bcl -B 和 Mcl-1 没有活性。
HY-175037
HY-N1414A
Bcl-2 Family
Apoptosis
Neurological Disease
3′,6-Disinapoylsucrose 一种具有口服有效性的寡糖, 具有抗抑郁,抗焦虑和抗氧化活性。3′,6-Disinapoylsucrose 通过降低海马神经元 Bax/B 细胞淋巴瘤/白血病-2 (Bcl -2 ) 的比例,抑制神经细胞凋亡,并且激活 CREB/BDNF 信号通路改善了 APP/PS1 转基因小鼠的认知功能。
HY-168483
HY-N2741
Bcl-2 Family
Cancer
Vitexin B-1 是 Bcl -2 的抑制剂和 Caspase 的激动剂。Vitexin B-1 对 MCF-7、ZR-75-1、MDA-MB-231 和 COC1 细胞有细胞毒性并诱导细胞凋亡, IC50 分别为 3.2、2.1、1.8 和 0.39 μM。
HY-50907S
Biochemical Assay Reagents
Cancer
ABT 737-d8 是 ABT-737 的氘代物。ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl -2 、Bcl -xL 和 Bcl -w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL -2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-169265
Bcl-2 Family
Others
BRD-K20733377 是 Bcl -2 抑制剂,对衰老细胞具有选择性的细胞毒性,可抑制 Etoposide (HY-13629) 诱导的 IMR-90 衰老细胞活性,IC50 为 10.7 μM。BRD-K20733377 可降低老年小鼠模型中衰老相关基因 p16、p21 和 KI67 的 mRNA 表达。
HY-169925
Bcl-2 Family
Cancer
BM-962 (Compound 31) 是一种有效的小分子抑制剂,对 Bcl -2 的 IC50 值为 4 nM (Ki =0.8 nM), 对 Bcl -xL 的 IC50 值为 3.9 nM (Ki <1 nM)。BM-962 对 H1417 和 H146 细胞系有抑制作用,IC50 值分别为 9 和 13 nM。BM-962 有望用于癌症研究。
HY-N0068
HY-W751400
HY-100383
HY-124284
HY-175034
Topoisomerase
Apoptosis
MDM-2/p53
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
Topoisomerase I/II-IN-1 是 Topoisomerase I/II 的双重抑制剂。Topoisomerase I/II-IN-1 通过上调 p53 、p21 、Bax mRNA 水平、caspase-3 蛋白水平和 Bax/Bcl -2 比例,并下调 Bcl -2,诱导癌细胞 G2/M 停滞和凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase I/II-IN-1 可用于黑色素瘤、肾癌、肠癌、乳腺癌等多种癌症的研究。
HY-175848
HY-N0087
Beta-Guttiferrin
Bcl-2 Family
Autophagy
Cancer
藤黄酸
Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 来自 Garcinia hanburyi 树的藤黄树脂。Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 抑制 Bcl -XL ,Bcl -2 ,Bcl -W ,Bcl -B ,Bfl-1 和 Mcl-1 ,IC50 分别为 1.47 μM,1.21 μM,2.02 μM,0.66 μM,1.06 μM 和 0.79 μM。
HY-146097
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
RMS5 是一种汉防己碱类似物,是一种有效的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。RMS5 对癌细胞具有显着的抗增殖和细胞毒作用。RMS5 略微降低抗凋亡 Bcl -2 家族蛋白 Bcl -XL 和 Mcl-1 的表达。RMS3 导致 PARP 裂解,这是细胞凋亡的标志物。RMS5 具有强抗癌特性。
HY-155956
HY-115974
Bombesin Receptor
Cancer
GRPR antagonist-1 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂,对某些癌细胞具有细胞毒性 (在PC3、Pan02、HGC-27 细胞中的 IC50 分别是 4.97、4.36、3.40 μM)。GRPR antagonist-1 通过降低 Bcl -2 水平、增加 Bax 水平,来抑制 HGC-27 细胞活力,引起细胞凋亡。GRPR antagonist-1?具有抗癌活性。
HY-155242
VEGFR
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-36 (compound 15) 是一种 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 : 0.067 μM) 和凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有抗癌活性。VEGFR-2-IN-36 上调 BAX 的水平,下调 Bcl -2 的水平。VEGFR-2-IN-36 对癌细胞具有毒性,MCF-7 (IC50 =0.42 μM) 和 HepG2 (IC50 =0.22 μM)。
HY-136778
HY-161732
Bcl-2 Family
Cancer
GQN-B37-E 是一种有效的 MCL-1 选择性结合剂和抑制剂。GQN-B37-E 与 MCL-1 中的 BH3 结构域结合口袋结合。GQN-B37-E 在亚微摩尔范围内 (Ki = 0.6 μM) 对 MCL-1 表现出结合亲和力,但与 BCL -2 或 BCL -XL 的结合力不明显。
HY-N15424
Apoptosis
Bcl-2 Family
Himachalol,一种倍半萜烯,是一种口服有效的解痉和抗癌成分,存在于雪松木材中。Himachalol 对黑色素瘤细胞具有抗增殖活性,并诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (降低 Bcl -2 水平并增加 Bax 水平)。Himachalol 具有全身性降血压和外周血管扩张作用。Himachalol 可抑制卡巴胆碱引起的肠道痉挛。Himachalol 在小鼠中的 LD50 为 265 mg/kg (口服) 和 247 mg/kg (腹腔注射)。
HY-146817
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-11 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 值为 3.4 μM。Tubulin polymerization-IN-11 显示出抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-11 降低cyclin B1, p-cdc2 和 Bcl -2 蛋白表达并增加 cleaved PARP 的表达。
HY-18628S
HY-123020
BDA-366 analog
Bcl-2 Family
Cancer
CYD-2-88 (BDA-366 类似物) 是 BDA-366 (HY-101083) (Bcl 2 BH4 拮抗剂) 类似物。CYD-2-88 (20 mg/kg,腹腔注射) 可抑制 NSCLC H460 异种移植瘤小鼠的肿瘤生长。
HY-N0168
HY-165537
HY-175771
STAT
c-Myc
Bcl-2 Family
Interleukin Related
JAK
Cancer
STAT3-IN-46 是一种选择性且具有口服活性的信号转导和转录激活因子 3 (STAT3 ) 抑制剂,KD 值为 323.3 nM。STAT3-IN-46 直接与 STAT3 的 SH2 结构域结合,抑制 IL-6/JAK/STAT3 信号通路(IC50 值为 0.87 μM),并下调 c-Myc 和 Bcl -2 的水平。STAT3-IN-46 可用于癌症研究,例如三阴性乳腺癌。
HY-124284R
HY-N0087R
Beta-Guttiferrin (Standard)
Reference Standards
Bcl-2 Family
Autophagy
Cancer
藤黄酸 (Standard)
Gambogic Acid (Standard) 是 Gambogic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 来自 Garcinia hanburyi 树的藤黄树脂。Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 抑制 Bcl -XL ,Bcl -2 ,Bcl -W ,Bcl -B ,Bfl-1 和 Mcl-1 ,IC50 分别为 1.47 μM,1.21 μM,2.02 μM,0.66 μM,1.06 μM 和 0.79 μM。
HY-155163
HY-171031
HY-172092
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
BG11 诱导 Fe2+ (铁离子) 和细胞内脂质过氧化物的积累,诱导铁死亡 (ferroptosis )。BG11 调节 Bax 和 Bcl -2 蛋白的表达,并诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。BG11 在 G0/G1 和 S 期阻滞细胞周期,抑制 TNBC 癌细胞增殖 (MDA-MB-231 和 BT549 的 IC50 分别为 0.49 μM 和 0.52 μM),并抑制细胞迁移和侵袭。BG11 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-164468
Bcl-2 Family
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Ch282-5 是一种具有口服活性的靶向 Bcl -2 蛋白的抑制剂,通过破坏线粒体自噬及 mTOR 通路来诱导线粒体依赖性的细胞凋亡 (Apoptosis )。Ch282-5 在体内外均显示出对结肠癌细胞的抗增殖活性,并且在体内抑制其转移。此外,Ch282-5 还通过下调 Mcl-1 蛋白和提高血小板数量,来增强 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的细胞自噬效应 (Autophagy ),并缓解 Navitoclax (HY-10087) 不良反应。
HY-123823
NCX 4016
COX
Apoptosis
Cancer
Nitroaspirin (NCX 4016) 是一氧化氮 (NO) 供体和阿司匹林的硝基衍生物,Aspirin 与 Nitroaspirin 联合以抑制环加氧酶。Nitroaspirin (NCX 4016) 具有抗血栓形成和抗血小板特性,并作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。Nitroaspirin (NCX 4016) 通过下调 EGFR/PI3K/STAT3 信号传导和调节 Bcl -2 家族蛋白,在顺铂耐药人卵巢癌细胞中引起细胞周期停滞和凋亡。
HY-175010
STAT
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
STAT3-IN-44 是一种强效的 STAT3 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.84 (C6 细胞) 和 4.81 μM (A549 细胞)。STAT3-IN-44 能抑制 STAT3 的磷酸化,下调 Bcl -2 的表达,并上调 Caspase-3 的表达,从而促进晚期的细胞凋亡 (apoptosis )。STAT3-IN-44 能显著抑制肿瘤细胞的增殖和迁移。STAT3-IN-44 可用于研究诸如胶质瘤和肺癌等癌症。
HY-N0168A
HY-172623
EGFR
Caspase
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
EGFR/HER2-IN-17 (Compound 7h) 是表皮生长因子受体 (EGFR ) 和人表皮生长因子受体 2 (HER2 ) 的双重抑制剂。EGFR/HER2-IN-17 抑制癌细胞增殖。EGFR/HER2-IN-17 与 EGFR 和 HER2 的结合口袋相互作用,激活 Caspase-3 和 Caspase-8,降低 Bcl -2 的表达,从而诱导凋亡 (apoptosis )。EGFR/HER2-IN-17 有望用于癌症的研究。
HY-N3405
HY-172798
Bcl-2 Family
Cancer
XZ338 是一种靶向 BCL -XL 的高选择性降解剂。XZ338 不会降解 BCL -2。XZ338 对 MOLT-4 细胞的 IC50 值为 3.7 nM。XZ338 具有抗增殖活性。XZ338 可用于癌症研究。(靶蛋白配体:HY-19741;E3 连接酶:HY-112078;linker:HY-172799;E3+liner:HY-172800)。
HY-101310
HY-163527
FGFR
Cancer
FGFR-IN-13 (compound III-30) 通过抑制关键蛋白的表达调节内源性 FGFR1 (IC50 =0.20±0.02 nM) 和 FGFR4 (IC50 =0.40±0.03 nM) 介导的信号通路。FGFR-IN-13 能够抑制 total-PARP 和 Bcl -2 蛋白的表达,促进 Cleaved-PARP 和 Bax 蛋白的表达,且呈剂量依赖性。FGFR-IN-13 具有显著的抗肿瘤活性且具有口服活性。
HY-N0292
HY-162858
Bcl-2 Family
Caspase
Apoptosis
Cancer
BRD-810 是一种强效且选择性的 MCL1 抑制剂,Kd 为 0.3 nM。BRD-810 可以特异性阻断 MCL1 的 BH3 结合槽,而对其他抗凋亡蛋白 (如 Bcl -2、Bcl -xL) 几乎没有影响。BRD-810 可有效破坏癌细胞中 MCL1-BAK 复合物 (IC50 = 1.2 nM),快速激活 Caspase 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BRD-810 可用于多种血液肿瘤和实体瘤等癌症的研究。
HY-N6576
p38 MAPK
ERK
JNK
IAP
PARP
Apoptosis
Caspase
Cancer
蟾蜍它里定
Hellebrigenin 是一种选择性靶向 MAPK 信号通路 (ERK 、p38 、JNK ) 及 XIAP 的抑制剂,可抑制 Akt 表达与磷酸化。Hellebrigenin 可激活内外源凋亡通路 (如线粒体膜电位破坏、Caspase 家族激活、PARP 裂解)、下调抗凋亡蛋白 (Bcl -2 、Bcl -xL ) 并上调促凋亡蛋白 (Bax 、Bak )。Hellebrigenin 还可引发 DNA 双链断裂激活 ATM 通路。Hellebrigenin 能抑制肿瘤细胞增殖与克隆形成,主要用于口腔鳞状细胞癌、肝癌等癌症的研究。
HY-N2132
HY-169431
VEGFR
Akt
Caspase
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/AKT-IN-2 (Compound 5) 是一个 VEGFR-2/AKT 抑制剂 (对人肝肿瘤细胞上VEGFR的 IC50 为 0.061 μM)。VEGFR-2/AKT-IN-2 减少细胞中总的和磷酸化AKT,上调 BAX 和 caspase-3 ,下调 Bcl -2 ,从而促进细胞凋亡 (Apoptosis )。VEGFR-2/AKT-IN-2使细胞周期在 S 期停止。VEGFR-2/AKT-IN-2 抑制人肝肿瘤细胞生长。
HY-N0763
HY-147081
AGRO-100
Histone Methyltransferase
Bcl-2 Family
Cancer
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl -2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-B1839R
HY-174873
PROTACs
METTL3
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
AF151 是一种 METTL3 PROTAC 降解剂,在 MOLM-13 细胞中的 DC50 为 0.43 μM。AF151 通过显著降解 METTL3 蛋白和降低 m6A 水平来抑制细胞生长。AF151 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并降低 Bcl -2 蛋白水平。AF151 可用于癌症如急性白血病 (AML) 的研究。(粉色:METTL3 配体 (HY-174874);蓝色:VHL 配体 (HY-125845);黑色:连接子;VHL 配体+连接子 (HY-174875)) 。
HY-N0168AR
HY-172393
HY-146253
CDK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 CDK 抑制剂, CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平,降低 Bcl -2 水平。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。
HY-172551
Apoptosis
Cadherin
MMP
Bcl-2 Family
Cancer
anti-TNBC agent-9 (Compound 3as) 是一种治疗三阴性乳腺癌 (TNBC) 的抗癌剂。anti-TNBC agent-9 对 MDA-MB-453 细胞具有显著的抑制活性,IC50 值为 8.5 μM。anti-TNBC agent-9 通过上调 E-cadherin 和下调 N-cadherin、基质金属蛋白酶 2 (MMP2) 和 MMP9 抑制肿瘤细胞迁移。anti-TNBC agent-9 通过增加促凋亡蛋白 BAX 的表达,降低抗凋亡蛋白 BCL -2 的表达,诱导凋亡 (apoptosis ),从而抑制肿瘤细胞增殖。
HY-N0292R
HY-107738
Z/E-Guggulsterone
Apoptosis
JNK
Akt
Caspase
FXR
Autophagy
Cancer
香胶甾酮
Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl -2,cFLIP,survivin ),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc ),激活 caspases,JNK ,抑制 Akt ,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C/EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 。Guggulsterone,一种FXR 拮抗剂,其对 (-)-(E)-Guggulsterone (HY-N7781) 和 (Z)-Guggulsterone (HY-110066) 的 IC50 分别为 24.06 μM 和 39.0 5μM。
HY-111329
ILS-JGB-1741
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
JGB1741 (ILS-JGB-1741) 是一种有效且特异性的 SIRT1 活性抑制剂,IC50 为 ~15 μM。JGB1741 对 SIRT2 和 SIRT3 具有弱的抑制作用,IC50 >100 μM。JGB1741 通过调节 Bax/Bcl 2 比率、细胞色素 c 释放和 PARP 裂解来增加乙酰化 p53 水平,导致 p53 介导的细胞凋亡。JGB1741 具有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-170946
STAT
Bcl-2 Family
Cancer
WR-S-462 是一种 STAT3 抑制剂。WR-S-462 在体外有效抑制 STAT3 的磷酸化及其生物学功能。WR-S-462 抑制 MDA-MB-231 细胞的 IC50 为 0.03 μM。WR-S-462 对 STAT3 蛋白表现出强结合亲和力,其 Kd 为 58 nM。WR-S-462 抑制 p-STAT3 的核转位,选择性抑制 MDA-MB-23 细胞中 p-STAT3Tyr705 的表达以及由 STAT3 调控的下游靶基因,如 Cyclin D1,Bcl -2 和 Bcl -xl 的表达。WR-S-462 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 的生长和转移。
HY-123034
CDK
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
CDKI-83 是一种有效的 CDK9 和 CDK1 抑制剂,对 CDK9/T1 和 CDK1/B 的 Ki 值分别为 21 nM 和 72 nM。CDKI-83 在人类肿瘤细胞系中表现出有效的抗增殖活性,GI50 <1 μM。CDKI-83 可有效诱导 A2780 人卵巢癌细胞凋亡 。CDKI-83 通过抑制细胞 CDK9 活性降低 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Ser-2 磷酸化,并下调 Mcl-1 和 Bcl -2。CDKI-83 具有抗癌研究的潜力。
HY-176279
HSP
Cancer
Hsp90-IN-42 (Compound 13l) 是一种热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 的强效抑制剂 (IC50 =15.65 nM)。Hsp90-IN-42 降低表皮生长因子受体 (EGFR) 稳定性, 抑制 EGFR-Akt 信号通路的激活,诱导结直肠癌细胞 (如 HT-29 细胞) 发生 G0/G1 期阻滞,并轻微触发细胞凋亡 (apoptosis )。Hsp90-IN-42 还能通过下调 CDK12、CDK13 和 Bcl -2 蛋白的表达,上调 Bax 蛋白的表达,来抑制细胞增殖和迁移。Hsp90-IN-42 有望用于结直肠癌的研究。
HY-B0420A
ABOB hydrochloride
Influenza Virus
HCV
HSV
Apoptosis
Caspase
Infection
盐酸吗啉胍
Moroxydine (ABOB) hydrochloride 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒(influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒 (mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus ) 等。 Moroxydine hydrochloride 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine hydrochloride 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine hydrochloride 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低 caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl -2 水平。
HY-W016937
ABOB
Influenza Virus
HSV
HCV
Apoptosis
Caspase
Infection
Inflammation/Immunology
吗啉胍
Moroxydine (ABOB) 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒 (influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒 (mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus ) 等。Moroxydine (ABOB) 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine (ABOB) 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine (ABOB) 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低 caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl -2 水平。
HY-174228
Insulin Receptor
Apoptosis
Cancer
I3IN-002是一种小分子 RNA 结合蛋白 IGF2BP3 抑制剂,在 SEM 细胞中的IC50 值约为 2 μM。I3IN-002 可干扰与 m6A 修饰的 mRNA 的相互作用,破坏靶基因 (如 CDK6、MYC 和 BCL 2) 的稳定状态,从而抑制白血病细胞的生长、诱导细胞周期停滞并促进细胞凋亡。I3IN-002 有望用于 B 细胞急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-101259
HY-173365
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-67 (Compound 6b) 是一种血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR-2 ) 的抑制剂,对 MDA-231 和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 5.91 µM 和 7.16 µM,对 VEGFR-2 的抑制作用与 Sorafenib (HY-10201) 相当 (IC50 为 53.63 nM)。VEGFR-2-IN-67 通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (早期凋亡率达 57.20%)、使细胞周期阻滞于 G1 期、上调促凋亡标志物并下调 Bcl -2 等机制,发挥显著的抗癌活性。VEGFR-2-IN-67 可用于癌症领域的研究。
HY-175227
STAT
NF-κB
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
STAT3/NF-κB-IN-1 是一种强效的 STAT3 和 NF-κB 抑制剂,其在 4T1 细胞中的 IC50 值分别为 5.86 (STAT3) 和 4.22 μM (NF-κB)。STAT3/NF-κB-IN-1 能够通过上调关键的凋亡调节因子 (caspases-3/9 、Bax ) 以及下调 Bcl -2 的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。STAT3/NF-κB-IN-1 对乳腺癌细胞系具有显著的抗癌活性,并能在体内减少肿瘤体积。STAT3/NF-κB-IN-1 可用于乳腺癌的研究。
HY-B0420AR
ABOB hydrochloride (Standard)
Influenza Virus
HCV
HSV
Apoptosis
Caspase
Infection
盐酸吗啉胍 (Standard)
Moroxydine (ABOB) hydrochloride (Standard) 是 Moroxydine (ABOB) hydrochloride (HY-B0420A) 的分析标准品。Moroxydine (ABOB) hydrochloride 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒(influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒(mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus )等。Moroxydine hydrochloride 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine hydrochloride 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine hydrochloride 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl -2 水平。
HY-107738R
Apoptosis
JNK
Akt
Caspase
FXR
Autophagy
Reference Standards
Cancer
香胶甾酮 (Standard)
Guggulsterone (Standard) 是 Guggulsterone (HY-107738) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl -2,cFLIP,survivin ),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc ),激活 caspases,JNK ,抑制 Akt ,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C/EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 。Guggulsterone,一种FXR 拮抗剂,其对 (-)-(E)-Guggulsterone (HY-N7781) 和 (Z)-Guggulsterone (HY-110066) 的 IC50 分别为 24.06 μM 和 39.0 5μM。
HY-N6850
HY-170366
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-58 (Compound 7b) 抑制 VEGFR-2 (HY-P72429),IC50 为 42.5 nM。
VEGFR-2-IN-58 对癌细胞具有选择性细胞毒性。VEGFR-2-IN-58 在癌细胞中显示 G2/M 期细胞周期阻滞。VEGFR-2-IN-58 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),增加 BAX 表达,降低 Bcl 2 表达。VEGFR-2-IN-58 抑制癌细胞伤口闭合。
HY-156096
HDAC
Histone Methyltransferase
Caspase
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM),高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性,对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效,选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平,提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量,降低增殖相关的 Bcl -2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-W713297
ABOB hydrochloride-d8
Influenza Virus
Isotope-Labeled Compounds
HCV
HSV
Apoptosis
Caspase
Infection
Moroxydine hydrochloride-d8 (ABOB hydrochloride-d8 ) 是 Moroxydine (ABOB) hydrochloride (HY-B0420A) 的氘代物。Moroxydine hydrochloride 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒 (influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒 (mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus )等。Moroxydine hydrochloride 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine hydrochloride 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine hydrochloride 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl -2 水平[1][2][3] 。
HY-175638
Carbonic Anhydrase
Apoptosis
Bcl-2 Family
CDK
Cancer
Carbonic anhydrase-IN-35 是一种选择性的 carbonic anhydrase (CA ) 抑制剂。Carbonic anhydrase-IN-35 强效抑制肿瘤相关 hCA IX (Ki = 0.6 nM) 和 hCA XII (Ki = 2.2 nM)。Carbonic anhydrase-IN-35 通过提升 Bax 、降低 Bcl -2 以及下调 CDK4/6 在 MCF-7 细胞中诱导自噬 apoptosis 。Carbonic anhydrase-IN-35 对 MCF-7 (IC50 = 0.3975 μM 常氧 / 0.6575 μM 低氧)、MCF-7-ADR (IC50 = 0.3975 μM 常氧 / 4.488 μM 低氧)、MDA-MB-231 和 4T1 乳腺癌细胞表现出强效细胞毒性。Carbonic anhydrase-IN-35 可用于乳腺癌研究。
HY-149517
HY-168623
HY-174338
HY-P10336
Serpin
Neurological Disease
Endocrinology
Serpinin 是蛋白酶抑制剂 Nexin-1 (PN-1 ) 的激动剂。Serpinin 通过通过 cAMP-PKA-Sp1 信号通路上调 PN-1 的表达,促进内分泌细胞中的颗粒生成。Serpinin 用于分泌功能的调节的研究。Serpinin 是 β-肾上腺素能受体 的选择性激动剂。Serpinin 与 β1-肾上腺素能受体相互作用,可以激活 AC-cAMP-PKA 途径,进而调节心肌的收缩和舒张功能。pGlu-serpinin 上调 Bcl 2 mRNA 转录,发挥神经保护作用。
HY-157176
HY-172886
PI3K
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-58 (Compound 17f) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 0.039 μM)。PI3K-IN-58 对 PC-3、22RV1、MDA-MB-231 和 MDA-MB-453 细胞系表现出显著的抗增殖作用,IC50s 值分别为 3.48 μM、1.06 μM、2.21 μM 和 0.93 μM。PI3K-IN-58 通过下调抗凋亡蛋白 Bcl -XL 和 Bcl -2 的表达水平,并上调抗凋亡蛋白 BAX 的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K-IN-58 可用于 PI3K 靶向癌症的研究。
HY-170932
EGFR
COX
Apoptosis
Cancer
EGFR/COX-2-IN-1 是一种 EGFR/COX-2 抑制剂。EGFR/COX-2-IN-1 能够抑制 EGFRWT 、EGFRT790M 、COX-1 和 COX-2 ,其 IC50 值分别为 0.12、0.076、20.1 和 1.52 μM。EGFR/COX-2-IN-1 对 MCF-7、HT-29 和 A-549 细胞的抑制 IC50 值分别为 1.20、5.14 和 14.81 μM。EGFR/COX-2-IN-1 通过上调 Bax 蛋白水平和下调 Bcl -2 蛋白水平来诱导细胞凋亡(Apoptosis )。EGFR/COX-2-IN-1 能够显著增加 MCF-7 细胞中处于 G2/M 期的细胞比例。EGFR/COX-2-IN-1 表现出广谱的抗肿瘤效果。
HY-P10833
VEGFR
PI3K
Akt
mTOR
ERK
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
C-VGB3 是一种选择性血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 拮抗剂,可抑制 VEGFR2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 和 PLCγ/ERK1/2 信号通路。C-VGB3 结合到 VEGFR2 的胞外结构域,阻断配体-受体相互作用,并通过内源性 (涉及 Bcl 2 家族和半胱天冬酶) 和外源性 (死亡受体介导) 途径诱导内皮细胞和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。C-VGB3 有望用于血管生成相关癌症的研究,如乳腺癌。
HY-109185
HY-B0766
HY-B0766R
HY-161100
Apoptosis
Cancer
BDM19 结合并激活细胞质BAX二聚体,单独或联合 BCL -2/BCL -XL 抑制剂 Navitoclax (HY-10087) 均可促进细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162148
EGFR
Cancer
HNPMI 是 EGFR 抑制剂,对肿瘤细胞有细胞毒性作用。HNPMI 可以下调骨桥蛋白、生存素和组织蛋白酶 S 的蛋白水平,从而导致细胞凋亡 (apoptosis)。HNPMI 还可以通过调节 CRC 细胞系中的 BCL -2/BAX 和 p53 来抑制肿瘤发生。
HY-170689
HY-155188
HY-156278
Apoptosis
Autophagy
Cancer
FB49 是 Bcl -2-associated athanogene 3 (BAG3) 的高选择性抑制剂,Ki 为 45 μM。FB49 在人肿瘤细胞中抑制细胞生长,但对人外周单核细胞无毒性。FB49 阻断成神经管细胞瘤HD-MB03处理细胞的G1期细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )和自噬 (autophagy )。
HY-144778
HY-126741
HY-103271
Bcl-2 Family
Cancer
Bax inhibitor peptide, negative control 是 Bax 的抑制剂。Bax inhibitor peptide, negative control 在体外抑制 Bax 向线粒体易位和 Bax 介导的细胞凋亡。
HY-12875
Ras
Cancer
BQU57 是一种选择性靶向 RalA/RalB 小 GTP 酶的抑制剂,对 RalB-GDP 的结合效力 Kd=7.7 μM。BQU57 可阻断其与效应蛋白 (如 SEC5 、EXO84 ) 的相互作用,抑制肿瘤细胞迁移、侵袭及非贴壁生长。BQU57 下调 NF-κB 信号通路,减少炎症因子 (IL-6 、IL-8 ) 和基质金属蛋白酶 (MMP-13 ) 的表达,同时通过调控 Bcl -2/Bax 平衡抑制细胞凋亡。BQU57 还通过抑制 Ral/NF-κB 通路保护细胞外基质,可用于退行性疾病的研究。BQU57 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 模型中表现出显著的抗肿瘤活性,可抑制原位肿瘤生长及肺转移,增强紫杉醇的化疗敏感性。
HY-B0011
HY-151429
Apoptosis
Ferroptosis
Bcl-2 Family
COX
Cancer
Antitumor agent-77 具有抗肿瘤活性,能抑制癌细胞的生长和迁移。Antitumor agent-77 通过抑制 GPx-4 和升高 COX2 引发铁死亡 (ferroptosis )。Antitumor agent-77 还能激活肿瘤细胞固有凋亡通路 (Bax-Bcl -2-caspase-3),阻碍肿瘤细胞上皮间质转化 (EMT) 过程。
HY-151428
Ferroptosis
Apoptosis
Bcl-2 Family
COX
Cancer
Antitumor agent-78 具有抗肿瘤活性,能抑制癌细胞的生长和迁移。Antitumor agent-78 通过抑制 GPx-4 和升高 COX2 引发铁下垂 (ferroptosis )。Antitumor agent-78 还能激活肿瘤细胞固有凋亡通路 (Bax-Bcl -2-caspase-3),阻碍肿瘤细胞上皮间质转化 (EMT) 过程。
HY-167825
HY-B0011A
RP-56976 Trihydrate
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
三水多烯紫杉醇
Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule depolymerization ) 的 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl -2 和 bcl -xL 基因表达的影响。Docetaxel Trihydrate 阻滞G2/M细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0011S
HY-B0011R
HY-175317
PI3K
Akt
NF-κB
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Nogo-B-IN-1 ((S,R)-4v) 是一种共价 Nogo-B 抑制剂。Nogo-B-IN-1 通过抑制 Nogo-B 活性和 PI3K /AKT /NF-κB /Bcl -2 信号通路来抑制骨肉瘤 (OS) 的进展。Nogo-B-IN-1 抑制 OS 143B 细胞的增殖 (IC50 = 0.28 µM),诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Nogo-B-IN-1 可用于 OS 靶向研究。
HY-N15449
HY-124122
HY-151443
HDAC
Cancer
HDAC-IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂,IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1 ),5.63 nM (HDAC6 ),40.27 nM (HDAC3 ),57.8 nM (HDAC2 ),302.73 nM (HDAC8 )。HDAC-IN-47 能抑制细胞自噬,并通过 Bax/Bcl -2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期,并在体内表现出抗肿瘤作用。
HY-B0011AS
HY-150596
Apoptosis
Bcl-2 Family
JNK
Cancer
CT1-3 是一种有效的抗癌剂。CT1-3 通过调控 JNK/Bcl -2/Bax/XIAP 通路诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis )。CT1-3 通过调控 E-cadherin/Snail 轴抑制人癌细胞 (HCCs) 的上皮间充质转化 (EMT) 电位,从而抑制肿瘤发生。CT1-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用,且无明显的肝、肾毒性。
HY-B0011AR
RP-56976 Trihydrate (Standard)
Reference Standards
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
三水多烯紫杉醇 (Standard)
Docetaxel (Trihydrate) (Standard) 是 Docetaxel (Trihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule?depolymerization ) 的 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl -2 和 bcl -xL 基因表达的影响。Docetaxel Trihydrate 阻滞G2/M细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-175332
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
MDM-2/p53
Cancer
Apoptosis inducer 43 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 43 可以诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis ),SubG0-G1 细胞周期停滞、继发性坏死,上调 caspase-3 、p53 和 Bax/Bcl -2 表达。Apoptosis inducer 43 在实体艾氏癌 (SEC) 小鼠模型中可抑制肿瘤生长。Apoptosis inducer 43 可用于结肠癌、白血病、非小细胞肺癌等癌症的研究。
HY-138832
APG-1252-M1
Bcl-2 Family
Apoptosis
Caspase
PARP
Cancer
BM-1244 (APG-1252-M1) 是一种 Bcl -xL /Bcl -2 抑制剂,其 Ki 分别为 134 nM 和 450 nM。BM-1244 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制肿瘤生长发挥抗肿瘤作用。BM-1244 可诱导线粒体释放细胞色素 C 和 Smac,并切割 caspase-3 和 PARP。BM-1244 在体内与化疗具有协同作用。BM-1244 可用于研究结直肠癌、急性髓系白血病和胃癌。
HY-N0171A
HY-N0171R
β-Sitosterol (Standard); 22,23-Dihydrostigmasterol (Standard))
Reference Standards
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
β-谷甾醇(标准品)
Beta-Sitosterol (Standard) 是 Beta-Sitosterol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ,介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl -2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-N0171
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
谷甾醇
Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ,介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl -2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-B1065
α-N-Acetyl-L-glutamine; N2-Acetylglutamine
Keap1-Nrf2
Akt
ASK1
Apoptosis
Neurological Disease
乙酰谷酰胺
Aceglutamide (α-N-Acetyl-L-glutamine; N2-Acetylglutamine) 是一种可透过血脑屏障的神经保护剂。Aceglutamide 可增强谷胱甘肽 (GSH )、硫氧还蛋白 (Trx ) 和 Nrf2 抗氧化系统。Aceglutamide 还抑制 ASK1 及 TRAF1 ,激活 Akt/Bcl -2 抗凋亡通路,提升抗氧化酶活性并减少氧化损伤。Aceglutamide 可改善脑缺血后神经功能缺损、减少梗死体积、抑制神经元凋亡 (apoptosis ),尤其是黑质多巴胺能神经元。Aceglutamide 可减轻脑缺血/再灌注损伤,改善运动功能障碍,用于缺血性脑卒中相关研究。
HY-175021
HDAC
Carbonic Anhydrase
Microtubule/Tubulin
PARP
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
HDAC-IN-91 是 HDAC (HDAC1 的 IC50 = 134.22 nM,HDAC2 的 IC50 = 66.29 nM)、碳酸酐酶 (CA ) (CA IX 的 KI = 72.03 nM,XII 的 KI = 50.76 nM) 和微管蛋白聚合 (IC50 = 2.56 μM) 的多重抑制剂。HDAC-IN-91 抑制 PARP1 并增加 Bax/Bcl -2 比率。HDAC-IN-91 将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过线粒体凋亡 (apoptosis ) 激活机制诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-91 可以通过抑制微管蛋白聚合发挥强大的细胞毒活性。HDAC-IN-91 可用于乳腺癌、结直肠癌、宫颈癌和肺癌研究。
HY-174232
EGFR
Carbonic Anhydrase
Caspase
Cancer
EGFR/CA-IX-IN-1 (Compound 14) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 和碳酸酐酶 IX (CA-IX ) 的双重抑制剂,IC50 值分别为 5.92 nM 和 63 nM。EGFR/CA-IX-IN-1 对乳腺癌细胞 (MDA-MB-231, MCF-7) 表现出很强的细胞毒性,IC50 值分别为 5.78 μM 和 8.05 μM。EGFR/CA-IX-IN-1 能够抑制 CA-IX 的催化活性,上调 BAX/Bcl -2 比值,激活半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶,并使细胞周期停滞在 G1 期。EGFR/CA-IX-IN-1 有望用于乳腺癌的研究。
HY-N0171AR
HY-128483
HY-147826
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-60 (Compound 7d) 显著抑制 EGFRWT 、EGFRT790M 、EGFRL858R 和 JAK3 ,IC50 分别为 83、26、53 和 69 nM。EGFR-IN-60 抑制携带 EGFRT790M 突变的 H1975 细胞和过表达 EGFRWT 的 A431 细胞,IC50 分别为 1.32 µM 和4.96 µM。EGFR-IN-60 具有良好的口服吸收、有效且安全的抗肿瘤活性。EGFR-IN-60 通过增加 Bax/Bcl -2 比率来诱导细胞凋亡诱导从而导致细胞死亡。
HY-128483R
HY-B1065R
α-N-Acetyl-L-glutamine (Standard); N2-Acetylglutamine (Standard)
Reference Standards
Keap1-Nrf2
Akt
ASK1
Apoptosis
Neurological Disease
乙酰谷酰胺 (Standard)
Aceglutamide (α-N-Acetyl-L-glutamine; N2-Acetylglutamine) (Standard) 是 Aceglutamide (HY-B1065) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Aceglutamide (α-N-Acetyl-L-glutamine; N2-Acetylglutamine) 是一种可透过血脑屏障的神经保护剂。Aceglutamide 可增强谷胱甘肽 (GSH )、硫氧还蛋白 (Trx ) 和 Nrf2 抗氧化系统。Aceglutamide 还抑制 ASK1 及 TRAF1 ,激活 Akt/Bcl -2 抗凋亡通路,提升抗氧化酶活性并减少氧化损伤。Aceglutamide 可改善脑缺血后神经功能缺损、减少梗死体积、抑制神经元凋亡 (apoptosis ),尤其是黑质多巴胺能神经元。Aceglutamide 可减轻脑缺血/再灌注损伤,改善运动功能障碍,用于缺血性脑卒中相关研究。
HY-174855
PI3K
mTOR
Apoptosis
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Cancer
PI3K/mTOR-IN-17 是一种 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂,对 PI3K 和 mTOR 的 IC50 值分别为 1.21 μM 和 0.21 μM。PI3K/mTOR-IN-17 通过将细胞生长阻滞在 G1 期,诱导细胞发生 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K/mTOR-IN-17 上调 caspases-3、7、8 和 9 的水平、p53 的表达以及 Bax/Bcl -2 比值。PI3K/mTOR-IN-17 抑制 PI3K/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR-IN-17 可用于癌症研究,如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-174469
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W250111
Biochemical Assay Reagents
羧甲基壳聚糖
Carboxymethyl chitosan 是壳聚糖的衍生物。Carboxymethyl chitosan 能抑制凋亡 (Apoptosis ) 和 ROS 的产生。Carboxymethyl chitosan 能增加 Bcl -2 的表达,并降低 Bax 、cytochrome c 和 caspase-3 的表达。Carboxymethyl chitosan 能抑制多种细胞的迁移。Carboxymethyl chitosan 对 Lewis 肿瘤和肝癌具有抗肿瘤作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1733
BMF-Y
Apoptosis
Cancer
BMf-BH3 (BMF-Y) 属于 Bcl -2 凋亡介质家族。BH3-only protein,Bmf 是组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂介导的增强电离辐射诱导细胞死亡的关键因子。
HY-P10336
Serpin
Neurological Disease
Endocrinology
Serpinin 是蛋白酶抑制剂 Nexin-1 (PN-1 ) 的激动剂。Serpinin 通过通过 cAMP-PKA-Sp1 信号通路上调 PN-1 的表达,促进内分泌细胞中的颗粒生成。Serpinin 用于分泌功能的调节的研究。Serpinin 是 β-肾上腺素能受体 的选择性激动剂。Serpinin 与 β1-肾上腺素能受体相互作用,可以激活 AC-cAMP-PKA 途径,进而调节心肌的收缩和舒张功能。pGlu-serpinin 上调 Bcl 2 mRNA 转录,发挥神经保护作用。
HY-P10833
VEGFR
PI3K
Akt
mTOR
ERK
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
C-VGB3 是一种选择性血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 拮抗剂,可抑制 VEGFR2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 和 PLCγ/ERK1/2 信号通路。C-VGB3 结合到 VEGFR2 的胞外结构域,阻断配体-受体相互作用,并通过内源性 (涉及 Bcl 2 家族和半胱天冬酶) 和外源性 (死亡受体介导) 途径诱导内皮细胞和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。C-VGB3 有望用于血管生成相关癌症的研究,如乳腺癌。
HY-103271
Bcl-2 Family
Cancer
Bax inhibitor peptide, negative control 是 Bax 的抑制剂。Bax inhibitor peptide, negative control 在体外抑制 Bax 向线粒体易位和 Bax 介导的细胞凋亡。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10087S
Navitoclax-d8 是 Navitoclax 的氘代物。Navitoclax (ABT-263) 是有效,可口服的 Bcl -2 抑制剂,可与Bcl -xL ,Bcl -2, Bcl -w等多种Bcl -2家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM。
HY-15531S
Venetoclax-d8 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl -2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-50907S
ABT 737-d8 是 ABT-737 的氘代物。ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl -2 、Bcl -xL 和 Bcl -w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL -2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-B0011S
Docetaxel-d9 是 Docetaxel 的氘代物。Docetaxel (RP-56976) 是一种微管解聚 (microtubule depolymerization ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl -2 和 bcl -xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis )。Docetaxel 具有抗肿瘤活性。
HY-15531S1
Venetoclax-d6 (ABT-199-d6 ) 是氘代标记的 Venetoclax. Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl -2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-18628S
UMI-77-d4 是 UMI-77 的氘代物。UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50 = 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟, Ki 值为 490 nM,比作用于 Bcl -2 家族其他成员的选择性高。
HY-W713297
Moroxydine hydrochloride-d8 (ABOB hydrochloride-d8 ) 是 Moroxydine (ABOB) hydrochloride (HY-B0420A) 的氘代物。Moroxydine hydrochloride 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒 (influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒 (mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus )等。Moroxydine hydrochloride 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine hydrochloride 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine hydrochloride 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl -2 水平[1][2][3] 。
HY-B0011AS
Docetaxel-d5 (trihydrate) 是 Docetaxel (Trihydrate) 的氘代物。Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule depolymerization ) 的 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl -2 和 bcl -xL 基因表
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-118874A
反义寡核苷酸
Oblimersen sodium 是一种针对 BCL -2 RNA的抑制剂。Oblimersen sodium 与 BCL -2 mRNA 序列的前六个密码子特异性结合,导致BCL -2 mRNA 降解,并通过下调 BCL -2 的表达诱导细胞凋亡。Oblimersen sodium 可用于癌症研究。
HY-147081
AGRO-100
核酸适配体
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl -2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-N0171
胆固醇
Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ,介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl -2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-118874
反义寡核苷酸
Oblimersen 是一种针对 BCL -2 RNA的抑制剂。Oblimersen 与 BCL -2 mRNA 序列的前六个密码子特异性结合,导致BCL -2 mRNA 降解,并通过下调 BCL -2 的表达诱导细胞凋亡。Oblimersen 可用于癌症研究。
HY-174635
mRNA
Human IL15RA mRNA编码人类白细胞介素15受体亚基α(IL15RA)蛋白,该蛋白是一种细胞因子受体,能够特异性地与白细胞介素15(IL15)高亲和力结合。据报道,IL15RA能够增强细胞增殖以及凋亡抑制剂BCL 2L1/BCL 2-XL和BCL 2的表达。
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