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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P0018
Pepstatin A
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素
aspartic proteases ) 抑制剂 ，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-N7053
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-16594
HY-N1243
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 B
微管去稳定剂 ，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系，包括具有多药抗性的细胞系，IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-P0018R
HY-N2348
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin D 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin D 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin D 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7049
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin F 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin F 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin F 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7050
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin G 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin G 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin G 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2347
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin C 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin C 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin C 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7052
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin I 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin I 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin I 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2346
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin E 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin E 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin E 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7051
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin H 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin H 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin H 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-150737
HY-P0237
HY-P34013
HY-U00319
HY-13524R
HY-13524
HY-115194
HY-126388
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-17541
HY-13524A
HY-15183
HY-15182
HY-17541A
HY-P3026
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-13525
HY-108482
HY-16946
HY-18228
JAK
Inflammation/Immunology
CP-352664 是一种 JAK 抑制剂 。CP-352664 对 JAK3 有抑制作用，其 EC50 值为 210 nM.。CP-352664 有望用于器官移植排斥和自身免疫性疾病，如类风湿关节炎的研究。
HY-U00401
(Rac)-LNK-754; (Rac)-OSI-754
Farnesyl Transferase
Others
(Rac)-CP-609754 是一种 CP-609754 的外消旋体。CP-609754 是一种有效的 farnesyltransferase 抑制剂 ，可用于癌症和阿尔兹海默症的研究。
HY-149495
PROTACs CDK
Cancer
CP-07 是一种有效的选择性的 PROTAC CDK9 降解剂 (DC50 : 43 nM)。CP-07 通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 抑制 22RV1 细胞增殖 (IC50 : 62 nM) 和集落形成。CP-07 抑制 22RV1 异种移植肿瘤生长。CP-07 可用于前列腺癌研究。
HY-16373
LNK-754; OSI-754
Farnesyl Transferase
Cancer
CP-609754 (LNK-754) 是一种有效且可逆的法尼基转移酶(farnesyltransferase ) 抑制剂 ，具有潜在的抗癌活性。CP-609754 抑制重组人 H-Ras 和重组 K-Ras法尼基化的 IC50 分别为 0.57 ng/mL 和 46 ng/mL。CP-609754 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-105445
HY-135254
CP-46665-1
PKC
Cancer
CP-46665 dihydrochloride 是一种抗癌剂，可抑制体外三价胸腺嘧啶掺入的白血病细胞和人类实体瘤细胞。CP-46665 dihydrochloride 可导致肿瘤细胞的表面特征丧失，并破坏细胞膜，抑制细胞增殖。
HY-123582
HY-115319
Ferroptosis
Inflammation/Immunology
CP-24879 (hydrochloride) 是一种有效且选择性的 delta5D/delta6D 联合抑制剂 。CP-24879 (hydrochloride) 能显著降低肝细胞内脂质积聚和炎症损伤。CP-24879 (hydrochloride) 在脂肪-1 和 ω-3 处理的肝细胞中表现出优越的抗脂肪变性和抗炎作用，可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究。
HY-W008914
EGFR
Cancer
(E/Z)-CP-724714 是 (E)-CP-724714 和 (Z)-CP-724714 的消旋体。CP-724714是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂 。
HY-123039
HY-114540
Potassium Channel
Neurological Disease
CP-339818是一种非肽类药物，具有强效的Kv1.3通道阻断活性。CP-339818能够有效抑制人类T细胞的激活。通过选择性阻断Kv1.3，CP-339818在免疫系统研究中具有重要价值。该药物以使用依赖的方式抑制Kv1.3通道的C型失活状态。CP-339818在Kv1.1、Kv1.2、Kv1.5、Kv1.6、Kv3.1-4和Kv4.2通道上的阻断效果明显较弱，仅在Kv1.4通道上表现出一定的抑制。
HY-109855
HY-123289
HY-111129
HY-150082
CDK DNA/RNA Synthesis
Cancer
CP681301 是一种有效的 CDK5 抑制剂 。CP681301 显示出抗增殖活性。CP681301 降低 GSC 中 CD133、OLIG2、SOX2、KI67、pCDK5 蛋白水平的表达。CP681301 减少小鼠胶质瘤异种移植物的自我更新。CP681301 在果蝇中显示出抗肿瘤活性。
HY-108615
GPi 819
Phosphorylase
Endocrinology
CP 316819 是一种有效的糖原磷酸化酶 (GPase) 抑制剂 ，具有降血糖作用 (对人骨骼肌糖原磷酸化酶 (huSMGPa) 和肝糖原磷酸化酶 (huLGPa) 的 IC50 值分别为 17 nM 和 34 nM)。CP 316819 在正常血糖条件下导致糖原积累，但在葡萄糖浓度较低时允许糖原利用。CP-316819 可防止神经细胞死亡并维持脑电流。
HY-18663
iGluR
Neurological Disease
CP-465022 是一种强效的、选择性的、非竞争性的 AMPA受体 拮抗剂，具有抗惊厥活性。CP-465022 对 Kainate 诱导反应具有抑制作用，IC50 为 25 nM。CP-465022 是研究 AMPA 受体在生理和病理方面研究的有效工具。
HY-18663B
iGluR
Neurological Disease
CP-465022 hydrochloride 是一种强效的、选择性的、非竞争性的 AMPA受体 拮抗剂，具有抗惊厥活性。CP-465022 对 Kainate 诱导反应具有抑制作用，IC50 为 25 nM。CP-465022 是研究 AMPA 受体在生理和病理方面研究的有效工具。
HY-18663A
iGluR
Neurological Disease
CP-465022 Maleate 是一种强效的、选择性的、非竞争性的 AMPA受体 拮抗剂，具有抗惊厥活性。CP-465022 对 Kainate 诱导反应具有抑制作用，IC50 为 25 nM。CP-465022 是研究 AMPA 受体在生理和病理方面研究的有效工具。
HY-14674
EGFR Apoptosis
Cancer
CP-724714 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂 ，IC50 为 10 nM。CP-724714 对 EGFR 激酶有明显的选择性 (IC50 =6400 nM)。CP-724714 能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化。具有抗肿瘤活性。
HY-117803
OSI-461 free base
Apoptosis
Cancer
CP 461 free base (OSI-461 free base)是一种新型促凋亡化合物，具有抑制环鸟苷酸磷酸二酯酶的活性。CP 461 free base在体外对多种人肿瘤细胞系表现出抑制生长的活性。CP 461 free base选择性诱导癌细胞系发生凋亡，但对正常细胞没有影响。CP 461 free base可以用于肾细胞癌、前列腺癌和克罗恩病的研究。
HY-P10200
Bacterial
Infection
CP7-FP13-2 是一种具有抗毒力因子和抗菌活性的多肽。CP7-FP13-2 抑制金黄色葡萄球菌生物膜的形成，在小鼠中具有良好的抑菌功效。
HY-13302B
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 hydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂 ，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-13302
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂 ，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 具有抗肿瘤作用。
HY-112742
HY-119721
HY-18343
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
CP-31398 可在 p53 突变或野生型的癌细胞中，稳定 p53 的活性构象，促进 p53 的活性。此外，CP-31398 可上调 p53 目标基因，如 p21WAF1/Cip1 和 KILLER/DR5 。CP-31398 具有抑制肿瘤生长的作用。
HY-113955
HY-13302C
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 TFA 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂 ，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 TFA 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 TFA 具有抗肿瘤作用。
HY-146815
Histamine Receptor Filovirus
Infection
CP19 是一种组胺受体 (histamine receptor ) 拮抗剂，是一种针对埃博拉病毒 (EBOV ) 和马尔堡病毒 (MARV ) 的进入抑制剂 ，IC50 值分别为 3.4 μM 和 29.5 μM。CP19 对于 EBOV 和 MARV的 SI 值分别为 29.4 和 3.4。CP19 具有抗病毒活性。
HY-113955A
HY-129785
HY-P10828
HY-B0334S
HY-108347
P-glycoprotein BCRP
Metabolic Disease
CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂 ，可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50 =0.5 μM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50 =1.5 μM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50 =～66 μM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50 >15 μM)。
HY-50896S3
CP-358774-d8 ; NSC 718781-d8 ; OSI-774-d8
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
埃罗替尼-d8
8 (CP-358774-d8 ) 是氘代标记的 Erlotinib. Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 ，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-50896S2
CP-358774-d4 ; NSC 718781-d4 ; OSI-774-d4
Isotope-Labeled Compounds Autophagy EGFR
Cancer
Erlotinib-d4 (CP-358774-d4 ) 是氘代标记的 Erlotinib. Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 ，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15661A
CP 373413
Drug Metabolite
Cancer
OSI-413 (free base) (CP 373413) 是 Erlotinib (HY-50896) 的主要代谢产物。Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 ，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。
HY-10049
HY-130257
PROTACs
Cancer
CP5V 是一种由von Hippel-Lindau 配体和CDK 配体相连的PROTAC，通过连接 Cdc20 与 VHL/VBC 复合物进行泛素化和蛋白酶体降解，特异性地降解 Cdc20 。CP5V 诱导有丝分裂抑制及抑制癌细胞增殖。
HY-15543
5-HT Receptor
Neurological Disease
CP-809101 是一种强效的，高选择性的 5-HT2C 受体激动剂，其对人 5HT2C , 5HT2B 和 5HT2A 受体的 pEC50 值分别为 9.96, 7.19 和 6.81 M。CP-809101 能抑制大鼠的条件回避反应，以及 phencyclidine hydrochloride 和 d-amphetamine 诱导的多动症，还能减少大鼠对食物和尼古丁的依赖。CP-809101 可用于抗精神病以及尼古丁依赖的研究。
HY-139330
Apoptosis
Cancer
MGH-CP1 是一种有效且具有口服活性的 TEAD2 和 TEAD4 自棕榈酰化抑制剂 ， IC50 分别为 710 nM 和 672 nM。MGH-CP1 可降低细胞内源性或异位表达的 TEAD 蛋白棕榈酰化水平。MGH-CP1 与 Lats1/2 缺失，可抑制 Myc 表达，抑制上皮细胞过度增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15259
Acetyl-CoA Carboxylase
Metabolic Disease
CP-640186 是一种具有口服活性的、可透过细胞的乙酰-CoA 羧化酶 (ACC ) 抑制剂 ，其对大鼠肝脏 ACC1 和大鼠骨骼肌 ACC2 的 IC50 s 分别为 53 nM 和 61 nM。乙酰-CoA羧化酶 (ACC) 是脂肪酸代谢的一个关键酶，能够合成丙二酰-CoA。CP-640186 还可以刺激肌肉脂肪酸的氧化。
HY-15259A
Acetyl-CoA Carboxylase
Metabolic Disease
CP-640186 hydrochloride 是一种具有口服活性的、可透过细胞的乙酰-CoA 羧化酶 (ACC ) 抑制剂 ，其对大鼠肝脏 ACC1 和大鼠骨骼肌 ACC2 的 IC50 s 分别为 53 nM 和 61 nM。乙酰-CoA羧化酶 (ACC) 是脂肪酸代谢的一个关键酶，能够合成丙二酰-CoA。CP-640186 hydrochloride 还可以刺激肌肉脂肪酸的氧化。
HY-105192
HY-P2024
HY-120076
HY-U00270
HY-108574
Potassium Channel
Neurological Disease
CP 339818 hydrochloride 是一种非肽类选择性 Kv1.3 (IC50 值约为 200 nM) 通道阻滞剂。CP 339818 hydrochloride 还可以阻断 Kv1.4 。CP 339818 hydrochloride 对 Kv1.1、Kv1.2、Kv1.5、Kv1.6、Kv3.1-4 和 Kv4.2 的阻滞效果明显较差。CP 339818 hydrochloride 可有效阻断 Kv1.3 的 C 型失活构象并抑制 T 细胞活化。
HY-49116
HY-118639
HY-107013
HY-12089
CP-529414
CETP
Endocrinology
托彻普
CETP ) 抑制剂 。 在人血浆的抑制曲线中对CETP的最有效浓度为 37 nM。
HY-12050
PDGFR
Cancer
CP-673451 是一种有效的，选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR ) 抑制剂 ，抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的活性，IC50 值分别为 10 和 1 nM。
HY-105205
CP-80,794
Renin
Cardiovascular Disease
Terlakiren (CP-80,794) 是一种具有口服活性的肾素 (Renin ) 抑制剂 。Terlakiren 抑制人肾素的效能，IC50 值为 0.7 nM。Terlakiren 在高血压中有潜在应用。
HY-124498
CP-14445
Parasite
Infection
奥克太尔
Frd ) 活性，并抑制牙龈卟啉单胞菌同型生物膜的形成 (IC50 为 2.2 μM）。
HY-117172
HY-108623
HY-136951
HY-19048
HY-W020041
HY-P1717
HY-P1717B
HY-A0037
HY-12008A
CP-358774 mesylate; NSC 718781 mesylate; OSI-774 mesylate
EGFR Autophagy
Cancer
埃罗替尼甲磺酸盐
EGFR 抑制剂 ，IC50 值为 2 nM。Erlotinib (mesylate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-12815A
HY-11002
ATM/ATR
Cancer
CP-466722 是一种可逆的 ATM 抑制剂 ，IC50 值为 0.41 μM，但对 PI3K，PIKK 家族蛋白没有作用。
HY-103070
HY-12815
HY-105064C
CP-597396 dihydrochloride
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Cancer
化合物 T23566
NHE-1 ) 抑制剂 。Zoniporide dihydrochloride 在体外抑制 NHE-1 依赖性 22Na+ 摄取的 IC50 值为 14 nM。Zoniporide 具有抗肿瘤活性。
HY-107233
Prosapogenin CP4
Others
Others
Saponin CP4 是一种缺乏 23-OH 的齐墩果酸衍生物。Saponin CP4 无生长抑制作用。
HY-U00354
HY-116893
HY-P1717A
HY-P990147
VEGFR
Others
Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101-CP132) 是小鼠来源的、抗小鼠 VEGFR-2 的 IgG2a, κ 抗体抑制剂 。
HY-A0038
HY-100207
CP21
GSK-3
Cancer
CP21R7 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂 ，IC50 值为 1.8 nM；CP21R7 同时可抑制 PKCα ，IC50 值为 1900 nM。
HY-105064B
CP-597396 hydrochloride
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Cardiovascular Disease
Zoniporide (CP-597396) hydrochloride 是 1 型钠氢交换剂 (NHE-1) 的有效和选择性抑制剂 。Zoniporide hydrochloride 抑制人 NHE-1 (IC50 =14 nM)，与其他 NHE 亚型相比具有大于 150 倍的选择性，并有效抑制离体 NHE-1 依赖性的人血小板溶胀 (IC50 =59 nM)。
HY-105064
HY-105064D
CP-597396 hydrochloride hydrate
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Cardiovascular Disease
Zoniporide (CP-597396) hydrochloride hydrate 是 1 型钠氢交换剂 (NHE-1) 的有效和选择性抑制剂 。Zoniporide hydrochloride hydrate 抑制人 NHE-1 (IC50 =14 nM)，与其他 NHE 亚型相比具有大于 150 倍的选择性，并有效抑制离体 NHE-1 依赖性的人血小板溶胀 (IC50 =59 nM)。
HY-160901
HY-12815R
HY-12815AR
HY-155045
TMV
Infection
TMV-IN-6 (Compound 4g) 是一种新型的抗病毒和杀真菌剂。TMV-IN-6 通过与烟草花叶病毒(TMV) CP 结合来抑制病毒的组装，并干扰 TMV CP 和 RNA 的组装过程。
HY-12008
CP-358774 hydrochloride; NSC 718781 hydrochloride; OSI-774 hydrochloride
EGFR Autophagy
Cancer
盐酸埃罗替尼
EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM。Erlotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15543A
5-HT Receptor
Neurological Disease
CP-809101 hydrochloride 是一种强效的，高选择性的 5-HT2C 受体激动剂，其对人 5HT2C , 5HT2B 和 5HT2A 受体的 pEC50 值分别为 9.96, 7.19 和 6.81 M。CP-809101 hydrochloride 能抑制大鼠的条件回避反应，以及 phencyclidine hydrochloride 和 d-amphetamine 诱导的多动症，还能减少大鼠对食物和尼古丁的依赖，可用于抗精神病以及尼古丁依赖的研究。
HY-B0253
HY-B0253A
HY-W011085
MMP
Inflammation/Immunology
CP-471474 是一个口服有效的、广泛的 MMP 抑制剂 ，IC50 值分别为1170 nM (MMP-1)、0.7 nM (MMP-2)、16 nM (MMP-3)、13 nM (MMP-9) 和 0.9 nM (MMP-13)。
HY-105064R
HY-105064DR
CP-597396 hydrochloride hydrate (Standard)
Reference Standards Na+/H+ Exchanger (NHE)
Cardiovascular Disease
Zoniporide (hydrochloride hydrate) (Standard)是 Zoniporide (hydrochloride hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Zoniporide (CP-597396) hydrochloride hydrate 是 1 型钠氢交换剂 (NHE-1) 的有效和选择性抑制剂 。Zoniporide hydrochloride hydrate 抑制人 NHE-1 (IC50 =14 nM)，与其他 NHE 亚型相比具有大于 150 倍的选择性，并有效抑制离体 NHE-1 依赖性的人血小板溶胀 (IC50 =59 nM)。
HY-50896S
CP-358774-d6 ; NSC 718781-d6 ; OSI-774-d6
EGFR
Cancer
埃罗替尼 d6
6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 ，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-50896
CP-358774; NSC 718781; OSI-774
EGFR Autophagy
Cancer
埃罗替尼
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 ，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-164605
HY-A0064S1
(±)-Verapamil-d6 hydrochloride; CP-16533-1-d6 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Cardiovascular Disease
维拉帕米-d6 盐酸盐
6 (CP-16533-1-d6 ) hydrochloride 是氘代标记的 Verapamil (hydrochloride) (A16)。Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂，是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂 。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4 ，并可用于高血压，心律不齐和心绞痛的研究。
HY-12008R
CP-358774 hydrochloride (Standard); NSC 718781 hydrochloride (Standard); OSI-774 hydrochloride (Standard)
Reference Standards EGFR Autophagy
Cancer
盐酸埃罗替尼(Standard)
EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM。Erlotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0253R
HY-B0253S1
HY-50896R
CP-358774 (Standard); NSC 718781 (Standard); OSI-774 (Standard)
Reference Standards EGFR Autophagy
Cancer
埃罗替尼(Standard)
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 ，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-125835
PROTACs CDK
Cancer
CP-10 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC，具有高选择性，特异性和显著的 CDK6 降解潜力 (DC50 =2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖，包括多发性骨髓瘤，并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。
HY-113421
Linoleic acid monoethanolamide
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体，并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合，Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍，并且不会延长睡眠时间。
HY-N10268
NSC 299113
Apoptosis
Cancer
3-Hydroxyterphenyllin 是 Aspergillus candidus 的代谢物。3-Hydroxyterphenyllin 抑制增殖并对 A2780/CP70 和 OVCAR-3 细胞产生细胞毒性。3-Hydroxyterphenyllin 诱导 S 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。3-Hydroxyterphenyllin 具有研究卵巢癌的潜力。
HY-118140
HY-12008S1
CP-358774-13 C6 hydrochloride; NSC 718781-13 C6 hydrochloride; OSI-774-13 C6 hydrochloride
EGFR Autophagy
Cancer
盐酸埃罗替尼-13 C6
13 C6 (hydrochloride) 是 13 C 标记的 Erlotinib Hydrochloride。 Erlotinib Hydrochloride (CP-358774 Hydrochloride) 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM。Erlotinib-13C6 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-113421S
Isotope-Labeled Compounds Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Linoleoyl ethanolamide-d4是氘代标记的Linoleoyl ethanolamide。Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体，并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合，Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍，并且不会延长睡眠时间。
HY-12946
HY-12946A
HY-17484
HY-169723
HY-U00070
HY-103068
MMP
Cancer
Diethyl-pythiDC 是胶原蛋白脯氨酰4-羟化酶 (CP4Hs) 抑制剂 。
HY-164749
Ras
Cancer
K-Ras-IN-4 (compund CP163) 是 K-Ras 抑制剂 。
HY-17484R
HY-101803
HY-B0334
HY-B0334A
CP45899 sodium
Bacterial Antibiotic
Infection
舒巴坦钠
beta-lactamase ) 抑制剂 。Sulbactam sodium 具有抗菌活性，抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。
HY-B2014
CP 50144
Herbicide
甲草胺
HY-19687
HY-116530
HY-105086
HY-129698
CP162398
P-glycoprotein
Cancer
MS-073 (CP162398) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂 。MS-073 可逆转耐药细胞的多重耐药性，通过竞争性抑制药物与 P-糖蛋白的结合来逆转多重耐药。
HY-168971
HY-130205
CP 1552 S
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Milacemide hydrochloride (CP 1552 S)，一种甘氨酰胺衍生物，是具有口服活性的 MAO-B 抑制剂 ，并具有抗惊厥活性。Milacemide hydrochloride 降低二羟基苯乙酸和同壬酸的水平，同时增加尾状核中的多巴胺和血清素水平。Milacemide hydrochloride 有望用于阿尔茨海默病的研究。
HY-19396
CP 368296; GPi 296
Phosphorylase
Cardiovascular Disease
Ingliforib (CP 368296) 是一种 glycogen phosphorylase 抑制剂 ，对肝脏、肌肉和大脑 glycogen phosphorylase 的 IC50 值分别为 52，352 和 150 nM，具有心脏保护的作用。
HY-N13047
Others
Infection
Ningnanmycin 是一种植物抗病毒剂，被发现能直接与烟草花叶病毒 (TMV) 的外壳蛋白 (CP) 结合，抑制其组装过程。这些相互作用导致外壳蛋白从盘状结构解离成单体，显著降低了 TMV 的致病性。
HY-B0334R
HY-B0334AR
HY-122483
HY-B0334AS
Bacterial Antibiotic
Infection
舒巴坦钠-d5
5 (sodium) 是 Sulbactam sodium 的氘代物。Sulbactam (CP45899) sodium 是一种竞争性、不可逆的 β-内酰胺酶 (beta-lactamase ) 抑制剂 。Sulbactam sodium 具有抗菌活性，抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。
HY-B0334AS1
CP45899-d2 sodium
Bacterial Antibiotic
Infection
舒巴坦钠-d2
2 (sodium) 是 Sulbactam sodium 的氘代物。 Sulbactam (CP45899) sodium 是一种竞争性、不可逆的 β-内酰胺酶 (beta-lactamase ) 抑制剂 。Sulbactam sodium 具有抗菌活性，抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。
HY-W614725
HY-151267
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-25 (Compound CP026) 是一种有效的 SARS-CoV-2 刺突伪粒子转导抑制剂 ，IC50 为 1.6 μM。SARS-CoV-2-IN-25 抑制包膜病毒和脂质体。
HY-155044
TMV Fungal
Infection
TMV-IN-5 (化合物 1a) 是一种抗植物病毒/真菌剂。TMV-IN-5 通过与烟草花叶病毒 (TMV ) CP 结合来抑制病毒组装。TMV-IN-5 可用于农药的开发。
HY-151267A
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-25 (Compound CP026) disodium 是一种有效的 SARS-CoV-2 刺突伪粒子转导抑制剂 ，IC50 为 1.6 μM。SARS-CoV-2-IN-25 disodium 抑制包膜病毒和脂质体。
HY-B0501
HY-12095
HY-163999
TMV
Infection
TMV-IN-12 (compound4) 是一种针对烟草花叶病毒 (TMV ) 的抑制剂 ，具备抗真菌特性。TMV-IN-12 能有效阻止 TMV 颗粒聚集与 TMV 衣壳蛋白 (TMV -CP) 的自组装 (Kd =0.142 μM)，防止 TMV 感染烟草植物。
HY-14411
JNK
Cancer
JNK-1-IN-1 是一种 JNK-1 抑制剂 。JNK-1-IN-1 也抑制 MKK7 ，IC50 为 7.8μM。 JNK-1-IN-1 与 MKK7cp 结合并抑制 JNK-1 。
HY-B1161A
(+)-Methoprene; (7S)-Methoprene
Cannabinoid Receptor
Others
S-(+)-烯虫酯
3 H]CP-55940 与 CB1 受体的结合 (IC50 : 19.31 μM)。
HY-130452
NO Synthase
Neurological Disease
NOS1-IN-1 是一种选择性的、细胞通透性的 nNOS 抑制剂 ，Ki 值为具有 120 nM。NOS1-IN-1 对 eNOS (Ki =39 μM) 和 iNOS (Ki =325 μM) 分别表现出 2617 倍和 325 倍的选择性。NOS1-IN-1 可用于神经系统疾病的研究，包括脑瘫 (CP)。
HY-P10385
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 (Compound CP3) 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 7 nM)，抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。
HY-B1161AR
HY-130841
APC Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Apcin-A 是一种选择性靶向细胞分裂周期蛋白 Cdc20 的小分子抑制剂 ，是 Apcin (HY-110287) 的衍生物。Apcin-A 竞争性结合 Cdc20 的 D-box 结合口袋，抑制后期促进复合物 APC/C -Cdc20 介导的底物泛素化。Apcin-A 还阻断 Cdc20 与底物 (如 securin、cyclin B1) 的结合，抑制有丝分裂后期启动和细胞周期退出。Apcin-A 在高纺锤体组装检查点 (SAC) 活性条件下可协同 p31comet 促进或延长有丝分裂滑脱。Apcin-A 可用于开发抗有丝分裂药物及克服肿瘤化疗耐药性的研究。Apcin-A 可用于合成 PROTAC CP5V (HY-130257)。
HY-P10384
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 (Compound CP2) 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 21 nM)，抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 具有抗还原性和氧化稳定性。
HY-N0678
Anhydroicaritin
JAK Autophagy Apoptosis
Cancer
脱水淫羊藿素
IC50 为 8 μM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 μM，对 CML-BC 的 IC50 值为 18 μM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK2/STAT3/AKT 信号传导，并具有增强成骨的作用。
HY-N0678R
Anhydroicaritin (Standard)
JAK Reference Standards Autophagy Apoptosis
Cancer
脱水淫羊藿素 (Standard)
IC50 为 8 μM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 μM，对 CML-BC 的 IC50 值为 18 μM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK2/STAT3/AKT 信号传导，并具有增强成骨的作用。
HY-10211S
HY-174326
Antibiotic Bacterial
Infection
Antibacterial agent 282 (Compound CP7) 是一种硒代 Ciprofloxacin (HY-B0356) 衍生物，是一种抗菌剂。Antibacterial agent 282 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有显著的抗菌活性，其 MIC 分别为 0.1-1.56 μg/mL和 0.1-3.13 μg/mL (MBC 分别为 0.2-1.56 μg/mL 和 0.39-12.5 μg/mL)。Antibacterial agent 282 能有效破坏并阻止 P. aeruginosa 生物膜的形成。Antibacterial agent 282 对 E. coli 的 DNA 旋转酶具有显著的抑制活性。
HY-P99965
SKY59; RO7112689
Complement System
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
可伐利单抗
C5 的人源化抗体，在 pH 7.4 和 5.8 时的 KD 分别为 15.2nM 和 16.8 μM。Crovalimab 以高亲和力结合人 FcRn (KD: 17 μM; pH 6.0)。Crovalimab 可以阻断 C5 转化酶对 C5 的切割并抑制 C5 变体 (p.Arg885His) 的活性。Crovalimab 在所有三种补体途径、经典途径 (CP)、凝集素途径 (LP) 和旁路途径 (AP) 中显着抑制 C5b-9 的形成。Crovalimab 具有用于阵发性睡眠性血红蛋白尿 (PNH) 和补体介导的疾病研究的潜力。
HY-L109
663 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明，异常的PPI与多种疾病相关，包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体，PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此，靶向PPI是治疗疾病的一个新方向，是开发新药的重要策略。
然而，针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战，如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展，高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂 的鉴定，但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂 效果并不太明显。为了提高筛选效率，MCE精心挑选了 663 PPI抑制剂 ，主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂 库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
HY-L009
3,257 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶，这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中，至少可以编码 500 多种激酶，其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂 是一类重要的药物，可阻断某些与疾病相关的酶的活性，如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂 库包含 3,257 种激酶抑制剂 和调节因子，主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L081
154 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰，参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要，包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族，根据底物特异性及功能的不同，可以将磷酸酶分成两大超家族：蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶，属于两个主要基因家族：磷蛋白磷酸酶（PPP）和金属依赖蛋白磷酸酶（PPM），而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶，利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 154 种磷酸酶抑制剂 ，主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶，是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L158
5,344 compounds
据报道，大部分已知的激酶抑制剂 都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活，但是大多数激酶是多结构域蛋白，其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂 比非选择性抑制剂 具有更高的效能，对靶标的选择性至少高100倍。因此，确保用最具选择性的抑制剂 验证靶标，这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂 库包含 5,344 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂 库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L161
1,050 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质，具有调节固有免疫和适应性免疫应答，促进造血，刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”，会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关，包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂 是一类重要化合物，通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂 是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 1,050 种细胞因子抑制剂 ，主要靶向受体白介素（IL）、集落刺激因子（CSF）、干扰素（IFN）、肿瘤坏死因子（TNF）、生长因子（GF）、趋化因子等，是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L177
1,129 compounds
抗体抑制剂 是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物，可作为阳性对照用于药物效果评估等研究，同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂 具有体内活性，能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能，这些靶蛋白包括 CD20、HER2、EGFR、VEGFR、TNF-α 等。在药物筛选中，可以开展基于抗体抑制剂 的筛选，从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。
MCE 可以提供 1,129 种抗体抑制剂 ，可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。
HY-L147
728 compounds
根据蛋白酶活性位点关键氨基酸的类型和肽键断裂机制，将蛋白酶分为 6 类:半胱氨酸、丝氨酸、苏氨酸、谷氨酸、天冬氨酸蛋白酶和基质金属蛋白酶。蛋白酶抑制剂 是体内调节蛋白酶催化活性的蛋白质。它们在凝血、消化、肿瘤转移和免疫等多种生理过程中起重要作用。
为了成为有效的生物工具，蛋白酶抑制剂 不仅必须非常有效，而且必须高度选择性地与特定蛋白酶结合。作为潜在的药物，蛋白酶抑制剂 还必须具有适当的药代动力学和药效学特性。蛋白酶抑制剂 在生物技术和医学上有着广泛应用,是主要候选药物之一。MCE 提供了 728 蛋白酶抑制剂 。MCE 蛋白酶抑制剂 库对药物的发现和开发至关重要。
HY-L164
1,633 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子，将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子，通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能，参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 是一类重要的化合物，被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1,633种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 ，主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等，是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0018
Pepstatin A
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素
aspartic proteases ) 抑制剂 ，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0018R
HY-P0237
HY-P34013
HY-P10812
Peptides
Cancer
CP61，一种环状肽，是双重 CtBP1/CtBP2 抑制剂 。CP61 结合 CtBP1 的亲和力为 3 μM。CP61 抑制 CtBP2 的异二聚化和同二聚化，IC50 值为 19 μM。CP61 有望用于癌症的研究。
HY-P10200
Bacterial
Infection
CP7-FP13-2 是一种具有抗毒力因子和抗菌活性的多肽。CP7-FP13-2 抑制金黄色葡萄球菌生物膜的形成，在小鼠中具有良好的抑菌功效。
HY-P10828
HY-P2024
HY-P1717
HY-P1717B
HY-P1717A
HY-P10385
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 (Compound CP3) 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 7 nM)，抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。
HY-P10384
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 (Compound CP2) 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 21 nM)，抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 具有抗还原性和氧化稳定性。
HY-K0021
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅰ (100× in DMSO) 由 2 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以有效的抑制碱性磷酸酶和丝氨酸/苏氨酸磷酸酶，用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0022
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅱ (100× in ddH2 O) 由 5 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以广谱的抑制酸性磷酸酶、碱性磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPs），用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0023
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅲ (100× in DMSO) 由 3 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以有效的抑制丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和碱性磷酸酶，用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0010
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail (EDTA-Free, 100× in DMSO) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K0011
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail，片剂 (EDTA-Free) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K1033
RNA 酶抑制剂 是在大肠杆菌表达系统中重组表达的 RNase 抑制剂 ，可特异性抑制 RNase A、B、C 三种酶的活性。
HY-K0012
MCE 蛋白酶抑制剂 ，细菌款是一种用于细菌蛋白提取的蛋白酶抑制剂 混合物。
HY-K0017
MCE 激酶抑制剂 是一种通用型蛋白激酶抑制剂 混合物。
HY-K0013
MCE 蛋白酶磷酸酶抑制剂 ，通用型是一种质谱兼容的通用型蛋白酶和磷酸酶抑制剂 混合物。本产品可以有效抑制常规的细胞或组织提取物中的各种蛋白酶和磷酸酶。
HY-K1043
MCE CEPT Cocktail 包含三种小分子化合物：Chroman 1、Emricasan 和 Trans-ISRIB，并搭配了 Polyamine Solution，可减少细胞应激，显著提高多功能干细胞存活率并促进其克隆生长。
HY-K0030
MCE 去乙酰化酶抑制剂 Cocktail （100×）用于维持组蛋白和其它非组蛋白乙酰化状态。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99965
SKY59; RO7112689
Complement System
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
可伐利单抗
C5 的人源化抗体，在 pH 7.4 和 5.8 时的 KD 分别为 15.2nM 和 16.8 μM。Crovalimab 以高亲和力结合人 FcRn (KD: 17 μM; pH 6.0)。Crovalimab 可以阻断 C5 转化酶对 C5 的切割并抑制 C5 变体 (p.Arg885His) 的活性。Crovalimab 在所有三种补体途径、经典途径 (CP)、凝集素途径 (LP) 和旁路途径 (AP) 中显着抑制 C5b-9 的形成。Crovalimab 具有用于阵发性睡眠性血红蛋白尿 (PNH) 和补体介导的疾病研究的潜力。
HY-P990147
VEGFR
Others
Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101-CP132) 是小鼠来源的、抗小鼠 VEGFR-2 的 IgG2a, κ 抗体抑制剂 。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-A0064S1
Verapamil-d6 (CP-16533-1-d6 ) hydrochloride 是氘代标记的 Verapamil (hydrochloride) (A16)。Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂，是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂 。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4 ，并可用于高血压，心律不齐和心绞痛的研究。
HY-B0334AS
Sulbactam-d5 (sodium) 是 Sulbactam sodium 的氘代物。Sulbactam (CP45899) sodium 是一种竞争性、不可逆的 β-内酰胺酶 (beta-lactamase ) 抑制剂 。Sulbactam sodium 具有抗菌活性，抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。
HY-B0334S
Sulbactam-d3 (CP45899-d3 ) 是氘代标记的 Sulbactam. Sulbactam (CP45899) 是一种竞争性、不可逆的 β-内酰胺酶 (beta-lactamase ) 抑制剂 。Sulbactam 具有抗菌活性，抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。
HY-50896S3
Erlotinib-d8 (CP-358774-d8 ) 是氘代标记的 Erlotinib. Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 ，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-50896S2
Erlotinib-d4 (CP-358774-d4 ) 是氘代标记的 Erlotinib. Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 ，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-50896S
Erlotinib-d6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 ，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0253S1
Piroxicam-d4 是 Piroxicam 的氘代物。Piroxicam (CP-16171) 是一种非甾体抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，对人单核细胞 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 47 和 25 μM。
HY-12008S1
Erlotinib-13 C6 (hydrochloride) 是 13 C 标记的 Erlotinib Hydrochloride。 Erlotinib Hydrochloride (CP-358774 Hydrochloride) 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM。Erlotinib-13C6 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-113421S
Linoleoyl ethanolamide-d4是氘代标记的Linoleoyl ethanolamide。Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体，并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合，Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍，并且不会延长睡眠时间。
HY-B0334AS1
Sulbactam-d2 (sodium) 是 Sulbactam sodium 的氘代物。 Sulbactam (CP45899) sodium 是一种竞争性、不可逆的 β-内酰胺酶 (beta-lactamase ) 抑制剂 。Sulbactam sodium 具有抗菌活性，抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。
HY-10211S
Tanespimycin-d5 (17-AAG-d5 ; NSC 330507-d5 ; CP 127374-d5 ) 是 Tanespimycin (HY-10211) 的氘代物。Tanespimycin (17-AAG) 是有效的 HSP90 抑制剂 ，IC50 为 5 nM，对肿瘤细胞 HSP90 的亲和性比正常细胞高 100 倍。Tanespimycin 消耗细胞内 STK38/NDR1，并降低 STK38 激酶活性。Tanespimycin 还下调 stk38 基因表达。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-16373
LNK-754; OSI-754
炔烃
CP-609754 (LNK-754) 是一种有效且可逆的法尼基转移酶(farnesyltransferase ) 抑制剂 ，具有潜在的抗癌活性。CP-609754 抑制重组人 H-Ras 和重组 K-Ras法尼基化的 IC50 分别为 0.57 ng/mL 和 46 ng/mL。CP-609754 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-12008
CP-358774 hydrochloride; NSC 718781 hydrochloride; OSI-774 hydrochloride
炔烃
Erlotinib Hydrochloride (CP-358774 Hydrochloride) 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM。Erlotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-50896
CP-358774; NSC 718781; OSI-774
炔烃
Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 ，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15661A
CP 373413
炔烃
OSI-413 (free base) (CP 373413) 是 Erlotinib (HY-50896) 的主要代谢产物。Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 ，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。
HY-12008A
CP-358774 mesylate; NSC 718781 mesylate; OSI-774 mesylate
炔烃
Erlotinib mesylate (CP-358774 mesylate) 为 EGFR 抑制剂 ，IC50 值为 2 nM。Erlotinib (mesylate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-50896S
CP-358774-d6 ; NSC 718781-d6 ; OSI-774-d6
炔烃
Erlotinib-d6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 ，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-12008S1
CP-358774-13 C6 hydrochloride; NSC 718781-13 C6 hydrochloride; OSI-774-13 C6 hydrochloride
炔烃
Erlotinib-13 C6 (hydrochloride) 是 13 C 标记的 Erlotinib Hydrochloride。 Erlotinib Hydrochloride (CP-358774 Hydrochloride) 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM。Erlotinib-13C6 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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