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Glutamate receptors " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-119941
HY-131286A
LY-544344 hydrochloride
mGluR
Neurological Disease
Talaglumetad (hydrochloride) 是一种 II型代谢型谷氨酸受体(mGluR2/3) 的激动剂,是Eglumegad的前药,用于研究焦虑。
HY-14608
HY-19623
HY-N2309
HY-N2309A
HY-101227
EAAT
Metabolic Disease
(+/-)-3--甲基谷氨酸
(±)-threo-3-Methylglutamic acid 是一种有效的 EAAT2/4 抑制剂。(±)-threo-3-Methylglutamic acid 也是一种离子型谷氨酸受体激动剂。(±)-threo-3-Methylglutamic acid 抑制杆外节对谷氨酸的摄取。
HY-107667
HY-W017500
HY-W017500R
HY-135441
HY-103555
HY-14608A
HY-B0649S
HY-15072
HY-112814
HY-101356
HY-119078
HY-16951
HY-18654
HY-101375
HY-19465
iGluR
Neurological Disease
Dasolampanel 是一种海人藻酸受体 (kainate receptor ) 拮抗剂,通过阻断海人藻酸受体,减少谷氨酸介导的兴奋性传递,有助于调节神经系统的兴奋性。Dasolampanel 可用于过度兴奋和睡眠障碍类疾病的研究。
HY-114403
HY-101809A
HY-101226
HY-101809
HY-W714513
mGluR
Neurological Disease
VU0469650 hydrochloride 是一种脑渗透性的代谢性谷氨酸受体 1 (mGluR1 ) 负变构调节剂。VU0469650 hydrochloride 在表达人 mGluR1 (IC50 = 99 nM) 的细胞中抑制谷氨酸诱导的钙通量。VU0469650 hydrochloride 有望用于焦虑、成瘾、癫痫等中枢神经系统疾病的研究。
HY-P1056
iGluR
Neurological Disease
pep2-SVKI 是一种选择性肽抑制剂。pep2-SVKI 可抑制 AMPA 型谷氨酸受体 (GluA2) (C 端 PDZ 位点) 与谷氨酸受体相互作用蛋白 (GRIP)、AMPA 受体结合蛋白 (ABP) 和 C 激酶相互作用蛋白 (PICK1) 的结合。pep2-SVKI 增加 AMPA 受体介导的电流幅度并阻断长时程抑制 (LTD)。pep2-SVKI 可用于神经系统疾病的研究。
HY-123667
HY-100714A
D-APV; D-2-Amino-5-phosphonovaleric acid
iGluR
Neurological Disease
D-AP5 (D-APV) 是一种选择性和竞争性 NMDA 受体拮抗剂,Kd 为 1.4 μM。D-AP5 抑制 NMDA 受体的谷氨酸结合位点。
HY-120524
iGluR
Neurological Disease
CGP 31358 是一种抗惊厥剂,可与 NMDA 受体复合物上的一个位点结合,该位点与递质识别位点和通道域偶联。CGP 31358 抑制 L-谷氨酸与 NMDA 受体复合物的结合,IC50 为 53 μM。
HY-131287
HY-116855
mGluR
Neurological Disease
TASP0433864 是一种选择性的 metabotropic glutamate 2 (mGlu2) 受体 正向变构调节剂,对人和大鼠 mGlu2 受体的 EC50 分别为 199 nM 和 206 nM。TASP0433864 具有抗精神紊乱活性。
HY-W014666R
HY-100842A
HY-W014666S
HY-B0649R
HY-100815B
(±)-AMPA
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid ) 激动剂。(RS)-AMPA 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-100815D
(±)-AMPA monohydrate
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) monohydrate 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid ) 激动剂。(RS)-AMPA monohydrate 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-102091
(2R,4R)-4-Aminopyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid
mGluR
Neurological Disease
(2R,4R)-APDC 是一种群 II 型代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 激动剂。(2R,4R)-APDC 通过抑制谷氨酸释放、增强 D1 受体激活产生的运动反应或降低脑源性神经营养因子 (BDNF ) 的水平来影响细胞增殖。(2R,4R)-APDC 可用于癫痫和其他神经系统疾病的研究。
HY-170409
HY-130630
mGluR
Neurological Disease
mGluR2 modulator 1 (compound 95) 是一种有效的透过血脑屏障的 mGluR2 (代谢型谷氨酸受体-2)正向变构调节剂,其 EC50 值为 0.03 μM。mGluR2 modulator 1 可用于精神病研究。
HY-100815E
(±)-AMPA hydrochloride
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) hydrochloride 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid) 激动剂。(RS)-AMPA hydrochloride 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-108703
PXT002331
mGluR
Neurological Disease
Foliglurax (PXT002331) 是一种可渗透脑的,有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM),EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
HY-103549
mGluR
Neurological Disease
Z-Cyclopentyl-AP4 是一种 kainate 型谷氨酸受体激动剂 (orthosteric agonist)。Z-Cyclopentyl-AP4 对 mGlu4 的选择性高于 mGlu8。
HY-N8115
Others
Neurological Disease
S-(4-Hydroxybenzyl)glutathione 是一种谷胱甘肽衍生物。S-(4-Hydroxybenzyl)glutathione 抑制红藻氨酸与脑谷氨酸受体的体外结合,IC50 值为 2 μM。
HY-100815C
(±)-AMPA hydrobromide
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) hydrobromide 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid ) 激动剂。(RS)-AMPA hydrobromide 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-120567
ML182
mGluR
Neurological Disease
VU0400195 (ML182) 是一种具有口服活性的代谢型谷氨酸受体4 (mGlu4) 的变构调节剂,其 EC50 值为 291 nM。VU0400195 可用于抗帕金森动物模型的研究。
HY-107516
(S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine
mGluR
Neurological Disease
(S)-3,4-DCPG 是代谢型谷氨酸受体 8a (mGluR8a) 的选择性激动剂,在表达人类 mGluR8 的 AV12-664 细胞中其 EC50 为 31 nM。
HY-108703A
PXT002331 monohydrochloride
mGluR
Neurological Disease
Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 monohydrochloride) 是一种可渗透脑的,有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM),EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
HY-111332
mGluR
Others
(E)-PHCCC 是 mGluR4 的正变构调节剂 (PAM),可增强受体内源性配体 (glutamate ) 的活性,并在 CHO 细胞的钙动员试验中表现出活性,EC50 为 3.2 μM。
HY-19168
EAA-090
iGluR
Neurological Disease
Perzinfotel (EAA-090) 是一种有效选择性的,竞争性的 NMDA 受体 拮抗剂,具有神经保护作用。Perzinfotel (EAA-090) 对谷氨酸位点显示出高亲和力 (IC50 =30 nM)。
HY-108710
mGluR
Neurological Disease
VU0650786 是一种有效的,能透过中枢神经系统的,选择性谷氨酸受体亚型 3 的负变构调节剂 (mGlu3 NAM ),IC50 值为 392 nM。VU0650786 在啮齿动物中具有抗抑郁和抗焦虑活性。
HY-Y0966S10
HY-Y0966S8
HY-Y0966S1
HY-103562
3,3'-Dimethoxybenzaldazine
mGluR
Neurological Disease
DMeOB (3,3'-Dimethoxybenzaldazine)是一种 mGluR5 受体负性变构调节剂,IC50 为 3 μM。DMeOB 对 mGlu5 介导的反应表现出可逆的非竞争性抑制。
HY-133555
HY-116723
mGluR
Neurological Disease
CFMMC 是一种选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR1 ) 拮抗剂。CFMMC 在表达重组人 mGluR1a 的中国仓鼠卵巢细胞中抑制 L-谷氨酸引发的细胞内钙离子 ([Ca2+ ]i) 动员,其 IC50 值为 50 nM。CFMMC 有望用于各种中枢神经系统疾病,如精神分裂症、癫痫、焦虑、疼痛、认知功能障碍和药物滥用的研究。
HY-100617A
(RS)-4-Carboxyphenylglycine
mGluR
Others
(RS)-4-羧苯基甘氨酸
(RS)-4CPG ((RS)-4-Carboxyphenylglycine) 是一种I型代谢型谷氨酸受体拮抗剂,具有阻断LTP诱导的活性。在缺乏IP3R1的小鼠中,(RS)-4CPG(500μM)可几乎阻断I型代谢型谷氨酸受体激活引起的长时程增强(LTP),在IP3R1(-/-)小鼠中LTP为117.6±1.7%(n = 8),在IP3R1(+/+)小鼠中为116.9±1.8%(n = 5)。
HY-106467
iGluR
Neurological Disease
Caroverine 是一种有效,竞争性和可逆的 NMDA 和 AMPA 谷氨酸受体拮抗剂。Caroverine 也是一种抗氧化剂和钙阻断剂,具有血管舒张作用。Caroverine 可用于内耳耳鸣的研究。
HY-131289
mGluR
Neurological Disease
LY3020371 是一种有效和选择性的谷氨酸受体 (mGluR2/3 ) 拮抗剂,对 hmGluR2 和 hmGluR3 的 Ki 值分别为 5.26 和 2.50 nM。LY3020371 可用于抑郁症的研究。
HY-118022
HY-106467B
iGluR
Neurological Disease
Caroverine hydrochloride 是一种有效,竞争性和可逆的 NMDA 和 AMPA 谷氨酸受体拮抗剂。Caroverine hydrochloride 也是一种抗氧化剂和钙阻断剂,具有血管舒张作用。Caroverine hydrochloride 可用于内耳耳鸣的研究。
HY-12629
PF-06297470
mGluR
Others
PF470 (PF-06297470) 是一种代谢型谷氨酸受体 mGluR5 的负变构调节剂,具有在帕金森病模型中具有显著疗效,但因在毒理学研究中发现潜在问题而终止临床进展的活性。
HY-W707528
HY-70059
mGluR
Neurological Disease
LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 拮抗剂,对 mGlu2,mGlu3,mGlu1a,mGlu5a,mGlu8,mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC50 分别为 21 nM,14 nM,7.8 μM,8.2 μM,170 nM,990 nM 和 22 μM。
HY-100547
iGluR
Neurological Disease
IEM-1754是一种金刚烷衍生物,是天然离子性谷氨酸受体开放通道的有效阻遏剂,包括昆虫肌肉中的准质敏感受体,培养的大鼠皮层神经元中的 NMDAR ,以及新鲜分离的海马细胞中的 AMPAR 。IEM-1754在体内具有抗惊厥作用。
HY-131336
HY-Y0966S
HY-Y0966S3
HY-111256
HY-P1327
HY-W011417
mGluR
Apoptosis
Others
朱砂精酸
Cinnabarinic acid 是 mGlu4 特异性的别构激动剂,可以与 mGlu4 的谷氨酸结合袋残基相互作用,在其他 mGlu 受体亚型上没有活性。Cinnabarinic acid 是色氨酸 kynurenine 途径的内源性代谢物。Cinnabarinic acid 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-100815
iGluR
Neurological Disease
(R)-AMPA 是一种不活跃的AMPA受体配体,具有抑制神经元兴奋性氨基酸释放的作用。 (R)-AMPA在增强电刺激引起的[3H]D-aspartate释放的实验中表现为无活性。 (R)-AMPA在对AMPA和谷氨酸的反应中被竞争性及非竞争性的AMPA受体选择性拮抗剂抑制。
HY-Y0966S2
HY-Y0966S4
HY-162232
mGluR
Neurological Disease
mGluR2 agonist 1 (Compound 5b) 是一种有效的、选择性的代谢型谷氨酸 2 受体 (mGluR ) 激动剂,EC50 为 82 nM。mGluR2 agonist 1 可用于中枢神经系统 (CNS) 疾病的研究。
HY-100406
(+)-MCPG
mGluR
Neurological Disease
(S)-MCPG ((+)-MCPG) 是一种有效的 I/II 类代谢型谷氨酸受体 (mGluRs ) 拮抗剂,是 (RS)-MCPG (HY-100371) 的活性异构体。(S)-MCPG 可用于 mGluRs 在空间学习中的作用研究。
HY-102091A
(2R,4R)-4-Aminopyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid hydrate
mGluR
Neurological Disease
(2R,4R)-APDC hydrate ((2R,4R)-4-Aminopyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid hydrate) 是一种群 II 型代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 激动剂。(2R,4R)-APDC hydrate 通过抑制谷氨酸释放、增强 D1 受体激活产生的运动反应或降低脑源性神经营养因子 (BDNF ) 的水平来影响细胞增殖。(2R,4R)-APDC hydrate 可用于癫痫和其他神经系统疾病的研究。
HY-14418
ML-128
mGluR
Neurological Disease
VU0361737 (ML-128) 是一种高效、选择性的,中枢神经系统 (CNS) 渗透性的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM ),对人类和大鼠 mGluR4 作用的 EC50 值分别为 240 nM 和 110 nM。VU0361737 具有神经保护作用,有潜力用于帕金森氏病的研究。
HY-114076
GABA Receptor
Neurological Disease
CGP55845是一种强效的选择性GABAB受体拮抗剂,具有阻止激动剂结合的活性。CGP55845的IC50值为5 nM,表明其在抑制GABA和谷氨酸释放方面表现出明显的活性。CGP55845在与GABAB受体形成复合物时的表观Kd为30 nM,显示出其在该受体的高亲和力。CGP55845在解除(R)-(-)-baclofen的抑制作用时,其效力与100 μM CGP 35348相当。
HY-102094
HY-100405
mGluR
Neurological Disease
FTIDC 是一种口服,非竞争性,选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR 1 ) 拮抗剂,对人 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。FTIDC 对人,小鼠和大鼠的重组 mGluR1 的拮抗活性没有物种差异。
HY-103563
HY-176122
mGluR
Neurological Disease
VU6024945 是一种具有口服活性的代谢型谷氨酸受体亚型 5 的负变构调节剂 (mGlu5 NAM ),IC50 值为 110 nM。VU6024945 可用于抗焦虑、抗抑郁和帕金森等神经系统性疾病的研究。
HY-169808
mGluR
Neurological Disease
BOMA (Compound 7) 是一种有效的选择性代谢性谷氨酸受体5 (mGluR 5 ) 拮抗剂,IC0 值为 3 nM, Ki 值为 3 nM。BOMA 有望用于各种疼痛状态的研究,包括急性、持续性和慢性疼痛,炎症性疼痛和神经性疼痛。
HY-Y0966S6
HY-Y0966S9
HY-101165
iGluR
GABA Receptor
Neurological Disease
环噻嗪
Cyclothiazide 是离子型 AMPA 谷氨酸受体的正向变构调节剂。Cyclothiazide 可抑制 GABAA 受体。Cyclothiazide 常用于快速抑制 AMPA 受体脱敏,并显著降低 AMPA 电流的增强速度。Cyclothiazide 可增强海马神经元对海人酸 (kainate ) 的反应。Cyclothiazide 对谷氨酸能神经传递有影响。Cyclothiazide 还会诱发伴随行为性癫痫发作的癫痫样脑电图活动。
HY-107703
iGluR
Neurological Disease
CGP 39551 是一种有效的、具有口服活性的竞争性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂,具有有效的抗惊厥活性。CGP 39551 对 L-[3 H]-谷氨酸具有抑制活性 (Ki =8.4 μM)。
HY-123820
mGluR
Neurological Disease
LY3020371 hydrochloride 是一种有效的选择性代谢型谷氨酸 2/3 受体 (mGlu2/3 ) 拮抗剂,Ki 值分别为 5.3 nM 和 2.5 nM。LY3020371 hydrochloride 有效阻断 cAMP 形成,IC50 值为 16.2 nM。LY3020371 hydrochloride 在体内具有抗抑郁样特性。
HY-Y0966S5
HY-103551A
HY-Y0966S7
HY-129274
mGluR
Neurological Disease
RO4988546 是一种负性别构调节剂 (NAM ),主要针对代谢型谷氨酸受体 2 和 3 (mGlu2 , mGlu3 )。RO4988546 能够减少 [3 h]-LY354740 在正性结合位点的结合,同时影响受体的 G 蛋白偶联和细胞内信号传导。RO4988546 可用于开发抗抑郁药和认知增强剂的研究。
HY-N5159
iGluR
Neurological Disease
Ampullosporin A 是一种可以从真菌 Sepedonium ampullosporum HKI-0053 中分离得到的 peptaibol 型多肽,具有神经阻滞剂样活性。Ampullosporin A 可抑制 NMDA 受体拮抗剂 MK-801 (HY-15084B) 诱导的多动症,并改善药物处理引起的社交行为异常。Ampullosporin A 可以改变谷氨酸受体的活性,而不会影响多巴胺 D1 和 D2 受体。
HY-100815BR
(±)-AMPA (Standard)
Reference Standards
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA (Standard)是 (RS)-AMPA 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(RS)-AMPA ((±)-AMPA) 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid ) 激动剂。(RS)-AMPA 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-110175
HY-169871
iGluR
Neurological Disease
Argiotoxin 636 是一种毒素和非特异性、非竞争性和有效的离子型谷氨酸受体 (iGluR ) 的拮抗剂。Argiotoxin 636 可阻断神经元中兴奋性突触传递,具有麻痹和肌肉松弛的作用。Argiotoxin 636 可用于神经系统疾病的研究。
HY-14608S8
HY-14608S
HY-14608S7
HY-P1058
iGluR
Neurological Disease
Pep2m 是一种肽类受体抑制剂。Pep2m 抑制 AMPA 型谷氨酸受体 (GluA2) 亚基 C 末端与N-乙基马来酰亚胺敏感融合蛋白 (NSF) 的相互作用。Pep2m 可阻止突触的长时程抑制 (LTD)。Pep2m 可以降低神经元的突触后电流、培养海马神经元的 AMPA 介导电流以及 AMPA 受体表面表达。
HY-114589
mGluR
Others
VU0240382 是一种代谢型谷氨酸受体亚型5的调节剂,其活性因 是否具有别构激动活性而有所不同。具有别构激动活性的VU0240382在细胞系中可激活mGlu(5)受体,但在天然系统中无激动活性,在动物模型中与无别构激动活性的mGlu(5)调节剂具有相似的功效。
HY-14608S2
HY-115796
mGluR
Others
VU0477886 是一种代谢型谷氨酸受体亚型4(mGlu4)正变构调节剂,具有对mGlu4的强效激活活性(EC50 = 95nM,89% Glu Max),具有良好的药代动力学特征(脑:血浆Kp = 1.3),在帕金森病模型中具有显著疗效。
HY-14608S5
HY-W585874
EAAT
Neurological Disease
Nε-(Carboxyethyl)lysine 是一种晚期糖基化终产物 (AGE)。Nε-(Carboxyethyl)lysine 导致蛋白质之间的交联,进而影响蛋白质的结构和功能,导致蛋白质变性。Nε-(Carboxyethyl)lysine 与 RAGE 受体结合,影响细胞信号传导,调节炎症反应、细胞增殖和凋亡等过程。Nε-(Carboxyethyl)lysine 影响谷氨酸转运蛋白,减少谷氨酸摄取和S100B蛋白分泌,影响神经系统中的神经传递,并表现出糖尿病相关的神经毒性。
HY-118285
mGluR
Neurological Disease
Ro4491533 是一种选择性、负别构的 mGluR2/3 受体调节剂,对两种亚型等效。Ro4491533 可完全阻断谷氨酸诱导的钙离子动员和谷氨酸诱导的 [35S]GTPγS 结合积累。Ro4491533 在小鼠和大鼠中具有良好药代动力学特性,口服生物利用度高,可透过血脑屏障。Ro4491533 还能够逆转 LY379268 引起小鼠的运动抑制效应,并在强迫游泳测试和悬尾测试中表现出抗抑郁活性。
HY-14608S10
HY-107503
mGluR
Neurological Disease
MMPIP 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7 ) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。 MMPIP 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
HY-103111
mGluR
Neurological Disease
MMPIP hydrochloride 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7 ) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。MMPIP hydrochloride 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP hydrochloride 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
HY-14608S6
HY-14608S1
HY-106467BR
Reference Standards
iGluR
Neurological Disease
Caroverine (hydrochloride) (Standard)是 Caroverine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Caroverine hydrochloride 是一种有效,竞争性和可逆的 NMDA 和 AMPA 谷氨酸受体拮抗剂。Caroverine hydrochloride 也是一种抗氧化剂和钙阻断剂,具有血管舒张作用。Caroverine hydrochloride 可用于内耳耳鸣的研究。
HY-110146
mGluR
Neurological Disease
XAP044 是一种有效的、选择性的 mGlu7 拮抗剂。代谢型谷氨酸受体亚型 7 (mGlu7) 是哺乳动物 CNS 中神经传递的重要突触前调节剂。XAP044 在啮齿动物行为范式中表现出良好的大脑暴露和广谱抗应激、抗抑郁和抗焦虑药功效。
HY-136980
HY-101165R
Reference Standards
iGluR
GABA Receptor
Neurological Disease
环噻嗪(Standard)
Cyclothiazide (Standard) 是 Cyclothiazide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyclothiazide 是离子型 AMPA 谷氨酸受体的正向变构调节剂。Cyclothiazide 可抑制 GABAA 受体。Cyclothiazide 常用于快速抑制 AMPA 受体脱敏,并显著降低 AMPA 电流的增强速度。Cyclothiazide 可增强海马神经元对海人酸 (kainate ) 的反应。Cyclothiazide 对谷氨酸能神经传递有影响。Cyclothiazide 还会诱发伴随行为性癫痫发作的癫痫样脑电图活动。
HY-W017230R
HY-W017230
HY-120717
mGluR
Others
VU6001966 (compound 15m) 是一种有效的可穿过血脑屏障的 mGlu2 (代谢型谷氨酸受体 2) 负变构调节剂,mGlu2 和 mGlu3 的 IC50 分别为 78 nM 和 >30 µM。VU6001966 可用作 mGlu2 PET 的示踪剂。
HY-Y0966S11
HY-Y0966
HY-100804
HY-W011417R
HY-15121
HY-111973
Phytohormone
iGluR
Neurological Disease
红花菜豆酸
Phaseic acid 是一种脱落酸萜类分解代谢物,能够激活一部分脱落酸受体。Phaseic acid 是一种与光合作用停滞和脱落有关的植物激素。Phaseic acid 是 NMDA 型谷氨酸受体 (NMDAR ) 的拮抗剂,可抑制 NMDAR 电流,IC50 为 34.37 μM。Phaseic acid 可减少细胞内钙内流,并发挥神经保护作用。
HY-119097
mGluR
Neurological Disease
LY456066 是一种选择性非竞争性代谢型谷氨酸受体 (mGluR1 ) 拮抗剂,其 IC50 值为 52.0 nM。LY456066 在啮齿模型中对焦虑和疼痛有效果。LY456066 减少了超敏痛和在福尔马林注射后舔舐和抽搐的次数,有望用于慢性疼痛的镇痛剂的研究。
HY-14608S3
HY-14608S9
HY-100808
HY-118482
Saurolactam
Others
Neurological Disease
Sauristolactam是从 Saururus chinensis 的气相部分分离得到的天然马兜铃内酰胺,对原代培养大鼠皮层细胞谷氨酸诱导的毒性具有显著的神经保护作用。Sauristolactam 还能抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成,并有抑制破骨细胞分化的潜力。
HY-70059A
mGluR
Neurological Disease
(Rac)-LY341495 是 LY341495 (HY-70059) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 拮抗剂,对 mGlu2,mGlu3,mGlu1a,mGlu5a,mGlu8,mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC50 分别为 21 nM,14 nM,7.8 μM,8.2 μM,170 nM,990 nM 和 22 μM。
HY-103565
mGluR
Neurological Disease
AMN082 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-15074
NS-1209
iGluR
Neurological Disease
SPD-502 是一种谷氨酸拮抗剂,具有潜在的神经保护特性,尤其是在脑缺血中。它选择性地靶向 AMPA 受体,表现出高亲和力 (IC50 = 0.043 μM) 和对大鼠皮质膜和培养的小鼠皮质神经元中 AMPA 诱导效应的竞争性抑制。体内,SPD-5 02 在静脉注射后有效阻断海马中 AMPA 诱发的尖峰活动,显著提高小鼠的癫痫发作阈值,并显示出对沙鼠海马神经元缺血诱导损伤的强大保护作用。这些发现表明 SPD-5 02 可能有望用于治疗与谷氨酸兴奋毒性相关的神经退行性疾病。
HY-15076
NS-1209 sodium
iGluR
Neurological Disease
SPD-502 sodium 是一种谷氨酸拮抗剂,具有潜在的神经保护特性,尤其是在脑缺血中。它选择性地靶向 AMPA 受体,表现出高亲和力 (IC50 = 0.043 μM) 和对大鼠皮质膜和培养的小鼠皮质神经元中 AMPA 诱导效应的竞争性抑制。体内,SPD-5 02 在静脉注射后有效阻断海马中 AMPA 诱发的尖峰活动,显著提高小鼠的癫痫发作阈值,并显示出对沙鼠海马神经元缺血诱导损伤的强大保护作用。这些发现表明 SPD-502 可能有望用于治疗与谷氨酸兴奋毒性相关的神经退行性疾病。
HY-P10405
Dopamine Receptor
Neurological Disease
TAT-D1 peptide 是一种选择性的 D1-D2 异质拮抗剂。TAT-D1 peptide 通过其独特的氨基酸序列,特别是 D1 受体 C 末端的两个谷氨酸残基,与 D2 受体的特定结构域相互作用,从而破坏 D1-D2 受体异源二聚体。TAT-D1 peptide 可用于 D1-D2 受体异源二聚体在调节抑郁和焦虑样行为中的研究。
HY-135131
iGluR
Neurological Disease
Synthalin hydrochloride是一种K+通道阻滞剂,具有调节神经元兴奋性活性。Synthalin hydrochloride对NMDA介导的去极化有影响,可能通过与L-谷氨酸和血清素(5-HT)的受体介导调节相互作用。Synthalin hydrochloride的使用可以增强对不同神经元膜电位变化的理解,并帮助研究多胺在神经兴奋性中的作用。
HY-112171
γ-Glu-Ala
Endogenous Metabolite
CaSR
Others
γ-l-谷氨酰-l-丙氨酸
γ-L-Glutamyl-L-alanine (γ-Glu-Ala) 是由 γ-谷氨酸和丙氨酸组成,是较大蛋白质的蛋白水解分解产物。γ-L-Glutamyl-L-alanine 是 γ-Glutamylcyclotransferase 的天然底物。γ-L-Glutamyl-L-alanine 是钙敏感受体 (CaR ) 功能的正调节剂。
HY-100781
D-APB; D-2-Amino-4-phosphonobutyric acid
iGluR
Neurological Disease
D-AP4 (D-APB; D-2-Amino-4-phosphonobutyric acid) 是谷氨酸的磷酸类似物,是 NMDA 广谱兴奋性氨基酸受体拮抗剂。D-AP4 也是海马 CA1 锥体神经元中 quisqualate-sensitized AP6 部位的激动剂。D-AP4 抑制 AMPA 受体刺激培养的小脑颗粒细胞中的 57Co2+ 内流 (IC50 ≥ 100 μM)。
HY-30004
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
1-氨基环丙烷羧酸
1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是一种内源性代谢产物。在低浓度 (1 μM) 谷氨酸存在下,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 NMDA 的小分子激动剂,EC50 为 0.7-0.9 μM;在高浓度 (10 μM) 谷氨酸存在下,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 NMDA 的竞争性拮抗剂,EC50 为81.6 nM。1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 通过适度激活 NMDA 受体来保护缺血体内模型中的神经细胞免于死亡,具有神经保护活性。同时,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 N-甲基-D-天冬氨酸受体的拮抗剂,在中风易发性高血压大鼠中引起降血压和抗氧化作用。此外,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 增强了依赖于前额叶皮层的对象识别记忆和认知灵活性,但不影响冲动行为,也不表现出抗精神病药物的特征。1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 有望用于神经与代谢领域研究。
HY-120970
HY-115864
TAK-653; NBI-1065845
iGluR
Lipoxygenase
Neurological Disease
Osavampator (TAK-653) 是一种新型的 AMPA 受体阳性变构调节剂。Osavampator 以谷氨酸依赖方式选择性结合 AMPA-R,诱导 hGluA1i CHO 细胞 Ca2+ 内流 (EC50 = 3.3 μM)。Osavampator 在许多模型里增强学习和记忆能力。Osavampator 目前正在开发用于治疗抑郁症。
HY-B0829
HY-14608S4
HY-14569
HY-P1059
iGluR
Neurological Disease
Pep2-AVKI 是 AMPA 受体亚基 (GluR2) 亚基 (位于 C 末端 PDZ 位点) 与 C 激酶 (PICK1) 结合的选择性肽抑制剂。Pep2-AVKI 不影响 (AMPA 型谷氨酸受体) GluA2 与 GRIP 或 ABP 的结合。Pep2-AVKI 不增加 AMPA 电流幅度。Pep2-AVKI 可用于神经系统疾病的研究。
HY-103565A
mGluR
Neurological Disease
AMN082 free base 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-B0822
HY-14608S12
HY-19742A
SRA-333 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Lecozotan (SRA-333) hydrochloride 是一种具有口服活性的,选择性 5-HT1A 拮抗剂,对克隆人 5-HT1A 受体的 Ki 为 4.5 nM。Lecozotan hydrochloride 可增强海马体中谷氨酸和乙酰胆碱的刺激释放,并具有增强认知的特性。Lecozotan hydrochloride 具有用于轻度至中度阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-117483
iGluR
Neurological Disease
Gly-Pro-Glu 是一种神经活性肽,能有效激活乙酰胆碱的释放。Gly-Pro-Glu 是 insulin-like growth factor-I 的 N 端三肽。Gly-Pro-Glu 抑制谷氨酸与 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体结合,IC50 值为 14.7 μM。Gly-Pro-Glu 可用于神经保护的研究。
HY-117734
iGluR
Neurological Disease
PYD-106 是一种立体选择性吡咯烷酮 (PYD) 正向变构调节剂,用于含有 GluN2C 的 NMDA 受体。PYD-106 增加了由最大有效浓度的激动剂激活的单通道电流的打开频率和打开时间,但对谷氨酸和甘氨酸 EC50 的影响不大。PYD-106 选择性增强二异聚 GluN1/GluN2C 受体的反应,但不增强三异聚 GluN1/GluN2A/GluN2C 受体的反应。
HY-90003A
Opioid Receptor
iGluR
MMP
PI3K
Akt
NF-κB
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
噻奈普汀钠
Tianeptine sodium salt 是一种非典型抗抑郁剂。Tianeptine sodium salt 是 μ-阿片受体 (MOR ) 的中等强度激动剂,也是 δ-阿片受体 (DOR ) 的较小程度激动剂。Tianeptine sodium salt 是一种谷氨酸调节剂,能够增强 AMPA受体 (AMPA receptor ) 并拮抗 NMDA 受体 (NMDA receptor )。Tianeptine sodium salt 可减少应激/炎症诱导条件下发挥神经保护作用,起抗炎和抗氧化作用。Tianeptine sodium salt 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9 。Tianeptine sodium salt 可用于缓解抑郁和焦虑症状,但不具有镇静作用。
HY-90003
HY-144224S
HY-17387
Huperzine A
Cholinesterase (ChE)
Apoptosis
iGluR
Neurological Disease
石杉碱甲
(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata 分离得到的生物碱,具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的,具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂, 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病。
HY-111973S3
HY-Y0966R
HY-103565R
Reference Standards
mGluR
Neurological Disease
AMN082 (Standard)是 AMN082 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMN082 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-12363
HY-107508
mGluR
Neurological Disease
VU-29 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5) 受体的正变构调节剂 (对 rmGluR5 的 EC50 =9 nM, Ki =244 nM)。相对于其他亚型,VU-29 对 mGluR5 具有选择性 (EC50 : rmGluR1/rmGluR2=557 nM/1.5 μM; hmGluR4=154 nM)。
HY-103552
mGluR
Neurological Disease
LY487379 hydrochloride 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 hydrochloride 增强谷氨酸刺激[35 S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 hydrochlorid 可促进大鼠认知灵活性,促进行为抑制。LY487379 hydrochlorid 可用于精神分裂症研究。
HY-P1399
Myr-Pep2m
PKC
Neurological Disease
Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
HY-100804R
HY-100811
7-CKA
iGluR
Neurological Disease
7-Chlorokynurenic acid (7-CKA) 是一种有效且选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体的甘氨酸 B 激动剂位点拮抗剂 (IC50 =0.56 μM)。7-Chlorokynurenic acid 也是谷氨酸重摄取到突触小泡中的有效抑制剂,Ki 为 0.59 μM。7-Chlorokynurenic acid 可用于缓解疼痛的研究。
HY-122255
mGluR
Neurological Disease
LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[35 S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性,促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。
HY-100811A
7-CKA sodium salt
iGluR
Neurological Disease
7-Chlorokynurenic acid sodium salt (7-CKA sodium salt) 是一种有效且选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体的甘氨酸 B 激动剂位点拮抗剂 (IC50 =0.56 μM)。7-Chlorokynurenic acid sodium salt 也是谷氨酸重摄取到突触小泡中的有效抑制剂,Ki 为 0.59 μM。7-Chlorokynurenic acid sodium salt 可用于缓解疼痛的研究。
HY-100714C
HY-100714CR
HY-100714
HY-100714R
HY-100714D
HY-90003S
HY-90003AR
HY-178121
iGluR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
JNJ-78911118 是一种强效、可穿透血脑屏障的选择性 GluN2A 拮抗剂 (IC50 = 44 nM)。JNJ-78911118 对 GluN1/2B、2C 和 2D 受体的选择性超过 200 倍。JNJ-78911118 作为一种负性变构调节剂 (NAM),能够显著抑制谷氨酸在 GluN1/2A 受体上的效力并降低甘氨酸的效力。JNJ-78911118 在体内产生显著的药效学效应。JNJ-78911118 可用于抑郁症的相关研究。
HY-P1399A
Myr-Pep2m TFA
PKC
Neurological Disease
Pep2m, myristoylated TFA (Myr-Pep2m TFA) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated TFA 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
HY-N5134
HY-15121S
L-Glutamic Acid γ-ethyl amide-d5 ; Nγ-Ethyl-L-glutamine-d5
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
L-茶氨酸 d5
L-Theanine-d5 是 L-Theanine 的氘代物。L-Theanine (L-Glutamic Acid γ-ethyl amide)是一种存在绿茶叶片中的非蛋白氨基酸物质, 能阻断大脑中谷氨酸与谷氨酸受体结合,具有神经保护和抗氧化活性。 能通过口服 L-Theanine (L-Glutamic Acid γ-ethyl amide) 抑制皮层神经元兴奋从而产生抗应激作用 。
HY-15121R
HY-N5134R
5'-GMP (Standard); 5'-guanosine monophosphate (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
5'-鸟苷酸标准品
5'-Guanylic acid 是一种嘌呤核苷酸,参与能量代谢、信号转导和基因表达调控等生理过程。5'-Guanylic acid 调节与脂肪酸代谢相关的基因表达。5'-Guanylic acid 是离子型谷氨酸受体(iGluR )的弱激动剂,可降低谷氨酸能系统的活性并发挥神经保护作用。高浓度的 5'-Guanylic acid 也会导致神经元细胞死亡。
HY-110070
2-Amino-4-phosphonobutyric acid sodium
mGluR
Others
Neurological Disease
DL-AP4 sodium (2-Amino-4-phosphonobutyric acid sodium) 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 的激动剂。DL-AP4 sodium 与 mGluR4 结合,激活与腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 呈负相关的信号通路,并抑制 Forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 产生。DL-AP4 sodium 还是 ON 通道的抑制剂,可降低光感受器对亮度变化的敏感性。
HY-100840A
4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine
mGluR
Neurological Disease
(RS)-4C3HPG (4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine) 是一种有效的中枢神经系统内代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR1 ) 竞争性拮抗剂,同时是 mGluR2/3 的激动剂。(RS)-4C3HPG 在急性全脑缺血大鼠模型中具有神经保护作用。
HY-171844
iGluR
Neurological Disease
CX1739 是一种低效应 AMPA-谷氨酸受体 (AMPAR ) 增强剂。CX1739 在小鼠模型中剂量依赖性地增强了长期增强作用。CX1739 还能消除苯丙胺诱导的运动活性。CX1739 可快速逆转阿片类药物引起的呼吸抑制。CX1739 可用于研究痴呆症、神经精神疾病以及阿片类药物诱导的内源性吸气呼吸节律抑制所致的严重并发症。
HY-30004R
HY-14608AR
HY-100808R
HY-112171R
γ-Glu-Ala (Standard)
Endogenous Metabolite
CaSR
Others
γ-l-谷氨酰-l-丙氨酸 (Standard)
γ-L-Glutamyl-L-alanine (Standard) 是 γ-L-Glutamyl-L-alanine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。γ-L-Glutamyl-L-alanine 是由 γ-谷氨酸和丙氨酸组成,是较大蛋白质的蛋白水解分解产物。γ-L-Glutamyl-L-alanine 是 γ-Glutamylcyclotransferase 的天然底物。γ-L-Glutamyl-L-alanine 是钙敏感受体 (CaR ) 功能的正调节剂。
HY-120511
Opioid Receptor
Neurological Disease
KNT-127 是一种选择性且可穿透血脑屏障 (BBB) 的 δ-opioid 受体 (DOR ) 激动剂 (Ki = 0.16 nM)。KNT-127 对 δ 受体具有高度选择性,对 δ、μ 和 κ 受体的 Ki 值分别为 0.16、21.3 和 153 nM。KNT-127 作为一种偏向性配体,主要激活环磷酸腺苷 (cAMP) 信号,同时降低 β-Arrestin 信号的激活。KNT-127 可增加纹状体、伏隔核和前额叶皮质中多巴胺和 L-谷氨酸的释放。KNT-127 具有抗抑郁和抗焦虑样作用。 KNT-127 可用于神经系统疾病的研究。
HY-119886
iGluR
Neurological Disease
BMS-986169 是一种谷氨酸 N 甲基-D-天冬氨酸 2B 受体 (GluN2B ) 抑制剂。BMS-986169 对 GluN2B 亚基变构调节位点具有高结合亲和力,Ki 值为 4.03-6.3 nM。BMS-986169 可以抑制 Xenopus 卵母细胞中的 GluN2B 受体功能,IC50 值为 24.1 nM。 BMS-986169 可以抑制 hERG 通道活性,IC50 值为 28.4 μM。BMS-986169 可用于难治性抑郁症的研究。
HY-B0822R
HY-148611
iGluR
Neurological Disease
NSC339614 potassium是一种选择性GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体增强剂,具有增强神经元对特定NMDA受体的反应活性。NSC339614 potassium在不影响其他NMDA受体的情况下,能够选择性地增强GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体的信号传导。NSC339614 potassium的作用机制不与L-谷氨酸或甘氨酸的激动剂竞争,也不依赖于膜电位。NSC339614 potassium的活性依赖于激动剂配体结合域的特定结构,显示出其作为新型药理学剂的潜力,用于研究NMDA受体亚型功能并为多种神经系统疾病提供新的先导化合物。
HY-168177
HY-103574
ADX-10059 hydrochloride
mGluR
Neurological Disease
Raseglurant hydrochloride 是 mGluR5 的负变构调节剂。Raseglurant hydrochloride 可用于研究偏头痛。
HY-100808S
HY-117132
mGluR
Neurological Disease
YM-202074 是一种具有高亲和力的选择性的变构代谢型谷氨酸受体1型 (mGluR1 ) 拮抗剂。YM-202074结合大鼠 mGluR1 的变构位点,Ki 值为 4.8 nM。YM-202074 也能抑制 mGluR1 介导的大鼠小脑颗粒细胞肌醇磷酸的产生,IC50 值为 8.6 nM。YM-202074 在短暂性大脑中动脉 (tMCA) 闭塞大鼠模型中具有强效的神经保护作用。
HY-103556
mGluR
Neurological Disease
YM-202074 fumarate 是一种具有高亲和力的选择性的变构代谢型谷氨酸受体1型 (mGluR1 ) 拮抗剂。YM-202074 fumarate 结合大鼠 mGluR1 的变构位点,Ki 值为 4.8 nM。YM-202074 fumarate 也能抑制 mGluR1 介导的大鼠小脑颗粒细胞肌醇磷酸的产生,IC50 值为 8.6 nM。YM-202074 fumarate在短暂性大脑中动脉 (tMCA) 闭塞大鼠模型中具有强效的神经保护作用。
HY-152064S
Isotope-Labeled Compounds
氯氰菊酯-d5
Cypermethrin-d5 是氘代标记的 Cypermethrin (HY-B0829)。Cypermethrin 是一种可穿透血脑屏障 (BBB) 的 II 类拟除虫菊酯类农药。Cypermethrin 具有神经毒性,并会导致运动功能障碍。Cypermethrin 会延长 (钠离子通道 ) 的开放时间,使中枢神经系统过度兴奋。通过调节 (氯离子通道 )、(钙离子通道 ) 和 (钾离子通道 ),并影响谷氨酸受体 和乙酰胆碱受体 ,Cypermethrin 会在神经元中引发 DNA 损伤和氧化应激。此外,Cypermethrin 还会调节 γ- 氨基丁酸和多巴胺等神经递质的水平。
HY-170499
BI02982816
mGluR
Neurological Disease
VU6024578 (BI02982816) 是口服有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluR1 ) 选择性正变构调节剂 (PAM),可激活人类 mGluR1 和大鼠 mGluR1,EC50 分别为 54 nM 和 46 nM。VU6024578 在大鼠 amphetamine 诱发的多动症模型和 MK-801 (HY-15084B) 诱发的新物体识别 (NOR) 模型中表现出抗精神病活性。VU6024578 具有血脑屏障通透性。
HY-120553
Apoptosis
Neurological Disease
B355252 是一种苯氧基噻吩磺酰胺小分子,一种有效的 NGF 受体激动剂。B355252 增强 NGF 诱导的神经突生长。B355252 通过减轻 DNA 损伤、减少 ROS 产生和 LDH 水平以及防止神经元凋亡来保护缺血性神经元免受神经元损失。B355252 在谷氨酸诱导的兴奋性毒性以及帕金森病 (PD) 的小鼠海马细胞系 (HT22) 模型中具有抗凋亡作用。
HY-103565AR
Reference Standards
mGluR
Neurological Disease
AMN082 (free base) (Standard)是 AMN082 (free base) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMN082 free base 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-B0822S1
GABA Receptor
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
氟虫腈-13 C6
Fipronil-13 C6 是 13 C 标记的Fipronil。Fipronil 是一种杀虫剂,可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50 s 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏(IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中,Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2,CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性。
HY-17387S1
HY-121833
Trk Receptor
Akt
ERK
Neurological Disease
Cancer
藤黄酰胺
Gambogic amide 是一种有效的选择性 TrkA 激动剂,还诱导其酪氨酸磷酸化和下游信号传导激活,包括 Akt 和 MAPK。Gambogic amide 能够特异性地与 TrkA 受体的细胞质近膜结构域相互作用并触发其二聚化,使致激活。 Gambogic amide 具有神经保护活性可防止谷氨酸诱导的神经元细胞死亡。Gambogic amide 在中风短暂性大脑中动脉闭塞模型中具有改善效力,可用于研究神经退行性疾病和中风。
HY-N0215S6
HY-N0215
HY-100811AR
7-CKA sodium salt (Standard)
Reference Standards
iGluR
Neurological Disease
7-Chlorokynurenic acid (sodium salt) (Standard)是 7-Chlorokynurenic acid (sodium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。7-Chlorokynurenic acid sodium salt (7-CKA sodium salt) 是一种有效且选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体的甘氨酸 B 激动剂位点拮抗剂 (IC50 =0.56 μM)。7-Chlorokynurenic acid sodium salt 也是谷氨酸重摄取到突触小泡中的有效抑制剂,Ki 为 0.59 μM。7-Chlorokynurenic acid sodium salt 可用于缓解疼痛的研究。
HY-100811R
7-CKA (Standard)
Reference Standards
iGluR
Neurological Disease
7-Chlorokynurenic acid (Standard)是 7-Chlorokynurenic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。7-Chlorokynurenic acid (7-CKA) 是一种有效且选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体的甘氨酸 B 激动剂位点拮抗剂 (IC50 =0.56 μM)。7-Chlorokynurenic acid 也是谷氨酸重摄取到突触小泡中的有效抑制剂,Ki 为 0.59 μM。7-Chlorokynurenic acid 可用于缓解疼痛的研究。
HY-P5395
HIV
Others
TAT-GluR23A Fusion Peptide 是一种有生物活性的肽。(这是 GluR23A 序列,一种对照无活性肽,用作谷氨酸受体内吞作用抑制剂 (GluR23Y) 的突变对应物,连接到 11 个氨基酸细胞可渗透的 HIV 转录转录激活剂 (TAT) 蛋白转导结构域 (PTD)。 GluR23A源自GluR23Y氨基酸869至877,用Ala取代Tyr,因此缺乏必需的磷酸化位点。HY-P2259的对照肽)
HY-101310
HY-114978
mGluR
PERK
Neurological Disease
VU0424465 是一种正向变构调节-激动剂,用于 mGlu5 介导的iCa2+ 动员。VU0424465 在 MPEP 变构结合位点表现出高亲和力,Ki 值为11.8 nM。VU0424465 也是皮质神经元中 pERK1/2 的激动剂。
HY-N0215S3
(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d2
Calcium Channel
iGluR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苯丙氨酸 d2
L-Phenylalanine-d2 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S
HY-W010970
5'-GMP disodium salt; 5'-guanosine monophosphate disodium salt
Endogenous Metabolite
iGluR
Neurological Disease
Metabolic Disease
鸟苷钠5'-单磷酸
5'-Guanylic acid disodium salt 是 5'-Guanylic acid (HY-N5134) 的钠盐形式。5'-Guanylic acid disodium salt 是一种嘌呤核苷酸,参与能量代谢、信号转导和基因表达调控等生理过程。5'-Guanylic acid disodium salt 调节与脂肪酸代谢相关的基因表达。5'-Guanylic acid disodium salt 是离子型谷氨酸受体(iGluR )的弱激动剂,可降低谷氨酸能系统的活性并发挥神经保护作用。高浓度的 5'-Guanylic acid disodium salt 也会导致神经元细胞死亡。
HY-N0215S1
(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d8
Calcium Channel
iGluR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苯丙氨酸 d8
L-Phenylalanine-d8 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S12
Calcium Channel
iGluR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苯丙氨酸-d5
L-Phenylalanine-d5 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S13
HY-15121S1
L-Glutamic Acid γ-ethyl amide-13 C2 ,15 N2 ; Nγ-Ethyl-L-glutamine-13 C2 ,15 N2
DNA/RNA Synthesis
Others
L-Theanine-13 C2 , 15 N2 (L-Glutamic Acid γ-ethyl amide-13 C2 , 15 N2 ) 是 13 C、15 N 标记的 L-Theanine (HY-15121)。L-Theanine (L-Glutamic Acid γ-ethyl amide) 是一种存在绿茶叶片中的非蛋白氨基酸物质,能阻断大脑中谷氨酸与谷氨酸受体结合,具有神经保护、抗癌和抗氧化活性。L-Theanine 能透过血脑屏障,具有口服活性。
HY-N6746
HY-N0215S7
(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-3-13 C
Calcium Channel
iGluR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苯丙氨酸 3-13 C
L-Phenylalanine-3-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S10
HY-N0215R
HY-N0215S2
HY-N0215S5
HY-N0215S8
HY-157998
mGluR
Src
Others
mG2N001 是代谢型谷氨酸受体 mGluR2 的负变构调节剂 (NAM) (IC50 : 93 nM),并作为拮抗剂与 mGluR2 结合 (Ki: 63 nM)。mG2N001 具有微粒稳定性和血浆稳定性,其放射性同位素 [11C] mG2N001 可用于 PET 成像。[11C] mG2N001 的脑异质性和脑渗透性好,能够选择性地积累在富含 mGluR2 的区域,产生高对比度的大脑图像。
HY-N0215S14
HY-15703
iGluR
Neurological Disease
QNZ46 是一种高度选择性的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,靶向 GluN2C/D 亚基 (IC50 =3.9 μM),GluN1/GluN2C (IC50 =7.1 μM) 和 GluN1/GluN2D (IC50 =182 μM)。QNZ46 抑制谷氨酸介导的钙离子内流,从而阻断兴奋性毒性。QNZ46 具有膜渗透性,可通过血脑屏障,通过抑制髓鞘损伤和轴突退化。
HY-N0215S11
(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-13 C9 ,15 N
Calcium Channel
iGluR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苯丙氨酸 13 C9 ,15 N
L-Phenylalanine-13 C9 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-101261
iGluR
Neurological Disease
ATPA 是一种选择性的谷氨酸受体 GluR5 激活剂,对 GluR5wt,GluR5(S741M),GluR5(S721T),GluR5(S721T, S741M),GluR5(S741A),GluR5(S741L) 和 GluR5(S741V) 的 EC50 分别为 0.66,9.5,1.4,23,32,18 和 14 μM。
HY-N0215S9
HY-N6746R
HY-W005255R
HY-155811
iGluR
Neurological Disease
DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR ) 的选择性负变构调节剂,特异性靶向 GluN2C/D (IC50 : 0.069 μM 和 0.035 μM),具有血脑屏障穿透性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用,表现出时间依赖性增强的效力,抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。
HY-N6746S1
HY-14608R
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B1102
Direct Blue 53; T-1824; C.I. 23860
Cell Assay Reagents
伊文思蓝
Evans Blue (Direct Blue 53) 是一种通过膜结合兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT ) 摄取 L-谷氨酸的有效抑制剂。Evans Blue 是一种 L-谷氨酸 (L-glutamate ) 和红藻氨酸受体 (kainate receptor ) 介导的电流抑制剂。Evans Blue 对血清白蛋白具有很强的亲和力,使其成为一种高分子量蛋白质示踪剂。Evans Blue 还用于研究 BBB(血脑屏障)渗透性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1077
HY-P1077A
HY-117483
iGluR
Neurological Disease
Gly-Pro-Glu 是一种神经活性肽,能有效激活乙酰胆碱的释放。Gly-Pro-Glu 是 insulin-like growth factor-I 的 N 端三肽。Gly-Pro-Glu 抑制谷氨酸与 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体结合,IC50 值为 14.7 μM。Gly-Pro-Glu 可用于神经保护的研究。
HY-P1399A
Myr-Pep2m TFA
PKC
Neurological Disease
Pep2m, myristoylated TFA (Myr-Pep2m TFA) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated TFA 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
HY-P1056
iGluR
Neurological Disease
pep2-SVKI 是一种选择性肽抑制剂。pep2-SVKI 可抑制 AMPA 型谷氨酸受体 (GluA2) (C 端 PDZ 位点) 与谷氨酸受体相互作用蛋白 (GRIP)、AMPA 受体结合蛋白 (ABP) 和 C 激酶相互作用蛋白 (PICK1) 的结合。pep2-SVKI 增加 AMPA 受体介导的电流幅度并阻断长时程抑制 (LTD)。pep2-SVKI 可用于神经系统疾病的研究。
HY-P1327
HY-P1058
iGluR
Neurological Disease
Pep2m 是一种肽类受体抑制剂。Pep2m 抑制 AMPA 型谷氨酸受体 (GluA2) 亚基 C 末端与N-乙基马来酰亚胺敏感融合蛋白 (NSF) 的相互作用。Pep2m 可阻止突触的长时程抑制 (LTD)。Pep2m 可以降低神经元的突触后电流、培养海马神经元的 AMPA 介导电流以及 AMPA 受体表面表达。
HY-P10405
Dopamine Receptor
Neurological Disease
TAT-D1 peptide 是一种选择性的 D1-D2 异质拮抗剂。TAT-D1 peptide 通过其独特的氨基酸序列,特别是 D1 受体 C 末端的两个谷氨酸残基,与 D2 受体的特定结构域相互作用,从而破坏 D1-D2 受体异源二聚体。TAT-D1 peptide 可用于 D1-D2 受体异源二聚体在调节抑郁和焦虑样行为中的研究。
HY-P1059
iGluR
Neurological Disease
Pep2-AVKI 是 AMPA 受体亚基 (GluR2) 亚基 (位于 C 末端 PDZ 位点) 与 C 激酶 (PICK1) 结合的选择性肽抑制剂。Pep2-AVKI 不影响 (AMPA 型谷氨酸受体) GluA2 与 GRIP 或 ABP 的结合。Pep2-AVKI 不增加 AMPA 电流幅度。Pep2-AVKI 可用于神经系统疾病的研究。
HY-P1399
Myr-Pep2m
PKC
Neurological Disease
Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
HY-P5395
HIV
Others
TAT-GluR23A Fusion Peptide 是一种有生物活性的肽。(这是 GluR23A 序列,一种对照无活性肽,用作谷氨酸受体内吞作用抑制剂 (GluR23Y) 的突变对应物,连接到 11 个氨基酸细胞可渗透的 HIV 转录转录激活剂 (TAT) 蛋白转导结构域 (PTD)。 GluR23A源自GluR23Y氨基酸869至877,用Ala取代Tyr,因此缺乏必需的磷酸化位点。HY-P2259的对照肽)
HY-P11023
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-100806S
Kynurenic acid-d5 是 Kynurenic acid 的氘代物。Kynurenic acid 是一种内源性色氨酸代谢物,是针对靶点 NMDA, glutamate , α7 nicotinic acetylcholine receptor 的广谱性拮抗剂,Kynurenic acid 也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。
HY-B0649S1
Propofol-d18 是 Propofol 的氘代物。Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。
HY-B0649S
Propofol-d17 是 Propofol 的氘代物。Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。Propofol 具有抗伤害感受特性。
HY-W014666S
Xanthurenic acid-d4 是 Xanthurenic acid 的氘代物。 Xanthurenic acid 在下丘脑的感觉传输过程中,被认为是 Group II 代谢型谷氨酸受体 的激动剂。
HY-Y0966S10
Glycine-d3 是 Glycine 氘代物。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-Y0966S8
Glycine-d5 是 Glycine 的氘代物。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-Y0966S1
Glycine-d2 是 Glycine 的氘代物。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-Y0966S
Glycine-15 N 是一种 15 N 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-Y0966S3
Glycine-13 C2 是带有 13 C 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-W707528
Propofol-d14 (2,6-Diisopropylphenol-d14 ) 是 Propofol (HY-B0649) 的氘代物。Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。Propofol 具有抗伤害感受特性,可用于促进安定和睡眠的研究。
HY-Y0966S2
Glycine-2-13 C 是带有 13 C 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-Y0966S4
Glycine-1-13 C 是带有 13 C 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-Y0966S6
Glycine-13 C2 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-Y0966S9
Glycine-15 N,d2 是带有 15 N 标记和氘代标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-Y0966S5
Glycine-1-13 C,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-Y0966S7
Glycine-2-13 C,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-14608S8
L-Glutamic acid-d3 是 L-Glutamic acid 的氘代物。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S
L-Glutamic acid-13 C 是一种 13 C 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S7
L-Glutamic acid-d5 是 L-Glutamic acid 的氘代物。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S2
L-Glutamic acid-15 N 是一种 15 N 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S5
L-Glutamic acid-13 C5 是带有 13 C 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S10
L-Glutamic acid-13 C2 是 13 C 标记的 L-Glutamic acid。 L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S6
L-Glutamic acid-5-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S1
L-Glutamic acid-1-13 C 是一种 13 C 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-Y0966S11
Glycine-13 C2 ,15 N,d2 是 13 C 和 15 N 标记的 Glycine 的氘代物。 Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
HY-14608S3
L-Glutamic acid-13 C5 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S9
L-Glutamic acid-15 N,d5 是带有 15 N 标记和氘代标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S4
L-Glutamic acid-13 C5 ,15 N,d5 是带有 13 C, 15 N 标记和氘代标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-144224S
Tianeptine-d6 hydrochloride 是 Tianeptine hydrochloride 氘代物。Tianeptine hydrochloride 是一种非典型抗抑郁剂。Tianeptine hydrochloride 是 μ-阿片受体 (MOR ) 的中等强度激动剂,也是 δ-阿片受体 (DOR ) 的较小程度激动剂。Tianeptine hydrochloride 是一种谷氨酸调节剂,能够增强 AMPA受体 (AMPA receptor ) 并拮抗 NMDA 受体 (NMDA receptor )。Tianeptine hydrochloride 可减少应激/炎症诱导条件下发挥神经保护作用,起抗炎和抗氧化作用。Tianeptine hydrochloride 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9 。Tianeptine hydrochloride 可用于缓解抑郁和焦虑症状,但不具有镇静作用。
HY-111973S3
Phaseic acid-d4 是 Phaseic acid 的氘代标记物。Phaseic acid 是一种脱落酸萜类分解代谢物,能够激活一部分脱落酸受体。Phaseic acid 是一种与光合作用停滞和脱落有关的植物激素。Phaseic acid 是 NMDA 型谷氨酸受体 (NMDAR ) 的拮抗剂,可抑制 NMDAR 电流,IC50 为 34.37 μM。Phaseic acid 可减少细胞内钙内流,并发挥神经保护作用。
HY-90003S
Tianeptine-d12 是 Tianeptine (HY-90003) 的氘代物。Tianeptine 是一种非典型抗抑郁剂。Tianeptine 是 μ-阿片受体 (MOR ) 的中等强度激动剂,也是 δ-阿片受体 (DOR ) 的较小程度激动剂。Tianeptine 是一种谷氨酸调节剂,能够增强 AMPA受体 (AMPA receptor ) 并拮抗 NMDA 受体 (NMDA receptor )。Tianeptine 可减少应激/炎症诱导条件下发挥神经保护作用,起抗炎和抗氧化作用。Tianeptine 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9 。Tianeptine 可用于缓解抑郁和焦虑症状,但不具有镇静作用。
HY-15121S
L-Theanine-d5 是 L-Theanine 的氘代物。L-Theanine (L-Glutamic Acid γ-ethyl amide)是一种存在绿茶叶片中的非蛋白氨基酸物质, 能阻断大脑中谷氨酸与谷氨酸受体结合,具有神经保护和抗氧化活性。 能通过口服 L-Theanine (L-Glutamic Acid γ-ethyl amide) 抑制皮层神经元兴奋从而产生抗应激作用 。
HY-100808S
D-Serine-d3 ((R)-Serine-d3 ) 是一种氘代标记的 D-Serine (HY-100808)。D-Serine ((R)-Serine) 是一种具有独特的神经递质特性的神经胶质-突触相互作用中涉及的内源性氨基酸,是 NMDA 谷氨酸受体的有效共激动剂。D-Serine 在主要的 NMDAR 依赖性过程中具有主要的调节作用,包括 NMDAR 介导的神经传递,神经毒性,突触可塑性和细胞迁移。
HY-152064S
Cypermethrin-d5 是氘代标记的 Cypermethrin (HY-B0829)。Cypermethrin 是一种可穿透血脑屏障 (BBB) 的 II 类拟除虫菊酯类农药。Cypermethrin 具有神经毒性,并会导致运动功能障碍。Cypermethrin 会延长 (钠离子通道 ) 的开放时间,使中枢神经系统过度兴奋。通过调节 (氯离子通道 )、(钙离子通道 ) 和 (钾离子通道 ),并影响谷氨酸受体 和乙酰胆碱受体 ,Cypermethrin 会在神经元中引发 DNA 损伤和氧化应激。此外,Cypermethrin 还会调节 γ- 氨基丁酸和多巴胺等神经递质的水平。
HY-B0822S1
Fipronil-13 C6 是 13 C 标记的Fipronil。Fipronil 是一种杀虫剂,可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50 s 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏(IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中,Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2,CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性。
HY-17387S1
(-)-Huperzine A-d4 hydrochloride 是氘代标记的 (-)-Huperzine A (HY-17387)。(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata 分离得到的生物碱,具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的,具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂, 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病。
HY-N0215S6
DL-Phenylalanine-d5 (hydrochloride) 是 DL-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine hydrochloride 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine hydrochloride 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylala
HY-N0215S3
L-Phenylalanine-d2 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S
L-Phenylalanine-d7 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S1
L-Phenylalanine-d8 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S12
L-Phenylalanine-d5 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S13
L-Phenylalanine-d 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-15121S1
L-Theanine-13 C2 , 15 N2 (L-Glutamic Acid γ-ethyl amide-13 C2 , 15 N2 ) 是 13 C、15 N 标记的 L-Theanine (HY-15121)。L-Theanine (L-Glutamic Acid γ-ethyl amide) 是一种存在绿茶叶片中的非蛋白氨基酸物质,能阻断大脑中谷氨酸与谷氨酸受体结合,具有神经保护、抗癌和抗氧化活性。L-Theanine 能透过血脑屏障,具有口服活性。
HY-N0215S7
L-Phenylalanine-3-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S10
L-Phenylalanine-13 C9 是带有 13 C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S2
L-Phenylalanine-13 C 是一种 13 C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S5
L-Phenylalanine-15 N 是一种 15 N 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Pheny
HY-N0215S8
L-Phenylalanine-13 C6 是带有 13 C 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S14
L-Phenylalanine-15 N,d8 是带有 15 N 标记和氘代标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S11
L-Phenylalanine-13 C9 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N0215S9
L-Phenylalanine-13 C9 ,15 N,d8 是带有 13 C, 15 N 标记和氘代标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
HY-N6746S1
Citrinin-13 C13 (NSC 186-13 C13 ) 是 13 C 标记的 Citrinin (HY-N6746) 的同位素衍生物。Citrinin (NSC 186) 是一种引起食品污染的真菌毒素,具有不同的毒性作用。Citrinin 是口服有效的抗癌剂。Citrinin 对小鼠免疫系统具有多方面的调节作用,包括调节免疫细胞数量、诱导免疫细胞凋亡和自噬、改变 toll 样受体表达和细胞因子产生等。Citrinin 可诱导氧化应激导致卵母细胞早期凋亡。低剂量 Citrinin 在大鼠皮层神经元中对谷氨酸诱导的兴奋性毒性具有神经保护作用。此外,Citrinin 还具有抗菌的活性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-118022
炔烃
VU0361747 是代谢性谷氨酸受体 4 (mGluR4 PAM ) 的有效选择性正变构调节剂。VU0361747 具有神经保护作用。VU0361747显著逆转安非他明诱导的过度运动。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-Y0966
填充剂
Glycine (甘氨酸) 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。Glycine 具有口服活性。Glycine 可用于细胞保护、癌症、神经系统疾病和血管生成等方面的研究。
HY-W010970
5'-GMP disodium salt; 5'-guanosine monophosphate disodium salt
核苷酸类似物
5'-Guanylic acid disodium salt 是 5'-Guanylic acid (HY-N5134) 的钠盐形式。5'-Guanylic acid disodium salt 是一种嘌呤核苷酸,参与能量代谢、信号转导和基因表达调控等生理过程。5'-Guanylic acid disodium salt 调节与脂肪酸代谢相关的基因表达。5'-Guanylic acid disodium salt 是离子型谷氨酸受体(iGluR )的弱激动剂,可降低谷氨酸能系统的活性并发挥神经保护作用。高浓度的 5'-Guanylic acid disodium salt 也会导致神经元细胞死亡。
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