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H1 receptor " in MCE Product Catalog:
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HEK293
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HY-B0303AS
Diphenhydramine-d6 (hydrochloride) 是 Diphenhydramine hydrochloride 的氘代物。Diphenhydramine hydrochloride 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1 -receptor ) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。
HY-B0303AS1
Diphenhydramine-d5 (hydrochloride) 是 Diphenhydramine hydrochloride 的氘代物。Diphenhydramine hydrochloride 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1 -receptor ) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。
HY-B0524AS
Betahistine-d3 (dihydrochloride) 是 Betahistine dihydrochloride 的氘代物。Betahistine dihydrochloride 是一种口服有效的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 激动剂和 H3 受体 (H1 receptor
HY-B0548AS1
Hydroxyzine-d4 (dihydrochloride) 是 Hydroxyzine dihydrochloride 的氘代物。Hydroxyzine dihydrochloride，一种苯二氮卓抗组胺剂 (antihistamine )，作为口服活性组胺 H1 受体 (histamine H1 -receptor ) 和血清素拮抗剂。Hydroxyzine dihydrochloride 具有抗焦虑作用，可用于广泛性焦虑障碍的研究。
HY-B0814S
Levocetirizine-d4 (dihydrochloride) 是 Levocetirizine 的氘代物。Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1 -receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺剂，是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1 -受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine，并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
HY-B0814S1
Levocetirizine-d4 ((R)-Cetirizine-d4 ) 是氘代标记的 Levocetirizine (HY-B0814)。Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1 -receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺剂，是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1 -受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine，并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
HY-B1589AS
Carbinoxamine-d6 (maleate) 是 Carbinoxamine maleate salt 的氘代物。Carbinoxamine maleate salt 是组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 的拮抗剂。
HY-B0524AS1
Betahistine-13 C,d3 (dihydrochloride) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Betahistine (dihydrochloride)。Betahistine dihydrochloride 是一种口服有效的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 激动剂和 H3 受体 (H1 receptor
HY-14447S1
Bilastine-d4 是氘代标记的 Bilastine。Bilastine 是可口服的组胺 H1 受体 (histamine H1 -receptor ) 拮抗剂。Bilastine 可作用于变应性鼻结膜炎和荨麻疹研究，还可改善小鼠糖尿病肾病，对中枢神经系统是安全的。
HY-B0548AS2
Hydroxyzine-d8 (dihydrochloride) 是 Hydroxyzine dihydrochloride 的氘代物。Hydroxyzine dihydrochloride，一种苯二氮卓抗组胺剂 (antihistamine )，作为口服活性组胺 H1 受体 (histamine H1 -receptor ) 和血清素拮抗剂。Hydroxyzine dihydrochloride 具有抗焦虑作用，可用于广泛性焦虑障碍的研究。
HY-12532S
Astemizole-d3 是 Astemizole 的氘代物。Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺剂，是常用的抗过敏剂，是组胺 H1 受体 (histamine H1 -receptor ) 的拮抗剂，IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有 hERG K+ 通道的阻断活性，IC50 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。
HY-B0674S
Ebastine-d5 是 Ebastine 的氘代物。Ebastine (LAS-W 090) 是一种具有口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 拮抗剂。Ebastine 可用于过敏性鼻炎的症状和慢性特发性荨麻疹的研究。
HY-B0674S1
Ebastine-d6 是氘代标记的 Ebastine (HY-B0674)。Ebastine (LAS-W 090) 是一种具有口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 拮抗剂。Ebastine 可用于过敏性鼻炎的症状和慢性特发性荨麻疹的研究。
HY-A0015S
Bepotastine-d6 (besylate) 是氘代标记的 Bepotastine (besilate)。Bepotastine besilate 是一种具有选择性和口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 拮抗剂，可抑制组胺介导的神经生长因子 (NGF) 表达上调。Bepotastine besilate 可用于过敏性鼻炎，过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。
HY-B0640S
Epinastine-13 C,d3 (hydrobromide) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Epinastine。Epinastine (WAL801) 是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。Epinastine 是一种有效的，选择性的，口服活性的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 拮抗剂。Epinastine 还抑制 IL-8 释放并具有抗过敏作用。
HY-A0027AS
Fenspiride-d5 是 Fenspiride 的氘代物。Fenspiride 是一种口服活性的非甾体抗炎剂，是 H1 -组胺受体 (H1 -histamine receptor sPDE3 )、磷酸二酯酶 4 (PDE4 )和磷酸二酯酶 5 (PDE5 ) 的活性，-log IC50 值分别为 3.44、4.16 和大约 3.8。Fenspiride 可用于呼吸系统疾病的研究。
HY-B0352S2
Mirtazapine-d4 是 Mirtazapine 氘代物。Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT2 、5-HT3 ，组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor ) 拮抗剂，pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。
HY-B0352S3
Mirtazapine-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Mirtazapine (HY-B0352)。Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT2 、5-HT3 ，组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor ) 拮抗剂，pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。
HY-B1193S
Terfenadine-d3 ((±)-Terfenadine-d3 ) 是 Terfenadine 的氘代物。Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂, IC50 为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor )Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活 Caspase-4，-2，-9 。
HY-32329S
Setiptiline-d3 是 Setiptiline 的氘代物。Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor ) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA)，是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂，以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
HY-B2169S2
Melperone-d4 hydrochloride 是 Melperone hydrochloride (HY-103109) 的氘代物。Melperone hydrochloride 是一种具有非典型抗精神病特性的丁酰苯类化合物。Melperone hydrochloride 是一种多受体拮抗剂，对 5-HT2A 、多巴胺 D2 (dopamine D2 )、α1-肾上腺素能 (α1-adrenergic )、和 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptor s ) 的 Kd 分别为 102 nM、180 nM、180 nM 和 150 nM。Melperone hydrochloride 与组胺 H1 、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D 和毒蕈碱受体的结合力较弱，Kd 值分别为 580 nM、2100 nM、2200 nM、3400 nM 和 >10000 nM。Melperone hydrochloride 也是 CYP2D6 抑制剂。Melperone hydrochloride 可用于研究精神分裂症和老年躁动症。
HY-30234S
Clemizole-d4 是 Clemizole 的一种氘代化合物。Clemizole 是 H1 受体拮抗剂，还能抑制 NS4B 的 RNA 结合及 HCV 的复制。
HY-B0539S3
Desloratadine-d5 是 Desloratadine 氘代物。Desloratadine (Sch34117) 是非镇静 H1 H1
HY-B0539S1
Desloratadine-d9 是 Desloratadine 的氘代物。Desloratadine (Sch34117) 是非镇静 H1 H1
HY-B0539S
Desloratadine-d4 是 Desloratadine 的氘代物。Desloratadine (Sch34117) 是非镇静 H1 H1
HY-B0548S1
Hydroxyzine-d8 是 Hydroxyzine 的一种氘代化合物。Hydroxyzine 是一种组胺 H1 受体 拮抗剂。
HY-B0539S4
Desloratadine-d4 hydrobromide 是氘代标记的 Desloratadine (HY-B0539)。Desloratadine (Sch34117) 是非镇静 H1 H1
HY-B0539S2
Desloratadine-3,3,5,5-d4 是 Desloratadine 的氘代物。Desloratadine (Sch34117) 是非镇静 H1 H1
HY-B0548AS
Hydroxyzine-d4 (dihydrochloride) 是 Hydroxyzine 的氘代物。Hydroxyzine 是一种组胺H1
HY-B1296S1
Promethazine-d4 是氘代标记的 Promethazine (HY-B0781)。Promethazine 是具有口服活性的 H1 受体和 mAChR 拮抗剂，具有抗组胺 (H1 )、镇静、止吐、抗胆碱能和抗晕动病特性。
HY-19489S
(±)-Levomepromazine-d6 是 Methotrimeprazine 的氘代物。
HY-B0781S1
Promethazine-d3 (hydrochloride) 是氘代标记的 Promethazine (hydrochloride)。Promethazine hydrochloride 是一种具有口服活性的吩噻嗪衍生物，具有抗组胺 (H1 )、镇静、止吐、抗胆碱能和抗晕动病特性。Promethazine hydrochloride 是 H1 受体强效拮抗剂和 mAChR 拮抗剂，对 5-HT2A 和 5-HT2C 受体也有一定的亲和性。
HY-B0298AS
Clemastine-d5 (fumarate) 是 Clemastine fumarate 的氘代物。Clemastine fumarate (HS-592 fumarate) 是组胺H1 受体拮抗剂，IC50 为 3 nM。
HY-B0188AS
Mianserin-d3 (hydrochloride) 是 Mianserin hydrochloride 的氘代物。Mianserin hydrochloride (Org GB 94) 是 H1 受体反向激动剂，有抗抑郁活性。
HY-14447S
Bilastine-d6 是 Bilastine 的氘代物。Bilastine是组胺H1 受体拮抗剂，可作用于变应性鼻结膜炎和荨麻疹。
HY-B0349S2
Meclizine-d8 (dihydrochloride) 是 Meclizine dihydrochloride 的氘代物。Meclizine (Meclozine) dihydrochloride 是一种抗组胺剂 (antihistamine )，可逆地抑制组胺与 H1 H1 拮抗剂。Meclizine dihydrochloride 是一种有效的抗晕车剂。Mecliz
HY-17043S
Loratadine-d4 是 Loratadine 的氘代物。Loratadine (SCH-29851) 是 histamine H1 受体反向激动剂，IC50>32 μM。Loratadine 具有抗登革热病毒 (DENV ) 的活性。Loratadine 能抑制炎症介质的免疫释放。
HY-17043S1
Loratadine-d5 是 Loratadine 的氘代物。Loratadine (SCH-29851) 是 histamine H1 受体反向激动剂，IC50>32 μM。Loratadine 具有抗登革热病毒 (DENV ) 的活性。Loratadine 能抑制炎症介质的免疫释放。
HY-17042S1
Cetirizine-d8 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体
HY-17042AS
Cetirizine-d4 (dihydrochloride) 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine是一种特异的、口服有效的、H1 受体
HY-17042AS1
Cetirizine-d8 (dihydrochloride) 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine是一种特异的、口服有效的、H1 受体
HY-17042S
Cetirizine-d4 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体
HY-B1397S
Cyclizine-d3 是氘代标记的 Cyclizine。Cyclizine，一种哌嗪衍生物，是一种有效的选择性组胺 H1
HY-23188
Loratadine-d5 -1 是氘代标记的 Loratadine (HY-17043)。Loratadine (SCH-29851) 是 histamine H1 受体反向激动剂，IC50 >32 μM。Loratadine 具有抗登革热病毒 (DENV ) 的活性。Loratadine 能抑制炎症介质的免疫释放。
HY-B0349S
Meclizine-d8 是Meclizine 的氘代标记物。Meclizine dihydrochloride 是 H1
HY-17043S2
Loratadine-d4 -1 (Loratidine-d4 -1) 是氘代标记的 Loratadine。Loratadine (SCH-29851) 是 histamine H1 受体反向激动剂，IC50>32 μM。Loratadine 具有抗登革热病毒 (DENV ) 的活性。Loratadine 能抑制炎症介质的免疫释放。
HY-17043S3
Loratadine-13 C6 (SCH 29851-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Loratadine. Loratadine (SCH-29851) 是 histamine H1 受体反向激动剂，IC50>32 μM。Loratadine 具有抗登革热病毒 (DENV ) 的活性。Loratadine 能抑制炎症介质的免疫释放。
HY-B0801S2
Fexofenadine-d3 是 Fexofenadine 的氘代物。 Fexofenadine (MDL-16455) 是一种具有口服活性和非镇静性的 H1 受体拮抗剂。Fexofenadine 可用于过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的研究。
HY-B0801S4
Fexofenadine-d3 -1 fumarate 是氘代标记的 Fexofenadine (HY-B0801)。Fexofenadine (MDL-16455) 是一种具有口服活性和非镇静性的 H1 受体拮抗剂。Fexofenadine 可用于过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的研究。
HY-12752BS
Alimemazine-d6 hydrochloride (Trimeprazine-d6 hydrochloride) 是氚代标记的 Alimemazine (HY-12752)。Alimemazine 是通常用作止痒剂的吩噻嗪衍生物,也是血凝素 (HA )- 受体的拮抗剂。Alimemazine (Trimeprazine) 是也是针对组胺H1 受体 (H1 R) 和其他 GPCR 的部分激动剂。Alimemazine 具有抗血清素、抗痉挛和止吐作用。
HY-B0781S
Promethazine-d4 (hydrochloride) 是 Promethazine hydrochloride 的氘代物。Promethazine hydrochloride 是一代抗组胺活性分子，H1 受体强效拮抗剂和 mAChR 拮抗剂，对 5-HT2A、5-HT2C、D2和_alpha_1-adrenergic受体也有一定的亲和性。
HY-B0725S
Doxepin-d3 (hydrochloride) 是 Doxepin Hydrochloride 的氘代物。Doxepin hydrochloride 是一种口服活性的三环抗抑郁药。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 CYP450 抑制剂，并显着抑制 CYP450 2C19 和 CYP450 1A2 。
HY-A0019S
Paliperidone-d4 是 Paliperidone 的氘代物。Paliperidone (9-Hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物，是多巴胺 D2 (dopamine D2 ) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone 对 α1 和 α2 肾上腺素能受体和 H1
HY-121356S
Carebastine-d5 是 Carebastine 的氘代物。Carebastine 是 Ebastine 的活性代谢产物。Carebastine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。Carebastine 抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 和 HPAEC 增殖，迁移和血管生成。Carebastine 可抑制巨噬细胞移动抑制因子的表达。
HY-121356S1
Carebastine-d5 Methyl Ester 是 Carebastine 的氘代物。Carebastine 是 Ebastine 的活性代谢产物。Carebastine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。Carebastine 抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 和 HPAEC 增殖，迁移和血管生成。Carebastine 可抑制巨噬细胞移动抑制因子的表达。
HY-W062109S
Olopatadine-d6 是 Olopatadine 的氘代物。 Olopatadine 是一种具有口服活性和选择性的组胺 1 (H1 ) 受体 拮抗剂，也是肥大细胞稳定剂。Olopatadine 可以防止人结膜肥大细胞释放免疫刺激的促炎介质。Olopatadine 可用于过敏性结膜炎的研究。
HY-A0077S1
Perphenazine-d4 是 Perphenazine 的氘代物。Perphenazine 是一个经典的抗精神病活性分子，能够抑制 5-HT2A 受体，α1A 肾上腺素能受体，多巴胺D2/D3、D2L 受体, 以及 组胺H1 i 值分别为5.6，10，0.765/0.13，3.4 和8 nM。
HY-108411S
Emedastine-13 C,d3 (fumarate) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Emedastine。Emedastine 是一种具有口服活性，选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂，Ki 值为 1.3 nM。Emedastine 是一种苯并咪唑衍生物，具有强大的抗过敏特性，可用于过敏性鼻炎，过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。
HY-124356AS
Alcaftadine carboxylic acid-d3 (sodium) 是氘代标记的 Alcaftadine carboxylic acid。Alcaftadine carboxylic acid是一种广谱抗组胺化合物，具有对组胺H1 和H2受体的高亲和力及对H4受体的低亲和力。Alcaftadine carboxylic acid也展示了调节免疫细胞招募和稳定肥大细胞的作用。Alcaftadine carboxylic acid在防止与过敏性结膜炎相关的眼部瘙痒方面比安慰剂更有效，并且至少与0.01%的奥洛他定同样有效。
HY-W744038
Zotepine-d6 是 Zotepine (HY-103093) 的氘代物。Zotepine，一种抗精神病剂，是有效的 5-HT2A ，5-HT2C ，组胺 H1 ，α1 -adrenergic 和多巴胺 D2 受体拮抗剂，Kd 值分别为 2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM 和 8 nM。Zotepine 在体内表现出抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0157S1
Ketotifen-d3 (HC 20-511-d3 ) 是氘代标记的 Ketotifen. Ketotifen (HC 20-511) 是一种具有口服活性的第二代非竞争性组胺 1 (H1 ) 受体 阻滞剂和肥大细胞稳定剂。Ketotifen 可在体外阻断 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶 (6-PGD)。Ketotifen 还对 SARS-CoV-2 和流感病毒 (Influenza virus ) 具有抗病毒活性。Ketotifen 可用于自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和预防哮喘发作的研究。
HY-14541S
Olanzapine-d3 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂，高亲和力结合 5-羟色胺 H1 ，5HT2A/2C，5HT3，5HT6Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，多巴胺 D1-4 (Ki =11-31 nM)，毒蕈碱 M1-5 (Ki =1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki =19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
HY-14541S2
Olanzapine-d8是氘代标记的Olanzapine。Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂，高亲和力结合 5-羟色胺 H1 ，5HT2A/2C，5HT3，5HT6Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，多巴胺 D1-4 (Ki =11-31 nM)，毒蕈碱 M1-5 (Ki =1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki =19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
HY-10564S
Sarpogrelate-d3 (hydrochloride) 是 Sarpogrelate hydrochloride 的氘代物。Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2 R 拮抗剂，对 5-HT2A ，5-HT2B ，和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7
HY-10564S1
Sarpogrelate-d4 (MCI-9042-d4 ) hydrochloride 是氘代标记的 Sarpogrelate (hydrochloride)。Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2 R 拮抗剂，对 5-HT2A ，5-HT2B ，和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT1 ，5-HT3 ，5-HT4 ，α1 -，α2 - 和 β-肾上腺素受体，组胺 H1 ，H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。
HY-B1658BS
Frovatriptan-d3 (succinate) 是 Frovatriptan (succinate) 氘代物。Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效，高亲和力，选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂，选择性是 5-HT1A ，5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上，是其他 5-HT，多巴胺，组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
HY-W748758
(Z)-Thiothixene-d8 (NSC 108165-d8 ; Navan-d8 ; Navane-d8 ) 是 Thiothixene (HY-A0139) 的氘代物。Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合，而不 是 D1、D3 和 D4 受体（Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM）。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1 、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体（Kis=15-5,754 nM）以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体（Kis=3.16-30 μM）结合。在体内，硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制，以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量，这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为，表明其具有抗抑郁样行为。
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