1. Immunology/Inflammation GPCR/G Protein Neuronal Signaling Anti-infection Metabolic Enzyme/Protease Membrane Transporter/Ion Channel
  2. Histamine Receptor Bacterial Endogenous Metabolite iGluR
  3. Diphenhydramine

Diphenhydramine  (Synonyms: 苯海拉明)

目录号: HY-B0303 纯度: 99.08%
COA 产品使用指南

Diphenhydramine 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Diphenhydramine Chemical Structure

Diphenhydramine Chemical Structure

CAS No. : 58-73-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥495
In-stock
250 mg ¥450
In-stock
500 mg   询价  
1 g   询价  

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Customer Review

Other Forms of Diphenhydramine:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Diphenhydramine is a first-generation histamine H1-receptor antagonist with anti-cholinergic effect. Diphenhydramine hydrochloride can across the ovine blood-brain barrier (BBB) [1][2][3].

IC50 & Target

H1 Receptor

 

NMDA Receptor

24.6 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Diphenhydramine (1-300 μM, 30 s) 可阻断 NMDA 激活的膜电流,这一特性可负责或增加其镇静、镇痛和记忆相关的作用[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: Human TsA cells
Concentration: 1-300 μM
Incubation Time: 10-30 s
Result: Did not discriminate between different GluN2 receptor subunits.
The IC50 value of Diphenhydramine against GluN1/GluN2B was 24.6 µM.
The IC50 values of Diphenhydramine against GluN1/GluN2A and GluN1_A652C/GluN2A were 24.4 µM and 89.6 µM, respectively, indicating that the receptor modification reduces sensitivity for diphenhydramine.
The inhibitory potency of Diphenhydramine did not be overcome with increasing NMDA concentrations.
The inhibitory potency of Diphenhydramine did not increase with increasing agonist concentration.
体内研究
(In Vivo)

Diphenhydramine (0-10 mg/kg, i.v. and p.o.) 与茶苯海明 Dimenhydrinate (HY-B1215) 联合使用时,口服生物利用度更好[3]
Diphenhydramine (20 mg/kg, i.p.) 可改善顺铂Cisplatin (CDDP) (HY-17394) 对小鼠引起的肾损伤,同时不会影响到顺铂的抗肿瘤效果[4]

药代动力学分析[3]

Route Dose (mg/kg) AUClast (ng·h/mL) C0 (ng/Ml) CL (Ml/h/kg) T1/2 (h) Kel (1/h) MRT (h) Vss_obs (mL/kg) Cmax (ng/mL) Tmax (h) Vz (mL/kg) F (%)
i.v. 5 391.20 266.10 2833.04 1.89 0.45 2.47 6582.36 / / / /
p.o. 5 153.80 / / 4.98 0.59 6.97 / 35.80 1.30 180157.36 7.75

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: healthy, fasted mixed-breed dogs[3]
Dosage: 1/5/10 mg/kg
Administration: i.v., p.o.
Result: Oral absorption of diphenhydramine was approximately three times greater with a longer half-life when it was administered as the combination product Dimenhydrinate (HY-B1215).
Clinical Trial
分子量

255.35

Formula

C17H21NO

CAS 号
性状

液体

颜色

Colorless to light yellow

中文名称

苯海拉明

结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (391.62 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9162 mL 19.5810 mL 39.1619 mL
5 mM 0.7832 mL 3.9162 mL 7.8324 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.79 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.79 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.08%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.9162 mL 19.5810 mL 39.1619 mL 97.9048 mL
5 mM 0.7832 mL 3.9162 mL 7.8324 mL 19.5810 mL
10 mM 0.3916 mL 1.9581 mL 3.9162 mL 9.7905 mL
15 mM 0.2611 mL 1.3054 mL 2.6108 mL 6.5270 mL
20 mM 0.1958 mL 0.9790 mL 1.9581 mL 4.8952 mL
25 mM 0.1566 mL 0.7832 mL 1.5665 mL 3.9162 mL
30 mM 0.1305 mL 0.6527 mL 1.3054 mL 3.2635 mL
40 mM 0.0979 mL 0.4895 mL 0.9790 mL 2.4476 mL
50 mM 0.0783 mL 0.3916 mL 0.7832 mL 1.9581 mL
60 mM 0.0653 mL 0.3263 mL 0.6527 mL 1.6317 mL
80 mM 0.0490 mL 0.2448 mL 0.4895 mL 1.2238 mL
100 mM 0.0392 mL 0.1958 mL 0.3916 mL 0.9790 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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