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Huh-7

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-168574
    SZU-B6

    		PROTACs Sirtuin Apoptosis Cancer
    SZU-B6 是一种 PROTAC 降解剂，可降解 SIRT6，在 SK-HEP-1 和 Huh-7 细胞中降解 SIRT6 的 DC50 分别为 45 nM 和 154 nM。SZU-B6 可抑制 SK-HEP-1 细胞的增殖，IC50 为 1.51 μM，可抑制 SK-HEP-1 和 Huh-7 的集落形成，诱导 SK-HEP-1 细胞凋亡 (apoptosis)，并在 G2/M 期阻滞细胞周期。SZU-B6 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: 靶蛋白配体 (HY-16605); Black: 连接子 (HY-W012935); BLue: E3 连接酶配体 (HY-W453548)
    SZU-B6
  • HY-B1030
    Lanatoside C
    5 篇文献验证

    		 Flavivirus Dengue Virus Autophagy Enterovirus Cardiovascular Disease Cancer
    毛花甙丙 Lanatoside C 是一种强心苷, 可用于研究充血性心脏衰竭和心律失常, Lanatoside C 作用于HuH-7细胞, 抗登革病毒感染, IC50 为0.19 μM。Lanatoside C 可以有效抑制登革热病毒 (dengue virus)，flavivirus Kunjin，alphavirus Chikungunya 和 Sindbis virus 和人肠病毒 71 (enterovirus 71) 的所有四种血清型。
    Lanatoside C
  • HY-13337
    BMS-986094

    INX-08189

    		 HCV Infection
    BMS-986094 (INX-08189) 是丙型肝炎病毒 (HCV) 有效抑制剂，在 Huh-7 细胞中，抑制 HCV 复制的 EC50 值为 35 nM (24 h)。BMS-986094 是 6-O-methyl-2’-C-methyl guanosine 的氨基磷酸酯前体，可用于慢性 HCV 感染的研究。
    BMS-986094
  • HY-169120
    FKB04

    		Telomerase Cancer
    FKB04 是一种端粒重复结合因子2 (TRF2) 抑制剂，通过破坏肝癌细胞中的端粒维持机制，导致 T 环缺陷，来诱导端粒缩短和细胞衰老来，进而发挥其抗肿瘤活性。同时，FKB04 可抑制人肝癌异种移植小鼠模型 (将 Huh-7 细胞植入 BALB/c 小鼠) 的肿瘤生长。FKB04 可用于肝癌领域的研究。
    FKB04
  • HY-168102
    Antiproliferative agent-59

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Antiproliferative agent-59 (Compound 14u) 是微管蛋白聚合 (tubulin) 的抑制剂。Antiproliferative agent-59 对癌细胞 Huh7、SGC-7901 和 MCF-7 表现出抗增殖活性，IC50 分别为 0.03、0.18 和 0.13 μM。Antiproliferative agent-59 在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导 Huh7 细胞凋亡 (apoptosis)。Antiproliferative agent-59 在 Huh7 异种移植小鼠模型中表现出对肝癌的抗肿瘤作用，且无明显毒性。
    Antiproliferative agent-59
  • HY-N12887
    Mycothiazole

    		Mitochondrial Metabolism Others Cancer
    Mycothiazole 是线粒体电子传递链 (ETC) 复合物 I 的抑制剂。Mycothiazool 在癌细胞 Huh7 (IC50 为 55.8 μM) U87 和 MCF7 中表现出细胞毒性。Mycothiazole 在 Huh7 中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mycothiazole 通过调节未折叠蛋白反应 (UPR) 和热休克反应 (HSR) 相关的转录因子 ATFS-1 和 HSF1，延长 C. elegans 的寿命。
    Mycothiazole
  • HY-158073
    ML2006a4

    		SARS-CoV Infection
    ML2006a4 是具有口服活性的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro) 抑制剂，IC50 值为纳摩尔级。ML2006a4 具有细胞渗透性和抗病毒活性，可在纳摩尔水平抑制 Huh7.5.1-ACE2-TMPRSS2 (Huh7.5.1++) 细胞中 SARS-CoV-2 的复制。
    ML2006a4
  • HY-120356
    T-1101

    TAI-95

    		 Apoptosis NEKs Cancer
    T-1101 (TAI-95) 是口服有效的抑制剂，可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 可阻断 Hec1 和 NEK2 之间的相互作用，在人肝癌细胞中表现出细胞毒性，GI50 为 15-70 nM。T-1101 可诱导 Huh-7 细胞凋亡 (apoptosis)。T-1101 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    T-1101
  • HY-W411439
    1-O-p-Coumaroyl-β-D-glucose

    		GLUT Metabolic Disease
    1-O-p-Coumaroyl-β-D-glucose 可促进 HuH7 细胞对葡萄糖的摄取，可以从丝瓜中提取。
    1-O-p-Coumaroyl-β-D-glucose
  • HY-161648
    Anticancer agent 222

    		Drug Derivative Cancer
    Anticancer agent 222 (Compound 19) 是一种具有口服活性的抗癌剂，对 Huh7、FOCUS、SNU475、SNU182、HepG2 和 Hep3B 细胞显示出显著的抗癌活性 (IC50= 2.9–9.3 μM)。
    Anticancer agent 222
  • HY-169239
    MAGL-IN-20

    		MAGL Cancer
    MAGL-IN-20 (compound ±34) 是一种可逆的单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂。MAGL-IN-20 对包括 H460、HT29、CT-26、Huh7 和 HCCLM-3 在内的多种癌细胞表现出显著的抗增殖活性。
    MAGL-IN-20
  • HY-B1030R
    Lanatoside C (Standard)

    		Dengue Virus Flavivirus Reference Standards Autophagy Enterovirus Cardiovascular Disease Cancer
    毛花甙丙(Standard) Lanatoside C (Standard)是 Lanatoside C 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lanatoside C 是一种强心苷, 可用于研究充血性心脏衰竭和心律失常, Lanatoside C 作用于HuH-7细胞, 抗登革病毒感染, IC50 为0.19 μM。Lanatoside C 可以有效抑制登革热病毒 (dengue virus)，flavivirus Kunjin，alphavirus Chikungunya 和 Sindbis virus 和人肠病毒 71 (enterovirus 71) 的所有四种血清型。
    Lanatoside C (Standard)
  • HY-155046
    FGFR4-IN-14

    		FGFR Cancer
    FGFR4-IN-14 (Compound 27i) 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC50: 2.4 nM。FGFR4-IN-14 抑制 V550L 和 N535K 突变株细胞增殖，对 huh7、BaF3/ETV6-FGFR4-V550L 和 BaF3/ETV6-FGFR4-N535K 细胞的 IC50 分别为 21 nM、2.5 nM、171 nM。FGFR4-IN-14 在Huh7异种移植模型中具有有效的抗肿瘤功效。FGFR4-IN-14 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
    FGFR4-IN-14
  • HY-168715
    SHP2-IN-33

    		SHP2 Apoptosis MAPKAPK2 (MK2) Cancer
    SHP2-IN-33 (Compound D13) 是一种 SHP2 别构抑制剂，对 SHP2 的 IC50 为 1.2 μM。SHP2-IN-33 对 Huh7 细胞的抗增殖 IC50 为 38 μM，能够通过阻滞 G0/G1 细胞周期、促进细胞凋亡 (Apoptpsis) 以及抑制 MAPK 信号通路来发挥作用。在 Huh7 异种移植小鼠模型中，SHP2-IN-33 显示出显著的抗肿瘤活性，并表现出良好的药代动力学特性，包括 54% 的口服生物利用度和 10.57 小时的半衰期。SHP2-IN-33 有望用于研究与 SHP2 相关的肿瘤疾病研究。
    SHP2-IN-33
  • HY-162327
    PROTAC PAPD5 degrader 1

    		PROTACs HBV Infection
    PROTAC PAPD5 degrader 1 (compound 12b) 可在体外和体内抑制甲型肝炎 (HAV) 和乙型肝炎病毒 (HBV)，在 Huh7 细胞具有 IC 50 和 CC50 分别为 10.59 μM 和 > 50 μM。
    PROTAC PAPD5 degrader 1
  • HY-120356A
    T-1101 tosylate
    1 篇文献验证

    TAI-95 tosylate

    		 NEKs Apoptosis Cancer
    T-1101 tosylate (TAI-95 tosylate) 是 T-1101 (HY-120356) 的甲磺酸盐形式。T-1101 tosylate 是口服有效的抑制剂，可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 tosylate 可阻断 Hec1 和 NEK2 之间的相互作用，在人肝癌细胞中表现出细胞毒性，GI50 为 15-70 nM。T-1101 tosylate 可诱导 Huh-7 细胞凋亡 (apoptosis) 。T-1101 tosylate 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    T-1101 tosylate
  • HY-29866
    Tubulin polymerization-IN-75

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-75 (Compound 6) 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 的抑制剂，IC50 为 30 μM。Tubulin polymerization-IN-75 抑制癌细胞 Huh7 和 293T 的增殖，IC50 分别为 14.3 μM 和 13.8 μM。
    Tubulin polymerization-IN-75
  • HY-162914
    SARS-CoV-2-IN-96

    		SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2-IN-96（compound 12b）是 HCoV-OC43（EC50= 97 nM）和 SARS-CoV-2（EC50= 45 nM）的抑制剂，并且在 Huh7 细胞中具有低细胞毒性（CC50 10 μM）。
    SARS-CoV-2-IN-96
  • HY-163569
    FGFR4-IN-20

    		FGFR Cancer
    FGFR4-IN-20 (comp 11) 是一种具有口服活性以及选择性的 FGFR4 抑制剂，其抑制 Huh7 细胞和 FGFR4 酶的 IC50 为 19 和 36 nM。FGFR4-IN-20 可用于肝细胞癌的研究。
    FGFR4-IN-20
  • HY-157548
    Antitumor agent-133

    		p62 Atg8/LC3 Autophagy Cancer
    Antitumor agent-133（compound 4d）是一种双辛汀衍生物，对 Huh1（IC50=17.13 μM）和 Huh7（IC50 8.27 μM）具有活性。Antitumor agent-133 通过调节 LC3BII，ATG5 和 p62 蛋白的水平，诱导细胞自噬（autophagy），抑制肿瘤生长。
    Antitumor agent-133
  • HY-113860
    Antiviral agent 52

    		HCV Infection
    Antiviral agent 52 (Compound 30) 是 Chlorcyclizine (HY-112067) 衍生物，对丙型肝炎病毒 (HCV) 具有抗病毒活性，EC50 为 17 nM。Antiviral agent 52 在细胞 Huh7.5.1 中显示出细胞毒性，CC50 为 21.3 μM。
    Antiviral agent 52
  • HY-160093
    SQLE-IN-1

    		PTEN Akt PI3K Metabolic Disease
    SQLE-IN-1 (compound 19) 是一种角鲨烯环氧化酶 (SQLE) 抑制剂。SQLE-IN-1 抑制 Huh7 细胞的增殖和迁移。SQLE-IN-1 抑制细胞胆固醇生成。SQLE-IN-1 增加 PTEN 的表达，抑制 PI3K 和 AKT 的表达。
    SQLE-IN-1
  • HY-W014395
    Dithiodipropionic acid

    		Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Cancer
    3,3'-二硫代二丙酸 Dithiodipropionic acid 可与 CPUL1 (HY-151802, TrxR 抑制剂) 相互作用 形成纳米聚集体 (CPUL1-DA NAs)。CPUL1-DA NAs 可比游离 CPUL1 产生更丰富的活性氧 (ROS) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，提高抗 HUH7 癌细胞的抗肿瘤功效。
    Dithiodipropionic acid
  • HY-159890
    MTI013

    		SARS-CoV Infection
    MTI013 是一种选择性 SARS-CoV-2 nsp14 Mtase 抑制剂 (IC50: 2.98 μM) 和抗病毒剂 (在 HCoV-229E 感染的 Huh7 细胞中 IC50 为 10.33 μM)。MTI013 还与 RdRp 抑制剂 SHEN26 (HY-155488) 显示出协同抗病毒作用。
    MTI013
  • HY-155124
    Antiproliferative agent-32

    		Apoptosis Cancer
    Antiproliferative agent-32 (Compound 1c) 抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的磷酸化。Antiproliferative agent-32 抑制 Huh7 和 SK-Hep-1 细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，引起线粒体损伤。Antiproliferative agent-32 可用于肝细胞癌的研究。
    Antiproliferative agent-32
  • HY-172880
    PLK1-IN-15

    		Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis Cancer
    PLK1-IN-15 (Compound 7n) 是一种 PLK1 抑制剂 (IC50: 38.5 nM)。PLK1-IN-15 对 HepG2、Huh7、H1299 和 A549 细胞均表现抗增殖活性 (IC50 分别为 2.03、2.08、4.79 和 17.11 μM)。PLK1-IN-15 可诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡 (Apoptosis)，具有抗癌活性。
    PLK1-IN-15
  • HY-162616
    SelSA

    		HDAC Apoptosis Cancer
    SelSA 是一种口服有效的组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6) 选择性抑制剂，IC50 为 56.9 nM。SelSA 可抑制 ERK1/2 的磷酸化。SelSA 可抑制乳腺癌细胞和肝癌细胞的增殖，IC50 为 0.58-2.6 μM，抑制 Huh7 细胞迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SelSA 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    SelSA
  • HY-146178
    IMP2-IN-1

    		Insulin Receptor Cancer
    IMP2-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 IMP2 抑制剂，对 IMP2 RNA 序列的 IC50 为 81.3~127.5 μM。IMP2-IN-1 在 SW480 细胞中降低了 IMP2 水平。IMP2-IN-1 显著降低分化和未分化 Huh7 细胞的活力
    IMP2-IN-1
  • HY-168085
    CV-4-26

    		YAP Apoptosis Cancer
    CV-4-26 (Compound 22) 是 TEAD 的共价抑制剂。CV-4-26 抑制基于 YAP/TEAD 的转录，从而降低 CTGF 和 CYR61 的表达。CV-4-26 抑制 Huh7 和 HepG2 细胞集落形成，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。CV-4-26 对肝细胞癌 (HCC) 和肝母细胞瘤 (HB) 具有抗肿瘤活性。
    CV-4-26
  • HY-143402
    Topoisomerase I/II inhibitor 2

    		Topoisomerase Cancer
    Topoisomerase I/II inhibitor 2 (compound 1a) 是一种有效的拓扑异构酶 (Topoisomerase) 抑制剂，Huh7 与 LM9 细胞中的 IC50 分别为 9.82 μM 和 6.83 μM。Topoisomerase I/II inhibitor 2 对 DNA 拓扑异构酶 I/II 具有双重抑制，也能抑制小鼠模型中的异种移植肿瘤。Topoisomerase I/II inhibitor 2 具有研究肝癌的潜在价值。
    Topoisomerase I/II inhibitor 2
  • HY-156202
    Geranylgeranoic acid

    		Histone Demethylase PD-1/PD-L1 Apoptosis Cancer
    Geranylgeranoic acid (Compound 5) 抑制赖氨酸特异性去甲基酶1 (LSD1)，IC50 值为 46.97 µM。Geranylgeranoic acid 在 Huh7 和 PLC/PRF/5 人肝癌细胞和 MLE-10 转化小鼠肝细胞中通过线粒体膜电位丧失和白细胞介素-1β转换酶 (ICE) 和半胱氨酸蛋白酶前体32 (CPP32) 的激活诱导凋亡 (apoptosis)。Geranylgeranoic acid 是一种具有抗癌活性的类异戊二烯类化合物，发现于 S. chinensis。
    Geranylgeranoic acid
  • HY-161628
    Tapcin

    		Topoisomerase Cancer
    Tapcin 是拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II 的双重抑制剂，IC50 分别为 203 和 71 nM。Tapcin 抑制癌细胞 A-375、HeLa、Huh7.5、U2-OS、A549、Caco-2 和 HT29 的增殖，IC50 分别为 441、1.04、40.5、0.002、0.006、0.287 和 0.842 nM。Tapcin 在 HT29 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    Tapcin
  • HY-159174
    EPHA2/A4/GAK-IN-1

    		Ephrin Receptor Cyclin G-associated Kinase (GAK) Dengue Virus Infection
    EPHA2/A4/GAK-IN-1 (compound 55) 是 EPHA2/EPHA4 和 GAK 的强效抑制剂，对 EPHA2 和 GAK 的 KD 值分别为 180.5 nM 和 19.2 nM。在微粒体稳定性测定中，EPHA2/GAK-IN-1 的预测半衰期为 4.6 小时。EPHA2/GAK-IN-1 具有抗病毒活性，可预防登革热病毒感染 Huh7 肝细胞。
    EPHA2/A4/GAK-IN-1
  • HY-168337
    SET-171

    		JNK Pyruvate Kinase
    SET-171 是一种 JNK (c-Jun N-terminal kinase) 抑制剂，通过抑制肝脏丙酮酸激酶 (PKL) 的表达展现出显著的抗癌活性和调节脂质代谢的潜力。在抗肿瘤研究中，SET-171 对人肝癌细胞系 HepG2 和 Huh7 的 IC50 值分别为 8.82 μM 和 2.97 μM，显示出较高的细胞毒性。此外，在非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 相关研究中，SET-171 显著降低三酰甘油 (TAG) 水平，同时抑制与脂肪变性相关蛋白的表达。SET-171 有望用于研究肝细胞癌 (HCC) 和非酒精性脂肪性肝病。
    SET-171
  • HY-B1067
    Antazoline hydrochloride

    Phenazoline hydrochloride

    		 Histamine Receptor HBV Neurological Disease Endocrinology
    盐酸安他唑啉 Antazoline hydrochloride 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor)，具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline hydrochloride 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点，阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline hydrochloride 啉通过阻断和抑制H1受体，发挥抗过敏作用，防止生理反应的发生。Antazoline hydrochloride 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA，在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline hydrochloride 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline hydrochloride 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline hydrochloride 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
    Antazoline hydrochloride
  • HY-B1067A
    Antazoline

    Phenazoline

    		 Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Antazoline (Phenazoline) 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor)，具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点，阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline 啉通过阻断和抑制H1受体，发挥抗过敏作用，防止生理反应的发生。Antazoline 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA，在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
    Antazoline
  • HY-B1067AR
    Antazoline (Standard)

    Phenazoline (Standard)

    		 Reference Standards Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Antazoline (Phenazoline) (Standard)是 Antazoline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Antazoline 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor)，具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点，阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline 啉通过阻断和抑制H1受体，发挥抗过敏作用，防止生理反应的发生。Antazoline 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA，在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
    Antazoline (Standard)
  • HY-B1067BR
    Antazoline phosphate (Standard)

    Phenazoline phosphate (Standard)

    		 Reference Standards Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Antazoline (phosphate) (Standard)是 Antazoline (phosphate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Antazoline phosphate 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor)，具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline phosphate 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点，阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline phosphate 啉通过阻断和抑制H1受体，发挥抗过敏作用，防止生理反应的发生。Antazoline phosphate 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA，在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline phosphate 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline phosphate 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline phosphate 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
    Antazoline phosphate (Standard)
  • HY-B1067R
    Antazoline hydrochloride (Standard)

    Phenazoline hydrochloride (Standard)

    		 Reference Standards Histamine Receptor HBV Neurological Disease Endocrinology
    盐酸安他唑啉 (Standard) Antazoline (hydrochloride) (Standard) 是 Antazoline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Antazoline hydrochloride 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor)，具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline hydrochloride 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点，阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline hydrochloride 啉通过阻断和抑制H1受体，发挥抗过敏作用，防止生理反应的发生。Antazoline hydrochloride 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA，在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline hydrochloride 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline hydrochloride 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline hydrochloride 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
    Antazoline hydrochloride (Standard)
  • HY-B1067B
    Antazoline phosphate

    Phenazoline phosphate

    		 Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Antazoline phosphate 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor)，具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline phosphate 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点，阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline phosphate 啉通过阻断和抑制H1受体，发挥抗过敏作用，防止生理反应的发生。Antazoline phosphate 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA，在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline phosphate 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline phosphate 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline phosphate 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
    Antazoline phosphate
  • HY-155759
    HMGB1-IN-2

    		NF-κB Interleukin Related Caspase Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    HMGB1-IN-2 (compound 15) 是高度保守的核蛋白 HMGB1 的抑制剂，在 RAW264.7 细胞中显示出 NO 抑制作用，IC50 值为 20.2 μM。 HMGB1-IN-2 (30 μM) 降低 IL-1 β、TNF-α、caspase-1 p20 的水平，抑制 NF-κB p65 的磷酸化，具有抗凋亡活性。 HMGB1-IN-2（15 mg/kg；腹腔注射）可缓解脓毒症急性肾损伤小鼠的肾损伤。HMGB1-IN-2 抑制 Huh7 细胞和 A549 细胞的 IC50 分别为 77.0 μM 和 82.0 μM。
    HMGB1-IN-2
  • HY-W013403
    2'-Deoxy-2'-fluorouridine

    		IFNAR Infection
    2'-Deoxy-2'-fluorouridine 是嘧啶核苷尿苷的衍生物。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 是一种核苷类似物，通过与病毒 RNA 结合来抑制野生型病毒的复制。含有 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 的丙型肝炎 polyU/UC RNA 链可与 RIG-I 结合，但在使用 Huh7 细胞进行的报告基因检测中不会激活 RIG-I 信号传导。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 也被用作合成呼吸道合胞病毒 (RSV) 聚合酶抑制剂的起始原料。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 在给药后可融入大鼠和土拨鼠模型的 DNA 和 RNA 中。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 可用于抗病毒研究。
    2'-Deoxy-2'-fluorouridine
  • HY-16121
    CAA-0225

    		Cathepsin Others
    CAA-0225 是一种有效的组织蛋白酶 (Cathepsin) L 抑制剂。CAA-0225 抑制大鼠肝组织蛋白酶 L，IC50 值为 1.9 nM。在自噬研究中，CAA-0225 可有效抑制 HeLa 和 Huh-7 细胞在营养缺乏条件下长寿命蛋白质的降解。CAA-0225 还能抑制自噬体膜标记物（如 LC3-II 和 GABARAP-II）的降解，表明其作用是阻断与这些标记物相关的降解过程，而不是一般的溶酶体蛋白降解。
    CAA-0225
  • HY-W013403S
    2'-Deoxy-2'-fluorouridine-d2

    		IFNAR Infection
    2'-Deoxy-2'-fluorouridine-d2 是 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 的氘代物。 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 是嘧啶核苷尿苷的衍生物。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 是一种核苷类似物，通过与病毒 RNA 结合来抑制野生型病毒的复制。含有 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 的丙型肝炎 polyU/UC RNA 链可与 RIG-I 结合，但在使用 Huh7 细胞进行的报告基因检测中不会激活 RIG-I 信号传导。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 也被用作合成呼吸道合胞病毒 (RSV) 聚合酶抑制剂的起始原料。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 在给药后可融入大鼠和土拨鼠模型的 DNA 和 RNA 中。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 可用于抗病毒研究。
    2'-Deoxy-2'-fluorouridine-d2
  • HY-145836
    FGFR4-IN-8

    		FGFR Cancer
    FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4V550L、FGFR4V550M 和 FGFR4C552S 的 IC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖，IC50 值为
    FGFR4-IN-8
  • HY-170524
    TDI-015051

    		SARS-CoV DNA Methyltransferase Infection
    TDI-015051 是口服有效的 SARS-CoV-2 非结构蛋白 14 (SARS-CoV-2 NSP14) 抑制剂，IC50 ≤0.15 nM。TDI-015051 可在 Huh-7.5 细胞 (EC50=11.4 nM) 和表达 ACE2-TMPRSS2 的 A549 细胞 (EC50=64.7 nM) 中抑制 SARS-CoV-2 NSP14。TDI-015051 还可抑制其他冠状病毒，如 α-hCoV-NL63、α-hCoV-229E 和 β-hCoV-MERS，IC50 分别为 1.7、2.6 和 3.6 nM。TDI-015051 可通过与 SAH 稳定的 cap 口袋结合，抑制病毒 RNA 甲基化和病毒复制，并在小鼠模型中表现出抗感染活性。
    TDI-015051
  • HY-161793
    (S,R,S)-AHPC-NHCO-C-O-C5-N3

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Infection
    (S,R,S)-AHPC-NHCO-C-O-C5-N3 是 E3 连接酶配体 (HY-125845) 和连接子 (HY-161792) 的偶联物。(S,R,S)-AHPC-NHCO-C-O-C5-N3 可以用于合成 PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-3 (HY-161789)。
    (S,R,S)-AHPC-NHCO-C-O-C5-N3
  • HY-161790
    Mpro ligand 1

    		Ligands for Target Protein for PROTAC SARS-CoV Virus Protease Infection
    Mpro ligand 1 是 PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-3 (HY-161789) 的靶蛋白配体。Mpro ligand 1 是 Mpro ligand 2 (HY-161791) 的活性形式。
    Mpro ligand 1
  • HY-161789
    PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-3

    		PROTACs SARS-CoV Virus Protease Infection
    PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-3 (Compound P2) 通过降解人类冠状病毒（HCoV）的主要蛋白酶（Mpro）表现出抗病毒活性（DC50=27 μM）。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-3 可以抑制病毒复制，对人类冠状病毒 HCoV-229E、HCoV-OC43 和 SARS-CoV-2 的 EC50 分别为 4.6 μM、4.6 μM 和 0.71 μM。(Pink: ligand for target protein Mpro ligand 2 (HY-161791); Black: linker (HY-161792); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
    PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-3
  • HY-161791
    Mpro ligand 2

    		Ligands for Target Protein for PROTAC SARS-CoV Virus Protease Infection
    Mpro ligand 2 (Compound 8) 是 PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-3 (HY-161789) 的靶蛋白配体。
    Mpro ligand 2

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