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PPI, " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-D1270
SARS-CoV
Infection
直接青莲N
SARS-CoV-2 spike 蛋白与 ACE2 的蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂，IC50 为 1.47-2.63 μM。
HY-100866B
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 acetate 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂，IC50 值为 1 nM。F1324 acetate 结合 BCL6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-100866
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂，IC50 值为 1 nM。F1324 结合 BCL6 的动力学 t1/2 为 441 s ，对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-P10425
HY-P991210
ALXN-1850
Phosphatase
Cardiovascular Disease
Efzimfotase alfa (ALXN-1850) 是靶向组织非特异性碱性磷酸酶 (TNSALP ) 缺乏的酶替代治疗剂。Efzimfotase alfa 通过水解 TNSALP 底物，降低无机焦磷酸盐 (PPi) 和吡哆醛 5 ' -磷酸 (PLP) 等底物的浓度发挥作用。Efzimfotase alfa 有望用于低磷血症 (HPP) 的研究。
HY-100866A
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 TFA 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂，IC50 值为 1 nM。F1324 TFA 结合 BCL6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-117233
HY-143893
HY-B0113S
HY-135111
HY-100862
PARP
Cancer
BRCA1-IN-2 (compound 15) 是具有细胞渗透性的 BRCA1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂，IC50 值 0.31 μM，Kd 值为 0.3 μM， BRCA1-IN-2 通过阻断 BRCA1 (BRCT)2 / 蛋白质相互作用而具有抗肿瘤活性。
HY-146577
HY-B0656
HY-B0656A
HY-122649
β-catenin
Cancer
UU-T01 是 β-Catenin/T-cell factor 4 蛋白互作 (β-catenin/Tcf PPI ) 的选择性抑制剂，Ki 值为 3.14 µM。UU-T01 与 β-catenin 直接结合，KD 值为 0.531 µM。
HY-137604A
Biochemical Assay Reagents
Infection
(γ-AmNS)UTP (trisodium) 是 UTP 的荧光衍生物，可用于检测 RNA 聚合酶活性。UMP 与 RNA 结合后会释放 γ-AmNS-PPi，其固有荧光强度高于 (γ-AmNS) UTP。(γ-AmNS)UTP (trisodium) 可用于抗菌和抗结核试剂的研究。
HY-131592
HY-143892
HY-157797
Others
Cancer
SN-38-CM2 BS2 是一种分裂酯酶，在体外 5 min 内转化为 SN-38 的转化率 >95%。SN-38-CM2 诱导蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 依赖性酯酶介导 MDA-MB-231 细胞死亡。
HY-B0656S
HY-15295
TAK-438
Proton Pump
Metabolic Disease Cancer
富马酸沃诺拉赞
PPI )，是高效的，具有口服活性的钾竞争性酸阻断剂 (potassium-competitive acid blocker (P-CAB) )，具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时，Vonoprazan Fumarate 抑制猪胃微粒体中的 H+ ,K+ -ATPase 酶活性，IC50 值为 19 nM。Vonoprazan Fumarate 被开发用于研究酸相关疾病，如胃食管反流病和消化性溃疡。
HY-17507
HY-17507B
BY1023 sodium hydrate; SKF96022 sodium hydrate
Proton Pump Autophagy Apoptosis Bacterial
Inflammation/Immunology Cancer
泮托拉唑钠水合物
proton pump ) 抑制剂 (PPI)。Pantoprazole sodium hydrate 是一种取代的苯并咪唑，是一种有效的 H+ /K+ -ATPase 抑制剂，IC50 为 6.8 μM。Pantoprazo sodium hydrate 可以改善 pH 值稳定性，并具有抗分泌，抗溃疡的作用。Pantoprazo sodium hydrate 联合阿霉素 (Doxorubicin; HY-15142) 可显着增加肿瘤生长延迟。
HY-17507A
BY1023 sodium; SKF96022 sodium
Proton Pump Autophagy Apoptosis Bacterial
Inflammation/Immunology Cancer
泮托拉唑钠
proton pump ) 抑制剂 (PPI)。Pantoprazole sodium 是一种取代的苯并咪唑，是一种有效的 H+ /K+ -ATPase 抑制剂，IC50 为 6.8 μM。Pantoprazo sodium 可以改善 pH 值稳定性，并具有抗分泌，抗溃疡的作用。Pantoprazo sodium 联合阿霉素 (Doxorubicin; HY-15142) 可显着增加肿瘤生长延迟。
HY-115543
Wnt β-catenin
Cancer
β-catenin-IN-37 是 β-Catenin/T-cell factor 蛋白互作的选择性抑制剂 (β-catenin/Tcf PPI) 。β-catenin-IN-37 抑制典型 Wnt 信号的传导和结直肠癌细胞 SW480 和 HCT116 的生长，IC50 值分别为 20 μM 和 31 μM。
HY-B0656AS
HY-B0656AS1
HY-100007A
TAK-438 hydrochloride
Proton Pump Bacterial
Infection Endocrinology Cancer
Vonoprazan hydrochloride 是一种质子泵抑制剂 (PPI)，是高效的，具有口服活性的钾竞争性酸阻断剂 (potassium-competitive acid blocker, P-CAB )，具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时，Vonoprazan hydrochloride抑制猪胃微粒体中的 H+ ,K+ -ATPase 酶活性，IC50 值为 19 nM。Vonoprazan hydrochloride 被开发用于研究胃酸相关疾病，如胃食管反流病和消化性溃疡。Vonoprazan hydrochloride 可用于根除幽门螺杆菌。
HY-B0113A
HY-B0113
HY-15295R
Proton Pump
Metabolic Disease Cancer
富马酸沃诺拉赞 (Standard)
PPI )，是高效的，具有口服活性的钾竞争性酸阻断剂 (potassium-competitive acid blocker (P-CAB) )，具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时，Vonoprazan Fumarate 抑制猪胃微粒体中的 H
HY-B0656AS2
HY-B0656R
HY-B0656AR
HY-153555
Ras
Cancer
KRAS G12D modulator-1 (compound 6) 是一种有效的 KRAS G12D 调节剂，对 NEA-G12D、PPI-G12D 和 p ERK-AGS 的 IC50 值分别为 1-10 μM。KRAS G12D modulator-1 可用于癌症研究。
HY-B0113AR
HY-17507S
HY-17507S1
HY-115497
HY-B0656S1
HY-100007
TAK-438 free base
Proton Pump Bacterial
Endocrinology Cancer
沃诺拉赞
potassium-competitive acid blocker, P-CAB )，具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时，Vonoprazan 抑制猪胃微粒体中的 H+ ,K+ -ATPase 酶活性，IC50 值为 19 nM。Vonoprazan 被开发用于研究胃酸相关疾病，如胃食管反流病和消化性溃疡。Vonoprazan 可用于根除幽门螺杆菌。
HY-149092
TAM Receptor
Cancer
Anticancer agent 109 (compound 6-15)是 Gas6-Axl 轴的抑制剂，具有抑癌活性。Anticancer agent 109 抑制 Gas6和 Axl 的表达，抑制 p-PI3K 和 p-AKT 的表达，导致肿瘤细胞周期 G1 期阻滞进而促进细胞凋亡 ( apoptosis ) 并在裸鼠荷瘤模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-17507AR
BY1023 sodium (Standard); SKF96022 sodium (Standard)
Reference Standards Proton Pump Autophagy Apoptosis Bacterial
Inflammation/Immunology Cancer
泮托拉唑钠 (标准品)
proton pump ) 抑制剂 (PPI)。Pantoprazole sodium 是一种取代的苯并咪唑，是一种有效的 H+ /K+ -ATPase 抑制剂，IC50 为 6.8 μM。Pantoprazo sodium 可以改善 pH 值稳定性，并具有抗分泌，抗溃疡的作用。Pantoprazo sodium 联合阿霉素 (Doxorubicin; HY-15142) 可显着增加肿瘤生长延迟。
HY-17507R
HY-17507BR
BY1023 sodium hydrate (Standard); SKF96022 sodium hydrate (Standard)
Reference Standards Proton Pump Autophagy Apoptosis Bacterial
Inflammation/Immunology Cancer
泮托拉唑钠水合物 (Standard)
proton pump ) 抑制剂 (PPI)。Pantoprazole sodium hydrate 是一种取代的苯并咪唑，是一种有效的 H+ /K+ -ATPase 抑制剂，IC50 为 6.8 μM。Pantoprazo sodium hydrate 可以改善 pH 值稳定性，并具有抗分泌，抗溃疡的作用。Pantoprazo sodium hydrate 联合阿霉素 (Doxorubicin; HY-15142) 可显着增加肿瘤生长延迟。
HY-135111S
HY-157929
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology Cancer
Keap1-Nrf2-IN-19 (compound 33) 是具有口服活性 Keap1-Nrf2 protein–protein interaction (PPI) 抑制剂，其 Kd 值为 0.0014 μM。 Keap1-Nrf2-IN-19 在30 μM 对 hERG 和在 10 μM 对CYPs的抑制作用小于50%。
HY-157928
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN-18 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，在大鼠中具有良好的药代动力学 (PK) 特性和更有效的体内活性。Keap1-Nrf2-IN-18 在构效关系 (SAR) 研究中具有最强的抑制活性 (KD = 0.0029 μM)。
HY-135111R
HY-120323
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
DRI-C21045 (compound 10) 是一种有效和选择性的 CD40-CD40L 共刺激蛋白-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，IC50 为 0.17 μM。DRI-C21045 显示对 CD40L 诱导的 NF-κB 活化和 B 细胞增殖的浓度依赖性抑制，IC50 分别为 17.1 μM 和 4.5 μM。
HY-Z3421S
Isotope-Labeled Compounds
Others
伏诺普拉赞-d3(富马酸盐)
3 fumarate 是 Vonoprazan fumarate (HY-15295) 氘代物。Vonoprazan Fumarate (TAK-438) 是一种质子泵抑制剂 (PPI )，是高效的，具有口服活性的钾竞争性酸阻断剂 (potassium-competitive acid blocker (P-CAB) )，具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时，Vonoprazan Fumarate 抑制猪胃微粒体中的 H+ ,K+ -ATPase 酶活性，IC50 值为 19 nM。Vonoprazan Fumarate 被开发用于研究酸相关疾病，如胃食管反流病和消化性溃疡。
HY-B0113R
HY-150958
RAD51
Cancer
RAD51-IN-8，一种新型 RAD51 结合剂，是一种 RAD51-BRCA2 抑制剂，可抑制 RAD51-BRCA2 蛋白的相互作用。RAD51-IN-8 也是一种蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂。RAD51-IN-8 对 H4A4 具有抑制活性，EC50 值为19 μM。
HY-B0113S1
HY-168161
Keap1-Nrf2
Cancer
Keap1-Nrf2-IN-23 (compound 56) 是 Keap1–Nrf2 PPI 的抑制剂（IC50 =16.0 nM）。Keap1-Nrf2-IN-23 与 Keap1 结合的 Kd 值为 3.07 nM。Keap1-Nrf2-IN-23 具有口服活性。
HY-173187
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN-27 是Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 的抑制剂，KD2 值为 0.119 μM。Keap1-Nrf2-IN-27 抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 细胞模型中促炎细胞因子 TNF-α 和 IL-6 的表达。
HY-B0656AS3
LY307640-13 C,d3 sodium
Isotope-Labeled Compounds Apoptosis Bacterial Proton Pump
Inflammation/Immunology Cancer
Rabeprazole-13 C,d3 (sodium) (LY307640-13 C,d3 (sodium)) 是 13 C 标记的 Rabeprazole (sodium). Rabeprazole sodium (LY307640 sodium) 是一种二代质子泵抑制剂 (pump inhibitor, PPI )，不可逆地抑制胃 H+ /K+ -ATPase。Rabeprazole sodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Rabeprazole sodium 也抑制尿苷核苷核糖水解酶 (UNH ) ，IC50 为 0.3 μM。Rabeprazole sodium 可用于胃溃疡和胃食管反流的研究。
HY-17507S4
BY1023-d4 ; SKF96022-d4
Isotope-Labeled Compounds
Inflammation/Immunology Cancer
Pantoprazole-d4 (BY1023-d4 ) 是氘代标记的 Pantoprazole. Pantoprazole (BY1023) 是一种具有口服活性的，有效质子泵 (proton pump ) 抑制剂 (PPI)。Pantoprazole 是一种取代的苯并咪唑，是一种有效的 H+ /K+ -ATPase 抑制剂，IC50 为 6.8 μM。Pantoprazo 可以改善 pH 值稳定性，并具有抗分泌，抗溃疡的作用。Pantoprazo 联合阿霉素 (Doxorubicin; HY-15142) 可显着增加肿瘤生长延迟。
HY-17507S2
HY-100007R
TAK-438 (Standard)
Reference Standards Proton Pump Bacterial
Endocrinology
沃诺拉赞标准品
potassium-competitive acid blocker, P-CAB )，具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时，Vonoprazan 抑制猪胃微粒体中的 H+ ,K+ -ATPase 酶活性，IC50 值为 19 nM。Vonoprazan 被开发用于研究胃酸相关疾病，如胃食管反流病和消化性溃疡。Vonoprazan 可用于根除幽门螺杆菌。
HY-N0777
Others PERK ERK Akt PI3K Lipase
Metabolic Disease
Isorhamnetin-3-O-glucoside 是一种口服活性的天然化合物。Isorhamnetin 3-O-glucoside 可增加 P-ERK 、ERK 、P-Akt (Ser473) 、P-PI3K 和 PDX-1 。Isorhamnetin 3-O-glucoside 可下调 C/EBPα 并抑制脂肪酶。Isorhamnetin 3-O-glucoside 可降低脂质并抑制肥胖。
HY-163854
HSP Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
HSP70-IN-6 (Compound JL-15) 是 Hsp70-Bim 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 的抑制剂 (IC50 : 70 nM)。HSP70-IN-6 诱导慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (Apoptosis )，EC50 分别为 0.43 μM (BV173)、0.88 μM (K562)、0.19 μM (K562-R3)。
HY-B0113S5
HY-B0113S4
HY-B0113S3
HY-W739793
HY-151171
MDM-2/p53
Cancer
MDM2/4-p53-IN-3 是一种 MDM2/4-p53 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂 (IC50 s: 18.5 nM, MDM2-p53; 14.8 nM, MDM4-p53)。MDM2/4-p53-IN-3 可用于癌症研究，如结肠癌。
HY-160477
PIKfyve NF-κB IKK
Inflammation/Immunology
DC-SX029 是一种口服有效的 SNX10 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，通过表面等离子共振 (SPR) 实验获得 KD 约为 0.935 μM。DC-SX029 阻断 SNX10-PIKfyve 相互作用，从而减少 TBK1/c-Rel 信号传导激活。DC-SX029 不影响SNX10的蛋白水平。DC-SX029 具有用于炎症性肠病 (IBD) 研究的潜力。
HY-156130
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Menin-MLL inhibitor 29 (Compound C1) 是一种 Menin-MLL PPI 抑制剂。Menin-MLL inhibitor 29 与 Menin 结合，KD 值为 138 nM，并抑制 Menin 与 MBM1 (Menin 结合 motif 1) 结合 IC50 值为 46 nM。Menin-MLL inhibitor 29 抑制 HepG2 和 Hep3B 肝癌细胞增殖 (IC50 s: 0.31 μM和0.71 μM)。Menin-MLL inhibitor 29 抑制肿瘤生长。
HY-158104
ATF6
Others
LPPM-8 是 Med25 的配体，也是 Med25 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂。LPPM-8 通过与其激活剂相互作用域的 H2 面来与 Med25 相互作用，并稳定细胞蛋白质组中的全长蛋白质。LPPM-8 是 H2 结合转录激活剂 (例如 ATF6a) 的正位抑制剂。Med25 参与 RNA 聚合酶 II 依赖性基因的转录调控，可以与 ATF6α 相互作用形成转录复合物。LPPM-8 可用于研究 Med25 和其 Mediator complex 的复杂生物学。
HY-176244
Histone Acetyltransferase
Cancer
KI-TOX-A3 是一种选择性蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI ) 抑制剂，靶向 TOX 蛋白 (对 TOX-KAT7 相互作用的 IC50 值为 0.51 μM)。KI-TOX-A3 诱导 TOX 的蛋白酶体降解，恢复 KAT7 介导的 H3K14 乙酰化，逆转 CD8+ T 细胞的衰竭，并抑制 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞的增殖。KI-TOX-A3 有望用于血液系统肿瘤 (如 T-ALL) 的研究。
HY-146578
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN-8 (compound 12d) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂，IC50 在 FP 和 TR-FRET 测定方法中分别为 64.5 nM 和 14.2 nM。Keap1-Nrf2-IN-8 显著增加 Nrf2 下游基因 GSTM3、HMOX2 和 NQO1 的 mRNA 水平。
HY-156080
PI3K Akt
Cancer
PI3K-IN-48 是 PI3K 抑制剂，对 A549 细胞的 IC50 值为1.55 ± 0.18 μM。PI3K-IN-48 可诱导 G0/G1 期阻滞、细胞凋亡，下调 p-PI3K 和 p-Akt 的表达。PI3K-IN-48 可用于人肺癌疾病的研究。
HY-163511
Akt Apoptosis mTOR PI3K Microtubule/Tubulin
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN-4 (compound 4r) 是一种有效的 PI3K/Akt/mTOR 和微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。PI3K/Akt/mTOR-IN-4 会降低p-PI3K、p-Akt、p-mTOR 和 β-微管蛋白的表达。
HY-147517
Keap1-Nrf2
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN-9 (Compound 11) 是一种有效的Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 蛋白-蛋白相互作用 ) 抑制剂，其 IC50 为 0.575 μM。Keap1-Nrf2-IN-9 可增加 Nrf2 靶基因的表达，包括血红素加氧酶 1 (Hmox1 )、谷胱甘肽 S-转移酶 P (GstP ) 以及谷氨酸-半胱氨酸连接酶催化亚基 (Gclc ) 和调节亚基 (Gclm )。Keap1-Nrf2-IN-9 在 ARPE19 细胞中没有细胞毒活性。
HY-174395
HY-150579
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology Cancer
Keap1-Nrf2-IN-13 是一种 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (Keap1-Nrf2 PPI ) 抑制剂，IC50 值为 0.15 μM。 Keap1-Nrf2-IN-13 可与 Keap1 蛋白的关键极性残基 (Asn414、Arg415、Arg483、Gln530) 形成氢键，从而对其具有很强的结合亲和力。Keap1-Nrf2-IN-13 可用于氧化应激、炎症性疾病的研究，包括肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和癌症。
HY-174347
HSP Casein Kinase Apoptosis
Cancer
Hsp90-Cdc37-IN-4 是一种 Celastrol (HY-13067) 衍生物，可抑制 Hsp90-Cdc37 蛋白相互作用 (PPI)。Hsp90-Cdc37-IN-4 选择性抑制酪蛋白激酶 2 (CK2 )，减少其底物 Cdc37 在丝氨酸 13 位点的磷酸化。Hsp90-Cdc37-IN-4 诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞，并通过线粒体途径触发细胞凋亡 (apoptosis)。Hsp90-Cdc37-IN-4 显示出强大的抗乳腺癌活性。
HY-176128
PROTACs Androgen Receptor Molecular Glues
Cancer
BWA-6047 是一种双重的 AR/AR-V7 和 GSPT1 PROTAC 类降解剂 (AR：DC50 = 3.7 nM；AR-V7：DC50 = 3.0 nM；GSPT1：DC50 = 1.2 nM)。BWA-6047 能够促进 AR/AR-V7 的泛素化和降解，此外通过分子胶水特性，诱导 GSPT1 和 CRBN 之间形成 PPI，导致 GSPT1 降解。BWA-6047 可用于前列腺癌的研究 (粉色: AR/AR-V7 配体 (HY-176129); 蓝色: E3 CRBN 配体 (HY-W069604); 黑色: 连接子 (HY-W069604))。
HY-123754
HY-Q43097
HY-169282
Others
Cancer
RGS2–Galpha-q interaction-IN-1 (Compound AJ-3) 是 RGS2-Galpha-q 相互作用的抑制剂。RGS2–Galpha-q interaction-IN-1 能抑制表达 RGS2 的癌细胞系的生长且具有抗细胞迁移特性。
HY-173600
Ferroptosis
Cancer
CYCS-INPP4A interaction-IN-1 (10A3) 破坏了 CYCS-INPP4A 相互作用复合物，并增强了铁死亡介导的肿瘤抑制。
HY-138694
HY-118244
Dynamin
Others
Clathrin-IN-3 (Compound 25) 是一种 Clathrin 抑制剂 (IC50 : 6.9 μM)。Clathrin-IN-3 可有效抑制网格蛋白 (Clathrin) 末端结构域-两性蛋白相互作用。
HY-122862
Ras
Cancer
RAS inhibitor Abd-7 是一种有效的 RAS 结合物 (Kd =51 nM)，是 RAS 效应蛋白相互作用 (RAS-effector protein-protein interaction ) 的抑制剂。RAS inhibitor Abd-7 与细胞内 RAS 相互作用，阻止 RAS-效应因子相互作用，抑制内源性 RAS 依赖性信号传导。RAS inhibitor Abd-7 破坏了突变体 KRAS 蛋白与 PI3K、CRAF 和 RALGDS 以及 NRAS Q61H 和 HRAS G12V 的蛋白-蛋白相互作用。
HY-101447A
EPH 116 hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
SI-2 (EPH 116 hydrochloride) 是 SRC-3 的抑制剂，可以诱导乳腺癌细胞死亡。SI-2 (EPH 116 hydrochloride) 具有良好的药代动力学特征和改善的毒性，以及可接受的口服可用性。
HY-113371R
Methylcitric acid (Standard)
Reference Standards Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2-Methylcitric acid (Standard)是 2-Methylcitric acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Methylcitric acid (Methylcitric acid) 是 2- 甲基柠檬酸循环的内源性代谢物。2-Methylcitric acid 在甲基丙二酸血症和丙二酸酸血症中积累并能作为代谢标志物。2-Methylcitric acid 对谷氨酸支持的线粒体中 ADP 刺激和不耦合呼吸作用有明显的抑制作用。
HY-136465
HY-136466
HY-L109
685 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明，异常的PPI与多种疾病相关，包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体，PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此，靶向PPI是治疗疾病的一个新方向，是开发新药的重要策略。
然而，针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战，如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展，高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定，但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率，MCE精心挑选了 685 PPI抑制剂，主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
HY-L0119V
3,253 compounds
Protein protein interactions (PPI ) have pivotal roles in life processes. The studies showed that aberrant PPI are associated with various diseases. However, the design of modulators targeting PPI still faces tremendous challenges, such the difficult PPI interfaces for the drug design, lack of ligands reference, lack of guidance rules for the PPI modulators development and high-resolution PPI proteins structures.
The PPI Library comprises molecules of various sizes, frameworks, and shapes ranging from fragment-like entities to macrocyclic derivatives designed as secondary structure mimetics or as epitope mimetics. The designs cover β-turn / loop mimetics and α-helix mimetics. Since helices present at the interface in 62% of all protein-protein interactions. This library focused on designs including mimics with the substitution geometry of an a-helices, as well as designs that mimic the location of “hot-spot” side chains in helix-mediated PPIs .
HY-L110
92 compounds
环肽是具有环状结构的多肽链，具有多种生物活性，如抗菌活性、免疫抑制活性和抗肿瘤活性等。环肽具有良好的结合亲和力、靶点选择性和低毒性等特点，在治疗方面取得了巨大的成功。多种环肽已经用于临床疾病治疗，如具有抗菌菌活性的gramicidin和tyrocidine，具有免疫抑制活性的环孢素A，以及具有抗菌活性的万古霉素等。此外，环肽通常具有较大的空间结构和平衡的柔性和刚性，可与蛋白-蛋白相互作用(PPI)的扁平界面结合，具有开发PPI药物的潜力。
MCE可以提供 92 种环肽化合物，所有化合物均具有较好的生物活性。MCE环肽化合物是进行药物开发及PPI研究的有用工具。
HY-L913
124 compounds
近年来，靶向酪氨酸的共价抑制剂研究主要集中在蛋白-蛋白相互作用（PPI）领域。酪氨酸经常出现在“热点”区域，即蛋白-蛋白相互作用的功能性表位，其中12.3%的残基由酪氨酸组成。这可能是因为酪氨酸具有疏水性表面，能够参与芳香族π相互作用，同时具备形成氢键的能力。除了蛋白蛋白相互作用外，在其他缺乏更常见侧链的情况下，靶向酪氨酸共价的研究也取得了一些进展。尽管酪氨酸的pKa值比质子化的赖氨酸侧链稍低（约10对比10.5，分别针对未保护的氨基酸侧链），然而，与赖氨酸相比，针对酪氨酸的共价配体研究进展相对较少。这可能是因为酪氨酸的侧链灵活性较差，羟基的空间位阻更大，使其难以形成合适的反应几何结构。
我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 124 个具有靶向酪氨酸共价修饰潜力的片段分子，用于基于片段的共价药物发现。
HY-L0066V
40,640 compounds
A unique collection of 40,640 diverse compounds designed for discovery of novel Protein-Protein Interaction (PPI ) inhibitors has been offered.
HY-L0106V
2,906 compounds
Protein-protein interactions (PPIs ) play a key role in nearly every biological function and are a promising new class of biological targets for therapeutic intervention. This is a collection of 2,906 diverse compounds designed for discovery of PPI modulators.
HY-L041
416 compounds
大环化合物是指含有 12 元或更大环的分子，在小分子药物开发中越来越受到重视。主要原因包括：大环类化合物提供了新的化学空间，挑战新的蛋白质靶标，另外，一些大环类药物也显示出较好的药代动力学性能。大环类化合物对于比较具有挑战性的靶点的药物开发具有一定优势，特别是在调节大分子之间相互作用如蛋白蛋白相互作用方面。此外，大环化合物的大小和复杂性使其能够保证更大的空间分布的结合相互作用，从而增加结合亲和力和选择性。
MCE 提供 416 个大环类化合物，可以用于高通量筛选和高内涵筛选。MCE 大环类化合物库是新药开发的有利工具，尤其对于“难成药”靶点及蛋白互作的新药研发。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2277
Fluorescent Dyes/Probes
Fluorescein-CM2 是一种荧光分子，能够用于快速筛选大肠杆菌 (E. coli ) 中蛋白质-蛋白质相互作用依赖性 (PPI-dependent) 酯酶活性的酯酶切割位点。
HY-D1270
Dyes
直接青莲N
SARS-CoV-2 spike 蛋白与 ACE2 的蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂，IC50 为 1.47-2.63 μM。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-13534
HY-13534A
HY-123485
HY-100866B
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 acetate 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂，IC50 值为 1 nM。F1324 acetate 结合 BCL6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-100866
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂，IC50 值为 1 nM。F1324 结合 BCL6 的动力学 t1/2 为 441 s ，对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-P10425
HY-100866A
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 TFA 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂，IC50 值为 1 nM。F1324 TFA 结合 BCL6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-158104
ATF6
Others
LPPM-8 是 Med25 的配体，也是 Med25 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂。LPPM-8 通过与其激活剂相互作用域的 H2 面来与 Med25 相互作用，并稳定细胞蛋白质组中的全长蛋白质。LPPM-8 是 H2 结合转录激活剂 (例如 ATF6a) 的正位抑制剂。Med25 参与 RNA 聚合酶 II 依赖性基因的转录调控，可以与 ATF6α 相互作用形成转录复合物。LPPM-8 可用于研究 Med25 和其 Mediator complex 的复杂生物学。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P991210
ALXN-1850
Phosphatase
Cardiovascular Disease
Efzimfotase alfa (ALXN-1850) 是靶向组织非特异性碱性磷酸酶 (TNSALP ) 缺乏的酶替代治疗剂。Efzimfotase alfa 通过水解 TNSALP 底物，降低无机焦磷酸盐 (PPi) 和吡哆醛 5 ' -磷酸 (PLP) 等底物的浓度发挥作用。Efzimfotase alfa 有望用于低磷血症 (HPP) 的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0113S
Omeprazole-d3 是 Omeprazole 的氘代物。Omeprazole 是一种质子泵 (proton pump ) 抑制剂 (PPI)，可用于胃肠道疾病的相关研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。
HY-B0656S
Rabeprazole-d4 是 Rabeprazole 的一种氘代化合物。Rabeprazole 是一种二代质子泵抑制剂 (pump inhibitor, PPI )，不可逆地抑制胃 H+ /K+ -ATPase。Rabeprazole 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Rabeprazole 也抑制尿苷核苷核糖水解酶 (UNH ) ，IC50 为 0.3 μM。Rabeprazole 可用于胃溃疡和胃食管反流的研究。
HY-B0656AS
Rabeprazole-d4 (sodium) 是 Rabeprazole sodium 的氘代物。Rabeprazole sodium (LY307640 sodium) 是一种二代质子泵抑制剂 (pump inhibitor, PPI )，不可逆地抑制胃 H+ /K+ -ATPase。Rabeprazole sodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Rabeprazole sodium 也抑制尿苷核苷核糖水解酶 (UNH ) ，IC50 为 0.3 μM。Rabeprazole sodium 可用于胃溃疡和胃食管反流的研究。
HY-B0656AS1
Rabeprazole-d3 sodium 是 Rabeprazole sodium (HY-B0656A) 的氘代物。Rabeprazole sodium (LY307640 sodium) 是一种二代质子泵抑制剂 (pump inhibitor, PPI )，不可逆地抑制胃 H+ /K+ -ATPase。Rabeprazole sodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Rabeprazole sodium 也抑制尿苷核苷核糖
HY-B0656AS2
Rabeprazole-d4 potassium 是氘代标记的 Rabeprazole potassium。Rabeprazole (LY307640) 是一种二代质子泵抑制剂 (pump inhibitor, PPI )，不可逆地抑制胃 H+ /K+ -ATPase。Rabeprazole 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Rabeprazole 也抑制尿苷核苷核糖水解酶 (UNH ) ，IC50 为 0.3 μM。Rabeprazole 可用于胃溃疡和胃食管反流的研究。
HY-17507S
Pantoprazole-d6 是 Pantoprazole 氘代物。Pantoprazole (BY1023) 是一种具有口服活性的，有效质子泵 (proton pump ) 抑制剂 (PPI)。Pantoprazole 是一种取代的苯并咪唑，是一种有效的 H+ /K+ -ATPase 抑制剂，IC50 为 6.8 μM。Pantoprazo 可以改善 pH 值稳定性，并具有抗分泌，抗溃疡的作用。Pantoprazo 联合阿霉素 (Doxorubicin; HY-15142) 可显着增加肿瘤生长延迟。
HY-17507S1
Pantoprazole-d3 是 Pantoprazole 氘代物。Pantoprazole (BY1023) 是一种具有口服活性的，有效质子泵 (proton pump ) 抑制剂 (PPI)。Pantoprazole 是一种取代的苯并咪唑，是一种有效的 H+ /K+ -ATPase 抑制剂，IC50 为 6.8 μM。Pantoprazo 可以改善 pH 值稳定性，并具有抗分泌，抗溃疡的作用。Pantoprazo 联合阿霉素 (Doxorubicin; HY-15142) 可显着增加肿瘤生长延迟。
HY-B0656S1
Rabeprazole-13C,d3是氘代标记的Rabeprazole。Rabeprazole (LY307640) 是一种二代质子泵抑制剂 (pump inhibitor, PPI )，不可逆地抑制胃 H+ /K+ -ATPase。Rabeprazole 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Rabeprazole 也抑制尿苷核苷核糖水解酶 (UNH ) ，IC50 为 0.3 μM。Rabeprazole 可用于胃溃疡和胃食管反流的研究。
HY-135111S
4-Desmethoxy Omeprazole-d3 是 4-Desmethoxy Omeprazole 的氘代物。4-Desmethoxy Omeprazole 是 Omeprazole 的活性代谢物。Omeprazole 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)，有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。
HY-Z3421S
Vonoprazan-d3 fumarate 是 Vonoprazan fumarate (HY-15295) 氘代物。Vonoprazan Fumarate (TAK-438) 是一种质子泵抑制剂 (PPI )，是高效的，具有口服活性的钾竞争性酸阻断剂 (potassium-competitive acid blocker (P-CAB) )，具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时，Vonoprazan Fumarate 抑制猪胃微粒体中的 H+ ,K+ -ATPase 酶活性，IC50 值为 19 nM。Vonoprazan Fumarate 被开发用于研究酸相关疾病，如胃食管反流病和消化性溃疡。
HY-B0113S1
Omeprazole-d3 -1 是 Omeprazole 的氘代物。Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump ) 抑制剂 (PPI)，有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
HY-B0656AS3
Rabeprazole-13 C,d3 (sodium) (LY307640-13 C,d3 (sodium)) 是 13 C 标记的 Rabeprazole (sodium). Rabeprazole sodium (LY307640 sodium) 是一种二代质子泵抑制剂 (pump inhibitor, PPI )，不可逆地抑制胃 H+ /K+ -ATPase。Rabeprazole sodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Rabeprazole sodium 也抑制尿苷核苷核糖水解酶 (UNH ) ，IC50 为 0.3 μM。Rabeprazole sodium 可用于胃溃疡和胃食管反流的研究。
HY-17507S4
Pantoprazole-d4 (BY1023-d4 ) 是氘代标记的 Pantoprazole. Pantoprazole (BY1023) 是一种具有口服活性的，有效质子泵 (proton pump ) 抑制剂 (PPI)。Pantoprazole 是一种取代的苯并咪唑，是一种有效的 H+ /K+ -ATPase 抑制剂，IC50 为 6.8 μM。Pantoprazo 可以改善 pH 值稳定性，并具有抗分泌，抗溃疡的作用。Pantoprazo 联合阿霉素 (Doxorubicin; HY-15142) 可显着增加肿瘤生长延迟。
HY-17507S2
Pantoprazole-d8 (BY1023-d8 ) 是氘代标记的 Pantoprazole. Pantoprazole (BY1023) 是一种具有口服活性的，有效质子泵 (proton pump ) 抑制剂 (PPI)。Pantoprazole 是一种取代的苯并咪唑，是一种有效的 H+ /K+ -ATPase 抑制剂，IC50 为 6.8 μM。Pantoprazo 可以改善 pH 值稳定性，并具有抗分泌，抗溃疡的作用。Pantoprazo 联合阿霉素 (Doxorubicin; HY-15142) 可显着增加肿瘤生长延迟。
HY-B0113S5
Omeprazole-d6 (H 16868-d6 ) 是氘代标记的 Omeprazole. Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump ) 抑制剂 (PPI)，有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
HY-B0113S4
Omeprazole-d3 sodium 是氘代标记的 Omeprazole (HY-B0113)。Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump ) 抑制剂 (PPI)，有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
HY-B0113S3
Omeprazole-13 C,d3 是一种 13 C 标记和氘代标记 Omeprazole。Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump ) 抑制剂 (PPI)，有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
HY-W739793
Pantoprazole-d8 (BY1023-d8 ) sodium 是氘代标记的 Pantoprazole (HY-17507)。Pantoprazole (BY1023) 是一种具有口服活性的，有效质子泵 (proton pump ) 抑制剂 (PPI)。Pantoprazole 是一种取代的苯并咪唑，是一种有效的 H+ /K+ -ATPase 抑制剂，IC50 为 6.8 μM。Pantoprazo 可以改善 pH 值稳定性，并具有抗分泌，抗溃疡的作用。Pantoprazo 联合 Doxorubicin (HY-15142) 可显着增加肿瘤生长延迟。
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