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PROTAC compound " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-162106
Ferroptosis PROTACs Glutathione Peroxidase
Cancer
PROTAC GPX4 degrader-2 (compound 18a) 是一种可降解谷胱甘肽过氧化物酶 4 (glutathione peroxidase 4 (GPX4)) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC DC50, 48h 值为 1.68 μM。PROTAC GPX4 degrader-2 诱导脂质过氧化物的积累和线粒体去极化，随后引发铁死亡 (ferroptosis )。PROTAC GPX4 degrader-2 有抗增殖活性。
HY-112811
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader-2 (compound 11c) 是一种基于 PROTAC CDK9 降解剂。PROTAC CDK9 degrader-2 由天然产物汉黄芩素 (Wogonin，CDK 配体) 与 Cereblon 泛素 E3 连接酶 (CRBN) 通过 linker 连接而成。
HY-170449
Ligands for E3 Ligase
Others
E3 ligase Ligand 48 是 PROTAC AR Degrader-9 (HY-170448) 的 CRBN 配体。PROTAC AR Degrader-9 (Compound c6) 是针对雄激素受体 (androgen receptor ) 的 PROTAC 降解剂，可在人类毛囊乳头细胞 (HDPC) 中降解 AR ，DC50 为 262.38 nM。
HY-169270
Epigenetic Reader Domain PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-19 (Compound 46) 是 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂，在 A549 和 MV411 细胞中降解 SMARCA2 ，DC50 < 100 nM。PROTAC SMARCA2 degrader-19 在 MV411 细胞中降解 SMARCA4 ，DC50 > 1000 nM。
HY-153821
Ras PROTACs
Cancer
PROTAC KRAS G12C degrader-2 (compound 432) 是 K-Ras 蛋白水解调节剂。PROTAC KRAS G12C degrader-2 是一种双功能化合物，其一端含有小脑细胞凋亡蛋白抑制剂 (IAP)，另一端含有与 KRAS 结合的片段。
HY-169072
PROTACs Mixed Lineage Kinase
Cancer
PROTAC MLKL Degrader-2 (compound MP-1) 是一种靶向 MLKL (Mixed Lineage Kinase) 的 PROTAC 。PROTAC MLKL Degrader-2 由 PROTAC 靶蛋白配体 PROTAC MLKL Degrader-2 (HY-169072)（red part）、E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658)（blue part）和 PROTAC Linker N-Methylpiperazine (HY-78871)（black part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Thalidomide-N-methylpiperazine (HY-169074)。
HY-149391
PROTACs Btk
Inflammation/Immunology
PROTAC BTK Degrader-6 (Compound 15) 是一种 PROTAC BTK 降解剂 (DC50 : 3.18 nM). PROTAC BTK Degrader-6 具有抗炎活性，抑制 NF-κB 活化，并抑制促炎细胞因子 (例如IL-1β、IL-6) 的表达。
HY-171139
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC6 degrader 2 (Compound 1) 是一种 HDAC6 PROTAC 降解剂，其IC50 值为 0.643 μM。PROTAC HDAC6 degrader 2 能促进 HDAC6 的泛素化和降解。PROTAC HDAC6 degrader 2 可用于血液癌和实体癌的研究 (粉色：HDAC6 ligand (HY-171141); 蓝色：E3 ligase CRBN ligand (HY-10984))。
HY-146324
PROTACs CaMK Apoptosis
Cancer
PROTAC eEF2K Degrader-1 (Compound 11l) 是一种靶向 eEF2K 的 PROTAC apoptosis )。
HY-132997
HY-168229
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-27 (compound 4) 是一种 PROTAC SMARCA2PROTAC SMARCA2 degrader-27 具有用于研究癌症的潜力 (蓝色: VHL 配体 (HY-168232); 黑色: 连接子 (HY-168231); 粉色: SMARCA2 配体 ( HY-168230))。
HY-155072
PROTACs Btk
Cancer
PROTAC BTK Degrader-5 (compound 3e) 是一种具有选择性的 BTK PROTAC 降解剂，对 JeKo-1 细胞的 DC50 值为 7.0 nM。PROTAC BTK Degrader- 5对 CRBN 新基态无脱靶效应。PROTAC BTK Degrader-5 对淋巴瘤细胞具有抗增殖作用，可用于恶性淋巴瘤研究 (Blue: E3 ligand (HY-W440230), Black: linker HY-168297；Pink:BKT inhibitor (HY-150898))。
HY-173092
HY-69220
PROTAC Linkers
Cancer
7-辛酸
compound 42) 是一种 PROTAC linker。7-Octynoic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。7-Octynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-155102
PROTACs Glutaminase
Cancer
PROTAC TG2 degrader-2 (compound 7) 是靶向 Transglutaminase 2 (TG2) 具有选择性的竞争性降解剂, Kd 值 > 100 μM。PROTAC TG2 degrader-2 抑制卵巢癌细胞迁移，降低细胞内的 TG2 水平。PROTAC TG2 degrader-2 可用于卵巢癌研究。
HY-158045
PROTACs PARP
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC PARP1 degrader-1 (Compound CN0) 是 PARP1 的 PROTAC 降解剂。PROTAC PARP1 degrader-1 激活 cGAS/STING 免疫途径，最终增强 T 细胞对肿瘤细胞的杀伤。PROTAC PARP1 degrader-1 抑制 DNA 损伤修复，导致胞质 DNA 片段高效积累 (蓝色: CRBN 配体，黑色: 连接子；粉色: PARP1 抑制剂)。
HY-129772
PROTAC Linkers
Cancer
Phthalimide-PEG3-C2-OTs (Compound 5) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Phthalimide-PEG3-C2-OTs 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-135382
PROTACs IRAK
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-2 (Compound 9) 是一种 PROTAC IRAK4DC50 为 151 nM。PROTAC IRAK4 Degrader-2 在 PBMC 细胞中诱导 IRAK4 蛋白水平降低，DC50 为 36 nM。PROTAC IRAK4 degrader-2 还抑制 PBMC 中多种细胞因子释放。
HY-138636
HY-162651
PROTACs
Inflammation/Immunology
PROTAC BRD9 Degrader-8 (compound E5) 是一种基于 PROTAC 的 BRD9 降解剂，DC50 值为 16 pM。PROTAC BRD9 Degrader-8 在 MV4–11 细胞（IC50 = 0.27 nM）和 OCI-LY10 细胞（IC50 = 1.04 nM）中具有抗增殖作用。
HY-W248665A
HY-40178
PROTAC Linkers
Cancer
NH2-C4-NH-Boc (compound 15) 是一种 PROTAC linker，属于 Alkyl/ether 类。NH2-C4-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体；一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-168037
PROTACs PIN1
Cancer
PROTAC PIN1 degrader-1 (compound D4) 是一种靶向 PIN1 的 PROTAC ，DC50 =1.8 nM。PROTAC PIN1 degrader-1 对 MDA-MB-468 的 GI50 >30 μM。PROTAC PIN1 degrader-1 由靶蛋白配体 PIN1 ligand-1 (HY-168038)（red part）、E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658)（blue part）、和 PROTAC 连接子（black part）组成。
HY-W249500
HY-160547
PROTACs Androgen Receptor
Metabolic Disease
PROTAC AR Degrader-5 (compound A46) 是一种有效的 AR PROTAC s 降解剂，IC50 值为 49 nM。PROTAC AR Degrader-5 抑制皮脂斑并诱导毛发再生 (粉色：靶蛋白配体 (HY-169967)；黑色：连接子 (HY-169966)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-125845))。
HY-153424
HY-168487
DNA/RNA Synthesis PROTACs
Others
PROTAC WDR5 degrader 1 (compound 8g) 是一种靶向 WDR5 的 PROTAC PROTAC WDR5 degrader 1 由靶蛋白配体 (red part) WDR5 ligand 2 (HY-168488)，VHL 型 E3 连接酶配体 (blue part) (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和 PROTAC linker (balck part) 5-Aminovaleric acid (HY-W015878) 构成，其中 VHL 配体和 PROTAC linker 组成偶联物 (HY-114176A)。
HY-138632
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-9 (compound 8a) 是一种有效的由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC 。PROTAC BRD4 Degrader-9 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 0.86 nM 和 7.6 nM。
HY-138633
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-10 (compound 8b) 是一种有效的由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC
。PROTAC BRD4 Degrader-10 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 1.3 nM 和 18 nM。
HY-138635
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-12 (compound 9c) 是一种由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC 。PROTAC BRD4 Degrader-12 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 0.39 nM 和 0.24 nM。
HY-138634
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-11 (compound 9a) 是一种有效的由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC 。PROTAC BRD4 Degrader-11 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 0.23 nM 和 0.38 nM。
HY-162608
PROTACs
Cancer
PROTAC JAK1 degrader 1 (compound 10c) 是一种有效和选择性地 PROTAC JAK1DC50 为 214 nM。PROTAC JAK1 degrader 1 具有抗肿瘤活性。(Structure Note: PINK, JAK1 ligand 1 (HY-10961); Blue, VHL ligand Thalidomide (HY-14658); Black, linker)
HY-D2336
PROTACs
Cancer
PROTAC Aster-A degrader-1 (compound NGF3) 是固醇转运蛋白 Aster-A 的降解剂。PROTAC Aster-A degrader-1 可用作荧光探针。 (Red: Aster-A inhibitor, black: linker, Blue: E3 ligase ligand)。
HY-169988
HY-163961
HY-125877
PROTACs Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC Mcl-1 (Bcl-2 家族成员) 抑制剂，IC50 为 0.78 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 也抑制 Bcl-2 ，IC50 为 0.54 μM。
HY-164925
HY-168449
HY-147525
HY-136001
PROTACs α-synuclein
Neurological Disease
PROTAC α-synuclein degrader 3 (Compound 5) 是一种选择性的 α-synuclein PROTAC 类降解剂。PROTAC α-synuclein degrader 3 能促进 α-synuclein 的泛素化和降解。PROTAC α-synuclein degrader 3 可用于帕金森病研究 (Pink: 靶蛋白配体 (HY-W278021); Black: linker; HY-133302; Blue: E3 连接酶 VHL 配体 (HY-112078))。
HY-161597
PROTACs
Cancer
PROTAC DYRK2 degrader 1 (compound CP134) 是 DYRK2 的 PROTAC
HY-172124
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-29 (compound 7a) 是一种有效的 BRD4 PROTAC sDC50 为 89.4 nM。PROTAC BRD4 Degrader-29 在癌症研究中发挥着重要作用（粉色：靶蛋白的配体（HY-13030）；黑色：连接子（HY-172125）；蓝色：E3 连接酶配体（HY-103597））。
HY-153673
IRAK PROTACs
Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-8 (Compound 2) 是一种 PROTAC IRAK4 降解剂 (IC50 : 15.5 nM)。PROTAC IRAK4 degrader-8 降解 THP-1 细胞中的 IRAK4 (IC50 : 1.8 nM)。PROTAC IRAK4 degrader-8 还抑制人全血和 LPS 诱导的人 PBMC 细胞中 L-6 的产生，IC50 s 分别为 246 nM 和 2.2 nM。
HY-170058
HY-169379
HY-163851
PROTACs HIV
Infection
PROTAC Vif degrader-1 (Compound L15) 是一种 Vif PROTAC 降解剂。PROTAC Vif degrader-1 具有抗 HIV-1 病毒活性 (抗 HIV-1IIIB 的 EC50 : 33.35 μM )。蓝色: CRBN 配体 (HY-10984)；黑色: 连接子；粉色: HIV-1 抑制剂 (HY-163852)。
HY-162742
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-16 (compound I-278) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-162747
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-17 (compound I-290) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-162746
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-9 (compound I-285) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-159462
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-10 (compound I-507) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-159450
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-6 (compound I-427) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-143328
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-17 (compound 13i) 是一种有效的 PROTAC BRD4IC50 值为 29.54 nM (BRD4 (BD1) ) 和 3.82 nM (BRD4 (BD2) )。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著减弱 G2/M 进程相关的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1 ) 表达。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著诱导 MV-4-11 细胞细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-160562
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Degrader-7 (compound i-320) 是一种有效的雌激素受体 α (estrogen receptor alpha(ERα) ) PROTAC 降解剂，DC50 值为 0.000006 µM。PROTAC ERα Degrader-7 包含与配体 ERBM 连接的小脑结合部分 LBM，该配体 ERBM 结合 ERα，并包含苯并稠合部分饱和的 6 元碳环或杂环。
HY-170595
PROTACs MDM-2/p53 c-Myc MAP3K
Cancer
PROTAC LZK-IN-1 (Compound 21A) 是一种靶向降解 LZK (亮氨酸拉链激酶，由 MAP3K13 编码) 的 PROTAC PROTAC LZK-IN-1 (10 μM) 促进 LZK 降解并抑制 p53 和 c-MYC 的表达，从而导致全球头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系的活力受损。PROTAC LZK-IN-1 可用于抗癌领域研究。PROTAC LZK-IN-1 由 E3 连接酶配体 (蓝色部分，HY-112078)、靶蛋白配体 (红色部分，HY-170596) 以及 Linker (黑色部分，HY-W019543) 组成[1]。
HY-161452
HY-160264
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader-12 (Compound 70) 是一种 estrogen receptor PROTAC 50 : <10 nM)，并抑制 MCF-7 细胞增殖 (DC50 : <10 nM)。PROTAC ER Degrader-12 具有抗癌作用。粉色: ER 配体 (HY-169978); 蓝色：E3 连接酶配体 (HY-138793); 黑色: linker (HY-30756)。
HY-142662
PROTACs
Others
PROTAC IRAK3 degrade-1 (compound 23) 是一种有效且选择性的 IRAK3 降解剂（IC50 = 5 nM）。
HY-162930
PROTACs METTL3
Cancer
PROTAC METTL3 degrader 1 (Compound KH12) 是一种基于 VHL 的 PROTAC METTL3 降解剂 (在 MOLM-13 细胞中 DC50 为 220 nM)。PROTAC METTL3 degrader 1 抑制 METTL3/14 复合物，IC50 值为 341 nM。PROTAC METTL3 degrader 1 对 AML 细胞具有抗增殖活性。黑色: Linker (HY-ER002); 红色: METTL3 ligand (HY-115717); 蓝色: VHL ligand (HY-120217)
HY-169180
HY-173414
PROTACs STING NF-κB
Inflammation/Immunology
PROTAC STING degrader-3 (Compound ST9) 是一种 STING PROTAC DC50 : 0.62 μM)。PROTAC STING degrader-3 通过泛素-蛋白酶体途径诱导 STING 降解。PROTAC STING degrader-3 通过抑制 STING/TBK1/NF-κB 信号传导发挥抗炎作用。PROTAC STING degrader-3 具有肾脏保护作用，可用于急性肾损伤的研究 (粉色: STING 配体 (HY-47709); 蓝色: E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-41547); 黑色: 连接子)。
HY-149434
Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
PROTAC AR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一种靶向雄激素受体 (Androgen Receptor) AR-V7 的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC s)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 拮抗 AR 的 N 末端结构域 (AR-NTD)，降解 AR-V7 蛋白，诱导前列腺癌 (PC) 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 在 VCaP 细胞中降解 AR-V7 的效率分别为 62.2% (1 μM)，和 71.1% (5 μM)。
HY-163938
PROTACs
Cancer
PROTAC erf3a Degrader-1 (Compound C63) 是一种具有口服活性的 PROTAC erf3a 降解剂。PROTAC erf3a Degrader-1 可抑制癌细胞 (如 22Rv1) 的增殖。PROTAC erf3a Degrader-1 可用于前列腺癌、卵巢癌、肝癌、宫颈癌、白血病、乳腺癌等癌症的研究。 (红色: erf3a 配体 (HY-13778)；黑色: 连接子 (HY-163960)；蓝色: CRBN 配体 (HY-41547))。
HY-43722
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-Br (Compound 41) 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-Br 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC ，如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36 (HY-129602)。
HY-W150930
HY-164306
PROTACs PARP
Cancer
PROTAC PARP1 degrader-2 (Compound 72) 是 PARP 的 PROTAC 降解剂，在 MDA-MB 231 中的 DC50 <10 nM。PROTAC PARP1 degrader-2 抑制 MDA-MB-436 细胞活力，IC50 <100 nM。(Blue: ligand for target protein (HY-160937); Pink: ligand for E3 ligase (HY-W998262))
HY-130707
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 (Compound 001371) 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-164365
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC K-Ras degrader-2 (compound 48) 是一种泛 KRAS 突变体 PROTAC IC50 ≤200 nM。PROTAC K-Ras degrader-2 降解 SW620 KRAS G12D 的 DC50 ≤200 nM。PROTAC K-Ras degrader-2 抑制 SW620 3D 细胞的生长，IC50 ≤20 nM。(粉色：KRAS inhibitor-30 (HY-164366))。
HY-155113
PROTACs HSP
Cancer
PROTAC Hsp90α degrader 1 (Compound X10g) 是一种选择性 PROTAC Hsp90α 降解剂。PROTAC Hsp90α degrader 1 可用于乳腺癌研究。PROTAC Hsp90α degrader 1 抑制 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7、MX-1 细胞增殖 的 IC50 s 分别为 51.48 μM、16.46 μM、8.93 μM、11.95 μM。
HY-162282
PROTACs DNA Methyltransferase
Cancer
PROTAC METTL3-14 degrader 1 (compound 30) 是 METTL3-14 的 PROTAC 降解剂。PROTAC METTL3-14 degrader 1 显示对 METTL3 和/或 METTL14 降解率达到 50% 或更高（粉色：目标蛋白的配体 (HY-115717)；黑色：Linker (HY-168686)；蓝色：E3 连接酶的配体 (HY-10984)）。
HY-169954
HY-147858A
PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-149295
PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-4 (Compound ZD12) 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR ) ERα 亚型 PROTAC sPROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER+ BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis )，可用于癌症研究。
HY-169272
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-21 (Compound I-5) 是 SMARCA 的 PROTAC 降解剂，在 A549 细胞中降解 SMARCA2 ，DC50 为 10-50 nM，在 MV411 细胞中降解 SMARCA2 和 SMARCA4 ，DC50 分别为 <1 nM 和 >100 nM。
HY-163897
PROTACs Ferroptosis
Inflammation/Immunology
PROTAC NCOA4 degrader-1 (Compound V3) 是一种基于 PROTAC 的 NCOA4 降解剂 (DC50 : HeLa 细胞中为 3 nM)。PROTAC NCOA4 degrader-1 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂。PROTAC NCOA4 degrader-1 可降低 NCOA4 水平并下调细胞内亚铁离子 (Fe2+ ) 水平。PROTAC NCOA4 degrader-1 可改善 CCl4 诱发的急性肝损伤模型中的肝损伤。(红色: NCOA4 配体 (HY-149457)。黑色: linker (HY-163903)。蓝色: VHL 配体 (HY-138678B))。
HY-147858
PROTACs EGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-172767
PROTACs STAT Apoptosis
Cancer
STAT3-D11-PROTAC -VHL (Compound D11-PROTAC ) 是一种靶向信号换能器和转录激活器 3 (STAT3 ) 的 PROTAC PROTAC -VHL 表现出抗肿瘤活性，在 HeLa 细胞和 MCF-7 细胞中，IC50 值分别为 1335 nM 和 1973 nM 。STAT3-D11-PROTAC -VHL 与 STAT3 的 DNA 结合域结合，招募 E3 连接酶 VHL 形成三元复合物，导致 STAT3 泛素化，随后被蛋白酶体降解。STAT3-D11-PROTAC -VHL 还能抑制肿瘤细胞生长，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )，抑制肿瘤免疫逃逸。
HY-115414
PROTAC Linkers
Cancer
Bis-propargyl-PEG8 (compound 16e) 是一种 PROTAC linkerPROTAC 分子。Bis-propargyl-PEG8 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-168910
PROTACs c-Met/HGFR
Cancer
PROTAC c-Met degrader-3 (Compound 22b) 是一种 c-Met PROTAC 降解剂。PROTAC c-Met degrader-3 促进 c-Met 泛素化和降解 (EBC-1 细胞中 DC50 为 0.59 nM)。PROTAC c-Met degrader-3 可用于肺癌的研究 (粉色：c-Met 配体 (HY-14721)；蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-W249500)；连接子 + E3 连接酶配体 (HY-168911))。
HY-174135
PROTACs MAP4K
Cancer
PROTAC HPK1 Degrader-4 (compound E3) 是一种具有口服活性的选择性 PROTAC HPK1DC50 为 3.16 nM。PROTAC HPK1 Degrader-4 的选择性比 GLK 高 1000 倍以上。PROTAC HPK1 Degrader-4 可促进免疫激活。PROTAC HPK1 Degrader-4 可用于结肠癌和淋巴瘤的研究 (粉色：靶蛋白配体 (HY-174355)；蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-45808)；黑色：连接子 (HY-174356)；靶蛋白配体-连接子偶联物 (HY-174357))。
HY-169482
HY-170808
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-28 (Compound 4) 是一种靶向 BRD4 的 PROTAC 降解剂。PROTAC BRD4 Degrader-28 有望用于癌症的研究 (粉色: 靶蛋白配体 JQ-1 (carboxylic acid) (HY-78695); 黑色+蓝色: E3 泛素连接酶配体-linker 偶联物 Thalidomide-O-amido-C3-NH2 (HY-115560))。
HY-130407
PROTAC Linkers
Cancer
Lipoamido-PEG3-OH 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker，可用于 PROTAC s 的合成。Lipoamido-PEG3-OH (compound TA-TEG-G2CN) 可用于高度稳定的、以分支化金纳米颗粒 (AuNP) 为基础的药物递送平台的形成。
HY-169009
HY-159608
PROTACs
Cancer
PROTAC Cbl-b-IN-1 (compound 64) 是一种靶向 Cbl-b 的 PROTAC 。PROTAC Cbl-b -IN-1 由 PROTAC 靶蛋白配体 Cbl-b -IN-21 (HY-159615)、PROTAC Linker Cbz-Pip-2C-Pip-C-Pip (HY-159617) 和 E3 泛素连接酶配体 (3S)Lenalidomide-5-Br (HY-W797329) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 (3S)Lenalidomide-5-Pip-C-Pip-2C-Pip (HY-159618)。
HY-155816
PROTACs
Cancer
PROTAC NSD3 degrader-1 (compound 56) 是一种靶向核受体结合 SET 结构域蛋白 NSD3 的 PROTAC 。 PROTAC NSD3 degrader-1 在肺癌细胞 NCI-H1703 和 A549 中特异性诱导 NSD3 降解，DC50 值分别为 1.43 和 0.94 μM。 PROTAC NSD3 degrader-1 抑制 H3K36 的甲基化，诱导细胞凋亡，并导致细胞周期停滞。PROTAC NSD3 degrader-1 还下调 NSD3 相关基因的表达，例如 CDC25A、ALDH1A1 和 IGFBP。
HY-142662A
PROTACs
Others
PROTAC IRAK3 degrade-1 (compound 23) formic 是一种有效且选择性的 IRAK3 降解剂（IC50 = 5 nM）。
HY-157839
α-synuclein
Neurological Disease
PROTAC α-synuclein degrader 6 (compound T3) 是 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 和 tau 的 PROTAC 降解剂，EC50 分别为 1.57 μM 和 4.09 μM。PROTAC α-synuclein degrader 6 在神经退行性疾病 (ND) 研究中发挥着重要作用（蓝色：泛素 E3 连接酶 cereblon 配体 (HY-14658)，黑色：连接子 (HY-128803)；粉色：靶蛋白的配体 (HY-151035)）。
HY-173135
PROTACs Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
PROTAC KDM4 degrader-1 (Compound 11) 是一种针对 KDM4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC PROTAC KDM4 degrader-1 可以降解 KDM4A-C，同时保留 KDM4D。PROTAC KDM4 degrader-1 在食管癌细胞中表现出强大的抗增殖活性。PROTAC KDM4 degrader-1 诱导细胞凋亡 apoptosis 和细胞周期停滞，并抑制组蛋白 H3 赖氨酸去甲基化。（蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078)，黑色：连接子 (HY-W013381)；粉色：靶蛋白配体 (HY-173136)）。
HY-158758
PROTACs IRAK
Inflammation/Immunology
PROTAC IRAK4 degrader-10 (compound 10) 是一种具有口服活性的基于 Cereblon 配体的 PROTAC ，在 HEK293 细胞中诱导对 IRAK4 的最大降解率为 95.94%，DC50 值为7.68 nM (结构备注:(蓝色:Cereblon配体，黑色:连接体;粉红色:IRAK4 抑制剂)。
HY-169980
HY-160221
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
PROTAC AR Degrader-7 (compound 99) 是一种靶向雄激素受体 的PROTAC ，IC50 值为3 nM。PROTAC AR Degrader-7由PROTAC 靶蛋白配体AR ligand-32 (HY-170303) (red part)、E3连接酶配体E3 ligase Ligand 44 (HY-170304) (blue part) 和N-Boc-piperazine (HY-30105) (black part) 组成，其中E3泛素连接酶配体+Linker的结合物为E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 145 (HY-170305)。
HY-169279
Epigenetic Reader Domain PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-34 (compound 38) 是一种有效的 SMARCA2 和 SMARCA4 PROTAC 降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-34 显示出 PXR 结合亲和力，DC50 值为 85.1 nM。PROTAC SMARCA2/4-degrader-34 降低 3xFLAG-PXR 的蛋白质表达。(粉色: 靶蛋白的配体 (HY-169280); 黑色: 连接子 (HY-43048); 蓝色: E3 连接酶的配体 (HY-125845))。
HY-130709
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50 =62 nM) 和 CDK9 (DC50 =33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期，抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50 =0.12 μM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC 。
HY-161830
HY-168545
HY-KT001
HY-157164
PROTACs Histone Methyltransferase
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-2 (compound E-3P-MDM2)，一种 EZH2 抑制剂，是由 Tazemetostat (EPZ6438) 和 E3 连接酶系统配体组成的 PROTAC 。PROTAC EZH2 Degrader-2 以剂量依赖的方式降解 SU-DHL-6 细胞的 EZH2，抑制 H3K27me3 的表达，同时降解 EED 和 SUZ12 蛋白而不影响其 mRNA 水平。PROTAC EZH2 Degrader-2 具有抗癌活性和抗增殖活性。
HY-159459
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-32 (compound I-446) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-162741
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-33 (compound I-277) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-163869
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-16 (compound I-337) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-158764
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BET Degrader-12 (Compound 8b) 是一种针对含溴结构域和额外末端结构域 (BET ) 的蛋白质的 PROTAC 降解剂，它以 DCAF11 依赖的方式降解 BRD3 和 BRD4 。PROTAC BET Degrader-12 抑制 KBM7 细胞活力，DC50 为 305.2 nM。(Pink: ligand for target protein (+)-JQ-1 (HY-13030); Black: linker (HY-159077); Blue: ligand for E3 ligase (HY-159076))
HY-111594
PROTACs
Cancer
Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是 Cereblon 蛋白的高效降解剂，对IKZF1和IKZF3的影响很小。
HY-49515
HY-158760
PROTACs IRAK
Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-11 (compound 15) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC ，在 HEK293 细胞中诱导对 IRAK4 的最大降解率为 96.25%，DC50 值为 2.29 nM (结构备注:(蓝色:Cereblon配体(HY-14658)，黑色:连接体;粉红色:IRAK4 抑制剂)。
HY-161882
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-8 (compound 1) 是一种有效的 SMARCA2 降解剂，在 A375 细胞中其 DC50 为 28nM。
HY-168016
PROTACs YAP
Cancer
PROTAC YAP degrader-1 (compound YZ-6) 是一种靶向 YAP 的 PROTAC ，还抑制 YAP 的核定位。PROTAC YAP degrader-1 由 PROTAC 靶蛋白配体 NSC682769 (HY-168017)（red part）和 E3 泛素连接酶配体+Linker 偶联物 (R,S,R)-AHPC-PEG2-C2-boc (HY-168019)（blue+black part）组成，其中使用的 PROTAC Linker 是 Acid-PEG2-C2-Boc (HY-140480)，靶蛋白配体活性对照是 Demethyl-NSC682769 (HY-168018)。
HY-149679
PROTACs Bacterial
Cancer
PROTAC eDHFR Degrader-2 (compound 7b) 是靶向大肠杆菌二氢叶酸还原酶 (eDHFR) 的有效降解剂，可以将 eDHFR 标记蛋白稳健地降解。
HY-161536
PROTACs EGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 9 (Compound C6) 是一种口服活性的基于 CRBN 的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 9 针对 EGFRL858R/T790M/C797S 的 DC50 为 10.2 nM，Kd 为 240.2 nM。PROTAC EGFR degrader 9 对各种 EGFR 突变体表现出有效的降解活性，同时不影响 EGFRWT。（蓝色：CRBN 配体（HY-A0003），黑色：连接子（HY-161613）；粉色：EGFR 抑制剂（HY-161537））。
HY-172208
PROTACs Cyclic GMP-AMP Synthase
Inflammation/Immunology
PROTAC cGAS degrader-1 (Compound TH35) 是一种有效的和选择性的 cGAS PROTAC 降解剂，在 THP-1 和 RAW 264.7 细胞中的 DC50 分别为 0.9 μM 和 4.6 μM。PROTAC cGAS degrader-1 可抑制 dsDNA 诱导的 cGAS 信号的激活。PROTAC cGAS degrader-1 具有抗炎活性，可用于 cGAS 相关的炎症性疾病的研究。(Pink: cGAS inhibitor (HY-133916); Black: Linker (HY-W411604); Blue: E3 ligase ligand (HY-43722))
HY-168223
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-Piperazine-2-F-Ph-CHO (Compound 2) 是一种 PROTAC linker，可用于合成 YD54 (HY-168221)。
HY-150803
HY-44146
HY-148837
PROTACs c-Myc Casein Kinase
Infection Cardiovascular Disease Cancer
PROTAC c-Myc degrader-1 (Compound A153) 是一种多靶点蛋白质降解剂 (PROTAC PROTAC c-Myc degrader-1 可有效降解多种肿瘤细胞中的 c-Myc ，CK1α ，GSPT1 和 IKZF1/2/3 蛋白。PROTAC c-Myc degrader-1 可用于 c-Myc 高表达相关疾病的研究，如癌症、心脑血管疾病和病毒感染 (Pink: c-Myc 配体 (HY-168685); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W093472); Black: 连接子 (HY-W015808))。
HY-163938A
PROTACs
Cancer
PROTAC erf3a Degrader-2 (Compound C59) 是一种具有口服活性的 PROTAC erf3a 降解剂，可抑制 SRD5A3 和 GSPT1(eRF3a) 的表达水平。PROTAC erf3a Degrader-2 可抑制癌细胞 (如 22Rv1) 的增殖。PROTAC erf3a Degrader-2 可用于前列腺癌、卵巢癌、肝癌、宫颈癌、白血病、乳腺癌等癌症的研究。 (红色: erf3a 配体 (HY-13778)；黑色: 连接子 (HY-163960)；蓝色: E3 连接酶配体 (HY-W763812))。
HY-169280
HY-173378
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand 59 (Compound 20e) 是 FDU73 (HY-173125) 的 E3 泛素连接酶配体 (E3 ubiquitin ligase ligand)。E3 ligase Ligand 59 可以用于合成 PROTAC s。
HY-168287
HY-158381
PROTACs Phosphatase
Metabolic Disease
PROTAC PTP1B degrader 1 (compound 75) 是 CRBN-based PTP1B PROTAC DC50 值分别为 0.2 μM (48 h) 和 0.05 μM (72 h) (Red: PTP1B ligand Oleanolic acid (HY-N0156); Black: linker; Blue: CRBN ligand)。
HY-168593
β-catenin PROTACs Wnt Histone Demethylase
Cancer
PROTAC KDM3 degrader-1 (Compound 4) 是一种基于 IOX1 (HY-12304) 骨架设计的 CRBN 招募型 PROTAC PROTAC KDM3 degrader-1 通过选择性降解 KDM3A 和 KDM3B 蛋白，抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。PROTAC KDM3 degrader-1 能显著抑制结直肠癌干细胞的自我更新能力，并抑制结直肠癌肿瘤生长。PROTAC KDM3 degrader-1 适用于结直肠癌的研究 (靶蛋白配体 (Pink): HY-12304; linker (Black): HY-22335; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-112599; E3 连接酶 (Blue): HY-41547)。
HY-168641
PROTACs Apoptosis HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
PROTAC HIF-1α degrader-1 (compound V2) 是一种有效的缺氧诱导因子-1α (hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) ) PROTAC 降解剂，其 IC50 值为 7.54 µM。PROTAC HIF-1α degrader-1 具有抗增殖活性。PROTAC HIF-1α degrader-1 可降低 HIF-1α 蛋白表达。PROTAC HIF-1α degrader-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。(粉色：靶蛋白配体 (HY-111387)；黑色：连接子 (HY-W013731)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078))。
HY-159451
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-7 (Compound I-428) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 。PROTAC SMARCA2 degrader-7 在 MV411 中降解 SMARCA2 和 SMARCA4 ，DC50 为 <100 和 100-500 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159542)；黑色：连接子 (HY-159538)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159449
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-5 (Compound I-425) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 。PROTAC SMARCA2 degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 为 100-500 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159531)；黑色：连接子 (HY-159538)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
HY-169010
HY-162875
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-27 (compound 6b) 是一种选择性靶点 BRD4 (而非 BRD2/BRD3) 的 PROTAC ，还能够抑制 KLF5 转录因子表达，发挥抗癌活性。PROTAC BRD4 Degrader-27 由 E3 泛素酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)（red part）、PROTAC Linker γ-Aminobutyric acid (HY-N0067)（black part）和 PROTAC 靶蛋白配体 PROTAC BRD4 ligand-3 (HY-162876)（blue part）组成，其中靶蛋白配体的活性对照是 Mivebresib (HY-100015)，E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Pomalidomide 4'-alkylC3-acid (HY-131875)。
HY-171141
HY-W457949
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Pomalidomide 4'-alkylC4-azide (Compound 2) 是含有 MIDI 基团的叠氮化合物，是构建 MIDI 叠氮化合物库的化合物之一。Pomalidomide 4'-alkylC4-azide 可以用于开发 PROTAC 降解剂的研究。
HY-174208
HY-W342590
HY-131203
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis c-Myc Caspase
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-6 (compound 32a) 是一种有效的小分子 BRD4 PROTAC 降解剂, BRD4 BD1 的 IC 50 值为 2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader-6 能有效降解 BRD4 蛋白并抑制 c-Myc 的表达。PROTAC BRD4 Degrader-6 能抑制胰腺癌细胞系 BxPC3 的增殖并诱导细胞凋亡。PROTAC BRD4 Degrader-6 可用于人类胰腺癌研究(Pink:
Mivebresib (HY-100015); Black: linker, Azido-PEG1-CH2CO2H (HY-108369); Blue: Lenalidomide (HY-A0003))。
HY-171140
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC6 degrader 3 (Compound 4) 是 HDAC6 的选择性抑制剂和降解剂，IC50 为 686 nM，DC50 为 171 nM。PROTAC HDAC6 degrader 3 促进 α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化。(Pink: ligand for target protein (HY-171141); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-150803))
HY-168236
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-28 (Compound 158) 是 SMARCA2 PROTAC 降解剂，可以在 HiBiT A549 细胞中降解 SMARCA2，DC50 为 3 nM。(Pink: Ligand for target protein (HY-168237); Black: Linker (HY-168238); Blue: Ligand for E3 ligase (HY-W087383))
HY-161615
Apoptosis PROTACs
Cancer
PROTAC ATR degrader-2 (Compound 8i) 是一种 ATR PROTAC 降解剂。PROTAC ATR degrader-2 可降解急性髓系白血病 (AML) 细胞 MV-4-11 和 MOLM-13 中的 ATR，DC50 分别为 22.9 和 34.5 nM。APROTAC ATR degrader-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 AML 细胞增殖。PROTAC ATR degrader-2 在小鼠体内展现出良好的药代动力学特征，以及对 AML 的抗肿瘤活性。(Pink: ATR ligand (HY-161616); Blue:E3 ligase ligand Lenalidomide (HY-A0003); Black: linker)
HY-168725
PROTACs Kinesin Apoptosis
Cancer
PROTAC KSP-IN-1 (Compound 21) 是 PROTAC 的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 降解剂，可在 HCT-116 中降解 KSP ，DC50 为 114.8 nM。PROTAC KSP-IN-1 可抑制 HCT-116 的增殖，IC50 为 10 nM，在 G2/M 期阻滞 HCT-116 的细胞周期，并诱导 HCT-116 中的细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC KSP-IN-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。 (Blue: Ligand for E3 Ligase Cereblon (HY-103596); Blank: Linker (HY-168726); Pink: Target Protein Ligand (HY-168727))
HY-149845
GSK-3 PROTACs
Neurological Disease
PROTAC GSK-3β Degrader-1 (compound 1) 是靶向 GSK-3β 的降解剂，IC50 为 833 nM。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 包含 SB-216763 (GSK-3β 抑制剂), PEG 连接子和 CRBN (E3 连接酶配体)。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 降低 Aβ25-35 肽 和 CuSO4 诱导的神经毒性。PROTAC GSK-3β Degrader-1 可用于研究阿尔茨海默病。
HY-176449
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-32 (Compound 22) 是一种 BRD4 PROTAC DC50 : 0.20 nM)。PROTAC BRD4 Degrader-32 通过独特的碳-碳连接 linker 将 BRD4 结合域和 CRBN 结合域连接，形成三元复合物，诱导 BRD4 泛素化，实现蛋白酶体降解。PROTAC BRD4 Degrader-32 有望用于 BRD4 相关癌症 (如血液恶性肿瘤) 的研究。(粉色：GSK1324726A (HY-13960)；黑色：linker (HY-176450)；蓝色：Lenalidomide-5-Br (HY-W072954))。
HY-163871
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-18 (Compound I-348) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-18 在 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159531)；黑色：连接子 (HY-76547)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-125845))
HY-163868
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-15 (Compound I-335) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-15 在 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-N3024)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-125845))
HY-163870
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-17 (Compound I-345) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-17 在 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W053507)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-125845))
HY-138679
HY-163609
PROTACs Aldose Reductase
Cancer
PROTAC AKR1C3 degrader-1 (compound 5) 是一种有效的 AKR1C3 PROTAC 降解剂。PROTAC AKR1C3 degrader-1 可降低 AKR1C3、AKR1C1/2 和 ARv7 的蛋白表达。PROTAC AKR1C3 degrader-1 具有用于前列腺癌研究的潜力 (蓝色：泛素 E3 连接酶 cereblon 配体 (HY-A0003)，黑色：连接子 (HY-163647)； 粉色：AKR1C3 抑制剂 (HY-163610))。
HY-170317
HY-170448
PROTACs Androgen Receptor
Endocrinology
PROTAC AR Degrader-9 (Compound c6) 是针对雄激素受体 (androgen receptor ) 的 PROTAC 降解剂，可在人类毛囊乳头细胞 (HDPC) 中降解 AR ，DC50 为 262.38 nM。PROTAC AR Degrader-9 可促进旁分泌因子（如 TGF-β1 和 β-catenin）的表达，在小鼠模型中发挥毛发再生作用。(Pink: ligand for target protein AR ligand-38 (HY-170450); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-170449))
HY-148896
HY-162972
PROTACs PD-1/PD-L1
Cancer
PROTAC PD-L1 degrader-2 (Compound 9i) 是 PD-L1 的 PROTAC 降解剂，可以抑制 PD-L1，IC50 为 197.4 nM，对 PD-L1 的亲和力为 Kd =301 nM。PROTAC PD-L1 degrader-2 促进 PD-L1 在细胞膜上的内化，并利用蛋白酶体和溶酶体途径的协同作用，诱导PD-L1降解。PROTAC PD-L1 degrader-2 可以激活免疫系统，并在 MC38 C57BL/6 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-161791
HY-170869
PROTACs FGFR
Cancer
PROTAC FGFR1 degrader-1 (compound S2H) 是靶向 FGFR1 的 PROTAC 降解剂，在 KG1a 细胞中的 IC50 =26.81 nM，DC50 =39.78 nM。PROTAC FGFR1 degrader-1 由 CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Pomalidomide (HY-10984)，靶蛋白配体 (red part) FGFR1 ligand-1 (HY-170871)，PROTAC linker (black part) 9-Bromononanoic acid (HY-W007587) 组成，其中 E3 连接酶配体和 linker 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 164 (HY-170870)。
HY-137488
PROTACs Raf
Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader-2 (compound 12) 是一种有效的 BRAF-V600E 降解剂，对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 14.4 nM 和 9.5 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 选择性降解 BRAF-V600E 的激酶结构域，但不降解野生型 BRAF。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 抑制黑色素瘤细胞生长。
HY-159609
PROTACs
Cancer
PROTAC GSPT1 degrader-1 (Compound F) 是一种 PROTAC 降解剂，可降解 G1 至 S 期过渡蛋白 1 (GSPT1 )，降解 GSPT1 的速率为 95% (1 μM) GSPT1 和 86% (0.1 μM)。PROTAC GSPT1 degrader-1 可抑制 HL-60 细胞活力，IC50 为 9.2 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-W599025)；黑色：连接子 (HY-159619)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W087383))
HY-168722
PARP PROTACs
Cancer
PROTAC PARP1 degrader-3 (Compound C6) 是 PARP1 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 58.14 nM。PROTAC PARP1 degrader-3 在癌细胞 SW-620 和 LOVO 中表现出细胞毒性，IC50 分别为 1.63 μM 和 2.84 μM。PROTAC PARP1 degrader-3 在 BRCA 突变的结肠癌细胞中与 SN-38 (HY-13704) 表现出协同作用，组合指数 (CI) 为 0.487。(Blue: Ligand for E3 ligase Cereblon (HY-23095); Pink: Ligand for target protein (HY-10619); Black: Linker (HY-16872))
HY-169008
PROTACs Acetyl-CoA Carboxylase
Infection
PROTAC ACC degrader-1 (Compound 9b) 是一种 Acetyl-CoA Carboxylase 降解剂。PROTAC ACC degrader-1 具有较强的抗蚜能力 (IC50 = 107.8 μg/mL)。(Structure Note: Pink, Target protein ligand (HY-169009); Blue, E3 ligand (HY-10984); Black, linker (HY-W007559))。
HY-169094
HY-170620
PROTACs PARP
Cancer
PROTAC PARP1 degrader-4 (Compound 180055) 是一种选择性的 PARP1 PROTAC 降解剂 (在 T47D 和 MDA-MB-231 细胞系中的 DC50 分别为 180 nM 和 240 nM)。PROTAC PARP1 degrader-4 可促进 PARP1 的泛素化和降解，并抑制 PARP1 酶的活性，但不会产生明显的 DNA 诱捕效应。PROTAC PARP1 degrader-4 能抑制携带 BRCA 基因突变肿瘤，同时对正常细胞的生长影响较小 (粉红色：PARP1 ligand (HY-10617A); 蓝色：E3 ligase VHL ligand (HY-125845); 黑色：linker (HY-W014787))。
HY-168135
PROTACs c-Met/HGFR
Cancer
PROTAC c-Met degrader-1 (Compound Met-DD4) 是口服有效的 PROTAC 降解剂，对 c-Met 的 DC50 为 6.21 nM。PROTAC c-Met degrader-1 抑制 c-Met 成瘾细胞 MKN-45 的增殖，IC50 为 4.37 nM，并在 G0/G1 期阻滞细胞周期。PROTAC c-Met degrader-1 在 MKN-45 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(粉色：靶蛋白配体 (HY-13404)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W087383)；黑色：连接子 (HY-W074901))
HY-157805
PROTACs SARS-CoV
Infection
PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-2 (Compound 6) 是一种有效的 SARS-CoV-2 Mpro PROTAC PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-2 对 CoV 具有广谱抗病毒活性，包括 SARS-CoV-2 (EC50 = 10.8 μM)、HCoV-OC43 (EC50 = 1.6 μM) 和 HCoV-229E (EC50 = 6.5 μM)。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-2 在 Calu-3 细胞中表现出有效的抗 SARS-CoV-2 活性，EC50 为 0.89 μM。
HY-170978
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader-11 (Compound C3) 是口服有效的 PROTAC CDK9 降解剂，DC50 为 1.09 nM。PROTAC CDK9 degrader-11 在多小细胞肺癌 (SCLC) 细胞中表现出细胞毒性，IC50 为纳摩尔水平。PROTAC CDK9 degrader-11 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，抑制 DMS114 和 DMS53 细胞的细胞侵袭。PROTAC CDK9 degrader-11 在 NCI-H446 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein CDK9 ligand 3 (HY-170979); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon E3 ligase Ligand 56 (HY-W247437))
HY-163877
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-19 (Compound I-412) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-19 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。（粉色：靶蛋白配体 (HY-163949)；黑色：连接子 (HY-W006635)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-125845)）
HY-163873
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-20 (Compound I-405) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-20 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 为 100-500 nM。（粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W006635)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-163932)）
HY-168963
PROTACs Btk Itk p38 MAPK
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC BTK Degrader-13 (Compound 25) 是靶向 BTK PROTAC 降解剂，DC50 为 0.27 μM。PROTAC BTK Degrader-13 抑制 BTK 的活性，IC50 为 0.44 μM，抑制 IL-2 诱导的 T 细胞激酶（ITK ），IC50 为 2.16 μM。PROTAC BTK Degrader-13 抑制 p38 MAPK 信号通路，阻断 BCR（B 细胞受体）信号通路的激活。(Pink: ligand for target protein BTK ligand 15 (HY-168965); Black: linker (HY-Y0524); Blue: ligand for E3 ligase cereblon (HY-103596))
HY-157767
PROTACs ATM/ATR
Cancer
Abd110 (compound 42i) 是一种基于 Lenalidomide 的 PROTAC ATR
HY-162281
PROTACs SOS1 Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-6 (compound 23) 是一种有效的 SOS1 PROTAC s 降解剂，与 KRASG12C 抑制剂具有协同功效。PROTAC SOS1 degrader-6 由靶蛋白配体 (red part) SOS1 Ligand intermediate-7 (HY-169371)、E3 连接酶配体 (blue part) (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和 PROTAC linker (black part) 5-Bromopentanoic acid (HY-W016456) 组成。其中 E3 连接酶配体+linker 可以组成 (S,R,S)-AHPC-CO-C4-bromine (HY-169372)。
HY-168234
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2-degrader-36 (compound 38) 是一种 SMARCA2 降解剂，在 H929 细胞中 100 nM 降解率可达 99%。PROTAC SMARCA2-degrader-36 具有抗增殖活性，可用于癌症研究 (结构说明：粉色 SMARCA2 配体 HY-44012；蓝色，VHL 配体（HY-112078）；黑色，连接子 HY-W014125)。
HY-159461
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 (Compound I-503) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W006635)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-170995
PROTACs ROR Apoptosis
Cancer
PROTAC ROR1 degrader-1 (Compound 11d) 是伪激酶 ROR1 的 PROTAC 降解剂，可在 NSCLC 细胞中降解 ROR1 ，DC50 为 40-80 nM。PROTAC ROR1 degrader-1 可导致 PARP 裂解并诱导 NCI-H23 细胞凋亡 (apoptosis )。(Pink: ligand for target protein ROR1 ligand-1 (HY-170996); Black: linker (HY-W014787); Blue: ligand for VHL E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159788
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC K-Ras Degrader-4 (Compound 4) 是一种 PROTAC KRAS 降解剂，可在 GP5d 中降解 KRASG12D ， 在细胞 SW620 中降解 KRASG12V ，DC50 分别为 1 nM 和 13 nM。PROTAC K-Ras Degrader-4 可抑制 MAPK 信号通路。(Pink: ligand for target protein pan-KRAS degrader 1 (HY-162960); Black: linker (HY-159790); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-W998248))
HY-170669
PROTACs CRM1 Apoptosis NF-κB
Cancer
PROTAC XPO1 degrader-1 (Compound 2c) 是一种 XPO1 降解剂。PROTAC XPO1 degrader-1 具有抗细胞增殖作用，还能诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，抑制 NF-κB 活性，并导致细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC XPO1 degrader-1 可以用于血液系统恶性肿瘤的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170672); 黑色: Linker (HY-W010525); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-170671); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-170673))。
HY-163709
PROTACs FAK
Cancer
PROTAC FAK degrader 2 (Compound F2) 是粘着斑激酶 (FAK ) 的 PROTAC 降解剂，对总 FAK 和磷酸化 p-FAK 的 DC50 分别为 27.72 和 60.1 nM。PROTAC FAK degrader 2 抑制癌细胞 4T1、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MDA-MB-435 的细胞活力，IC50 为 0.73-5.84 μM。PROTAC FAK degrader 2 通过抑制 AKT 和 ERK 信号通路逆转多药耐药性 (MDR)。PROTAC FAK degrader 2 在 HCT/8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。(Pink: ligand for target protein Ifebemtinib (HY-122844); Black: linker (HY-Y0681); Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide (HY-14658))
HY-141651
HY-130390
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG4-O-C1-NHS ester (compound 8) 是一种 PROTAC linkerPROTAC 分子。Propargyl-PEG4-O-C1-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-159799
p38 MAPK
Cancer
p38α inhibitor 5 (compound 1) 是一种 PROTAC 类靶蛋白配体，靶向 p38 ，可用于合成 NR-11c (HY-159798)。
HY-159457
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-6 (compound I-438) 是一种 SMARCA2/4 降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-6 具有用于癌症研究的潜力 (红色: SMARCA2/4 配体, (HY-159545); 黑色: 连接子, (HY-W006635); 蓝色: VHL 配体,( HY-112078))。
HY-161961
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-NH-C10-Boc (compound S20) 是 E3 泛素酶配体 Thalidomide 与 PROTAC Linker 的偶联物，可招募 Cereblon 泛素酶。Thalidomide-NH-C10-Boc 能够通过 PTOTAC Linker 偶联靶蛋白配体，合成有降解效果的 PROTAC 分子。例如，Thalidomide-NH-C10-Boc 能够与配体 EP300/CBP ligand 2 (HY-161960) 偶联，产生 PROTAC 分子 dCE-2 (HY-161958)。
HY-176429
HY-159456
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 (Compound I-437) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 为 100-500 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-159557)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159455
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 (Compound I-434) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159472)；黑色：连接子 (HY-159478)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-168271
HY-130845
HY-133736
PROTAC-Linker Conjugates for PAC ADC Cytotoxin
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (Compound 2) 一种用于 PAC 的 PROTAC - linker 偶联物，包含 BRD4 降解剂 GNE-987 和 3 个 PEG 的 linker。PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-169134
PROTACs Apoptosis
Cancer
PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 (compound 12f) 是 20S 蛋白酶体亚基 β5 的 PROTAC 的靶向降解剂，在 FaDu 细胞中 DC50 值为 0.11 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 在 FaDu 和 KM3/BTZ 细胞中都能破坏细胞周期，促进细胞凋亡 (apoptosis )，抑制细胞增殖和迁移。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 可用于咽癌和多发性骨髓瘤对 Bortezomib (HY-10227) 的耐药性研究。(粉色：靶蛋白配体 (HY-10227); 蓝色：E3连接酶配体 (HY-103596); 黑色：Linker (HY-169142))
HY-168131
PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-3 (compound ZJ-20) 是一种 EZH2 PROTAC 降解剂。PROTAC EZH2 Degrader-3 （5 μM, 24 h）不仅能有效抑制 EZH2 蛋白的表达，而且对 PRC2 其他亚基 H3k27me3 蛋白的表达水平也有较强的抑制作用。PROTAC EZH2 Degrader-3 具有抗增殖活性，阻断细胞周期在 G0-G1 期，诱导细胞凋亡 （apoptosis ） ((蓝色: cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984), 黑色: 连接子 HY-W361751；粉色: EZH2 抑制剂 Tazemetostat (HY-13803))。
HY-146397
HY-130845A
HY-137487
PROTACs Raf
Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (compound 23) 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600EPROTAC BRAF-V600E degrader-1 对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E，可抑制黑色素瘤细胞的生长。（分子结构中，靶蛋白配体：BI-882370 (HY-107779)，red part；E3 泛素酶配体：Pomalidomide (HY-10984)，blue part；PROTAC linker：G007-LK (HY-12438)，black part。
HY-172359
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC6 degrader 4 (Compound 17c) 是 HDAC6 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 14 nM。PROTAC HDAC6 degrader 4 对 HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 和 HDAC6 表现出抑制活性，IC50 分别为 2.2、2.37、0.61 和 0.295 μM。(Pink: ligand for target protein HDAC6 ligand-3 (HY-172360); Black: linker (HY-138387); Blue: ligand for cereblon E3 ligase (HY-W093272))
HY-130612
Epigenetic Reader Domain PROTACs
Cancer
PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) 是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂，由Cereblon 配体和BET 配体相连。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 快速诱导 BRD4 和 BRD2 的可逆、持久和选择性去除。它能够抑制肿瘤生长并具有低毒性。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 由 BET 抑制剂、 linker 和 cereblon (CRBN)/cullin 4A 配体组成。
HY-158342
PROTACs YAP
Cancer
PROTAC TEAD degrader-1 (Compound 27) 是转录增强关联结构域 (TEAD ) 的 PROTAC 降解剂。PROTAC TEAD degrader-1 泛素蛋白酶依赖地选择性降解 Flag TEAD2，在 293T 细胞中 DC50 为 54.1 nM，抑制 NF2 缺乏的 NCI-H226 细胞增殖，IC50 为 0.21 μM，调节 yes 相关蛋白 (YAP ) 靶基因的表达。(Pink: TEAD ligand (HY-158400); Black: linker (HY-W008474); Blue: E3 ligase ligand (HY-W087383))
HY-159076
HY-168175
PROTACs
Cancer
PROTAC HDAC8 Degrader-2 (compound 32a) 是 HDAC8 的降解剂，DC50 为 8.9 nM，是 HDAC6 的降解剂，DC50 为 14.3 nM。PROTAC HDAC8 Degrader-2 由 PROTAC 靶蛋白配体 HDAC8 ligand 1 (HY-168176) (red part)、E3 连接酶配体 thalidomide-4-OH (HY-103596) (blue part) 和 PROTAC Linker 1,5-diaminopentane (HY-W540541) (black part) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的结合物 thalidomide-NH-C5-NH2 (HY-134986)。
HY-148834
HY-128845
PROTACs E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
PROTAC CRBN Degrader-1 (Compound 14a) 是一种 VHL-CRBN 异二聚化 PROTAC 降解剂，它通过将两种 E3 泛素连接酶（VHL 和 CRBN）相互结合来实现对 CRBN 的选择性降解。(Blue: VHL ligand (S,R,S)-AHPC (HY-125845); Pink: CRBN ligand Pomalidomide-C2-NH2 (HY-128846); Black: Linker (HY-128847))
HY-163985
PROTACs FGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2 的 PROTAC DC50 为 6.46 nM，IC50 为 0.08 nM。
PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性，通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活，诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期，抑制细胞凋亡 (Apoptosis )。
PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。
PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长
(Structure Note: Pink，FGFR2 激活剂：HY-18708; Blue，E3 连接酶配体：HY-10984; Black，linker：HY-163989; E3连接酶配体 + linker：HY-163986)。
HY-159460
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 (Compound I-502) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 在 A549 和 MV411 中降解 SMARCA2 ，DC50 为 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W063924)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-163872
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-10 (compound I-399) 是一种有效的 SMARCA2 降解剂，DC50 值小于 100 nM。PROTAC SMARCA2/4-degrader-10 具有用于癌症研究的潜力 (蓝色: SMARCA2/4 配体, (HY-159542); 黑色: 连接子, (HY-W088435); 粉色: VHL 配体, (HY-125845)).
HY-159801
HY-168251
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRM/BRG1 degrader-3 (compound 304) 是一种基于 PROTAC s 的 BRM/BRG1 降解剂，降解 SW1573 细胞中的 BRM 的 DC50 小于 1 nM，降解 SW1573 细胞中的 BRG1 的 DC50 大于 1 nM。PROTAC BRM/BRG1 degrader-3 具有抗肿瘤活性，对 A549 细胞具有抗增殖活性 (IC50 =0.6 nM)。(Structure Note: PINK, Target protein ligand (HY-168252); Blue, E3 (HY-168253); Black, linker (HY-69260))。
HY-130983
Btk Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) 是一种可逆的 Ibrutinib 衍生物，N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的 BTK 抑制剂，对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 可作为 BTK 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子，如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂，DC50 为 7.9 nM。
HY-162743
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-29 (Compound I-279) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-29 在 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-163926)；黑色：连接子(HY-159682)；蓝色：E3 连接酶配体(HY-W382038))。
HY-159610
Molecular Glues
Cancer
PROTAC GSPT1 degrader-2 (compound A) 是 GSPT1 的分子胶，降解率大于 95%。GSPT1 degrader-8 对 HL-60 细胞有抑制作用，IC50 为 10 nM。
HY-W1009348
Ligands for E3 Ligase
Cancer
RR-11055 (Compound 8) 是 E3 连接酶的配体，与 cereblon 的亲和力为 0.38 μM。RR-11055 可用于合成 PROTAC 降解剂 ERD-1233 (HY-169367)。
HY-168540
PROTACs Mps1 Aurora Kinase
Cancer
PROTAC MPS1 degrader 1 (Compound 19) 是单极纺锤体 1 (Mps1 , TTK )，AURKA 和 AURKB 的强效降解剂，DC50 分别为 17.7，108.7 和 570.3 nM。PROTAC MPS1 degrader 1 可用于急性髓系白血病的研究。(Pink: ligand for target protein (HY-168542); Black: linker (HY-W141926); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984)
HY-168543
PROTACs Aurora Kinase Mps1
Cancer
PROTAC MPS1 degrader 2 (Compound 15) 是单极纺锤体 1 (Mps1 ，TTK )，AURKA 和 AURKB 的强效降解剂，DC50 分别为 42.0，2.1 和 154.0 nM。PROTAC MPS1 degrader 1 可用于急性髓系白血病的研究。(Pink: ligand for target protein (HY-168545); Black: linker (HY-N0420); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984)
HY-161654
SOS1 PROTACs Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-10 (Compound 11o) 是 son of sevenless 1 (SOS1 ) 的降解剂，CRBN 和蛋白酶依赖地降解 SOS1。PROTAC SOS1 degrader-10 可降解 KRAS 突变的癌细胞 SW620、A549 和 DLD-1 中的 SOS1，DC50 分别为 2.23、1.85 和 7.53 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制细胞 SW620、A549 和 DLD-1 的增殖，IC50 分别为 36.7、52.2 和 107 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制 ERK 磷酸化。(Pink: SOS1 ligand (HY-161655); Black: linker (HY-161656); Blue: E3 ligase ligand (HY-W249500))
HY-172368
PROTACs Histone Methyltransferase IKZF Family Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 (Compound 074) 抑制 CARM1 ，降低其底物 BAF155 的甲基化水平。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 是 PROTAC 降解剂，通过 CRBN 依赖的途径降解 IKZF 1/3 。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 抑制 MYC 蛋白的表达，从而抑制多种多发性骨髓瘤细胞的增殖。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可以诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 克服免疫调节药物（IMiD，如泊马度胺）的耐药性。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可用于癌症和免疫学研究。(Pink: ligand for target protein CARM1/IKZF3 ligand 1 (HY-172369); Active form of target protein ligand: EZM 2302 (HY-111109); Black: linker (HY-21999); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide 4-fluoride (HY-41547))
HY-162307
PROTACs Keap1-Nrf2
Cancer
Nrf2 degrader 1 (compound 1) 是一种具有抗癌作用的 PROTAC Nrf250 值分别为 100 nM 和 40 nM。
HY-176183
HY-176442
HY-170329
PROTACs Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
PROTAC AR Degrader-8 (Compound NP18) 是雄激素受体 (AR ) 的 PROTAC 降解剂，可在 22Rv1 细胞和 LNCaP 细胞中降解 AR-FL ，DC50 为 0.018 μM 和 0.14 μM，在 22Rv1 细胞中降解 AR-V7 ，DC50 为 0.026 μM。PROTAC AR Degrader-8 可抑制癌细胞 22Rv1 和 LNCaP 的增殖，IC50 分别为 0.038 μM 和 1.11 μM。 PROTAC AR Degrader-8 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 22Rv1 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC AR Degrader-8 在小鼠和斑马鱼模型中表现出抗癌活性。(Pink: ligand for target protein AR ligand-33 (HY-170330); Black: linker (HY-W007731); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-14658))
HY-162327
PROTACs HBV
Infection
PROTAC PAPD5 degrader 1 (compound 12b) 可在体外和体内抑制甲型肝炎 (HAV) 和乙型肝炎病毒 (HBV )，在 Huh7 细胞具有 IC 50 和 CC50 分别为 10.59 μM 和 > 50 μM。
HY-162748
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-30 (Compound I-291) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-30 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-163926)；黑色：连接子 (HY-159684)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W382038))
HY-162816
PROTACs MAP4K
Cancer
PROTAC HPK1 Degrader-3 (compound C3) 是一种口服有效的、靶向 HPK1 的 PROTAC (DC50 =21.26 nM)，HPK1 是 T 细胞受体负调节剂，异常激活后可导致 T 细胞功能障碍。PROTAC HPK1 Degrader-3 能够抑制 SLP76 和 NF-κB 信号通路，并抑制 MAPK 信号转导，具有抗癌活性和免疫激活作用。PROTAC HPK1 Degrader-3 具有一定的口服生物利用度，可联合 PD-L1 抗体疗法，达到 65.58% 的肿瘤生长抑制率。PROTAC HPK1 Degrader-3 由 E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658；blue part)、PROTAC 连接子 tert-Butyl 3-oxoazetidine-1-carboxylate (HY-40146；black part)，和靶蛋白配体 HPK1-IN-51 (HY-162842；red part) 组成；其中靶蛋白配体的活性对照可选择 HPK1 ligand 1 (HY-162841)。
HY-170343
PROTACs SWI/SNF Complex
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-32 (Compound 27) 是 SMARCA2 的降解剂，DC50 为 1.3 nM。PROTAC SMARCA2 degrader-32 抑制肺癌细胞 NCI-H838 的增殖，GI50 为 34 nM。(Pink: ligand for target protein SMARCA2 ligand-11 (HY-170349); Black: linker (HY-W895794); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-170348))
HY-170336
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Degrader-10 (Compound 160a) 是口服有效的 ERα 降解剂，在 MCF7、T47D 和 CAMA-1 细胞中，DC50 为 0.37-1.1 nM。PROTAC ERα Degrader-10 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170339); Black: linker (HY-30105); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-168055))
HY-139332
HY-147330
PROTACs JAK
Cancer
SJ1008030 (compound 8) 是一种 JAK2 PROTAC 选择性地降解 JAK2 。SJ1008030 抑制 MHH-CALL-4 细胞系增殖的 IC50 值为 5.4 nM。SJ1008030 可用于白血病的研究。
HY-163852
HY-169152
HY-170315
PROTAC Linkers
Cancer
Ethyne-C2-Pip-CO-Pip-Boc (Compound 21) 是一种 PROTAC linker
HY-157228
PROTACs Ras
Cancer
ACBI3 (compound 7) 是一种靶向 KRAS 的 PROTAC 。ACBI3 由 PROTAC 靶蛋白配体 pan-KRAS degrader 1 (HY-162960) (red part)、E3 连接酶配体 E3 ligase Ligand 43 (HY-401613) (blue part) 和 PROTAC Linker 1-Bromo-4-(ethynyloxy) butane (HY-169992) (black part) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 143 (HY-169995)。ACBI3 实现了致癌 KRAS 的体内降解，导致 KRAS 突变异种移植小鼠模型中的持久通路调节和肿瘤消退。
HY-130182
ADC Linker PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG8-NH2 (compound 3b) 是一种 PROTAC PROTAC 分子。Propargyl-PEG8-NH2 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。Propargyl-PEG8-NH2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-168274
PROTACs Apoptosis
Cancer
PROTAC TRIB2 degrader-1 (Compound 5k) 是一种有效的 TRIB2 降解剂，通过 CRBN 依赖的泛素-蛋白酶体途径选择性的诱导 TRIB2 降解。PROTAC TRIB2 degrader-1 能抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis )，可以用于癌症的研究。(靶蛋白配体 (PINK): HY-168275; linker (black): HY-168276; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-168277; E3 连接酶 (Blue):HY-W023573)。
HY-163866
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader-3 (compound I-323) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-163865
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader-2 (compound I-322) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-163867
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader-4 (compound I-332) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-163874
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader-13 (compound I-406) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-168036
HY-48682
HY-130814
HY-163846
HDAC
Cancer
HDAC8-IN-10 (compound 15) 是 HDAC8 的有效抑制剂，IC50 是 7.6 nM。HDAC8-IN-10 是一种 HDAC8 靶蛋白配体，可用于合成 PROTAC
HY-171774
Ligands for Target Protein for PROTAC Epigenetic Reader Domain
PBRM1/SMARCA2,4-ligand-1 (Compound 4) is a Ligand for Target Protein for PROTAC that binds to PBRM1 , SMARCA2 , and SMARCA4 . PBRM1/SMARCA2,4-ligand-1 is a potent SMARCA4 bromodomain inhibitor. PBRM1/SMARCA2,4-ligand-1 can be used to synthesize PROTAC AU-24118 (HY-163410).
HY-159651
PROTACs 17β-HSD
Cancer
PTOTAC HSD17B13 degrader 1 (compound 1) 是一种靶向 17β-HSD 13 (HSD17B13 ) 的 PROTAC 。PTOTAC HSD17B13 degrader 1 由 PROTAC 靶蛋白配体 HSD17B13 degrader 2 (HY-159662)（red part）、PROTAC Linker tert-Butyl 5-bromoisoindoline-2-carboxylate (HY-W003696)（black part）和 E3 泛素连接酶配体 E3 ligase Ligand 31 (HY-159660)（blue part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 114 (HY-159661)。
HY-162813
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-25 (compound 7d) 是一种靶向 SMARCA2/4 的 PROTAC 。PROTAC SMARCA2/4 -degrader-25 由 E3 连接酶 (2S,4R)-4-Hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide (HY-W998248)（blue part）、PROTAC Linker (S)-2-Amino-3,3-dimethylbutanoic acid (HY-59140)（black part）、靶蛋白配体 SMARCA2/4-ligand-3 (HY-162814)（red part） 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 (S,R,S)-AHPC (HY-125845)。
HY-149924
PROTACs IAP
Cancer
CST626 (Compound 9) 是一种 pan-IAP PROTAC 50 分别为 0.7、2.4 和 6.2 nM。
HY-147330A
PROTACs JAK
Cancer
SJ1008030 (compound 8) TFA 是一种 JAK2 PROTAC , 选择性地降解 JAK2 。SJ1008030 TFA 抑制 MHH-CALL-4 细胞系增殖的 IC50 值为 5.4 nM。SJ1008030 TFA 可用于白血病的研究。
HY-147330B
PROTACs JAK
Cancer
SJ1008030 (compound 8) formic 是一种 JAK2 PROTAC ，选择性地降解 JAK2 。SJ1008030 formic 抑制 MHH-CALL-4 细胞系增殖的 IC50 值为 5.4 nM。SJ1008030 formic 可用于白血病的研究。
HY-147090
HY-161960
Ligands for Target Protein for PROTAC Epigenetic Reader Domain
Cancer
EP300/CBP ligand 2 (compound S19) 是靶向 CREB ??结合蛋白 (CBP ) 和 E1A 相关蛋白 (EP300 ) 溴结构域的配体。EP300/CBP ligand 2 可作为 PROTAC 结构中的靶蛋白配体，通过 PTOTAC Linker 偶联 E3 泛素连接酶配体，来合成有降解效果的 PROTAC 分子。例如，EP300/CBP ligand 2 能够与偶联物 (E3 泛素酶配体+Linker) Thalidomide-NH-C10-Boc (HY-161961) 偶联，产生 PROTAC 分子 dCE-2 (HY-161958)。
HY-168724
HY-163864
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader-1 (compound I-321) 是一种 PROTAC 降解剂，其 SMARCA 的 DC50 小于 100nM (red: SMARCA inhibitor, black: linker (HY-Y1215), blue: E3 ligase ligand (HY-163927) )。
HY-133702
PROTAC Linkers
Cancer
Aniline-piperazine-C3-NH-Boc (Compound Int-3) 是一种 PROTAC Linker
HY-163786
PROTACs CDK Apoptosis
Cancer
PROTAC CDK4/6 degrader 1 (Compound 7f) 是 CDK4 和 CDK6 的双重降解剂，DC50 分别为 10.5 和 2.5 nM。PROTAC CDK4/6 degrader 1 可抑制 Jurkat 细胞的增殖 (IC50 为 0.18 μM)，在 G1 期阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。(Pink: ligand for target protein YY173 (HY-163787); Black: linker (HY-163788); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984))
HY-163679
Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 PROTACs Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂，可降解雌激素受体 α (ERα ) 和芳香化酶 (ARO )。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 Ki 为 0.25 μM，抑制 ARO 时的 IC50 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC50 =0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7EGFR (IC50 =0.075 μM)、MCF-7D538G (IC50 =0.31 μM)、MCF-7Y537S (IC50 =2.3 μM) 的增殖，下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))
HY-162815
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-26 (compound 6) 是一种靶向 SMARCA2/4 的 PROTAC ，SMARCA2 和 SMARCA4 是可催化核小体运动、具有互补功能的基因和癌症靶点。PROTAC SMARCA2/4-degrader-25 由 PROTAC 靶蛋白配体 2-(4-(3-Amino-6-(2-hydroxyphenyl)pyridazin-4-yl)piperazin-1-yl)acetic acid (HY-46618)（red part）、E3 连接酶配体 (2S,4R)-4-Hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide (HY-W998248)（blue part）、PROTAC linker (S)-2-Amino-3,3-dimethylbutanoic acid (HY-59140)（black part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 组成的偶联物是 (S,R,S)-AHPC (HY-125845)。
HY-161415
Ligands for E3 Ligase
Cancer
BCL-xL/BCL-2 ligand 1 (compound 72-1) 是 BCL-xL 和 BCL-2 蛋白配体。BCL-xL/BCL-2 ligand 1 可通过连接子连接至 E3 连接酶形成 PROTAC (HY-161410)。
HY-162626
PROTACs FGFR
Cancer
FGFR2 degrader 1 (compound 28E) 是 FGFR2 的选择性 PROTAC SDC50 为 0.645 nM。FGFR2 在癌症研究中起着重要作用（粉色：目标蛋白的配体 (HY-13304)；黑色：Linker；蓝色：E3 连接酶的配体）。
HY-146393
PROTACs Cytochrome P450
Cancer
PROTAC CYP1B1 degrader-1 (Compound 6C) 是一种 α-萘黄酮嵌合衍生物，能够通过靶向 CYP1B1 降解消除细胞色素 P450 (CYP)1B1 介导的耐药性，对 CYP1B1 和 CYP1A2 的 IC50 分别为 95.1 和 9838.6 nM。PROTAC CYP1B1 Degrader-1 可用于研究CYP1B1过表达的前列腺癌。
HY-162744
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-31 (Compound I-280) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-31 在 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-163926)；黑色：连接子 (HY-159682)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W382038))
HY-168190
PROTACs
Cancer
PROTAC TBL1X degrader-1 (Compound TD11) 是一种 PROTAC 降解剂，可降解 Transducin β-like protein 1 X-linked (TBL1X ) 蛋白，在淋巴瘤细胞 Riva、Pfeiffer 和 Granta-519 中表现出细胞毒性，IC50 分别为 0.795、0.397 和 0.522 μM。（粉色：靶蛋白配体：TBL1X ligand 1 (HY-168191)；黑色：连接子 (HY-168193)；蓝色：E3 连接酶的配体：Thalidomide 4-fluoride (HY-41547)）
HY-170347
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4 degrader-36 (Compound 29) 是一种有效的 SMARCA2/4 双重降解剂，其对 SMARCA2 和 SMARCA4 的 DC50 值分别为 0.22 nM 和 0.85 nM。PROTAC SMARCA2/4 degrader-36 具有抗细胞增殖活性 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170354); 黑色: Linker (HY-W895794); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-170353); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-170356))。
HY-159454
PROTACs
Cancer
SMARCA2/4-degrader-3 (compound I-433) 是一种基于 VH032-NH2 的 PROTAC SMARCA2/4 降解剂，在 MV4-11 细胞中具有 <100 nM 的 DC50 。
HY-163875
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader-14 (compound I-408) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-163876
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader-15 (compound I-409) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-139343
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-alkylC2-azide (compound 2a) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC2-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-130984
PROTAC Linkers
Cancer
Azido-PEG1-CH2COO-Cl (compound 43a) 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Azido-PEG1-CH2COO-Cl 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-139341
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-alkylC3-azide (compound 2b) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC3-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-139218
HY-161708
PROTACs CDK FLT3
Cancer
PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 (Compound C3) 是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK2 的 DC50 为 18.73 nM) 和 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 的降解剂。PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 诱导 HL-60 细胞分化 (6.25 nM 时分化率为 72.77%)，抑制 AML 细胞增殖，IC50 为 2.9-37 nM。PROTAC FLT3/CDK degrader-1 具有改善急性髓系白血病的潜力。(Pink: ligand for target protein FLT3/CDKs ligand-1 (HY-161709); Black: linker (HY-W012935); Black: ligand for E3 ligase Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383))
HY-161989
PROTACs BCL6
Cancer
DZ-837 (compound 3d) 是一种靶向 BCL6 的 PROTAC ，DC50 约为 600 nM。DZ-837 可诱导细胞周期停滞，并与 Ibrutinib (HY-10997) 发挥协同抗癌作用。DZ-837 由 PROTAC 靶蛋白配体 BCL6 ligand-2 (HY-161990)（red part）、E3 泛素连接酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)（blue part）、PROTAC Linker (HY-W245803)（black part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-4-((2-(2-hydroxyethoxy)ethyl)amino)isoindoline-1,3-dione (HY-W924949)。
HY-169357
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Acepromazine-1-Piperazinepropanamine (compound 10) 是一种的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate )，包含 cereblon 配体和一个 linker。Acepromazine-1-Piperazinepropanamine 可靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子，TrimTAC1 (HY-169355)。
HY-159452
PROTACs
Cancer
SMARCA2/4-degrader-1 (compound I-430) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159458
PROTACs
Cancer
SMARCA2/4-degrader-7 (compound I-439) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159453
PROTACs
Cancer
SMARCA2/4-degrader-2 (compound I-431) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-168669
PROTACs Ras
Cancer
pan-KRAS degrader 4 (compound 69) 是基于 cereblon 的 PROTAC KRAS
HY-172375
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 170 (Compound I) 在非霍奇金淋巴瘤细胞 SU-DHL-4 中表现出抗增殖活性，IC50 < 0.2 μM。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 170 是由 E3 连接酶配体和连接子组成的结合物，可用于 PROTAC 合成。
HY-168678
PROTACs Ras
Cancer
pan-KRAS degrader 5 (compound 102) 是基于 cereblon 的 PROTAC KRAS
HY-150905
EGFR
Cancer
EGFR ligand-2 (compound C4) 是一种共价 EGFR 配体，是一种 EGFR 突变抑制剂，对 EGFRL858R 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 21 nM 和 48 nM。EGFR ligand-2 可用于合成 PROTAC 。
HY-125876
PROTACs Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC Bcl-2 (IC50 ，4.94 μM；DC50 ，3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50 ，11.81 μM) 的降解。(蓝色: CRBN ligand, 黑色: linker；粉色: Mcl-1/Bcl-2 inhibitor, Nap-1).
HY-158429
PROTACs Cytochrome P450
Cancer
PROTAC CYP1B1 degrader-2 (compound PV2) 是一种基于von Hippel - Landau (VHL) E3连接酶的 CYP1B1 降解剂，在 A549/Taxol 细胞中 24 h 的 DC50 值为 1.0 nM。PROTAC CYP1B1 degrader-2 抑制 A549/Taxol 细胞生长、迁移和侵袭(结构说明:(蓝色:VHL 配体(HY-112078)，黑色:连接体(HY-W007700)，粉红色:CYP1B1 配体(HY-159006))。
HY-153322
PROTACs Itk
Cancer
ITK degrader 2 (compound 30) 是口服有效的、PROTAC 类 ITK 靶向降解剂 (DC50 <10 nM)，能够降解 ITK 。ITK degrader 2 在小鼠 (po; 90 mg/kg) 中的 Cmax 和 Tmax 分别为 0.87 μM 和 2 h。在这个剂量下，ITK degrader 2 在小鼠体内对 ITK 的降解率为 20% (6 h)。
HY-160017
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-5'-C8-acid (Compound 3d') 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate )，包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 Cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-5'-C8-acid 可用于 PROTAC 的合成。
HY-161958
PROTACs Histone Acetyltransferase
Cancer
dCE-2 (compound 5) 是一种靶向 CREB ??结合蛋白 (CBP ) 和 E1A 相关蛋白 (EP300 ) 的 PROTAC ，基于溴结构域 (BRD) 抑制剂的晶体结构被开发出来。dCE-2 由 E3 泛素连接酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)（blue part）、PROTAC Linker tert-Butyl 11-aminoundecanoate (HY-130715)（black part）和 PROTAC 靶蛋白配体 EP300/CBP ligand 2 (HY-161960)（red part）组成，其中靶蛋白配体活性对照是 EP300/CBP ligand 1 (HY-161959)，E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 Thalidomide-NH-C10-Boc (HY-161961)。
HY-156106
HY-155560
Pomalidomide 4'-alkylC7-amine
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-C7-NH2 (Pomalidomide 4'-alkylC7-amine) (Compound 24g) 是一种 E3 连接酶配体-连接子缀合物 ，由 Pomalidomide (HY-10984) 和连接子组成。Pomalidomide-C7-NH2 可用于合成 PROTAC s。
HY-161495
HY-159006
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1 ligand 3 (Compound A1) 是细胞色素 P450 酶 CYP1B1 的选择性抑制剂，IC50 为 11.9 nM。CYP1B1 ligand 3 可用于合成 PROTAC CYP1B1 degrader-2 (HY-158429)。
HY-149480
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERD-3111 (Compound 44) 是一种具有口服活性的 PROTAC ERα 降解剂 (DC50 : 0.5 nM)。ERD-3111 可抑制具有野生型 ER 的亲本 MCF-7 异种移植模型和两种临床相关的 ESR1 突变小鼠模型中的肿瘤生长。ERD-3111 可用于 ER+乳腺癌的研究。
HY-157581
PROTACs EGFR
Cancer
MS39 (compound 6) 是一种靶向 EGFR 的 PROTAC 。MS39 由 PROTAC 靶蛋白配体 N-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-(piperazin-1-yl)propoxy)quinazolin-4-amine (HY-W109039)（red part）、E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和 PROTAC Linker Undecanedioic acid (HY-W014125)（black part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 (S,R,S)-AHPC-CO-C9-acid (HY-139345)。MS39 降低 HCC-827 和 H3255 细胞中 EGFR 和下游信号的表达。MS39 抑制 H3255 细胞的增殖。
HY-159087
PROTACs
Cancer
RGB110 (Compound 10d) 是 D-多巴色素互变异构酶 (D-dopachrome tautomerase ) 的 PROTAC 抑制剂，IC50 为 5.9 μM。RGB110 不会导致 D-DT 降解。(Pink: ligand for target protein (HY-159164); Black: linker (HY-W125017); Blue: ligand for E3 ligase CRBN (HY-10984))
HY-170332
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader-15 (Compound 40) 是一种具有口服活性的雌激素受体 (ER ) 降解剂，具有抗癌活性，可以用于乳腺癌的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170334); 黑色: Linker (HY-30756); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-138793); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-169979))。
HY-170859
Casein Kinase
Others
AH078 (compound 37) 是选择性靶向 CK1δ 和 CK1ε 的 PROTAC 降解剂，且对 CK1α 的靶向性低。AH078 由 PROTAC linker (black part) Monomethyl octanoate (HY-W001958)，靶蛋白配体 (red part) (HY-170860) CK1δ/CK1ε liagnd-1 和 E3 连接酶配体 (blue part) E3 ligase Ligand 58 (HY-170861) 组成。其中 E3 连接酶配体+linker 可组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 163 (HY-170862)。
HY-163815
PROTACs CDK
Cancer
CDK2 degrader 2 (Compound I-10) 是一种 PROTAC 降解剂，可在 MKN1 细胞中降解 CDK2，DC50 <100 nM。(Pink: ligand for target protein (HY-176124); Black: linker (HY-W687952); Blue: ligand for E3 ligase CRBN (HY-45512))
HY-129608
Cereblon ligand-linker Conjugate
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-acetylene-C5-COOH (compound 43; Cereblon ligand-linker Conjugate) 是一种基于 Lenalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
HY-170340
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader-14 (compound 86) 是一种 PTORAC 型 Estrogen Receptor/ERR 降解剂，由 E3 泛素连接酶配体 (blue part) (S)-Deoxy-thalidomide (HY-168055)、 PROTAC Linker (black part) N-Boc-piperazine (HY-30105) 和靶蛋白配体 (red part) ER ligand-6 (HY-170341) 组成。其中，E3连接酶＋Linker 组成 tert-Butyl (S)-4-(2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolin-5-yl)piperazine-1-carboxylate (HY-W998234)。
HY-132998
PROTACs HDAC
Cancer
HDAC6 degrader-1 (Compound NP8) 是 HDAC6 的 PROTAC 降解剂，在细胞 MM.1S 中的 DC50 为 3.8 nM。(Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984); Black: linker (HY-140213); Pink: ligand for target protein Nexturastat A (HY-16699))
HY-161789
PROTACs SARS-CoV Virus Protease
Infection
PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-3 (Compound P2) 通过降解人类冠状病毒（HCoV）的主要蛋白酶（Mpro）表现出抗病毒活性（DC50 =27 μM）。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-3 可以抑制病毒复制，对人类冠状病毒 HCoV-229E、HCoV-OC43 和 SARS-CoV-2 的 EC50 分别为 4.6 μM、4.6 μM 和 0.71 μM。(Pink: ligand for target protein Mpro ligand 2 (HY-161791); Black: linker (HY-161792); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-129937
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
(S)-GNE-987 (compound 4)，GNE-987 (BET 降解剂) 的羟脯氨酸差向异构体，可消除与 von Hippel-Lindau 的结合，不能降解 BRD4 蛋白。(S)-GNE-987 结合 BRD4 BD1 (IC50 =4 nM) 和 BD2 (3.9 nM) 溴结构域，可用于设计PROTAC -Antibody 偶联物 (PAC)。
HY-162362
PROTACs GLP Receptor
Cancer
MS8709 (compound 10) 是具有抗癌活性的 G9a/GLP PROTAC
HY-125001
Endogenous Metabolite
Cancer
JH-VIII-49 (compound 10) 是一种有效且选择性的 CDK8 抑制剂 (IC50 =16 nM)，具有优良的生物活性。JH-VIII-49 通过其类固醇骨架设计，促进了 CDK8 的抑制作用。JH-VIII-49 作为 JH-XI-10-02 (HY-111518) 的靶蛋白配体，可用于 PROTAC 的合成。
HY-145925C
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
(S,R)-CFT8634 (compound 176) 是一种选择性和口服活性的 PROTAC 类 BRD9 蛋白降解剂。(S,R)-CFT8634 具有研究 BRD9 介导的疾病的潜力，包括但不限于细胞增殖异常。(S,R)-CFT8634 由靶蛋白配体 (red part) BRD9 ligand-5 (HY-169988)、E3 连接酶配体 (blue part) CRBN ligand-11 (HY-169989) 和 PROTAC linker (black part) 1-(3,3-Difluoro-4-piperidinyl)piperazine (HY-169991) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可组成 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 142 (HY-169990)。
HY-144323
PROTACs PERK
Cancer
YF135 是一种高效的可逆共价 KRASG12C PROTAC 。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体，以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架，设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRASG12C 的可逆降解，降低 ERK 磷酸化水平。
HY-156751
(Rac)-RO7656594; PROTAC AR Degrader-6
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
(Rac)-GDC-2992 (Compound 1) 是一种选择性的 PROTAC 雄激素受体 降解剂 (DC50 : 10 nM， VCaP 细胞)。(Rac)-GDC-2992 能阻断雄激素受体传导的过程，同时也能降解受体本身。(Rac)-GDC-2992 可用于前列腺癌疾病的研究。 粉色: AR 配体 (HY-130845); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-W1003189); 黑色：连接子 (HY-169975)。
HY-147196
PROTACs FKBP
Cancer
KB03-SLF (compound 6) 是一种与 DCAF16 结合降解核蛋白 FKBP12 的亲电性 PROTAC 降解剂。KB03-SLF 可用于癌症的研究。(Pink: Ligand for target protein SLF (HY-114872); Black: Linker (HY-W040168); Blue: Ligand for E3 ligase (HY-169968)).
HY-163814
PROTACs CDK
Cancer
CDK2 degrader 1 (Compound 3) 是一种基于 PROTAC 类的口服活性 cyclin-dependent kinase 2 (CDK2) 降解剂。CDK2 degrader 1 与小脑结合，诱导 CDK2 泛素化和随后的蛋白酶体途径降解。CDK2 degrader 1 被用于多种癌症的研究 (Red: spiro[3.3]heptan-2- ylmethyl carbonochloridate; Blue: N,N-diisopropylethylamine; Black: linker)。
HY-153220A
PROTACs Btk
Inflammation/Immunology Cancer
(R)-NX-2127 ((R)-Compound 28) 是 BTK PROTAC 降解剂 NX-2127 (HY-153220) 的异构体。(粉色: BTK ligand 10 (HY-168302); 黑色: (S)-4-(1-(Pyrrolidin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl)aniline (HY-168303); 蓝色: Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383))
HY-115446A
Cereblon ligand 1 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子，如文献中的 Compound 24，其对 RS4;11 和 MOLM-13 细胞的 IC50 值分别为 0.98 nM 和 13.7 nM。
HY-161709
HY-158239
PROTACs E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
MS181 (compound 1) 是一种有效的 cereblon (CRBN) 募集和 EED 结合的泛素化复合体 1 (polycomb repressive complex 1 (PRC1) ) PROTAC 降解剂。MS181 降低 EED、EZH2、SUZ12、BMI1 和 RING1B 的表达。MS181 显示出抗增殖活性 (Strtucture Note: Red, EED binder (HY-158771); Blue, CRBN ligand (HY-41547); Black, Linker HY-131717)。
HY-164995
HY-170852
PROTACs RET
Cancer
QZ2135 (compound 20) 是一种靶向 RET 的 PROTAC 降解剂，在 Ba/F3-KIF5B-RET-G810C 异种移植的小鼠模型中具有体内抗肿瘤特性。QZ2135 靶向 KIF5B-RET 的降解活性 DC50 分别为 4.7 nM (WT)，17.2 nM (V804M)，73.8 nM (G810C)。QZ2135 由靶蛋白配体 (red part) RET ligand-3 (HY-170853)，E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC Linker (black part) 7-Iodohept-1-yne (HY-W587352) 组成，其中靶蛋白配体+linker 组成偶联物 RET Ligand-Linker Conjugate-1 (HY-170854)。
HY-169264
PROTACs
Cancer
SJYHJ-026 (compound 37) 是一种孕烷 X 受体（PXR ）PROTAC 降解剂，其 DC50 值为 86.6 nM，最大降解率为 66.4%。SJYHJ-026 对 SNU-C4 HiBiT-PXR KI 细胞表现出细胞毒性， IC50 值为 97.4 μM （24 h） 和 99.5 μM (72 h)（蓝色：VHL 配体HY-125845，黑色：连接体 HY-43048，粉红色：PXR 抑制剂 HY-169277）。
HY-161131
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Inflammation/Immunology
Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide (compound 4a) 是进行点击化学修饰的 Lenalidomide (HY-A0003)，可用于合成 PROTAC s。Lenalidomide 是口服活性免疫调节剂，是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体。Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide 含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-139996
PROTACs Apoptosis FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR c-Fms
Cancer
Pomalidomide-C5-Dovitinib (compound 2) 是一种含有 Pomalidomide、Dovitinib 并与 CRBN 相连的 PROTAC 。Pomalidomide-C5-Dovitinib 对 FLT3-ITD+ AML 细胞具有增强的抗增殖作用。Pomalidomide-C5-Dovitinib 以泛素-蛋白酶体依赖性方式诱导 FLT3-ITD 和 KIT 蛋白降解，并完全阻断其下游信号通路。Pomalidomide-C5-Dovitinib具有研究FLT3-ITD+ 急性髓系白血病的潜力。
HY-136420
PROTACs Raf
Cancer
SJF-0628 (compound 512) 是一种 PROTAC RAF 降解剂。SJF-0628 诱导 BRAF 突变体的靶向降解 (对 BRAF V600E、V600K、G464V、G469A、K601E 的 DC50 分别为 5.4 nM、4.64 nM、15.5 nM、2.11 nM、63.9 nM)。SJF-0628 具有抗肿瘤活性。SJF-0628 可用于研究由 RAF 聚集或积累或 RAF 组成型激活引起的疾病。
HY-157579
PROTACs EGFR
Cancer
MS154N (compound 28) 是 MS39 (HY-157581) 的阴性对照。MS154N由 PROTAC 靶蛋白配体 EGFR ligand-11 (HY-168305) (red part)、E3 连接酶配体 4-Hydroxy-2-(1-methyl-2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione (HY-W441376) (blue part)和8-Iodooctan-1-amine (HY-168306) (black part)组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Me-Thalidomide-O-C8-NH2 (HY-168307)。
HY-156401
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD9 Degrader-1 (Compound 13-7) 是一种 PROTAC BRD9 降解剂。BRD9 Degrader-1 对 BRD9 具有微摩尔结合亲和力，对 BRD9 和 VCB 的三元配合物具有纳摩尔亲和力。BRD9 Degrader-1 在 HEK293T 细胞中诱导 BRD9 的蛋白酶体降解，这一过程部分被 MLN4924 (HY-70062) 逆转。(蓝色: VH032-cyclopropane-F (HY-125905); 黑色: 连接子 (HY-W763939); 粉色: HY-168695)。
HY-168694
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 147 是一种 E3 连接酶配体与 PROTAC Linker 的偶联物，可用于合成 BRD9 Degrader-1 (HY-156401) (Compound 13-7)。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 147 由 E3 连接酶配体 BRD9 ligand-7 (HY-168695) 和 PROTA linker 2-((1R,5S,6s)-3-Azabicyclo[3.1.0]hexan-6-yl)ethan-1-ol (HY-W763939) 组成。
HY-153220
PROTACs Btk
Cancer
NX-2127 (Compound 28) 是一种口服有效的、靶向 Btk 的 PROTAC 降解剂。 NX-2127 抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖，比 Ibrutinib (HY-10997) 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解，有效降解浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 还刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。(粉色: BTK ligand 10 (HY-168302); 黑色: (R)-4-(1-(Pyrrolidin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl)aniline (HY-168348); 蓝色: Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383)
HY-169989
HY-172159
HDAC Apoptosis
Cancer
FF2039 (compound 1j) 是一种特异性靶向 HDAC1 ，HDAC6 以及 I 类，IIa 类和 IIb 类HDAC 亚型的 PROTAC 降解剂。FF2039 通过诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )，对血液系统肿瘤和实体瘤细胞系均表现出显著的抗增殖活性。FF2039 对 HDAC1 ，HDAC2 ，HDAC4 和 HDAC6 亚型的 IC50 值分别为 1.03，2.15，12.4 和 0.053 μM。FF2039 对 MM.1S，MDA-MB-231 和 U-87MG 等不同肿瘤实体表现出抗增殖活性，其 EC50 值分别为 2.8，28 和 30 μM (靶蛋白配体 (粉色)：HY-168864；E3 连接酶配体 (lanse)：HY-W957284；linker (黑色):HY-W881439;E3 连接酶配体+linker:HY-172185)。
HY-138678B
HY-153459
HY-44012A
HY-44012
HY-107445
HY-107445A
HY-44012B
HY-147205E
HY-148273
KRAS G12D inhibitor 17
PROTACs Ras
Cancer
Setidegrasib (KRAS G12D inhibitor 17, Example 8) 是一种 PROTAC KRAS 降解剂 (DC50 : 37 nM)。Setidegrasib 可诱导 G12D 突变 KRAS 蛋白降解。Setidegrasib 具有抗肿瘤效果。(蓝色: E3 连接酶配体 (HY-168699); 黑色: linker (HY-168698); 粉色: G12D 配体 (HY-168700))
HY-141486A
HY-158345
PROTACs
Cancer
PROTAC VHL-type degrader-1 是一种 VHL 型 PROTAC 降解剂。PROTAC VHL-type degrader-1 诱导 ATM 降解并协同增强 ATR 抑制剂 AZD6738 的功效。
HY-153415
PROTACs Bcr-Abl
Cancer
PROTAC BCR-ABL Degrader-1 (化合物 PROTAC 1) 是一种具有 2-oxoethyl linker 的 PROTAC PROTAC BCR-ABL Degrader-1 能以泛素蛋白酶体 (ubiquitinproteasom) 依赖性方式诱导 Bcr-Abl 降解。PROTAC BCR-ABL Degrader-1 对 K562 细胞显示出抗增殖活性，具有研究癌症的潜力。
HY-115729A
HY-129523
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种 PROTAC PROTAC K-Ras Degrader-1 基于 Cereblon E3 配体有效的降解 K-Ras ，在 SW1573 中对 K-Ras 降解率 ≥70%。
HY-156244
PROTACs
Cancer
PROTAC GDI2 Degrader-1（化合物 21）是一种有效的 PROTAC GDI2PROTAC GDI2 Degrader-1 在 GDI2 过表达的胰腺异种移植模型中表现出优异的体内抗肿瘤活性。
HY-119932
PROTACs FAK Akt
Cancer
PROTAC FAK degrader 1 (化合物 PROTAC -3) 是一种选择性和有效的 Fak PROTAC 降解剂，DC50 为 3.0 nM。PROTAC FAK degrader 1 可降低癌细胞的迁移和侵袭能力。PROTAC FAK degrader 1 可用于肿瘤的研究。(粉色: Fak 配体 (HY-44146); 黑色: 连接子 (HY-44141); 蓝色: VHL 配体 1 (HY-125845))
HY-156083
CDK
Cancer
CDK9-IN-28 (化合物 10) 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-28 可作 PROTAC PROTAC
HY-138752A
HY-138752
HY-155643
PROTACs Glutaminase
Cancer
PROTAC TG2 degrader-1（化合物 11）是一种基于 von Hippel-Lindau (VHL) 的 PROTAC TG2 )，KD 为 68.9 μM。PROTAC TG2 degrader-1 以蛋白酶体依赖性方式降低卵巢癌细胞中的 TG2。
HY-128527
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader-3 是合成 PAC 的中间体。PAC 由 ADC linker 和 PROTAC 分子组成，PAC 与抗体偶联。PAC 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 LP2。与 PROTAC (不偶联 Ab) 相比，PAC 偶联抗体之后更加显著降低雌激素受体-α (ERα ) 水平。
HY-128528
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader-2 是合成 PAC 的中间体。PAC 由 ADC linker 和 PROTAC 分子组成，PAC 与抗体偶联。PAC 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 LP2。与 PROTAC (不偶联 Ab) 相比，PAC 偶联抗体之后更加显著降低雌激素受体-α (ERα ) 水平。
HY-139315
PROTACs IRAK
Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-4 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 降解剂 PROTAC ，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-127。
HY-139317
PROTACs IRAK
Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-6 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 降解剂 PROTAC ，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-127。
HY-168054
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC K-Ras Degrader-3 （化合物 40） 是一种针对 K-Ras 的 PROTAC 降解剂，对 SW620 KRAS G12D 的 DC50 值 ≤ 1 nM，对 SW620 3D 细胞生长的 GI50 值 ≤ 10 nM。PROTAC K-Ras Degrader-3 可用于癌症研究。
HY-150885
Ligands for Target Protein for PROTAC Btk
Cancer
BTK ligand 1 (化合物 1) 是一种靶向 Bruton’s tyrosine kinase (Btk ) 的配体。BTK ligand 1 可通过 PROTAC Linker 与 E3 连接酶配体 (Ligand for E3 Ligase) 结合，形成 PROTAC Btk 的 PROTAC 可用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和其他 BK 细胞恶性肿瘤的研究。
HY-112098
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团，linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (ERα ) 水平。
HY-W580021
HY-125908
HY-150859
HY-131318
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-I 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-I 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC ，如 PROTAC BET 降解剂 QCA570 (HY-112609)。
HY-W190942
PROTAC Linkers
Cancer
(S, R, S)-AHPC-PEG8-acid 是一种合成的 PROTAC 连接子，它将 E3 连接酶配体与 PEG8 接头结合在一起，以增强 PROTAC 药物研发。PEG8 增加了化合物的水溶性。酸基与含胺分子反应。
HY-W800685
HY-132857
HY-130297
Bcr-Abl
Cancer
PROTAC BCR-ABL1 ligand 1，化合物 GMB-475， 是靶向蛋白水解的嵌合体 (PROTAC ) 的配体，其以变构方式靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel-Lindau，从而导致泛素化和随后的 BCR-ABL1 蛋白的降解。
HY-W014099
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-NH-C4-acid 是 PROTAC linkerPROTAC 1 的合成，并且可以降解 PRC2 中的 EED，EZH2，和 SUZ12。
HY-W800652
PROTAC Linkers
Cancer
(S, R, S)-AHPC-PEG4-tosyl 是一种 PROTAC 连接子，它将 E3 连接酶配体与 PEG4 接头结合在一起，以支持 PROTAC 药物研究和发现。PEG4 间隔物增加了化合物的亲水性。甲苯磺酰基与胺或其他亲核试剂反应。
HY-163920
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC8 Degrader-1 (化合物 Z16) 是一种强效且选择性的 HDAC8 PROTAC 降解剂，在 A549 细胞中其 DC50 为 0.27 nM。
HY-147091
HY-132943A
HY-160094
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
BCN-sulfonamide-PEG2-sulfonamide-N-bis ethanol (化合物 71) 是一种 Ligands for Target Protein for PROTAC ，包含的磺酰胺连接子可提高连接子-缀合物的溶解度。BCN-sulfonamide-PEG2-sulfonamide-N-bis ethanol 可用于合成具有抗肿瘤活性的 PROTAC s
HY-W590583
PROTAC Linkers
Cancer
(S,R,S)-Ahpc-PEG6-azide 是一种点击化学 PROTAC 连接子，它将 E3 连接酶配体与 PEG6 臂结合在一起，以支持 PROTAC 研究和发现。亲水性 PEG 间隔物增加了化合物在水性介质中的溶解度。叠氮化物可与炔烃、DBCO 或 BCN 分子进行点击化学反应。
HY-W584986
HY-139316
IRAK PROTACs
Cancer
PROTAC IRAK4 Degrader-5 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 降解剂，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-171。
HY-149843
FGFR PROTACs
Cancer
LC-MB12 是一种具有口服活性靶向降解 FGFR2 的 PROTAC DC50 为 11.8 nM。LC-MB12 包含 BGJ398 (FGFR2 抑制剂), PROTAC linker 和 CRBN。LC-MB12 抑制胃癌细胞 FGFR2 信号，具有抗肿瘤活性。
HY-W101722
PROTAC Linkers
Cancer
N-(9-氨基壬基)氨基甲酸叔丁酯
PROTAC 合成和其他结合应用中的 PROTAC 连接子。胺基可与羧酸、活化 NHS 酯、羰基（酮、醛）等反应。Boc 基团可在温和酸性条件下脱保护以形成游离胺。
HY-156153
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1 degrader-2 (compound 3e) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50 =8.8 nM)。CARM1 degrader-2 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此，CARM1 degrader-2 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
HY-156152
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1 degrader-1 (compound 3b) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50 =8.1 nM)。CARM1 degrader-1 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此，CARM1 degrader-1 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
HY-124780
HY-111844
PROTACs SNIPERs RAR/RXR
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
PROTAC RAR Degrader-1 (化合物 9) 是一种有效的和选择性的 RAR PROTAC 降解剂，结构包括凋亡蛋白抑制剂 (IAPs ) 配体。基于 IAPs 的降解剂也被称为 SNIPERs。PROTAC RAR Degrader-1 在 HT1080 细胞中，以浓度依赖的方式降低 RARα 水平，但可被蛋白酶体抑制剂 MG132 阻断 (HY-13259)。PROTAC RAR Degrader-1 可用于与核受体相关疾病的研究。(粉色: RAR 配体 1 (HY-111843); 黑色: 连接子 (HY-140189); 蓝色: IAPs 配体 (HY-B0134))
HY-130639
HY-136257
PROTACs
Others
CMP98 是一种 PROTAC ，但不能诱导 VHL 降解。CMP98 可用作 CM11 的阴性对照化合物。CMP98 将两个von Hippel-Lindau 配体的活性位点作为连接位置相连。
HY-130716
HY-128840
PROTACs MDM-2/p53
Cancer
PROTAC MDM2 Degrader-1 (化合物 15a) 是一种 MDM2 PROTAC 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-1 的 Linker 两端结构均为 MDM2 配体。PROTAC MDM2 Degrader-1 不仅能够阻断 p53-MDM2 的结合，而且可以利用 MDM2 自身 E3 连接酶的作用降解目标 MDM2 蛋白从而发挥抗肿瘤作用。(粉色: MDM2 配体 2 (HY-128836); 黑色: 连接子 (HY-128844); 蓝色: E3 泛素连接酶配体 15 (HY-128836))
HY-151476
HY-W097128
PROTAC Linkers
Cancer
12-(FMOC-氨基)十二烷酸
PROTAC 合成中的 PROTAC 连接子。Fmoc 基团可在碱性条件下脱保护以获得可用于进一步结合的游离胺。末端羧酸可在活化剂（例如 EDC 或 HATU）存在下与一级胺基团反应形成稳定的酰胺键。
HY-W111228
PROTAC Linkers
Cancer
Fmoc-9-Aminononanoic acid 是一种具有末端 Fmoc 保护的胺和羧酸基团的烷烃链。Fmoc-9-Aminononanoic acid 可用作 PROTAC 合成中的 PROTAC 接头和其他结合应用。Fmoc 基团可在碱性条件下脱保护以获得可用于进一步结合的游离胺。末端羧酸可在活化剂（例如 EDC 或 HATU）存在下与一级胺基团反应形成稳定的酰胺键。
HY-160077
HY-W067061
ADC Linker PROTAC Linkers
Cancer
Hydroxy-PEG2-(CH2)2-Boc 是一种用于合成抗体偶联活性分子 (ADC) 的 ADC linker ，Hydroxy-PEG2-(CH2)2-Boc 源于专利WO2004008101A2 (化合物 196)。Hydroxy-PEG2-(CH2)2-Boc 也可用作 PROTAC linkerPROTAC 的合成。.
HY-42488
ADC Linker PROTAC Linkers
Cancer
Hydroxy-PEG2-(CH2)2-Boc 是一种用于合成抗体偶联活性分子 (ADC) 的 ADC linker ，Hydroxy-PEG2-(CH2)2-Boc 源于专利WO2004008101A2 (化合物 196)。Hydroxy-PEG2-(CH2)2-Boc 也可用作 PROTAC linkerPROTAC 的合成。.
HY-W039178
ADC Linker PROTAC Linkers
Cancer
Hydroxy-PEG4-(CH2)2-Boc 是一种用于合成抗体偶联活性分子 (ADC) 的 ADC linker ，Hydroxy-PEG4-(CH2)2-Boc 源于专利WO2004008101A2 (化合物 191)。Hydroxy-PEG4-(CH2)2-Boc 也可用作 PROTAC linkerPROTAC 的合成。.
HY-153959
HY-W042501
PROTAC Linkers
Cancer
m-PEG5-Tos 是水飞蓟宾醚的衍生物，来源于专利 CN105037337A (化合物 III-c)。m-PEG5-Tos 是基于 PEG 的 PROTAC
HY-132857A
PROTACs
Neurological Disease
ZXH-4-130 TFA 是一种高效、选择性的 CRBN 降解剂。ZXH-4-130 是一种 CRBN-VHL 化合物 (hetero-PROTAC )。在 MM1.S 细胞中，ZXH-4-130 TFA 在 10 nM 时诱导约 80% CRBN 降解。
HY-135090
PROTAC Linkers
Cancer
Tos-PEG8-m 是水飞蓟宾醚的衍生物，来源于专利 CN105037337A (化合物 III-d)。Tos-PEG8-m 是基于 PEG 的 PROTAC
HY-114661
PROTAC Linkers
Cancer
m-PEG4-Tos 是水飞蓟宾醚的衍生物，来源于专利 CN105037337A (化合物 III-b)。m-PEG4-Tos 是基于 PEG 的 PROTAC
HY-114322A
HY-151475
HY-130992
HY-157788
HY-130853
HY-170326
HY-W800760
HY-130854
HY-147192
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-O-PEG1-propargyl 是一种用于合成 PROTAC 的 E3 配体（E3 ligand ）。(S,R,S)-AHPC-O-PEG1-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151719
2-Azidoacetic acid
ADC Linker
Others
Azidoacetic Acid (2-Azidoacetic acid) (化合物 92-1) 是一种含有叠氮基的点击化学试剂。Azidoacetic Acid 可作为小分子工具合成 PROTAC .它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-153519
Epigenetic Reader Domain
Cancer
WWL0245 是一种有效的选择性 BRD4 PROTAC 。WWL0245 选择性降解 BRD4 的 DC50 <1 nM, 降解 BRD2/3 和 PLK1 的 DC50 >1 μM)。WWL0245 在 BETi 敏感的癌细胞系，包括 AR 阳性前列腺癌细胞系中表现出优异的选择性细胞毒性。WWL0245 是 AR 阳性前列腺癌研究中有前景的候选药物，也是研究 BRD4 生物学功能的有价值的工具化合物。
HY-145177
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 包括基于 Thalidomide 的 cereblon配体和连接子。Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 可用于合成 PROTAC BET 降解剂。
HY-147100
PROTACs Adrenergic Receptor
Cancer
α1A-AR Degrader 9c (化合物 9c) 是一种强效的、选择性的、可逆的 α1A-AR (肾上腺素能受体) PROTAC 降解物，其 DC50 为 2.86 μM。α1A-AR Degrader 9c 诱导的 α1A-AR 降解可归因于蛋白酶体降解。α1A-AR Degrader 9c 对 PC-3 细胞的增殖具有抑制作用，其 IC50 为 6.12 μM。α1A-AR Degrader 9c 具有抗肿瘤活性，可用于前列腺癌的研究。
HY-130652
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一个合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，可用于 iRucaparib-TP3 的合成。iRucaparib-TP3 是一种基于 Rucaparib 使用 PROTAC 方法的高效 PARP1 降解剂。Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-L129
58 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC )已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTAC s由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后，PROTAC s可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。因此，PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用，在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC 技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。
MCE 精心收集了58种已被报道用于PROTAC 设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC 化合物开发的有用工具。
HY-L128
87 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC )已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTAC s由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后，PROTAC s可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。
虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶，但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTAC s 设计，包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。
MCE 精心收集了87种已被报道用于PROTAC 设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC 化合物开发的有用工具。
HY-L137
69 compounds
靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法。它在靶向“不可成药”疾病靶点及克服耐药性问题上显示了巨大的潜力。分子胶和PROTAC s都是目前最受关注的两种靶向蛋白降解技术。
分子胶是一种小分子降解剂，主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用，形成三元复合物，导致蛋白质泛素化，随后被蛋白酶体降解。与PROTAC s相比，分子胶通常具有更好的类药性，如具有更低的分子量，更高的细胞通透性和更好的口服吸收度等。分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。
MCE 收录了69种靶向不同蛋白的分子胶化合物。MCE分子胶化合物库是进行科学研究和疾病机制研究的有用工具。
HY-L918
320 compounds
靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法，旨在通过标记降解或招募天然降解机制，靶向那些因缺乏酶功能、缺乏药物结合位点而被认为不可药物的蛋白质。
分子胶是一种小分子降解剂，主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用，形成三元复合物，进而导致蛋白质泛素化，最终被蛋白酶体降解。与PROTAC s相比，分子胶通常具有更低的分子量，更高的细胞通透性和成药性。此外，分子胶的设计相对简单，不需要复杂的连接子和配体优化。因此，分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。
目前已报道出多种类型的分子胶，通过对共晶结构进行分析发现，CRBN相关的分子胶更通用，因此我们选择了相关的活性分子作为探针分子用于人工智能（AI）筛选，再通过分子对接，验证筛选出的分子保持关键的药效团，最终获得320个分子胶类似物，这些化合物是研究分子胶的有力工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2336
Fluorescent Dyes/Probes
PROTAC Aster-A degrader-1 (compound NGF3) 是固醇转运蛋白 Aster-A 的降解剂。PROTAC Aster-A degrader-1 可用作荧光探针。 (Red: Aster-A inhibitor, black: linker, Blue: E3 ligase ligand)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-69220
炔烃 PROTAC合成
7-Octynoic acid (compound 42) 是一种 PROTAC linker。7-Octynoic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。7-Octynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147858
炔烃
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-159462
叠氮化物
PROTAC SMARCA2 degrader-10 (compound I-507) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-159450
叠氮化物
PROTAC SMARCA2 degrader-6 (compound I-427) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-115414
炔烃 PROTAC合成
Bis-propargyl-PEG8 (compound 16e) 是一种 PROTAC linkerPROTAC 分子。Bis-propargyl-PEG8 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-159608
叠氮化物
PROTAC Cbl-b-IN-1 (compound 64) 是一种靶向 Cbl-b 的 PROTAC 。PROTAC Cbl-b -IN-1 由 PROTAC 靶蛋白配体 Cbl-b -IN-21 (HY-159615)、PROTAC Linker Cbz-Pip-2C-Pip-C-Pip (HY-159617) 和 E3 泛素连接酶配体 (3S)Lenalidomide-5-Br (HY-W797329) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 (3S)Lenalidomide-5-Pip-C-Pip-2C-Pip (HY-159618)。
HY-169980
炔烃
Mivebresib-alkyne (Compound 25) 是 Mivebresib (HY-100015) 的衍生物，可通过点击反应用于 BRD4 靶向的 PROTAC
HY-159459
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-32 (compound I-446) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159451
叠氮化物
PROTAC SMARCA2 degrader-7 (Compound I-428) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 。PROTAC SMARCA2 degrader-7 在 MV411 中降解 SMARCA2 和 SMARCA4 ，DC50 为 <100 和 100-500 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159542)；黑色：连接子 (HY-159538)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159449
叠氮化物
PROTAC SMARCA2 degrader-5 (Compound I-425) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 。PROTAC SMARCA2 degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 为 100-500 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159531)；黑色：连接子 (HY-159538)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
HY-W457949
叠氮化物
Pomalidomide 4'-alkylC4-azide (Compound 2) 是含有 MIDI 基团的叠氮化合物，是构建 MIDI 叠氮化合物库的化合物之一。Pomalidomide 4'-alkylC4-azide 可以用于开发 PROTAC 降解剂的研究。
HY-159461
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 (Compound I-503) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W006635)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-130390
炔烃 PROTAC合成
Propargyl-PEG4-O-C1-NHS ester (compound 8) 是一种 PROTAC linkerPROTAC 分子。Propargyl-PEG4-O-C1-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-159799
炔烃
p38α inhibitor 5 (compound 1) 是一种 PROTAC 类靶蛋白配体，靶向 p38 ，可用于合成 NR-11c (HY-159798)。
HY-159457
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-6 (compound I-438) 是一种 SMARCA2/4 降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-6 具有用于癌症研究的潜力 (红色: SMARCA2/4 配体, (HY-159545); 黑色: 连接子, (HY-W006635); 蓝色: VHL 配体,( HY-112078))。
HY-159456
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 (Compound I-437) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 为 100-500 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-159557)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159455
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 (Compound I-434) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159472)；黑色：连接子 (HY-159478)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-133736
叠氮化物 PROTAC合成
PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (Compound 2) 一种用于 PAC 的 PROTAC - linker 偶联物，包含 BRD4 降解剂 GNE-987 和 3 个 PEG 的 linker。PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-159460
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 (Compound I-502) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 在 A549 和 MV411 中降解 SMARCA2 ，DC50 为 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W063924)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159801
叠氮化物
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 122 (Compound 2c) 是 E3 连接酶配体和连接子的偶联物，可以用于合成 PROTAC 降解剂 NR-11c (HY-159798)。
HY-176442
炔烃
SARS-CoV-2 Mpro ligand 1 (Compound S15) 是一种 PROTAC
HY-139332
叠氮化物
Pomalidomide 4'-PEG6-azide (compound 33e) 是一种 E3 连接酶配体-接头结合物 (E3 ligase ligand-linker conjugate )，用于招募 CRBN 蛋白，可用于合成 PROTAC 。
HY-170315
炔烃
Ethyne-C2-Pip-CO-Pip-Boc (Compound 21) 是一种 PROTAC linker
HY-130182
炔烃 ADC合成 PROTAC合成
Propargyl-PEG8-NH2 (compound 3b) 是一种 PROTAC PROTAC 分子。Propargyl-PEG8-NH2 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。Propargyl-PEG8-NH2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-159454
叠氮化物
SMARCA2/4-degrader-3 (compound I-433) 是一种基于 VH032-NH2 的 PROTAC SMARCA2/4 降解剂，在 MV4-11 细胞中具有 <100 nM 的 DC50 。
HY-139343
叠氮化物
Pomalidomide 4'-alkylC2-azide (compound 2a) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC2-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-130984
叠氮化物 PROTAC合成
Azido-PEG1-CH2COO-Cl (compound 43a) 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Azido-PEG1-CH2COO-Cl 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-139341
叠氮化物
Pomalidomide 4'-alkylC3-azide (compound 2b) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC3-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-159452
叠氮化物
SMARCA2/4-degrader-1 (compound I-430) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159458
叠氮化物
SMARCA2/4-degrader-7 (compound I-439) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159453
叠氮化物
SMARCA2/4-degrader-2 (compound I-431) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159087
叠氮化物
RGB110 (Compound 10d) 是 D-多巴色素互变异构酶 (D-dopachrome tautomerase ) 的 PROTAC 抑制剂，IC50 为 5.9 μM。RGB110 不会导致 D-DT 降解。(Pink: ligand for target protein (HY-159164); Black: linker (HY-W125017); Blue: ligand for E3 ligase CRBN (HY-10984))
HY-161131
叠氮化物
Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide (compound 4a) 是进行点击化学修饰的 Lenalidomide (HY-A0003)，可用于合成 PROTAC s。Lenalidomide 是口服活性免疫调节剂，是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体。Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide 含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-160077
叠氮化物
Pomalidomide-CO-C5-azide (化合物 PA) 是一种带有生物正交基团叠氮的 E3 泛素连接酶配体分子 (ligand for E3 ligase )。Pomalidomide-CO-C5-azide 可用于合成具有抗癌活性的 PROTAC s
HY-147192
炔烃
(S,R,S)-AHPC-O-PEG1-propargyl 是一种用于合成 PROTAC 的 E3 配体（E3 ligand ）。(S,R,S)-AHPC-O-PEG1-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151719
2-Azidoacetic acid
叠氮化物 PROTAC合成
Azidoacetic Acid (2-Azidoacetic acid) (化合物 92-1) 是一种含有叠氮基的点击化学试剂。Azidoacetic Acid 可作为小分子工具合成 PROTAC .它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-130652
叠氮化物 PROTAC合成
Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一个合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，可用于 iRucaparib-TP3 的合成。iRucaparib-TP3 是一种基于 Rucaparib 使用 PROTAC 方法的高效 PARP1 降解剂。Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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