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TGF beta inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P5542
HY-137918
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGF β 的四肽，是一种竞争性的 TGF -β1Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF -β1Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGF β 的四肽，是一种竞争性的 TGF -β1Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF -β1Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-101275
HY-128859
Cytochrome P450
Metabolic Disease
EMT inhibitor -2 (Compound 1) 抑制由免疫细胞释放的物质如 IL-1β 和 TGF -β 诱导的上皮-间质转化 (EMT)。EMT inhibitor -2 抑制CYP3A4 睾酮和 CYP2C9，IC50 分别为 49.72 和 5.54 μM。
HY-128437
HY-146205
HY-161398
TGF-β Receptor TGF-beta/Smad
Cancer
TGF βRII-IN-3 (Compound 2r) 是一种选择性的 TGF β 类型 II 受体 (TGF β RIIIC50 = 4.1 μM)。其通过促进 TGF β RII 的蛋白质降解来抑制 TGF β 信号传导。TGF βRI-IN-7 可以阻断内皮向间充质的转变和细胞迁移。TGF βRI-IN-7 还能够用于癌症研究。
HY-175662
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
TGF -β/Smad-IN-2 是一种具有口服活性的 TGF -β/SmadTGF -β/Smad-IN-2 抑制 TGF -βIC50 值为 102 μM。TGF -β/Smad-IN-2 通过调节 SMAD3/SMAD7 信号通路发挥其作用。TGF -β/Smad-IN-2 降低肺纤维化小鼠的肺指数。TGF -β/Smad-IN-2 可用于肺纤维化的研究。
HY-146693
TGF-β Receptor
Cancer
CJJ300 是一个转化生长因子-β (TGF -βIC50 值为 5.3 µM。CJJ300 通过阻断 TGF -β-TβR-I-TβR-II signaling complex 的形成来抑制 TGF -β signaling。
HY-151427
HY-146434
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
TGF β-IN-2 是一种口服有效的 TGF -βTGF β-IN-2 在体外能抑制 TGF -βTGF β-IN-2 在 Bleomycin (HY-108345) 诱导的肺纤维化模型中表现出优异的抗纤维化效果。TGF β-IN-2 可用于肺纤维化的相关研究。
HY-176737
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
TGF -β1/Smad-IN-1 (compound C9) 是一种有效的 TGF -β1/SmadTGF -β1/Smad-IN-1 可抑制由 TGF -β1 诱导的纤维化标志物 (α-SMA 和 COL1A1) 的表达。TGF -β1/Smad-IN-1 具有抗纤维化作用。TGF -β1/Smad-IN-1 具有用于肝纤维化研究的潜力。
HY-175205
TGF-beta/Smad
Cancer
TGF -β2-IN-1 是一种选择性 TGF -β2TGF -β2-IN-1 对 HCT-116、Caco-2 和 HT-29 细胞表现出强大的抗增殖作用，IC50 值分别为 6.84、10.21 和 9.47 μM。TGF -β2-IN-1 以剂量依赖性方式抑制 TGF -β2TGF -β2-IN-1 可用于结直肠癌的研究。
HY-114192
TGF-β Receptor
Cancer
TGF βRI-IN-1 是一种口服有效的、TGF β 受体I 型激酶 (TGF βRI)TGF βRI 和TGF βRII 的 IC50 值分别为2 nM 和7.6 μM。
HY-13226A
HY-142118A
AP 12009 sodium
TGF-beta/Smad
Cancer
Trabedersen sodium 是一种反义寡脱氧核苷酸，可特异性抑制 TGF -β2TGF -beta /Smad)。Trabedersen sodium 可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达 TGF -β2 的实体瘤，例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤。
HY-142118
AP 12009
TGF-beta/Smad
Cancer
Trabedersen (AP 12009) 是一种反义寡脱氧核苷酸，可特异性抑制 TGF -β2TGF -beta /Smad)。Trabedersen 可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达 TGF -β2 的实体瘤，例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤。
HY-P10414
HY-P10414A
HY-13226
LY2157299
TGF-β Receptor
Cancer
Galunisertib (LY2157299) 是一种选择性的 TGF -β 受体 I 型 (TGF -βRI) 激酶IC50 为 56 nM。
HY-137063
HY-118810
HY-163536
HY-N0439
HY-12704
HY-142967
HY-146780
TGF-β Receptor
Cancer
TGF βRI-IN-4 是一种高效且具有口服活性的TGF β 受体 I 型激酶 (TGF βRI)IC50 分别为 44 nM 和 42.5 nM。TGF βRI-IN-4 可抑制异种移植瘤模型的肿瘤生长和肿瘤重量。
HY-13783
HY-13226R
TGF-β Receptor
Cancer
Galunisertib (Standard） 是 Galunisertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Galunisertib (LY2157299) 是一种选择性的 TGF -β 受体 I 型 (TGF -βRI) 激酶IC50 为 56 nM。
HY-137561
PLN-74809
Integrin
Inflammation/Immunology
Bexotegrast (PLN-74809) 是一种具有口服活性的，有效的双重 αvβ6/αvβ1 整合素抑制剂，Kd 分别为 5.7 nM 和 3.4 nM。Bexotegrast 抑制 αvβ6 和 αvβ1 诱导的 TGF -β 激活，IC50 值分别为 29.8 nM 和 19.2 nM。Bexotegrast 具有抗纤维化作用，可阻断纤维化肺中 TGF -β 激活的多种途径。
HY-155699
HY-P990107
TGF-β Receptor
Cancer
Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF -β Antibody (1D11.16.8) 是一种 TGF -βTGF -β Antibody (1D11.16.8) 可减轻单侧输尿管梗阻 (UUO) 模型小鼠的肾纤维化。Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF -β Antibody (1D11.16.8) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用，如胰腺癌。
HY-N0439R
HY-P99708
ABBV-151; ARGX-115
TGF-beta/Smad
Cancer
莱莫尼利单抗
GARP/TGF -β1 单克隆抗体，可以阻止活性 TGF -β1
HY-12075
HY-W684904
TGF-β Receptor
Cancer
LY550410 是一种小分子 ATP 竞争性 I 型 TGF -β 受体激酶抑制剂 (type I TGF -β receptor kinase )，具有异芳香环，能够有效结合到激酶结构域的活性位点。LY550410 调节 TGF -β 信号通路，从而影响基因表达，最终促进细胞生长。LY550410 有望用于癌症的研究。
HY-W107024
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
BMS-986260是一种免疫肿瘤学活性分子，是一种有效、选择性、口服活性的 TGF βR1IC50 =1.6 nM)。BMS-986260 对 TGF βR1 的选择性高于其同功酶 TGF βR2，并且在一组 200 多个被检测的激酶中也显示了这种选择性。BMS-986260 在 MINK 和 NHLF 细胞系中抑制 TGF β 介导的 pSMAD2/3 核转位，IC50 分别为 350 nM 和 190 nM。
HY-168990
TGF-β Receptor
Metabolic Disease Cancer
Ontunisertib (Example 26) 是一种 TGF β 受体 I/ALK5 (TGF βRI/ALK5TGF βRIIC50 值范围为 100-500 nM，对 ALK5 的 IC50 值 ≤100 nM。Ontunisertib 可以用于胃肠道疾病、皮肤和眼睛的纤维化状况相关疾病和癌症的研究。
HY-123900
HY-123409
HY-W105318
PBP
TGF-beta/Smad Apoptosis
Cancer
五溴苯酚
TGF -β) 受体的降解，从而抑制 TGF -βapoptosis )。
HY-N10577
TGF-beta/Smad
Cancer
Chlorfortunone A 是一种新的倍半萜类二聚体，可从 Chloranthus fortunei 的根中分离得到。Chlorfortunone A 能够抑制细胞转化生长因子 (TGF ) β 的活性。
HY-115669
Antibiotic A 15104 Y; PClP
Myosin TGF-β Receptor
Cancer
Pentachloropseudilin (Antibiotic A 15104 Y; PClP) 是一种可逆的、变构有效的肌球蛋白 (Myo1s ) 抑制剂，对 Myo1s 的 IC50 范围为 1 至 5 μM，对于 2 类和 5 类肌球蛋白，IC50 范围 > 90 μM。Pentachloropseudilin 是转化生长因子-β (TGF -β) 刺激的信号传导的有效抑制剂，对 TGF -β 的 IC50 值为 0.1-0.2 μM。
HY-N10438
HY-174529
mRNA
Inflammation/Immunology
Human TGF BR3 mRNA 能编码人类转化生长因子β受体 3（TGF BR3）蛋白，这是一种转化生长因子（TGF ）-β类型的 III 型受体。TGF BR3 是一种膜蛋白聚糖，通常与其他转化生长因子β受体超家族成员共同发挥作用。其表膜区的脱落会产生可溶性的 TGF BR3，这种物质可能抑制 TGF β 信号传导。在多种癌症中，该受体的表达水平有所降低。
HY-161400
TGF-β Receptor
Cancer
TGF βRII-IN-2 (Compound 3n) 是 TGF βRIIIC50 为2.4 μM，可阻断不同癌细胞系中的内皮到间质转化和细胞迁移，而不干扰微管网络。
HY-171878
HY-78349
HY-10431
Organoid TGF-β Receptor Apoptosis
Cancer
SB-431542 是 TGF -β 受体激酶抑制剂 (TRKI) 。SB-431542 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性有抑制作用， IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF -β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。
HY-N2092
Bacterial
Infection Cancer
苍术素醇
PRRSV （猪繁殖与呼吸综合征病毒）抑制剂。Atractylodinol 通过与波形蛋白 (KD 为 454 nM) 结合并诱导丝状聚集体的形成来抑制 TGF -β 受体 I 的再循环。
HY-100608
BMS-189453
RAR/RXR
Cancer
BMS453 (BMS-189453) 是一种合成类维生素 A，是一种 RARβ 激动剂和 RARα/RARγ 拮抗剂。BMS453 主要通过诱导活性 TGF β 来抑制乳腺细胞生长。
HY-10326
TGF-β Receptor
Cancer
GW788388 是一种有效的 ALK5 抑制剂，IC50 值 18 nM；同时抑制 TGF -β II 型受体 和激活素 II 型受体的活性，但对 BMP II 型受体无作用。
HY-151279
HY-142950
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
ALK5-IN-6 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF -β) 是一种多功能细胞因子，通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-6 具有研究 TGF -β 相关疾病和病症的潜力，包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1，化合物 1) [1] 。
HY-142949
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
ALK5-IN-7 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF -β) 是一种多功能细胞因子，通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-7 具有研究 TGF -β 相关疾病和病症的潜力，包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1，化合物 4) [1] 。
HY-144043
TGF-β Receptor
Cancer
ALK5-IN-8 是一种有效的 TGF βRIALK5 ) 抑制剂。ALK5-IN-8 通过阻断 TGF βRI 与配体的结合，抑制 ALK5 在其下游信号蛋白 (Smad2 或 Smad3) 上的磷酸化，从而影响或阻断 TGF -β 信号。ALK5-IN-8 具有研究各种ALK5介导的相关疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021190425A1，化合物1)。
HY-150169
TGF-β Receptor
Cancer
THRX-144644 是一种肺限制性 ALK5 抑制剂，其 IC50 值为 0.14 nM。THRX-144644 避免了与 TGF β 途径抑制相关的全身毒性。
HY-P0118
HY-P0118A
HY-P0118B
P144 diammonium
TGF-beta/Smad PI3K Apoptosis
Cancer
Disitertide (P144) diammonium 是转化生长因子 TGF β1PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。
HY-10431R
HY-18766
TGF-β Receptor p38 MAPK
Cancer
EW-7195 是一种有效的、选择性 ALK5 (TGF βR1) 抑制剂，IC50 为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的选择性是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 能有效抑制 TGF -β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移。
HY-13013
HY-149403
HY-W015300
HY-P6441
HY-W707119
HY-12075R
TGF-β Receptor Autophagy
Cancer
LY2109761 (Standard） 是 LY2109761 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LY2109761是可口服，选择性的 TGF -β receptor type I/IIKi 分别为38 nM 和 300 nM。
HY-137561A
PLN-74809 hydrochloride
Integrin
Inflammation/Immunology
Bexotegrast hydrochloride (PLN-74809 hydrochloride)是一种小分子双重选择性抑制剂，具有靶向αVβ1和αVβ6的活性。Bexotegrast hydrochloride用于特发性肺纤维化（IPF）和原发性硬化性胆管炎（PSC）。Bexotegrast hydrochloride通过阻断这些整合素的功能，抑制TGF -β1的激活，从而防止肺部和胆管内纤维组织的生长。
HY-137992
HY-Z8643
HY-N6985
Others
Cancer
巴卡亭 Ⅲ
TGF -β1AKT/STAT6 和 Smad2/3 通路，阻断 TGF -β1 诱导的成纤维细胞分化及 MDSC 介导的免疫抑制。Baccatin III 通过抑制巨噬细胞活化和细胞外基质沉积发挥抗炎抗纤维化作用，在调节肿瘤免疫微环境方面显示出治疗肺纤维化和癌症的潜力。
HY-100444
HY-100830
Wnt MAP4K TGF-beta/Smad
Cancer
NCB-0846 是一种口服有效的 Wnt 选择性抑制剂，可抑制 Traf2 和 Nck 相互作用激酶 (TNIK )，IC50 为 21 nM。NCB-0846 通过抑制 SMAD2/3 磷酸化和核转位来阻断 TGF -β
HY-13012
E-616452; SJN 2511
Organoid TGF-β Receptor
Metabolic Disease
RepSox (E-616452) 是一种有效的选择性转化生长因子-β 受体 I/激活素样激酶 5 (TGF -β-RI/ALK5) 抑制剂。RepSox 抑制 ALK5 自身磷酸化，IC50 值为 4 nM。RepSox 可用于肥胖和相关代谢疾病（如 2 型糖尿病）的研究。
HY-113604
TGF-β Receptor
Cancer
Pentabromopseudilin (PBrP) 是一种海洋抗生素，从海洋细菌 Pseudomonas bromoutilis 和 Alteromonas luteoviolaceus 中分离出来。 PBrP 具有抗菌、抗肿瘤和植物毒性活性。PBrP 是肌球蛋白 Va (MyoVa) 的可逆变构抑制剂。PBrP 还是转化生长因子-β (TGF -β) 活性的有效抑制剂。PBrP 可用于纤维化疾病和癌症的研究。
HY-13521
TGF-β Receptor
Cancer
SB-505124 是一种选择性的 TGF -βIALK4 ，ALK5 ，ALK7 ) 抑制剂，对 ALK4，ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM，对 ALK1，2，3 或 6 无作用。
HY-103021
HY-151904
TAM Receptor FLT3 PDGFR
Cancer
AXL-IN-13 是一种有效的、具有口服活性的 AXL 抑制剂 (IC50 : 1.6 nM，Kd : 0.26 nM)。AXL-IN-13 逆转 TGF -β1 诱导的上皮间质转化 (EMT)，并抑制癌细胞迁移和侵袭。
HY-156512
TGF-beta/Smad
Cancer
DT-6 是一种有效的TGF -β1
HY-13521A
TGF-β Receptor
Cancer
SB-505124 hydrochloride 是一种选择性的 TGF -β Receptor type I receptorALK4 ，ALK5 ，ALK7 ) 抑制剂，对 LK4，ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM，对 ALK1，2，3 或 6 无作用。
HY-P990720
HY-N6679A
HY-162405
HY-160237
TGF-β Receptor
Cancer
HYL001 (compund 338) 是一种强效的 TGF β
HY-149136
Integrin TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
MORF-627 是一种口服有效的整合素 αvβ6 (integrin αvβ6 ) 选择性抑制剂，经人血清配体结合试验测得的 IC50 为 9.2 nM。MORF-627 抑制 αvβ6 介导的 TGF -β1IC50 为 2.63 nM，抑制 SMAD2/3 磷酸化，IC50 为 8.3 nM。MORF-627 可改善 Bleomycin (HY-108345) 诱发的小鼠肺纤维化。
HY-155786
TGF-beta/Smad
Others
3,7-DMF 是一种口服有效的抑制剂，可抑制 TGF -β1 诱导的 HSC 活化。3,7-DMF 诱导抗氧化基因并淬灭 ROS，可用于研究肝纤维化。
HY-P991254
HY-168607
TGF-beta/Smad
Cancer
ALK5-IN-83 (compound 13b) 是一种 ALK5 抑制剂，其 IC50 值为 0.13 μM。ALK5-IN-83在 A549 细胞中抑制 TGF -β1 诱导的 Smad2 磷酸化和细胞运动。
HY-W587701
Bacterial Antibiotic
Methacycline 是一种四环素抗生素，可以抑制细菌蛋白质的合成。Methacycline 是一种有效的上皮-间质转化 (EMT ) 抑制剂。Methacycline 在体外可阻断 EMT，体内抑制纤维发生，不会直接影响 TGF -β1 Smad 信号传导。Methacycline 是一种抗菌剂，具有用于肺纤维化研究的潜力。
HY-10432A
Organoid TGF-β Receptor
Cancer
A 83-01 sodium 是一种有效的 TGF -βALK5 ，ALK4 和 ALK7 的抑制剂，能够抑制 ALK5 ，ALK4 和 ALK7 诱导的转录，IC50 值分别为 12 nM，45 nM 和 7.5 nM。
HY-13012G
E-616452; SJN 2511
TGF-β Receptor
Metabolic Disease
RepSox (E-616452) (GMP) 是 GMP 级别的 RepSox (HY-13012)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。RepSox 是一种有效的、选择性的 TGF -β-RI/ALK5 抑制剂。
HY-B0449
Bacterial Antibiotic
Infection
盐酸美他环素
EMT ) 抑制剂。Methacycline hydrochloride 在体外可阻断 EMT，体内抑制纤维发生，不会直接影响 TGF -β1 Smad 信号传导。Methacycline hydrochloride 是一种抗菌剂，具有用于肺纤维化研究的潜力。
HY-N0158
HY-W015300R
HY-149414
HY-E70299
HY-170964
HY-100438
HY-13012R
Organoid TGF-β Receptor
Metabolic Disease
RepSox (Standard） 是 RepSox 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。RepSox (E-616452) 是一种有效的选择性转化生长因子-β 受体 I/激活素样激酶 5 (TGF -β-RI/ALK5) 抑制剂。RepSox 抑制 ALK5 自身磷酸化，IC50 值为 4 nM。RepSox 可用于肥胖和相关代谢疾病（如 2 型糖尿病）的研究。
HY-19767A
Integrin TGF-β Receptor
Infection Inflammation/Immunology Cancer
GSK 3008348 hydrochloride 是一种针对整合素 αvβ6 的小分子拮抗剂，其对于 αvβ6 、αvβ1 、αvβ3 、αvβ5 、αvβ8 的 IC50 值分别为 1.50、2.83、12.53、4.00 和 2.26 nM。GSK 3008348 hydrochloride 能够靶向 αvβ6 整合素，抑制 TGF -β
HY-N0267
HY-162404
HY-10431G
HY-N11768
HY-B0252
HY-149899
VD/VDR
Others
VDR agonist 2 (化合物 16i) 是一种 VDR (vitamin D receptor ) 激动剂，能有效抑制 TGF -β1 诱导的肝星状细胞(HSC) 的活化。VDR agonist 2 在体外和体内均具有显著的抗肝纤维化作用。
HY-100830A
HY-12953
HY-151976
STAT
Inflammation/Immunology
STAT3-IN-15 是一种有效的，具有口服活性的 STAT3 抑制剂，可对抗特发性肺纤维化 (IPF)。STAT3-IN-15 抑制 STAT3 磷酸化。STAT3-IN-15 还抑制 TGF -β1 诱导的上皮细胞迁移和变形，抑制上皮间质转化 (EMT)。
HY-N0158R
HY-77251
MAP4K MAP3K
Cancer
TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双重抑制剂，IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。
HY-B1260
HY-151233
TGF-β Receptor
Cancer
ALK5-IN-10 (Compound 5d) 是一种 TGF -β I型受体激酶 (ALK5 ) 抑制剂，对于 ALK5 和 p38α 的 IC50 分别为 0.007 和 1.98 μM。ALK5-IN-10 能够用于癌症的研究。
HY-170420
JNK
Others
JNK-1-IN-5 (Compound 14) 是一种有效的 JNK1 抑制剂，具有亚纳摩尔效应。JNK-1-IN-5 抑制 TGF -β 诱导的上皮-间质转化。JNK-1-IN-5 有望用于靶向 JNK1 抗肺纤维化剂的研究。
HY-19767
HY-170791
PTEN TGF-beta/Smad Akt
Cancer
CIB-L43 是一种具有口服活性的 TRBP 抑制剂 (KD = 4.78 nM)，可增强 TRBP- dicer 相互作用的破坏 (IC50 = 2.34 μM)。CIB-L43 抑制致癌的 miR-21 生物合成，增加 PTEN 和 Smad7 的表达，抑制 AKT 和 TGF -β 信号，从而降低 HCC 细胞的增殖和迁移。
HY-169026
HY-151932
FXR
Inflammation/Immunology
FXR agonist 3 是一种抗 NASH 试剂，通过激活 FXR 起作用。FXR agonist 3 抑制 COL1A1 、TGF -β1α-SMA 和 TIMP1 的表达，具有抗纤维化活性。FXR agonist 3 显著减轻肝脏脂肪变性和炎症，改善肝纤维化水平。
HY-10432
HY-151281
TGF-β Receptor
Cancer
ALK5-IN-31 (化合物 Ex-08) 是一种选择性的 ALK-5 抑制剂 (IC50 ≤10 nM; Ki )，能抑制 TGF -βSMAD 信号传导。ALK5-IN-31 有抑制体内肿瘤生长的潜力。ALK5-IN-31 可用于增殖性疾病，如癌症、纤维化疾病、系统性硬化症的研究。
HY-151275
TGF-β Receptor TGF-beta/Smad
Cancer
ALK5-IN-28 (化合物 Ex-05) 是一种选择性的 ALK-5 抑制剂 (IC50 ≤10 nM; Ki )，能抑制 TGF -βSMAD 信号传导。ALK5-IN-28 有抑制体内肿瘤生长的潜力。ALK5-IN-28 可用于增殖性疾病，如癌症、纤维化疾病、系统性硬化症的研究。
HY-170540
HY-13521R
TGF-β Receptor
Cancer
SB-505124 (Standard） 是 SB-505124 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB-505124 是一种选择性的 TGF -βIALK4 ，ALK5 ，ALK7 ) 抑制剂，对 ALK4，ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM，对 ALK1，2，3 或 6 无作用。
HY-13521AR
TGF-β Receptor
Cancer
SB-505124 (hydrochloride) (Standard） 是 SB-505124 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB-505124 hydrochloride 是一种选择性的 TGF -β Receptor type I receptorALK4 ，ALK5 ，ALK7 ) 抑制剂，对 LK4，ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM，对 ALK1，2，3 或 6 无作用。
HY-B0449R
Reference Standards Bacterial Antibiotic
Infection
盐酸美他环素 (Standard)
EMT ) 抑制剂。Methacycline hydrochloride 在体外可阻断 EMT，体内抑制纤维发生，不会直接影响 TGF -β1 Smad 信号传导。Methacycline hydrochloride 是一种抗菌剂，具有用于肺纤维化研究的潜力。
HY-P10899
HY-119039
HY-151282
TGF-β Receptor TGF-beta/Smad
Cancer
ALK5-IN-32 (化合物 EX-09) 是一种选择性的 ALK-5 抑制剂 (10 nM<IC50 <100 nM)，能抑制 TGF -βSMAD 信号传导。ALK5-IN-32 有抑制体内肿瘤生长的潜力。ALK5-IN-32 可用于增殖性疾病，如癌症、纤维化疾病、系统性硬化症的研究。
HY-16141
EMD 121974
Integrin Autophagy Apoptosis STAT PD-1/PD-L1
Cancer
西仑吉肽
IC50 分别为 0.61 nM (αν β3 )，8.4 nM (αν β5 ) 和 14.9 nM (α5 β1 )。Cilengitide 抑制 αν β3 和 αν β5 与玻连蛋白结合，IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide 能够抑制 TGF -β/SmadPD-L1 表达。Cilengitide 诱导凋亡 (apoptosis )，在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。
HY-110279
GPR68
Neurological Disease
Ogerin 是一种化学探针，是一种选择性的 GPR68 正向别构调节剂 (pEC50 =6.83)，对 A2A 具有中度拮抗作用 (Ki =220 nM)。Ogerin 能抑制小鼠的恐惧条件反射，还能抑制 TGF -β
HY-121410
HY-170543
Galectin EGFR Apoptosis
Inflammation/Immunology
Dual Galectin-3/EGFR-IN-1 (Compound 29) 是 Galectin-3 和 EGFR 的双重抑制剂，KD 为 52.29 μM 和 3.31 μM。Dual Galectin-3/EGFR-IN-1 可抑制 TGF -β 诱导的肝星状细胞 (HSC) 活化，诱导 LX-2 细胞凋亡 (apoptosis )，并表现出抗肝纤维化活性。
HY-138657
Phosphatase
Cancer
NCGC00378430 是一种有效的 SIX1/EYA2 相互作用抑制剂。NCGC00378430 部分逆转 SIX1 过表达介导的转录和代谢谱，并逆转 SIX1 诱导的 TGF -β 信号传导和上皮-间质转化 (EMT)。NCGC00378430 在小鼠模型中抑制 SIX1 介导的乳腺癌转移。
HY-W750902
HY-170765
HY-N7694
TGF-β Receptor JAK STAT Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
异川楝素
TGF βR1IC50 = 6732 nM)。Isotoosendanin 通过直接靶向 SHP-2 ，增强其稳定性并减少其泛素化，从而抑制 JAK/STAT3 信号通路。Isotoosendanin 抑制 TGF -β 诱导的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的迁移、侵袭和转移。Isotoosendanin 在 TNBC 异种移植模型和 A549 异种移植肿瘤中显示出抗肿瘤活性。Isotoosendanin 在醋酸诱导的血管通透性和 λ-角叉菜胶诱导的后爪水肿试验中表现出显著的抗炎效果。Isotoosendanin 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、三阴性乳腺癌 (TNBC) 和炎症研究。
HY-B0252S
HY-163507
HY-N0267R
HY-W005379
HY-N5124
HY-124745
MAP4K Wnt Apoptosis
Cancer
KY-05009 是一种具有 ATP 竞争性的 TNIK 抑制剂，Ki 为 100 nM。KY-05009 在药理上抑制人肺腺癌细胞中 TGF -β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制 TNIK 的蛋白表达和 Wnt 靶基因的转录活性，并诱导癌细胞凋亡。KY-05009 具有抗癌活性。
HY-B0252R
HY-B0252S2
HCTZ-13 C6
TGF-beta/Smad Potassium Channel
Metabolic Disease
氢氯噻嗪-13 C6
13 C6 是 13 C 标记的 Hydrochlorothiazide。 Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF -β/SmadKCA ) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。
HY-12274
LDN 193719
TGF-β Receptor
Cancer
ML347 (DN193719) 是一种高选择性的 ALK1/ALK2 抑制剂。ML347 对ALK1 和 ALK2 的IC50 分别为 46 和 32 nM，是 ALK3 的 300 倍以上。ML347 能够阻断 TGF -β1 对 Smad1/5 的磷酸化。
HY-124748
HY-124748A
HY-B0252S1
HY-162147
mTOR Autophagy
Inflammation/Immunology
Nur77 modulator 3 (9e) 可以与 Nur77 结合，并以 Nur77 依赖的方式抑制 TGF -β1 诱导的 α-SMA 和 COLA1 的表达。Nur77 modulator 3 在体外和体内通过抑制 mTORC1 信号通路诱导 Nur77 表达并增强自噬通量。Nur77 modulator 3 阻断肝纤维化的进展。
HY-118528A
TGF-β Receptor
Endocrinology
TP0427736 hydrochloride 是一种有效的 ALK5 激酶活性抑制剂，IC50 为 2.72 nM，这种作用比对 ALK3 的抑制作用高 300 倍 (抑制 ALK3 的 IC50 为 836 nM)。TP0427736 hydrochloride 还抑制由 TGF -β1 诱导的 A549 细胞中的 Smad2/3 磷酸化，IC50 值为 8.68 nM。TP0427736 hydrochlor
HY-128439
DYRK
Cancer
BT173 是一种强效的同源域相互作用蛋白激酶 2 (HIPK2 ) 抑制剂。BT173 与 HIPK2 结合，但不会抑制 HIPK2 激酶活性，而是通过变构干扰 HIPK2 与 Smad3 结合的能力。BT173 通过抑制 TGF -β1/Smad3 通路来减轻肾脏纤维化。BT173 可用于研究肾脏疾病，例如肾脏纤维化。
HY-W012977
HY-155328
HDAC
Inflammation/Immunology
GK444 (Compound 15a) 是一种 HDAC1/2 抑制剂 (IC50 : 对 HDAC1/2 分别为 100 和 92 nM)。GK444 抑制 Caco-2 细胞的 IC50 为 4.1 μM。GK444 还可降低原代正常人肺成纤维细胞中 TGF -β1 诱导的 COL1A1 mRNA 水平。GK444 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-172600
TRP Channel
Inflammation/Immunology
TRPC6 antagonist-1 (X26) 是 TRPC6 拮抗剂，对 TRPC6 、TRPC3 、TRPC5 和TRPC7 的 IC50 值分别为 0.97 μM、3.93 μM、5.77 μM 和 4.37 μM。TRPC6 antagonist-1 抑制 TGF -β1 诱导的肌成纤维细胞分化，减轻肾纤维化。
HY-100434
FGFR PDGFR EGFR Src TGF-β Receptor
Cardiovascular Disease Cancer
PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂，IC50 为 39.9 nM，Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR ，EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC50 值分别为 310 nM，240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化，IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs ) 和 TGF -β
HY-16141R
HY-161925
TGF-β Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
sTGF BR3 antagonist 1 (Compound p24) 是可溶性转化生长因子 β 受体 3 (sTGF BR3 ) 的拮抗剂，激活 TGF -βIκBα/NF-κB 信号通路。sTGF BR3 antagonist 1 在 BV2 细胞中抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NO 的释放，IC50 为 0.52 μM。sTGF BR3 antagonist 1 具有抗炎和神经保护活性，并且可提高血脑屏障 (BBB) 的通透性。sTGF BR3 antagonist 1 可用于阿兹海默病的研究。
HY-172402
Interleukin Related COX
Infection
Vasoactive intestinal peptide 是 VPAC1 /VPAC2 receptor (G 蛋白偶联受体) 激动剂。Vasoactive intestinal peptide 在铜绿假单胞菌诱导的角膜炎模型中降低角膜穿孔率、减少细菌载量以及抑制过度的中性粒细胞浸润。Vasoactive intestinal peptide 能增强抗炎介质如 IL-10 和 TGF -β，抑制促炎因子如 IL-1β 和 TNF-α，并上调脂质介质相关酶 (SOCS3、COX-2、ALOX12) 以促进炎症消退。Vasoactive intestinal peptide 有望用于眼部感染性疾病的研究。
HY-170813
CDK TGF-beta/Smad
Infection
P162-0948 是一种选择性 CDK8 抑制剂，IC50 值为 50.4 nM。P162-0948 可降低 A549 人肺泡上皮细胞系的细胞迁移和 EMT 相关蛋白的表达。P162-0948 降低 Smad 的磷酸化，这表明 TGF -β/Smad 信号通路被破坏。P162-0948 有望用于肺纤维化的研究。
HY-N0546
HY-N1584C
HY-N1584
HY-N0671
HY-N2013
Aristololactam; Aristolactam
Drug Metabolite Aquaporin Cadherin TGF-beta/Smad
Endocrinology Cancer
Aristolactam I 是一种 AQP1 抑制剂和 Aristolochic acid I 代谢产物。Aristolactam I 可从马兜铃属植物中分离得到。Aristolactam I 可下调 Twist1 表达，增加 E-cadherin 表达，并激活 TGF -β/Smad
HY-135581
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGF β3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-10432R
Reference Standards TGF-β Receptor
Cancer
A 83-01 (Standard) 是 A 83-01 (HY-10432) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。A 83-01 是一种有效的 TGF -βALK5 ，ALK4 和 ALK7 的抑制剂，能够抑制 ALK5 ，ALK4 和 ALK7 诱导的转录，IC50 值分别为 12 nM，45 nM 和 7.5 nM。
HY-B0252S3
HY-P991487
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
LASN01 是一种靶向 IL-11RA 的人类 IgG1 单克隆抗体。LASN01 可抑制眼眶成纤维细胞中 IGF-1 和 IL-11 诱导的透明质酸 (HA) 释放以及 TGF β 刺激的前胶原。LASN01 可用于甲状腺眼病 (TED) 的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-135582
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGF β3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-121246
AKF-PD
NF-κB ERK TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology Cancer
Fluorofenidone (AKF-PD) 是一种具有口服活性的化合物，具有抗纤维化、抗氧化和抗炎的药理作用。Fluorofenidone 下调 ACSL4 的表达，上调 GPX4 的表达，并抑制 NF-κB 信号通路以减轻炎症和纤维化。Fluorofenidone 通过抑制小鼠肝脏的 Erk/-Egr-1 信号通路和 Tgf β1/Smad
HY-N1472
HY-171038
STAT
Inflammation/Immunology
STAT3-IN-39 (compound 10K) 是一种具有口服活性的 STAT3 抑制剂，表现出对 STAT3 磷酸化的良好抑制活性，在 NIH-3T3 细胞中的 IC50 为 0.47 μM。STAT3-IN-39 能够抑制 TGF -β1 诱导的纤维化反应，并阻止 A549 细胞的上皮-间质转化。STAT3-IN-39 可用于与特发性肺纤维化相关的研究。
HY-N1584A
HY-N1584B
HY-176849
Discoidin Domain Receptor
Cancer
DDR1-IN-12 (Compound 7t) 是一种高选择性的盘状结构域受体 1 (DDR1 ) 抑制剂 (IC50 =0.126 μM)。DDR1-IN-12 能够阻断受体酪氨酸激酶的自身磷酸化以及下游信号传导 (例如抑制 TGF -β1 诱导的成纤维细胞活化)，从而抑制肿瘤细胞迁移和肺纤维化进展。DDR1-IN-12 有望用于肺癌 (尤其是肺腺癌) 的研究。
HY-103388
COX TGF-β Receptor Glutathione Peroxidase
Inflammation/Immunology
NCX 466 是一种具有口服活性的 COX-1 和 COX-2 抑制剂，具有抗炎和止痛效果。同时 NCX 466 可作为 NO 供体，通过改善微循环来发挥抗炎和抗氧化作用。NCX 466 能够显著降低转化生长因子-β（TGF -βTBARS ) 和 8-羟基-2'-脱氧鸟苷 (8-OHdG ) 的水平)，并通过减少髓过氧化物酶 (MPO ) 活性来降低了炎症过程中白细胞的招募，从而预防 Bleomycin (HY-108345) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-N1346
HY-170839
TRP Channel
Inflammation/Immunology
TRPV1-IN-3 (compound 14) 是一种 TRPV1 抑制剂，可用于抗特发性肺纤维化的研究。TRPV1-IN-3 通过抑制 TGF -β/SmadsMAPK 通路，影响纤维化标志物胶原 I 和 α-SMA 的表达，从而在体外发挥抗纤维化活性 (IC50 =0.51 μM)。TRPV1-IN-3 显著抑制肺组织胶原沉积，改善肺泡结构，还提高 Bleomycin (HY-108345) 诱导肺纤维化小鼠的存活率。
HY-162729
HY-173184
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-53 (Compound W28) 是一种组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 靶点的抑制剂，IC50 为 19.65 nM。HDAC6-IN-53 通过抑制 TGF -β1
HY-130437
HY-N1584R
HY-W105272R
HY-121246R
Reference Standards NF-κB ERK TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
Fluorofenidone (Standard) 是 Fluorofenidone (AKF-PD) (HY-121246) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fluorofenidone 是一种具有口服活性的化合物，具有抗纤维化、抗氧化和抗炎的药理作用。Fluorofenidone 下调 ACSL4 的表达，上调 GPX4 的表达，并抑制 NF-κB 信号通路以减轻炎症和纤维化。Fluorofenidone 通过抑制小鼠肝脏的 Erk/-Egr-1 信号通路和 Tgf β1/Smad
HY-175277
HY-N6896
TGF-beta/Smad PI3K Akt mTOR MMP Histone Demethylase
Endocrinology Cancer
异佛来心苷
Dendrobium officinale 中提取。Isoviolanthin 对 KDM6B 、CHAC2 、ESCO2 和 IPO4 具有强的结合亲和力。Isoviolanthin 可降低 MMP-2 和 MMP-9 。Isoviolanthin 可抑制 TGF -β/SmadPI3K/Akt/mTOR 信号通路。Isoviolanthin 可增加 Fhl3 的表达。Isoviolanthin 具有细胞保护作用。Isoviolanthin 对肝细胞癌具有抗癌活性。
HY-N3405
HY-169004
HY-N0671R
HY-N0546R
HY-N1584BR
HY-121246S
AKF-PD-d3
Isotope-Labeled Compounds NF-κB ERK TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology Cancer
Fluorofenidone-d3 (AKF-PD-d3) 是 Fluorofenidone (AKF-PD) (HY-121246) 氘代物。Fluorofenidone 是一种具有口服活性的化合物，具有抗纤维化、抗氧化和抗炎的药理作用。Fluorofenidone 下调 ACSL4 的表达，上调 GPX4 的表达，并抑制 NF-κB 信号通路以减轻炎症和纤维化。Fluorofenidone 通过抑制小鼠肝脏的 Erk/-Egr-1 信号通路和 Tgf β1/Smad
HY-147041
GB1211
Galectin
Inflammation/Immunology Cancer
Selvigaltin (GB1211) 是具有口服活性的 galectin-3 抑制剂，在兔子中其 IC50 值为 12 nM，具有抗肿瘤活性。Selvigaltin 可以降低肝脏中 galectin-3 的水平，并减少肝功能 (AST, ALT, 胆红素)，炎症 (细胞灶) 和纤维化 (PSR, SHG) 的生物标志物，同时降低几种关键炎症和纤维化生物标志物 (IL6, TGF β3, SNAI2, 胶原蛋白) 的 mRNA 和蛋白表达。Selvigaltin 恢复 T 细胞活性，并减少肿瘤和转移。
HY-135582S1
Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 4'-glucuronide 氘代物。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGF β3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-N2013R
Aristololactam (Standard); Aristolactam (Standard)
Reference Standards Caspase Apoptosis
Inflammation/Immunology
Aristolactam I (Standard) 是 Aristolactam I 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aristolactam I 是一种 AQP1 抑制剂和 Aristolochic acid I 代谢产物。Aristolactam I 可从马兜铃属植物中分离得到。Aristolactam I 可下调 Twist1 表达，增加 E-cadherin 表达，并激活 TGF -β/Smad
HY-P991316
DX-2400; DX-2410
MMP TGF-β Receptor TGF-beta/Smad NO Synthase
Cancer
KD014 (DX-2400) 是一种靶向 MMP14 的人类单克隆抗体 (mAb) (Ki : 0.9 nM)。KD014 抑制 TGF βSMAD2/3 活性，增加巨噬细胞数量和 iNOS 表达，并使巨噬细胞表型转向抗肿瘤 M1 样。KD014 在三种不同肿瘤模型 (MDA-MB-231、MDA-MB-435 和 PC3) 中具有抗肿瘤活性。KD014 可用于乳腺癌的研究。
HY-157569
PD-1/PD-L1
Cancer
PD1-PDL1-IN 2 是一种有效的、选择性的 PD-1/PD-L1 抑制剂，其在体内表现出较强的抗肿瘤活性。PD1-PDL1-IN 2 促进细胞毒性 T 细胞肿瘤浸润并诱导 IL-2 表达。此外，PD1-PDL1-IN 2 对 TGF -β mRNA 表达有较强的抑制作用。
HY-135581S1
Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 6-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 6-glucuronide 氘代物。Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGF β3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-141645
HY-18303
Src VEGFR p38 MAPK JAK
Inflammation/Immunology
AMG-47a 是一种口服有效、ATP 竞争性的 Lck 抑制剂 (IC50 =0.2 nM)。AMG-47a 抑制 VEGF2 、p38α 、p38α 、Jak3 、MLR 和 IL-2 ，IC50 分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 可减少T细胞活化及转化生长因子-β (TGF -β) 等细胞因子的产生，发挥抗炎和抗纤维化活性。AMG-47a 可用于自身免疫性疾病、肺部纤维化以及 KRAS 突变相关癌症等领域的研究。
HY-N1584AR
HY-128483
HY-169177
JNK
Inflammation/Immunology
JNK-1-IN-4 (Compound E1) 是 JNK 的抑制剂，可抑制 JNK-1、JNK-2 和 JNK-3，IC50 分别为 2.7、19.0 和 9.0 nM。JNK-1-IN-4 抑制 c-Jun 的磷酸化，并降低 TGF -β1 诱导的 EMT 标志蛋白 (如纤连蛋白和 α-SMA) 的表达。JNK-1-IN-4 表现出良好的药代动力学特性，生物利用度为 69%。JNK-1-IN-4 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠特发性肺纤维化模型中表现出抗纤维化作用。
HY-N1346R
HY-A0183
Phospholipids, phosphatidylserines; Serine glycerophosphatides
Akt TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Phosphatidylserine (Phospholipids) 是一种保守的抗炎和免疫抑制信号。Phosphatidylserine 参与膜易位和蛋白激酶C的激活，通过与 PIP3 的相互作用参与 Akt 信号传导。Phosphatidylserine 的局部暴露可以与补体和其他蛋白质相互作用，在突触细化的发育关键时期促进小胶质细胞吞噬。Phosphatidylserine 在胞外可以促进血液凝固，并作为“吃掉我”信号来清除凋亡细胞。 Phosphatidylserine 可以通过诱导 TGF -β
HY-135582S
Estrogen Receptor/ERR Isotope-Labeled Compounds
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 是氘代标记的 Raloxifene 4'-glucuronide (HY-135582)。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGF β3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-128483R
HY-147946
HY-176194
Collagen c-Fms PDGFR Src
Inflammation/Immunology
Antifibrotic agent 1 是一种口服有效的抗特发性肺纤维化 (IPF) 药物。Antifibrotic agent 1 可有效减弱 IPF 相关过程，包括 TGF -β 诱导的 EMT 和 FMT 过程，以及促纤维化的 M2 极化。Antifibrotic agent 1 选择性抑制 CSF-1R、PDGFR-α 和 Src 家族激酶 (SFKs)，同时不影响 VEGFR、FGFR 和 Abl，以最大限度地减少脱靶毒性。Antifibrotic agent 1 在 Bleomycin (BLM) (HY-108345) 诱导的肺纤维化小鼠模型中具有强效的抗纤维化活性。
HY-158426
Sirtuin
Cardiovascular Disease
2-APQC 是一种口服有效、选择性靶向 Sirtuin-3 (SIRT3) 的小分子激动剂 (Kd =2.756 μM)，可拮抗 Isoproterenol/ISO (HY-B0468) 诱导的细胞毒性。2-APQC 通过抑制 mTOR-p70S6K 、JNK 和 TGF -β/Smad3SIRT3-PYCR1 轴增强线粒体脯氨酸代谢，抑制 ROS-p38MAPK 通路。2-APQC 还同时激活 AMPK-Parkin 轴，发挥缓解心肌肥大和纤维化、保护心脏功能的活性。2-APQC 可用于心力衰竭的研究。
HY-N6896R
HY-N0847
NF-κB PI3K Akt TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology Cancer
木香内酯
Michelia compressa 和 Michelia champaca 。Micheliolide 可以减少高糖刺激下的小鼠肾小管细胞中 NF-κB 的激活、IκBα 的降解，以及 MCP-1、TGF -β1 和 FN 的表达。Micheliolide 抑制 LPS (HY-D1056) 引起的 NF-κB 和 PI3K/Akt/p70S6K 通路的激活，从而发挥抗炎作用。Micheliolide 抑制黄原酸钠 (DSS) (HY-116282) 引起的炎症性肠病、结肠炎相关癌症和类风湿关节炎。
HY-N0847R
HY-P99590A
RAP-011
TGF-β Receptor TGF-beta/Smad
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Sotatercept (mIgG2a) (RAP-011)，Sotatercept (ACE-011) (HY-P99590) 的小鼠同源物，是一种可溶性激活素受体 IIA (ActRIIA ) 配体陷阱。Sotatercept (mIgG2a) 通过结合并中和激活素 A 和其他 TGF -β 超家族成员 (如 Activin A/B、GDF11 和 BMP9/10)，抑制这些配体与其受体的结合，从而调节细胞增殖和分化。Sotatercept (mIgG2a) 主要抑制 SMAD2/3 信号通路，可用于慢性肾病等多种疾病中。Sotatercept (mIgG2a) 降低促红细胞铁调素 (ERFE ) 表达，调节铁代谢，促进红细胞生成。Sotatercept (mIgG2a) 具有促进骨形成 (促合成代谢) 和抑制骨吸收 (抗分解代谢) 的双重作用。
HY-170846
FGFR VEGFR Bcr-Abl FLT3 Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是口服有效的 FGFR 抑制剂，可抑制 FGFR1/2/3/4 ，IC50 分别为 2.3、7、11 和 163 nM。FGFRs-IN-1 还可抑制 VEGFR1/2/3 、Abl 和 Flt3 ，IC50 分别为 61、176、112、26 和 353 nM。FGFRs-IN-1 对 CYP 酶的抑制效果较弱。 FGFRs-IN-1 可降低 α-SMA 和胶原蛋白 I (collagen I) 的表达，并在 TGF -β1 刺激的 A549 细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。FGFRs-IN-1 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠肺纤维化模型和 CCl4 (HY-Y0298) 诱导的小鼠肝纤维化模型中表现出抗炎活性。
HY-175547
PROTACs MAP4K ERK Interleukin Related IFNAR
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC HPK1 Degrader-5 是一种强效且具有口服活性的 HPK1 PROTAC 降解剂 (DC50 = 5.0 nM; Dmax ≥ 99%)。PROTAC HPK1 Degrader-5 通过降解 HPK1 显著抑制 SLP76 磷酸化并增强 ERK 通路活化，从而刺激 IL-2 和 IFN-γ 的释放。PROTAC HPK1 Degrader-5 能够克服 PGE2、NECA 或 TGF -β 引起的免疫抑制作用。PROTAC HPK1 Degrader-5 单独使用即可有效抑制 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。PROTAC HPK1 Degrader-5 可用于肿瘤 (如结直肠癌) 免疫治疗的研究 (粉色：靶蛋白配体 (HY-175549)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W023573)；黑色：Linker；E3 连接酶配体 + Linker (HY-175551))。
HY-N0353R
HY-N0353
HY-L018
350 compounds
转化生长因子β (Transforming growth factor beta ，TGF -β) 信号通路在成体组织及胚胎发育中参与了多种细胞过程的调控，包括细胞生长、细胞分化、细胞凋亡、细胞内稳态及其他细胞功能。TGF -β 超家族包括 TGF -βs，骨形成蛋白 (BMPs)，activins 及相关蛋白。TGF -β 信号通路起始于 TGF -β 超家族配体与TGF -β II 型受体结合，TGF -β II 型受体是一种丝氨酸/苏氨酸激酶受体，能够进一步激活 TGF -β I 型受体，激活的 TGF -β I 型受体可以进一步磷酸化受体调控的SMADs蛋白 (R-SMADs)，磷酸化的 R-SMADs 可以与 coSMAD (如SMAD4) 结合，R-SMAD/coSMAD 复合物在细胞核内聚集，作为转录因子参与调控靶基因的表达。TGF -β 信号通路失调会导致一些发育缺陷及疾病的发生，如癌症，某些骨骼疾病，慢性肾脏疾病等。
MCE 收集的 350 种 TGF -β/SMAD 信号相关小分子化合物，是 TGF -β/SMAD 信号通路相关药物筛选和疾病研究的有用工具。
HY-L088
2,866 compounds
血管生成是由已有血管生成新的血管的生理过程。血管生成发生在不同的生理过程中，例如胚胎发育、月经周期、运动和伤口愈合等。血管生成受到内源性激活剂及抑制剂的调控，一些主要的内源性激动剂包括 VEGF、bFGF、angiogenin、TGF -β 等，一些主要的内源性抑制剂包括 angiostatin、endostatin、interferon、platelet factor 4 等。血管生成调控失调会引起多种疾病的发生，如癌症、心血管疾病及缺血性疾病等。激活血管生成可以对心血管疾病及缺血性疾病起到一定控制作用，而抑制血管生成可以对癌症发挥一定治疗作用。
MCE 可以提供 2,866 种靶向血管生成相关靶点及信号通路的小分子化合物，MCE 血管生成化合物库是进行血管生成相关研究及开发靶向血管生成药物的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-13012G
E-616452 (GMP); SJN 2511 (GMP)
Fluorescent Dye
RepSox (E-616452) (GMP) 是 GMP 级别的 RepSox (HY-13012)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。RepSox 是一种有效的、选择性的 TGF -β-RI/ALK5 抑制剂。
HY-10431G
Fluorescent Dye
SB-431542 (GMP) 是 GMP 级别的 SB-431542 (HY-10431)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SB-431542 是 SMAD 信号传导中的 TGF -β
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5542
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGF β 的四肽，是一种竞争性的 TGF -β1Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF -β1Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGF β 的四肽，是一种竞争性的 TGF -β1Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF -β1Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P10414A
HY-P0118B
P144 diammonium
TGF-beta/Smad PI3K Apoptosis
Cancer
Disitertide (P144) diammonium 是转化生长因子 TGF β1PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。
HY-P10899
HY-P10414
HY-P0118
HY-P0118A
HY-P6441
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P990107
TGF-β Receptor
Cancer
Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF -β Antibody (1D11.16.8) 是一种 TGF -βTGF -β Antibody (1D11.16.8) 可减轻单侧输尿管梗阻 (UUO) 模型小鼠的肾纤维化。Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF -β Antibody (1D11.16.8) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用，如胰腺癌。
HY-P99708
ABBV-151; ARGX-115
TGF-beta/Smad
Cancer
莱莫尼利单抗
GARP/TGF -β1 单克隆抗体，可以阻止活性 TGF -β1
HY-P990069
HY-P991487
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
LASN01 是一种靶向 IL-11RA 的人类 IgG1 单克隆抗体。LASN01 可抑制眼眶成纤维细胞中 IGF-1 和 IL-11 诱导的透明质酸 (HA) 释放以及 TGF β 刺激的前胶原。LASN01 可用于甲状腺眼病 (TED) 的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P99590A
RAP-011
TGF-β Receptor TGF-beta/Smad
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Sotatercept (mIgG2a) (RAP-011)，Sotatercept (ACE-011) (HY-P99590) 的小鼠同源物，是一种可溶性激活素受体 IIA (ActRIIA ) 配体陷阱。Sotatercept (mIgG2a) 通过结合并中和激活素 A 和其他 TGF -β 超家族成员 (如 Activin A/B、GDF11 和 BMP9/10)，抑制这些配体与其受体的结合，从而调节细胞增殖和分化。Sotatercept (mIgG2a) 主要抑制 SMAD2/3 信号通路，可用于慢性肾病等多种疾病中。Sotatercept (mIgG2a) 降低促红细胞铁调素 (ERFE ) 表达，调节铁代谢，促进红细胞生成。Sotatercept (mIgG2a) 具有促进骨形成 (促合成代谢) 和抑制骨吸收 (抗分解代谢) 的双重作用。
HY-P990720
HY-P991254
HY-P991316
DX-2400; DX-2410
MMP TGF-β Receptor TGF-beta/Smad NO Synthase
Cancer
KD014 (DX-2400) 是一种靶向 MMP14 的人类单克隆抗体 (mAb) (Ki : 0.9 nM)。KD014 抑制 TGF βSMAD2/3 活性，增加巨噬细胞数量和 iNOS 表达，并使巨噬细胞表型转向抗肿瘤 M1 样。KD014 在三种不同肿瘤模型 (MDA-MB-231、MDA-MB-435 和 PC3) 中具有抗肿瘤活性。KD014 可用于乳腺癌的研究。
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HY-B0252S
Hydrochlorothiazid-d2 是 Hydrochlorothiazide 的氘代物。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF -β/SmadKCA ) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。
HY-B0252S2
Hydrochlorothiazide-13 C6 是 13 C 标记的 Hydrochlorothiazide。 Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF -β/SmadKCA ) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。
HY-B0252S1
Hydrochlorothiazid-13 C,d2 是一种 13 C- 和氘代标记的 Hydrochlorothiazide。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF -β/SmadKCA ) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。
HY-W750902
Oxymatrine-d3 是 Oxymatrine (HY-N0158) 的氘代物。Oxymatrine 是一种可在苦参中发现的生物碱，具有抗炎，抗纤维化和抗肿瘤的作用。Oxymatrine 能抑制 iNOS 表达和 TGF -β/SmadMVC 复制，降低病毒基因表达并减少病毒感染诱导的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0252S3
Hydrochlorothiazide-15 N2 ,13 C,d2 是 15 N 和氘代标记的 Hydrochlorothiazide (HY-B0252)。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF -β/SmadKCA ) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。
HY-121246S
Fluorofenidone-d3 (AKF-PD-d3) 是 Fluorofenidone (AKF-PD) (HY-121246) 氘代物。Fluorofenidone 是一种具有口服活性的化合物，具有抗纤维化、抗氧化和抗炎的药理作用。Fluorofenidone 下调 ACSL4 的表达，上调 GPX4 的表达，并抑制 NF-κB 信号通路以减轻炎症和纤维化。Fluorofenidone 通过抑制小鼠肝脏的 Erk/-Egr-1 信号通路和 Tgf β1/Smad
HY-135582S1
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 4'-glucuronide 氘代物。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGF β3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-135581S1
Raloxifene 6-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 6-glucuronide 氘代物。Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGF β3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-135582S
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 是氘代标记的 Raloxifene 4'-glucuronide (HY-135582)。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGF β3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
Cat. No.
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Classification
HY-142118A
AP 12009 sodium
反义寡核苷酸
Trabedersen sodium 是一种反义寡脱氧核苷酸，可特异性抑制 TGF -β2TGF -beta /Smad)。Trabedersen sodium 可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达 TGF -β2 的实体瘤，例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤。
HY-142118
AP 12009
反义寡核苷酸
Trabedersen (AP 12009) 是一种反义寡脱氧核苷酸，可特异性抑制 TGF -β2TGF -beta /Smad)。Trabedersen 可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达 TGF -β2 的实体瘤，例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤。
HY-174529
mRNA
Human TGF BR3 mRNA 能编码人类转化生长因子β受体 3（TGF BR3）蛋白，这是一种转化生长因子（TGF ）-β类型的 III 型受体。TGF BR3 是一种膜蛋白聚糖，通常与其他转化生长因子β受体超家族成员共同发挥作用。其表膜区的脱落会产生可溶性的 TGF BR3，这种物质可能抑制 TGF β 信号传导。在多种癌症中，该受体的表达水平有所降低。
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