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adenocarcinoma cells " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-17411R
HY-N10777
Others
Cancer
1-Ketoaethiopinone 是一种枞烷二萜。1-Ketoaethiopinone 具有 α, β-不饱和羰基功能。1-Ketoaethiopinone 对人癌细胞系 MOLT-4 (人淋巴母细胞白血病) 和 MCF-7 (人乳腺腺癌) 显示细胞毒活性。
HY-100429
CDK
Cancer
CAN508 是一种有效的、ATP 竞争性抑制 CDK9/cyclin T1 ，IC50 为 0.35 μM。CAN508 对 CDK9/cyclin T1 比对其他的 CDK/cyclin 高出 38 倍的选择性。CAN508 具有抗肿瘤活性。
HY-124414R
HY-P10010
Galectin
Cancer
DB21, Galectin-1 Antagonist 是一种二苯并呋喃缀合肽模拟物，可作为 galectin-1 (GAL1) 与细胞表面聚糖结合的变构抑制剂。DB21, Galectin-1 Antagonist 可增强黑色素瘤、肺腺癌和卵巢癌模型中血管生成和肿瘤生长的抑制作用。
HY-118054
Orphan Nuclear Receptor
Cancer
LRH-1 Inhibitor-3 是一种小分子，可抑制 LRH-1 转录活性，从而降低与细胞生长和增殖相关的靶基因的表达。LRH-1 Inhibitor-3 已显示出降低人类胰腺、结肠和乳腺腺癌细胞系中癌细胞增殖的潜力。LRH-1 Inhibitor-3 可作为分子探针，用于研究 LRH-1 在各种恶性肿瘤中的作用。
HY-170834
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antiproliferative agent-66 (Compound B3) 是一种抗细胞增殖剂，可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞，其对 SH-SY5Y 神经母细胞瘤、HT-29 结直肠腺癌和成纤维细胞的 IC50 值在 2.03-3.6 µM范围内。Antiproliferative agent-66 也是一种微管蛋白聚合 抑制剂，其 IC50 为 0.79 µM。
HY-D0203
Malachite green
Fluorescent Dye
Others
孔雀石绿
IC50 分别为 2.03 µM 和 13.8 µM，并能够促进肝脏肿瘤的发展。最大吸收波长为 621 nm。
HY-P5472
Transmembrane Glycoprotein
Others
Tumour-associated MUC1 epitope 是一种有生物活性的肽。(该序列是 MUC1 粘蛋白的标志。 MUC1 是一种高度糖基化的 I 型跨膜糖蛋白，具有独特的胞外结构域，由该 20 个氨基酸肽的可变数量的串联重复序列 (VNTR) 组成。它在许多人类腺癌和血液恶性肿瘤（包括多发性骨髓瘤和 B 细胞淋巴瘤）的细胞表面过度表达，使得 MUC1 成为免疫治疗策略的广泛适用靶点。)
HY-176814
LAG-3
Cancer
LAG-3-IN-1 (Compound 11) 是一种 LAG-3 抑制剂，其 KD 为 0.41 μM。LAG-3-IN-1 可破坏 LAG-3/MHCII 相互作用，增强 IFN-γ 分泌，并在 PBMCs 与癌细胞共培养中促进肿瘤细胞杀伤。LAG-3-IN-1 可用于卵巢癌、结肠腺癌和黑色素瘤等癌症的研究。
HY-155152
P-glycoprotein BCRP
Cancer
P-gp/BCRP-IN-2 (compound 15) 是恶二唑衍生物，是 ABC 转运蛋白 P-glycoprotein (IC50 : 1.6 nM) 和 BCRP (IC50 : 600 nM) 的双抑制剂。P-gp/BCRP-IN-2 还能够增强 Doxorubicin (HY-15142A) 在耐药人腺癌结肠癌细胞系 HT29/DX 和 MDCK-MDR1 细胞中的抗增殖作用。
HY-W015084AR
β-Lonone (Standard)
Apoptosis Reference Standards
Cancer
(E)-β-Ionone (Standard)是 (E)-β-Ionone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(E)-β-Ionone 是 β-Ionone (HY-W015084) 的异构体。β-Ionone 可有效诱导胃腺癌 SGC7901 细胞凋亡。β-Ionone 具有抗癌活性。
HY-160045
Cholecystokinin Receptor
Cancer
AP1153 aptamer sodium 是特异性结合胆囊收缩素受体 CCKBR 的 DNA 适体 (Kd: ~15 pM)，但不激活 CCKBR 相关信号通路。AP1153 aptamer sodium 以受体介导的方式被胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞内化。AP1153 aptamer sodium 可以与荧光纳米颗粒表面发生生物共轭，在体内促进纳米颗粒递送至 PDAC 肿瘤。
HY-W1128879
SKPer1
Molecular Glues E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
XMU-MP-8 (SKPer1) 是一种高效的分子胶 (molecular glue ) 降解剂，靶向作用于癌蛋白 SKP2 。 XMU-MP-8 同时与 SKP2 的 F-box 结构域 (Kd ≈ 36 μM) 和 E3 连接酶 STUB1 的 N 端 TPR 结构域结合 (Kd ≈ 2.5 μM)，形成稳定的 SKP2-SKPer1-STUB1 三元复合物 (Kd ≈ 8.9 nM)，从而诱导 SKP2 泛素化和蛋白酶体降解。XMU-MP-8 能够选择性清除 SKP2 表达的癌细胞。XMU-MP-8 在体内表现出显著的肿瘤抑制效果和良好的安全性。XMU-MP-8 可用于非小细胞肺腺癌 (NSCLC) 和前列腺腺癌等癌症的相关研究。
HY-124745
MAP4K Wnt Apoptosis
Cancer
KY-05009 是一种具有 ATP 竞争性的 TNIK 抑制剂，Ki 为 100 nM。KY-05009 在药理上抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制 TNIK 的蛋白表达和 Wnt 靶基因的转录活性，并诱导癌细胞凋亡。KY-05009 具有抗癌活性。
HY-178461
Lactate Dehydrogenase
Cancer
LDHA-IN-10 (Compound HP19) 是一种乳酸脱氢酶 A (LDHA ) 抑制剂，IC50 值为 5.2 μM。LDHA-IN-10 可降低乳酸生成和 ATP 水平，抑制胰腺癌细胞系 PANC-1 的增殖。LDHA-IN-10 能诱导 G1/S 细胞周期停滞并促进细胞凋亡。LDHA-IN-10 有望用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-15211
HY-113578
Antibiotic Bacterial
Infection Cancer
PD 116152 是一种具有抗肿瘤和抗菌活性的吩嗪抗生素 (Antibiotic )。PD 116152 对 L1210 淋巴细胞白血病和人类结肠腺癌 (HCT-8) 细胞具有细胞毒活性，IC50 值分别为 5.2 x 10-7 M 和 7.1 x 10-7 M。PD 116152 有望用于 P388 淋巴细胞白血病的研究。
HY-151295
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Antitumor agent-75 是一种新型有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-75 对癌症和正常人类细胞系具有细胞毒性作用。Antitumor agent-75 与 Antitumor agent-74 (HY-151292) 结合使用时对人肺腺癌（细胞系 A549 ）具有高度选择性的细胞毒作用，其 IC50 值为 2.8 μM。Antitumor agent-75 可用于癌症的研究。
HY-148808
RXC007
ROCK
Cancer
Zelasudil (RXC007) 是具有口服活性、选择性强的小分子 Rho 相关螺旋-线圈含蛋白激酶 2 (ROCK2 ) 抑制剂，具有抗纤维化作用。Zelasudil 在转移性胰腺肿瘤中正向调控免疫作用，能增加 CD8+ 和 CD4+ T 细胞在肿瘤皮质中的浸润，减少肿瘤边缘的免疫抑制 FOXP3+ 调节性 T 细胞。Zelasudil 有望用于胰腺导管腺癌的研究。
HY-172881
Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2-IN-10 (Compound 16) 是一种 PKM2 抑制剂。PKM2-IN-10 可抑制 A549 和 HCC1833 细胞系的增殖，IC50 分别为 3.36 μM和 9.20 μM。PKM2-IN-10 在人源性非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小鼠肺腺癌模型中具有抗肿瘤活性。PKM2-IN-10 可用于肺癌的研究。
HY-156027
HY-169474
PAMAM G1.0
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Starburst 1st Generation (PAMAM G1.0) 是一种具有胺基末端的 Polyamidoamine (HY-164657; PAMAM) 树枝状聚合物，已用作体外药物输送系统。与二正十二胺结合并包覆 5-Fluorouracil (HY-90006) 的 Starburst 1st Generation 可增加 5-Fluorouracil 的溶解度，并对 AGS 胃腺癌细胞具有细胞毒性。
HY-P99048
IBI308
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
信迪利单抗
IgG4 单克隆抗体，与 PD-1 结合，其 KD 值为 74 pM。Sintilimab 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用，从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积，调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究。
HY-176560
Others
Metabolic Disease Cancer
Raloxifene alkene (Compound 101) 是一种血清胆固醇清除剂。Raloxifene alkene 对乳腺癌细胞具有显著的抗增殖活性。Raloxifene alkene 有效降低卵巢切除大鼠模型的血清胆固醇水平，且不显著增加子宫重量和间质细胞中的嗜酸细胞数量。Raloxifene alkene 可用于绝经后综合征，特别是骨质疏松症、雌激素依赖性乳腺癌和子宫癌研究。
HY-N13944
Apoptosis
Cancer
原囊菌素 F
apoptosis ) 和上皮-间质转化 (EMT) 来抑制细胞增殖、迁移、侵袭和菌落形成。Argyrin F 稳定 p27kip 、上调 p21waf1/cip1 并消耗 COX2。Argyrin F 可用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-147066
DYRK
Cancer
Dyrk1A-IN-4 是一种强效且口服有效的 Dyrk1A 抑制剂。Dyrk1A-IN-4 对 DYRK1A 和 DYRK2 的 IC50 分别为 2 nM 和 6 nM。Dyrk1A-IN-4 能够抑制 U2OS 细胞中 DYRK1A 的自我磷酸化 (pSer520)，其 IC50 为 28 nM。Dyrk1A-IN-4 可用于卵巢腺癌、神经母细胞瘤和宫颈鳞状细胞癌的研究。
HY-N6969A
Adrenergic Receptor
Cancer
荷苞牡丹碱盐酸盐
HY-159803
6-O-(3-Ethoxypropionyl)-3',4'-O-exo-benzylidenechartreusin
Endogenous Metabolite
Cancer
IST-622 (6-O-(3-Ethoxypropionyl)-3',4'-O-exo-benzylidenechartreusin)是一种抗肿瘤剂，具有显著的生长抑制活性。IST-622对多种小鼠肿瘤如P388和L1210白血病、B16黑色素瘤、Lewis肺癌、Colon 26及Colon 38腺癌以及M5076网状细胞肉瘤表现出明显的抗肿瘤效果。IST-622通过口服给药后，结果显示在不同肿瘤类型中有效。此外，IST-622对两种人类肿瘤异种移植模型: 大细胞肺癌（Lu-116）和胃腺癌（St-4）提供了重要的抑制作用。IST-622在体外也对P388白血病表现出显著的生长抑制活性，其半数抑制浓度（IC50）比CT低超过20倍。
HY-126350
HY-N3065
Others
Cancer
Pierreione B 是一种吡喃异黄酮，可以从 Antheroporum pierrei 的叶子和树枝中分离出来。Pierreione B 具有实体瘤选择性和较小的细胞毒性。
HY-156694
HY-18652A
Ro 5126766 potassium; CH5126766 potassium
Raf MEK
Cancer
Avutometinib (CH5126766) (potassium) 是一种 RAF/MEK 钳子，能有效抑制 RAF/MEK 激酶活性，诱导 RAF-MEK 负复合体，阻止 ARAF，BRAF 和 CRAF 对 MEK 的磷酸化。Avutometinib (potassium) 在携带 KRAS 突变的肿瘤细胞系 (包括 PDAC 细胞系) 中显示出抗增殖能力。在 KRAS/p53 胰腺癌小鼠模型中，Avutometinib (potassium) 诱导肿瘤抑制并提高生存率。Avutometinib (potassium) 有望用于低级别浆液性卵巢癌 (LGSOC)，卵巢癌和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-111251
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
4SC-207 是一种强效的、口服有效的微管 (microtubule ) 抑制剂。4SC-207 通过抑制微管生长来抑制体外和体内肿瘤细胞的增殖，并促进有丝分裂延迟/阻滞，随后诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或异常分裂。4SC-207 可抑制紫杉烷类耐药异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。4SC-207 可用于癌症研究，例如结肠腺癌和其他恶性肿瘤。
HY-P9974
OMP-18R5
Wnt
Cancer
万替妥单抗
FZD1/2/5/7/8 受体结合，从而抑制 Wnt 通路信号传导。Vantictumab 通过直接作用于肿瘤细胞 (包括 csc) 以及对基质的作用可用于抗癌的研究，如转移性 HER2 阴性乳腺癌以及转移性胰腺腺癌。
HY-P991613
Orexin Receptor (OX Receptor) NF-κB
Cancer
BGB-A445 是一种人源化非配体阻断型激动性的 OX40 单克隆抗体，对 OX40 具有高亲和力。BGB-A445 可激活下游 NF-κB 通路，诱导免疫细胞的活化、增殖和存活。BGB-A445 可通过抗体依赖的细胞毒性作用 (ADCC)，以剂量依赖性的方式显著消耗调节性 T 细胞。BGB-A445 在 MC38 小鼠模型中显示出强大的、剂量依赖性的抗肿瘤功效。BGB-A445 可用于癌症研究，如结肠腺癌。
HY-168718
FAK JAK Aurora Kinase PI3K Akt Apoptosis
Cancer
FAK-IN-22 (Compound 26) 是 FAK ，JAK3 ，Aurora B 的抑制剂，其 IC50 值分别为 50.94 nM，9.99 nM 和 0.49 nM，有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤发生和转移。FAK-IN-22 有效抑制 PANC-1 细胞的增殖，其 IC50 值为 0.15 μM。FAK-IN-22 通过抑制 FAK/PI3K/Akt 信号通路，在 PANC-1 细胞中诱导凋亡 和 G2/M 期阻滞。
HY-100513
DNA/RNA Synthesis Apoptosis Antibiotic
Cancer
(±)-Dehydroaltenusin 是一种抗生素，是一种选择性真核生物 DNA 聚合酶 α (pol α ) 抑制剂，其 IC50 为 0.68 μM。(±)-Dehydroaltenusin 可以从真菌 Alternaria tenuis 中分离得到。(±)-Dehydroaltenusin 竞争性地抑制 DNA 模板引物的活性(Ki : 0.23 μM)，并且非竞争性地抑制 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物的活性(Ki : 0.18 μM)。(±)-Dehydroaltenusin 可诱导癌细胞 S 期周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。(±)-Dehydroaltenusin 可用于人类腺癌等癌症研究。
HY-172177
Apoptosis HDAC ROCK
Cancer
ROCK/HDAC-IN-2 (Compound C-9) 是一种 ROCK/HDAC 抑制剂，其对 HDAC6 、ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 0.185 µM、0.8 µM 和 0.7 µM。ROCK/HDAC-IN-2 能诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ) 和线粒体膜电位变化，具有显著的抗肿瘤活性，可以用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-N14671
Antibiotic Bacterial
Infection
Hedamycin 是一种醌类抗生素，具有抗革兰氏阳性菌、阴性菌、分枝杆菌和酵母菌活性（MIC为0.031-3.2μg/mL）。Hedamycin 还能抑制大鼠十二指肠腺癌、大鼠 Walker 256 肿瘤、HeLa 细胞、大肠杆菌溶原性 W1709（λ）噬菌体。
HY-P99117
AK104
PD-1/PD-L1 CTLA-4
Inflammation/Immunology Cancer
卡度尼利单抗
IgG1 双特异性抗体，靶向 PD1/CTLA4 。Cadonilimab 阻断 PD-1 和 CTLA-4 通路，从而缓解其相应的免疫抑制作用，逆转肿瘤特异性 T 细胞衰竭。Cadonilimab 显著下调 FC 介导的效应功能，包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)、抗体依赖性细胞吞噬 (ADCP)、补体依赖性细胞毒性 (CDC)。Cadonilimab 可用于转移性宫颈癌，其他恶性肿瘤如胃癌、GEJ 腺癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-173124
CDK VEGFR PDGFR Apoptosis
Cancer
CDK2/FLT4/PDGFRA-IN-1 (Compound 4a) 是 CDK2 /细胞周期蛋白 A、FLT4 (VEGFR3) 和 PDGFRA 的有效抑制剂，IC50 分别为 1.672、0.554 和 0.629 μM。CDK2/FLT4/PDGFRA-IN-1 对癌细胞 (肺癌 EBC-1、胰腺导管腺癌 AsPC-1、结直肠癌 HT-29 细胞) 表现出强效的抗增殖作用。CDK2/FLT4/PDGFRA-IN-1 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P99048A
IBI308 (Anti-PD-1)
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
信迪利 (Anti-PD-1)
IgG4 单克隆抗体，与 PD-1 结合，其 KD 值为 74 pM。Sintilimab (Anti-PD-1) 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用，从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab (Anti-PD-1) 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积，调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab (Anti-PD-1) 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究
HY-179016
Ferroptosis Apoptosis Mitochondrial Metabolism Calcium Channel
Cancer
Ferroptosis/apoptosis inducer-3 (Compound 34) 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 和凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。Ferroptosis/apoptosis inducer-3 通过引起 G2/M 期细胞周期阻滞、破坏线粒体膜电位、促进脂质过氧化以及通过激活钙/钙调蛋白信号通路增加 Ca2+ 和 Fe2+ 水平，从而诱导铁死亡和凋亡。Ferroptosis/apoptosis inducer-3 对宫颈癌、腺癌、乳腺癌、结肠癌和直肠癌均显示出抗癌作用。
HY-176849
Discoidin Domain Receptor
Cancer
DDR1-IN-12 (Compound 7t) 是一种高选择性的盘状结构域受体 1 (DDR1 ) 抑制剂 (IC50 =0.126 μM)。DDR1-IN-12 能够阻断受体酪氨酸激酶的自身磷酸化以及下游信号传导 (例如抑制 TGF-β1 诱导的成纤维细胞活化)，从而抑制肿瘤细胞迁移和肺纤维化进展。DDR1-IN-12 有望用于肺癌 (尤其是肺腺癌) 的研究。
HY-147328
Apoptosis
Cancer
LCS3 是可逆性和非竞争性的谷胱甘肽二硫化物还原酶 (GSR ) 和硫氧还蛋白还原酶1 (TXNRD1 ) 抑制剂 (IC50 分别为 3.3 µM 和 3.8 µM)。LCS3 表现出抗肿瘤活性，并诱导细胞凋亡，可用于肺腺癌 (LUAD) 的研究。
HY-139901
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
Chk1-IN-6 是一种具有选择性且口服活性的 Chk1 抑制剂，其 IC50 值为 16.1 nM。Chk1-IN-6 对 MV-4-11 细胞具有抗增殖活性。Chk1-IN-6 在 MV-4-11 肿瘤移植小鼠模型中表现出有效反应。Chk1-IN-6 与 Gemcitabine (HY-17026) 具有协同的抗癌效果。Chk1-IN-6 可用于急性髓系白血病和结直肠腺癌等癌症的研究。
HY-70006
TOK-001; VN-124-1
Molecular Glues Androgen Receptor MNK Cytochrome P450 Apoptosis
Cancer
Galeterone (TOK-001) 是一种强效的口服活性分子胶 (molecular glue ) 降解剂，可降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 以及 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。Galeterone 具有 CYP17 抑制剂的作用 (IC50 = 47 nM)。Galeterone 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Galeterone 可抑制人前列腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Galeterone 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究[1][2] 。
HY-122751
HY-19824
Autophagy
Cancer
3PO 是 PFKFB3 的抑制剂。3PO 对多种人癌细胞的增殖具有抑制作用，其 IC50 s 为 1.4-24 μmol/L。3PO 能够抑制葡萄糖摄取，降低细胞内 Fru-2,6-BP，乳酸，ATP，NAD+ 以及 NADH 的浓度。3PO 可用于癌症的研究。
HY-135008
HY-113513
Others
Cancer
5(S)-HEPE 是二十碳五烯酸的活性代谢物。它由 EPA 在 5-脂氧合酶 (5-LO) 的作用下形成。5(S)-HEPE 是 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 的激动剂。当浓度为 10 μM 时，它会增加表达人类 GPR119 的 CHO-K1 细胞中的 cAMP 积累。当浓度为 10 μM 时，5(S)-HEPE 会增加 MING6 胰岛素瘤胰岛的葡萄糖诱导胰岛素分泌和 HuTu 80 腺癌细胞的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。高脂血症患者的血清 5(S)-HEPE 水平升高。
HY-129085
C5OH
Drug Derivative Apoptosis NF-κB
Cancer
5-Methyl cromolyn (C5OH) disodium 是一种 Cromolyn (HY-B1619) 类似物，是一种 S100P 抑制剂。5-Methyl cromolyn disodium 可抑制 S100P 与其受体 RAGE 的结合、NF-κB 活性和细胞增殖，并促进 Gemcitabine (HY-17026) 诱导的细胞凋亡 (apoptosis )。5-Methyl cromolyn disodium 减少同基因 PDAC 小鼠模型中的肿瘤生长和转移并延长生存期。5-Methyl cromolyn disodium可用于胰腺癌 (如胰腺导管腺癌 (PDAC)) 研究。
HY-172620
IKK Akt Apoptosis PI3K NF-κB CDK Caspase PARP
Cancer
LIB3S0280 是一种高效的 TBK1 抑制剂，IC50 值为 493.9 nM。LIB3S0280 在 TBK1 高表达的胰腺癌细胞系中表现出更优的抗癌效果。LIB3S0280 抑制 TBK1 下游的 PI3K/AKT 和 NF-κB 信号通路。LIB3S0280 可诱导细胞发生 G2/M 期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis ) 及衰老。LIB3S0280 可用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 的相关研究。
HY-P1676A
BK-1361 TFA
MMP
Cancer
cyclo(RLsKDK) (TFA) (BK-1361 (TFA)) 是一种特异性的金属蛋白酶 ADAM8 抑制剂，IC50 值为 182 nM。cyclo(RLsKDK) (TFA) 在炎性疾病和癌症中有潜在应用。
HY-168497
Histone Methyltransferase
Cancer
C-MS023 是一种光激活的 MS023 (HY-19615) 前药，实现了组蛋白精氨酸不对称二甲基化 (Histone Arginine Asymmetric Dimethylation ) 的时空抑制。C-MS023 抑制 PRMT6 介导的 H3 不对称二甲基化氨酸 2 (H3R2me2a)， IC50 约为 0.2224 μM。C-MS023 的光解可以通过 420 nm 的可见光照射触发，从而释放 MS023，有效下调组蛋白精氨酸不对称二甲基化以及与 DNA 复制相关的转录组活性。
HY-P1676
BK-1361
MMP
Cancer
cyclo(RLsKDK) (BK-1361) 是一种特异性的金属蛋白酶 ADAM8 抑制剂，IC50 值为 182 nM。cyclo(RLsKDK) 在炎性疾病和癌症中有潜在应用。
HY-152021S
Isotope-Labeled Compounds
Others
C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0)-d3 是氘代标记的 C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) (HY-160850)。C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) 是在小鼠皮肤中发现的一种特殊类型的长链分子。C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) 在 0.5 -5 μM 浓度下促进小鼠骨髓来源的多能基质细胞和人脐静脉内皮细胞的迁移。C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) 在 CFPAC-1 胰腺导管腺癌细胞中的含量高于胰腺癌干细。
HY-50914
CDK
Cancer
AZD5597 是一种 CDK 的抑制剂，对 CDK1 和 CDK2 的 IC50 均为 2 nM。AZD5597 可抑制肿瘤细胞增殖，具有抗肿瘤的活性。
HY-148409
Ferroptosis Apoptosis Autophagy MDM-2/p53
Cancer
MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂，靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis ) 活性，并诱导其自噬 (autophagy )。MMRi62 诱导铁死亡，伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1 ) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解，并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。
HY-118385
Microtubule/Tubulin
Cancer
ER-67880 是一种强效的微管 (microtubule ) 抑制剂。ER-67880 对 KB、Colon 38 和 P338 细胞具有抗增殖作用，其 IC50 值分别为 0.55、0.2 和 0.76 μg/mL。ER-67880 会导致 G2/M 期停滞，并伴有异常的 DNA 复制。ER-67880 会下调 G1 期相关基因的表达，这表明其可能具有脱氢酶抑制作用。ER-67880 可用于多种癌症研究，包括鼻咽癌和小鼠腺癌的研究。
HY-145584
JPI-547/OCN-201
PARP Wnt β-catenin
Cancer
Nesuparib (JPI-547) 是一种口服有效的 PARP 1/2 和 Tankyrase 1/2 抑制剂，可抑制 Tankyrases 1 、Tankyrases 2 、PARP 1 ，IC50 分别为 5 nM、1 nM 和 2 nM。Nesuparib 具有抗肿瘤活性，可用于晚期实体瘤的研究。
HY-115445
Apoptosis SOD
Cancer
LCS-1 是一种超氧化物歧化酶 1 (SOD1 ) 抑制剂。LCS-1 抑制 SOD1 活性，IC50 值为 1.07 μM。LCS-1 诱导多发性骨髓瘤细胞 (MM.1S) 的早期和晚期凋亡(apoptosis )。
HY-B1212
Dibromohydroxyquinoline; 5,7-Dibromo-8-hydroxyquinoline
Parasite Influenza Virus
Infection
二溴羟喹
SFTSV ) 抑制剂，IC50 为 5.8 µM。同时 Broxyquinoline 是 CpACBP1 抑制剂，IC50 为 64.9 μM，CpACBP1 是 Cryptosporidium parvum 的脂肪酰基辅酶 A 结合蛋白，Broxyquinoline 具有抑制寄生虫生长作用。Broxyquinoline 有望用于感染疾病领域的研究。
HY-160777
Galeterone 3β-imidazole
Molecular Glues Androgen Receptor MNK Apoptosis
Cancer
VNPP433-3β (Galeterone 3β-imidazole) 是一种口服有效的分子胶 (molecular glue ) 降解剂，可靶向降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。VNPP433-3β 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。VNPP433-3β 抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-N3225
HY-170966
HDAC
Cancer
HDAC1-IN-9 (13c) 是一种 HDAC1 抑制剂。HDAC1-IN-9 抑制 HDAC1 酶，其 IC50 值为 1.07 µM。HDAC1-IN-9 对 HT-29 (人结肠腺癌细胞) 表现出最强的抗增殖效果，其 IC50 值为 1.78 μM。HDAC1-IN-9 在 HCT-116 (人结肠癌细胞) 中诱导显著的细胞凋亡 (Apoptosis )。HDAC1-IN-9 具有抗血管生成特性。HDAC1-IN-9 将 VEGFR-2 和磷酸化 VEGFR-2 (pVEGFR-2) 的表达水平降低了约 80%。
HY-175529
Ras ERK Apoptosis
Cancer
KRASG12D-IN-7 是一种具有选择性的 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-7 对 KRASG12D 在 GDP 和 GTP 结合状态下均显示出强结合活性，Kd 值分别为 1.12 nM 和 1.86 nM。KRASG12D-IN-7 抑制携带 KRASG12D 的 AsPC-1 细胞增殖，IC50 值为 10 nM，并抑制 MAPK 信号传导。KRASG12D-IN-7 在 AsPC-1 细胞中诱导 G0/G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis )，并强烈抑制其集落形成。KRASG12D-IN-7 可用于研究携带 KRASG12D 突变的癌症，特别是胰腺导管腺癌 (PDAC)。
HY-10805R
HY-10805A
HY-10805
HY-168428
Histone Acetyltransferase Apoptosis
Cancer
CHI-KAT8i5 是一种选择性口服活性的 KAT8 抑制剂，KD 值为 19.72 μM。CHI-KAT8i5 不与 HAT 家族中的其他蛋白 (KAT2A、KAT2B、KAT5 和 KAT7) 结合。CHI-KAT8i5 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。CHI-KAT8i5 通过靶向 KAT8/c-Myc 信号通路抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC) 的生长。
HY-136453
HY-Y0790R
p-Isopropylbenzaldehyde (Standard)
α-synuclein Reference Standards
Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
4-异丙基苯甲醛 (Standard)
Cuminum cyminum 的主要成分，具有多种生物活性，包括抗炎、抗癌、抗糖尿病、抗损伤、抗神经病变和抑菌作用。Cuminaldehyde 是醛糖还原酶 (IC50 =0.00085 mg/mL) 和 α-葡萄糖苷酶 (IC50 =0.5 mg/mL) 的抑制剂。抑制 α-synuclein 的纤维化 (fibrillation)，预防 α-synuclein 聚集。通过靶向拓扑异构酶 I 和 II，Cuminaldehyde 可以诱导结肠腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。此外，Cuminaldehyde 还通过抑制脂氧合酶 (lipoxygenase ) 发挥抗炎活性。Cuminaldehyde 对黄曲霉生长和黄曲霉毒素 B1 (AFB1) 的生物合成均有较强的抑制作用。Cuminaldehyde 可通过参与阿片受体 (opioid Receptor )、L-精氨酸/NO/cGMP 通路及抗炎作用发挥抗损伤和抗神经病变作用。Cuminaldehyde 在神经退行性疾病、癌症、糖尿病和神经性疼痛性疾病的研究中具有潜在应用价值。
HY-L103
2,181 compounds
结直肠癌（Colorectal Cancer，CRC），又称肠癌（Bowel cancer）、结肠癌（Colon cancer）或直肠癌（Rectal cancer），是由结肠和直肠组成的大肠腺上皮细胞引起的腺癌。大多数结直肠癌病例是散发性的，是由危险因素造成的，如久坐的生活方式、肥胖、加工饮食、饮酒和吸烟。所以结直肠癌也是一种常见的可预防癌症。
研究表明，结直肠癌中多个细胞信号通路失调，才导致恶性表型的发生。因此，分析参与结直肠癌发生和发展的信号通路对研究结直肠癌进展和药物治疗是必要的。其中Wnt/β-catenin 、p53、TGF-β/SMAD、NF-κB、Notch、VEGF等靶基因及信号通路是研究的重点。
MCE提供了2,181 种具有明确或潜在抗结直肠癌活性的化合物。MCE抗结直肠癌化合物库是抗结直肠癌药物筛选等相关研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0203
Malachite green
Dyes
孔雀石绿
IC50 分别为 2.03 µM 和 13.8 µM，并能够促进肝脏肿瘤的发展。最大吸收波长为 621 nm。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10944
NNS309
FAP
Cancer
Unlabeled FXX489 (NNS309) 是一种靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 的配体。Unlabeled FXX489 可以用 68 Ga 和 177 Lu 标记，并表现出抗癌作用。Unlabeled FXX489 可用于研究胰腺导管腺癌 (PDAC)、非小细胞肺癌 (NSCLC)、乳腺癌 (BC) 和结直肠癌 (CRC)。
HY-P1676A
BK-1361 TFA
MMP
Cancer
cyclo(RLsKDK) (TFA) (BK-1361 (TFA)) 是一种特异性的金属蛋白酶 ADAM8 抑制剂，IC50 值为 182 nM。cyclo(RLsKDK) (TFA) 在炎性疾病和癌症中有潜在应用。
HY-P1676
BK-1361
MMP
Cancer
cyclo(RLsKDK) (BK-1361) 是一种特异性的金属蛋白酶 ADAM8 抑制剂，IC50 值为 182 nM。cyclo(RLsKDK) 在炎性疾病和癌症中有潜在应用。
HY-P10010
Galectin
Cancer
DB21, Galectin-1 Antagonist 是一种二苯并呋喃缀合肽模拟物，可作为 galectin-1 (GAL1) 与细胞表面聚糖结合的变构抑制剂。DB21, Galectin-1 Antagonist 可增强黑色素瘤、肺腺癌和卵巢癌模型中血管生成和肿瘤生长的抑制作用。
HY-P5472
Transmembrane Glycoprotein
Others
Tumour-associated MUC1 epitope 是一种有生物活性的肽。(该序列是 MUC1 粘蛋白的标志。 MUC1 是一种高度糖基化的 I 型跨膜糖蛋白，具有独特的胞外结构域，由该 20 个氨基酸肽的可变数量的串联重复序列 (VNTR) 组成。它在许多人类腺癌和血液恶性肿瘤（包括多发性骨髓瘤和 B 细胞淋巴瘤）的细胞表面过度表达，使得 MUC1 成为免疫治疗策略的广泛适用靶点。)
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99941
INCMGA-00012; MGA-012
PD-1/PD-L1
Cancer
瑞弗利单抗
(anti-PD-1) 单克隆抗体 (mAb)。Retifanlimab 可用于胃食管腺癌 (GEA) 的研究。
HY-P99379
CAN04; Anti-IL-1RAP/IL-1R3 Reference Antibody (nidanilimab)
Interleukin Related
Cancer
尼达利单抗
IL1RAP 抗体，其 Kd 值为 1.10 pM。Nidanilimab 阻断 IL1α 和 IL1β 信号通路，并刺激免疫系统破坏肿瘤细胞。Nidanilimab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-P99350
AMG 910; Anti-Human CD3xClaudin18 2
CD3
Cancer
Gresonitamab (AMG 910) 是一种半衰期延长 (HLE) 双特异性 T 细胞接合物 (BiTE) 抗体，靶向 CD3 阳性 T 细胞和表达 CLDN18.2 的肿瘤细胞。Gresonitamab 可用于腺癌的研究。
HY-P99058
IMAB362; Claudiximab; GC-182
Inhibitory Antibodies
Cancer
佐妥昔单抗
Claudin-18.2 的单克隆抗体。Zolbetuximab 通过免疫效应机制介导对 Claudin-18.2 阳性细胞的特异性杀伤。Zolbetuximab 可用于胃肠道腺癌和胰腺肿瘤的研究。
HY-P99048
IBI308
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
信迪利单抗
IgG4 单克隆抗体，与 PD-1 结合，其 KD 值为 74 pM。Sintilimab 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用，从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积，调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究。
HY-P9974
OMP-18R5
Wnt
Cancer
万替妥单抗
FZD1/2/5/7/8 受体结合，从而抑制 Wnt 通路信号传导。Vantictumab 通过直接作用于肿瘤细胞 (包括 csc) 以及对基质的作用可用于抗癌的研究，如转移性 HER2 阴性乳腺癌以及转移性胰腺腺癌。
HY-P99117
AK104
PD-1/PD-L1 CTLA-4
Inflammation/Immunology Cancer
卡度尼利单抗
IgG1 双特异性抗体，靶向 PD1/CTLA4 。Cadonilimab 阻断 PD-1 和 CTLA-4 通路，从而缓解其相应的免疫抑制作用，逆转肿瘤特异性 T 细胞衰竭。Cadonilimab 显著下调 FC 介导的效应功能，包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)、抗体依赖性细胞吞噬 (ADCP)、补体依赖性细胞毒性 (CDC)。Cadonilimab 可用于转移性宫颈癌，其他恶性肿瘤如胃癌、GEJ 腺癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-P991613
Orexin Receptor (OX Receptor) NF-κB
Cancer
BGB-A445 是一种人源化非配体阻断型激动性的 OX40 单克隆抗体，对 OX40 具有高亲和力。BGB-A445 可激活下游 NF-κB 通路，诱导免疫细胞的活化、增殖和存活。BGB-A445 可通过抗体依赖的细胞毒性作用 (ADCC)，以剂量依赖性的方式显著消耗调节性 T 细胞。BGB-A445 在 MC38 小鼠模型中显示出强大的、剂量依赖性的抗肿瘤功效。BGB-A445 可用于癌症研究，如结肠腺癌。
HY-P99048A
IBI308 (Anti-PD-1)
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
信迪利 (Anti-PD-1)
IgG4 单克隆抗体，与 PD-1 结合，其 KD 值为 74 pM。Sintilimab (Anti-PD-1) 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用，从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab (Anti-PD-1) 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积，调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab (Anti-PD-1) 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W015084S
β-Ionone-13 C3 是一种 13 C 标记的 β-Ionone。β-Ionone 可有效诱导胃腺癌细胞 SGC7901 凋亡 (apoptosis )。具有抗肿瘤活性。
HY-152021S
C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0)-d3 是氘代标记的 C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) (HY-160850)。C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) 是在小鼠皮肤中发现的一种特殊类型的长链分子。C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) 在 0.5 -5 μM 浓度下促进小鼠骨髓来源的多能基质细胞和人脐静脉内皮细胞的迁移。C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) 在 CFPAC-1 胰腺导管腺癌细胞中的含量高于胰腺癌干细。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-164185
核酸适配体
P12FR2 sodium 是靶向人胰腺癌上调因子(human pancreatic adenocarcinoma up-regulated factor, PAUF)的核酸适配体。P12FR2 与人 PAUF 特异性结合，估计表观KD为77 nM。P12FR2 抑制 PAUF 诱导的 PANC-1 细胞迁移和胰腺癌移植瘤生长。
HY-160045
核酸适配体
AP1153 aptamer sodium 是特异性结合胆囊收缩素受体 CCKBR 的 DNA 适体 (Kd: ~15 pM)，但不激活 CCKBR 相关信号通路。AP1153 aptamer sodium 以受体介导的方式被胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞内化。AP1153 aptamer sodium 可以与荧光纳米颗粒表面发生生物共轭，在体内促进纳米颗粒递送至 PDAC 肿瘤。
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