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hCT " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-U00013
HY-137131
HY-144899
Notch
Cancer
ASR-490 通过下调 Notch1 信号传导降低 HCT 116 和 SW620 细胞的活力。ASR-490 克服 Notch1 的过表达并抑制 HCT /Notch1 转染子的生长。ASR-490 在异种移植小鼠中抑制对照 (pCMV/HCT 116) 和 Notch1/HCT 116 的肿瘤生长。
HY-14931
AZD 3582; hCT 3012; Nitronaproxen
COX
Inflammation/Immunology
Naproxcinod (Nitronaproxen) 是第一个环氧合酶抑制性一氧化氮供体 (CINODs) 。Naproxcinod 具有镇痛和抗炎作用,可用于骨关节炎和炎症的研究。
HY-155522
Carbonic Anhydrase
Cancer
WES-1 (Compound 8g) 是 碳酸酐酶 IX 的抑制剂 (Ki : 55.9 Μm)。WES-1 对癌细胞具有广谱抗增殖活性,例如白血病 (K-562 和 MOLT-4)、非小细胞肺癌 (NCI-H460)、结肠癌 (HCT 116 和 HCT -15) 和黑色素瘤 (LOX IMVI) 细胞系。
HY-149327
Others
Cancer
HCT -116-IN-1 是 γ-内酰胺融合的吡啶酮衍生物,具有抗癌活性,对 HCT 116 细胞显示出高度的细胞毒性, IC50 值为 5.59 μM。
HY-156444
HDAC
CDK
Apoptosis
Cancer
HDAC1/CDK7-IN-1 (compound 8e) 是一种 CDK7 和 HDAC1 双重抑制剂,IC50 分别为 893 nM 和 248 nM。HDAC1/CDK7-IN-1 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、A549 和 HCT -116 癌细胞的生长。HDAC1/CDK7-IN-1 诱导 HCT -116 细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ),并阻碍 HCT -116 细胞的迁移。
HY-144872
Others
Cancer
RJ-34 是一种 Aristolactam 类似物,对一系列癌细胞系具有强大的抗肿瘤活性, GI50 值在亚纳摩尔范围内 (对 A431、MES-SA、MES-SA/DX5、HCT -15 和 HCT -15/CLO2细胞的 GI50 小于 0.1 nM)。
HY-161151
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Frangulin B (Compd 11g) 具有抗癌活性,是有效的 RecQ 解旋酶抑制剂。Frangulin B (Compd 11g) 可同时诱导 HCT -116和 MDA-MB-231 的细胞凋亡,同时可将 HCT -116 细胞阻滞在 G2/M 期。
HY-149066
Bacterial
Infection
Cancer
Diaporthein B 是氧化程度最高的 pimarane 二萜之一。Diaporthein B 表现出抗结核分枝杆菌的活性,MIC 为 3.1 μg/mL。Diaporthein B 显示对 HCT 116 和 LoVo 结肠癌细胞的 IC50 为 1.5-3 μM。
HY-147891
Apoptosis
Cancer
Angiogenesis inhibitor 3 (compound 8) 是一种有效的血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂。Angiogenesis inhibitor 3 抑制 HUVEC 和 HCT -15 细胞的增殖,IC50 分别为 1.00 和 0.71 μM。Angiogenesis inhibitor 3 诱导 HUVEC 和 HCT -15 细胞凋亡 (apoptosis )。Angiogenesis inhibitor 3 具有抗癌活性,可抑制癌细胞的侵袭。Angiogenesis inhibitor 3 抑制斑马鱼胚胎血管生成。
HY-147890
Apoptosis
Cancer
Angiogenesis inhibitor 2 (compound 72) 是一种有效的血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂。Angiogenesis inhibitor 2 抑制 HUVEC 和 HCT -15 细胞的增殖,IC50 分别为 1.93 和 0.21 μM。Angiogenesis inhibitor 2 诱导 HUVEC 和 HCT -15 细胞凋亡 (apoptosis )。Angiogenesis inhibitor 2 具有抗癌活性,可抑制癌细胞的侵袭。Angiogenesis inhibitor 2 抑制斑马鱼胚胎血管生成。
HY-P1935
HY-155065
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
CDK
Cancer
SB-1295 是一种具有口服活性的 CDK9/T1 抑制剂 (IC50 =0.17 μM)。SB-1295 在 HCT 116 和 MIA PaCa-2 细胞中显示出抗增殖活性。SB-1295 还可通过诱导细胞内产生 ROS、降低线粒体膜电位并诱导细胞凋亡从而诱导 MIA PaCa-2 细胞死亡。SB-1295 具有研究癌症的潜力。
HY-N10204
HY-101055
N6-Furfuryladenosine
Apoptosis
Cancer
激动素核苷
Kinetin riboside是细胞分裂素类似物,可诱导癌症细胞死亡。抑制HCT -15细胞增殖的IC50 值为2.5 μM。
HY-N10113
HY-N10205
HY-119784
Others
Cancer
Eupenifeldin 是从 Eupenicillium brefeldianum ATCC 74184 培养物中分离出的五环双酚酮。Eupenifeldin 对 HCT -116 细胞系具有细胞毒性。Eupenifeldin 具有研究白血病的潜力。
HY-121199
Apoptosis
Cancer
Germanicol 是一种选择性抗肿瘤试剂,能够抑制人结肠癌细胞株 HCT -116 和 HT29 生长。Germanicol 通过染色质凝聚和DNA损伤,来诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-N10203
Endogenous Metabolite
Cancer
Rostratin A 是一种细胞毒性二硫化物,存在于海洋源性真菌 Exserohilum rostratum 中。Rostratin A 对人结肠癌 (HCT -116) 具有体外细胞毒性,IC50 值为 8.5μg/mL。
HY-N2863
Others
Cancer
Goniothalenol 是一种从 Goniothalamus griffithii 中分离得到的苯乙烯内酯。Goniothalenol 对 A2780、HCT -8、KB 和 MCF-7 细胞系具有细胞毒活性。
HY-153272
HY-156186
Others
Cancer
Anticancer agent 160 (Compound 6) 是一种来源于 Parthenium hysterophorus 的天然产物。Anticancer agent 160 对 HCT -116 细胞有细胞毒性,IC50 =5.0 μM。
HY-N10904
Others
Cancer
Broussonol E 是一种二壬基化黄酮醇。Broussonol E 可从竹荚叶中分离得到。与部分二壬基化黄酮醇衍生物不同,对人类肿瘤细胞系 (A549, HCT -8, KB) 没有细胞毒性。
HY-W278944
Others
Cancer
Antiproliferative agent-15 是一种抗癌剂, 对人结肠癌细胞系 (HCT 116 和 HCT 15)、脑癌细胞系 (LN-229 和 GBM-10) 显示出抗增殖活性。
HY-N1031
12-epi-Vitexolide D; Curcucomosin C
Others
Cancer
Vitexolide E 是一种从马来西亚种 Vitex vestita 的叶子中分离出来的二萜化合物。Vitexolide E 对 HCT -116 癌细胞系和人胎肺成纤维细胞 MRC5 细胞系具有细胞毒活性。
HY-139882
Others
Cancer
Anticancer agent 16 对 HCT -116、NCI-H460 和 SKOV3 细胞系显示出良好的细胞毒活性,IC50 分别为 8.55 μΜ、5.41 μΜ 和 6.4 μΜ。
HY-157222
Others
Cancer
Antitumor agent-125 是一种新型铂 (IV) 前药。Antitumor agent-125 可以激活线粒体依赖性细胞凋亡途径。 Antitumor agent-125 诱导 HCT -116/OXA 中的铁死亡。
HY-156298
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-16 (compound 12a) 是一种有效的 PARP1 抑制剂,IC50 值为 1.89 nM。PARP1-IN-16 可将细胞周期阻滞于 S 期并诱导 HCT -116 细胞凋亡。
HY-13323
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CX-5461 是一种有效,口服的 rRNA 合成抑制剂。在 HCT -116,A375 和 MIA PaCa-2 细胞中抑制 RNA 聚合酶 I 驱动的 rRNA 转录,IC50 为 142,113 和 54 nM。
HY-161045
EGFR
Apoptosis
Cancer
T-1-DOCA 是一种 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRT790M 的IC50 值分别为 56.94 和 269.01 nM。T-1-DOCA 可诱导 HCT -116 细胞凋亡 (cell apoptosis )。
HY-157402
Topoisomerase
EGFR
Cancer
Topoisomerase II/EGFR-IN-1 是 topoisomerase II/EGFR 双重抑制剂。Topoisomerase II/EGFR-IN-1 对 MCF-7、A549 和 HCT -116 细胞株具有较强的细胞毒活性,显示出较强的凋亡活性,可用于癌症的研究。
HY-156500
ICMT
Cancer
ICMT-IN-1 (compound 75) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.0013 μM)。ICMT-IN-1 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT -116 细胞的胞质中积累,抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
HY-149705
ICMT
Cancer
ICMT-IN-7 (compound 74) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.015 μM)。ICMT-IN-7 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT -116 细胞的胞质中积累,抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
HY-13323A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CX-5461 dihydrochloride 是一种有效的,可口服的 Pol I 介导的 rRNA synthesis 抑制剂,在 HCT -116,A375 和 MIA PaCa-2 细胞中,IC50 值分别为 142 nM,113 nM 和 54 nM,对 Pol II 作用不大 (IC50 ≥25 μM)。
HY-151589
Virus Protease
Infection
Cancer
HCVcc-IN-2 是一种具有抗肿瘤和抗病毒活性的苯并噻唑-2-噻吩 S-糖苷衍生物。HCVcc-IN-2 对中枢神经系统癌 (SF-539 和 SNB-75),结肠癌 (HCT -116) 和肾癌 (A498) 细胞系有较高的抑制作用。
HY-146409
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-59 (Compound 13b) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-59 有效抑制 HCT 116 细胞增殖和迁移。Antitumor agent-59 诱导 HCT 116 细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。
HY-156097
Others
Cancer
Anticancer agent 158 (compound 7c) 是强效的抗癌剂,抑制 HepG-2, MDA-MB-231, HCT -116 细胞系的 IC50 s 分别为 7.93 μM,9.28 μM,13.28 μM,181.89 μM,。
HY-156334
FAK
Cancer
FAK-IN-12 (Compound 12S) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 = 47 nM)。FAK-IN-12 抑制 MGC-803、HCT -116 和 KYSE30 细胞增殖 (IC50 : 0.24, 0.45, 0.44 μM)。FAK-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞衰老。
HY-121333
HY-123898
Tyrosinase
Endogenous Metabolite
Cancer
Cepharadione B (compound 22) 是从胡椒叶中分离得到的天然化合物。Cepharadione B 是一种 tyrosinase 抑制剂,其 < B >IC50 B >值为170 μM, 抑制 A-549、SK-OV-3、SK-MEL-2、XF-498 和 HCT -15 细胞的生长。
HY-120079
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
MSN-125 是有效的 Bax 和 Bak 低聚抑制剂。MSN-125 可防止线粒体外膜通透性 (MOMP),IC50 为 4 μM。MSN-125 有效抑制 HCT -116,BMK细胞和原代皮层神经元中 Bax/Bak 介导的凋亡,保护原代神经元免受谷氨酸兴奋性毒性。
HY-147921
Pim
Cancer
PIM1-IN-7 (compound 6c) 是一种有效的 PIM-1 抑制剂,其 IC50 为 0.60 μM。PIM1-IN-7 对 HCT -116 和 MCF-7 细胞表现出较高的细胞毒性活性,IC50 分别为42.9 和7.68 μM。
HY-147920
Pim
Cancer
PIM1-IN-6 (compound 5h) 是一种有效的 PIM-1 抑制剂,其 IC50 为 0.60 μM。PIM1-IN-6 对 HCT -116 和 MCF-7 细胞表现出较高的细胞毒性活性,IC50 分别为 1.51 和 15.2 μM。
HY-155360
YAP
Apoptosis
Cancer
MY-1076 是 YAP 的抑制剂。MY-1076 诱导 YAP 降解和细胞凋亡。MY-1076 对 MGC-803、SGC-7901、HCT -116 和 KYSE450 细胞增殖有抑制作用,IC50 分别为 0.019、0.017、0.020 和 0.044 μM。
HY-149675
VEGFR
c-Met/HGFR
Cancer
VEGFR-2/c-Met-IN-2 (compound 3e) 是一种 VEGFR-2/c-Met 抑制剂,IC50 值分别为 83 和 48 nM。VEGFR-2/c-Met-IN-2 对 HCT -116 细胞系表现出细胞毒活性 (IC50 :3.403 µM)。
HY-162010
HY-143905
PROTACs
Cancer
PROTAC TTK degrader-2 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂,在 COLO-205 和 HCT -116 细胞中的 DC50 值分别为 3.1 和 12.4 nM。PROTAC TTK degrader-2 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-143904
PROTACs
Cancer
PROTAC TTK degrader-1 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂,在 COLO-205 和 HCT -116 细胞中的 DC50 值分别为 1.7 和 5.8 nM。PROTAC TTK degrader-1 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-N2787
Apoptosis
Cancer
8-异戊烯基柚皮素
8-prenylnaringenin 是一种从啤酒花穗 Humulus lupulus 中分离到的异戊烯类黄酮,具有细胞毒性。8-prenylnaringenin 能通过诱导内源性、外源性通路介导的凋亡,对 HCT -116 结肠癌细胞产生抗增殖活性。8-Prenylnaringenin 能通过激活小鼠 Akt 磷酸化途径,促进其从静止诱导的停用性肌肉萎缩中恢复。
HY-156286
Ferroptosis
Cancer
GPX4-IN-7 (Compound 31),靛玉红衍生物,是结肠癌铁死亡诱导剂。 GPX4-IN-7 对 HCT -116 细胞具有很强的抗肿瘤活性,IC50 值为 0.49 μM。 GPX4-IN-7可以促进GPX4的降解,引起脂质ROS的积累,从而诱发铁死亡。
HY-N3179
Others
Others
Norcepharadione B 是从 Houttuynia cordata 中分离得到的生物碱。Norcepharadione B 对 A-549、SK-OV-3、SK-MEL-2、XF-498 和 HCT -15 细胞具有中等的细胞毒性,其ED50 分别为 40、26.4、40、14.2 和 38.2 μg/mL。
HY-155313
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE 是一种木耳素-葡糖苷缀合物,对β-葡萄糖醛酸酶预处理和未处理的癌细胞的体外抗增殖活性具有良好的选择性,IC50 值为5.7 nM - 9.7 nM。在 HCT -116 异种移植小鼠模型中具有较强的抗肿瘤作用,且无副作用。
HY-149995
Pim
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 5 (Compound 4c) 是一种 Pim-1 激酶 抑制剂 (IC50 : 0.61 μM)。Pim-1 kinase inhibitor 5 对癌细胞具有细胞毒性,对 HepG2、MCF-7、PC3 和 HCT -116 细胞的 IC50 s 范围为 6.95-20.19 μM。
HY-146819
Carbonic Anhydrase
Cancer
化合物9对肿瘤特异性CA IX/CA XII(KI=29.1和8.8 nM)最有效,因此有可能在体外评估其对HepG-2、HCT -116和MCF-7癌细胞系的细胞毒性和选择性,而其对肿瘤细胞的IC50 值分别为1.78、1.94和3.07μM,表明其有明显的细胞毒性。
HY-144315
HDAC
Cancer
Snail/HDAC-IN-1是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。Snail/HDAC-IN-1 对 HDAC1 有较强的抑制活性,IC50 为0.405 μM,对 Snail 有较强的抑制作用,Kd 为 0.18 μM。Snail/HDAC-IN-1 增加 HCT -116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化,并降低 Snail 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-115908
CDK
Apoptosis
Cancer
ZDLD13 是一种 β-咔啉,是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂,IC50 值为 0.38 μM。ZDLD13 表现出有效的抗 HCT 116 活性,包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD13 在 HCT 116 肿瘤异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制作用。
HY-147853
Raf
Cancer
B-Raf IN 8 (compound 7g) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,其 IC50 为 70.65 nM。B-Raf IN 8 对肝细胞癌 (HEPG-2)、结肠癌 (HCT -116),乳腺癌 (MCF-7) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性,IC50 值分别为9.78、13.78、18.52 和 29.85 µM。
HY-147839
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 10 (compound 32a) 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂,IC50 为 7.45 μM。Topoisomerase II inhibitor 10 引起细胞周期阻滞在 G2-M 期,诱导 HepG-2 细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase II inhibitor 10 对 HepG-2、MCF-7 和 HCT -116 细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-N7535
Others
Cancer
Chlovalvaltrate K 是一种氯化戊三酸盐,具有抗癌作用。 Chlovalvaltrate K 对 A549、PC-3M、HCT -8 和 Bel 7402 细胞系具有中等细胞毒性,IC50 值为 2.32-8.26 μM。
HY-147852
Raf
Cancer
B-Raf IN 7 (compound 6a) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,其 IC50 为 110.23 nM。B-Raf IN 7 对结肠癌 (HCT -116)、乳腺癌 (MCF-7)、肝细胞癌 (HEPG-2)、人宫颈癌 (Hela) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性,IC50 值分别为 7.50、9.87、10.57、11.63 和 12.83 µM。
HY-143241
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-34 (compound 27) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,其对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.022 和 0.45 μM。HDAC-IN-34 可以与 DNA 结合,导致 DNA 损伤。HDAC-IN-34 通过 p53 信号通路引起细胞凋亡。HDAC-IN-34 对 HCT -116 细胞具有显著的抗增殖作用,其 IC50 为 1.41 μM。
HY-146715
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
IDO/Tubulin-IN-2 (HT2) 是一种有效的 TDO 和微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。IDO/Tubulin-IN-2 对 U87、HepG2、A549、HCT -116 和 LO2 癌细胞具有较强的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 0.43、0.036、0.041、0.095和1.04 μM。IDO/Tubulin-IN-2 显著提高抗肿瘤活性。
HY-149632
EGFR
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Cancer
EGFR/HER2/DHFR-IN-2 (Compound 4b) 是 EGFR 、HER2 和 DHFR 的抑制剂 (IC< sub>50 分别为 0.248、0.156、0.138 μM)。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 对一组癌细胞具有抗癌活性 (对 Hep G2, HeLa, HEp-2, HCT 116, PC-3, MCF7 细胞的 IC50 :9.14、7.33、14.18、24.87、20.07、6.16 μM )。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 减少乳腺癌肿瘤生长。
HY-157048
Others
Cancer
Anticancer agent 172 (8d) 具有抗癌活性,其在HCT 116 细胞中的 IC50 值为6.96 μM。
HY-146103
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antiproliferative agent-7 (compound 8f) 是一种有效的抗增殖剂。Antiproliferative agent-7 对癌细胞 MCF-7、MDA-MB-231、HCT -116 和 FR-2 具有抗增殖活性,IC50 分别为 3.5 μM、15.54 μM、30.43 μM 和 34.8 μM。Antiproliferative agent-7 可促进 ROS 产生,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146200
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-8 (Compound 18b) 是一种 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂,对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.46 nM 和 12 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-8 诱导 HCT -116 细胞凋亡 (apoptosis ),在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-163083
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
JN122 是一种含有螺吲哚啉的分子,是一种 MDM2 抑制剂。 JN122 抑制 MDM2/p53 蛋白质-蛋白质相互作用并发挥强大的体内抗肿瘤功效。 JN122 在 HCT -116 细胞和 HEK-293 细胞中具有抗增殖活性,IC50 值分别为 39.6 nM 和 4.28μM。 JN122可以促进p53及其靶基因的激活,抑制细胞周期进程,诱导细胞凋亡。
HY-147348
Others
Cancer
4-Formylcolchicine 是一种有效的抗癌剂。4-Formylcolchicine 显示细胞毒性活性,对 A549、HT-29、HCT 116 细胞的 IC50 值分别为 1.007、0.128、0.054 µM。
HY-145851
HDAC
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-1 (Compound 29b) 是一种拓扑异构酶 (Top )/HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 18、230、790、87 和 5250 nM。Top/HDAC-IN-1 对 HCT 116 细胞具有有效的抗肿瘤活性,IC50 为 180 nM。Top/HDAC-IN-1 通过阻滞 G2 细胞周期有效诱导 HCT 116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146442
Raf
Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN-1 (Compound 8b) 是一种有效的 BRAF V600E /CRAF 抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-1 在 HCT -116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。
HY-155177
CDK
Cancer
CDK9-IN-27 (Compound 6a) 是一种 CDK9 抑制剂 (IC50 s: 0.424 μM)。CDK9-IN-27 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 S 期细胞周期停滞。CDK9-IN-27 对 HepG2、HCT -116 和 MCF-7 细胞系具有细胞毒作用,IC50 s 范围为 10.31-40.34 μM。CDK9-IN-27 可用于癌症研究。
HY-N6002
Apoptosis
Autophagy
Cancer
3’-羟基紫檀茋
3'-Hydroxypterostilbene 是 Pterostilbene (HY-N0828) 的类似物。3'-Hydroxypterostilbene 抑制 COLO 205,HCT -116 和 HT-29 细胞的生长,IC50 分别值为 9.0,40.2 和 70.9 μM。3'-Hydroxypterostilbene 显著下调 PI3K/Akt 和 MAPKs 信号通路并通过诱导细胞凋亡和自噬抑制人结肠癌细胞生长。3'-Hydroxypterostilbene 可用于癌症的研究。
HY-143462
HDAC
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-2 是一种高效的 c-Met 和 HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1 与 c-Met 的 IC50 分别为 18.49 nM 和 5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2 对几种癌细胞具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2 能将 HCT -116 细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。c-Met/HDAC-IN-2 可用于抗癌耐药研究。
HY-156470
HY-156375
Pyruvate Kinase
PDK-1
Cancer
PKM2 activator 6 (Compound Z10) 是一种 PKM2 激活剂和 PDK1 抑制剂 (KD 分别为 121 和 19.6 μM )。PKM2 activator 6 诱导结直肠细胞凋亡 ( apoptosis ),并抑制细胞增殖和迁移。PKM2 activator 6 抑制糖酵解。PKM2 activator 6 抑制 DLD-1、HCT -8、HT-29、MCF-10A 细胞增殖 (IC50 : 10.04, 2.16, 3.57, 66.39 μM)。
HY-146411
MicroRNA
Apoptosis
Cancer
microRNA-21-IN-1 (compound A7) 是一种高效的 microRNA 抑制剂。microRNA-21-IN-1 对 Hela 和 HCT -116 细胞具有抗增殖活性,IC50 分别为 5.5 μM 和 2.8 μM,也能促进 Hela 细胞凋亡 (apoptosis )。microRNA-21-IN-1上调 microRNA-21 下游功能靶点 (PTEN、 EGR1、SLIT2) 的表达。microRNA-21-IN-1 可用于抗癌研究。
HY-N12589
Others
Cancer
8-epi-Helenalin 是一种可从旋复花根中分离得到的具有抗肿瘤活性的半萜内酯,对 HL-60、A549、MCF7、HCT -15、SK-OV-3 和 Malme-3M 的 EC50 值分别为 12.2 μM、53.8 μM、9.1 μM、8.7 μM、18.7 μM 和 8.3 μM。
HY-162353
HY-146443
Raf
Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN-2 (Compound 9c) 是一种有效的 BRAF V600E /CRAF 抑制剂,具有 IC 50 s 分别为 0.888 和 0.229 μM。BRAF V600E/CRAF-IN-2 在 HCT -116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-2具有研究癌症疾病的潜力。
HY-119257
Farnesyl Transferase
Apoptosis
Cancer
ABT-100 是一种有效的,高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1,DLD-1,MDA-MB-231,HCT -116,MiaPaCa-2,PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM,3.8 nM,5.9 nM,6.9 nM,9.2 nM,70 nM 和 818 nM),可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
HY-149427
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-12 (compound 13) 是高选择性的 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 1.2 nM)。PI3Kα-IN-12 抑制 HCT -116 和 U87-MG,IC50 s 值分别为 0.83 和 1.25 μM。PI3Kα-IN-12 (40 mg/kg; IP) 可在 U87-MG 细胞系异种移植小鼠模型中导致肿瘤消退。
HY-156912
EGFR
Cancer
Tyrosine kinase-IN-7 (compound 13h) 是酪氨酸激酶 EGFR 抑制剂,抑制 EGFR(WT) 和 EGFR(T790M) 的 IC50 s 分别为 0.630 μM,0.956 μM。Tyrosine kinase-IN-7 对四种癌细胞系(HepG2、HCT -116、MCF-7 和 A431)具有抗肿瘤活性,IC50 s 分别为 13.02 μM,10.14 μM,12.68 μM,和 47.05 μM。
HY-18351
LMP-400; NSC-724998
Topoisomerase
Infection
Cancer
Indotecan (LMP-400),一种茚并异喹啉衍生物,是有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Indotecan 抑制 P388,HCT 116,和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 300,1200,和 560 nM。Indotecan 抑制 DNA 超螺旋松弛,可用于内脏利什曼病的研究。
HY-155112
Microtubule/Tubulin
FLT3
Bcr-Abl
Cancer
Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白 组装并抑制 FLT3 和 Abl1 。Antiproliferative agent-30 具有血管破坏活性。Antiproliferative agent-30 对癌细胞系具有广泛的抗增殖活性 (对于 HCT -116、K562、MV-4-11 细胞 的 IC50 分别为 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 对FLT3-ITD-TKD突变的 AML 也具有抗癌作用。
HY-N2445
Apoptosis
Cancer
卡瓦胡椒素C
Flavokawain C 是存在卡瓦胡椒根中的天然查尔酮。Flavokawain C 对多种人类癌症细胞系产生细胞毒性,对 HCT 116 细胞作用的 IC50 值为 12.75 μM。
HY-N10965
Others
Cancer
Gambogic acid B 是一种活性化合物。Gambogic acid B 可从 Garcinia hanburyi 的树脂中分离得到。Gambogic acid B 对 A549、HCT 116 和 MDA-MB-231 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 1.60 μM、6.88 μM 和 0.87 μM。
HY-161098
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 14 (Compd 7f) 是一种可用于化疗研究的试剂,可诱导p53 介导的凋亡。Apoptosis inducer 14 在A549、HCT 116 和HF84 细胞中的IC50 值分别为 193.93 μg/mL、6.76 μg/mL 和 222.67 μg/mL。
HY-153390
HY-160029
HY-143436
Others
Cancer
TNIK-IN-4 是一种有效的 TNIK 抑制剂,IC50 为 0.61 μM。TNIK-IN-4 对典型的结直肠癌细胞系 HCT 116 具有抑制活性。
HY-147708
Calcium Channel
Cancer
T-Type calcium channel inhibitor 2 (compound 6g) 是一种有效的 T 型钙通道 抑制剂,Cav3.1 (α1G)、Cav3.2 (α1H)、Cav3.3 (α1I) (α1H) 的 IC50 s 分别为31.0、83.1、69.3 µM。T-Type calcium channel inhibitor 2 对 A549、HCT -116 细胞具有细胞毒性,IC50 s 分别为5.0、6.4 µM。
HY-145389
CDK
Cancer
SZ-015268 是一种 CDK7 抑制剂,IC50 为 23.56 nM。 SZ-015268具有极其显着的抗肿瘤优势。 SZ-015268 抑制 HCC70、OVCAR-3、HCT 116 和 HCC1806 细胞增殖,IC50 分别为 33、80.56、12.53 和 61.55 nM。
HY-155039
Others
Cancer
Antitumor agent-105 (Compound 37) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-105 对 A549、H1299、H460、HCT 116、MDA-MB-231 细胞具有抗肿瘤活性,IC50 值分别为 6.7、8.3、4.3、4.4、6.7 μM。
HY-N1768
Others
Cancer
(2S)-3',4',7-Trimethoxyflavan 是一种黄烷,对 HCT 116 和 HepG2 表现出弱细胞毒性,IC50 值分别为 34.36 μg/mL 和 38.51 μg/mL。
HY-157047
Others
Cancer
Anticancer agent 171 (Compound 6a) 是一种肟类似物。Anticancer agent 171 对HCT 116细胞具有抗癌活性,IC50 值为3.43 μM。Anticancer agent 171 可用于癌症的研究。
HY-156018
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-13 (Compound 18a) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 2.5 nM)。PI3Kα-IN-13 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PI3Kα-IN-13 抑制癌细胞增殖,IC50 s 分别为 0.75 μM (MCF-7)、3.79 μM (HCT -116)、13.71 μM (MDA-MB) -231), 9.85 μM (SW620)。PI3Kα-IN-13 抑制肿瘤细胞集落形成、迁移和侵袭。
HY-146454
Others
Cancer
Antiproliferative agent-6 (compound 8a) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antiproliferative agent-6 对癌细胞系 HCT 116、MCF-7、H460 和非肿瘤非整倍体永生角质细胞 HaCaT 具有抗增殖活性,GI50 分别为 0.5 μM、2 μM、0.7 μM 和 3.5 μM。
HY-120607
Parasite
Infection
Cancer
Chevalone C 是一种半萜类真菌代谢产物,具有抗疟活性,IC50 值为 25 μg/mL。Chevalone C 对结肠癌 HCT 116、肝癌 HepG2 和黑色素瘤 A375 细胞系具有抗增殖活性。
HY-111425
HY-150968
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-11 (compound 7) 是一种具有抗增殖活性和选择性的 Ruthenium(II)-Tris-pyrazolylmethane 复合物。Antiproliferative agent-11 对 MCF-7,HeLa,518A2,HCT 116 和 RD 细胞具有抗增殖活性,其 IC50 值分别为 6,10,6.8,6.7 和 6 μM。Antiproliferative agent-11 可用于癌症的研究。
HY-157419
7-(4-Ethylphenyl)-FL118
Apoptosis
Cancer
FL77-24 是FL118 的类似物和凋亡诱导剂,具有抗肿瘤活性,其在HCT 116、HepG2、MCF-7、A549 和 HeLa 细胞中的IC50 值分别为99.4 nM、118 nM、<6.4 nM、28.5 nM 和 <6.4 nM。FL77-24 主要引起细胞阻滞在S 和 G2/M。
HY-152207
Glutaminase
Apoptosis
Cancer
LWG-301 是 Glutaminase 1 (GLS1 ) 的变构抑制剂 (IC50 =7 nM)。LWG-301 显著阻断谷氨酰胺代谢,增加细胞内 ROS ,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。LWG-301 在 HCT 116 异种移植模型中表现出中等的抗肿瘤作用。
HY-163134
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-12 (compound 31t) 是一种口服活性 DNA-PK 抑制剂,其 IC50 值为 0.1 nM。DNA-PK-IN-12 抑制细胞生长和 Hct 116 细胞集落形成的 IC50 值为 33.28 μM,在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-146366
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 26 (compound 3c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 26 是一种吲唑衍生物化合物。Tubulin inhibitor 26 对 HepG2、HCT 116、SW620、HT29 和 A549 癌细胞系表现出显着的低纳摩尔效力。Tubulin inhibitor 26 将肿瘤细胞阻滞在G2/M 期并诱导细胞凋亡 。Tubulin inhibitor 26 在体内抑制肿瘤生长而不影响小鼠体重。
HY-155239
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-35 (compound 7) 是有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 =37 nM。VEGFR-2-IN-35 抑制 MCF-7 和 HCT 116 癌细胞,IC50 值分别为 10.56 和 7.07 μM。
HY-147771
CDK
Apoptosis
Cancer
ZLWT-37 是一种有效的、具有口服活性的 CDKs 抑制剂,对 CDK9 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.002 μM 和 0.054 μM。ZLWT-37 诱导 HCT 116 细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。
HY-N3825
Apoptosis
Cancer
ent-Kaurane-3α,16β,17-triol (Compound 3) 是一种抗癌剂。ent-Kaurane-3α,16β,17-triol 诱导 HCT 116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N2409
Apoptosis
EGFR
JAK
STAT
Cardiovascular Disease
Cancer
氯化花翠素
Delphinidin chloride 是一种可从浆果和红酒中分离得到的花青素。Delphinidin chloride 表现出内皮依赖性血管舒张作用和抗癌活性。Delphinidin chloride 还可以调节 JAK/STAT3 和 MAPK 信号传导,从而诱导 HCT 116 细胞凋亡。Delphinidin chloride 还是 EGFR 的有效抑制剂 (IC50 : 1.3 μM),可关闭下游信号级联。
HY-N6578
Others
Cancer
3-epi-Isocucurbitacin B (Compound 5) 是一种来源于 Trichosanthes kirilowii 的葫芦烷三萜。3-epi-Isocucurbitacin B 对人类肿瘤细胞 A-549、SK-OV-3、SK-MEL-2、XF-498 和 HCT 15 具有显著的细胞毒性。
HY-145815
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS014 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT 116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145816
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS016 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT 116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145818
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS035 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS035 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS035 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT 116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145819
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS036 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS036 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS036 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT 116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-147698
HY-15610
RG 7421; MEK inhibitor 1
MEK
Apoptosis
Cancer
GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的,ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂,Ki 值为 0.13 nM,对 HCT 116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM,而对 A375 细胞中 BRAFV600E 的 EC50 值为 7 nM。
HY-145426
HDAC
Cancer
MPT0B390 是一种芳基磺酰胺衍生物,有效抑制 HDAC 。MPT0B390 是 TIMP3 诱导剂,可抑制肿瘤生长、转移和血管生成。MPT0B390 对人结肠癌细胞系 HCT 116 具有抗增殖活性,GI50 为 0.03 μM。
HY-145816A
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS016 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT 116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-150636
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Autophagy-IN-1 是一种有效的细胞自噬 (autophagy ) /线粒体自噬 (mitophagy ) 抑制剂,通过在阻断癌细胞内自噬体-溶酶体融合的同时选择性地增加自噬通量来发挥作用。Autophagy-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Autophagy-IN-1 在 HCT 116 小鼠异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长,且毒性低。Autophagy-IN-1 可用于结直肠癌的研究。
HY-145815A
PROTACs
HDAC
Apoptosis
Cancer
JPS014 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT 116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
HY-115543
β-catenin
Cancer
β-catenin-IN-37 是 β-Catenin/T-cell factor 蛋白互作的选择性抑制剂 (β-catenin/Tcf PPI) 。β-catenin-IN-37 抑制典型 Wnt 信号的传导和结直肠癌细胞 SW480 和 HCT 116 的生长,IC50 值分别为 20 μM 和 31 μM。
HY-107412
PS-IX; AM114
Proteasome
Cancer
Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物,也是一种 20S 蛋白酶体 (20S proteasome ) 的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂,IC50 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT 116 p53+/+ 细胞生长抑制活性,IC50 值为 1.49 μM,具有有效的抗癌活性。
HY-143447
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN-8 (compound IIc) 是一种有效的tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-8 浓度依赖性地导致 HCT 116 肿瘤细胞 G2/M 期细胞周期停滞,并显示显着抑制微管蛋白聚合,IC50 值为 12.7 μM。Tubulin aggregation-IN-8 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-147682
NF-κB
Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-5 (化合物 4d) 是一种口服有效的 NF-κB 抑制剂,与 NF-κB 直接相互作用。NF-κB-IN-5 对人癌细胞株 (HCT 116、U87-MG、HepG2、BGC823、PC9) 具有明显的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 5.35、2.81、2.83、2.02 和 3.90 μM。NF-κB-IN-5 诱导 U87-MG 肿瘤细胞凋亡,细胞周期阻滞在 G0/G1 期。
HY-115909
CDK
Cancer
ZDLD20 是一种 β-咔啉,是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂,IC50 值为 6.51 μM。ZDLD20 表现出有效的抗 HCT 116 活性,包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD20 表现出有效的抗癌活性。
HY-N12349
Others
Others
Glucozaluzanin C 是从菊科鸢尾根 MeOH 提取物中分离出的木脂素类化合物,对 A549 细胞,SK-OV-3细胞,SK-MEL-2细胞,XF498细胞和 HCT 15细胞的 ED50 值分别为 2.45 μg/mL, 1.37 μg/mL, 0.40 μg/mL, 1.41 μg/mL, 1.43 μg/mL。
HY-N1614
Others
Others
1α-Hydroxytorilin 是一种倍半萜类化合物。1α-Hydroxytorilin 可以从 Torilis japonica 中分离出来。1α-Hydroxytorilin 对人 A549、SK-OV-3、SK-MEL-2 和 HCT 15 肿瘤细胞具有细胞毒性 ,ED50 值分别为 20.52、18.24、17.48、42.54 μg/mL。
HY-161324
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物,是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂,针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT 116, MCF-7, K562 and Molm-13) IC50 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性,可有效抑制肿瘤生长。
HY-157125
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-14 (compound F8) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂,IC50 为 0.14 nM。PI3Kα-IN-14 诱导线粒体膜大幅减少,导致 U87-MG 细胞的细胞周期停滞在 G1 期并发生凋亡 (apoptosis )。PI3Kα-IN-14 对三种肿瘤来源的细胞系显示出显着的抗增殖活性 (PC-3:IC50 为 0.28 μM;HCT -116:IC50 为 0.57 μM;U87-MG:IC50 为 1.37 μM)。
HY-155118
EGFR
Cancer
EGFR-IN-81 (Compound 10i) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-81 抑制 EGFR WT 和 L858R/T790M,IC50 s 4.38 nM 和 5.69 nM。EGFR-IN-81 对 MCF-7 和 HCT 116 细胞具有细胞毒活性,浓度分别为 2.07 μM 和 6.72 μM。
HY-149388
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 139 (Compound 6h) 具有有效的抗癌活性。Anticancer agent 139 与 Tublin 的残基 Lys352 表现出 π-阳离子相互作用。Anticancer agent 139 对SNB-19、OVCAR-8和NCI-H40具有良好的抗癌活性,PGI分别为86.61、85.26和75.99。Anticancer agent 139 还对HOP-62、SNB-75、ACHN、NCI/ADR-RES、786-O、A549/ATCC、HCT -116和MDA-MB-231具有中等抗癌活性,PGI为67.55、65.46、 分别为 59.09、59.02、57.88、56.88、56.53、56.4 和 51.88。
HY-123295
HDAC
Infection
Cancer
HDAC3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂,其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3-IN-T247 诱导 HCT 116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 能抑制癌细胞生长,激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。
HY-N9101
Others
Cancer
4,4'-Dihydroxy-3,3',9-trimethoxy-9,9'-epoxylignan 是一种从 Viburnum foetidum 中分离得到的木脂素。4,4'-Dihydroxy-3,3',9-trimethoxy-9,9'-epoxylignan 对 A549、SK-OV-3、SKMEL-2 和 HCT 15 细胞株有细胞毒性,其 IC50 分别为 67.14、67.38、64.11 和 76.31 μg/mL。
HY-100555
HSP
Infection
Cancer
CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90 抑制剂。CH5138303 与 Hsp90α N 端具有较高的结合亲和力,Kd 为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT 116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性,其 IC50 值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
HY-156110
Insulin Receptor
Cancer
IGF2BP1-IN-1 (Compound A11) 是一种 IGF2BP1 抑制剂,可抑制下游信号传导。IGF2BP1-IN-1 与 IGF2BP1 蛋白结合,KD 值为 2.88 nM。IGF2BP1-IN-1 抑制癌细胞增殖 (IC50 : 对 A549 细胞为 9 nM,HCT 116 为 34 nM)。IGF2BP1-IN-1 诱导癌细胞凋亡(apoptosis )。GF2BP1-IN-1 抑制 A549 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-110242
Mps1
Apoptosis
Cancer
Mps-BAY2a 是一种 monopolar spindle 1 (MPS1) 抑制剂,对人 MPS1 的 IC50 为 1 nM。Mps-BAY2a 诱导癌细胞有丝分裂畸变和凋亡 (apoptosis )。
HY-155193
Others
Inflammation/Immunology
XY-52 (Compound 32) 是一种 Stimulation-2 (ST2) 抑制剂,在 AlphaLISA 实验中的 IC50 值为 5.68 μM,在 HEK-Blue 实验中为 4.59 μM。XY-52 增加促炎性 T 细胞增殖。XY-52 降低移植物抗宿主病 (GVHD) 小鼠模型中的血浆 sST2 和 IFNγ 生物标志物。
HY-149302
HY-12137
BI 6727
Polo-like Kinase (PLK)
Apoptosis
Cancer
伏拉塞替
Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂,IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3,IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物,在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
HY-12137A
BI 6727 trihydrochloride
Polo-like Kinase (PLK)
Apoptosis
Cancer
伏拉塞替三盐酸盐
Volasertib (BI 6727) trihydrochloride 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂,IC50 为 0.87 nM。Volasertib trihydrochloride 抑制 PLK2 和 PLK3,IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib trihydrochloride 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib trihydrochloride 是一种二氢蝶呤酮衍生物,在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-137131
DC-Cholesterol hydrochloride
Drug Delivery
DC-Chol hydrochloride 在适当的实验条件下能抑制 Aβ40 纤维的形成。DC-Chol hydrochloride 以剂量依赖性的方式强烈抑制氧化hCT 的淀粉样蛋白形成。
HY-P2965
Biochemical Assay Reagents
L-Lysine α-oxidase 是一种有效的抗癌剂。L-Lysine α-oxidase 也是一种 L-氨基酸氧化酶,使 L-赖氨酸脱氨基,产生 H2O2、氨和 α-酮-ε-氨基己酸。L-Lysine α-oxidase 具有细胞毒性和抗癌活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P4079
HY-P1935
HY-P10028
Peptides
Cancer
DC432 是 N-端甲基转移酶1/2 (NTMT1/2 ) 的拟肽抑制剂 IC50 为 54 nM。HCT 116 能够抑制 HCT 116 细胞中 NTMT1/2 底物 N 端甲基化水平,用于 NTMT1/2 探针的研究。
HY-P2965
Peptides
Cancer
L-Lysine α-oxidase 是一种有效的抗癌剂。L-Lysine α-oxidase 也是一种 L-氨基酸氧化酶,使 L-赖氨酸脱氨基,产生 H2O2、氨和 α-酮-ε-氨基己酸。L-Lysine α-oxidase 具有细胞毒性和抗癌活性。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
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