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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-W355129
2-Amino-3,8-dimethylimidazo[4,5-f]quinoxaline-2
Cytochrome P450
Cancer
MeIQx 是一种膳食芳胺,是一种可从煎炸牛肉和牛肉提取物中分离到的致突变化合物。MeIQx 与血红蛋白共价结合。MeIQx 诱发肝肿瘤。
HY-147041
GB1211
Galectin
Inflammation/Immunology
Cancer
Selvigaltin (GB1211) 是具有口服活性的 galectin-3 抑制剂,在兔子中其 IC50 值为 12 nM,具有抗肿瘤活性。Selvigaltin 可以降低肝脏中 galectin-3 的水平,并减少肝功能 (AST, ALT, 胆红素),炎症 (细胞灶) 和纤维化 (PSR, SHG) 的生物标志物,同时降低几种关键炎症和纤维化生物标志物 (IL6, TGFβ3, SNAI2, 胶原蛋白) 的 mRNA 和蛋白表达。Selvigaltin 恢复 T 细胞活性,并减少肿瘤和转移。
HY-119459
HY-P99896
BTRC-4017A; RG-6194
EGFR
CD3
Cancer
Runimotamab (RG-6194) 是一种针对 HER2 和 CD3 T 细胞的双特异性抗体。Runimotamab 可以减小肝脏肿瘤球体的大小。Runimotamab 可用于肿瘤学研究,例如 HER2 表达癌症。Runimotamab 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P99667
OMP-54F28; FZD8-Fc
Wnt
Cancer
Ipafricept (OMP-54F28; FZD8-Fc) 是第一类重组融合蛋白 (recombinant fusion protein ),由人卷曲-8 受体的细胞外部分与人 IgG1 Fc 片段融合,该片段结合 Wnt 配体,阻断 Wnt 信号传导。Ipafricept 在胰腺癌小鼠模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可降低肿瘤生长,减少肝脏和肺转移。Ipafricept 表现出良好耐受性的实体肿瘤抑制作用,比如硬纤维瘤、生殖细胞癌、卵巢癌。
HY-P5126
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Somatostatin Receptor
Cancer
DOTA-LM3是一种生长抑素受体 (SSTR ) 拮抗剂。LM3是指 p-Cl-Phe- cyclo(D-Cys-Tyr-D-4-amino-Phe(carbamoyl)-Lys-Thr-Cys)D-Tyr- NH2,也是一种生长抑素拮抗剂。DOTA-LM3 常被同位素标记用于体内肿瘤示踪,如 177Lu-DOTA-LM3 和 68Ga-DOTA-LM3。68Ga-DOTA-LM3 具有良好的生物分布、高肿瘤摄取、良好的肿瘤保留性和较少的安全性问题。177Lu-DOTA-LM3 可用于 DOTATOC 阴性肝转移的研究,例如胰腺 NET 和广泛的肿瘤血栓形成。DOTA-LM3 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-155523
Microtubule/Tubulin
HDAC
Apoptosis
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-2 (Compound II-19k) 是 Tubulin 和 HDAC 的双重抑制剂,对HDAC1/2/3/6 的 IC50 分别为 0.403 μM、0.591μM、3.552μM、0.459μM。Tubulin/HDAC-IN-2 阻断细胞周期停滞在 G2 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-2 抑制血肿和实体瘤细胞的生长,减少肿瘤转移,还抑制肝肿瘤同种异体移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-133590
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Heliotrine N-oxide 是 Heliotrine (HY-126128) 对应的吡咯利嗪 (PA) 生物碱类氮氧化物 (N-oxide)。Heliotrine N-oxide 可导致吡咯基 DNA 加合物 (DNA adduct ) 的形成,并可能引发 PA 诱导的肝肿瘤的启动。
HY-158251
Others
Cancer
BIBD-300 是 PARP-1 成像剂,对 PARP-1 具有高亲和力。BIBD-300 能准确定位到 C6 和 U87MG 肿瘤,可以用于乳腺癌、前列腺癌、胶质瘤以及肝癌诊断的研究。
HY-P991566
CTLA-4
Cancer
KD6001 是一种人源化 IgG1κ 单克隆抗体,靶向 CTLA4 。KD6001 显著阻断 CTLA-4 与 CD80 (IC50 :16 ng/mL) 和 CD86 的相互作用。KD6001 可增强 PHA 激活的人类淋巴细胞中 IL-2 和 IFNγ 的表达,并表现出强大的抗肿瘤作用。KD6001 可有效抑制 MC38、B16 和 Hepa1-6 肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。KD6001 可用于癌症研究,例如晚期黑色素瘤、肝细胞癌和肝癌。
HY-P5126A
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Somatostatin Receptor
Cancer
DOTA-LM3 TFA是一种生长抑素受体 (SSTR ) 拮抗剂。LM3是指 p-Cl-Phe- cyclo(D-Cys-Tyr-D-4-amino-Phe(carbamoyl)-Lys-Thr-Cys)D-Tyr- NH2,也是一种生长抑素拮抗剂。DOTA-LM3 TFA 常被同位素标记用于体内肿瘤示踪,如 177Lu-DOTA-LM3 TFA 和 68 Ga-DOTA-LM3 TFA。68 Ga-DOTA-LM3 TFA 具有良好的生物分布、高肿瘤摄取、良好的肿瘤保留性和较少的安全性问题。177Lu-DOTA-LM3 TFA 可用于 DOTATOC 阴性肝转移的研究,例如胰腺 NET 和广泛的肿瘤血栓形成。DOTA-LM3 (TFA) 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-162006
Pim
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 8 是一种强效的 PIM-1 抑制剂,IC50 值为 14.3 nM。Pim-1 kinase inhibitor 8 通过抑制 PIM-1 并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ) 来抑制细胞的增殖与迁移。Pim-1 kinase inhibitor 8 能有效抑制实体艾氏腹水癌 (SEC) 荷瘤小鼠模型的肿瘤生长。Pim-1 kinase inhibitor 8 可用于乳腺癌和肝癌的相关研究。
HY-143402
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I/II inhibitor 2 (compound 1a) 是一种有效的拓扑异构酶 (Topoisomerase ) 抑制剂,Huh7 与 LM9 细胞中的 IC50 分别为 9.82 μM 和 6.83 μM。Topoisomerase I/II inhibitor 2 对 DNA 拓扑异构酶 I/II 具有双重抑制,也能抑制小鼠模型中的异种移植肿瘤。Topoisomerase I/II inhibitor 2 具有研究肝癌的潜在价值。
HY-135849A
HY-113848
Keap1-Nrf2
Cancer
AEM1 是一种可口服的 Nrf2 抑制剂,有抗肿瘤活性。AEM1 促进 HepaRG 细胞向成熟肝细胞方向分化,有助于受损肝脏的恢复。
HY-E70228
Ser/Thr Protease
Cancer
组织蛋白酶H
Cathepsin H, human liver 是一种氨肽酶和一种内肽酶。参与溶酶体系统中蛋白质的分解代谢。Cathepsin H, human liver 对肿瘤细胞的生物学行为和脑部疾病的病理过程的调节具有关键作用。
HY-121983
HY-130053
SU-13-437
Endogenous Metabolite
Cancer
萘酚平
Nafenopin (SU-13-437)是一种过氧化物酶增殖剂,具有促进肝肿瘤的活性。Nafenopin还被用作抗高脂蛋白血症化合物。Nafenopin能够在体内诱导氧化应激,显示出其对肝脏的影响。Nafenopin的作用机制与其他非基因毒性致癌物相比,具有差异化的特征。
HY-113081R
HY-Y0505
HY-169120
Telomerase
Cancer
FKB04 是一种端粒重复结合因子2 (TRF2 ) 抑制剂,通过破坏肝癌细胞中的端粒维持机制,导致 T 环缺陷,来诱导端粒缩短和细胞衰老来,进而发挥其抗肿瘤活性。同时,FKB04 可抑制人肝癌异种移植小鼠模型 (将 Huh-7 细胞植入 BALB/c 小鼠) 的肿瘤生长。FKB04 可用于肝癌领域的研究。
HY-128075
Herbicide
Cancer
三氟羧草醚
Acifluorfen 是一种原卟啉原氧化酶 (PROTOX) 抑制剂除草剂,可促进原卟啉 IX (PPIX) 的积累,并诱导啮齿动物肝脏发生肿瘤。Acifluorfen 会引起敏感植物物种中的色素和脂质强烈的光氧化破坏。
HY-118985
Endogenous Metabolite
Cancer
Acifluorfen sodium 是一种原卟啉原氧化酶 (PROTOX) 抑制剂除草剂,可促进原卟啉 IX (PPIX) 的积累,并诱导啮齿动物肝脏发生肿瘤。Acifluorfen sodium 会引起敏感植物物种中的色素和脂质强烈的光氧化破坏。
HY-172225
Apoptosis
Autophagy
Ferroptosis
Cancer
[Ru(phen)2(HMPIP)](PF6)2 (Compound 6A) 是一种抗肿瘤剂。[Ru(phen)2(HMPIP)](PF6)2 可抑制肝癌细胞 HepG2 增殖、迁移,并且诱导细胞凋亡 (apoptosis )、自噬 (autophagy )、细胞周期阻滞和铁死亡 (ferroptosis )。[Ru(phen)2(HMPIP)](PF6)2 通过刺激机体免疫应答增加 CD8+ T 细胞发挥抗肿瘤的活性。
HY-175014
HY-135644
HY-110228
HY-17471A
HY-B0627
HY-126850
EGFR
Cancer
4-表强力霉素
4-Epidoxycycline 是抗生素多西环素 (doxycycline,HY-N0565) 的一种肝脏代谢产物,在小鼠中不具有抗生素功能。4-Epidoxycycline 在体外实验和活体小鼠模型中调控 HER2 基因表达的能力与 doxycycline 相当,在肿瘤组织中也表现出与 doxycycline 类似的高效性,可以实现超过 95% 的肿瘤消退率。
HY-12538
HY-B0627A
HY-W355129S
HY-120912
HY-172155
MEK
Cancer
MEK1-IN-1 (Compound M15) 是一种 MEK1 抑制剂,IC50 为 10.29 nM。MEK1-IN-1 可以抑制肿瘤细胞增殖和迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),且具有良好的肝微粒体稳定性。MEK1-IN-1 可用于实体瘤的研究。
HY-17471AR
HY-B0627R
HY-156857
HY-163301
HY-178098
YAP
Cancer
TEAD-IN-21 是一种强效且口服有效的泛 TEAD 抑制剂,其 IC50 为 3 nM。TEAD-IN-21 可有效抑制 Huh-7 细胞的增殖。TEAD-IN-21 选择性下调 TEAD 依赖的下游基因。TEAD-IN-21 在肝癌衍生肿瘤异种移植小鼠模型中实现了肿瘤消退。TEAD-IN-21 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-B0627S
HY-160059
Fluorescent Dye
Cancer
JHIT2e aptamer sodium 是基于人肝癌细胞系 HepG2 细胞的核酸适配体 JHIT2 的分子探针, 具有特异性结合 HepG2 的能力,可以将荧光材料或放射性核素递送至肿瘤。
HY-113081
HY-128075R
Herbicide
Reference Standards
Cancer
Acifluorfen (Standard) 是 Acifluorfen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acifluorfen 是一种原卟啉原氧化酶 (PROTOX) 抑制剂除草剂,可促进原卟啉 IX (PPIX) 的积累,并诱导啮齿动物肝脏发生肿瘤。Acifluorfen 会引起敏感植物物种中的色素和脂质强烈的光氧化破坏。
HY-175857
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-92 是一种泛 HDAC 抑制剂,在 A2780 细胞中的 IC50 为 12.58 µM。HDAC-IN-92 对多种人类癌细胞系表现出广谱且显著的细胞毒活性,涵盖卵巢癌、肝癌及乳腺癌等类型。HDAC-IN-92 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并显著抑制肿瘤细胞集落形成。HDAC-IN-92 可抑制鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 血管的形成。HDAC-IN-92 在 4T1 肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。HDAC-IN-92 可用于针对实体瘤的研究。
HY-B0627S1
HY-175035
HY-12538R
HY-18959
β-catenin
Wnt
Cancer
CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,在细胞核中,拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
HY-W040150
HY-145427
DNA-PK
Cancer
NU5455 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DNA-PKcs 抑制剂。NU5455 给药增加了肠胃外给药的拓扑异构酶抑制剂的功效和毒性。NU5455 可增强肝肿瘤异种移植物中局部释放的多柔比星的活性,而不会引起任何不良反应。
HY-B0816
Insecticide
Others
Cancer
醚菊酯
Etofenprox 是一种具有口服活性的非酯类拟除虫菊酯杀虫剂。Etofenprox 对包括双翅目昆虫在内的许多害虫具有毒性,对哺乳动物和鱼类仅轻度影响。Etofenprox 对大鼠肝脏肿瘤有促进作用,并伴有微粒体 ROS 的增加。Etofenprox 可用于农业害虫防治和对疟疾的研究。
HY-177083
AVA-6000
FAP
Cancer
Faridoxorubicin (AVA-6000) 是一种靶向成纤维细胞活化蛋白 α (FAPα ) 的前药。Faridoxorubicin 通过 FAPα 介导的裂解释放出活性阿霉素,从而增加肿瘤内的药物暴露量并降低心脏毒性。Faridoxorubicin 有望用于实体瘤 (如结直肠癌肝转移) 的研究。
HY-157148
HY-120912R
HY-139418
FXR
Cancer
PX20350 是一种 FXR 激动剂,对 mFXR 和 hFXR 的 EC50 分别为 83 nM 和 10 nM。PX20350 显著诱导 NDRG2 mRNA 表达。PX20350 可有效抑制肝肿瘤细胞 (SK-GI-18 细胞) 的生长和转移,并在原位异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。
HY-116832
NO Synthase
Cancer
Retrorsine N-oxide 是吡咯联啶生物碱的一种 N-氧化物,是一种致癌物。Retrorsine N-oxide 衍生的 DNA 加合物是吡咯里西啶生物碱 N-氧化物的常见毒理学生物标记物。
HY-N2424
2-Phenyl-4-chromone
CDK
Apoptosis
Caspase
Cancer
黄酮
Flavone 是一种抗肿瘤化合物,靶向细胞周期调控蛋白 (如 cyclin B1 ) 和凋亡相关因子 (如 p21waf1 、PIG3 )。Flavone 可选择性诱导肿瘤细胞中线粒体介导的凋亡途径,抑制 cyclin B1 蛋白表达、上调 p21waf1 和激活 p63/p73 蛋白。Flavone 具有增强自然杀伤细胞 (NK细胞) 活性和淋巴细胞增殖的免疫调节功能。Flavone 用于癌症研究,特别是对食管癌、肝癌等实体瘤模型的抑制潜力。
HY-N13080
Others
Cancer
3-Oxo-bufalin 是一种活性化合物,可以从蟾蜍肝组织培养物中分离得到。3-Oxo-bufalin 能够通过代谢途径产生,其是差异立体选择性 3β-脱氢酶催化 Bufalin (HY-N0877) 的代谢物。Bufalin 是 Na+/K+-ATPase 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-174411
HY-103479
HY-149920
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 98 (compound 12k) 是微管蛋白聚合抑制剂 (Kd =16.9 μM)。Anticancer agent 98 对肿瘤细胞发挥抗增殖作用,在体外表现出抗血管生成作用。Anticancer agent 98 表现出良好的人和小鼠肝微粒体稳定性,t1/2 >300 分钟。
HY-B0766
HY-113853
Akt
Apoptosis
Others
WF-10129 是一种从酸浆属植物中分离出的细胞毒性甾体化合物。WF-10129 在体外和体内抑制肝癌细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis )、干扰代谢并显著降低乳酸产生。WF-10129 还可通过 AKT-p53 途径调节相关基因和蛋白表达来发挥抗肿瘤作用的活性。
HY-N7434
Diethylnitrosamine; DEN; DENA
DNA/RNA Synthesis
Cancer
N-Nitrosodiethylamine (Diethylnitrosamine) 是一种有效的致癌物质二烷基硝胺。N-Nitrosodiethylamine 主要存在于烟草烟雾、水、切达干酪、腌制食品、油炸食品和许多酒精饮料中。N-Nitrosodiethylamine 负责与DNA修复/复制相关的核酶的变化。N-Nitrosodiethylamine 可导致所有动物的各种肿瘤。主要靶器官为鼻腔、气管、肺、食管和肝脏。
HY-156483
Others
Cancer
TT-012 特异性结合动态 MITF ,并破坏后者的二聚体形成和 DNA 结合能力。TT-012 抑制 B16F10 黑色素瘤细胞中 MITF 的转录活性。TT-012抑制高MITF黑色素瘤细胞的生长,在动物模型中抑制肿瘤生长和转移,对肝脏和免疫细胞具有可耐受的毒性。
HY-N0837
NSC17821; NSC23880
PI3K
Akt
mTOR
Autophagy
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
黎芦碱
Veratramine (NSC17821; NSC23880) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy ),阻滞细胞周期于 G0/G1 期,并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化,减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis 、抑制炎症及神经保护活性,可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
HY-W009538
5-Fluoro-5'-deoxycytidine
Nucleoside Antimetabolite/Analog
DNA/RNA Synthesis
Drug Metabolite
Cancer
5'-脱氧-5-氟胞苷
5'-Deoxy-5-fluorocytidine (5-Fluoro-5'-deoxycytidine) 是胞苷类似物,Capecitabine (HY-B0016) 的代谢产物。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 由 Capecitabine 在肝脏中经羧酸酯酶转化而成。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 经胞苷脱氨酶 (cytidine deaminase ) 脱氨生成 5'-deoxy-5-fluorouridine,最终在肿瘤组织中经胸苷磷酸化酶转化为 5-fluorouracil (HY-90006),发挥抗肿瘤作用。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 用于结直肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌等实体肿瘤的研究。
HY-121261
Necroptosis
Apoptosis
Cancer
Antineoplastic agent-1 是一种烷化剂和基因毒性剂,可以诱导 DNA 损伤。Antineoplastic agent-1 可以导致肝细胞因坏死 (necroptosis ) 和细胞凋亡 (apoptosis ) 而发生不可逆的损伤和逐渐死亡。Antineoplastic agent-1 可以引起骨髓造血细胞和基质细胞的烷化损伤。Antineoplastic agent-1 可用于肿瘤的研究。
HY-15790H
HY-B0816R
Insecticide
Reference Standards
Others
Etofenprox (Standard) 是 Etofenprox 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etofenprox 是一种具有口服活性的非酯类拟除虫菊酯杀虫剂。Etofenprox 对包括双翅目昆虫在内的许多害虫具有毒性,对哺乳动物和鱼类仅轻度影响。Etofenprox 对大鼠肝脏肿瘤有促进作用,并伴有微粒体 ROS 的增加。Etofenprox 可用于农业害虫防治和对疟疾的研究。
HY-113081S
HY-B0766R
HY-113081S1
HY-W718786
Isotope-Labeled Compounds
Insecticide
Cancer
醚菊酯-d5
Etofenprox-phenol-d5 是 Etofenprox (HY-B0816) 的氘代物。Etofenprox 是一种具有口服活性的非酯类拟除虫菊酯杀虫剂。Etofenprox 对包括双翅目昆虫在内的许多害虫具有毒性,对哺乳动物和鱼类仅轻度影响。Etofenprox 对大鼠肝脏肿瘤有促进作用,并伴有微粒体 ROS 的增加。Etofenprox 可用于农业害虫防治和对疟疾的研究。
HY-113081AS
HY-156397
AMPK
YAP
Cancer
HTH-02-006 是一种 NUAK2 抑制剂,具有 IC50 值 126 nM。HTH-02-006 通过降低其底物 MYPT1 在 S445 位点及下游 MLC 的磷酸化水平抑制 NUAK2 介导的信号通路。HTH-02-006 在 YAP 高表达的癌细胞 (HuCCT-1,SNU475) 中显示出生长抑制作用。HTH-02-006 在 TetO-YAP S127A 转基因小鼠中显著抑制 YAP 诱导的肝肿大 (降低肝脏/体重比),并在携带 HMVP2 前列腺癌异种移植瘤的小鼠中表现出显著的抗肿瘤活性。HTH-02-006 可用于肝癌和前列腺癌的研究。
HY-145799
Liposome
Cancer
5A2-SC8 是一种脂质纳米粒子 (LNPs ) 中的可电离氨基脂质,显示出高效的递送潜力和较低的体内毒性,能够将小 RNA (如 siRNA 和 miRNA) 有效地递送到肿瘤细胞中。5A2-SC8 LNPs 可以赋予 RNA 在肝脏内独特的递送命运,从而改变癌症模型的治疗结果。
HY-W779191
2-Amino-3,8-dimethylimidazo[4,5-f]quinoxaline-2-13 C
Isotope-Labeled Compounds
Cytochrome P450
Cancer
MeIQx-13 C (2-Amino-3,8-dimethylimidazo[4,5-f]quinoxaline-2-13 C) 是 13 C 标记的 MeIQx (HY-W355129)。MeIQx 是一种膳食芳胺,是一种可从煎炸牛肉和牛肉提取物中分离到的致突变化合物。MeIQx 与血红蛋白共价结合。MeIQx 诱发肝肿瘤。
HY-N10319
HY-176702
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-MTA-IN-5 (Compound 7) 是一种具有口服活性、不可逆的 PRMT5-MTA 复合物 (PRMT5•MTA ) 抑制剂 (IC50 =1.15 nM)。PRMT5-MTA-IN-5 能阻断精氨酸甲基化,并抑制核糖体 RNA 的加工以及与细胞周期相关的蛋白质表达。PRMT5-MTA-IN-5 能有效抑制缺乏 MTAP 的肿瘤细胞的增殖。PRMT5-MTA-IN-5 有望用于缺乏 MTAP 的实体肿瘤 (如肝脏、乳腺和胰腺癌) 的研究。
HY-N7434S
Diethylnitrosamine-d4 ; DEN-d4 ; DENA-d4
DNA/RNA Synthesis
Cancer
N-Nitrosodiethylamine-d4 是 N-Nitrosodiethylamine 的氘代物。 N-Nitrosodiethylamine (Diethylnitrosamine) 是一种有效的致癌物质二烷基硝胺。N-Nitrosodiethylamine 主要存在于烟草烟雾、水、切达干酪、腌制食品、油炸食品和许多酒精饮料中。N-Nitrosodiethylamine 负责与DNA修复/复制相关的核酶的变化。N-Nitrosodiethylamine 可导致所有动物的各种肿瘤。主要靶器官为鼻腔、气管、肺、食管和肝脏。
HY-142929
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN-2 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-2 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2020243376A1,化合物 172)。
HY-142930
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN-3 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-3 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019191470A1,化合物 265)。
HY-144184
HY-144181
HY-N7434S1
Diethylnitrosamine-d10 ; DEN-d10 ; DENA-d10
DNA/RNA Synthesis
Cancer
N-Nitrosodiethylamine-d10 是 N-Nitrosodiethylamine 的氘代物。 N-Nitrosodiethylamine (Diethylnitrosamine) 是一种有效的致癌物质二烷基硝胺。N-Nitrosodiethylamine 主要存在于烟草烟雾、水、切达干酪、腌制食品、油炸食品和许多酒精饮料中。N-Nitrosodiethylamine 负责与DNA修复/复制相关的核酶的变化。N-Nitrosodiethylamine 可导致所有动物的各种肿瘤。主要靶器官为鼻腔、气管、肺、食管和肝脏。
HY-N1435
HY-142928
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN-1 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-1 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021139775A1,化合物 64)。
HY-144185
HY-149040
(S)-OBI-3424; (S)-TH-3424; AST-3424
17β-HSD
Cancer
Odafosfamide ((S)-OBI-3424) 是一种高选择性的由醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3( ) 激活的前体药物双烷化剂。Odafosfamide 对 AKR1C3 表达高的细胞系具有有效的细胞毒性。Odafosfamide 在多种高表达 AKR1C3 的肿瘤 (如肝癌、非小细胞肺癌、白血病) 中表现出抗肿瘤活性。Odafosfamide 可用于癌症研究。
HY-145799A
Liposome
Cancer
5A2-SC8 TFA 是一种脂质纳米粒子 (LNPs ) 中的可电离氨基脂质,显示出高效的递送潜力和较低的体内毒性,能够将小 RNA (如 siRNA 和 miRNA) 有效地递送到肿瘤细胞中。5A2-SC8 TFA LNPs 可以赋予 RNA 在肝脏内独特的递送命运,从而改变癌症模型的治疗结果。
HY-N6612
HY-15790
HY-D0203
Malachite green
Fluorescent Dye
Others
孔雀石绿
Basic green 4 (Malachite green) 是一种阳离子染料,作为杀菌剂可广泛应用于水产养殖业,并且在实验室中常用于磷酸盐的测定。Basic green 4 对哺乳动物细胞表现出高度的细胞毒性和致癌性,具体表现为对 HEp-2 人喉细胞和 Caco-2 人结肠直肠腺癌细胞的 IC50 分别为 2.03 µM 和 13.8 µM,并能够促进肝脏肿瘤的发展。最大吸收波长为 621 nm。
HY-N7434R
Diethylnitrosamine (Standard); DEN (Standard); DENA (Standard)
Reference Standards
DNA/RNA Synthesis
Cancer
N-Nitrosodiethylamine (Standard) 是 N-Nitrosodiethylamine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Nitrosodiethylamine (Diethylnitrosamine) 是一种有效的致癌物质二烷基硝胺。N-Nitrosodiethylamine 主要存在于烟草烟雾、水、切达干酪、腌制食品、油炸食品和许多酒精饮料中。N-Nitrosodiethylamine 负责与DNA修复/复制相关的核酶的变化。N-Nitrosodiethylamine 可导致所有动物的各种肿瘤。主要靶器官为鼻腔、气管、肺、食管和肝脏。
HY-15790A
A 3309 hydrate; AZD 7806 hydrate
Apical Sodium-Dependent Bile Acid Transporter
Metabolic Disease
Cancer
Elobixibat (A 3309;AZD 7806) hydrate 是一种口服有效的胆汁酸转运体 (IBAT ) 抑制剂,IC50 分别为 0.53 nM (人类 IBAT),0.13 nM (小鼠 IBAT),5.8 nM (犬类 IBAT)。Elobixibat hydrate 可降低 LDL 胆固醇,增加血清 GLP-1,促进结肠运动,并具有治疗代谢综合征的潜力。Elobixibat hydrate 可用于老年慢性功能性便秘 (CIC)、血脂异常、非酒精性肝炎和肝脏肿瘤的研究。
HY-N7005
HY-N0837R
NSC17821 (Standard); NSC23880 (Standard)
Reference Standards
PI3K
Akt
mTOR
Autophagy
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
黎芦碱 (Standard)
Veratramine (NSC17821; NSC23880) (Standard) 是 Veratramine (HY-N0837) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Veratramine (NSC17821; NSC23880) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy ),阻滞细胞周期于 G0/G1 期,并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化,减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis 、抑制炎症及神经保护活性,可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
HY-W009538S
5-Fluoro-5'-deoxycytidine-d3
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Isotope-Labeled Compounds
DNA/RNA Synthesis
Drug Metabolite
Cancer
5'-脱氧-5-氟胞苷-d3
5'-Deoxy-5-fluorocytidine-d3 是氘代标记的 5'-Deoxy-5-fluorocytidine (HY-W009538)。5'-Deoxy-5-fluorocytidine (5-Fluoro-5'-deoxycytidine) 是胞苷类似物,Capecitabine (HY-B0016) 的代谢产物。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 由 Capecitabine 在肝脏中经羧酸酯酶转化而成。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 经胞苷脱氨酶 (cytidine deaminase ) 脱氨生成 5'-deoxy-5-fluorouridine,最终在肿瘤组织中经胸苷磷酸化酶转化为 5-fluorouracil (HY-90006),发挥抗肿瘤作用。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 用于结直肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌等实体肿瘤的研究。
HY-W009538R
5-Fluoro-5'-deoxycytidine (Standard)
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Reference Standards
DNA/RNA Synthesis
Drug Metabolite
Cancer
5-F-5'-脱氧胞苷 (Standard)
5'-Deoxy-5-fluorocytidine (Standard)是 5'-Deoxy-5-fluorocytidine (HY-W009538) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5'-Deoxy-5-fluorocytidine (5-Fluoro-5'-deoxycytidine) 是胞苷类似物,Capecitabine (HY-B0016) 的代谢产物。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 由 Capecitabine 在肝脏中经羧酸酯酶转化而成。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 经胞苷脱氨酶 (cytidine deaminase ) 脱氨生成 5'-deoxy-5-fluorouridine,最终在肿瘤组织中经胸苷磷酸化酶转化为 5-fluorouracil (HY-90006),发挥抗肿瘤作用。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 用于结直肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌等实体肿瘤的研究。
HY-151559
HY-N5034
Monoaminoethyl phosphate; NSC 254167; O-Phosphoethanolamine
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
乙醇胺磷酸酯
Phosphorylethanolamine (Monoaminoethyl phosphate) 是一种膜磷脂,是Phosphatidylcholine (HY-B2233B) 的重要前体,存在于大多数动物组织中,也存在于各种人类颅外肿瘤中,对膜完整性、细胞分裂、线粒体呼吸功能等至关重要。研究证明Phosphorylethanolamine 丰度变化与阿尔茨海默氏症和帕金森氏病有关。肝脏中 Phosphorylethanolamine 与 Phosphatidylcholine 比率降低可改善胰岛素信号传导。Phosphorylethanolamine 有望用于癌症、神经退行性疾病与代谢疾病领域研究。
HY-B2097
YM 175; Bisphonal
Farnesyl Transferase
Metabolic Disease
因卡膦酸二钠
Incadronate disodium (YM 175) 是一种双膦酸盐,对骨吸收具有强效抑制活性。Incadronate disodium 通过增加循环甲状旁腺激素间接刺激肾脏 25-羟基维生素 D-1-羟化酶。Incadronate disodium 是一种降胆固醇剂,是大鼠肝微粒体角鲨烯合酶强效抑制剂 (Ki =57 nM)。Incadronate disodium 可抑制小鼠巨噬细胞 J774 细胞中的固醇生物合成 (IC50 =64 μM)。Incadronate disodium具有用于恶性肿瘤研究潜力。
HY-19671
SR-45023A; SR 9223i; SK&F-99085
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Apoptosis
Cancer
Apomine (SR-45023A) 是一种具有口服活性的抗肿瘤剂,抑制胆固醇合成中的甲羟戊酸/异戊二烯途径。Apomine 能够加速3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A 还原酶 (HMGR ) 的降解。Apomine 能够抑制包括肺癌、结肠癌、乳腺癌和皮肤癌在内的多种类型癌症细胞的生长。此外,Apomine 还能诱导来源于白血病、结肠癌、肝癌、卵巢癌和乳腺癌的肿瘤细胞系的凋亡 (apoptosis )。
HY-122224
Sigma Receptor
Cancer
SW43 是一种 Sigma-2 选择性配体和激动剂。SW43 是开发癌症靶向药物化合物的理想分子。SW43 与DOX-L-NETA (89 Y) 偶联物在 VX2 癌肝肿瘤同种异体移植兔模型中具有抗肿瘤活性。SW 43 与 SW IV-52s 偶联形成的 SW III-123 可激活 NF-κB 通路,对卵巢癌细胞系有强效细胞毒性,并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-N10319R
HY-W009538S1
5-Fluoro-5'-deoxycytidine-13 C5
Isotope-Labeled Compounds
DNA/RNA Synthesis
Drug Metabolite
Cancer
5'-脱氧-5-氟胞苷-13 C5
5'-Deoxy-5-fluorocytidine-13C5 是 13 C 标记的 5'-Deoxy-5-fluorocytidine (HY-W009538)。 5'-Deoxy-5-fluorocytidine (5-Fluoro-5'-deoxycytidine) 是胞苷类似物,Capecitabine (HY-B0016) 的代谢产物。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 由 Capecitabine 在肝脏中经羧酸酯酶转化而成。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 经胞苷脱氨酶 (cytidine deaminase ) 脱氨生成 5'-deoxy-5-fluorouridine,最终在肿瘤组织中经胸苷磷酸化酶转化为 5-fluorouracil (HY-90006),发挥抗肿瘤作用。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 用于结直肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌等实体肿瘤的研究。
HY-159798
PROTACs
p38 MAPK
Cancer
NR-11c 是一种选择性的和有效的 p38α PROTAC 降解剂。NR-11c 可在多种肿瘤细胞中有效降解 p38α 。NR-11c 腹腔注射或尾静脉注射给小鼠后,主要在肝脏中发挥作用。NR-11c 可用于癌症的研究。(粉色: p38α 抑制剂 5 (HY-159799); 黑色: 连接子 (HY-159800); 蓝色: VHL E3 连接酶配体(HY-112078))
HY-172732
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-50 是一种口服有效的 PRMT5 选择性抑制剂。PRMT5-IN-50 在人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性和较低的清除率。PRMT5-IN-50 可抑制 SDMA/HCT116-MTAPdel 和 SDMA/HCT116-MTAPwt ,其中抑制精氨酸对称甲基化的 IC50 s 值分别为 1.0,536 nM,抗增殖的 IC50 值分别为 19,1620 nM。PRMT5-IN-50 抑制小鼠肿瘤生长。
HY-P990116
Osteopontin
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 是一种源自小鼠的抗小鼠 osteopontin/SPP1 IgG2c κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 可以增强细胞毒性 T 淋巴细胞的裂解活性并抑制结肠肿瘤生长。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 可以改善胆总管结扎 (CBDL) 诱导的原发性硬化性胆管炎模型小鼠的肝损伤。
HY-15790S
HY-W750595
Drug Derivative
Cancer
6-(L-1,2,3-Trihydroxybutyl)-pterin 是 L-生物蝶呤(HY-102015)的衍生物,是四氢-L-生物蝶呤 (BH4) 以及 D-生物蝶呤的氧化形式。同时摄入 6-(L-1,2,3-Trihydroxybutyl)-pterin (0.5%) 和致癌物 4-二甲氨基偶氮苯可降低大鼠中 4-二甲氨基偶氮苯诱发的肝肿瘤发病率。6-(L-1,2,3-Trihydroxybutyl)-pterin 已被用作 LC-MS 定量大鼠血浆中生物蝶呤和新蝶呤的内标。
HY-175208
Hippo (MST)
Caspase
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
MST3-IN-1 是一种选择性并且具有口服活性的 MST3 抑制剂,其 IC50 值为 122.4 nM。MST3-IN-1 对 HepG2 细胞表现出抗增殖活性,能有效诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。MST3-IN-1 在 HepG2 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。MST3-IN-1 可用于肝癌的相关研究。
HY-N1435R
HY-W011434
TGIC
MDM-2/p53
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Triglycidyl isocyanurate (TGIC; Teroxirone) 是一种具有抗血管生成和抗肿瘤活性的三氮烯三环氧化合物。Triglycidyl isocyanurate 通过 p53 的激活抑制非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl isocyanurate 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Triglycidyl isocyanurate 可用于癌症研究。
HY-W011434R
TGIC (Standard)
Reference Standards
MDM-2/p53
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Triglycidyl isocyanurate (Standard)是 Triglycidyl isocyanurate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triglycidyl isocyanurate (TGIC; Teroxirone) 是一种具有抗血管生成和抗肿瘤活性的三氮烯三环氧化合物。Triglycidyl isocyanurate 通过 p53 的激活抑制非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl isocyanurate 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Triglycidyl isocyanurate 可用于癌症研究。
HY-N1431A
HY-N1431
HY-170841
HDAC
Epigenetic Reader Domain
Cancer
HDAC3/BRD4-IN-1 (compound 26n) 是 HDAC3/BRD4 的抑制剂,靶向 HDAC3 的 IC50 为 8 nM (对 HDAC1 和 HDAC2 的 IC50 s 分别为 220 nM 和 120 nM)。HDAC3/BRD4-IN-1 具有抗肿瘤和抗增殖效应,通过上调 Ac-H3,下调 c-Myc。HDAC3/BRD4-IN-1 在人肝脏微粒中的半衰期 (t1/2 =29.36 min)。
HY-N6612R
HY-119459R
HY-137371
Bacterial
Apoptosis
Antibiotic
Infection
Cancer
Lactonic sophorolipid 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和抗菌表面活性剂,具有抗肿瘤活性。Lactonic sophorolipid 通过 caspase-3/9 调节 Bax/Bcl-基因表达,诱导肿瘤细胞凋亡。Lactonic sophorolipid 可破坏细胞膜通透性,发挥抗菌作用 (对口腔病原体 MIC 为 100-400 μg/mL)。Lactonic sophorolipid 促进线粒体膜电位去极化,激活内源性凋亡途径,并能协同抗生素增强抑菌效果。Lactonic sophorolipid 可用于肝癌研究及口腔卫生抗菌剂开发。
HY-173488
HY-15790R
HY-B1788R
HY-N0545R
HY-N0545
HY-B1788
HY-W145521
HY-N6576
p38 MAPK
ERK
JNK
IAP
PARP
Apoptosis
Caspase
Cancer
蟾蜍它里定
Hellebrigenin 是一种选择性靶向 MAPK 信号通路 (ERK 、p38 、JNK ) 及 XIAP 的抑制剂,可抑制 Akt 表达与磷酸化。Hellebrigenin 可激活内外源凋亡通路 (如线粒体膜电位破坏、Caspase 家族激活、PARP 裂解)、下调抗凋亡蛋白 (Bcl-2 、Bcl-xL ) 并上调促凋亡蛋白 (Bax 、Bak )。Hellebrigenin 还可引发 DNA 双链断裂激活 ATM 通路。Hellebrigenin 能抑制肿瘤细胞增殖与克隆形成,主要用于口腔鳞状细胞癌、肝癌等癌症的研究。
HY-149916
Adenosine Receptor
Cancer
A2AR-antagonist-1 (compound 38) 是一种口服有效的腺苷 A2A 受体 (A2AR ) 拮抗剂 (IC50 =29 nM)。A2AR-antagonist-1 具有抗肿瘤活性和小鼠肝微粒体代谢稳定性 (t1/2 =86.1 min)。A2AR-antagonist-1 也是一种 T 细胞激活剂,通过抑制免疫抑制分子 (LAG-3 和 TIM-3) 和增强效应分子 (GZMB、IFNG 和 IL-2)。
HY-169431
VEGFR
Akt
Caspase
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/AKT-IN-2 (Compound 5) 是一个 VEGFR-2/AKT 抑制剂 (对人肝肿瘤细胞上VEGFR的 IC50 为 0.061 μM)。VEGFR-2/AKT-IN-2 减少细胞中总的和磷酸化AKT,上调 BAX 和 caspase-3 ,下调 Bcl-2 ,从而促进细胞凋亡 (Apoptosis )。VEGFR-2/AKT-IN-2使细胞周期在 S 期停止。VEGFR-2/AKT-IN-2 抑制人肝肿瘤细胞生长。
HY-N2389
HY-N0330
HY-148118A
LYTACs
Cancer
Tri-GalNAc(OAc)3 TFA 是三价 N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) 衍生物,可用于合成 GalNAc-LYTAC 。其中,Tri-GalNAc 是一种靶向脱唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 的特异性配体,介导溶酶体靶向嵌合体 (LYTACs) 将细胞表面蛋白 (如 EGFR、HER2) 内吞并运输至溶酶体降解。Tri-GalNAc 显著降低目标蛋白水平并抑制下游信号通路 (如 EGFR 介导的 Akt 和 MAPK 信号)。Tri-GalNAc(OAc)3 TFA 可用于肝细胞靶向研究,在肝癌细胞模型中可降解致癌相关膜蛋白并抑制肿瘤细胞增殖。
HY-N0563
HY-N4314
4',5,6,7-Tetramethoxyflavone
Bacterial
COX
NO Synthase
NF-κB
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
黄芩四甲基醚
Scutellarein tetramethyl ether (4',5,6,7-Tetramethoxyflavone) 是可以从 Eupatorium odoratum 中得到的生物活性成分。Scutellarein tetramethyl ether 具有抗炎、抗菌、增强凝血和抗肿瘤的活性。Scutellarein tetramethyl ether 通过调节 NF-κB 通路发挥抗炎作用,并通过抑制外排泵来调节细菌耐药性。此外,Scutellarein tetramethyl ether 通过内源性凝血途径加速凝血时间。研究表明,Scutellarein tetramethyl ether 能有效抑制肝癌细胞系 HepG2 的生长 (IC50 = 20.08 μg/mL)。
HY-178367
Phosphatase
Apoptosis
Caspase
PARP
Cancer
PFKFB4-IN-1 是一种高效且选择性的 ATP 竞争性 PFKFB4 抑制剂 (IC50 = 4.50 μM),可降低细胞内 PFKFB4 蛋白水平。PFKFB4-IN-1 对 PFKFB1/4 和 PFKFB3/4 亚型的选择性超过 12 倍。PFKFB4-IN-1 可抑制癌细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞迁移。PFKFB4-IN-1 可抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中肿瘤生长。PFKFB4-IN-1 可用于乳腺癌、肺癌和肝癌的相关研究。
HY-148118
LYTACs
Cancer
Tri-GalNAc(OAc)3是三价 N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) 衍生物,可用于合成 GalNAc-LYTAC 。其中,Tri-GalNAc 是一种靶向脱唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 的特异性配体,介导溶酶体靶向嵌合体 (LYTACs) 将细胞表面蛋白 (如 EGFR、HER2) 内吞并运输至溶酶体降解。Tri-GalNAc 显著降低目标蛋白水平并抑制下游信号通路 (如 EGFR 介导的 Akt 和 MAPK 信号)。Tri-GalNAc(OAc)3可用于肝细胞靶向研究,在肝癌细胞模型中可降解致癌相关膜蛋白并抑制肿瘤细胞增殖。
HY-N3005
HY-N4314R
4',5,6,7-Tetramethoxyflavone (Standard)
Reference Standards
Bacterial
COX
NO Synthase
NF-κB
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
黄芩四甲基醚 (Standard)
Scutellarein tetramethyl ether (Standard) 是 Scutellarein tetramethyl ether 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Scutellarein tetramethyl ether (4',5,6,7-Tetramethoxyflavone) 是可以从 Eupatorium odoratum 中得到的生物活性成分。Scutellarein tetramethyl ether 具有抗炎、抗菌、增强凝血和抗肿瘤的活性。Scutellarein tetramethyl ether 通过调节 NF-κB 通路发挥抗炎作用,并通过抑制外排泵来调节细菌耐药性。此外,Scutellarein tetramethyl ether 通过内源性凝血途径加速凝血时间。研究表明,Scutellarein tetramethyl ether 能有效抑制肝癌细胞系 HepG2 的生长 (IC50 = 20.08 μg/mL)。
HY-N6866
HY-N0330R
HY-N3021
HY-N3021R
HY-N2481
HY-169480
Liposome
Infection
Cancer
Lipid C2 是一种可电离的阳离子脂质,已用于形成脂质纳米颗粒 (LNP ),用于体内递送 mRNA。含有 Lipid C2 并封装 mRNA 报告基因的 LNP 选择性地聚集在小鼠的肝脏和脾脏中,但不聚集在心脏、肺或肾脏中。含有 Lipid C2 并包裹编码 Epstein-Barr 病毒 (EBV ) 蛋白潜伏膜蛋白 2 (LMP-2) 的 mRNA 的 LNP 与抗程序性细胞死亡蛋白 1 (PD-1) 抗体结合,可减小肿瘤体积、逆转 T 细胞耗竭,并增加 CT26 小鼠 EBV 感染结肠癌模型脾脏中 CD3+ CD8+ 中心 T 细胞和 CD3+ CD8+ 效应记忆 T 细胞的百分比,并降低表达 Pd-1 的 CD3+ T 细胞的百分比。
HY-154974
Liposome
Cancer
LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的单尾多头脂质,可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞而不靶向配体。LNP Lipid-8 对 T 细胞的选择性高于肝细胞等其他细胞类型。LNP Lipid-8 通过内源性脂质转运途径选择性递送 siRNA/sgRNA 至 T 细胞 (尤其是 CD8+ T细胞),可通过内吞作用进入细胞并释放 RNA,实现基因沉默。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP) 在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。LNP Lipid-8 在细胞和动物体内均表现出良好的功效和安全性,无明显肝靶向性及毒性。LNP Lipid-8 可用于肿瘤免疫治疗、T 细胞介导的自身免疫性疾病等领域的 RNA 递送研究。
HY-172891
CDK
HDAC
Apoptosis
Cancer
CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 是 CDK9 和 HDAC 的双功能抑制剂。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 可抑制 CDK9/HDAC/HDAC3 的蛋白活性,对 CDK9、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 0.17 μM、1.73 μM 和 1.11 μM。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞于 G2/M 期来抑制癌细胞,并在小鼠 TNBC MDA-MB-231 异种移植模型中抑制肿瘤生长。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 具有广谱抗癌活性,例如乳腺癌、宫颈癌和肝癌。
HY-N2481R
HY-N0288
HY-N0288R
HY-L101
2,503 compounds
肝癌是世界上主要的恶性肿瘤之一,在全球癌症死亡人数中居第二位,严重威胁人类健康。肝细胞癌是其中最常见的类型,约占所有肝癌的90%。
目前证据表明,在肝癌发生过程中,主要有两种致病机制:(1)肝炎感染、毒素或代谢影响引起的组织损伤后与肝脏再生相关的肝硬化;(2)单个或多个致癌基因或肿瘤抑制基因发生突变。这两种机制都与几个重要细胞信号通路的改变有关。其中包括RAF/MEK/ERK通路、PI3K/AKT/mTOR通路、WNT/b-catenin通路、胰岛素样生长因子通路、c-MET/HGFR通路等。
MCE提供了 2,503 种具有明确或潜在抗肝癌活性的化合物。MCE抗肝癌化合物库是抗肝癌药物筛选和其他相关研究的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0203
Malachite green
Dyes
孔雀石绿
Basic green 4 (Malachite green) 是一种阳离子染料,作为杀菌剂可广泛应用于水产养殖业,并且在实验室中常用于磷酸盐的测定。Basic green 4 对哺乳动物细胞表现出高度的细胞毒性和致癌性,具体表现为对 HEp-2 人喉细胞和 Caco-2 人结肠直肠腺癌细胞的 IC50 分别为 2.03 µM 和 13.8 µM,并能够促进肝脏肿瘤的发展。最大吸收波长为 621 nm。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-156857
Drug Delivery
PPZ-A10 是一种可电离的阳离子脂质。PPZ-A10 优先将 mRNA 传递给肝和脾免疫细胞。含有 PPZ-A10 的 Pi-LNP 可有效递送 mRNA/siRNA 至实体瘤。
HY-145799
Drug Delivery
5A2-SC8 是一种脂质纳米粒子 (LNPs ) 中的可电离氨基脂质,显示出高效的递送潜力和较低的体内毒性,能够将小 RNA (如 siRNA 和 miRNA) 有效地递送到肿瘤细胞中。5A2-SC8 LNPs 可以赋予 RNA 在肝脏内独特的递送命运,从而改变癌症模型的治疗结果。
HY-W145521
β Glucan
Carbohydrates
beta-葡聚糖
β-1,3-Glucan (β Glucan) 是一种由葡萄糖聚合物组成的多糖。β-1,3-Glucan 能够增强 IKKβ 激酶的活性,促进一氧化氮的生成。 β-1,3-Glucan 可提高对哈维氏弧菌感染的抵抗力。β-1,3-Glucan 可增强免疫反应,促进血压恢复,减少肺、肾和肝损伤,抑制同源肿瘤的生长。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5126
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Somatostatin Receptor
Cancer
DOTA-LM3是一种生长抑素受体 (SSTR ) 拮抗剂。LM3是指 p-Cl-Phe- cyclo(D-Cys-Tyr-D-4-amino-Phe(carbamoyl)-Lys-Thr-Cys)D-Tyr- NH2,也是一种生长抑素拮抗剂。DOTA-LM3 常被同位素标记用于体内肿瘤示踪,如 177Lu-DOTA-LM3 和 68Ga-DOTA-LM3。68Ga-DOTA-LM3 具有良好的生物分布、高肿瘤摄取、良好的肿瘤保留性和较少的安全性问题。177Lu-DOTA-LM3 可用于 DOTATOC 阴性肝转移的研究,例如胰腺 NET 和广泛的肿瘤血栓形成。DOTA-LM3 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-P5126A
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Somatostatin Receptor
Cancer
DOTA-LM3 TFA是一种生长抑素受体 (SSTR ) 拮抗剂。LM3是指 p-Cl-Phe- cyclo(D-Cys-Tyr-D-4-amino-Phe(carbamoyl)-Lys-Thr-Cys)D-Tyr- NH2,也是一种生长抑素拮抗剂。DOTA-LM3 TFA 常被同位素标记用于体内肿瘤示踪,如 177Lu-DOTA-LM3 TFA 和 68 Ga-DOTA-LM3 TFA。68 Ga-DOTA-LM3 TFA 具有良好的生物分布、高肿瘤摄取、良好的肿瘤保留性和较少的安全性问题。177Lu-DOTA-LM3 TFA 可用于 DOTATOC 阴性肝转移的研究,例如胰腺 NET 和广泛的肿瘤血栓形成。DOTA-LM3 (TFA) 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-K1067
MCE 组织外泌体提取纯化试剂盒使用独特的分离技术,可快速高效地从多种组织(如脑、心、肺、肝、肌肉、淋巴结、胸腺、胚胎、肿瘤等)中分离纯化外泌体。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99896
BTRC-4017A; RG-6194
EGFR
CD3
Cancer
Runimotamab (RG-6194) 是一种针对 HER2 和 CD3 T 细胞的双特异性抗体。Runimotamab 可以减小肝脏肿瘤球体的大小。Runimotamab 可用于肿瘤学研究,例如 HER2 表达癌症。Runimotamab 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P99667
OMP-54F28; FZD8-Fc
Wnt
Cancer
Ipafricept (OMP-54F28; FZD8-Fc) 是第一类重组融合蛋白 (recombinant fusion protein ),由人卷曲-8 受体的细胞外部分与人 IgG1 Fc 片段融合,该片段结合 Wnt 配体,阻断 Wnt 信号传导。Ipafricept 在胰腺癌小鼠模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可降低肿瘤生长,减少肝脏和肺转移。Ipafricept 表现出良好耐受性的实体肿瘤抑制作用,比如硬纤维瘤、生殖细胞癌、卵巢癌。
HY-P990116
Osteopontin
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 是一种源自小鼠的抗小鼠 osteopontin/SPP1 IgG2c κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 可以增强细胞毒性 T 淋巴细胞的裂解活性并抑制结肠肿瘤生长。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 可以改善胆总管结扎 (CBDL) 诱导的原发性硬化性胆管炎模型小鼠的肝损伤。
HY-P991566
CTLA-4
Cancer
KD6001 是一种人源化 IgG1κ 单克隆抗体,靶向 CTLA4 。KD6001 显著阻断 CTLA-4 与 CD80 (IC50 :16 ng/mL) 和 CD86 的相互作用。KD6001 可增强 PHA 激活的人类淋巴细胞中 IL-2 和 IFNγ 的表达,并表现出强大的抗肿瘤作用。KD6001 可有效抑制 MC38、B16 和 Hepa1-6 肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。KD6001 可用于癌症研究,例如晚期黑色素瘤、肝细胞癌和肝癌。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-110228
Metformin-d6 hydrochloride 是 Metformin hydrochloride 的一种氘代化合物。Metformin hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Metformin hydrochloride 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路,调节自噬相关蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
HY-W355129S
MeIQx-d3 是氘代标记的 MeIQx (HY-W355129)。MeIQx 是一种杂环胺 (HAs) 化合物和一种膳食芳胺,可以与血红蛋白共价结合。MeIQx 是一种诱导肝脏肿瘤的致突变化合物。
HY-113081S
1-Methyl Adenosine-d3 是 1-Methyladenosine 的氘代物。1-Methyladenosine 是一种 RNA 修饰,可作为肿瘤标志物,其体内水平升高与癌症发生有关。1-Methyladenosine 甲基化后可通过上调 PPARδ 表达,调节胆固醇代谢并激活 Hedgehog 信号通路,来驱动肝脏肿瘤的发生。
HY-113081S1
1-Methyladenosine-d3 hydriodide 是 1-Methyladenosine (HY-113081) 的氘代物。1-Methyladenosine 是一种 RNA 修饰,可作为肿瘤标志物,其体内水平升高与癌症发生有关。1-Methyladenosine 甲基化后可通过上调 PPARδ 表达,调节胆固醇代谢并激活 Hedgehog 信号通路,来驱动肝脏肿瘤的发生。
HY-113081AS
1-Methyladenosine-d3 hydrochloride 是氘标记的 1-Methyladenosine (HY-113081) 的盐酸盐形式。1-Methyladenosine 是一种 RNA 修饰,可作为肿瘤标志物,其体内水平升高与癌症发生有关。1-Methyladenosine 甲基化后可通过上调 PPARδ 表达,调节胆固醇代谢并激活 Hedgehog 信号通路,来驱动肝脏肿瘤的发生。
HY-N7434S
N-Nitrosodiethylamine-d4 是 N-Nitrosodiethylamine 的氘代物。 N-Nitrosodiethylamine (Diethylnitrosamine) 是一种有效的致癌物质二烷基硝胺。N-Nitrosodiethylamine 主要存在于烟草烟雾、水、切达干酪、腌制食品、油炸食品和许多酒精饮料中。N-Nitrosodiethylamine 负责与DNA修复/复制相关的核酶的变化。N-Nitrosodiethylamine 可导致所有动物的各种肿瘤。主要靶器官为鼻腔、气管、肺、食管和肝脏。
HY-B0627S
Metformin-d6 (1,1-Dimethylbiguanide-d6 ) 是氘代标记的 Metformin (HY-B0627)。Metformin 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。此外,Metformin 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路,调节自噬相关蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
HY-B0627S1
Metformin-13 C2 (1,1-Dimethylbiguanide-13 C2 ) hydrochloride 是 13 C 标记的 Metformin hydrochloride (HY-17471A)。Metformin hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。此外,Metformin hydrochloride 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路,调节自噬相关蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
HY-W718786
Etofenprox-phenol-d5 是 Etofenprox (HY-B0816) 的氘代物。Etofenprox 是一种具有口服活性的非酯类拟除虫菊酯杀虫剂。Etofenprox 对包括双翅目昆虫在内的许多害虫具有毒性,对哺乳动物和鱼类仅轻度影响。Etofenprox 对大鼠肝脏肿瘤有促进作用,并伴有微粒体 ROS 的增加。Etofenprox 可用于农业害虫防治和对疟疾的研究。
HY-W779191
MeIQx-13 C (2-Amino-3,8-dimethylimidazo[4,5-f]quinoxaline-2-13 C) 是 13 C 标记的 MeIQx (HY-W355129)。MeIQx 是一种膳食芳胺,是一种可从煎炸牛肉和牛肉提取物中分离到的致突变化合物。MeIQx 与血红蛋白共价结合。MeIQx 诱发肝肿瘤。
HY-N7434S1
N-Nitrosodiethylamine-d10 是 N-Nitrosodiethylamine 的氘代物。 N-Nitrosodiethylamine (Diethylnitrosamine) 是一种有效的致癌物质二烷基硝胺。N-Nitrosodiethylamine 主要存在于烟草烟雾、水、切达干酪、腌制食品、油炸食品和许多酒精饮料中。N-Nitrosodiethylamine 负责与DNA修复/复制相关的核酶的变化。N-Nitrosodiethylamine 可导致所有动物的各种肿瘤。主要靶器官为鼻腔、气管、肺、食管和肝脏。
HY-W009538S
5'-Deoxy-5-fluorocytidine-d3 是氘代标记的 5'-Deoxy-5-fluorocytidine (HY-W009538)。5'-Deoxy-5-fluorocytidine (5-Fluoro-5'-deoxycytidine) 是胞苷类似物,Capecitabine (HY-B0016) 的代谢产物。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 由 Capecitabine 在肝脏中经羧酸酯酶转化而成。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 经胞苷脱氨酶 (cytidine deaminase ) 脱氨生成 5'-deoxy-5-fluorouridine,最终在肿瘤组织中经胸苷磷酸化酶转化为 5-fluorouracil (HY-90006),发挥抗肿瘤作用。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 用于结直肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌等实体肿瘤的研究。
HY-W009538S1
5'-Deoxy-5-fluorocytidine-13C5 是 13 C 标记的 5'-Deoxy-5-fluorocytidine (HY-W009538)。 5'-Deoxy-5-fluorocytidine (5-Fluoro-5'-deoxycytidine) 是胞苷类似物,Capecitabine (HY-B0016) 的代谢产物。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 由 Capecitabine 在肝脏中经羧酸酯酶转化而成。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 经胞苷脱氨酶 (cytidine deaminase ) 脱氨生成 5'-deoxy-5-fluorouridine,最终在肿瘤组织中经胸苷磷酸化酶转化为 5-fluorouracil (HY-90006),发挥抗肿瘤作用。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 用于结直肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌等实体肿瘤的研究。
HY-15790S
Elobixibat-d5 是氘代标记的 Elobixibat (HY-15790)。Elobixibat (A 3309;AZD 7806) 是一种口服有效的胆汁酸转运体 (IBAT ) 抑制剂,IC50 分别为 0.53 nM (人类 IBAT),0.13 nM (小鼠 IBAT),5.8 nM (犬类 IBAT)。Elobixibat 可降低 LDL 胆固醇,增加血清 GLP-1,促进结肠运动,并具有治疗代谢综合征的潜力。Elobixibat 可用于老年慢性功能性便秘 (CIC)、血脂异常、非酒精性肝炎和肝脏肿瘤的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-156857
阳离子脂质
PPZ-A10 是一种可电离的阳离子脂质。PPZ-A10 优先将 mRNA 传递给肝和脾免疫细胞。含有 PPZ-A10 的 Pi-LNP 可有效递送 mRNA/siRNA 至实体瘤。
HY-W009538
5-Fluoro-5'-deoxycytidine
核苷类似物
胞苷
5'-Deoxy-5-fluorocytidine (5-Fluoro-5'-deoxycytidine) 是胞苷类似物,Capecitabine (HY-B0016) 的代谢产物。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 由 Capecitabine 在肝脏中经羧酸酯酶转化而成。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 经胞苷脱氨酶 (cytidine deaminase ) 脱氨生成 5'-deoxy-5-fluorouridine,最终在肿瘤组织中经胸苷磷酸化酶转化为 5-fluorouracil (HY-90006),发挥抗肿瘤作用。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 用于结直肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌等实体肿瘤的研究。
HY-145799
阳离子脂质
5A2-SC8 是一种脂质纳米粒子 (LNPs ) 中的可电离氨基脂质,显示出高效的递送潜力和较低的体内毒性,能够将小 RNA (如 siRNA 和 miRNA) 有效地递送到肿瘤细胞中。5A2-SC8 LNPs 可以赋予 RNA 在肝脏内独特的递送命运,从而改变癌症模型的治疗结果。
HY-154974
阳离子脂质
LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的单尾多头脂质,可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞而不靶向配体。LNP Lipid-8 对 T 细胞的选择性高于肝细胞等其他细胞类型。LNP Lipid-8 通过内源性脂质转运途径选择性递送 siRNA/sgRNA 至 T 细胞 (尤其是 CD8+ T细胞),可通过内吞作用进入细胞并释放 RNA,实现基因沉默。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP) 在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。LNP Lipid-8 在细胞和动物体内均表现出良好的功效和安全性,无明显肝靶向性及毒性。LNP Lipid-8 可用于肿瘤免疫治疗、T 细胞介导的自身免疫性疾病等领域的 RNA 递送研究。
HY-160059
核酸适配体
JHIT2e aptamer sodium 是基于人肝癌细胞系 HepG2 细胞的核酸适配体 JHIT2 的分子探针, 具有特异性结合 HepG2 的能力,可以将荧光材料或放射性核素递送至肿瘤。
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