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By Research Areas:	Cancer (218) Cardiovascular Disease (5) Infection (14) Inflammation/Immunology (5) Metabolic Disease (5) Neurological Disease (10)
Click Chemistry:	叠氮化物 (2) 炔烃 (4)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-19706

ARS-853 4 篇文献验证	Ras Apoptosis	Cancer
ARS-853 是选择性，共价的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。

HY-10624

THIQ 1 篇文献验证	Melanocortin Receptor	Metabolic Disease
THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂，对 hMC4R (IC₅₀=1.2 nM; EC₅₀=2.1 nM) 和 rMC4R(IC₅₀=0.6 nM; EC₅₀=2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价，在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种活性分子过氧化物酶体，挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。

HY-157229

STX-721	EGFR	Others
STX-721 是 EGFR 和 HER2 外显子 20 插入 (ex20ins) 突变体的突变选择性抑制剂。

HY-19803

Naquotinib mesylate 5 篇文献验证 ASP8273 (mesylate)	EGFR	Cancer
Naquotinib mesylate (ASP8273 mesylate) 是有口服活性，不可逆的 EGFR 突变体抑制剂；对EGFR突变体和EGFR的 IC₅₀ 值分别为8-33和230 nM。

HY-19729

Naquotinib 5 篇文献验证 ASP8273	EGFR	Cancer
Naquotinib (ASP8273) 是有口服活性，不可逆的 EGFR 突变体抑制剂；对EGFR突变体和EGFR的 IC₅₀ 值分别为8-33和230 nM。

HY-19985

PF-06459988	EGFR	Cancer
PF-06459988 是一个具有口服活性、不可逆的和突变体选择性的 EGFR 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有较高的效价和特异性。PF-06459988 可用于癌症的研究。

HY-12872

Nazartinib 5 篇以上引用文献 EGF816	EGFR	Cancer
那扎替尼 Nazartinib (EGF816) 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 K_i 和 K_inact 值分别为 31 nM 和 0.222 min⁻¹。

HY-175025

CH091138	PROTACs Ras Apoptosis	Cancer
CH091138 是一种强效且具有选择性的 KRASG12D PROTAC 降解剂，其在 HeLa 和 AsPC-1 细胞的 DC₅₀ 值分别为 148.3 和 469.8 nM。CH091138 能依靠 VHL 介导的泛素-蛋白酶体系统，选择性地降解外源性和内源性的 KRASG12D，而不降解 KRAS^WT 或其他 KRAS 突变体 (G12C/G12S/G12V)。CH091138 具有强大的抗肿瘤活性，可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。CH091138 可用于胰腺癌和结肠癌的研究。(粉色：KRASG12D 配体 (HY-175144)；蓝色：VHL E3 连接酶配体 (HY-138678)；黑色：连接物；VHL E3 连接酶配体 + 连接物 (HY-136006B))。

HY-100520

EGFR-IN-2	EGFR	Cancer
EGFR-IN-2 是一种非共价的，不可逆的，突变选择性的二代 EGFR 抑制剂。

HY-100476

Mutant IDH1-IN-3	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Cancer
Mutant IDH1-IN-3 (Compound 1) 是一种针对突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 的选择性变构抑制剂，对 R132H IDH1 的 IC₅₀ 为 13 nM。Mutant IDH1-IN-3 能够抑制细胞中 D-2 羟基戊二酸 (2HG) 产生。Mutant IDH1-IN-3 可用于肿瘤的研究。

HY-P3277A

KRpep-2d TFA	Ras	Cancer
KRpep-2d (TFA) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d (TFA) 可用于癌症研究。

HY-P3277

KRpep-2d	Ras	Cancer
KRpep-2d 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d 可用于癌症研究。

HY-12872A

Nazartinib mesylate EGF816 mesylate	EGFR	Cancer
那扎替尼甲磺酸盐 Nazartinib mesylate (EGF816 mesylate) 是一种新颖的 EGFR 抑制剂，对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 K_i 和 K_inact 值分别为 31 nM 和 0.222 min¹。

HY-18690A

Enasidenib mesylate 10 篇以上引用文献 AG-221 mesylate	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Cancer
恩西地平甲磺酸盐 Enasidenib mesylate 是一种有效的，可口服的，可逆的，选择性的 IDH2 突变酶抑制剂。

HY-13984

Mutant EGFR inhibitor 1 篇文献验证	EGFR	Cancer
Mutant EGFR inhibitor是有效，选择性的 EGFR 突变体抑制剂，来自专利WO 2013014448 A1；可抑制EGFR^L858R，EGFR^{Exon 19 deletion}，EGFR^T790M。

HY-13897

CNX-2006	EGFR	Cancer
CNX-2006是不可逆的 EGFR 突变体抑制剂；对 EGFR^T790M 的IC₅₀ 值小于20 nM。

HY-12408

6H05	Ras	Cancer
6H05是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂。

HY-160287

NVS MLLT-1	Epigenetic Reader Domain	Cancer
NVS MLLT-1 (compound 3) 是一种有效的选择性 MLLT1 抑制剂，对野生型，T1 和 T3 突变型的 K_d 值分别为 0.18 µM、0.24 µM、0.22 µM。

HY-W423595

BEBT-109	EGFR	Cancer
BEBT-109 是一种有效的泛突变选择性 EGFR 抑制剂。BEBT-109 具有改善的药代动力学特性。BEBT-109 可用于多种突变型 EGFR 驱动的非小细胞肺癌症的研究。

HY-131312

Crelosidenib LY3410738; mutant IDH1-IN-6	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Cancer
Mutant IDH1-IN-6 是一种有效的选择性的具有口服活性的突变型 IDH 抑制剂，对 IDH1 R132H，IDH1 R132C，IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC₅₀ 分别为 6.27 nM，3.71 nM，36.9 nM 和 11.5 nM。Mutant IDH1-IN-6 抑制 IDH 野生型酶的活性较低。

HY-12408A

6H05 TFA	Ras	Cancer
6H05 TFA 是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂。

HY-119177

PD173956	Bcr-Abl	Others
PD173956 是吡啶并嘧啶类 Bcr-Abl 激酶抑制剂，对 Bcr-Abl 的 P 环突变形式具有高选择性。

HY-149359

IHMT-IDH1-053	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Cancer
IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂，对 IDH1 R132H 的 IC₅₀ 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC₅₀=28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。

HY-156681A

(S)-STX-478	PI3K	Cancer
(S)-STX-478 是 STX-478 的 S 型异构体。STX-478 是一种选择性的 PI3Kα 突变体的抑制剂，可避免代谢功能障碍，并在异种移植 PI3Kα 突变体肿瘤的小鼠模型显示出抗肿瘤活性。

HY-18997

PLX7904 3 篇文献验证 PB04	Raf	Cancer
PLX7904 是有效的，选择性的 BRAF 抑制剂，在表达突变体 RAS 的细胞中，对 BRAF^V600E 的 IC₅₀ 值约为 5 nM。

HY-15003

ATH686	FLT3 Apoptosis	Cancer
ATH686 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂。ATH686 靶向突变 FLT3 蛋白激酶活性，并通过诱导凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期来抑制具有 FLT3 突变的细胞的增殖。ATH686 具有抗白血病作用。

HY-153306

Zovegalisib 1 篇文献验证 RLY-2608	PI3K	Cancer
Zovegalisib (RLY-2608) 是具有口服活性的首个 PI3Ka 选择性变构抑制剂，具备抗肿瘤活性。Zovegalisib 在 PIK3CA 突变的人源移植小鼠模型中能够抑制肿瘤生长，对胰岛素的影响极小。

HY-12475

Mutant IDH1-IN-1 2 篇文献验证	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Cancer
Mutant IDH1-IN-1是 IDH1 突变体的选择性抑制剂，对突变体IDH1 R132C/R132C，IDH1 R132H/R132H，IDH1 R132H/WT和野生型IDH1的 IC₅₀ 值分别为4, 42, 80 和 143 nM。

HY-18082

AGI-5198 15 篇以上引用文献 IDH-C35	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Cancer
AGI-5198 (IDH-C35) 是有效和选择性的突变体 IDH1^R132H 抑制剂，IC₅₀ 为 0.07 μM。

HY-104036

IDH-305 2 篇文献验证	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Cancer
IDH-305 是一种口服性、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂，靶向 IDH1 (R132) 突变。IDH-305 对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC₅₀= 27 nM (IDH1^R132H), 28 nM (IDH1^R132C), 6.14 µM (IDH1^WT))。

HY-154959

AZD4747	Ras	Cancer
AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRAS^G12C抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。

HY-111050

JNJ-38877618	c-Met/HGFR	Cancer
JNJ-38877618是一种有效的，高选择性的，口服可用的 (Met) 激酶抑制剂，对于野生型和突变体的 IC₅₀ 值分别为2和3 nM。

HY-125841

EGFR mutant-IN-1	EGFR	Cancer
EGFR mutant-IN-1 是一种 5-甲基嘧啶吡啶酮衍生物，是有效的，选择性 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 突变抑制剂，IC₅₀ 为 27.5 nM，对 EGFR^WT 的抑制作用明显较低 (IC₅₀ >1.0 μM)。

HY-151523

KRas G12R inhibitor 1	Ras	Cancer
KRas G12R inhibitor 1 是一种针对常见致癌突变体 KRas G12R 的共价抑制剂，并对突变型精氨酸具有选择性。KRas G12R inhibitor 1 具有 α,β-二酮酰胺结构域，并且利用突变型半胱氨酸的强亲核性，与 KRas 的 Switch II 区域进行不可逆结合。KRas G12R inhibitor 1 可用于 KRas G12R 相关的癌症如胰腺导管腺癌 (PDAC)。

HY-128860

Mutated EGFR-IN-2	EGFR	Cancer
Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂，有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC₅₀=＜1nM) 和 ex19del/T790M)，并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗肿瘤活性。

HY-128589

CHMFL-KIT-033	c-Kit	Cancer
CHMFL-KIT-033 是一种有效、可选择性的 c-KIT T670I 突变型的抑制剂, IC₅₀ 值为 0.045 μM。用于胃肠道间质瘤 (GISTs) 的研究。

HY-18690AR

Enasidenib mesylate (Standard)	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Cancer
恩西地平甲磺酸盐 (Standard) Enasidenib (mesylate) (Standard) 是 Enasidenib (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Enasidenib mesylate 是一种有效的，可口服的，可逆的，选择性的 IDH2 突变酶抑制剂。

HY-154313

Spiclomazine Clospirazine	Ras	Cancer
螺氯马嗪 Spiclomazine (Clospirazine) 是有效的突变型 KRAS(G12C) 抑制剂，选择性抑制突变型 KRas 驱动的胰腺癌。Spiclomazine 能够消除 KRas 驱动的胰腺癌中的 KRas-GTP 水平，有效抑制 Ras 介导的信号传导。Spiclomazine 在小鼠肾被膜异种移植模型中显著抑制肿瘤进展。

HY-100002

ML162 5 篇以上引用文献	Glutathione Peroxidase Ferroptosis	Cancer
ML162 是一种共价谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂。ML162 对表达突变 RAS 癌基因的细胞系具有选择性的致死作用。

HY-117540

ZLD10A	Histone Methyltransferase	Cancer
ZLD10A是一种高效且选择性的EZH2抑制剂，具有抑制H3K27甲基化的活性。ZLD10A能够以纳摩尔级别的效力抑制野生型及突变型EZH2，并对其他10种组蛋白甲基转移酶具有超过1000倍的选择性。ZLD10A在浓度和时间依赖的方式下，抑制了DLBCL细胞系的细胞增殖，展现出潜在的抗增殖效果。ZLD10A可用于 EZH2突变性淋巴瘤的研究。

HY-19617A

EGFR-IN-1 hydrochloride	EGFR	Cancer
EGFR-IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。

HY-136379

CID44216842 2 篇文献验证 Cdc42-IN-1	Ras	Cancer
CID44216842 (Cdc42-IN-1) 是一种有效的选择性 Cdc42 抑制剂。在 GTP 结合测定中，CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC₅₀ 分别为 1.0 和 1.2 μM。在 GDP 结合测定中，CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC₅₀ 分别为 0.3 和 0.5 μM。可用作分子探针。

HY-168876

AZ14240475	EGFR	Cancer
AZ14240475 是一种强效、选择性、脑渗透性 EGFR Ex20Ins 突变体 (*EGFR Ex20Ins mutants) 抑制剂，其 pIC₅₀* 为 7.6。AZ14240475 在癌症研究中发挥着重要作用。

HY-13810

PF-04880594	Raf	Cancer
PF-04880594 是一种有效的、选择性的 RAF 抑制剂。 PF-04880594 对野生型和突变型 BRAF 和 CRAF 均有抑制作用。 PF-04880594 具有抗肿瘤活性。

HY-135805A

(Rac)-JBJ-04-125-02	EGFR	Cancer
(Rac)-JBJ-04-125-02 是 JBJ-04-125-02 的消旋体。JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂。

HY-13237

GSK2578215A 2 篇文献验证	LRRK2 Autophagy Mitophagy	Neurological Disease Cancer
GSK2578215A 是一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂，作用于野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型，IC₅₀ 值都约为 10 nM。

HY-19617

EGFR-IN-1	EGFR	Cancer
EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的，不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。

HY-19617B

EGFR-IN-1 TFA	EGFR	Cancer
EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。

HY-130253

IRAK4-IN-6	IRAK	Cancer
IRAK4-IN-6 是一种口服高效、选择性 IRAK 抑制剂，IC₅₀ 为 4 nM，靶向 MyD88 L265P 突变型弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。

HY-112256

ACP-105 5 篇文献验证	Androgen Receptor	Inflammation/Immunology
ACP-105 是一种可口服的、有选择性的、有效的雄激素受体调节剂 (SARM), 其对野生型 AR 和 T877A 突变型 AR 的 pEC₅₀ 值分别为 9.0 和 9.3。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P3277A

KRpep-2d TFA	Ras	Cancer
KRpep-2d (TFA) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d (TFA) 可用于癌症研究。

HY-P3277

KRpep-2d	Ras	Cancer
KRpep-2d 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d 可用于癌症研究。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-130259

LC3-mHTT-IN-AN2	Structural Classification other families Source classification Coumarins Phenols Polyphenols Phenylpropanoids Plants	Atg8/LC3 ATTECs Autophagy
LC3-mHTT-IN-AN2 (Compound AN2) 是一种 mHTT-LC3 连接化合物，LC3-mHTT-IN-AN2 与突变型亨廷顿蛋白 (mHTT) 和 LC3B 相互作用，但不与 wtHTT 或无关的对照蛋白相互作用。LC3-mHTT-IN-AN2 以等位基因选择性的方式降低了亨廷顿病 (HD) 小鼠神经元中mHTT水平。

HY-113137

N2,N2-Dimethylguanosine 3 篇文献验证	Structural Classification Natural Products Other disease Classification of Application Fields Source classification Disease markers Endogenous metabolite Disease Research Fields Cancer	Endogenous Metabolite
N2,N2-Dimethylguanosine 是一种存在于 RNA 中的甲基化修饰核苷，是 tRNA 的结构修饰成分。N2,N2-Dimethylguanosine 阻碍逆转录酶介导的 cDNA 合成，是高通量 RNA 测序中影响测序效率的关键修饰之一。N2,N2-Dimethylguanosine 通过 AlkB 突变酶 (如 D135S/L118V) 可选择性移除其中一个甲基，转化为 N2-甲基鸟苷，从而减少对逆转录的阻碍。

HY-N12390

Alternaphenol B2	Structural Classification Microorganisms Source classification Phenols Polyphenols	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Alternaphenol B2 是一种选择性 IDH1 抑制剂，来源于珊瑚衍生真菌 Parengyodontium album SCSIO SX7W11。Alternaphenol B2 对异柠檬酸脱氢酶突变体 R132H (IDH1m) 具有抑制活性，IC₅₀ 值为 41.9 μM。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-15772S1

Osimertinib-13C,d3
Osimertinib-¹³C,d₃ 是 ¹³C 标记的 Osimertinib 的氘代物。 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-15772S

Osimertinib-d6
Osimertinib-d₆ 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-14588S

(rel)-Lopinavir-d8

(rel)-Lopinavir-d₈ ((rel)-ABT-378-d₈) 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性的 HIV-1 蛋白酶 拟肽抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的 K_i 分别为 1.3-3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 成熟从而阻断其感染性发挥作用。Lopinavir 也是一种 SARS-CoV 3CL^pro 抑制剂，IC₅₀ 为 14.2 μM。

HY-114436S

MRTX-1257-d6
MRTX-1257-d₆ 是一种氘代标记的 MRTX-1257 (HY-114436)。MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 值为 900 pM。

HY-18690S

Enasidenib-d6
Enasidenib-d₆ (AG-221-d₆) 是氘代标记的 Enasidenib (HY-18690)。Enasidenib 是一种口服、有效、可逆、选择性的 IDH2 突变酶抑制剂，针对 IDH2^R140Q 和 IDH2^R172K 的 IC₅₀ 分别为 100 和 400 nM。

HY-151903S

FGFR2/3-IN-1
FGFR2/3-IN-1 是一种有效的选择性 FGFR2 和 FGFR3 (FGFR) 抑制剂，IC₅₀ 分别为 1 nM 和 0.5 nM。FGFR2/3-IN-1 的选择性比 FGFR1/FGFR4 和其他激酶组高 40 倍以上。FGFR2/3-IN-1 也抑制 FGFR3 V555L 和 V555M 突变体，IC₅₀ 分别为 2.7 nM 和 6.1 nM。

HY-14588S2

Lopinavir-d7

Lopinavir-d₇ 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 K_is 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CL^pro 的抑制剂，IC₅₀ 为 14.2 μM。

HY-14588S1

Lopinavir-d8
Lopinavir-d₈ 是 Lopinavir 的氘代物。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 K_is 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CL^pro 的抑制剂，IC₅₀ 为 14.2 μM。

HY-W754911

Avapritinib-d3

Avapritinib-d₃ (BLU-285-d₃) 是氘代标记的 Avapritinib. Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC₅₀ 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-134813

MRTX1133 25 篇以上引用文献		炔烃
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 K_D 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有纳摩尔级活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。

HY-104066

Theliatinib Xiliertinib; HMPL-309		炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，K_i 为 0.05 nM，IC₅₀ 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC₅₀ 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-159493

BI2536-PEG2-Halo		叠氮化物
BI2536-PEG2-Halo 是一种双功能分子，包含 Halo 标签 (Halo tag) 的配体和 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂 BI-2536 (HY-50698)。BI2536-PEG2-Halo 可抑制含有 Halo-p53R273H(FL)-mCherry 标签的 293T 细胞增殖 (IC₅₀=23 nM)，对 p53 突变癌细胞表现出选择性毒性。

HY-104066A

Theliatinib tartrate Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate		炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，K_i 为 0.05 nM，IC₅₀ 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC₅₀ 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib (tartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-172140

Ebio3		炔烃
Ebio3 是一种选择性钾离子通道 (KCNQ2) 抑制剂，IC₅₀ 为 1.2 nM。Ebio3 通过其疏水性尾部与KCNQ2 通道结合，迫使 S6 螺旋向内移动，从而使内门关闭。Ebio3 抑制作用在 KCNQ2 的致病性突变体 (如 R75C 和 I238L) 中同样有效，能够抑制这些突变体的外向电流约 80% 以上。Ebio3 有望用于癫痫等神经疾病的研究。

HY-152233

Reverse transcriptase-IN-4		叠氮化物
Reverse transcriptase-IN-4 (compound F10) 是一种有效的选择性非核苷类逆转录酶 (NNRT) 抑制剂，作用于野生型 HIV-1 的 EC₅₀值为 0.053 μM，作用于 HIV-1 突变株 E138K 的 EC₅₀ 值为 0.26 μM。Reverse transcriptase-IN-4 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

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