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雄激素 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-N6714
HY-114246
Androgen Receptor
Cancer
ONC1-13B是一种强效的雄激素 受体(AR)拮抗剂,具有有效抑制前列腺癌细胞中PSA表达的活性。ONC1-13B能够有效抑制DHT刺激下的PSA表达和前列腺癌细胞增殖。ONC1-13B通过防止雄激素 与AR结合及其核内转位,来发挥其抗肿瘤作用。
HY-N15449
HY-116214S1
HY-P2901
3α-HSD
Endogenous Metabolite
Endocrinology
3α-羟甾类脱氢酶
3α-Hydroxysteroid Dehydrogenase, Microorganism (3α-HSD) 是一种由 AKR1C4 基因编码的酶,可以催化 3-酮类甾体转化为 3α-羟基化合物。3α-Hydroxysteroid dehydrogenase 在雄激素 DHT 的失活中起重要作用,可以将 DHT 转化成雄激素 活性很弱的 3α-雄烷二醇,可用于多毛症研究。
HY-W653896
HY-100186
HY-106827S1
HY-141901S1
HY-156751
(Rac)-RO7656594; PROTAC AR Degrader-6
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
(Rac)-GDC-2992 (Compound 1) 是一种选择性的 PROTAC 雄激素 受体 降解剂 (DC50 : 10 nM, VCaP 细胞)。(Rac)-GDC-2992 能阻断雄激素 受体传导的过程,同时也能降解受体本身。(Rac)-GDC-2992 可用于前列腺癌疾病的研究。 粉色: AR 配体 (HY-130845); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-W1003189); 黑色:连接子 (HY-169975)。
HY-176067
Androgen Receptor
Cancer
LO-4-25 是一种共价降解剂,靶向雄激素 受体 (AR ) 及其截断变体 AR-V7 。LO-4-25 共价结合 E3泛素连接酶 CUL4 DCAF16,促进 AR 和 AR-V7 的泛素化,随后被蛋白酶体识别和降解,降低细胞中 AR 和 AR--V7 的蛋白水平。LO-4-25 有望用于雄激素 非依赖性前列腺癌的研究。
HY-164477
Androgen Receptor
Cancer
FL442 是一种 Androgen Receptor (AR ) 调节剂。FL442 在 AR 依赖性的前列腺癌细胞中表现出强效的抑制作用,与传统的抗雄激素 药物 Bicalutamide (HY-14249) 和 Enzalutamide (HY-70002) 具有类似的抑制效率,并保持对 Enzalutamide 具有较强耐药性的 AR 突变体 F876L 的抗雄激素 活性。FL442 在小鼠中的药代动力学特征显示其具有较长的半衰期 (8 小时)、良好的靶向性 (前列腺组织) 和代谢稳定性,并且能够在低血浆浓度 (30 ng/mL) 下有效抑制 LNCaP 肿瘤生长。
HY-153918
Androgen Receptor
Cancer
(R)-SKBG-1 是一种靶向 RNA 结合蛋白 NONO 的共价抑制剂。(R)-SKBG-1 可降低雄激素 受体(AR)及其剪接变体的表达,抑制癌细胞增殖。(R)-SKBG-1 抑制雄激素 受体表达,对 AR-FL mRNA 和 AR-V7 mRNA 的 IC50 分别为 3.1 μM 和 5.5 μM。(R)-SKBG-1 通过稳定 NONO 与 mRNA 的相互作用,干扰癌细胞的基因调控网络,抑制癌细胞生长。(R)-SKBG-1 可用于前列腺癌等与 NONO 功能异常相关的癌症研究。
HY-403733C
Androgen Receptor
Cancer
JJ-450 是一种靶向雄激素 受体 (AR ) 的非竞争性拮抗剂,可抑制野生型 AR 和突变型 ARF876L 的转录活性。JJ-450 在 PC3 细胞中抑制 AR 转录活性的 IC50 约为 1-10 μM,对 AR 的结合具有选择性,不与雄激素 竞争结合 AR 的配体结合域 (LBD)。JJ-450 通过抑制 AR 的核转运、促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解,发挥抑制 AR 及其剪切变体 (如 ARF876L ) 转录活性的作用。JJ-450 可用于 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
HY-W745855
HY-U00198
HY-159844
HY-W744216
HY-19470
HY-U00052
HY-101734
HY-B1095
HY-U00229
HY-152844
HY-113233
HY-113418
HY-103576
HY-135473
HY-U00323
HY-113415
HY-W411296
HY-B2044
HY-143535
HY-14249
HY-138151
HY-114530
HY-15758
HY-10561
HY-164552
Apoptosis
Androgen Receptor
Cancer
ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素 受体 (AR ) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合,并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR 、AR 突变体 和 AR 剪接变体 (ARVs ) 的转录活性,下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平,从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素 药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR -阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis ),具有体内和体外抗癌活性。
HY-106373A
ACTH TFA; Adrenocorticotrophic hormone TFA
Androgen Receptor
Metabolic Disease
Adrenocorticotropic hormone (ACTH) TFA 是垂体前叶分泌的一种促肾上腺皮质激素。Adrenocorticotropic hormone 可调节皮质醇和雄激素 的产生。
HY-19470R
HY-118608
HY-167878
HY-123047
HY-114744
HY-15194
HY-B1095R
HY-13273
HY-B0487
Pregneninolone; 17α-Ethynyltestosterone
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
炔孕酮
Ethisterone (Pregneninolone),一种合成类固醇雌激素,是一种口服活性类固醇避孕药。据报道,Ethisterone (Pregneninolone) 具有雄激素 活性,用于妇科疾病的研究。
HY-139436
HY-114612
HY-N7143
HY-160692
HY-171049
HY-103577
HY-112689
HY-113351
HY-113415A
HY-151220
HY-164371
HY-111246
HY-167655
HY-18102A
HY-B1095S2
HY-152520
HY-13604
HY-B1095S1
HY-B2044R
HY-137448
SHR3680
Androgen Receptor
Cancer
Rezvilutamide (SHR3680) 是口服有效的雄激素 受体 (androgen receptor ) 的拮抗剂。Rezvilutamide (SHR3680) 可用于前列腺癌的研究。
HY-106373
ACTH; Adrenocorticotrophic hormone
Androgen Receptor
Endocrinology
Adrenocorticotropic hormone (ACTH) 是垂体前叶分泌的一种促肾上腺皮质激素 (tropic hormone )。Adrenocorticotropic hormone 可调节皮质醇和雄激素 的产生。
HY-111044
HY-152512
HY-13702S
HY-B0469
HY-152850A
HY-112895
HY-162241
HY-14249R
HY-W013172R
HY-70006
TOK-001; VN-124-1
Cytochrome P450
Cancer
Galeterone (TOK-001) 是一种多功能的抗雄激素 ,是 CYP17 抑制剂,在去势抵抗性前列腺癌中,IC50 为 47 nM。
HY-124292
Honokiol dichloroacetate
Androgen Receptor
Cancer
Honokiol DCA (Honokiol dichloroacetate) 是 Honokiol 的二氯乙酸酯类似物。Honokiol DCA 在体外可以抑制人前列腺癌细胞的生长并抑制雄激素 受体 (AR) 蛋白水平。
HY-18102
Androgen Receptor
Others
GLPG0492 是一种非甾体选择性雄激素 受体 (androgen receptor ) 调节剂 (有效 12 nM)。GLPG0492 在肌肉骨骼疾病如肌萎缩和恶病质的研究方面具有潜在的潜力。
HY-45509
HY-103578
HY-70002B
MDV3100 carboxylic acid
Drug Metabolite
Cancer
恩杂鲁胺羧酸
Enzalutamide carboxylic acid (MDV3100 carboxylic acid) 是 Enzalutamide (MDV3100) 的非活性代谢产物。Enzalutamide 是雄激素 受体 (AR) 拮抗剂。
HY-Y0284
Apoptosis
Endocrinology
Diethyl phthalate是一种内分泌干扰物,具有影响PC12细胞凋亡系统的活性。Diethyl phthalate被广泛用于多种塑料和个人护理产品中。Diethyl phthalate在动物实验中显示出可能引发与雄激素 无关的雄性生殖毒性。
HY-I0352
HY-123047R
HY-14249S
HY-13607
HY-16060
HY-135473R
HY-112895A
HY-162764
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor degrader-5 (compound 14k) 表现出良好的特性,包括优异的雄激素 受体 (androgen receptor ) 降解活性和抗增殖活性。
HY-123047S
HY-B0487R
HY-N8856
Others
Others
Angelol M 是从朝鲜当归 Angelica gigas Nakai 的根中分离出来的,具有抑制雄激素 依赖性前列腺癌细胞系 LNCaP 细胞分泌前列腺特异性抗原 (PSA) 的活性。
HY-W584986
HY-111421
HY-11027
HY-136596
Drug Metabolite
Cancer
Apalutamide-COOH 是 Apalutamide 的代谢物。Apalutamide 是有效,竞争性的雄激素 受体 (AR ) 拮抗剂,IC50 为 16 nM。
HY-135473S
HY-148375
HY-B1978
HY-16985
ODM-201; BAY-1841788
Androgen Receptor
Cancer
Darolutamide (ODM-201;BAY-1841788) 是有效的雄激素 受体 (AR ) 拮抗剂, 在体内试验中的 IC50 值为26 nM。
HY-13676
HY-W013272
HFT
Androgen Receptor
Cancer
Hydroxyflutamide (HF),Flutamide 的活性代谢物,是一种有效的雄激素 受体 (androgen receptor ) 拮抗剂 (IC50 =700 nM)。Hydroxyflutamide 可用于前列腺癌的研究。
HY-111614
Progesterone Receptor
Metabolic Disease
Cancer
Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent ),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素 依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
HY-103687
3β-OH-5α-Abi
Drug Metabolite
Cancer
阿比特龙代谢物1
Abiraterone metabolite 1 是 abiraterone 的 5β-还原代谢物。Abiraterone 是一种甾体活性分子,可抑制 CYP17A1,阻断雄激素 的合成,延长前列腺癌的生存期。
HY-13604R
HY-B1089
Ethynodiol acetate
Progesterone Receptor
Endocrinology
双醋炔诺醇
Ethynodiol diacetate (Ethynodiol acetate) 是一种甾体孕激素, 用作激素避孕药, 具有相对较少或没有雄激素 效果, 而具有显著雌激素作用。Ethynodiol diacetate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0469R
HY-148376
HY-160659
Androgen Receptor
Endocrinology
Androgen receptor antagonist 10 (compound 6h) 是一种雄激素 受体 (androgen receptor ) 拮抗剂。Androgen receptor antagonist 10 降低叙利亚金仓鼠模型中的蜡酯。
HY-B1805
3,4,4′-Trichlorocarbanilide
Bacterial
Infection
三氯卡班
Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素 和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-16060S
HY-19337
HY-163485
HY-N7143R
HY-123308
HY-B1866
HY-15996
HY-N0068R
HY-W013249
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-piperazine-benzoic acid 是一种 PROTAC linker,可用来合成 PROTAC,例如雄激素 受体 (AR) 降解剂 ARD-2128 (HY-13229)。
HY-14249S1
HY-113603
SPR001; LY2371712
CRFR
Cancer
Tildacerfont 是一种有效且具有口服活性的促皮质素释放因子 I 型 (CRF1) 受体 抑制剂。Tildacerfont 能有效降低促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和肾上腺雄激素 水平。Tildacerfont 具有良好的安全性。Tildacerfont 可用于研究先天性肾上腺增生症。
HY-W013172
Progesterone Receptor
Endocrinology
诺孕酯
Norgestimate 是一种合成的孕激素类似物,一种具有口服活性,高度选择性的孕激素活性和最小雄激素 作用的孕激素 (progestin )。Norgestimate 可用于口服避孕药。Norgestimate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W704657
HY-W698952S
HY-N7143S
HY-13613
HY-170450
HY-N9917
HY-75054
CB7630
Cytochrome P450
Cancer
醋酸阿比特龙酯
Abiraterone acetate (CB7630) 是一种口服、有效、选择性和不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素 活性。Abiraterone acetate是 Abiraterone (CB7598) 的前体形式。
HY-157455
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 5 是一种选择性雄激素 受体 AR 拮抗剂,IC50 值为 134.8 nM。AR antagonist 5 具有良好的药代动力学特性,并表现出较高的皮肤暴露量和较低的血浆暴露量[1 。
HY-142923
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 2 (compound 58) 是一种有效的雄激素 受体 (AR ) 抑制剂,IC50 为 0.95 μM。AR antagonist 2 具有用于癌症研究的潜力。
HY-146397
HY-170330
HY-118375
ISC-4
Apoptosis
Cancer
Phenylbutyl isoselenocyanate (ISC-4) 是一种选择性的凋亡诱导剂,能够增加活性氧水平来抑制雄激素 受体 (AR)、激活 p53 途径。Phenylbutyl isoselenocyanate 在 LNCaP 前列腺癌细胞中引发凋亡,具有抗前列腺癌特性。
HY-111309
Androgen Receptor
Endocrinology
LGD-2941 是具有口服活性,强效且选择性的雄激素 受体 (androgen receptor ) 调节剂。LGD-2941 在雄性激素缺乏的鼠模型中显示出色的肌肉合成活性,同时对前列腺的影响较小。LGD-2941 还能够在绝经后骨质疏松症的鼠模型中改善骨骼强度。
HY-137389
Drug Metabolite
Cancer
脱水阿比特龙
Anhydro abiraterone 是 Abiraterone acetate (HY-75054) 的降解产物。Abiraterone acetate (CB7630) 是一种具有口服活性、选择性和不可逆的 CYP17A1 抑制剂,它具有抗雄激素 活性。
HY-16060R
HY-15758R
HY-13604S
HY-B0469S
HY-13607A
Androgen Receptor
Cancer
(rel)-BMS-641988 是 BMS-641988 的相对构型。BMS-641988 是一种有效的非甾体 雄激素 受体 拮抗剂。BMS-641988 具有前列腺癌研究的潜力。
HY-172908
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 13 (compound 8a) 是一种有口服活性的雄激素 受体 (Androgen receptor ) 拮抗剂,IC50 为 0.20 μM。Androgen receptor antagonist 13 可用于前列腺癌的研究。
HY-160680
HY-108250
Androgen Receptor
Cancer
(R)-比卡鲁胺
(R)-Bicalutamide 是 Bicalutamide (HY-14249) 的 R 型对映体。(R)-Bicalutamide 是一种雄激素 受体 (AR ) 拮抗剂,具有抗肿瘤活性。(R)-Bicalutamide 广泛用于前列腺癌的研究。
HY-111848
HY-70002S
Enzalutamide-d3 ; MDV3100-d3
Androgen Receptor
Autophagy
Cancer
恩杂鲁胺 d3
Deutenzalutamide (Enzalutamide-d3 ) 是一种在研的氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素 受体 (AR) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
HY-111848A
HY-13273S
HY-16060S1
HY-111614R
Reference Standards
Progesterone Receptor
Metabolic Disease
Cancer
Melengestrol acetate (Standard) 是 Melengestrol acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent ),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素 依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
HY-B1234A
HY-W013272R
HY-P4413
HY-148777
HY-70002BR
MDV3100 carboxylic acid (Standard)
Reference Standards
Drug Metabolite
Cancer
恩杂鲁胺羧酸 (Standard)
Enzalutamide carboxylic acid (Standard)是 Enzalutamide carboxylic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Enzalutamide carboxylic acid (MDV3100 carboxylic acid) 是 Enzalutamide (MDV3100) 的非活性代谢产物。Enzalutamide 是雄激素 受体 (AR) 拮抗剂。
HY-Y0284R
Apoptosis
Reference Standards
Endocrinology
Diethyl phthalate (Standard)是 Diethyl phthalate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diethyl phthalate是一种内分泌干扰物,具有影响PC12细胞凋亡系统的活性。Diethyl phthalate被广泛用于多种塑料和个人护理产品中。Diethyl phthalate在动物实验中显示出可能引发与雄激素 无关的雄性生殖毒性。
HY-B1234R
HY-13676R
HY-B1978R
HY-16985R
ODM-201 (Standard); BAY-1841788 (Standard)
Reference Standards
Androgen Receptor
Cancer
Darolutamide (Standard)是 Darolutamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Darolutamide (ODM-201;BAY-1841788) 是有效的雄激素 受体 (AR ) 拮抗剂, 在体内试验中的 IC50 值为26 nM。
HY-163813
HY-P4456
HY-W016645
HY-172612
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 13 (compound 19) 是一种雄激素 受体 (androgen receptor ) 拮抗剂,在 10 μM 下抑制率超过 71.5%。AR antagonist 13 抑制前列腺癌细胞生长。
HY-136596R
HY-B0022
SCH 13521
Androgen Receptor
Cancer
氟他胺
Flutamide 是雄激素 受体 (Androgen Receptor) 拮抗剂,Ki=55 nM。Flutamide 可抑制前列腺癌发展,并与 Docetaxel (HY-B0011) 具有协同增效作用。Flutamide 还有潜力防止高温引起的多器官功能障碍综合征。
HY-112256
HY-156111
HY-B1089R
Ethynodiol acetate (Standard)
Reference Standards
Progesterone Receptor
Endocrinology
双醋炔诺醇 (Standard)
Ethynodiol diacetate (Standard) 是 Ethynodiol diacetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethynodiol diacetate (Ethynodiol acetate) 是一种甾体孕激素,用作激素避孕药,具有相对较少或没有雄激素 效果,而具有显著雌激素作用。Ethynodiol diacetate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-70002
MDV3100
Androgen Receptor
Autophagy
Cancer
恩杂鲁胺
Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素 受体 (androgen receptor (AR) ) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy ) 激活剂。
HY-137193
HY-B1866R
HY-118978
HY-B0251S
HY-13613R
HY-111614S1
Progesterone Receptor
Metabolic Disease
Cancer
Melengestrol acetate-d2 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent ),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素 依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
HY-13676S
HY-111614S
Progesterone Receptor
Metabolic Disease
Cancer
Melengestrol acetate-d6 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent ),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素 依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
HY-B1805S
3,4,4′-Trichlorocarbanilide-d4
Bacterial
Infection
三氯卡班 d4
Triclocarban-d4 是 Triclocarban 的氘代物。Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素 和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-146026
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 3 (Compound C18) 是一种雄激素 受体 (androgen receptor (AR) ) 拮抗剂,IC50 值为 2.4 μM。Androgen receptor antagonist 3 具有抗癌活性。
HY-111614S2
HY-148375R
HY-75054R
CB7630 (Standard)
Reference Standards
Cytochrome P450
Cancer
醋酸阿比特龙酯(标准品)
Abiraterone acetate (Standard) 是 Abiraterone acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Abiraterone acetate (CB7630) 是一种口服、有效、选择性和不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素 活性。Abiraterone acetate是 Abiraterone (CB7598) 的前药形式。
HY-125839
HY-131953
Androgen Receptor
Cancer
Androgen Receptor-IN-3 (Compound 22) 是一种雄激素 受体 抑制剂。Androgen Receptor-IN-3 抑制 LNCaP 细胞中 AR 驱动的转录活性,IC50 为 5.04 μM。
HY-B1805R
3,4,4′-Trichlorocarbanilide (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Infection
Endocrinology
三氯卡班 (标准品)
Triclocarban (Standard) (3,4,4′-Trichlorocarbanilide (Standard)) 是 Triclocarban (HY-B1805) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triclocarban 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素 和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-107043
HY-13676S1
HY-109070
EPI-002
Androgen Receptor
Cancer
Ralaniten (EPI-002) 是一种有效和具有口服活性的雄激素 受体 N 端结构域 (AR-NTD ) 拮抗剂。Ralaniten 抑制 AR 转录活性,IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-17462
HY-16060S3
HY-151266
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 4 (Compound 67-b) 是一种具有口服活性的雄激素 受体 (AR ) 拮抗剂,对野生型 AR 的 IC50 为 246.6 nM,也是 AR 的降解剂,DC50 为 2.84 μM。
HY-114402
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL 、靶向雄激素 受体的 PROTAC 降解剂,可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素 受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达,一端结合 AR 配体结合域,另一端结合 VHL,促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体,触发蛋白酶体降解,从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA 、TMPRSS2 ) 表达。ARD-69 可用于研究治疗去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。 ARD-69 由靶蛋白配体 (pink part) AR antagonist 14 (HY-172624), PROTAC linker (black part) tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074),VHL 型 E3 泛素酶配体 (blue part) VH 101, acid (HY-47070) 组成;其中,VHL 配体与 linker 可构成偶联物 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625)。
HY-70013
CB-7598
Cytochrome P450
Cancer
阿比特龙
Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素 活性,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-75054S
HY-B0561S
HY-B0891R
HY-106174
CS 891
5 alpha Reductase
Endocrinology
Lapisteride (CS 891) 是一种口服有效的 5α-还原酶 (5α-reductase ) 抑制剂。Lapisteride 可以抑制毛囊 (HF) 中的 5α-还原酶活性。Lapisteride 可用于前列腺增生和雄激素 性脱发的研究。
HY-115747
Histone Demethylase
Cancer
萘莫胺
Namoline,一种 γ-pyrone,是选择性、可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂,在 HRP 偶联酶测定中的 IC50 为 51 μM。Namoline 损害 LSD1 去甲基化酶活性并阻止细胞增殖。Namoline 具有雄激素 依赖性前列腺癌研究的潜力。
HY-B0561S1
HY-132292
HY-B0846
HY-149862
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
ARD-2051 是一种有效的雄激素 受体 (AR) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂, 具有口服活性。 ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中实现 AR 蛋白降解的 DC50 值为 0.6 nM。 ARD-2051 可用于前列腺癌的研究。
HY-B0891S
HY-153772
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 8 (Example 13) 是雄激素 受体 (androgen receptor ) 拮抗剂。Androgen receptor antagonist 8 抑制 LNcap 细胞中前列腺特异性抗原的分泌 (IC50 : 88 nM)。Androgen receptor antagonist 8 可用于前列腺癌研究。
HY-126464
EoM
Androgen Receptor
Cancer
Estromustine (EoM) 是 Estramustine phosphate (HY-13627A) 的活性代谢物。Estromustine 与突变雄激素 受体 (m-AR ) 结合,在 LNCaP 中的 EC50 为 2.6 μM,在人类前列腺细胞 LNCaP 中表现出细胞毒性,IC50 为 9.73 μM。
HY-70002S1
HY-12023
S-4
Androgen Receptor
Cancer
GTx-007 (S-4) 是具有口服活性的、选择性的非甾体受体雄激素 受体 (AR) 调节剂 (SARM) 和部分激动剂,Ki 为4 nM。GTx-007 (S-4) 是具有较强活性的、具有组织选择性的 SARM。
HY-121094
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Androgen receptor allosteric antagonist 1(compound D36) 是一种变构性和竞争性的雄激素 受体 (androgen receptor ) 拮抗剂,其 Ki 值为 9 μM。Androgen receptor allosteric antagonist 1 抑制 R1881 介导的转录和增殖,可用于前列腺癌的研究。
HY-B1866S
HY-163641
HY-139244S
HY-B0022R
SCH 13521 (Standard)
Reference Standards
Androgen Receptor
Cancer
氟他胺 (标准品)
Flutamide (Standard) 是 Flutamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Flutamide 是雄激素 受体 (Androgen Receptor) 拮抗剂,Ki=55 nM。Flutamide 可抑制前列腺癌发展,并与 Docetaxel (HY-B0011) 具有协同增效作用。Flutamide 还有潜力防止高温引起的多器官功能障碍综合征。
HY-123875A
EPI-506
Androgen Receptor
Cancer
Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前体,是一种首创的,具有口服活性的雄激素 受体 (AR) N 端结构域 (NTD) 抑制剂。Ralaniten triacetate 对全长和与抗性相关的 AR 物种,包括 AR-v7 都有活性。
HY-16060S2
HY-70002R
HY-153342
ARV-766
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种口服有效的靶向雄激素 受体 (AR ) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC),可以降解 AR 的耐药相关突变体,包括 T878/H875/L702 突变体。Luxdegalutamide 具有抗肿瘤活性,可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。
HY-173373
HY-B1986S
HY-114154
HY-168141
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 11 (compund N29) 是雄激素 受体 (Androgen receptor, AR) 拮抗剂 M17-B15 的衍生物,是一种具有选择性和口服有效的 AR 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。
HY-N2908
HY-N2485
HY-172954
HY-N6660
Tricaprin; Glyceryl tridecanoate
Endogenous Metabolite
Androgen Receptor
Metabolic Disease
甘油三癸酸酯
Trisdecanoin (Tricaprin; Glyceryl tridecanoate) 是癸酸的口服可用前体 (DA precursor ),可被水解为癸酸。Trisdecanoin 及其代谢产物癸酸不仅为身体提供了一个快速的能量来源,还可以影响脂质代谢。Trisdecanoin 是中链甘油三酸酯 (MCT) 的主要成分,具有预防或抑制腹主动脉瘤 (AAA),抑制心血管疾病以及抗雄激素 (NSAA ) 和抗高血糖的特性。Trisdecanoin 可以用做食品,药品,化妆品中的添加剂。
HY-158102
Histone Methyltransferase
Cancer
ORIC-944 是选择性、口服有效的变构抑制剂,靶向 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 的亚基 EED。ORIC-944 与雄激素 受体途径抑制剂 (ARPI) 有协同效果,可用于转移性前列腺癌的研究。
HY-113289R
HY-114913
HY-B1192
HY-16985S
HY-155543
Androgen Receptor
Cancer
Anticancer agent 135 (compound 26h) 是一种有效的雄激素 受体 (AR ) 拮抗剂。Anticancer agent 135 可以有效阻断AR核转位并抑制AR/AR-V7异二聚化,从而抑制下游基因转录。Anticancer agent 135 在前列腺癌异种移植模型中显示出强大的功效。
HY-B0561R
HY-13613S
HY-115282A
TRC-253
Androgen Receptor
Cancer
JNJ-63576253 (TRC-253) 是一种有效和具有口服活性的雄激素 受体 (androgen receptor ) 的完全拮抗剂,在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-111372
BAY 94-8862
Mineralocorticoid Receptor
Cardiovascular Disease
Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素 受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-121588
Adrenergic Receptor
Cancer
IMTPPE 是一种 C4-2 前列腺癌细胞中雄激素 受体(AR)的抑制剂,可抑制其转录活性和蛋白质水平。IMTPPE 抑制了 AR 阳性的前列腺癌细胞增殖,但对 AR 阴性的前列腺癌细胞无影响。IMTPPE 还抑制了 Enzalutamide 耐药的 22Rv1异种移植肿瘤的生长。
HY-B0846R
HY-125970
HY-116501
Androgen Receptor
Cancer
VPC-14449 是一种有效和选择性的雄激素 受体 DNA 结合结构域 (AR-DBD ) 抑制剂,对全长人 AR 的 IC50 值为 0.34 μM。VPC-14449 可降低全长 AR 以及 AR 变体与染色质相互作用的能力。VPC-14449 可用于前列腺癌的研究。
HY-70013R
HY-103245
Androgen Receptor
Cancer
Cl-4AS-1 是一种有效的类固醇雄激素 受体 (AR) 激动剂 (IC50 为 12 nM),也是 5α- 还原酶 I 型和 II 型的抑制剂 (IC50 分别为 6 和 10 nM)。
HY-W013854
HY-109619
HY-B0845
HY-152524
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 7 是一种有效的雄激素 受体 (androgen receptor (AR )) 拮抗剂,IC50 值为 1.18 µM。Androgen receptor antagonist 7 具有体外生物活性并以时间和剂量依赖的方式抑制 AR 靶的表达,GI50 值为 7.9 µM。
HY-139659
HY-N2908R
HY-156530
Cytochrome P450
Endocrinology
CYP11A1-IN-1 (compound 30) 是 CYP11A1 的抑制剂,IC50 值为 201-2000 nM。CYP11A1-IN-1 可用于类固醇受体,特别是雄激素 受体依赖性疾病和病症的研究,如前列腺癌。
HY-70013S
CB-7598-d4
Cytochrome P450
Cancer
阿比特龙 d4
Abiraterone-d4 是 Abiraterone 的氘代物。Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素 活性,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-158102A
Histone Methyltransferase
Cancer
ORIC-944 TFA 是选择性、口服有效的变构抑制剂,靶向 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2 ; PRC2 ) 的亚基 EED。ORIC-944 TFA 与雄激素 受体途径抑制剂 (ARPI) 有协同效果,可用于转移性前列腺癌的研究。
HY-B0846S
HY-B0111
HY-B0561S2
HY-124056
CXCR
Cancer
AZ10397767 是一种具有口服活性的、选择性 CXCR2 受体拮抗剂,IC50 为 1 nM。AZ10397767 减弱 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的 NF-κB 转录活性并增强 Oxaliplatin 诱导的雄激素 非依赖性前列腺癌 (AIPC) 细胞凋亡。AZ10397767 显着抑制中性粒细胞募集到肿瘤中,从而在体外和体内对肿瘤生长产生不利影响。
HY-130431
Parasite
Infection
Vinclozolin M2 是 Vinclozolin 的活性代谢物。它由 Vinclozolin 通过连续酯酶活性和秀丽隐杆线虫中的 Vinclozolin 脱羧以及人类肝微粒体中的脱羧而形成。在使用 MCF-7 细胞的报告测定中,Vinclozolin M2 是盐皮质激素受体(IC50 =1,400 nM)和雄激素 受体(IC50 =0.17 nM)的拮抗剂。
HY-W585956
3,4,4′-Trichlorocarbanilide-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Others
三氯卡班-13 C6
Triclocarban-13 C6 是 Triclocarban (HY-B1805) 的 13 C 标记的同位素。Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素 和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-B1986
HY-W753141
HY-13981
HY-W748509
Caspase
Apoptosis
Cancer
Pipernonaline 是胡椒碱衍生物,具有抗前列腺癌活性。Pipernonaline 抑制雄激素 依赖/非依赖性 LNCaP/PC-3 前列腺细胞的增殖。Pipernonaline 激活 caspase-3,促进 procaspase-3/PARP 裂解。Pipernonaline 还介导活性氧 (ROS) 产生、胞内 Ca(2+) 增加和线粒体膜去极化。
HY-150102
Androgen Receptor
Cancer
EPI-7170,ralaniten 类似物,是一种有效的雄激素 受体 N 端结构域 (androgen receptor N-terminal structural domain ) 拮抗剂,可以阻断全长 AR (FL-AR) 和 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的转录活性。 EPI-7170 对 enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 具有抗肿瘤作用。
HY-B0891S1
HY-75054S1
HY-113289
HY-120018
Androgen Receptor
Cancer
VPC-13566 是一种 BF3 特异性小分子,是一种雄激素 受体 (AR) 抑制剂。 VPC-13566 可有效抑制体外 AR 转录活性以及 AR 依赖性 PCa 细胞系的生长。 VPC-13566 可用作化学探针,帮助识别未知的 AR 伴侣。VPC-13566 可用于癌症研究。
HY-111372A
(Rac)-BAY 94-8862
Mineralocorticoid Receptor
Cardiovascular Disease
(Rac)-Finerenone ((Rac)-BAY 94-8862) 是 Finerenone 的外消旋体。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM),与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素 受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。
HY-16079
Androgen Receptor
Cancer
AZD3514 是一种具有口服活性的,选择性的 androgen receptor (AR) 抑制剂。AZD3514 雄性激素依赖的,以及非依赖的抑制 AR 信号。AZD351 在雄激素 缺失的情况下下调 LNCaP 人前列腺癌细胞的核 AR 含量,其 pIC50 值为 5.75。AZD3514 可用于前列腺癌的研究。
HY-176084
Aldose Reductase
Cancer
RJG-2051 是一种选择性共价醛酮还原酶家族 1 成员 C3 (AKR1C3 ) 抑制剂,IC50 值为 13 nM。RJG-2051 通过 AKR1C3 干扰雄激素 、雌激素和前列腺素等底物的代谢过程。RJG-2051 有望用于癌症的研究。
HY-113603S
SPR001-d8 ; LY2371712-d8
Isotope-Labeled Compounds
CRFR
Cancer
Tildacerfont-d8 (SPR001-d8 ) 是氘代标记的 Tildacerfont (HY-113603)。Tildacerfont 是一种有效且具有口服活性的促皮质素释放因子 I 型 (CRF1) 受体 抑制剂。Tildacerfont 能有效降低促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和肾上腺雄激素 水平。Tildacerfont 具有良好的安全性。Tildacerfont 可用于研究先天性肾上腺增生症。
HY-N6660R
Tricaprin (Standard); Glyceryl tridecanoate (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Androgen Receptor
Metabolic Disease
甘油三癸酸酯 (Standard)
Trisdecanoin (Standard) 是 Trisdecanoin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trisdecanoin (Tricaprin; Glyceryl tridecanoate) 是癸酸的口服可用前体 (DA precursor ),可被水解为癸酸。Trisdecanoin 及其代谢产物癸酸不仅为身体提供了一个快速的能量来源,还可以影响脂质代谢。Trisdecanoin 是中链甘油三酸酯 (MCT) 的主要成分,具有预防或抑制腹主动脉瘤 (AAA),抑制心血管疾病以及抗雄激素 (NSAA ) 和抗高血糖的特性。Trisdecanoin 可以用做食品,药品,化妆品中的添加剂。
HY-111024
HY-115282
TRC-253 free base
Androgen Receptor
Cancer
JNJ-63576253 (TRC-253) free base 是一种有效和具有口服活性的雄激素 受体 (androgen receptor ) 的完全拮抗剂,在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 free base 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-141487
HY-125065
HY-145709
Androgen Receptor
Cancer
Ar-V7-IN-1 是一种有效的 Ar-V7 抑制剂。AR-V7 是雄激素 受体的一种激素非依赖性剪接变体。Ar-V7-IN-1具有研究各种适应症的潜力,特别是前列腺癌等癌症 (信息提取自专利 WO2018114781A1, 化合物 43)。
HY-13635A
MK-906 acetate
5 alpha Reductase
Cancer
醋酸非那雄胺
Finasteride (MK-906) acetate 是一种有效的竞争性 5α-还原酶 (5α-reductase ) 抑制剂,对 II 型 5α-还原酶的 IC50 值为 4.2 nM。Finasteride acetate 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride acetate 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素 性脱发。
HY-B0845R
HY-133046
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VHL Ligand-Linker Conjugates 17 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。VHL Ligand-Linker Conjugates 17 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效的雄激素 受体 (AR) PROTAC 降解剂。
HY-B1264
HY-135331
Androgen Receptor
Cytochrome P450
Cancer
N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物,是一种低活性的雄激素 受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
HY-172173
Cytochrome P450
Cancer
CYP17A1-IN-1 (Compound 14) 是 CYP17A1 的抑制剂,IC50 为 26 nM。CYP17A1-IN-1 在雄激素 敏感的前列腺癌细胞 LNCaP 中表现出细胞毒性,抑制细胞 DU-145 的迁移。
HY-16290
ZK 230211; BAY86 5044
Progesterone Receptor
Endocrinology
Lonaprisan (ZK 230211; BAY86 5044) 是孕激素受体 (progesterone receptor ) 的拮抗剂,对 PR-A 和 PR-B 的 IC50 分别为 3.6 pM 和 2.5 pM。Lonaprisan 在兔子体内表现出抗孕激素活性,在大鼠体内中断早期妊娠,并对 DMBA (HY-W011845) 诱发的乳腺肿瘤表现出抗肿瘤功效。Lonaprisan 具有抗糖皮质激素和抗雄激素 作用。
HY-119873
HY-P2446
APTAA-LHRH
GnRH Receptor
Endocrinology
ORG 30276 (APTAA-LHRH) 是一种强效 GnRH 拮抗剂,可有效降低雄性大鼠血清 LH 和 FSH 水平。ORG 30276 可显著降低未占用的垂体 GnRH 受体,从而抑制促性腺激素分泌。ORG 30276 抑制可显著降低垂体中促性腺激素 β 亚基的 mRNA 水平。ORG 30276 对促性腺激素动力学的影响可通过替换特定性类固醇来选择性逆转,其中雄激素 对 FSH β 亚基 mRNA 水平特别有效。
HY-112083
AMPK
Cancer
BAY-3827 是强效的、选择性的 AMPK 抑制剂,IC50 值为 1.4 nM (10 μM ATP) 和 15 nM (2 mM ATP)。BAY-3827 对其他 331 种被测激酶的选择性超过 500 倍相比于 AMPK。AMPK 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化,并在雄激素 依赖的前列腺癌细胞株中显示出强效的抗增殖活性。
HY-13635
MK-906
5 alpha Reductase
Cancer
非那雄胺
Finasteride (MK-906) 是一种具有口服活性的竞争性 5α-还原酶 (5α-reductase ) 抑制剂,对 II 型 5α-还原酶的 IC50 值为 4.2 nM。Finasteride 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素 性脱发。
HY-111372R
BAY 94-8862 (Standard)
Reference Standards
Mineralocorticoid Receptor
Cardiovascular Disease
Finerenone (Standard)是 Finerenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素 受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-138641
ARV-110
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种具有口服活性的,特异性的雄激素 受体 (AR ) PROTAC 类降解剂。Bavdegalutamide 能促进 AR 的泛素化和降解,可用于前列腺癌的研究 (Pink: AR 配体 (HY-168299); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W093272); Black: 连接子 (HY-W091986))。
HY-13613S2
HY-133020
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素 受体 (Androgen Receptor , AR ) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解, DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-B1192R
HY-164032
7α,11β-Dimethyl-17β-hydroxyestr-4-en-3-one 17-undecanoate
GnRH Receptor
Endocrinology
Dimethandrolone undecanoate (7α,11β-Dimethyl-17β-hydroxyestr-4-en-3-one 17-undecanoate) 具有雄激素 和孕酮活性。Dimethandrolone undecanoate 抑制促性腺激素的产生,减少睾酮的产生,从而抑制精子生产。Dimethandrolone undecanoate 对男性激素避孕药的开发具有潜力。
HY-N2485R
HY-130992
HY-164807
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
SARD279 是一种有效的选择性雄激素 受体 (Androgen Receptor ) 降解剂,DC50 值为 1099 nM。SARD279 可用于前列腺癌的研究。(Structure Note: Pink: target protein ligand (HY-117486); Blue,: Hyt (HY-W001578); Black: linker (HY-W004896))
HY-170449
Ligands for E3 Ligase
Others
E3 ligase Ligand 48 是 PROTAC AR Degrader-9 (HY-170448) 的 CRBN 配体。PROTAC AR Degrader-9 (Compound c6) 是针对雄激素 受体 (androgen receptor ) 的 PROTAC 降解剂,可在人类毛囊乳头细胞 (HDPC) 中降解 AR ,DC50 为 262.38 nM。
HY-153276
Androgen Receptor
Cancer
Androgen Receptor-IN-5 是一种雄激素 受体 (androgen receptor ) 抑制剂,具有有效的抗癌作用。Androgen Receptor-IN-5 还抑制 IL-17A、IL-17F 和 INF-γ 的产生 (WO2023281097A1,Example 1/1)。
HY-N3021
HY-157491
HY-149914
Androgen Receptor
Cancer
WCA-814 是一种雄激素 受体 (AR) 拮抗剂-Hsp90 抑制剂缀合物。WCA-814 诱导全长
AR 和 AR-V7 的降解。WCA-814 对前列腺癌细胞具有细胞毒作用 (IC50 : 对 LNCaP、22Rv1 细胞分别为 171.2 nM, 26.5 nM)。
HY-B1264R
HY-146027
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 4 (Compound AT2) 是一种雄激素 受体 (androgen receptor (AR) ) 拮抗剂,IC50 值为 0.15 μM。Androgen receptor antagonist 4 能有效拮抗 AR 转录活性,抑制 AR 下游靶基因,阻断 DHT 诱导的 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 4 具有抗癌活性。
HY-176068
Androgen Receptor
Cancer
3-Cl-Pyridine-amide-acrylaldehyde-piperazine 是 LO-4-25 (HY-176067) 的合成中间体。LO-4-25 是一种雄激素 受体 (AR) DNA 结合域配体,通过连接体与截短的富马酰胺柄连接。LO-4-25 在 22Rv1 细胞中表现出 AR 和 AR-V7 的强降解作用。
HY-122611
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ,雄激素 受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-122611A
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
CSRM617 hydrochloride 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ,雄激素 受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为 7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-B1805S1
3,4,4'-Trichlorocarbanilide-13 C13
Isotope-Labeled Compounds
Bacterial
Infection
三氯卡班-13 C13
Triclocarban-13 C13 (3,4,4'-Trichlorocarbanilide-13 C13 ) 是 13 C 标记的 Triclocarban。Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素 和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-155478
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor-IN-6 (compound 16) 是口服有效的雄激素 受体 (Androgen Receptor) 有效抑制剂 (IC50 =0.12 μM in vitro ),靶向无序的 N 端结构域 (NTD)。Androgen receptor-IN-6 具有良好的 Caco2 细胞膜透过性,在雄性 CD-1 小鼠中的口服活性 (F/%) 为 16%。
HY-W751400
HY-147261
Histone Acetyltransferase
Cancer
B026 是一种具有选择性且口服有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (p300/CBP HAT ) 抑制剂,对于 p300 和 CBP 的 IC50 值为 1.8 nM 和 9.5 nM。B026 对雄激素 受体阳性 (AR+) 前列腺癌细胞具有抗癌活性。
HY-111372S
BAY 94-8862-d3
Mineralocorticoid Receptor
Others
Finerenone-d3 是氘标记的 Finerenone (HY-111372)。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素 受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-13635R
MK-906 (Standard)
Reference Standards
5 alpha Reductase
Cancer
非那雄胺(标准品)
Finasteride (Standard) 是 Finasteride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Finasteride (MK-906) 是一种有效的竞争性 5α-还原酶 (5α-reductase ) 抑制剂,对 II 型 5α-还原酶的 IC50 值为 4.2 nM。Finasteride 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素 性脱发。
HY-111784
CCS1477
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Inobrodib (CCS1477) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合,Kd 值为 1.3 和 1.7 nM,与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比,具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素 受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。
HY-173372
Androgen Receptor
Cancer
PROTAC AR Degrader-10 是一种靶向雄激素 受体 (AR ) 的蛋白质降解剂,其 DC50 值 ≤100 nM。PROTAC AR Degrader-10 可用于前列腺癌研究。(Structure Note: Pink: target protein ligand (HY-173373); Blue: E3 ligase ligand (HY-138793); Black: linker)。
HY-N0068
HY-13635S
HY-163940
Aldose Reductase
Androgen Receptor
Cancer
LX1 是一种靶向雄激素 受体 (AR ),AR 变异体和类固醇合成酶 AKR1C3 的抗前列腺癌化合物。LX1 抑制了 AKR1C3 的酶活性,减少了雄烯二酮转化为睾酮的过程并降低了AR 和 AR-V7 的表达和下调其靶基因。LX1 克服了肿瘤细胞对 Enzalutamide (HY-70002) 的耐药性,与 Enzalutamide (HY-70002) 的组合进一步抑制了肿瘤生长。
HY-B1986R
HY-173279
Cytochrome P450
Endocrinology
CYP19A1-IN-1 (Compound 9) 是一种 CYP19A1 抑制剂,IC50 为 271 nM。CYP19A1-IN-1 通过与 CYP19A1 结合,来抑制其将雄激素 转化为雌激素的活性。CYP19A1-IN-1 可用于雌激素依赖型乳腺癌等性激素相关疾病的研究。
HY-170951
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 10 (Compound Y5) 是一种强效的口服活性雄激素 受体 (Androgen receptor (AR) ) 拮抗剂,其IC50 值为 0.04 μM。AR antagonist 10 展示了双重作用机制:通过破坏 AR 二聚化来拮抗 AR,并通过泛素-蛋白酶体途径诱导 AR 降解。AR antagonist 10 对多种耐药性 AR 突变体表现出优异的活性,并能有效抑制 LNCaP 异种移植瘤的生长。AR antagonist 10 可用于耐药性前列腺癌研究。
HY-111372S1
HY-146494
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 5 (compound 42f) 是一种有效的雄激素 受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 6.17 μM。Androgen receptor antagonist 5 可有效损害 AR 核转位,降低细胞核 AR 水平,扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 可抑制前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖,并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Androgen receptor antagonist 5 可用于前列腺癌症的研究。
HY-122611R
Reference Standards
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
CSRM617 (Standard)是 CSRM617 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ,雄激素 受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好
HY-B0530A
γ-pipradol hydrochloride
Reactive Oxygen Species (ROS)
mAChR
NADPH Oxidase
Cancer
Azacyclonol (γ-pipradol) hydrochloride 是一种具有良好抗癌活性的化合物,可有效抑制 A549 人肺癌细胞中 NOX 衍生的 ROS。Azacyclonol hydrochloride 对雄激素 抵抗性癌细胞系(特别是 DU145 和 PC-3)表现出增强的增殖抑制作用。Azacyclonol hydrochloride 在 DU145 异种移植绒毛尿囊膜肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。Azacyclonol hydrochloride 还可作为 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体的配体,该受体在 ARPC 中过度表达。Azacyclonol hydrochloride 可有效阻断 DU145 细胞中卡巴胆碱诱导的增殖和 NOX 活性。Azacyclonol hydrochloride 还可用于抑制慢性精神分裂症。
HY-W759219
(+)-Adrenosterone-13 C3 ; 11-Keto-androstedione-13 C3
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Androgen Receptor
Endocrinology
Adrenosterone-13 C3 ((+)-Adrenosterone-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Adrenosterone (HY-17462)。Adrenosterone ((+)-Adrenosterone) 是一种竞争性羟基类固醇 (11-β) 脱氢酶 1 (HSD11β1 ) 抑制剂。Adrenosterone 是一种的类固醇激素,具有较弱的雄激素 活性。Adrenosterone 是一种膳食补充剂,可以减少脂肪并增加肌肉质量。Adrenosterone 可抑制人类癌细胞的转移进展。
HY-100348
Androgen Receptor
PPAR
Apoptosis
Cancer
EPI-001 是一种选择性雄激素 受体 (AR ) 的抑制剂,靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活,IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ 调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
HY-173559
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 12 (compound 20i) 是一种具有口服活性的雄激素 受体 (androgen receptor ) 拮抗剂,对 wt-AR 和 AR-F877L 的 IC50 值分别为 119.3 μM 和 98.2 μM。AR antagonist 12 诱导 AR、AR- v7 和 PSA 蛋白水平的剂量依赖性和时间依赖性降低。AR antagonist 12 显示出抗癌活性,可用于 Enzalutamide (HY-70002) 耐药前列腺癌的研究。
HY-N12124
Monascinol
Akt
mTOR
AMPK
Androgen Receptor
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Monascuspiloin (Monascinol) 具有抗雄激素 活性,IC50 为 7 μM。Monascuspiloin 抑制 PC-3 和 LNCaP 增殖,IC50 分别为 45 和 47 μM。Monascuspiloin 通过抑制 Akt/mTOR 信号通路诱导 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis ),通过激活 AMPK 信号通路诱导 PC-3 自噬 (autophagy ),并在 G2/M 期阻滞细胞周期。Monascuspiloin 在小鼠体内表达抗肿瘤活性。
HY-117669
Androgen Receptor
Cancer
VPC-14228 是一种选择性靶向雄激素 受体 DNA 结合域 (AR-DBD ) 的抑制剂。VPC-14228 抑制 AR 与 DNA 的相互作用,从而阻断 AR 介导的转录激活。VPC-14228 不依赖核定位抑制,而是通过干扰 AR 与染色质的结合,抑制全长 AR 及剪接变体 AR-V7 的活性,且对 ER、PR 等其他核受体选择性较高。VPC-14228 可用于前列腺癌的研究。
HY-N2345
HY-E70558
HY-114464
4-Androsten-11β-ol-3,17-dione
Endogenous Metabolite
11β-HSD
Endocrinology
11-Beta-hydroxyandrostenedione (4-Androsten-11β-ol-3,17-dione) 是一种主要存在于肾上腺的类固醇 (11β-羟化酶存在于肾上腺组织,但在卵巢组织中不存在)。11-Beta-hydroxyandrostenedione 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 (11βHSD ) 同工酶抑制剂。随着 4-androstenedione 的增加,测量血浆 11-Beta-hydroxyandrostenedione 可以区分高雄激素 血症的肾上腺或卵巢起源。
HY-149127
ASC-JM17; ALZ-003
Keap1-Nrf2
Androgen Receptor
HSP
Mitophagy
Metabolic Disease
Rosolutamide (ASC-JM17) 是一种姜黄素类似物,一种具有口服活性的,有效的 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可激活 Nrf1、Nrf2 和热休克因子 1 (Hsf1 ),从而激活蛋白酶体亚基、抗氧化酶和分子伴侣的表达。Rosolutamide 通过泛素-蛋白酶体途径降解聚谷氨酰胺 (polyQ) 雄激素 受体 (AR ),并改善脊髓和延髓性肌萎缩 (SBMA) 小鼠模型的运动功能。Rosolutamide 可改善线粒体功能并促进自噬 ,减少突变蛋白聚集,并降低细胞内/线粒体活性氧 (ROS ) 水平。
HY-E70558A
5 alpha Reductase
Endocrinology
5α-Reductase, Rat (Sprague-Dawley) Testis 来源于大鼠睾丸,是负责将睾酮转化为 5-α 双氢睾酮 (DHT) 的酶,DHT 是一种参与男性性分化的强效雄激素 。5α-reductase 家族由 3 个亚家族和 5 个同工酶成员组成:5αR1、5αR2、5αR3、GPSN2 和 GPSN2L。
HY-123163
HY-136242
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Cancer
UT-34 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的第二代泛雄激素 受体 (AR ) 拮抗剂和降解剂,对野生型 AR ,F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM,262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR 。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
HY-W754151
Isotope-Labeled Compounds
Others
N-Desmethyl apalutamide-d4 是氘代标记的 N-Desmethyl-Apalutamide (HY-135331)。N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物,是一种低活性的雄激素 受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
HY-133045
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素 受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解,DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-158101
CC-94676
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
BMS-986365 (CC-94676) 是一种具有口服活性且选择性的靶向雄激素 受体 (AR ) 的 PROTAC 降解剂,可诱导 cereblon (CRBN) E3 连接酶依赖性泛素化和 AR 以及多种 AR 突变体降解。BMS-986365 表现出显著的体内效力,在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR 、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。(蓝色: HY-W247437; 黑色: linker (HY-W126831); 粉色: HY-168697)。
HY-164373
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
SC428 是雄性激素受体 (AR ) 的抑制剂,靶向 AR N-端结构域。SC428 有效地降低了 AR - V7、 AR v567es 以及全长 AR (AR- FL) 及其 LBD 突变体的转激活。SC428 显著抑制雄激素 刺激的 AR -FL核易位、染色质结合和 AR 调节的基因转录。SC428 在体外抑制肿瘤细胞的增殖。SC428 在移植 22Rv1 的小鼠体内通过诱导凋亡 抑制肿瘤细胞生长。
HY-169349
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2) 是一种口服活性雄激素 受体 (AR) 拮抗剂 (IC50 : 0.30 μM)。Androgen receptor antagonist 12 抑制变体 AR 突变体的转录活性和 AR 阳性 PCa 细胞系的增殖。Androgen receptor antagonist 12 阻断 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 12 抑制 C4-2B 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Androgen receptor antagonist 12 可用于前列腺癌 (PCa) 研究。
HY-100348R
HY-N7045
Androgen Receptor
Apoptosis
CDK
Caspase
PSMA
Cancer
异水飞蓟宾B
Isosilybin B 是一种黄酮木脂素。Isosilybin B 可从 Silybum marianum 中分离得到。Isosilybin B 可以调节细胞周期相关蛋白 (例如减少 cyclins (D3, D1, A, E)、Cdk4 、Cdk2 、Cdc25A ),并激活 Caspases (Caspase-9 和Caspase-3 )。Isosilybin B 可以促进凋亡 (Apoptosis ),减少雄激素 受体 (AR ) 和 PSA 。Isosilybin B 对前列腺癌具有抗癌活性。
HY-135331S
Isotope-Labeled Compounds
Androgen Receptor
Cytochrome P450
Cancer
N-Desmethyl-Apalutamide-15N,d4 是 15 N 和氚代标记的 N-Desmethyl-Apalutamide (HY-135331)。 N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物,是一种低活性的雄激素 受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
HY-114464S1
4-Androsten-11β-ol-3,17-dione-d7
Endogenous Metabolite
11β-HSD
Others
11-Beta-hydroxyandrostenedione-d7 是 11-Beta-hydroxyandrostenedione 氘代物。11-Beta-hydroxyandrostenedione (4-Androsten-11β-ol-3,17-dione) 是一种主要存在于肾上腺的类固醇 (11β-羟化酶存在于肾上腺组织,但在卵巢组织中不存在)。11-Beta-hydroxyandrostenedione 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 (11βHSD ) 同工酶抑制剂。随着 4-androstenedione 的增加,测量血浆 11-Beta-hydroxyandrostenedione 可以区分高雄激素 血症的肾上腺或卵巢起源。
HY-149434
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
PROTAC AR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一种靶向雄激素 受体 (Androgen Receptor) AR-V7 的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 拮抗 AR 的 N 末端结构域 (AR-NTD),降解 AR-V7 蛋白,诱导前列腺癌 (PC) 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 在 VCaP 细胞中降解 AR-V7 的效率分别为 62.2% (1 μM),和 71.1% (5 μM)。
HY-145751
7α-Hydroxydehydroepiandrosterone; 3β,7α-Dihydroxy-Δ5-androsten-17-one
Cytochrome P450
Mitochondrial Metabolism
Metabolic Disease
Cancer
7α-Hydroxy-DHEA (7α-Hydroxydehydroepiandrosterone) 是由细胞内的类固醇 7α-羟化酶 (例如 P450 2A1 ) 催化生成的 DHEA (HY-14650) 的7α-羟基化代谢产物。7α-Hydroxy-DHEA 具有 与 DHEA 相当的生物活性,但不会转化为具有雄激素 或雌激素活性的化合物。7α-Hydroxy-DHEA 能诱导产热酶如线粒体 sn-甘油-3-磷酸脱氢酶和胞质苹果酸酶的活性,增强热量生产并降低食物利用效率。作为相较于DHEA 更高效、更安全的代谢产物,7α-Hydroxy-DHEA 有望用于研究肥胖、代谢性疾病及肾上腺癌领域的研究。
HY-111024R
PMC (Standard)
Reference Standards
Androgen Receptor
NF-κB
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol (Standard)是 2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol (PMC) 是维生素 E (α-tocopherol) 的抗氧化部分。2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol 具有有效的雄激素 受体 (androgen receptor ) 信号调节和抗前列腺癌细胞系的
HY-N2345R
HY-114464S
4-Androsten-11β-ol-3,17-dione-d4
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
11β-HSD
Endocrinology
11-Beta-hydroxyandrostenedione-d4 是 11-Beta-hydroxyandrostenedione 的氘代物。11-Beta-hydroxyandrostenedione (4-Androsten-11β-ol-3,17-dione) 是一种主要存在于肾上腺的类固醇 (11β-羟化酶存在于肾上腺组织,但在卵巢组织中不存在)。11-Beta-hydroxyandrostenedione 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 (11βHSD ) 同工酶抑制剂。随着 4-androstenedione 的增加,测量血浆 11-Beta-hydroxyandrostenedione 可以区分高雄激素 血症的肾上腺或卵巢起源。
HY-163784
Aldose Reductase
Cancer
AKR1C3-IN-14 (compound 4) 是一种 AKR1C3 抑制剂 (IC50 =0.122 μM),通过抑制 AKR1C3 酶的活性,来减少雄激素 的过量产生,从而调节激素介导的信号传导。AKR1C3-IN-14 也在前列腺素 PGF2α 的生物合成中起作用,通过影响这一途径来调节细胞增殖。AKR1C3-IN-14 可用于前列腺癌的研究。
HY-N0440
HY-170448
PROTACs
Androgen Receptor
Endocrinology
PROTAC AR Degrader-9 (Compound c6) 是针对雄激素 受体 (androgen receptor ) 的 PROTAC 降解剂,可在人类毛囊乳头细胞 (HDPC) 中降解 AR ,DC50 为 262.38 nM。PROTAC AR Degrader-9 可促进旁分泌因子(如 TGF-β1 和 β-catenin)的表达,在小鼠模型中发挥毛发再生作用。(Pink: ligand for target protein AR ligand-38 (HY-170450); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-170449))
HY-B1234
HY-149433
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
BWA-522 是一种口服有效的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs),对 AR-FL 和 AR-V7 有显著降解效力。BWA-522 拮抗雄激素 受体 (Androgen Receptor) 的 N 末端结构域 (AR-NTD),诱导 PC 细胞凋亡 (apoptosis)。BWA-522 在 LNCaP 异种移植模型研究中抑制肿瘤生长 (60 mg/kg, po; TGI=76%)。BWA-522 分别在 VCaP 和 LNCaP 细胞中降解 AR-V7 和 AR-FL 的效率分别为 77.3% (1 μM) 和 72.0% (5 μM)。
HY-133044
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker ),属于 alkyl/ether 类。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 有效诱导雄激素 受体 (AR) 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解,DC50 值为 0.2-1 nM。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N7045R
HY-N8504
NSC 260179; Spectinabilin
Bacterial
Infection
Neoaureothin 是一种细菌代谢物,存在于链霉菌中。它是一种雄激素 受体 (AR) 拮抗剂,可抑制双氢睾酮 (DHT) 与 AR 的结合 (IC50 =13 μM),并抑制 LNCaP 细胞中 DHT 诱导的前列腺特异性抗原表达 (IC50 =1.75 nM)。Neoaureothin 对 A549、HCT116 和 HepG2 细胞具有细胞毒性 (IC50 s 分别为 34.3、47 和 37.2 μg/mL)。它还具有针对松木线虫 B. xylophilus 的杀线虫活性 (LC50=0.84 μg/mL),并可提高接种 B. xylophilus 的 P. densiflora 树的存活率。
HY-156751A
RO7656594
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
GDC-2992 (Compound 28A) 是一种具有口服活性的雄激素 受体 (AR ) 降解剂。GDC-2992 在 VCaP 细胞中降解 AR 的 DC50 值为 2.7 nM。GDC-2992 抑制 VCaP 细胞增殖,其 IC50 值为 9.7 nM。GDC-2992 可用于前列腺癌研究。(Structure Note: Pink: target protein ligand (HY-130845); Blue: E3 ligase ligand (HY-W1003189A); Black: linker (HY-169975); E3 ligase ligand +linker (HY-169976A))。
HY-160221
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
PROTAC AR Degrader-7 (compound 99) 是一种靶向雄激素 受体 的PROTAC,IC50 值为3 nM。PROTAC AR Degrader-7由PROTAC靶蛋白配体AR ligand-32 (HY-170303) (red part)、E3连接酶配体E3 ligase Ligand 44 (HY-170304) (blue part) 和N-Boc-piperazine (HY-30105) (black part) 组成,其中E3泛素连接酶配体+Linker的结合物为E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 145 (HY-170305)。
HY-159922
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 9 是一种具有口服活性的选择性 雄激素 受体 (AR) 拮抗剂,通过破坏 AR 配体结合域二聚体的形成发挥抗癌作用,具有克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的潜力。其对 AR 的拮抗活性 IC50 为 0.051 μM,与 Enzalutamide (HY-70002) (IC50 = 0.060 μM) 相当。AR antagonist 9 对 ARF876L/T877A 和 ARW741C 突变体的抑制效果优于 Enzalutamide (HY-70002)。此外,AR antagonist 9 具有良好的药代动力学特性 (大鼠中的口服生物利用度 F = 66.24%),在 LNCaP 异种移植小鼠模型中口服给药表现出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望用于克服 PCa 抗药性领域的研究。
HY-176225
PROTACs
Src
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
BY13 是一种 SRC-3 PROTAC 降解剂,其 DC50 为 0.031 μM。BY13 通过下调 ERα 水平选择性阻断 ER 信号通路,其高于对雄激素 受体 (AR) 的选择性。BY13 通过诱导细胞周期停滞于 G1 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),有效克服乳腺癌的内分泌耐药性,其作用优于 Fulvestrant (HY-13636)。BY13 显著抑制 LCC2 异种移植小鼠模型中耐药乳腺肿瘤的生长,且无明显毒性。粉色:SRC-3 ligand (SI-2) (HY-101447);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-41547);黑色:linker (HY-176226)
HY-162702
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
AZ'3137 是一种口服有效的 PROTAC 型雄激素 受体 (AR ) 降解剂,DC50 值为 22 nM。AZ'3137 可以降解 L702H 突变体 AR (DC50 为 92 nM)。AZ'3137 可以抑制 LNCaP 细胞增殖,GI50 值为 74 nM。AZ'3137 可以抑制前列腺癌小鼠的 AR 信号传导和肿瘤生长 (粉色:AR 配体 (HY-172954);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-172955);黑色:连接子 (HY-W262798);E3+ Linker: HY-172956)。
HY-N0440R
HY-107738
Z/E-Guggulsterone
Apoptosis
JNK
Akt
Caspase
FXR
Autophagy
Cancer
香胶甾酮
Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin ),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc ),激活 caspases,JNK ,抑制 Akt ,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素 受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors) 。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
HY-B1234S
HY-W713284
HY-160777
Galeterone 3β-imidazole
Molecular Glues
Androgen Receptor
MNK
Apoptosis
Cancer
VNPP433-3β 是一种口服有效的分子胶降解剂,可靶向降解雄激素 受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。VNPP433-3β 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖,GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征,并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-107738R
Apoptosis
JNK
Akt
Caspase
FXR
Autophagy
Cancer
香胶甾酮 (Standard)
Guggulsterone (Standard) 是 Guggulsterone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin ),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc ),激活 caspases,JNK ,抑制 Akt ,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素 受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors) 。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
HY-138089
Androgen Receptor
Estrogen Receptor/ERR
LDLR
Metabolic Disease
Cancer
17β-Hydroxy exemestane (17-H-EXE) 是 Exemestane (HY-13632) 的主要活性代谢物。17β-Hydroxy exemestane 是一种芳香化酶 (aromatase ) 抑制剂 (IC50 = 69 nM) 和雄激素 受体 (AR ) 激动剂 (IC50 = 39.6 nM),对 AR 的选择性优于雌激素受体α (ERα ;IC50 = 21.2 μM)。17β-Hydroxy exemestane 刺激 AR- 和 ER α 阳性的 MCF-7 (EC50 = 2.7 μM) 和 T47D 乳腺癌细胞 (EC50 s = 0.43 和 1500 nM,分别为 AR 和 ER 介导的生长) 的生长,并抑制睾丸激素处理过表达芳香酶的 MCF-7 细胞的增殖。17β-Hydroxy exemestane 抑制去卵巢大鼠血清胆固醇和 LDL 水平升高,防止腰椎和股骨骨密度下降,以及第五腰椎股骨弯曲强度和抗压强度。
HY-170329
PROTACs
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
PROTAC AR Degrader-8 (Compound NP18) 是雄激素 受体 (AR ) 的 PROTAC 降解剂,可在 22Rv1 细胞和 LNCaP 细胞中降解 AR-FL ,DC50 为 0.018 μM 和 0.14 μM,在 22Rv1 细胞中降解 AR-V7 ,DC50 为 0.026 μM。PROTAC AR Degrader-8 可抑制癌细胞 22Rv1 和 LNCaP 的增殖,IC50 分别为 0.038 μM 和 1.11 μM。 PROTAC AR Degrader-8 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 22Rv1 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC AR Degrader-8 在小鼠和斑马鱼模型中表现出抗癌活性。(Pink: ligand for target protein AR ligand-33 (HY-170330); Black: linker (HY-W007731); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-14658))
HY-L126
854 compounds
核受体,是在细胞中发现的一类蛋白质,负责感知雄激素 、甲状腺激素和某些其他分子。它是一种参与人体生理病理等多方面的配体激活转录因子,调节多种重要基因的表达。
核受体已成为新药开发策略中的主要靶点之一,为研究多种人类疾病提供了一种独特的受体,如乳腺癌、皮肤病和糖尿病等。13%的美国食品和药物管理局(FDA)批准的药物靶向核受体。
MCE可以提供854种核受体抑制剂和激动剂,所有化合物均明确报道对核受体有抑制或激活作用。MCE核受体库是癌症、皮肤病和糖尿病等相关药物研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-135794S
11-Ketodihydrotestosterone-d3 是 11-Ketodihydrotestosterone 的氘代物。11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇,是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素 ,也是一种有效的雄激素 受体 (AR ) 激动剂,对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM,EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素 依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节,蛋白质表达和细胞生长。
HY-116214S
Cyprodinil-d5 (CGA-219417-d5 ) 是氘代标记的 Cyprodinil (HY-116214)。Cyprodinil (CGA-219417) 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂和芳香烃受体激活剂,也具有抗雄激素 、雄激素 活性。Cyprodinil 可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成,保护水果和蔬菜免受多种病原体的侵害。
HY-14650S
DHEA-16,16-d2 是一种氘代标记的 DHEA。DHEA (Prasterone) 是最丰富的类固醇激素之一。 DHEA通过多种信号传导途径介导其作用,并通过转化成雄激素 和雌激素衍生物(例如,雄激素 ,雌激素,7α和7β DHEA (Prasterone),以及7α和7β表雄甾酮衍生物)通过其特异性受体起作用。
HY-W653896
Alternariol-d2 是氘代标记的 Alternariol。Alternariol 是一种由 Alternaria 产生的可口服霉菌毒素,能够抑制拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I ,topoisomerase II ) 的活性,具有弱雌激素 (Estrogen Receptor/ERR ) 及雄激素 /抗雄激素 (Androgen Receptor ) 效应。Alternariol 能诱导细胞凋亡,引发细胞周期停滞,抑制先天免疫反应,并展现抗肿瘤活性。Alternariol 具有遗传毒性、诱变性和内分泌干扰作用。
HY-B1095S1
Chlormadinone acetate-d6 -1 是 Chlormadinone acetate 氘代物。Chlormadinone acetate 是一种类固醇孕激素, 具有抗雄激素 和抗雌激素特性。
HY-B0022S
Flutamide-d7 是 Flutamide 氘代物。Flutamide是抗雄激素 化合物,能与其活性代谢物一起与雄激素 受体相结合,Ki为55 nM,可作用于前列腺癌。
HY-116214S1
Cyprodinil-13 C6 (CGA-219417-13 C6 ) 是 13 C6 标记的 Cyprodinil (HY-116214)。Cyprodinil (CGA-219417) 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂和芳香烃受体激活剂,也具有抗雄激素 、雄激素 活性。Cyprodinil 可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成,保护水果和蔬菜免受多种病原体的侵害。
HY-106827S1
Trimegestone-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Trimegestone (HY-106827)。Trimegestone (RU 27987) 是一种具有口服活性的去甲孕酮孕激素。Trimegestone 与孕酮受体 (PR) 结合,IC50 值为 3.3 nM (大鼠 PR)。Trimegestone 还增加碱性磷酸酶活性 (EC50 =0.1 nM),但不增加荧光素酶活性。Trimegestone 还表现出弱的抗雄激素 活性 (弱雄激素 受体亲和力)。Trimegestone 可用于避孕药或更年期综合征的研究。
HY-141901S1
DHEA-d5 (Prasterone-d5 ; Dehydroisoandrosterone-d5 ; Dehydroepiandrosterone-d5 ) 是 DHEA (HY-14650) 的氘代物。DHEA (Prasterone) 是最丰富的类固醇激素之一。 DHEA通过多种信号传导途径介导其作用,并通过转化成雄激素 和雌激素衍生物(例如,雄激素 ,雌激素,7α和7β DHEA (Prasterone),以及7α和7β表雄甾酮衍生物)通过其特异性受体起作用。
HY-B1095S2
Chlormadinone acetate-d3 是 Chlormadinone acetate 氘代物。Chlormadinone acetate 是一种类固醇孕激素, 具有抗雄激素 和抗雌激素特性。
HY-13702S
Nilutamide-d6 是 Nilutamide 的氘代物。Nilutamide (Nilandron) 是一种有潜力用于转移性前列腺癌的非甾体抗雄激素 活性分子。
HY-14249S
Bicalutamide-d4 是 Bicalutamide 的氘代物。Bicalutamide 是一种具有口服活性的非甾体雄激素 受体 (AR ) 拮抗剂。Bicalutamide 可用于前列腺癌的研究。
HY-123047S
Tibolone-d5 是氘代标记的 Tibolone。Tibolone 是一种广谱性腺类固醇激动剂,具有孕激素、雄激素 和雌激素活性。Tibolone 可用于绝经后骨质疏松症的研究。
HY-135473S
Chlormadinone-d6 是 Chlormadinone (HY-135473) 的氘代物。Chlormadinone 是一种抗雄激素 剂,可用于良性前列腺增生 (BPH) 的研究。
HY-16060S
Apalutamide-d4 是 Apalutamide 的一种氘代化合物。Apalutamide 是有效,竞争性的雄激素 受体 (AR ) 拮抗剂,IC50 为 16 nM。
HY-14249S1
Bicalutamide-d5 是氘代标记的 Bicalutamide (HY-14249)。Bicalutamide 是一种具有口服活性的非甾体雄激素 受体 (AR ) 拮抗剂。Bicalutamide 可用于前列腺癌的研究。
HY-W704657
Monobutyl phosphate-d9 是 Monobutyl phosphate (HY-N7143) 氘代物。Monobutyl phthalate 是邻苯二甲酸二丁酯 (DBP) 的主要代谢物,具有抗雄激素 作用。
HY-W698952S
3β hydroxy Tibolone-d5 是氘代标记的 Tibolone。Tibolone 是一种广谱性腺类固醇激动剂,具有孕激素、雄激素 和雌激素活性。Tibolone 可用于绝经后骨质疏松症的研究。
HY-N7143S
Monobutyl phthalate-d4 是 Monobutyl phthalate 的氘代物。 Monobutyl phthalate 是邻苯二甲酸二丁酯(DBP)的主要代谢物,具有抗雄激素 作用。Monobutyl phthalate是一种胚胎毒物。
HY-13604S
Cyproterone acetate-d3 是 Cyproterone acetate 氘代物。Cyproterone acetate 是一种抗雄激素 (IC50 =7.1 nM) 和孕激素合成的类固醇。Cyproterone acetate 与 progesteron 和糖皮质激素受体有亲和力。
HY-B0469S
Medroxyprogesterone acetate-d3 是 Medroxyprogesterone acetate 的氘代物。Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇,与孕酮 (progesterone ),雄激素 (androgen ) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors ) 都有作用。
HY-70002S
Deutenzalutamide (Enzalutamide-d3 ) 是一种在研的氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素 受体 (AR) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
HY-13273S
Ostarine-d4是氘代标记的Ostarine。Ostarine(MK-2866; GTX-024)是选择性雄激素 受体调节剂,ED50为0.44 mg/day。
HY-16060S1
Apalutamide-d3 是 Apalutamide 的氘代物。 Apalutamide (ARN-509) 是有效,竞争性的雄激素 受体 (AR ) 拮抗剂,IC50 为 16 nM。
HY-B0251S
Eplerenone-d3 是 Eplerenone 的氘代物。Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性,竞争性和具有口服活性的醛固酮 (aldosterone ) 拮抗剂,IC50 为 138 nM。Eplerenone 对孕酮,雄激素 ,雌激素和糖皮质激素受体的亲和力低。Eplerenone 可用于高血压和心肌梗死后的心力衰竭的研究。
HY-111614S1
Melengestrol acetate-d2 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent ),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素 依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
HY-13676S
Megestrol acetate-d3 是 Megestrol acetate 的氘代物。Megestrol acetate 是具有口服活性的、合成孕激素。Megestrol acetate 可作为食欲刺激素,用于消瘦综合征如恶病质的研究。Megestrol acetate 可下调细胞核和细胞质雄激素 受体 (androgen receptors ) 的活性。Megestrol acetate 可用于 HIV 的研究并下调自噬分解代谢途径。
HY-111614S
Melengestrol acetate-d6 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent ),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素 依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
HY-B1805S
Triclocarban-d4 是 Triclocarban 的氘代物。Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素 和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-111614S2
Melengestrol acetate-d3 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent ),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素 依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
HY-13676S1
Megestrol acetate-d3 -1 是 Megestrol acetate 氘代物。Megestrol acetate 是具有口服活性的、合成孕激素。Megestrol acetate 可作为食欲刺激素,用于消瘦综合征如恶病质的研究。Megestrol acetate 可下调细胞核和细胞质雄激素 受体 (androgen receptors ) 的活性。Megestrol acetate 可用于 HIV 的研究并下调自噬分解代谢途径。
HY-16060S3
Apalutamide-d7 是氘代标记的 Apalutamide (HY-16060)。Apalutamide (ARN-509) 是有效,竞争性的雄激素 受体 (AR ) 拮抗剂,IC50 为 16 nM。
HY-75054S
Abiraterone acetate-d4 是 Abiraterone acetate 的氘代物。Abiraterone acetate (CB7630) 是一种口服、有效、选择性和不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素 活性。Abiraterone acetate是 Abiraterone (CB7598) 的前体形式。
HY-B0561S
Spironolactone-d7 是 Spironolactone 的氘代物。Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor ) 拮抗剂,IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素 受体 (androgen receptor ) 拮抗剂,IC50
HY-B0561S1
Spironolactone-d3 是 Spironolactone 的氘代物。Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor ) 拮抗剂,IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素 受体 (androgen receptor ) 拮抗剂,IC50
HY-B0891S
17α-Hydroxyprogesterone-d8 是 17α-Hydroxyprogesterone 的氘代物。17α-Hydroxyprogesterone (17-Hydroxyprogesterone) 是一种内源性孕激素,在其他类固醇激素(包括糖皮质激素,雄激素 ,和雌激素)的生物合成中作为化学中间体。
HY-70002S1
Enzalutamide-d6 (MDV3100-d6 ) 是一种氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素 受体 (AR) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
HY-B1866S
Linuron-d6 是 Linuron (HY-B1866) 氘代物。Linuron 是一种苯基脲除草剂,广泛用于控制各种农作物和果园中草和杂草的生长。Linuron 是一种光系统 II 抑制剂。Linuron 也是一种竞争性雄激素 受体 (AR ) 拮抗剂,Ki 为 100 μM,在动物体内表现出生殖毒性,可作为内分泌干扰物。
HY-139244S
Norgestimate-d6 是 Norgestimate 的氘代物。Norgestimate 是一种合成的孕激素类似物,一种具有口服活性,高度选择性的孕激素活性和最小雄激素 作用的孕激素 (progestin )。Norgestimate 可用于口服避孕药。Norgestimate-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-16060S2
Apalutamide-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Apalutamide。Apalutamide (ARN-509) 是有效,竞争性的雄激素 受体 (AR ) 拮抗剂,IC50 为 16 nM 。
HY-B1986S
p,p'-DDE-d8 是 p,p'-DDE 的氘代物。 p,p'-DDE (4,4'-DDE) 是持久性 DDT 的主要代谢产物,是一种有效的雄激素 受体拮抗剂,IC50 为5 μM,Ki 为 3.5 μM。
HY-16985S
Darolutamide-d4 (ODM-201-d4 ) 是氘代标记的 Darolutamide。Darolutamide (ODM-201;BAY-1841788) 是有效的雄激素 受体 (AR ) 拮抗剂, 在体内试验中的 IC50 值为26 nM。
HY-13613S
Dutasteride-13 C6 是 13 C 标记的 Dutasteride。 Dutasteride (GG745)是5α 还原酶同工酶 (5α-reductase isozymes ) 抑制剂,还可能因其结构域DHT相似对雄激素 受体 (AR) 产生脱靶效应。
HY-70013S
Abiraterone-d4 是 Abiraterone 的氘代物。Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素 活性,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-B0846S
Dimethomorph-d8 是 Dimethomorph 的氘代物。 Dimethomorph 是一种杀菌剂,属于甾醇生物合成抑制剂类杀菌剂。Dimethomorph 能抑制真菌细胞壁的形成。Dimethomorph 还能抑制 MDA-kb2 细胞中的雄激素 受体 (AR ) 活性,IC20 为 0.263 μM。
HY-B0561S2
Spironolactone-d3 -1 是 Spironolactone 氘代物。Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor ) 拮抗剂,IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素 受体 (androgen receptor ) 拮抗剂,IC50 为 77 nM。Spironolactone 促进足细胞自噬 (autophagy )。
HY-W585956
Triclocarban-13 C6 是 Triclocarban (HY-B1805) 的 13 C 标记的同位素。Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素 和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-W753141
p,p'-DDE-13 C12 是 13 C 标记的 p,p'-DDE。p,p'-DDE (4,4'-DDE) 是持久性 DDT 的主要代谢产物,是一种有效的雄激素 受体拮抗剂,IC50 为5 μM,Ki 为 3.5 μM。
HY-B0891S1
17α-Hydroxyprogesterone-13 C3 是一种 13 C 标记的 17α-Hydroxyprogesterone。17α-Hydroxyprogesterone (17-Hydroxyprogesterone) 是一种内源性孕激素,在其他类固醇激素(包括糖皮质激素,雄激素 ,和雌激素)的生物合成中作为化学中间体。
HY-75054S1
Abiraterone acetate-d3 (CB7630-d3 ) 是氘代标记的 Abiraterone acetate。Abiraterone acetate (CB7630) 是一种口服、有效、选择性和不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素 活性。Abiraterone acetate是 Abiraterone (CB7598) 的前体形式。
HY-113603S
Tildacerfont-d8 (SPR001-d8 ) 是氘代标记的 Tildacerfont (HY-113603)。Tildacerfont 是一种有效且具有口服活性的促皮质素释放因子 I 型 (CRF1) 受体 抑制剂。Tildacerfont 能有效降低促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和肾上腺雄激素 水平。Tildacerfont 具有良好的安全性。Tildacerfont 可用于研究先天性肾上腺增生症。
HY-13613S2
Dutasteride-13 C,15 N,d 是 15 N 和氘代标记的 Dutasteride (HY-13613)。Dutasteride (GG745)是5α 还原酶同工酶 (5α-reductase isozymes ) 抑制剂,还可能因其结构域DHT相似对雄激素 受体 (AR) 产生脱靶效应。
HY-B1805S1
Triclocarban-13 C13 (3,4,4'-Trichlorocarbanilide-13 C13 ) 是 13 C 标记的 Triclocarban。Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素 和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-111372S
Finerenone-d3 是氘标记的 Finerenone (HY-111372)。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素 受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-13635S
Finasteride-d9 是 Finasteride 氘代物。Finasteride (MK-906) 是一种有效的竞争性 5α-还原酶 (5α-reductase ) 抑制剂,对 II 型 5α-还原酶的 IC50 值为 4.2 nM。Finasteride 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素 性脱发。
HY-111372S1
Finerenone-d5 (BAY 94-8862-d5 ) 是氘代标记的 Finerenone。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素 受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-W759219
Adrenosterone-13 C3 ((+)-Adrenosterone-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Adrenosterone (HY-17462)。Adrenosterone ((+)-Adrenosterone) 是一种竞争性羟基类固醇 (11-β) 脱氢酶 1 (HSD11β1 ) 抑制剂。Adrenosterone 是一种的类固醇激素,具有较弱的雄激素 活性。Adrenosterone 是一种膳食补充剂,可以减少脂肪并增加肌肉质量。Adrenosterone 可抑制人类癌细胞的转移进展。
HY-W754151
N-Desmethyl apalutamide-d4 是氘代标记的 N-Desmethyl-Apalutamide (HY-135331)。N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物,是一种低活性的雄激素 受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
HY-135331S
N-Desmethyl-Apalutamide-15N,d4 是 15 N 和氚代标记的 N-Desmethyl-Apalutamide (HY-135331)。 N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物,是一种低活性的雄激素 受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
HY-114464S1
11-Beta-hydroxyandrostenedione-d7 是 11-Beta-hydroxyandrostenedione 氘代物。11-Beta-hydroxyandrostenedione (4-Androsten-11β-ol-3,17-dione) 是一种主要存在于肾上腺的类固醇 (11β-羟化酶存在于肾上腺组织,但在卵巢组织中不存在)。11-Beta-hydroxyandrostenedione 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 (11βHSD ) 同工酶抑制剂。随着 4-androstenedione 的增加,测量血浆 11-Beta-hydroxyandrostenedione 可以区分高雄激素 血症的肾上腺或卵巢起源。
HY-114464S
11-Beta-hydroxyandrostenedione-d4 是 11-Beta-hydroxyandrostenedione 的氘代物。11-Beta-hydroxyandrostenedione (4-Androsten-11β-ol-3,17-dione) 是一种主要存在于肾上腺的类固醇 (11β-羟化酶存在于肾上腺组织,但在卵巢组织中不存在)。11-Beta-hydroxyandrostenedione 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 (11βHSD ) 同工酶抑制剂。随着 4-androstenedione 的增加,测量血浆 11-Beta-hydroxyandrostenedione 可以区分高雄激素 血症的肾上腺或卵巢起源。
HY-B1234S
Octinoxate-13C,d3 是氚代标记的 Octinoxate (HY-B1234)。Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor ) 激动剂,可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octinoxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octinoxate 抑制 CYP1A1 和 CYP1B1 ,并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) (HY-B0633A) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogenic ) 和抗雄激素 (anti-androgenic ) 作用。
HY-W713284
2-Ethylhexyl (E)-3-(4-(methoxy-d3 )phenyl)acrylate 是 Octinoxate (HY-B1234) 的氘代物。Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor ) 激动剂,可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octinoxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octinoxate 抑制 CYP1A1 和 CYP1B1 ,并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) (HY-B0633A) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogenic ) 和抗雄激素 (anti-androgenic ) 作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-B1089
Ethynodiol acetate
炔烃
Ethynodiol diacetate (Ethynodiol acetate) 是一种甾体孕激素, 用作激素避孕药, 具有相对较少或没有雄激素 效果, 而具有显著雌激素作用。Ethynodiol diacetate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W013172
炔烃
Norgestimate 是一种合成的孕激素类似物,一种具有口服活性,高度选择性的孕激素活性和最小雄激素 作用的孕激素 (progestin )。Norgestimate 可用于口服避孕药。Norgestimate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-114402
PROTAC合成
ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL 、靶向雄激素 受体的 PROTAC 降解剂,可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素 受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达,一端结合 AR 配体结合域,另一端结合 VHL,促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体,触发蛋白酶体降解,从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA 、TMPRSS2 ) 表达。ARD-69 可用于研究治疗去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。 ARD-69 由靶蛋白配体 (pink part) AR antagonist 14 (HY-172624), PROTAC linker (black part) tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074),VHL 型 E3 泛素酶配体 (blue part) VH 101, acid (HY-47070) 组成;其中,VHL 配体与 linker 可构成偶联物 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625)。
HY-133020
PROTAC合成
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素 受体 (Androgen Receptor , AR ) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解, DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-139244S
炔烃
Norgestimate-d6 是 Norgestimate 的氘代物。Norgestimate 是一种合成的孕激素类似物,一种具有口服活性,高度选择性的孕激素活性和最小雄激素 作用的孕激素 (progestin )。Norgestimate 可用于口服避孕药。Norgestimate-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-113289
胆固醇
Brassicasterol 是 Ergosterol 的一种代谢物,具有心血管保护作用。Brassicasterol 通过双重靶向 AKT 和雄激素 受体信号通路在前列腺癌中发挥抗癌作用。Brassicasterol 对 HSV-1 (IC50 =1.2 μM) 和结核分枝杆菌具有抑制作用。Brassicasterol 还可以抑制固醇 δ 24 -还原酶 (δ 24-reductase ),减缓动脉粥样硬化的进展。Brassicasterol 还是阿兹海默症的脑脊液生物标志物。
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