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雄激素
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-137444
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HY-B0022
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HY-152850
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HY-139623
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HY-135732
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HY-14383
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HY-13702
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HY-B0022S
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HY-135794
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11-Ketodihydrotestosterone
11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone
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Androgen Receptor
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Endocrinology
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11-酮二氢睾酮
11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇,是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素,也是一种有效的雄激素受体 (AR) 激动剂,对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM,EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节,蛋白质表达和细胞生长。
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HY-12111
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HY-111145
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HY-122025
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HY-135794S
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11-Ketodihydrotestosterone-d3
11-KDHT-d3; 5α-Dihydro-11-keto testosterone-d3
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Androgen Receptor
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Endocrinology
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11-酮二氢睾酮 d3
11-Ketodihydrotestosterone-d3 是 11-Ketodihydrotestosterone 的氘代物。11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇,是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素,也是一种有效的雄激素受体 (AR) 激动剂,对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM,EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节,蛋白质表达和细胞生长。
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HY-117669
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HY-N1943
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HY-N0790
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Lupeol
Clerodol; Monogynol B; Fagarasterol
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Androgen Receptor
Apoptosis
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Cancer
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羽扇豆醇
Lupeol (Clerodol; Monogynol B; Fagarasterol) 是一个活跃的五环三萜,具有抗氧化剂, 抗肿瘤和抗炎活性。Lupeol 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂,可用于癌症研究,特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。
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HY-114402
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HY-131388
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HY-110028
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HY-14650
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HY-112257
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HY-113289
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HY-14250A
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HY-14250
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HY-139970
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HY-106827
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HY-15103
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HY-14650S
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HY-130492
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ARCC-4
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PROTACs
Androgen Receptor
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Cancer
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ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的,纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂,其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。
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HY-P2901
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HY-U00198
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HY-I0352
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HY-19470
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HY-U00052
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HY-101734
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HY-B1095
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HY-U00229
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HY-152844
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HY-113418
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HY-100186
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HY-U00323
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HY-B1089
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HY-113415
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HY-B2044
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HY-B1029
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HY-143535
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HY-14249
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HY-W013172
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HY-114530
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HY-15758
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HY-10561
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HY-106373A
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HY-118608
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HY-15194
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HY-B0487
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HY-139436
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HY-114612
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HY-N7143
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HY-113351
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HY-113415A
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HY-111246
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HY-N0068
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HY-18102A
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HY-B1095S2
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HY-152520
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HY-13604
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HY-B1095S1
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HY-137448
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HY-106373
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HY-152512
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HY-13702S
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HY-B0469
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HY-112895
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HY-70006
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HY-124292
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HY-18102
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HY-139244S
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HY-70002B
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HY-14249S
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HY-16060
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HY-112895A
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HY-B0891
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HY-103184
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HY-111421
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HY-11027
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HY-136596
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HY-138641
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HY-148375
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HY-16985
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HY-13676
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HY-145451
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HY-19337
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HY-W013272
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HY-111614
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HY-103687
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HY-148376
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HY-B1805
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Triclocarban
3,4,4′-Trichlorocarbanilide
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Bacterial
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Infection
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三氯卡班
Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
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HY-16060S
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HY-N7045
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HY-B1866
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HY-W013249
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HY-N6660
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HY-113603
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Tildacerfont
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CRFR
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Cancer
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Tildacerfont 是一种有效且具有口服活性的促皮质素释放因子 I 型 (CRF1) 受体 抑制剂。Tildacerfont 能有效降低促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和肾上腺雄激素水平。Tildacerfont 具有良好的安全性。Tildacerfont 可用于研究先天性肾上腺增生症。
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HY-N7143S
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HY-13613
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HY-N9917
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HY-B1986
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HY-75054
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HY-142923
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HY-146397
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HY-70002S1
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HY-13604S
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HY-B0469S
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HY-13607A
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HY-108250
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HY-111848
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HY-70002S
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HY-111848A
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HY-16060S1
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HY-P4413
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HY-148777
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HY-P4456
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HY-W016645
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HY-112256
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HY-70002
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HY-137193
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HY-B0251S
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HY-111614S1
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HY-13676S
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HY-111614S
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HY-B1805S
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Triclocarban-d4
3,4,4′-Trichlorocarbanilide-d4
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Bacterial
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Infection
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三氯卡班 d4
Triclocarban-d4 是 Triclocarban 的氘代物。Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
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HY-146026
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HY-111614S2
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HY-125839
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HY-107043
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HY-13676S1
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HY-B0561
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HY-109070
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Ralaniten
EPI-002
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Androgen Receptor
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Cancer
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Ralaniten (EPI-002) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 抑制 AR 转录活性,IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
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HY-17462
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HY-151266
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HY-70013
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HY-75054S
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HY-B0561S
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HY-115747
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HY-B0561S1
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HY-132292
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HY-B0846
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HY-B0891S
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HY-12023
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HY-123875A
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HY-16060S2
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HY-B1986S
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HY-114154
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HY-N2908
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HY-N2485
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HY-Y0978S2
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HY-13613S
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HY-115282A
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JNJ-63576253
TRC-253
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Androgen Receptor
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Cancer
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JNJ-63576253 (TRC-253) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的完全拮抗剂,在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
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HY-111372
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HY-125970
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HY-116501
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VPC-14449
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Androgen Receptor
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Cancer
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VPC-14449 是一种有效和选择性的雄激素受体 DNA 结合结构域 (AR-DBD) 抑制剂,对全长人 AR 的 IC50 值为 0.34 μM。VPC-14449 可降低全长 AR 以及 AR 变体与染色质相互作用的能力。VPC-14449 可用于前列腺癌的研究。
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HY-103245
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HY-109619
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HY-B0845
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HY-152524
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HY-139659
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HY-70013S
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HY-B0846S
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HY-B0561S2
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HY-153342
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HY-124056
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AZ10397767
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CXCR
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Cancer
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AZ10397767 是一种具有口服活性的、选择性 CXCR2 受体拮抗剂,IC50 为 1 nM。AZ10397767 减弱 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的 NF-κB 转录活性并增强 Oxaliplatin 诱导的雄激素非依赖性前列腺癌 (AIPC) 细胞凋亡。AZ10397767 显着抑制中性粒细胞募集到肿瘤中,从而在体外和体内对肿瘤生长产生不利影响。
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HY-150102
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EPI-7170
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Androgen Receptor
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Cancer
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EPI-7170,ralaniten 类似物,是一种有效的雄激素受体 N 端结构域 (androgen receptor N-terminal structural domain) 拮抗剂,可以阻断全长 AR (FL-AR) 和 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的转录活性。 EPI-7170 对 enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 具有抗肿瘤作用。
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HY-B0891S1
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HY-111372A
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HY-16079
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AZD3514
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Androgen Receptor
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Cancer
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AZD3514 是一种具有口服活性的,选择性的 androgen receptor (AR) 抑制剂。AZD3514 雄性激素依赖的,以及非依赖的抑制 AR 信号。AZD351 在雄激素缺失的情况下下调 LNCaP 人前列腺癌细胞的核 AR 含量,其 pIC50 值为 5.75。AZD3514 可用于前列腺癌的研究。
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HY-111024
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2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol
PMC
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Androgen Receptor
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Cancer
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2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol (PMC) 是维生素 E (α-tocopherol) 的抗氧化部分。2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol 具有有效的雄激素受体 (androgen receptor) 信号调节和抗前列腺癌细胞系的抗癌活性。
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HY-115282
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JNJ-63576253 free base
TRC-253 free base
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Androgen Receptor
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Cancer
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JNJ-63576253 (TRC-253) free base 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的完全拮抗剂,在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 free base 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
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HY-141487
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HY-125065
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HY-145709
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HY-13635A
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Finasteride acetate
MK-906 acetate
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5 alpha Reductase
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Cancer
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醋酸非那雄胺
Finasteride (MK-906) acetate 是一种有效的竞争性 5α-还原酶 (5α-reductase) 抑制剂,对 II 型 5α-还原酶的 IC50 值为 4.2 nM。Finasteride acetate 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride acetate 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素性脱发。
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HY-133046
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HY-B1264
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HY-135331
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HY-119873
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HY-112083
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BAY-3827
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AMPK
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Cancer
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BAY-3827 是强效的、选择性的 AMPK 抑制剂,IC50 值为 1.4 nM (10 µM ATP) 和 15 nM (2 mM ATP)。BAY-3827 对其他 331 种被测激酶的选择性超过 500 倍相比于 AMPK。AMPK 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化,并在雄激素依赖的前列腺癌细胞株中显示出强效的抗增殖活性。
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HY-13635
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Finasteride
MK-906
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5 alpha Reductase
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Cancer
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非那雄胺
Finasteride (MK-906) 是一种有效的竞争性 5α-还原酶 (5α-reductase) 抑制剂,对 II 型 5α-还原酶的 IC50 值为 4.2 nM。Finasteride 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素性脱发。
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HY-133020
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ARD-266
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PROTACs
Androgen Receptor
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Cancer
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ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解, DC50 值为 0.2-1 nM。
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HY-130992
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HY-146027
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Androgen receptor antagonist 4
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Androgen Receptor
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Cancer
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Androgen receptor antagonist 4 (Compound AT2) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂,IC50 值为 0.15 μM。Androgen receptor antagonist 4 能有效拮抗 AR 转录活性,抑制 AR 下游靶基因,阻断 DHT 诱导的 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 4 具有抗癌活性。
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HY-122611
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CSRM617
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Androgen Receptor
Apoptosis
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Cancer
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CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
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HY-122611A
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CSRM617 hydrochloride
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Androgen Receptor
Apoptosis
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Cancer
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CSRM617 hydrochloride 是转录因子 ONECUT2 (OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为 7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
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HY-147261
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HY-111784
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Inobrodib
CCS1477
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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Inobrodib (CCS1477) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合,Kd 值为 1.3 和 1.7 nM,与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比,具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。
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HY-13635S
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Finasteride-d9
MK-906-d9
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5 alpha Reductase
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Cancer
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Finasteride-d9 是 Finasteride 氘代物。Finasteride (MK-906) 是一种有效的竞争性 5α-还原酶 (5α-reductase) 抑制剂,对 II 型 5α-还原酶的 IC50 值为 4.2 nM。Finasteride 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素性脱发。
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HY-146494
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Androgen receptor antagonist 5
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Androgen Receptor
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Cancer
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Androgen receptor antagonist 5 (compound 42f) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 6.17 μM。Androgen receptor antagonist 5 可有效损害 AR 核转位,降低细胞核 AR 水平,扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 可抑制前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖,并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Androgen receptor antagonist 5 可用于前列腺癌症的研究。
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HY-116214S1
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HY-100348
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HY-114464
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11-Beta-hydroxyandrostenedione
4-Androsten-11β-ol-3,17-dione
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Endogenous Metabolite
11β-HSD
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Endocrinology
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11-Beta-hydroxyandrostenedione (4-Androsten-11β-ol-3,17-dione) 是一种主要存在于肾上腺的类固醇 (11β-羟化酶存在于肾上腺组织,但在卵巢组织中不存在)。11-Beta-hydroxyandrostenedione 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 (11βHSD) 同工酶抑制剂。随着 4-androstenedione 的增加,测量血浆 11-Beta-hydroxyandrostenedione 可以区分高雄激素血症的肾上腺或卵巢起源。
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HY-136242
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UT-34
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Androgen Receptor
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Cancer
Endocrinology
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UT-34 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂,对野生型 AR,F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM,262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
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HY-133044
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Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH
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PROTAC Linkers
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Cancer
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Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker),属于 alkyl/ether 类。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 有效诱导雄激素受体 (AR) 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解,DC50 值为 0.2-1 nM。
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HY-133045
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VHL Ligand 8
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解,DC50 值为 0.2-1 nM。
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HY-116214
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Cyprodinil
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Fungal
Androgen Receptor
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Infection
Endocrinology
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Cyprodinil 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂,可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制 B. cinerea,P. herpotrichoides,H. oryzae 的菌丝体细胞在无氨基酸的培养基上生长,IC50s 分别为 0.44,4.8,0.03 µM。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下,Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR) 激动剂 (EC50=1.91 µM),并抑制 DHT (IC50=15.1 µM)。
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HY-145479
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HY-114464S1
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11-Beta-hydroxyandrostenedione-d7
4-Androsten-11β-ol-3,17-dione-d7
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Endogenous Metabolite
11β-HSD
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Others
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11-Beta-hydroxyandrostenedione-d7 是 11-Beta-hydroxyandrostenedione 氘代物。11-Beta-hydroxyandrostenedione (4-Androsten-11β-ol-3,17-dione) 是一种主要存在于肾上腺的类固醇 (11β-羟化酶存在于肾上腺组织,但在卵巢组织中不存在)。11-Beta-hydroxyandrostenedione 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 (11βHSD) 同工酶抑制剂。随着 4-androstenedione 的增加,测量血浆 11-Beta-hydroxyandrostenedione 可以区分高雄激素血症的肾上腺或卵巢起源。
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HY-114464S
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HY-107738
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Guggulsterone
Z/E-Guggulsterone
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Apoptosis
JNK
Akt
Caspase
FXR
Autophagy
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Cancer
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香胶甾酮
Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
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HY-L126
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核受体化合物库
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568 compounds
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核受体,是在细胞中发现的一类蛋白质,负责感知雄激素、甲状腺激素和某些其他分子。它是一种参与人体生理病理等多方面的配体激活转录因子,调节多种重要基因的表达。
核受体已成为新药开发策略中的主要靶点之一,为研究多种人类疾病提供了一种独特的受体,如乳腺癌、皮肤病和糖尿病等。13%的美国食品和药物管理局(FDA)批准的药物靶向核受体。
MCE可以提供568种核受体抑制剂和激动剂,所有化合物均明确报道对核受体有抑制或激活作用。MCE核受体库是癌症、皮肤病和糖尿病等相关药物研究的有用工具。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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- HY-P2901
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3α-Hydroxysteroid dehydrogenase
3α-HSD
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Enzyme
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3α-Hydroxysteroid dehydrogenase(3α-HSD) 是一种由 AKR1C4 基因编码的酶,可以催化 3-酮类甾体转化为 3α-羟基化合物。3α-Hydroxysteroid dehydrogenase 在雄激素 DHT 的失活中起重要作用,可以将 DHT 转化成雄激素活性很弱的 3α-雄烷二醇,可用于多毛症研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Category |
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- HY-B0022S
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Flutamide-d7
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Flutamide-d7 是 Flutamide 氘代物。Flutamide是抗雄激素化合物,能与其活性代谢物一起与雄激素受体相结合,Ki为55 nM,可作用于前列腺癌。
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- HY-135794S
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11-Ketodihydrotestosterone-d3
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11-Ketodihydrotestosterone-d3 是 11-Ketodihydrotestosterone 的氘代物。11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇,是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素,也是一种有效的雄激素受体 (AR) 激动剂,对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM,EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节,蛋白质表达和细胞生长。
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- HY-14650S
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DHEA-16,16-d2
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DHEA-16,16-d2 是一种氘代标记的 DHEA。DHEA (Prasterone) 是最丰富的类固醇激素之一。 DHEA通过多种信号传导途径介导其作用,并通过转化成雄激素和雌激素衍生物(例如,雄激素,雌激素,7α和7β DHEA (Prasterone),以及7α和7β表雄甾酮衍生物)通过其特异性受体起作用。
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- HY-B1095S2
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Chlormadinone acetate-d3
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Chlormadinone acetate-d3 是 Chlormadinone acetate 氘代物。Chlormadinone acetate 是一种类固醇孕激素, 具有抗雄激素和抗雌激素特性。
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- HY-B1095S1
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- HY-13702S
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Nilutamide-d6
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Nilutamide-d6 是 Nilutamide 的氘代物。Nilutamide (Nilandron) 是一种有潜力用于转移性前列腺癌的非甾体抗雄激素活性分子。
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- HY-139244S
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Norgestimate D6
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Norgestimate-d6 是 Norgestimate 的氘代物。Norgestimate 是一种合成的孕激素类似物,一种具有口服活性,高度选择性的孕激素活性和最小雄激素作用的孕激素 (progestin)。Norgestimate 可用于口服避孕药。
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- HY-14249S
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Bicalutamide-d4
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Bicalutamide-d4 是 Bicalutamide 的氘代物。Bicalutamide 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂。Bicalutamide 可用于前列腺癌的研究。
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- HY-16060S
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Apalutamide-d4
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Apalutamide-d4 是 Apalutamide 的一种氘代化合物。Apalutamide 是有效,竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 16 nM。
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- HY-N7143S
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Monobutyl phthalate-d4
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Monobutyl phthalate-d4 是 Monobutyl phthalate 的氘代物。 Monobutyl phthalate 是邻苯二甲酸二丁酯(DBP)的主要代谢物,具有抗雄激素作用。Monobutyl phthalate是一种胚胎毒物。
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- HY-70002S1
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Enzalutamide-d6
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Enzalutamide-d6 是一种氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
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- HY-13604S
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Cyproterone acetate-d3
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Cyproterone acetate-d3 是 Cyproterone acetate 氘代物。Cyproterone acetate 是一种抗雄激素 (IC50=7.1 nM) 和孕激素合成的类固醇。Cyproterone acetate 与 progesteron 和糖皮质激素受体有亲和力。
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- HY-B0469S
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Medroxyprogesterone acetate-d3
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Medroxyprogesterone acetate-d3 是 Medroxyprogesterone acetate 的氘代物。Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇,与孕酮 (progesterone),雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用。
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- HY-70002S
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Deutenzalutamide
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Deutenzalutamide (Enzalutamide-d3) 是一种在研的氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
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- HY-16060S1
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Apalutamide-d3
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Apalutamide-d3 是 Apalutamide 的氘代物。 Apalutamide (ARN-509) 是有效,竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 16 nM。
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- HY-B0251S
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Eplerenone-d3
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Eplerenone-d3 是 Eplerenone 的氘代物。Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性,竞争性和具有口服活性的醛固酮 (aldosterone) 拮抗剂,IC50 为 138 nM。Eplerenone 对孕酮,雄激素,雌激素和糖皮质激素受体的亲和力低。Eplerenone 可用于高血压和心肌梗死后的心力衰竭的研究。
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- HY-111614S1
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Melengestrol acetate-d2
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Melengestrol acetate-d2 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
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- HY-13676S
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Megestrol acetate-d3
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Megestrol acetate-d3 是 Megestrol acetate 的氘代物。Megestrol acetate 是具有口服活性的、合成孕激素。Megestrol acetate 可作为食欲刺激素,用于消瘦综合征如恶病质的研究。Megestrol acetate 可下调细胞核和细胞质雄激素受体 (androgen receptors) 的活性。Megestrol acetate 可用于 HIV 的研究并下调自噬分解代谢途径。
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- HY-111614S
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Melengestrol acetate-d6
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Melengestrol acetate-d6 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
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- HY-B1805S
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Triclocarban-d4
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Triclocarban-d4 是 Triclocarban 的氘代物。Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
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- HY-111614S2
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Melengestrol acetate-d3
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Melengestrol acetate-d3 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
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- HY-13676S1
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Megestrol acetate-d3-1
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Megestrol acetate-d3-1 是 Megestrol acetate 氘代物。Megestrol acetate 是具有口服活性的、合成孕激素。Megestrol acetate 可作为食欲刺激素,用于消瘦综合征如恶病质的研究。Megestrol acetate 可下调细胞核和细胞质雄激素受体 (androgen receptors) 的活性。Megestrol acetate 可用于 HIV 的研究并下调自噬分解代谢途径。
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- HY-75054S
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Abiraterone acetate-d4
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Abiraterone acetate-d4 是 Abiraterone acetate 的氘代物。Abiraterone acetate (CB7630) 是一种口服、有效、选择性和不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性。Abiraterone acetate是 Abiraterone (CB7598) 的前体形式。
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- HY-B0561S
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Spironolactone-d7
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Spironolactone-d7 是 Spironolactone 的氘代物。Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor) 拮抗剂,IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂,IC50
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- HY-B0561S1
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Spironolactone-d3
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Spironolactone-d3 是 Spironolactone 的氘代物。Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor) 拮抗剂,IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂,IC50
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- HY-B0891S
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17α-Hydroxyprogesterone-d8
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17α-Hydroxyprogesterone-d8 是 17α-Hydroxyprogesterone 的氘代物。17α-Hydroxyprogesterone (17-Hydroxyprogesterone) 是一种内源性孕激素,在其他类固醇激素(包括糖皮质激素,雄激素,和雌激素)的生物合成中作为化学中间体。
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- HY-16060S2
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Apalutamide-13C,d3
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Apalutamide-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Apalutamide。Apalutamide (ARN-509) 是有效,竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 16 nM。
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- HY-B1986S
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p,p'-DDE-d8
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p,p'-DDE-d8 是 p,p'-DDE 的氘代物。 p,p'-DDE (4,4'-DDE) 是持久性 DDT 的主要代谢产物,是一种有效的雄激素受体拮抗剂,IC50 为5 μM,Ki 为 3.5 μM。
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- HY-Y0978S2
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Boc-Glycine-2-13C
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Boc-Glycine-2-13C 是一种 13C 标记的 Linuron。Linuron 是一种苯基脲除草剂,广泛用于控制各种农作物和果园中草和杂草的生长。Linuron 是一种光系统 II 抑制剂。Linuron 也是一种竞争性雄激素受体 (AR) 拮抗剂,Ki 为 100 μM,在动物体内表现出生殖毒性,可作为内分泌干扰物。
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- HY-13613S
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Dutasteride-13C6
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Dutasteride-13C6 是 13C 标记的 Dutasteride。 Dutasteride (GG745)是5α 还原酶同工酶 (5α-reductase isozymes) 抑制剂,还可能因其结构域DHT相似对雄激素受体 (AR) 产生脱靶效应。
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- HY-70013S
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Abiraterone-D4
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Abiraterone-d4 是 Abiraterone 的氘代物。Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
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- HY-B0846S
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Dimethomorph-d8
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Dimethomorph-d8 是 Dimethomorph 的氘代物。 Dimethomorph 是一种杀菌剂,属于甾醇生物合成抑制剂类杀菌剂。Dimethomorph 能抑制真菌细胞壁的形成。Dimethomorph 还能抑制 MDA-kb2 细胞中的雄激素受体 (AR) 活性,IC20 为 0.263 μM。
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- HY-B0561S2
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Spironolactone-d3-1
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Spironolactone-d3-1 是 Spironolactone 氘代物。Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor) 拮抗剂,IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂,IC50 为 77 nM。Spironolactone 促进足细胞自噬 (autophagy)。
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- HY-B0891S1
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17α-Hydroxyprogesterone-13C3
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17α-Hydroxyprogesterone-13C3 是一种 13C 标记的 17α-Hydroxyprogesterone。17α-Hydroxyprogesterone (17-Hydroxyprogesterone) 是一种内源性孕激素,在其他类固醇激素(包括糖皮质激素,雄激素,和雌激素)的生物合成中作为化学中间体。
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- HY-13635S
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Finasteride-d9
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Finasteride-d9 是 Finasteride 氘代物。Finasteride (MK-906) 是一种有效的竞争性 5α-还原酶 (5α-reductase) 抑制剂,对 II 型 5α-还原酶的 IC50 值为 4.2 nM。Finasteride 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素性脱发。
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- HY-116214S1
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Cyprodinil-13C6
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Cyprodinil-13C6 是 13C6 标记的 Cyprodinil。Cyprodinil 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂,可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制 B. cinerea,P. herpotrichoides,H. oryzae 的菌丝体细胞在无氨基酸的培养基上生长,IC50s 分别为 0.44,4.8,0.03 µM。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下,Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR)
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- HY-114464S1
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11-Beta-hydroxyandrostenedione-d7
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11-Beta-hydroxyandrostenedione-d7 是 11-Beta-hydroxyandrostenedione 氘代物。11-Beta-hydroxyandrostenedione (4-Androsten-11β-ol-3,17-dione) 是一种主要存在于肾上腺的类固醇 (11β-羟化酶存在于肾上腺组织,但在卵巢组织中不存在)。11-Beta-hydroxyandrostenedione 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 (11βHSD) 同工酶抑制剂。随着 4-androstenedione 的增加,测量血浆 11-Beta-hydroxyandrostenedione 可以区分高雄激素血症的肾上腺或卵巢起源。
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- HY-114464S
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11-Beta-hydroxyandrostenedione-d4
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11-Beta-hydroxyandrostenedione-d4 是 11-Beta-hydroxyandrostenedione 的氘代物。11-Beta-hydroxyandrostenedione (4-Androsten-11β-ol-3,17-dione) 是一种主要存在于肾上腺的类固醇 (11β-羟化酶存在于肾上腺组织,但在卵巢组织中不存在)。11-Beta-hydroxyandrostenedione 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 (11βHSD) 同工酶抑制剂。随着 4-androstenedione 的增加,测量血浆 11-Beta-hydroxyandrostenedione 可以区分高雄激素血症的肾上腺或卵巢起源。
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