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Hsps

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抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

2

荧光染料

6

多肽产品

1

抗体抑制剂

20

天然产物

2

同位素标记物

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-100110
    KNK437
    2 篇文献验证

    Heat Shock Protein Inhibitor I

    HSP Cancer
    KNK437 是 HSP 抑制剂,能够抑制 HSP105,HSP70 和 HSP40 的活化。
  • HY-W014102

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    L-丙氨酸-L-谷氨酰胺 L-Alanyl-L-glutamine 是一种谷氨酰胺二肽,对抗氧化系统有益,可减轻炎症,并可能在分解代谢情况下调节热休克蛋白 (HSP) 的反应。
  • HY-146325

    HSP Cancer
    HSP90-IN-11 (Compound 12c) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90-IN-11 显示出与 AUY-922 (Luminespib) 相当的有效 HSP90α 抑制作用。HSP90-IN-11 在 CRC 和 NSCLC 细胞中显示出显着的抗增殖活性,在两位数 nM 范围内。HSP90-IN-11 导致 NSCLC 细胞中客户蛋白 EGFR 和 Akt 的快速降解。HSP90-IN-11 诱导亚 G1 期群体的显着积累。
  • HY-151337

    Microtubule/Tubulin Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Aha1/Hsp90-IN-1 (Compound 17) 是一种 Aha1/Hsp90 complex 抑制剂。Aha1/Hsp90-IN-1 破坏 Aha1/Hsp90 的相互作用,IC50 为 3.32 μM。Aha1/Hsp90-IN-1 抑制 tau 蛋白聚集。
  • HY-144724

    HSP Apoptosis Cancer
    HSP90-IN-10 (Compound 16s) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90-IN-10 对 HCC1954 乳腺癌细胞具有很强的抗增殖能力,IC50 值为 6 µM。HSP90-IN-10 不抑制正常上皮细胞的生长。HSP90-IN-10 还诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-152028

    HSP Cancer Infection Inflammation/Immunology Neurological Disease
    HSP90-IN-19 是一种有效的热休克蛋白 90 (Hsp90) 抑制剂。HSP90-IN-19 具有有效的 Hsp90 抑制活性,IC50 值为 0.27 μM。HSP90-IN-19 可用于病毒感染、神经退行性疾病和炎症的研究。
  • HY-152027

    HSP Apoptosis Cancer Infection Inflammation/Immunology Neurological Disease
    HSP90-IN-18 是一种有效的热休克蛋白 90 (Hsp90) 抑制剂。HSP90-IN-18 具有有效的 Hsp90 抑制活性,IC50 值为 0.39 μM。HSP90-IN-18 可用于病毒感染、神经退行性疾病和炎症的研究。
  • HY-145814

    HSP Fungal Infection
    HSP90-IN-9 是一种有效的选择性 HSP90 抑制剂。HSP90-IN-9 以剂量依赖性方式显示杀真菌作用。HSP90-IN-9 与 FLC 联合用药可抑制真菌生物膜形成和真菌形态变化。HSP90-IN-9 可通过下调 ERG11、CDR1 和 CDR2 基因表达恢复对 FLC 的耐药性。
  • HY-150655

    HSP Cancer
    Hsp90-IN-15 是一种 Hsp90 抑制剂,显示出抗癌活性。Hsp90-IN-15 诱导细胞凋亡 (apoptosis),阻滞 S 期细胞周期,并降低 Hela 细胞中 Hsp90 的表达水平。
  • HY-151137

    mTOR HSP Apoptosis Autophagy Cancer
    HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的 Hsp90mTOR 抑制剂,IC50 分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K/AKT/mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN-1 通过对 HSP90 和 mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
  • HY-149891

    HSP Cancer
    HSP90-IN-23 (Comp 12-1) 是 热休克蛋白 90 (HSP90) 的抑制剂,IC50为 9 nM。HSP90-IN-23 诱导肿瘤细胞凋亡,抑制 G0/G1 期肿瘤细胞周期阻滞。HSP90-IN-23 可用于肿瘤研究。
  • HY-120909

    HSP Apoptosis Cancer
    YK5 是一种有效的选择性 Hsp70 抑制剂。YK5 在癌细胞中选择性地,紧密地与胞质 Hsp70s 结合。YK5 通过干扰活性致癌 Hsp70/Hsp90/ 配体蛋白复合物的形成而发挥其生物活性。
  • HY-18406

    HSP Cancer
    HSP70-IN-4 (Compound YM-01) 是 Hsp70 抑制剂,其 IC50 为3.2 μM。HSP70-IN-4 不具有血脑屏障渗透性。
  • HY-144650

    Apoptosis HSP Cancer
    Hsp90-Cdc37-IN-3 (Compound 9) 是一种具有抗癌活性 (anticancer) 的新型 celastrol−imidazole 衍生物。Hsp90-Cdc37-IN-3 通过共价结合抑制 Hsp90Cdc37,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-148963

    HSP Cancer
    HSP90-IN-20 (compound 78p) 是一种有效的 HSP90 抑制剂,IC50 为 ≤10 μM。HSP90-IN-20 具有用于癌症研究的潜力。
  • HY-18669
    ML346
    3 篇文献验证

    HSP Cancer
    ML346是 Hsp70HSF-1 活性的激活剂,针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠,而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加,包括伴侣蛋白如 Hsp70,Hsp40 和 Hsp27。
  • HY-10214
    SNX-2112
    2 篇文献验证

    PF-04928473

    HSP Autophagy Cancer
    SNX-2112 (PF 04928473) 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 16 nM,对 Hsp90 α 和 Hsp90β 的 IC50 值均为 30 nM;同时可诱导 Her-2 的降解, 抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性, IC50 值分别为 10 nM,4.275 μM 和 0.862 μM。SNX-2112 (PF 04928473) 结合 Hsp90 亚型 Hsp90α, Hsp90β 和 Hsp90b1/Grp94,Kd 分别为 4 nM, 6 nM 和 484 nM。
  • HY-146228

    HSP Apoptosis Topoisomerase EGFR VEGFR Cancer
    HSP90-IN-13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂,IC50 为 25.07 nM。HSP90-IN-13 对 EGFR、VEGFR-2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN-13 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-15190
    NVP-HSP990
    2 篇文献验证

    HSP-990

    HSP Apoptosis Cancer
    NVP-HSP990 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90α,Hsp90β 和 Grp94 的 IC50 值分别为 0.6,0.8 和 8.5 nM。
  • HY-111414

    HSP Cancer
    Hsp90-Cdc37-IN-1是 Hsp90-Cdc37 相互作用破坏剂,其抑制细胞迁移和逆转抗药性,IC50 为140nM。
  • HY-146212

    HDAC HSP Cancer
    这些化合物具有强大的HDACHSP90 抑制活性,化合物20(HDAC IC50 = 194 nM; HSP90α IC50 = 153 nM)和化合物26((HDAC IC50= 360 nM; HSP90α IC50 = 77 nM)表现出最强的HDAC和HSP90α抑制活性。这两种化合物都能诱导HSP90 表达并下调HSP90 客户蛋白,而HSP90 客户蛋白在调节癌细胞的生存和侵袭中起着重要作用。
  • HY-150774

    HDAC HSP Apoptosis Cancer
    HDAC6/HSP90-IN-2 (compound 6e) 是 HDAC6Hsp90 的双抑制剂,其 IC50 值分别为 106 nM 和 61 nM。HDAC6/HSP90-IN-2 可用于癌症的研究。
  • HY-146293

    HDAC HSP Cancer
    HDAC6/HSP90-IN-1 (化合物17) 是一种有效的选择性的 HDAC6HSP90 的双重抑制剂,IC50 值分别为 4.3 和 46.8 nM。HDAC6/HSP90-IN-1 可下调 INF-γ 处理的 H1975 肺癌细胞中 PD-L1 的表达。HDAC6/HSP90-IN-1 在 H1975 异种移植小鼠中抑制肿瘤生长。
  • HY-107599

    JNK Apoptosis Neurological Disease
    AEG3482 是一种有效的抗凋亡化合物,可诱导热休克蛋白 70 (HSP70) 的表达来抑制 JNK 活性。AEG3482 通过直接结合 HSP90,从而促进 HSP70 和 HSP25 的 HSF1 依赖性表达。
  • HY-124653
    HSP27 inhibitor J2
    4 篇文献验证

    J2

    HSP Cancer
    HSP27 inhibitor J2 (J2) 是一种 HSP27 抑制剂,其显著诱导异常 HSP27 二聚体形成并抑制 HSP27 巨聚合物的产生,从而具有抑制 HSP27 的伴侣功能和降低其细胞保护功能的作用。HSP27 inhibitor J2 (J2) 显著增强 17-AAG 的抗增殖活性,并对顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制具有敏感性。
  • HY-115997

    PROTACs HSP Cancer
    PROTAC HSP90 degrader BP3 以 CRBN 依赖性方式有效且选择性地降解 HSP90。PROTAC HSP90 degrader BP3对 MCF-7 细胞中的 HSP90 蛋白有一定的降解作用 (DC50=0.99 µM)。PROTAC HSP90 degrader BP3 抑制乳腺癌细胞的生长。
  • HY-151335

    HSP Cancer
    KU-177 是 Hsp90 ATP 酶同系物 1 (Aha1) 的有效抑制剂,可消融 Aha1 驱动的 Hsp90 依赖性 tau 聚集增强。KU-177 还干扰 Aha1/Hsp90 相互作用 (IC50=4.08 μM),但不影响 Hsp90 的再折叠荧光素酶的能力。KU-177 抑制癌细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis),可用于 Tau 病的研究。
  • HY-148215A

    HSP Cancer
    Hsp90-IN-17 (Example 5) hydrochloride 是一种 HSP90 抑制剂,可用于增殖性疾病,例如癌症和神经退行性疾病的研究。
  • HY-148215

    HSP Cancer
    Hsp90-IN-17 (Example 5) 是一种 HSP90 抑制剂,可用于增殖性疾病,例如癌症和神经退行性疾病的研究。
  • HY-12622
    HSP70-IN-1
    1 篇文献验证

    HSP Cancer
    HSP70-IN-1是一种热休克蛋白 (HSP) 抑制剂; 抑制Kasumi-1细胞的生长的IC50值为2.3 μM。
  • HY-P1896

    HSP Cancer Neurological Disease Infection
    Hsp70-derived octapeptide 是热休克蛋白70 (Hsp70) C 末端保守的八肽,可与 TPR 域相互作用。
  • HY-10215
    Luminespib
    10 篇以上引用文献

    VER-52296; AUY922; NVP-AUY922

    HSP Autophagy Apoptosis Cancer
    Luminespib (VER-52296) 是有效的 HSP90 抑制剂,抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。
  • HY-13469
    Debio 0932
    3 篇文献验证

    CUDC-305

    HSP Cancer
    Debio 0932 (CUDC-305) 是一种可口服的 HSP90 抑制剂,对 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 值分别为 100 和 103 nM。
  • HY-117282
    JG-98
    5 篇文献验证

    HSP Apoptosis Cancer
    JG-98 是一种热休克蛋白 70 (Hsp70) 变构抑制剂,可与 Hsp70 上的保守位点紧密结合,打断 Hsp70-Bag3 相互作用。JG-98 影响癌细胞和肿瘤相关巨噬细胞,显示抗癌活性。
  • HY-143400

    HSP Hedgehog Cancer
    HSP70-IN-3 是一种有效的热休克蛋白 (HSP70) 抑制剂 (ASZ001 和 C3H10T1/2 的 IC50 分别为1.1和1.9 μM)。HSP70-IN-3 具有抗 Hedgehog 信号转导通路活性和抗增殖活性,并降低致癌转录因子 GLI1 的表达。
  • HY-10389
    Alvespimycin
    10 篇以上引用文献

    17-DMAG; NSC 707545

    HSP Cancer
    阿螺旋霉素 Alvespimycin (17-DMAG) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,结合到 Hsp90,EC50 为 62 ± 29 nM。
  • HY-15785
    Pimitespib
    2 篇文献验证

    TAS-116

    HSP Cancer
    Pimitespib (TAS-116) 是口服生物可利用的,ATP 竞争性的,高特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂,Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。不抑制其他 HSP90 家族蛋白如 GRP94。Pimitespib 具有较低的眼部毒性。
  • HY-10941
    VER-155008
    10 篇以上引用文献

    HSP Autophagy Neurological Disease Cancer
    VER-155008 是一种 Hsp70 的抑制剂,对 Hsp70,Hsc70 和 Grp7 的 IC50 值分别为 0.5 μM,2.6 μM 和 2.6 μM,对 Hsp70Kd 值为 0.3 μM。
  • HY-147974

    HSP Influenza Virus Infection
    HSP90-IN-14 (compound 4) 是一种有效的 Hsp90 (热休克蛋白 90) 抑制剂,其 Kd 为 0.26 μM。HSP90-IN-14 在 MDCK 细胞中表现出抗流感病毒活性,对 A/H3N2、A/H1N1 和 B 型流感病毒的 EC50 值分别为 2.6、3.9 和 17 μM.
  • HY-125759

    HSP Cancer
    3-Phenyltoxoflavin 是 Toxoflavin 的衍生物,是一种 Hsp90 抑制剂,抑制 Hsp90-TPR2A 之间相互作用的 Kd 值为 585 nM。3-Phenyltoxoflavin 具有抗癌活性。
  • HY-N0754

    HSP Inflammation/Immunology
    野马追内酯A Eupalinolide A,分离于 Eupatorium lindleyanum 中,通过抑制 HSF1 与 HSP90 的相互作用,激活 HSF1,诱导 HSP70 的表达。
  • HY-119906

    FW-04-806

    HSP Apoptosis Cancer
    Conglobatin (FW-04-806) 是一种从 Streptomyces conglobatus 培养物中分离得到的大环内酯双内酯。Conglobatin 是一种具有口服活性的 Hsp90 抑制剂,可以与 Hsp90 的 N 末端域结合,并破坏 Hsp90-Cdc37 复合物的形成。Conglobatin 可诱导人乳腺癌细胞和食道鳞状细胞癌细胞凋亡,并在体内表现出抗肿瘤活性。
  • HY-153588

    HSP Cancer
    HSP90-IN-22(Compound 35)是一种 Hsp90 抑制剂,对细胞具有抗增殖特性,对 MCF7 乳腺癌细胞和 SKBr3 乳腺癌细胞的 IC50 值分别为 3.65 μM 和 2.71 μM。
  • HY-117395

    HSP Cancer
    PU-H54 是一种 Grp94 选择性抑制剂,可用于乳腺癌的研究。Hsp90 伴侣家族包含 Hsp90α、Hsp90β、Grp94 和 Trap-1 中,在恶性肿瘤中具有重要作用。
  • HY-155577

    Monoamine Oxidase HSP Cancer
    MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 是一种 MAO A/HSP90 双抑制剂,在恶性胶质瘤 GL26 细胞中的 IC50 值为1.77 μM,对 HSP90α 的IC50 值为0.019 μM。MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 通过抑制 MAO A 的活性,HSP90 的结合以及 HER2 和 phospho-Akt 的表达来抑制恶性胶质瘤 (GMB),它们还能减少抑制 T 细胞活化的 PD-L1 表达,具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。可用于脑肿瘤相关疾病的研究。
  • HY-B0779A

    (5E,9E,13E)-Geranylgeranylacetone

    HSP Metabolic Disease
    (5E,9E,13E)-Teprenone ((5E,9E,13E)-Geranylgeranylacetone) 是 Teprenone 的同分异构体,具有抗溃疡活性。(5E,9E,13E)-Teprenone 能诱导 HSP 基因的转录激活,可能导致应激条件下的胃粘膜防御提升。
  • HY-12024
    Alvespimycin hydrochloride
    10 篇以上引用文献

    17-DMAG hydrochloride; KOS-1022; BMS 826476

    HSP Apoptosis Cancer
    阿螺旋霉素盐酸盐 Alvespimycin hydrochloride (17-DMAG hydrochloride; KOS-1022; BMS 826476) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,结合到 Hsp90,EC50 为 62±29 nM。
  • HY-133705

    HSP Others
    Geldanamycin-FITC 是一种格尔达霉素荧光探针,可用于 HSP90 抑制剂的荧光偏振分析。Geldanamycin-FITC 也可用于细胞表面 HSP90 的检测。
  • HY-130851

    HSP Cancer
    HS-27,一种荧光 Hsp90 抑制剂,检测完整组织标本表面 Hsp90 的表达。HS-27 由 SNX-5422 的核心元素组成,SNX-5422 是一种 Hsp90 抑制剂,通过 PEG 连接物与荧光素衍生物 (异硫氰酸荧光素或 FITC) 连接,后者与外周表达的 Hsp90 结合。HS-27 在乳腺癌的观察与研究中有潜在的应用。
  • HY-15263
    Retaspimycin
    2 篇文献验证

    HSP Cancer
    瑞他霉素 Retaspimycin 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90 和 Grp9 的 EC50 值均为 119 nM。
  • HY-106723

    HSP Cancer
    AMP-PCP 是一种 ATP 类似物,可以以 Kd 值 为 3.8 μM 来结合到 Hsp90 的 N 末端结构域。AMP-PCP 结合有利于 Hsp90 活性同型二聚体的形成。
  • HY-144694

    HSP HDAC Fungal Infection
    HDAC/HSP90-IN-3 (化合物 J5) 是一种有效的选择性真菌 Hsp90HDAC 双重抑制剂,其 IC50 值分别为 0.83 和 0.91 μM。HDAC/HSP90-IN-3 对耐唑白色念珠菌具有抗真菌活性。HDAC/HSP90-IN-3 可抑制重要毒力因子,下调耐药基因ERG11和CDR1。
  • HY-124805

    HSP Cancer
    MAL3-101 是一种有效的热休克蛋白 70 (HSP70) 变构抑制剂。MAL3-101 通过阻断 Hsp40 分子伴侣的相互作用来抑制 HSP70 ATP 酶活性。MAL3-101 可用于肌层浸润性膀胱癌的研究。
  • HY-106723A

    HSP Cancer
    AMP-PCP disodium 是一种 ATP 类似物,可以以 Kd 值 为 3.8 μM 来结合到 Hsp90 的 N 末端结构域。AMP-PCP disodium 结合有利于 Hsp90 活性同型二聚体的形成。
  • HY-145722A

    OGX-427

    HSP Cancer
    Apatorsen 是一种靶向Hsp27 mRNA的反义寡核苷酸,抑制Hsp27蛋白的产生。
  • HY-106443A
    Arimoclomol maleate
    2 篇文献验证

    BRX-220

    HSP Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Arimoclomol maleate (BRX-220) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。
  • HY-155580

    Monoamine Oxidase HSP Cancer
    MAO A/HSP90-IN-2 (compound 4-C) 是 HSP90 和 MAO A 双抑制剂,其 IC50 值分别为 0.016 和 4.58 μM。MAO A/HSP90-IN-2 上调 HSP70 表达,下调 HER2 和磷酸化 AKT 表达,以及 GL26 细胞中 IFN-γ 诱导的 PD-L1 的上升。MAO A/HSP90-IN-2 可以抑制 Temozolomide (HY-17364) 敏感和耐药的 GBM 细胞胶质瘤、结肠癌、白血病和非小细胞肺癌等癌症的生长,具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。
  • HY-145722

    OGX-427 sodium

    HSP Cancer
    Apatorsen (sodium)是一种靶向Hsp27 mRNA的反义寡核苷酸,抑制Hsp27蛋白的产生。
  • HY-124817
    Col003
    1 篇文献验证

    HSP Inflammation/Immunology
    Col003 是 Hsp47 的选择性有效抑制剂,竞争性结合的胶原蛋白结合位点 Hsp47 (IC50,1.8 μM)。Col003 抑制 Hsp47 与胶原蛋白的相互作用,通过破坏胶原蛋白三螺旋的稳定性来抑制胶原蛋白的分泌。Col003 可用于肺纤维化的相关研究。
  • HY-106443
    Arimoclomol
    2 篇文献验证

    BRX-220 free base

    HSP Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Arimoclomol (BRX-220 free base) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。
  • HY-106443B
    Arimoclomol citrate
    2 篇文献验证

    BRX-220 citrate

    HSP Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Arimoclomol citrate (BRX-220 citrate) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol citrate 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。
  • HY-155113

    HSP PROTACs Cancer
    PROTAC Hsp90α degrader 1 (Compound X10g) 是一种选择性 PROTAC Hsp90α 降解剂。PROTAC Hsp90α degrader 1 可用于乳腺癌研究。PROTAC Hsp90α degrader 1 抑制 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7、MX-1 细胞增殖 的 IC50s 分别为 51.48 μM、16.46 μM、8.93 μM、11.95 μM。
  • HY-139301

    HSP Cancer
    DDO-5936 是一种有效且特异的 Hsp90-Cdc37 PPI 抑制剂。DDO-5936 可用于大肠癌的研究。
  • HY-N1455

    Panaxynol; Carotatoxin

    HSP Apoptosis Cancer
    人参炔醇 Falcarinol (Panaxynol) 是一种天然的、口服活性的 Hsp90 抑制剂,靶向 Hsp90 的 N 端和 C 端,具有有限的毒性。Falcarinol (Panaxynol) 诱导细胞凋亡。
  • HY-10211
    Tanespimycin
    30 篇以上引用文献

    17-AAG; NSC 330507; CP 127374

    HSP Autophagy Mitophagy Bacterial Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    坦螺旋霉素 Tanespimycin (17-AAG) 是有效的 HSP90 抑制剂,IC50 为 5 nM,对肿瘤细胞 HSP90 的亲和性比正常细胞高 100 倍。Tanespimycin 消耗细胞内 STK38/NDR1,并降低 STK38 激酶活性。Tanespimycin 还下调 stk38 基因表达。
  • HY-110042

    HSP Apoptosis Cancer
    CCT018159 是一种 3,4-二芳基吡唑间苯二酚,一种 ATP 竞争性 HSP90 ATPase 活性抑制剂,对人 Hsp90β 和酵母 Hsp90 的 IC50 分别为 3.2 和 6.6 µM。CCT018159 引起与 G1 期阻滞相关的细胞细胞抑制并诱导细胞凋亡。CCT018159 抑制与侵袭和血管生成有关的关键内皮细胞和肿瘤细胞功能。
  • HY-107577

    HSP Cancer Infection Inflammation/Immunology
    Gedunin 是一种具有抗癌、抗病毒、抗炎和杀虫活性的化合物。Gedunin 作为一种有效的 Hsp90 抑制剂,诱导 Hsp90 依赖的蛋白的降解。Gedunin 可阻断 SARS-CoV-2 病毒进入人宿主细胞,可用于 COVID-19 研究。
  • HY-10210

    IPI-504

    HSP Cancer
    瑞他霉素盐酸盐 Retaspimycin Hydrochloride是有效的 Hsp90 抑制剂,EC50 为119 nM。
  • HY-114413

    HSP Apoptosis Cancer
    YZ129 是 HSP90-磷酸酶-NFAT 通路的抑制剂,可抗胶质母细胞瘤,直接与 热休克蛋白 (HSP90) 结合,对NFAT核易位的 IC50 值为820 nM。YZ129 在 G2/M 期诱导GBM细胞周期阻滞,促进细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增值和迁移。
  • HY-13757AS

    ICI 47699-​d5; (Z)-Tamoxifen-d5; trans-Tamoxifen-d5

    Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis Cancer
    他莫昔芬 ​d5 Tamoxifen-d5 是一种 Tamoxifen 氘代物。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。
  • HY-116683

    MAL2-11B

    HSP DNA/RNA Synthesis Cancer Infection
    116-9e (MAL2-11B) 是一种 Hsp70 共伴侣 DNAJA1 抑制剂。116-9e 抑制猿猴病毒40 (SV40) 的复制和 DNA 合成。116-9e 抑制肿瘤抗原 (TAg) 内源性 ATP 酶活性和 TAg 介导的 Hsp70 激活。
  • HY-145559

    KU-596

    HSP Metabolic Disease
    Cemdomespib (KU-596) 是一种高效的二代 Hsp90 调节剂。Cemdomespib 具有改善糖尿病周围神经病变模型感觉缺陷的功效。Cemdomespib 通过诱导热休克反应诱导 Hsp70 水平并表现出神经保护活性。
  • HY-147747

    HSP Cancer
    在vibsanin A类似物中,vibsanin A类似物C(VAC)对各种癌细胞系表现出抗增殖作用,在vibsanin A类似物中抗增殖活性最强。此外,VAC使细胞中HSP90 相关蛋白的量波动,并抑制HSP90 介导的荧光素酶体外蛋白重折叠。
  • HY-17547
    NMS-E973
    2 篇文献验证

    HSP Cancer
    NMS-E973 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90α 的 ATP 位点结合,DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。
  • HY-124611

    HSP Cancer
    JG-231 是 JG-98 类似物,具有抗癌作用。JG-231 可抑制 Hsp70-BAG3 的相互作用。JG-231 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 的 MDA-MB-231 异植肿瘤模型具有抑制作用。
  • HY-N1986

    HSP Cancer
    葫芦素 D Cucurbitacin D 是Trichosanthes kirilowii 中的活性成分,可破坏 Hsp90 与两种辅助分子伴侣 Cdc37 和 p23 的相互结合,阻止 Hsp90 客户蛋白 (Her2,Raf,Cdk6,pAkt) 成熟但不诱导热休克反应。具有抗癌作用。
  • HY-107553

    HSP Apoptosis Cancer
    Chetomin 作为 Chaetomium globosum 的活性成分,是一种热休克蛋白90/缺氧诱导因子1α (Hsp90/HIF1α) 途径的抑制剂。Chetomin 是一种有效的、无毒的非小细胞肺癌干细胞 (NSCLC CSC) 靶向分子。
  • HY-10942
    VER-82576
    3 篇文献验证

    NVP-BEP800

    HSP Cancer
    VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的,可口服的,选择性的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90β 的 IC50 值为 58 nM;VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性,IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。
  • HY-153547

    Parasite Infection Inflammation/Immunology
    HSP90-IN-21 (5e) 是一种抗疟原虫剂,其对P. falciparum(Pf3D7和PfDd2菌株)红细胞阶段的IC50值分别为0.04和0.17 μM,在人肝癌细胞系(HepG2)中的细胞毒性IC50 值为2.91 μM。
  • HY-N6850
    Calenduloside E
    1 篇文献验证

    HSP Endogenous Metabolite
    Calenduloside E (CE) 金盏花苷E 是从辽东楤木 (Aralia elata) 中提取的天然五环三萜皂苷。Calenduloside E (CE) 金盏花苷 E 靶向热休克蛋白90 ( Hsp90 ) ,具有抗凋亡作用。
  • HY-P1750

    HSP Survivin Cancer
    Shepherdin (79-87) 是 Shepherdin 的 79 至 87 氨基酸片段。Shepherdin 是一种 Hsp90-Survivin 复合物的拟肽拮抗剂。具有抗肿瘤活性。
  • HY-U00398

    HSP Cardiovascular Disease
    氯吡哌醇 Bimoclomol 是一种 heat shock protein (HSP) 辅诱导剂,可用于心血管疾病的研究。
  • HY-P1750A

    Survivin HSP Cancer
    Shepherdin (79-87) TFA 是 Shepherdin 的 79 至 87 氨基酸片段。Shepherdin 是一种 Hsp90-Survivin 复合物的拟肽拮抗剂。具有抗肿瘤活性。
  • HY-15986

    CCT 129397

    HSP Cancer
    VER-49009 是一种 Hsp90 抑制剂,IC50 值为 25 nM,Kd 值为 78 nM。
  • HY-10940
    Pifithrin-μ
    5 篇以上引用文献

    PFTμ; 2-Phenylethynesulfonamide

    MDM-2/p53 HSP Autophagy Cancer Neurological Disease
    Pifithrin-μ 是一种 p53HSP70 的抑制剂,具有抗肿瘤和神经保护作用。
  • HY-148745

    HSP Cancer
    JG-258 是一种 Hsp70 抑制剂的无活性阴性对照。
  • HY-112910
    Grp94 Inhibitor-1
    2 篇文献验证

    HSP Cancer Inflammation/Immunology
    Grp94 Inhibitor-1 是一种有效的、选择性的 Grp94 抑制剂,IC50 值为 2 nM,对 Grp94 的抑制作用是 Hsp90α 的 1000 倍。
  • HY-15984
    VER-50589
    1 篇文献验证

    HSP Apoptosis Cancer
    VER-50589 是一种 Hsp90 抑制剂,IC50 值为 21 nM,Kd 值为 4.5 nM。
  • HY-13313
    XL888
    2 篇文献验证

    HSP Cancer
    XL888 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂,IC50 值为 24 nM。
  • HY-14463
    Onalespib
    5 篇以上引用文献

    AT13387

    HSP Cancer
    Onalespib (AT13387) 是一种长效的二代 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 0.71 nM。
  • HY-N6249

    HSP Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Feretoside是一种从杜仲树皮中提取的酚类化合物。它是 HSP 诱导剂,可作为细胞保护剂。
  • HY-18619

    Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer
    YL-109是一种抗肿瘤剂,可以通过芳烃受体 AhR 信号传导诱导 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 表达。YL-109 具有抑制乳腺癌细胞生长和侵袭性的能力。
  • HY-115467
    MitoBloCK-10
    1 篇文献验证

    HSP Metabolic Disease
    MitoBloCK-10 (MB-10) 是首个减弱 PAM 复合体活性的小分子调节剂。MitoBloCK-10 (MB-10) 可抑制 C 末端结构域的 Tim44 与前体和 Hsp70 结合。
  • HY-108248

    HSP Metabolic Disease Neurological Disease Cardiovascular Disease
    KU-32是一种新型的,基于新生霉素的 Hsp90 抑制剂,可以预防神经细胞死亡。
  • HY-133571

    AHGDM

    HSP ADC Cytotoxin Cancer
    Aminohexylgeldanamycin (AHGDM),Geldanamycin 的衍生物,是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。Aminohexylgeldanamycin 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
  • HY-133571A

    AHGDM hydrochloride

    HSP ADC Cytotoxin Cancer
    Aminohexylgeldanamycin (AHGDM) hydrochloride,Geldanamycin 的衍生物,是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。Aminohexylgeldanamycin hydrochloride 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
  • HY-B1425

    HSP Reactive Oxygen Species Cancer
    乙氧基喹啉 Ethoxyquin 是一种多年来用于动物饲料的抗氧化剂,也是热休克蛋白 90 (Hsp90) 的抑制剂。
  • HY-13301

    HSP Cancer
    MPC-3100 是一种有口服生物活性的的合成第二代 Hsp90 小分子抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
  • HY-102007
    Gamitrinib TPP
    5 篇以上引用文献

    HSP Cancer
    Gamitrinib TPP 是一种 Gamitrinib (GA) 线粒体基质的抑制剂。Gamitrinib TPP 是一种靶向线粒体的 HSP90 抑制剂。具有抗癌活性。
  • HY-10212
    BIIB021
    2 篇文献验证

    CNF2024

    HSP Autophagy Cancer
    BIIB021 (CNF2024) 是一种合成的具有口服活性的 HSP90 抑制剂,Ki 值和 EC50 值分别为 1.7 nM 和 38 nM。
  • HY-13468
    KW-2478
    1 篇文献验证

    HSP Cancer
    KW-2478 是一种 Hsp90α 抑制剂,IC50 值为 3.8 nM,对多种人类血液肿瘤细胞具有抗肿瘤活性。
  • HY-137441

    PU-HZ151

    HSP Neurological Disease
    Icapamespib (PU-HZ151) 是一种有效的 HSP90 抑制剂,EC50 值为5 nM. Icapamespib 可以透过血脑屏障。
  • HY-133570

    HSP ADC Cytotoxin Cancer
    17-AEP-GA 是一种 HSP90 拮抗剂,有效抑制胶质母细胞瘤的细胞增殖,存活,迁移和侵袭。是抗体偶联活性分子 (ADCs) 的毒性成分。
  • HY-102007A
    Gamitrinib TPP hexafluorophosphate
    5 篇以上引用文献

    HSP Cancer
    Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 是一种 Gamitrinib (GA) 线粒体基质的抑制剂。Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 是一种靶向线粒体的 HSP90 抑制剂。具有抗癌活性。
  • HY-N10393

    PKC HSP Cancer
    Vibsanin A 是一种蛋白激酶 C (PKC) 激活剂,对人类癌细胞系具有抗增殖活性。Vibsanin A 也是一种 HSP90 抑制剂。
  • HY-N6790

    Ammonium ionophore I

    Potassium Channel Mitochondrial Metabolism Bacterial Influenza Virus Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    无活菌素 Nonactin 来源于 Streptomyces griseus, 是一种抗生素,作为 K+NH4+ 载体。Nonactin 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 解偶联剂。Nonactin 选择性诱导含突变 β-catenin 的细胞凋亡。Nonactin 抑制内源性 HSP60 表面表达。
  • HY-100555

    HSP Cancer Infection
    CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90 抑制剂。CH5138303 与 Hsp90α N 端具有较高的结合亲和力,Kd 为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性,其 IC50 值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
  • HY-15098
    Apoptozole
    5 篇文献验证

    Apoptosis Activator VII

    HSP Apoptosis Cancer
    Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是 Hsc70Hsp70 的 ATPase 结构域抑制剂,可诱导凋亡,Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。
  • HY-136312

    HSP Cancer
    17-DMAP-GA,Geldanamycin (HY-15230) 类似物,是HSP90抑制剂,可导致细胞周期异常。
  • HY-P9962

    Fungal Infection
    Efungumab 是一种具有抗真菌 (fungal) 活性的单克隆抗体。Efungumab 与 HSP90 结合,阻止真菌生存所需的构象变化。Efungumab 可用于侵袭性念珠菌感染 (IC) 的研究。
  • HY-107578

    Macbecin I; NSC 330499

    HSP Cancer
    Macbecin 是一种稳定的 HSP90 抑制剂,与 ATP 结合位点结合,IC50 为 2 μM,Kd 为 0.24 μM。Macbecin 具有抗肿瘤活性和细胞毒性。
  • HY-15230
    Geldanamycin
    20 篇以上引用文献

    HSP Bacterial Influenza Virus Antibiotic Cancer Infection Inflammation/Immunology
    格尔德霉素 Geldanamycin是 Hsp90 抑制剂,具有抗许多革兰氏阳性和一些革兰氏阴性细菌的活性。Geldanamycin 还具有抗流感病毒 H5N1 的活性。
  • HY-13757A
    Tamoxifen
    最多引用文献
    60 篇文献验证

    ICI 47699; (Z)-Tamoxifen; trans-Tamoxifen

    Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis Cancer
    他莫昔芬 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV ZaireMarburg (MARV)IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
  • HY-122878

    HSP Cancer
    HS-131 是一种近红外 Hsp90 的染料抑制剂,能够检测原癌基因驱动的乳腺癌,并能识别不同的人类乳腺癌分子亚型。
  • HY-132995

    Drug Metabolite Others
    DP-1 是 SDC-TRAP-0063 的降解产物,是 Ganetespib 的一个片段。Ganetespib 是一种具有抗肿瘤活性的热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。
  • HY-115499

    HSP Cancer
    MPC-0767 是一种有效的、选择性的、口服的 hsp90 抑制剂。MPC-0767 是 MPC-3100 的 L-丙氨酸酯前体,化学稳定性提高。
  • HY-138820

    HSP Neurological Disease
    SW02 是一种有效的 Hsp70ATPase 活性激活剂,其 EC50 为 150 μM。SW02 会导致总 tau 和磷酸化 tau (pTau) 的积累。
  • HY-155064

    HSP Metabolic Disease
    TRAP1-IN-2 (compound 36) 是 TRAP1 下游蛋白的选择性降解剂,而不影响 Hsp90 的胞质下游蛋白。TRAP1-IN-2 也抑制 OXPHOS,改变细胞糖酵解代谢。TRAP1-IN-2 破坏了 TRAP1 四聚体的稳定性,并破坏了线粒体膜电位。
  • HY-130997

    HSP ADC Cytotoxin Cancer Infection
    17-GMB-APA-GA 是一种 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin)。17-GMB-APA-GA 是一种有效的 HSP90 抑制剂,用于潜在的弓形虫感染研究。
  • HY-101026
    CCT251236
    3 篇文献验证

    HSP Cancer
    CCT251236 是通过热休克转录因子 1 (hsf1) 表型筛选得到的有口服活性的吡啶配体,抑制 HSF1 介导的 HSP72 诱导的 IC50 值为 19 nM。
  • HY-13757
    Tamoxifen Citrate
    最多引用文献
    60 篇文献验证

    ICI 46474; (Z)-Tamoxifen Citrate; trans-Tamoxifen Citrate

    Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis Cancer
    枸橼酸他莫昔芬 Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV ZaireMarburg (MARV)IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
  • HY-10213

    PF-04929113

    HSP Cancer
    SNX-5422 (PF-04929113) 是 SNX-2112 的前体药物,为可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 41 nM,同时可诱导 Her-2 的降解,IC50 值为 37 nM。
  • HY-13757AS1

    ICI 47699-d3; (Z)-Tamoxifen-d3; trans-Tamoxifen-d3

    Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Autophagy HSP Cancer
    他莫昔芬-d3 Tamoxifen-d3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV ZaireMarburg (MARV)IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
  • HY-13757AR
    Tamoxifen (Standard)
    55 篇以上引用文献

    ICI 47699(Standard); (Z)-Tamoxifen(Standard); trans-Tamoxifen (Standard)

    Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis Cancer
    他莫昔芬 Tamoxifen (Standard) 是 Tamoxifen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV ZaireMarburg (MARV)IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
  • HY-101712
    TRC051384
    3 篇文献验证

    HSP Neurological Disease
    TRC051384 是一种有效的热休克蛋白 70 (HSP70) 诱导剂。TRC051384 通过抑制坏死性凋亡表现出对神经元损伤的保护作用。TRC051384 可用于缺血性中风的研究。
  • HY-124109
    TRC051384 hydrochloride
    3 篇文献验证

    HSP Neurological Disease Cardiovascular Disease
    TRC051384 hydrochloride 是一种有效的热休克蛋白 70 (HSP70) 诱导剂。TRC051384 hydrochloride 通过抑制坏死性凋亡表现出对神经元损伤的保护作用。TRC051384 hydrochloride 可用于缺血性中风的研究。
  • HY-119552

    LL-S490β

    Endogenous Metabolite Neurokinin Receptor Neurological Disease
    Acetylaszonalenin 是一种异戊二烯化吲哚衍生物,一种真菌代谢物。Acetylaszonalenin 是一种有效的神经激肽-1 (NK1) 受体拮抗剂。 Acetyllaszonalenin 抑制 [3H]-SP 与人星形细胞瘤细胞的结合,Ki 值为 170 μM。
  • HY-N1934

    Potassium Channel HSP Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    二氢小檗碱 Dihydroberberine 可抑制人类以太相关基因 (hERG) 通道,显着降低热休克蛋白 90 (Hsp90) 的表达及其与 hERG 的相互作用。Dihydroberberine 具有抗炎,抗动脉粥样硬化,降血脂和抗肿瘤活性。
  • HY-13479

    HSP Cancer
    EC144 是一种有效的选择性热休克蛋白 90 (Hsp90) 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。EC144 抑制肿瘤生长并导致部分肿瘤消退。EC144 具有研究癌症疾病的潜力。
  • HY-111524

    HSP Apoptosis Cancer
    CPUY201112 是一种有效的热休克蛋白 Hsp90 抑制剂,其 Kd 值为27 nM。CPUY201112 可诱导 p53 介导的 MCF-7 细胞凋亡,使细胞周期停滞,可用于癌症研究。
  • HY-N3417

    HSP RIP kinase Apoptosis Necroptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Kongensin A 是一种从 Croton kongensis 中分离的天然产物。 Kongensin A 是一种有效的,共价的 HSP90 抑制剂,可阻断 RIP3 依赖性坏死病。Kongensin A 是一种有效的坏死性抑制剂和凋亡诱导剂,并具有潜在的抗坏死性和消炎性应用。
  • HY-120548

    HSP Cancer
    KBU2046 是一种具有口服活性的,体外细胞运动和侵袭的高选择性抑制剂。KBU2046 结合伴侣异源复合物,选择性地改变调节运动性的侣伴蛋白的结合,并且缺乏经典HSP90抑制剂的所有标志。KBU2046 抑制癌症转移并延长寿命。
  • HY-149367

    Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 136 (compound 22) 是格尔德霉素 (GDM; HY-15230) 的 C17-三唑类似物,对 HDFIC50 为 3.38 μM,对 Hsp90Kd 为 3.86 μM。Anticancer agent 136 是细胞凋亡诱导剂。
  • HY-B0425A
    Novobiocin sodium
    5 篇文献验证

    Albamycin sodium; Cathomycin sodium

    Bacterial Antibiotic Orthopoxvirus Apoptosis DNA/RNA Synthesis HSP Infection Cancer
    新生霉素钠 Novobiocin (Albamycin) sodium 是一种有效且具有口服活性的抗生素。Novobiocin sodium 还是 DNA 促旋酶抑制剂和热休克蛋白 90 (Hsp90) 拮抗剂。Novobiocin sodium 具有研究高度耐药性肺炎球菌感染的潜力。Novobiocin Sodium 具有抗正痘病毒活性[ 4]
  • HY-18399

    HSP NO Synthase Cancer
    YM-1 是稳定的和可溶性的 MKT-077 (HY-15096) 类似物和具有口服活性的 Hsp70 抑制剂。YM-1 诱导 HeLa 细胞死亡,上调 p53p21 的蛋白水平。
  • HY-B0425
    Novobiocin
    5 篇文献验证

    Albamycin; Cathomycin

    Antibiotic DNA/RNA Synthesis HSP Apoptosis Bacterial Orthopoxvirus Cancer Infection
    新生霉素 Novobiocin (Albamycin) 是一种有效且具有口服活性的抗生素。Novobiocin 还是 DNA 促旋酶抑制剂和热休克蛋白 90 (Hsp90) 拮抗剂。Novobiocin 具有研究高度耐药性肺炎球菌感染的潜力. Novobiocin 具有抗正痘活性[ 4]
  • HY-N10502

    MDM-2/p53 HSP Cancer
    Colletofragarone A2 可从真菌 Colletotrichum sp. (13S020) 中分离获得。Colletofragarone A2 抑制 p53 突变蛋白和 HSP90,具有抗癌活性。Colletofragarone A2 能够促进 p53 突变蛋白降解和聚合,并抑制体内肿瘤生长。
  • HY-12143

    GR 205171A

    Neurokinin Receptor Cancer Neurological Disease Endocrinology
    Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) 是一种有效、选择性的,口服有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂,在大鼠和人类细胞膜上抑制 [3H]SP 与 NK1 结合的 pKi 值分别为 9.5 和 10.6,具有成为广谱的止吐剂的潜力。
  • HY-15205
    Ganetespib
    25 篇以上引用文献

    STA-9090

    HSP Apoptosis Cancer
    Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂,在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。
  • HY-108486

    Bacterial Antibiotic Infection
    除莠霉素A Herbimycin A 是一种安那霉素抗生素,是 Src 家族激酶 (Src family kinase) 抑制剂。Herbimycin A 与 SH 结构域结合,抑制 p60v-src 和 p210BCR-ABL 的活性。Herbimycin A 能抑制 Hsp90,阻碍热休克的恢复。Herbimycin A 在体外内皮细胞中表现出抗血管生成活性。
  • HY-149814

    PDHK HSP Cancer
    PDK-IN-1 (compound 7o) 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。PDK-IN-1 对PDK1HSP90IC50 值分别为 0.03 和 0.1 μM。 PDK-IN-1 靶向 PDH/PDK 轴,从而有效地减少肿瘤质量。
  • HY-105215

    Neurokinin Receptor Inflammation/Immunology
    FK888 是一种有效的、选择性的、高亲和力的二肽 NK1 受体拮抗剂。FK888 取代 [3H]-SP 结合,Ki 值为 0.69 nM 和 0.45 microM。FK888 还在静脉内和口服给药后抑制 SP 诱导的豚鼠气道水肿。
  • HY-108483

    Neurokinin Receptor Inflammation/Immunology Neurological Disease
    RP 67580 是 P 物质(SP)的非肽拮抗剂,竞争性抑制大鼠脑膜中 [3H]SP 与神经激肽受体 1(NK1 受体)的结合,Ki 值为 4.16 nM。 RP 67580 还是 NK1 受体的特异性拮抗剂,可用于疼痛和神经源性炎症的研究。
  • HY-101508

    Histone Methyltransferase Cancer
    GNA002 是一种有效,选择性的,共价 EZH2 抑制剂,对 EZH2IC50 为1.1 μM。GNA002 可以特异性,共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668,通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化,重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。
  • HY-119046

    HSP Parasite Infection
    SNX-0723 是一种 Hsp90 抑制剂,具有抗疟原虫活性。SNX-0723 对 HsHsp90 和 PfHsp90 具有高结合亲和力,Ki 分别为 4.4 和 47 nM。SNX-0723 抑制肝期伯氏疟原虫 ANKA 寄生虫,EC50 为 3.3 μM。
  • HY-149914

    Androgen Receptor Cancer
    WCA-814 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂-Hsp90 抑制剂缀合物。WCA-814 诱导全长 AR 和 AR-V7 的降解。WCA-814 对前列腺癌细胞具有细胞毒作用 (IC50: 对 LNCaP、22Rv1 细胞分别为 171.2 nM, 26.5 nM)。
  • HY-17504B
    Rosuvastatin Sodium
    5 篇以上引用文献

    ZD 4522 Sodium; X-Plended Sodium; Crestor Sodium

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Potassium Channel Autophagy Bacterial Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂,IC50 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 hERG 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。
  • HY-13425
    Deguelin
    5 篇文献验证

    (-)-Deguelin; (-)-cis-Deguelin

    Akt Autophagy Apoptosis Cancer
    鱼藤素 Deguelin 是一种天然存在的鱼藤酮类化合物,通过阻止多种途径 (如 PI3K-Akt,IKK-NF-κB 和 MAPK-mTOR-survivin 等) 充当化学预防剂。Deguelin 与 Hsp90 的结合导致许多致癌蛋白 (包括 MEK1/2,Akt,HIF1α,COX-2 和 NF-κB) 的表达降低。
  • HY-118783

    (±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid

    HDAC HSP Neurological Disease
    2-Hexyl-4-pentynoic acid ((±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid),丙戊酸 (VPA) 衍生物,具有抑制 HDAC (IC50=13 µM) 和诱导 HSP70 的作用。具有强大的神经保护作用。2-Hexyl-4-pentynoic acid 在培养的神经元中引起组蛋白高度乙酰化并防止谷氨酸诱导的兴奋性毒性。
  • HY-17504
    Rosuvastatin Calcium
    5 篇以上引用文献

    Rosuvastatin hemicalcium; ZD 4522 Calcium

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Potassium Channel Bacterial Metabolic Disease Cardiovascular Disease Cancer
    瑞舒伐他汀钙 Rosuvastatin Calcium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂,IC50 为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断 hERG 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。
  • HY-N6712
    Thiolutin
    2 篇文献验证

    Acetopyrrothin

    Bacterial Antibiotic Endogenous Metabolite Deubiquitinase Infection Metabolic Disease
    硫藤黄素 Thiolutin (Acetopyrrothin) 是由链霉菌 (Streptomyces) 产生的含二硫化物的抗生素和抗血管的化合物。Thiolutin 抑制 JAB1/MPN/Mov34 (JAMM) 金属蛋白酶 Csn5, SHAM-Domain-of-STAM (AMSH) 相关的分子以及特异性去泛素酶 Brcc36。Thiolutin 是有效和选择性内皮细胞粘附的抑制剂,可以快速诱导热休克蛋白β-1 (Hsp27) 磷酸化。
  • HY-N6769
    Radicicol
    2 篇文献验证

    Monorden

    HSP Bacterial Antibiotic Parasite Infection
    根赤壳菌素 Radicicol 是一种 Hsp90 抑制剂,导致蛋白酶体降解,IC50 <1 μM。Radicicol 抑制 PDKIC50 为 230 μM (PDK1) 和 400 μM (PDK3)。Radicicol 也是一种抗真菌和抗疟疾的抗生素,通过靶向恶性疟原虫的拓扑异构酶 VIB 破坏线粒体复制。Radicicol 还抑制脂肪团和肥胖相关蛋白 (FTO),IC50 为 16.04 μM。
  • HY-17504A
    Rosuvastatin
    5 篇以上引用文献

    ZD 4522

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Potassium Channel Bacterial Metabolic Disease Cardiovascular Disease Cancer
    瑞舒伐他汀 Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断hERG 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
  • HY-145102

    HSP Apoptosis Cancer
    NCT-58是 HSP90 C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR),因为它靶向 C 末端区域,并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制 Akt 磷酸化来引发抗肿瘤活性。NCT-58 可杀死曲妥珠单抗耐药 (Trastuzumab-resistant) 的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58 诱导 HER2 阳性乳腺癌细胞凋亡。在抗曲妥珠单抗异种移植模型中,NCT-58 可抑制生长和血管生成。
  • HY-17504R

    Rosuvastatin hemicalcium (Standard); ZD 4522 Calcium (Standard)

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Potassium Channel Bacterial Metabolic Disease Cardiovascular Disease Cancer
    瑞舒伐他汀钙 Rosuvastatin (Calcium) (Standard) 是 Rosuvastatin (Calcium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rosuvastatin Calcium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂,IC50 为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断 hERG 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。
  • HY-155063

    HSP Mitochondrial Metabolism Cancer
    TRAP1-IN-1 (compound 35) 是一种有效的、选择性的 TRAP1 抑制剂,TRAP1 是 Hsp90 的线粒体异构体。TRAP1-IN-1 对 TRAP1 选择性比 Grp94 高出 >250倍,并且它破坏 TRAP1 四聚体的稳定性,诱导 TRAP1 下游蛋白降解。TRAP1-IN-1 还抑制线粒体氧化磷酸化复合物 OXPHOS,破坏线粒体膜电位,增强糖酵解代谢。
  • HY-153202

    MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    SLMP53-2 是一种突变的 p53 再激活因子。SLMP53-2 通过增强 mutp53-Y220C 与 Hsp70 的相互作用来恢复 mutp53-Y220C 的野生型样构象和 DNA 结合能力,从而重建 p53 转录活性。 SLMP53-2 可诱导细胞周期停滞、细胞凋亡和内质网 (ER) 应激。SLMP53-2 具有抗肿瘤活性。
  • HY-148877

    HSP HSV HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase VEGFR NF-κB ERK Akt FAK Cancer Infection Inflammation/Immunology
    AT-533 是一种有效的 Hsp90HSV 抑制剂。AT-533 通过阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533 还抑制下游通路的激活,包括 Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2FAK。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的管形成、细胞迁移和侵袭。
  • HY-17504C

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Potassium Channel Autophagy Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    (3R,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3R,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
  • HY-17504D

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Potassium Channel Autophagy Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    (3S,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3S,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
  • HY-113916
    Onalespib lactate
    5 篇以上引用文献

    AT13387 lactate

    HSP Cancer
    Onalespib lactate 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂,Kd 值为 0.71 nM。Onalespib lactate 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib lactate 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib lactate 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
  • HY-152263

    PROTACs CDK Apoptosis Cancer
    HEMTAC CDK4/6 degrader 1 是由 HSP90 的配体和 CDK4/6 连接的 PROTACKd 值为 35.7 μM。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 在 B16F10 黑色素瘤细胞中诱导 CDK4/6 降解。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期并诱导细胞凋亡。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 可用于癌症研究。
  • HY-121744
    PS10
    1 篇文献验证

    PDHK Inflammation/Immunology
    PS10 是一种新型,有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK 抑制剂,可抑制所有 PDK 同工型,对 PDK2,PDK4,PDK1 和 PDK3 的 IC50 分别为 0.8 μM,0.76 μM,2.1 μM 和 21.3 μM。 PS10 对 PDK2 (Kd= 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (Kd= 47 μM)。 PS10 改善葡萄糖耐量,刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。 PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。
  • HY-P1887

    HSP Infection
    p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是一种九肽,对应于线粒体天冬氨酸氨基转移酶前序列的 23 个残基部分的主要结合位点。p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是 DnaK (E. coli Hsp70) 和 DnaJ (E. coli Hsp40) 的高亲和力配体。
  • HY-152184

    HSP Metabolic Disease
    SEW84 是 Aha1 刺激的 Hsp90 (ASH) ATP 酶活性的抑制剂。SEW84 抑制 Aha1 刺激的 Hsp90 (ASH) 活性,IC50 值为 0.3 μM。SEW84 可用于蛋白质沉积疾病的研究。
  • HY-B0779
    Teprenone
    3 篇文献验证

    Geranylgeranylacetone

    HSP Neurological Disease Cancer
    替普瑞酮 Teprenone 是一种抗溃疡药,为热休克蛋白 (heat shock proteins) 的诱导剂。
  • HY-B0510A
    Trimethoprim sulfate
    5 篇文献验证

    Antifolate Bacterial Antibiotic Influenza Virus Infection
    甲氧苄啶硫酸盐 Trimethoprim sulfate 是一种抑菌抗生素 (antibiotic),也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim sulfate 对多种革兰氏阳性 (Gram-positive) 和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim sulfate 可用于尿路感染,志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。Trimethoprim sulfate 与锌联合使用可抑制甲型流感病毒 (Influenza A virus) 对鸡胚的感染。
  • HY-113314

    Endogenous Metabolite Cancer
    AFMK 是褪黑激素的一种抗氧化代谢物,可减弱 X 射线诱导的小鼠 DNA、蛋白质和脂质氧化损伤。AFMK 是效果稍低的一种清洁剂,在生理 pH 值下的 pKa 为 8.7。具有抗氧化活性。AFMK 可通过调节细胞凋亡途径提高 Gemcitabine 在 PANC-1 细胞中的抗肿瘤作用。
  • HY-B0510C
    Trimethoprim lactate
    5 篇文献验证

    Antifolate Bacterial Antibiotic Infection
    乳酸甲氧苄啶 Trimethoprim lactate 是一种抑菌抗生素 (antibiotic),也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim lactate 对多种革兰氏阳性 (Gram-positive) 和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim lactate 可用于尿路感染,志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。Trimethoprim lactate 与锌联合使用可抑制甲型流感病毒 (Influenza A virus) 对鸡胚的感染。
  • HY-W015445

    p38 MAPK Metabolic Disease
    SD-169 是一种有口服活性的 ATP 竞争性 MAPK p38α 抑制剂,其 IC50 值为 3.2 nM。SD-169 对 p38β MAPK 也有较弱的抑制作用,其 IC50 值为 122 nM。SD-169 通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。
  • HY-B0510
    Trimethoprim
    5 篇文献验证

    Antifolate Bacterial Antibiotic Influenza Virus Infection
    甲氧苄啶 Trimethoprim 是一种抑菌抗生素 (antibiotic),也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim 对多种革兰氏阳性 (Gram-positive) 和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim 可用于尿路感染,志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。Trimethoprim 与锌联合使用可抑制甲型流感病毒 (Influenza A virus) 对鸡胚的感染。
  • HY-B0510B

    Antifolate Bacterial Antibiotic Influenza Virus Infection
    甲氧苄啶盐酸盐 Trimethoprim hydrochloride 是一种抑菌抗生素 (antibiotic),也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim hydrochloride 对多种革兰氏阳性 (Gram-positive) 和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim hydrochloride 可用于尿路感染,志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。Trimethoprim hydrochloride 与锌联合使用可抑制甲型流感病毒 (Influenza A virus) 对鸡胚的感染。

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