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KRAS inhibitor

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By Targets:	Akt (9) AMPK (4) Antibiotic (1) Apoptosis (36) Autophagy (11) Bcl-2 Family (1) c-Fms (1) c-Myc (1) Calcium Channel (3) Caspase (5) COX (3) DNA/RNA Synthesis (1) Drug Derivative (1) Drug Intermediate (2) EGFR (3) Epigenetic Reader Domain (2) ERK (21) Farnesyl Transferase (14) Ferroptosis (1) Fluorescent Dye (1) GLUT (1) ICMT (4) IKK (1) Interleukin Related (3) Isotope-Labeled Compounds (3) JAK (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) MAPKAPK2 (MK2) (1) MDM-2/p53 (2) MEK (7) Mitosis (1) MMP (4) Molecular Glues (1) mTOR (7) NAMPT (1) NF-κB (4) NO Synthase (1) p38 MAPK (12) PARP (3) PDK-1 (1) PERK (6) Phosphatase (1) Phosphodiesterase (PDE) (10) PI3K (9) PKC (3) Polo-like Kinase (PLK) (1) Potassium Channel (1) PROTACs (14) Protein Prenyltransferase (1) Raf (12) Ras (290) Reactive Oxygen Species (ROS) (4) Reference Standards (2) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (2) SHP2 (2) SOS1 (15) Src (1) STAT (3) STING (3) Tie (1) TNF Receptor (2) ULK (1) VEGFR (3) Wnt (1) YAP (1) YB-1 (1) β-catenin (1) γ-Glutamyl Transferase (GGT) (1)
By Research Areas:	Cancer (341) Cardiovascular Disease (3) Infection (9) Inflammation/Immunology (5) Neurological Disease (4)
Click Chemistry:	叠氮化物 (3) 炔烃 (20)

346

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-137497

KRAS inhibitor-9	Ras Apoptosis	Cancer
KRAS inhibitor-9 是有效的 *KRAS* 抑制剂 (K_d=92 μM)，阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D，KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis)。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖，但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9

HY-122914

KRAS inhibitor-3	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-3 是一种 *KRAS* 抑制剂。KRAS inhibitor-3 以高亲和力结合野生型和致癌型 KRAS 突变体 (K_D: KRAS WT 为 0.28 μM，KRAS G12C 为 0.63 μM，KRAS G12D 为 0.37 μM，KRAS Q61H 为 0.74 μM)。KRAS inhibitor-3 也会扰乱 KRAS 与 Raf 的相互作用。

HY-162971

KRAS inhibitor-33	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-33 (compound 115a) 是吡啶并嘧啶 kras 的抑制剂（IC₅₀ ≤ 100nM)。

HY-168442

KRAS inhibitor-40	Ras PERK	Cancer
KRAS inhibitor-40 (Compound 41) 是一种 *KRAS* 的抑制剂，能干扰 KRAS G12C-BRAF 复合物，并且抑制 *KRAS* 下游信号通路 ERK 的磷酸化。KRAS inhibitor-40 可抑制不同 *KRAS* 突变类型的肿瘤细胞增殖，具有抗肿瘤的活性。

HY-169311

KRAS inhibitor-37	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-37 (compound 2) 是一种有效的 *KRAS* 抑制剂，对 KRAS 野生型、KRAS G12D、KRAS G12C 和 KRAS G12V 的 K_D 分别为 0.004 nM、0.041 nM、0.019 nM 和 0.144 nM。KRAS inhibitor-37 抑制细胞增殖，对 H358、SW620、PANC08.13 细胞的 IC₅₀ 分别为 <2 nM-14 nM。KRAS inhibitor-37 具有癌症研究的潜力。

HY-159475

KRAS inhibitor-25	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-25 (compound 151a) 是吡啶并吡啶类 *KRAS* 抑制剂，其对 KRas G12V、KRas WT 和 KRas G12R 的 IC₅₀ 均 < 100 nM。

HY-159474

KRAS inhibitor-24	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-24 (compound 115c) 是吡啶并吡啶类 *KRAS* 抑制剂，其对 KRas G12V、KRas WT 和 KRas G12R 的 IC₅₀ 均 < 100 nM。

HY-169312

KRAS inhibitor-38	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-38 (Example 18) 是 *KRAS* 抑制剂，能在体内有效抑制 KRAS G12C、KRAS G12D 和 KRAS G12V 的活性。

HY-164632

KRAS inhibitor-32	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-32 (compound 139A) 是 *KRAS* 抑制剂。KRAS inhibitor-32 可用于抗癌研究。

HY-162976

KRAS inhibitor-35	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-35 (compound 72) 是一种 *KRAS* 抑制剂，IC₅₀ 值是 2 nM。KRAS inhibitor-35 可用于肿瘤研究。

HY-162974

KRAS inhibitor-34	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-34 (compound 27) 是一种 *KRAS* 抑制剂，IC₅₀ 值是 6.4 nM。KRAS inhibitor-34 可用于肿瘤研究。

HY-159652

KRAS inhibitor-31	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-31 (compound 33) 是 *KRAS* 的抑制剂，其对 KRas G12D、KRas G12C 和 KRas G12V 的 K_D (SPR) 值分别为 0.019 nM、0.019 nM 和 0.096 nM。

HY-159476

KRAS inhibitor-26	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-26 (compound 194a) 是一种有效的 KRAS G12V 抑制剂 (IC₅₀: ≤100 nM)。KRAS inhibitor-26 可用于癌症研究。

HY-164350

KRAS inhibitor-27	Ras ERK p38 MAPK	Cancer
KRAS inhibitor-27 (Compound 15h) 是 *KRAS* 的抑制剂。KRAS inhibitor-27 抑制 KRAS G12D/G12V 突变细胞 AsPC-1、SW620 和 KRAS 野生型细胞 HT-29，IC₅₀ 分别为 378、0.6 和 3230 nM。KRAS inhibitor-27 抑制 ERK 磷酸化（在细胞 AsPC-1 和 SW620 中的 IC₅₀ 分别为 0.6 nM 和 1 nM），降低 DUSP4 的表达，从而抑制 MAPK 信号通路。

HY-151288

KRAS inhibitor-21	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-21 (22b) 是一种 KRAS G12C 抑制剂，其 IC₅₀值< 0.01 μM。KRAS inhibitor-21 可用于癌症研究。

HY-151287

KRAS inhibitor-20	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-20 是一种 *KRas^G12C 致癌突变体的小分子抑制剂。KRAS* inhibitor-20 抑制 *KRas*^G12C 的 IC₅₀ <10 nM。

HY-153412

KRAS inhibitor-22	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-22 (compound FB9/6B9) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂。KRAS inhibitor-22 靶向 KRAS 4B(G12D) 和 (G12C)，可用于癌症研究。

HY-138295

KRAS inhibitor-10	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-10 (compound 11) 选择性有效抑制 RAS 蛋白，特别是 KRAS 蛋白。KRAS inhibitor-10 是一种口服活性抗癌化合物，可用于癌症研究，如胰腺癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤、白血病和肺癌。KRAS inhibitor-10 是一种四氢异喹啉化合物 (化合物 11)，详细信息请参考专利 WO2021005165 A1。

HY-145436

KRAS inhibitor-11	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-11 (compound 12) 是一种 *KRAS* 抑制剂。

HY-146543

KRAS inhibitor-13	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-13 (compound 5-6) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 0.883 µM。KRAS inhibitor-13 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC₅₀s 分别为 5.9，>100 µM。 KRAS inhibitor-13具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。

HY-146544

KRAS inhibitor-14	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-14 (compound 3-22) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 0.249 µM。KRAS inhibitor-14 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC₅₀s 分别为 1.12，>33.3 µM。KRAS inhibitor-14 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。

HY-146475

KRAS inhibitor-17	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-17 (compound 3-9) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 3.37 µM。KRAS inhibitor-17 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中的显示 p-ERK 抑制活性，IC₅₀s 分别为 9.25，>33.3 µM。KRAS inhibitor-17 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。

HY-146533

KRAS inhibitor-12	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-12 (compound 6-1) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 0.537 µM。KRAS inhibitor-12 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC₅₀s 分别为 1.3，3.7 µM。 KRAS inhibitor-12 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。

HY-146546

KRAS inhibitor-16	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-16 (compound 3-11) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 0.457 µM。KRAS inhibitor-16 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC₅₀s 分别为 3.06，11.1 µM。 KRAS inhibitor-16 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。

HY-146545

KRAS inhibitor-15	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-15 (compound 3-19) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 0.954 µM。KRAS inhibitor-15 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC₅₀s 分别为 2.03，>33.3 µM。KRAS inhibitor-15 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力

HY-146476

KRAS inhibitor-18	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-18 (compound 3-10) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 4.74 µM。KRAS inhibitor-18 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC₅₀s 分别为 66.4，11.1 µM。KRAS inhibitor-18 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。

HY-130260

KRAS inhibitor-4	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-4 (compound F12) 是一种高效的 *KRAS* 抑制剂，被开发用于癌症研究。

HY-160220S

KRAS inhibitor-23	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-23 (Isomer 2 of compound i) 是一种有效的KRAS抑制剂，在癌症研究中发挥着重要作用。

HY-135864

KRAS inhibitor-6	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-6 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound A。

HY-135865

KRAS inhibitor-7	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-7 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound B。

HY-135866

KRAS inhibitor-8	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-8是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound C。

HY-176419

KRAS inhibitor-42	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-42 (compound 8) 是一种有效的 USP7 抑制剂。KRAS inhibitor-42 对GDP 结合的 KRASG12D 具有高亲和力,K_i 值为 2.7 μM。

HY-162983

KRAS inhibitor-36	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-36 (compund Abd2) 是 KRAS^Q61H 的抑制剂。

HY-48187

KRAS inhibitor-39	Drug Intermediate	Cancer
KRAS inhibitor-39 (Example 46) 是 BI-0474 (HY-148278) 中间体。BI-0474 是一种强效的 *KRAS*^G12C 抑制剂。

HY-160445

KRAS G12D inhibitor 19	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 19 (Compound 7) 是一种 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor19 可用于肿瘤的研究。

HY-164315

KRAS G12C inhibitor 67	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 67 (example 35) 是一种 KRAS G12C 抑制剂，可选择性抑制多种 KRAS G12C 突变肿瘤细胞系的生长。

HY-115880

KRAS G12D inhibitor 3	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 3 是一种 KRAS G12D 抑制剂，其 IC₅₀ 小于500 nM，具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-115880A

KRAS G12D inhibitor 3 TFA	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 3 TFA 是一种 KRAS G12D 抑制剂，其 IC₅₀ 小于500 nM，具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-142460

KRAS G12C inhibitor 28	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 27 是一种 KRAS G12C 抑制剂，其 IC₅₀ 为 57 nM，具有抗肿瘤作用 (WO2021113595A1; Example 1)。

HY-142458

KRAS G12C inhibitor 27	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 27 是一种 KRAS G12C 抑制剂，具有抗肿瘤作用 (WO2021109737; 18-1 和 18-2 中的一个)。

HY-142457

KRAS G12C inhibitor 26	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 26 是一种 KRAS G12C 抑制剂，具有抗肿瘤作用 (WO2021109737; 18-1 和 18-2 中的另一个)。

HY-144661

KRAS G12D inhibitor 14	Ras Apoptosis	Cancer
KRAS G12D inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂，与 KRAS G12D蛋白结合的 K_D 为 33 nM。KRAS G12D inhibitor 14 降低 KRAS G12D (KRAS G12D-GTP) 的活性形式，但不降低 KRAS G13D。

HY-163720

KRAS G12C inhibitor 63	Ras Apoptosis	Cancer
KRAS G12C inhibitor 63 (K45) 是一种 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 63 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis). KRAS G12C inhibitor 63 具有抗肿瘤活性。

HY-151523

KRas G12R inhibitor 1	Ras	Cancer
KRas G12R inhibitor 1 是一种针对常见致癌突变体 KRas G12R 的共价抑制剂，并对突变型精氨酸具有选择性。KRas G12R inhibitor 1 具有 α,β-二酮酰胺结构域，并且利用突变型半胱氨酸的强亲核性，与 KRas 的 Switch II 区域进行不可逆结合。KRas G12R inhibitor 1 可用于 KRas G12R 相关的癌症如胰腺导管腺癌 (PDAC)。

HY-148260

KRAS G12D inhibitor 16	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 16 是一种 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 16 对 KRAS G12D 和 KRAS G12D 突变具有抑制活性，IC₅₀ 值分别为 0.7 nM 和 0.35 μM。KRAS G12D inhibitor 16 可用于多种恶性肿瘤的研究，如胰腺导管腺癌（PDAC）、结肠直肠癌（CRC）、非小细胞肺癌（NSCLC）。

HY-162444

KRAS G12D inhibitor 22	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 22 (compound 6) 是一种 *KRAS* 突变抑制剂。KRAS G12D inhibitor 22 抗肿瘤活性高 (IC₅₀<100 nM)，选择性好，毒性低。KRAS G12D inhibitor 22 可用于乳腺癌研究。

HY-143592

KRAS G12C inhibitor 39	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 39 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。KRas 是制药行业癌症研究的一个极具吸引力的目标。KRAS G12C inhibitor 39 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2019099524A1，化合物 494)。

HY-162366

KRAS G12D inhibitor 20	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 20 (Compound 14) 是一个选择性的 G12D KRAS 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 20 具有抗肿瘤活性。

HY-172626

KRAS G12D inhibitor 28	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 28 (Compound 1) 是 KRAS G12D 的抑制剂。KRAS G12D inhibitor 28 (Compound 1) 可用于癌症研究。

HY-151968

KRAS G12C inhibitor 57	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 57 (Compound 50) 是一种有效的、选择性的、共价的和具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，在 KRAS G12C/SOS1 结合试验中对 KRAS G12C 的 IC₅₀ 为 0.21 μM。KRAS G12C inhibitor 57 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-114491

Rineterkib	Fluorescent Dyes/Probes
Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-156002

LUNA18 Paluratide	Ras ERK	Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 *KRAS* 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT，降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用，表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 *KRAS* 基因改变的细胞系，如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。

HY-P2265A

SAH-SOS1A TFA	SOS1 Ras	Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

HY-P3277

KRpep-2d	Ras	Cancer
KRpep-2d 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d 可用于癌症研究。

HY-P3277A

KRpep-2d TFA	Ras	Cancer
KRpep-2d (TFA) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d (TFA) 可用于癌症研究。

HY-P10436

Braftide	Raf	Cancer
Braftide 是一种 BRAF 激酶变构抑制剂，通过靶向 BRAF 激酶二聚体表面，抑制 BRAF 二聚体的形成，发挥抑制作用。Braftide 抑制野生型 BRAF 和致癌型 BRAF^G469A，IC₅₀ 分别为 364 nM 和 172 nM。Braftide 与 TAT 序列结合使用，可以抑制 MAPK 信号通路，抑制 KRAS 突变肿瘤细胞的增殖 (对于 HCT116 和 HCT-15，EC₅₀ 分别为 7.1 和 6.6 μM)。

HY-P2265

SAH-SOS1A	SOS1 Ras	Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

HY-P10847

KS-58	Ras	Cancer
KS-58 是 KRpep-2d (HY-P3277) 的衍生物。KS-58 是一种 K-Ras (G12D) 的抑制肽，可选择性结合 K-Ras。KS-58 能进入细胞并阻断细胞内 Ras 与效应蛋白的相互作用。KS-58 抑制肿瘤细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-125847

Salvianolic acid F	Structural Classification Stilbenes Classification of Application Fields Labiatae Samanea saman (Jacq.) Merr. Source classification Phenols Polyphenols Plants Disease Research Fields Cancer	Ras PI3K Akt Caspase Apoptosis Bcl-2 Family NF-κB MMP
丹酚酸 F Salvianolic acid F 是 *KRAS* 抑制剂，尤其针对 *KRAS* G12D。Salvianolic acid F 可同时抑制 NF-κB、MMP-9 和NO。Salvianolic acid F 在体外通过 EP300/PI3K/AKT 通路抑制癌细胞生长、侵袭和迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Salvianolic acid F 在体内通过 PI3K/AKT 信号通路抑制 *KRAS* 依赖性肺癌细胞的生长。Salvianolic acid F 可用于多种癌症的研究，包括 *KRAS* G12D 驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和卵巢癌。

HY-N0735

Phellodendrine chloride 1 篇文献验证	Alkaloids Structural Classification Phellodendron amurense Rupr. Classification of Application Fields Source classification Rutaceae Phenols Polyphenols Plants Isoquinoline Alkaloids Disease Research Fields Cancer	Autophagy Apoptosis AMPK mTOR STAT Interleukin Related PKC p38 MAPK NF-κB COX Reactive Oxygen Species (ROS) PI3K Akt MMP
盐酸黄柏碱 Phellodendrine chloride 是一种口服有效的生物碱。Phellodendrine chloride 能通过抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis) 和谷氨酰胺代谢、诱导 ROS 积累和线粒体凋亡 (apoptosis) 来抑制 KRAS 突变的胰腺癌细胞的增殖。Phellodendrine chloride 通过激活 AMPK/mTOR 通路促进细胞自噬 (autophagy)，减轻溃疡性结肠炎的肠道损伤。Phellodendrine chloride 通过抑制 IL-6/STAT3 信号通路，可缓解痛风性关节炎。Phellodendrine chloride 通过改变 MRGPRB3/MRGPRX2 蛋白的构象，从而抑制 PKC 的激活和下游的 MAPK 和 NF-κB 信号传导，最终抑制过敏反应。Phellodendrine chloride 抑制 AKT/NF-κB 通路，下调 COX-2 表达，从而保护斑马鱼胚胎氧化应激。Phellodendrine chloride 通过下调 CHRM1、HTR1A 和 PI3K/Akt 信号通路，具有抗重度抑郁症 (MDD) 的作用。

HY-N8387

Neogrifolin	Structural Classification Human Gut Microbiota Metabolites Microorganisms Source classification Phenols Polyphenols Endogenous metabolite	Ras
Neogrifolin 是 *KRAS* 的抑制剂。Neogrifolin 抑制人结肠癌细胞中 KRAS 的表达。Neogrifolin 对 HeLa、SW480 和 HT29 细胞有抗细胞活力的活性，IC₅₀ 分别为 24.3、34.6 和 30.1 μM。

HY-112541

21-Hydroxyoligomycin A	Structural Classification Microorganisms Macrolide Antibiotics Antibiotics Source classification	Ras Antibiotic
21-Hydroxyoligomycin A 是一种 K-Ras PM 定位的有效抑制剂，IC₅₀ 值为 4.82 nM。21-Hydroxyoligomycin A 具有细胞毒性，可以从 Streptomyces 中分离得到。

HY-N0427

Phellodendrine	Alkaloids Structural Classification Phellodendron amurense Rupr. Classification of Application Fields Source classification Rutaceae Phenols Polyphenols Quinoline Alkaloids Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields	Akt NF-κB AMPK mTOR PKC STAT Interleukin Related p38 MAPK COX Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Autophagy PI3K MMP
黄柏碱 Phellodendrine 是一种口服有效的生物碱。Phellodendrine 能通过抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis) 和谷氨酰胺代谢、诱导 ROS 积累和线粒体凋亡 (apoptosis) 来抑制 KRAS 突变的胰腺癌细胞的增殖。Phellodendrine 通过激活 AMPK/mTOR 通路促进细胞自噬 (autophagy)，减轻溃疡性结肠炎的肠道损伤。Phellodendrine 通过抑制 IL-6/STAT3 信号通路，可缓解痛风性关节炎。Phellodendrine 通过改变 MRGPRB3/MRGPRX2 蛋白的构象，从而抑制 PKC 的激活和下游的 MAPK 和 NF-κB 信号传导，最终抑制过敏反应。Phellodendrine 抑制 AKT/NF-κB 通路，下调 COX-2 表达，从而保护斑马鱼胚胎氧化应激。Phellodendrine 通过下调 CHRM1、HTR1A 和 PI3K/Akt 信号通路，具有抗重度抑郁症 (MDD) 的作用。

HY-N0735R

Phellodendrine chloride (Standard)	Alkaloids Structural Classification Phellodendron amurense Rupr. Source classification Rutaceae Phenols Polyphenols Plants Isoquinoline Alkaloids	Reference Standards Autophagy mTOR AMPK Apoptosis STAT Interleukin Related PKC p38 MAPK NF-κB COX Reactive Oxygen Species (ROS) PI3K Akt MMP
盐酸黄柏碱 (Standard) Phellodendrine chloride (Standard) 是 Phellodendrine chloride (HY-N0735) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phellodendrine chloride 是一种口服有效的生物碱。Phellodendrine chloride 能通过抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis) 和谷氨酰胺代谢、诱导 ROS 积累和线粒体凋亡 (apoptosis) 来抑制 KRAS 突变的胰腺癌细胞的增殖。Phellodendrine chloride 通过激活 AMPK/mTOR 通路促进细胞自噬 (autophagy)，减轻溃疡性结肠炎的肠道损伤。Phellodendrine chloride 通过抑制 IL-6/STAT3 信号通路，可缓解痛风性关节炎。Phellodendrine chloride 通过改变 MRGPRB3/MRGPRX2 蛋白的构象，从而抑制 PKC 的激活和下游的 MAPK 和 NF-κB 信号传导，最终抑制过敏反应。Phellodendrine chloride 抑制 AKT/NF-κB 通路，下调 COX-2 表达，从而保护斑马鱼胚胎氧化应激。Phellodendrine chloride 通过下调 CHRM1、HTR1A 和 PI3K/Akt 信号通路，具有抗重度抑郁症 (MDD) 的作用。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-114277S

Sotorasib-d7
Sotorasib-d₇ (AMG-510-d₇) 是一种氘标记的 Sotorasib (HY-114277)。Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。

HY-157029S

KRASG12D-IN-1
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRAS^G12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。

HY-157031S

KRASG12D-IN-2
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRAS^G12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。

HY-160220S

KRAS inhibitor-23
KRAS inhibitor-23 (Isomer 2 of compound i) 是一种有效的KRAS抑制剂，在癌症研究中发挥着重要作用。

HY-176785S

MCB-294

MCB-294 是一种双态泛 KRAS 抑制剂，对KRAS 的选择性高于 NRAS 和 HRAS。MCB-294能够结合活性 (GTP 结合) 和非活性 (GDP 结合) 形式的 KRAS，其 K_d 值约为 1 pM 和 10 nM。MCB-294 广泛抑制表达 G12D、G12C、G12V、G12S、G13D 和野生型 KRAS 的 hTERT-HPNE 细胞的生长，IC₅₀ 值约 700 nM。MCB-294在 KRAS 突变肿瘤中诱导不可逆的凋亡 (apoptosis)。MCB-294 有效抑制 KRAS^G12C 耐药癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-294 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。

HY-114277S2

Sotorasib-d3
Sotorasib-d₃ (AMG-510-d₃) 是氘代标记的 Sotorasib. Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。

HY-114436S

MRTX-1257-d6
MRTX-1257-d₆ 是一种氘代标记的 MRTX-1257 (HY-114436)。MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 值为 900 pM。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-159652

KRAS inhibitor-31		炔烃
KRAS inhibitor-31 (compound 33) 是 *KRAS* 的抑制剂，其对 KRas G12D、KRas G12C 和 KRas G12V 的 K_D (SPR) 值分别为 0.019 nM、0.019 nM 和 0.096 nM。

HY-115880A

KRAS G12D inhibitor 3 TFA		炔烃
KRAS G12D inhibitor 3 TFA 是一种 KRAS G12D 抑制剂，其 IC₅₀ 小于500 nM，具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-134811

KRAS G12D inhibitor 1		炔烃
KRAS G12D inhibitor 1 (example 243) 是 KRAS G12D 的抑制剂，其对KRAS G12D 介导的 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 值为0.8 nM。KRAS G12D inhibitor 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-159475

KRAS inhibitor-25		叠氮化物
KRAS inhibitor-25 (compound 151a) 是吡啶并吡啶类 *KRAS* 抑制剂，其对 KRas G12V、KRas WT 和 KRas G12R 的 IC₅₀ 均 < 100 nM。

HY-159474

KRAS inhibitor-24		叠氮化物
KRAS inhibitor-24 (compound 115c) 是吡啶并吡啶类 *KRAS* 抑制剂，其对 KRas G12V、KRas WT 和 KRas G12R 的 IC₅₀ 均 < 100 nM。

HY-159476

KRAS inhibitor-26		叠氮化物
KRAS inhibitor-26 (compound 194a) 是一种有效的 KRAS G12V 抑制剂 (IC₅₀: ≤100 nM)。KRAS inhibitor-26 可用于癌症研究。

HY-115880

KRAS G12D inhibitor 3		炔烃
KRAS G12D inhibitor 3 是一种 KRAS G12D 抑制剂，其 IC₅₀ 小于500 nM，具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-158701

KRAS G12D inhibitor 23		炔烃
KRAS G12D inhibitor 23 (compound 46-3) 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂，IC₅₀ 为 0.007 μM。KRAS G12D inhibitor 23 在癌症研究中发挥着重要作用。

HY-147595

KRAS G12D inhibitor 15		炔烃
KRAS G12D inhibitor 15 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 15 具有研究各种疾病或病症的潜力，例如癌症或癌症转移 (摘自专利 WO2022042630A1，化合物 243)。KRAS G12D inhibitor 15 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-156555

pan-KRAS-IN-3		炔烃
pan-KRAS-IN-3 (Example 84) 是一种 pan-*KRAS* 抑制剂。pan-KRAS-IN-3 可用于癌症研究。pan-KRAS-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-163488

KRASG12D-IN-4		炔烃
KRASG12D-IN-4 (example 38) 是一种 KRas^G12D 抑制剂，IC₅₀ 为 3.3 nM。KRASG12D-IN-4 抑制胰腺癌 ASPC-1 细胞增殖，IC₅₀ 为 12 nM。

HY-176785S

MCB-294		炔烃
MCB-294 是一种双态泛 *KRAS* 抑制剂，对KRAS 的选择性高于 NRAS 和 HRAS。MCB-294能够结合活性 (GTP 结合) 和非活性 (GDP 结合) 形式的 KRAS，其 K_d 值约为 1 pM 和 10 nM。MCB-294 广泛抑制表达 G12D、G12C、G12V、G12S、G13D 和野生型 KRAS 的 hTERT-HPNE 细胞的生长，IC₅₀ 值约 700 nM。MCB-294在 KRAS 突变肿瘤中诱导不可逆的凋亡 (apoptosis)。MCB-294 有效抑制 KRAS^G12C 耐药癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-294 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。

HY-173637

AZD0022		炔烃
AZD0022 是一种选择性具有口服活性的 KRAS^G12D 抑制剂。AZD0022 在 GP2D 异种移植模型中可抑制 KRAS 通路抑制。

HY-134813

MRTX1133 25 篇以上引用文献		炔烃
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 K_D 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有纳摩尔级活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。

HY-145962

MRTX-EX185		炔烃
MRTX-EX185 是一种有效的 KRAS (G12D) 抑制剂，IC₅₀ 为 90 nM。MRTX-EX185 可以结合 GDP 负载状态和活性 GNP 状态的 *KRAS* 和 KRAS (G12D)。MRTX-EX185 表现出广谱结合特性，对 KRAS WT、KRAS (G12C)、KRAS (Q61H)、KRAS (G13D) 的 IC₅₀ 分别为 110、290、130 和 240 nM。MRTX-EX185 还能与 GDP 负载的 HRAS 结合。MRTX-EX185 可用于研究各种 RAS 驱动的肿瘤 (例如胰腺癌)。

HY-145962A

MRTX-EX185 formic		炔烃
MRTX-EX185 formic 是一种有效的 KRAS (G12D) 抑制剂，IC₅₀ 为 90 nM。MRTX-EX185 formic 可以结合 GDP 负载状态和活性 GNP 状态的 *KRAS* 和 KRAS (G12D)。MRTX-EX185 formic 表现出广谱结合特性，对 KRAS WT、KRAS (G12C)、KRAS (Q61H)、KRAS (G13D) 的 IC₅₀ 分别为 110、290、130 和 240 nM。MRTX-EX185 formic 还能与 GDP 负载的 HRAS 结合。MRTX-EX185 formic 可用于研究各种 RAS 驱动的肿瘤 (例如胰腺癌)。

HY-162446

pan-KRAS-IN-13		炔烃
pan-KRAS-IN-13 (compound 2) 是一种有效的 *KRAS* 抑制剂，对其 G12D 和 G12V 的 IC₅₀ 分别为 2.75 nM 和 2.89 nM。

HY-128522

ARS-1323-alkyne		炔烃
ARS-1323-alkyne 是一种通过共价结合 KRAS G12C 突变蛋白的 Switch-II 口袋 (S-IIP) 的共价抑制剂探针。ARS-1323-alkyne 可视化 KRAS G12C 的共价修饰，定量测定抑制剂与靶标的结合效率。ARS-1323-alkyne 可用于验证 KRAS G12C 抑制剂的靶点占据及组合疗法的协同机制，为开发联合治疗策略提供工具支持。

HY-134654

MRTX849 analog 24		炔烃
MRTX849 analog 24 是 KRAS G12C 抑制剂 MRTX849 的一个探针，用于研究 MRTX849 的功能。

HY-159473

K-Ras-IN-3		炔烃
K-Ras-IN-3 (compound 3) 是一种有效的 *GDP-KRAS* G12V 抑制剂，IC₅₀** 值为 0.371 nM。K-Ras-IN-3 具有用于癌症研究的潜力。

HY-157029S

KRASG12D-IN-1		炔烃
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRAS^G12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。

HY-157031S

KRASG12D-IN-2		炔烃
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRAS^G12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。

HY-16373

CP-609754 LNK-754; OSI-754		炔烃
CP-609754 (LNK-754) 是一种有效且可逆的法尼基转移酶(farnesyltransferase) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。CP-609754 抑制重组人 H-Ras 和重组 K-Ras法尼基化的 IC₅₀ 分别为 0.57 ng/mL 和 46 ng/mL。CP-609754 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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