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Selective CDK inhibitors

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-162919
    YK-2168

    		CDK Cancer
    YK-2168 是一种差异化选择性 CDK9 抑制剂。
    YK-2168
  • HY-103492
    CDK8-IN-1

    		CDK Cancer
    CDK8-IN-1 是一个有效的、CDK8 的选择性抑制剂，其 IC50 值为 3 nM。
    CDK8-IN-1
  • HY-124639
    CDK9 inhibitor HH1

    		CDK Cancer
    CDK9 inhibitor HH1 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂。CDK9 inhibitor HH1 抑制 CDK 的转录。CDK9 inhibitor HH1 可用于癌症研究。
    CDK9 inhibitor HH1
  • HY-102039
    CDK9-IN-8

    		CDK Cancer
    CDK9-IN-8是高效，选择性的 CDK9 抑制剂，IC50为12 nM。
    CDK9-IN-8
  • HY-46568
    CDK7/12-IN-1

    		CDK Cancer
    CDK7/12-IN-1 是一种选择性 CDK7/12 抑制剂，对 CDK7 和 CDK 12 的 IC50 分别为 3 和 277 nM。抑制 CDK7 和 CDK12 是抑制肿瘤生长的有效策略。
    CDK7/12-IN-1
  • HY-179023
    CDK9-IN-45

    		CDK Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Bcl-2 Family c-Myc IAP Cancer
    CDK9-IN-45 (Compound B11) 是一种高选择性的 CDK9 抑制剂，其对于 CDK9 和 CDK1 的 IC50 值分别为 7.13 和 489.5 nM。CDK9-IN-45 对结直肠癌细胞表现出强效抑制作用。CDK9-IN-45 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，导致 ROS 显著积累。CDK9-IN-45 激活 Caspase-3，下调 Mcl-1、XIAP 和 c-Myc。CDK9-IN-45可用于研究结直肠癌。
    CDK9-IN-45
  • HY-176174S
    CDK2-IN-46

    		Isotope-Labeled Compounds CDK Cancer
    CDK2-IN-46 (compound 5g) 是一种选择性 CDK2 抑制剂，IC50 为 0.3 nM。CDK2-IN-46 对 CDK1、CDK7、CDK9、CDK4 和 CDK6 的选择性是后者的 200 倍以上。CDK2-IN-46 显示出改善大鼠和食蟹猴的药代动力学特征。
    CDK2-IN-46
  • HY-151898
    CDK4/6-IN-14

    		CDK Cancer
    CDK4/6-IN-14 是一种有效且高度选择性的 CDK4 和 CDK6 (CDK) 抑制剂，IC50 分别为 10 nM 和 16 nM。CDK4/6-IN-14 的选择性是 CDK 1、2、7 和 9 的 60 多倍，并且在其他 205 种激酶中表现出高选择性。
    CDK4/6-IN-14
  • HY-153950
    CDK7-IN-22

    		CDK Cancer
    CDK7-IN-22 (compound 101) 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-22 显示出对 CDK7 的选择性。
    CDK7-IN-22
  • HY-151878
    CDK7-IN-20

    		CDK GSK-3 Metabolic Disease
    CDK7-IN-20 是一种有效的、选择性的、不可逆的 CDK7 (CDK) 抑制剂，IC50 值为 4 nM。CDK7-IN-20 对 CDK7 的选择性超过 CDK1、CDK2、CDK3、CDK5、CDK6、CDK9 和 CDK12 的 206 倍以上。CDK7-IN-20 具有用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 研究的潜力。
    CDK7-IN-20
  • HY-117535
    CDK2-IN-4
    3 篇文献验证

    		 CDK Cancer
    CDK2-IN-4 (compound 73) 是一种有效选择性的 CDK2 抑制剂，对 CDK2/cyclin A 的 IC50 值为 44 nM，选择性高出 CDK1/cyclin B 的 2,000 倍 (IC50=86 μM)。
    CDK2-IN-4
  • HY-112261
    CDK12-IN-3
    1 篇文献验证

    		 CDK Cancer
    CDK12-IN-3 是一种有效，选择性的 CDK12 抑制剂，酶试验中 IC50 值为 491 nM。
    CDK12-IN-3
  • HY-16297A
    Abemaciclib
    100 篇以上引用文献

    LY2835219

    		 CDK Cancer
    Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
    Abemaciclib
  • HY-112626
    CDK12-IN-2

    		CDK Cancer
    CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50=52 nM)，具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂，因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。
    CDK12-IN-2
  • HY-130001
    CDK9-IN-9

    		CDK Cancer
    CDK9-IN-9 (example 2) 是有效的，选择性 CDK9 抑制剂，IC50 为 1.8 nM。CDK9-IN-9 抑制 CDK2，IC50 为 155 nM。CDK9-IN-9 具有抗肿瘤活性。
    CDK9-IN-9
  • HY-112418
    CDK4/6-IN-18

    		CDK Cancer
    CDK4/6-IN-18 (Example 2BrIC) 是一种选择性 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-18 抑制电离辐射 (IR) 诱导的细胞 DNA 损伤
    CDK4/6-IN-18
  • HY-112460
    CDK2-IN-3

    		CDK Cancer
    CDK2-IN-3 (compound 3) 是一种有效的选择性 CDK2 抑制剂，IC50 为 60 nM。
    CDK2-IN-3
  • HY-151580
    CDK2-IN-14

    		CDK Cancer
    CDK2-IN-14 (化合物 4f) 是一种高选择性的 CDK2 抑制剂，可用于癌症的研究。
    CDK2-IN-14
  • HY-151463A
    CDK8-IN-11 hydrochloride

    		Wnt CDK β-catenin Cancer
    CDK8-IN-11 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 CDK8 抑制剂，IC50 值为 46 nM。CDK8-IN-11 hydrochloride 可抑制 WNT/β-catenin 信号通路。CDK8-IN-11 hydrochloride 可用于结肠癌的研究。
    CDK8-IN-11 hydrochloride
  • HY-151463
    CDK8-IN-11

    		Wnt CDK β-catenin Cancer
    CDK8-IN-11 是一种有效的、选择性的 CDK8 抑制剂，IC50 值为 46 nM。CDK8-IN-11 可抑制 WNT/β-catenin 信号通路。CDK8-IN-11 可用于结肠癌的研究。
    CDK8-IN-11
  • HY-13266A
    BS-181 hydrochloride
    5 篇文献验证

    		 CDK Cancer
    BS-181 hydrochloride 是一种高度选择性的 CDK7 抑制剂，IC50 值为 21 nM，对 CDK7 的选择性是对 CDK1，2，4，5，6 和 9 的 40 多倍。
    BS-181 hydrochloride
  • HY-145394
    CDK7-IN-6

    		CDK Cancer
    CDK7-IN-6 是一种有效的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK7) 抑制剂 (IC50≤100 nM)，来自专利 WO2019197549 A1，compound 210。CDK7- IN-6 对 CDK7 的选择性比 CDK1、CDK2 和 CDK5 高 200 倍以上。CDK7-IN-6 可用于癌症研究。
    CDK7-IN-6
  • HY-149641
    CDK9-IN-29

    		CDK Cancer
    CDK9-IN-29 是一种有效的 CDK9 抑制剂 (IC50 = 3.20 nM)，具有良好的激酶选择性。CDK9-IN-29 抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。
    CDK9-IN-29
  • HY-136711
    CDK7-IN-2 hydrochloride hydrate

    		CDK Cancer
    CDK7-IN-2 hydrochloride hydrate (Example 6) 是有效的选择性 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-2 具有有效的抗癌活性。
    CDK7-IN-2 hydrochloride hydrate
  • HY-139980
    CDK9-IN-13

    		CDK Cancer
    CDK9-IN-13 (化合物 38) 是一种有效和选择性的 CDK 抑制剂，IC50 值 <3 nM。CDK9-IN-13 在啮齿动物中的半衰期很短。
    CDK9-IN-13
  • HY-12529
    Ro-3306
    55 篇以上引用文献

    		 CDK Apoptosis Cancer
    Ro-3306 是一种有效，选择性的 CDK1 抑制剂，对 CDK1，CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E 的 Ki 值为分别为 20 nM，35 nM 和 340 nM。
    Ro-3306
  • HY-111427
    CDK8/19-IN-1

    		ASK1 CDK Cancer
    CDK8/19-IN-1 是一种有效的，选择性的，可口服的 CDK8/19 双重抑制剂，对 CDK8，CDK19 和 CDK9 的 IC50 值分别为 0.46 nM，0.99 nM 和 270 nM。
    CDK8/19-IN-1
  • HY-112462
    Cdk1/2 Inhibitor III

    		CDK Cancer
    Cdk1/2 Inhibitor III (compound 3n) 是一种高效、选择性 的 Cdk1/cyclin B 和 Cdk2/cyclin A 抑制剂，IC50 分别为 0.6 nM 和 0.5 nM。Cdk1/2 Inhibitor III 对 VEGF-R2 (IC50 为 32 nM)、GSK-3β (IC50 为 140 nM) 和其他激酶均具有选择性。Cdk1/2 Inhibitor III 可抑制细胞增殖，对 HCT-116、HeLa 和 A375 细胞的 IC50 分别为 20 nM、35 nM 和 92 nM。
    Cdk1/2 Inhibitor III
  • HY-145693
    CDK5-IN-2

    		CDK Others
    CDK5-IN-2 (compound 15) 是一种高选择性的 CDK5 抑制剂，对 CDK5/p25 和 CDK2/CycA 的 IC50 分别为 0.2 和 23 nM。
    CDK5-IN-2
  • HY-12871C
    Atuveciclib S-Enantiomer

    BAY-1143572 S-Enantiomer

    		 CDK Cancer
    Atuveciclib S-Enantiomer (BAY-1143572 S-Enantiomer) 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂，抑制 CDK9/CycT1，IC50 为 16 nM。
    Atuveciclib S-Enantiomer
  • HY-143258
    CDK4/6-IN-8

    		CDK Cancer
    CDK4/6-IN-8 (Compound 7p) 是一种选择性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，其 IC50 值分别为 5.01 nM 和 3.97 nM。
    CDK4/6-IN-8
  • HY-112272A
    Lerociclib dihydrochloride
    1 篇文献验证

    G1T38 dihydrochloride

    		 CDK Cancer
    Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) 是一种有效的选择性 CDK4/CDK6 抑制剂，抑制 CDK4/CyclinD1 和 CDK6/CyclinD3，IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。
    Lerociclib dihydrochloride
  • HY-170815
    CDK4/9-IN-1

    		CDK Cancer
    CDK4/9-IN-1 (Compound 29) 是一种选择性双 CDK4/9 抑制剂，IC50 值分别为 23 nM 和 12 nM。CDK4/9-IN-1 有望用于癌症的研究。
    CDK4/9-IN-1
  • HY-137478B
    KB-0742 hydrochloride

    		CDK Cancer
    KB-0742 hydrochloride 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。KB-0742 hydrochloride 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 hydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。
    KB-0742 hydrochloride
  • HY-13231
    CDK9-IN-1
    2 篇文献验证

    		 CDK HIV Infection
    CDK9-IN-1 是一种新颖的，有效的 CDK9 抑制剂，对 CDK9/CycT1 的 IC50 值为 39 nM，用于研究病毒感染。
    CDK9-IN-1
  • HY-151409
    CDK1-IN-5

    		CDK Cancer
    CDK1-IN-5 (10h) 是 CDK1 的选择性抑制剂，对 CDK1，CDK2 和 CDK5 的 IC50 值分别为 42.19，188.71 和 354.15 nM。CDK1-IN-5 通过影响细胞周期抑制癌细胞生长。CDK1-IN-5 可用于癌症的研究。
    CDK1-IN-5
  • HY-151407
    CDK1-IN-3

    		CDK Cancer
    CDK1-IN-3 (8g) 是 CDK1 的选择性抑制剂，对 CDK1，CDK2 和 CDK5 的 IC50 值分别为 36.8，305.17 和 369.37 nM。CDK1-IN-3 通过影响细胞周期抑制癌细胞的生长。CDK1-IN-3 可用于癌症的研究。
    CDK1-IN-3
  • HY-115992
    CDK4/6-IN-9

    		CDK Cancer
    CDK4/6-IN-9 (compound 10) 是一种选择性 CDK4/6 抑制剂，对 CDK6/cyclin D1 的 IC50 为 905 nM。CDK4/6-IN-9 具有用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究的潜力。
    CDK4/6-IN-9
  • HY-16297
    Abemaciclib methanesulfonate
    100 篇以上引用文献

    LY2835219 methanesulfonate

    		 CDK Cancer
    Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219 methanesulfonate) 是选择性的 CDK4/6 抑制剂，抑制 CDK4/CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
    Abemaciclib methanesulfonate
  • HY-117203A
    CDK12-IN-E9
    1 篇文献验证

    		 CDK Cancer
    CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂，同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱，IC50 > 1 μM。
    CDK12-IN-E9
  • HY-143585
    CDK9-IN-14

    		CDK Cancer
    CDK9-IN-14 是一种有效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 6.92 nM。CDK9-IN-14 对 MV4;11 细胞和体内肿瘤模型有较强的抑制作用，选择性好，毒性低，副作用少。
    CDK9-IN-14
  • HY-151580S
    CDK2-IN-14-d3

    		CDK Cancer
    CDK2-IN-14-d3 是一种有效的选择性 CDK2 抑制剂。CDK2-IN-14-d3 可用于癌症的研究。
    CDK2-IN-14-d3
  • HY-137478A
    KB-0742 dihydrochloride
    2 篇文献验证

    		 CDK Cancer
    KB-0742 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。KB-0742 dihydrochloride 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 dihydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。
    KB-0742 dihydrochloride
  • HY-137478
    KB-0742
    2 篇文献验证

    		 CDK Cancer
    KB-0742 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。KB-0742 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 具有有效的抗肿瘤活性。
    KB-0742
  • HY-151408
    CDK1-IN-4

    		CDK Cancer
    CDK1-IN-4 (10d) 是 CDK1 的选择性抑制剂，对 CDK1，CDK2 和 CDK5 的IC50 值分别为 44.52，624.93 和 135.22 nM。CDK1-IN-4 通过影响细胞周期抑制癌细胞生长。CDK1-IN-4 可用于癌症的研究。
    CDK1-IN-4
  • HY-145072
    BSJ-01-175

    		CDK Cancer
    BSJ-01-175 是一种有效的、选择性 CDK12/13 共价抑制剂。BSJ-01-175 表现出对癌细胞卓越的选择性、对磷酸化RNA 聚合酶 II 的有效抑制以及显著下调 CDK12 靶向基因。
    BSJ-01-175
  • HY-112272
    Lerociclib
    1 篇文献验证

    G1T38

    		 CDK Cancer
    Lerociclib (G1T38) 是一种有效的、CDK4/6 的选择性抑制剂，其对 CDK4/CyclinD1 和 CDK6/CyclinD3 的 IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。
    Lerociclib
  • HY-158106
    AZD8421

    		CDK Cancer
    AZD8421 是一种选择性的 CDK2 抑制剂 (IC50 = 9 nM)。AZD8421 在细胞水平上与关键脱靶激酶 (CDK1、CDK4/6、CDK9) 相比，对 CDK 家族具有选择性，且在 CDK 家族以外无显著的激酶抑制作用。AZD8421 通过抑制 pRB 磷酸化来抑制癌细胞增殖，诱导细胞周期停滞于 G1/S 期并导致细胞衰老。AZD8421 可用于研究乳腺癌和卵巢癌。
    AZD8421
  • HY-16297AS
    Abemaciclib-d8

    LY2835219-d8

    		 CDK Cancer
    Abemaciclib-d8 是 Abemaciclib 的氘代物。Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
    Abemaciclib-d8
  • HY-101611
    MSC2530818
    2 篇文献验证

    		 CDK Cancer
    MSC2530818是有效，选择性，有口服活性的 CDK8 抑制剂，抑制 CDK8 的IC50值为2.6 nM。
    MSC2530818

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