1. Metabolic Enzyme/Protease NF-κB Apoptosis
  2. Proteasome NF-κB Apoptosis
  3. Delanzomib

Delanzomib  (Synonyms: CEP-18770)

目录号: HY-10454 纯度: ≥98.0%
COA 产品使用指南

Delanzomib (CEP-18770) 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 (chymotrypsin-like activity of the proteasome) 抑制剂,IC50 为 3.8 nM。Delanzomib 抑制 NF-κB 活性,诱导癌细胞凋亡 (apoptotic),并具有很强的抗血管生成和抗癌活性。

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Delanzomib Chemical Structure

Delanzomib Chemical Structure

CAS No. : 847499-27-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1278
In-stock
1 mg ¥486
In-stock
5 mg ¥1162
In-stock
10 mg ¥1801
In-stock
50 mg ¥5813
In-stock
100 mg ¥8288
In-stock
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生物活性

Delanzomib (CEP-18770) is a potent and orally active chymotrypsin-like activity of the proteasome inhibitor with an IC50 of 3.8 nM. Delanzomib inhibits NF-κB activity, induces cancer cell apoptotic, and has strong antiangiogenic and anti-cancer activities[1].

IC50 & Target

IC50: 3.8 nM (Chymotrypsin-like activity of the proteasome)[1]

体外研究
(In Vitro)

Delanzomib (CEP-18770; 20 nM; 12-24 hours) treatment results in a progressive appearance of cleaved caspases-3, -7, and -9 between 12 and 24 hours’exposure in the human MM cell lines, RPMI-8226, and U266[1].
Delanzomib (CEP-18770; 5-40 nM; 4-24 hours) treatment induces an accumulation of ubiquitinated proteins over 4 to 8 hours[1].
Delanzomib (CEP-18770) inhibits endothelial cell survival, vasculogenesis, and osteoclastogenesis in vitro; and displays a favorable cytotoxicity profile toward normal cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: RPMI-8226, U266, and K562 cells
Concentration: 20 nM
Incubation Time: 12 hours, 24 hours
Result: Resulted in a progressive appearance of cleaved caspases-3, -7, and -9 between 12 and 24 hours’exposure in the human MM cell lines.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: RPMI-8226, U266, and K562 cells
Concentration: 5 nM, 10 nM, 20 nM, 40 nM
Incubation Time: 4 hours, 8 hours, 12 hours, 24 hours
Result: Induced an accumulation of ubiquitinated proteins over 4 to 8 hours.
体内研究
(In Vivo)

Delanzomib (CEP-18770; 7.8-13 mg/kg; oral administration; twice a week; for 4 weeks) treatment results in a more sustained pharmacodynamic inhibition of proteasome activity in tumors relative to normal tissues, complete tumor regression of multiple myeloma (MM) xenografts and improves overall median survival in a systemic model of human MM[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SCID mice injected with RPMI 8226 cells[1]
Dosage: 7.8 mg/kg, 10 mg/kg, 13 mg/kg
Administration: Oral administration; twice a week; for 4 weeks
Result: Resulted in a more sustained pharmacodynamic inhibition of proteasome activity in tumors relative to normal tissues.
Clinical Trial
分子量

413.28

Formula

C21H28BN3O5

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (241.97 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4197 mL 12.0983 mL 24.1967 mL
5 mM 0.4839 mL 2.4197 mL 4.8393 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (5.25 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.17 mg/mL (5.25 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.17 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: ≥98.0%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4197 mL 12.0983 mL 24.1967 mL 60.4917 mL
5 mM 0.4839 mL 2.4197 mL 4.8393 mL 12.0983 mL
10 mM 0.2420 mL 1.2098 mL 2.4197 mL 6.0492 mL
15 mM 0.1613 mL 0.8066 mL 1.6131 mL 4.0328 mL
20 mM 0.1210 mL 0.6049 mL 1.2098 mL 3.0246 mL
25 mM 0.0968 mL 0.4839 mL 0.9679 mL 2.4197 mL
30 mM 0.0807 mL 0.4033 mL 0.8066 mL 2.0164 mL
40 mM 0.0605 mL 0.3025 mL 0.6049 mL 1.5123 mL
50 mM 0.0484 mL 0.2420 mL 0.4839 mL 1.2098 mL
60 mM 0.0403 mL 0.2016 mL 0.4033 mL 1.0082 mL
80 mM 0.0302 mL 0.1512 mL 0.3025 mL 0.7561 mL
100 mM 0.0242 mL 0.1210 mL 0.2420 mL 0.6049 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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